Tablety heparinu

Heparin aktivně inhibuje srážení krve. Přírodní antikoagulant je součástí systému proti srážení krve. Je také zahrnut fibrinolysin. Nástroj je reprezentován roztoky pro injekce, masti a gely. Tablety heparinu nejsou vyráběny.

Lék má přímý vliv na faktory, které jsou zodpovědné za srážení krve. Mezi jeho funkce patří blokování biosyntézy trombinu a snížení agregace krevních destiček. Kromě antikoagulačního účinku ovlivňuje heparin hyaluronidázu, která se aktivně podílí na regulaci permeability tkáně. Lék pomáhá rozpustit sraženiny v krvi, pozitivní vliv na krevní oběh kardiovaskulárního systému.

Při vstřikování léku do těla dochází ke snížení hladiny cholesterolu v beta-lipoproteinech. Lék zlepšuje stav lipemické plazmy. Heparin má také hypolipidemický účinek, který je způsoben lipoproteinovou lipázou. S rozpadem tuku se snižuje obsah lipidů v krvi a odstraňují se chylomikrony.

Heparin se nepoužívá jako hypocholesterolemické činidlo, protože může způsobit krvácení.

Léčivo má imunosupresivní účinek. To umožňuje jeho použití při autoimunitních onemocněních: hemolytická anémie (s aktivací rozkladu červených krvinek se snižuje množství hemoglobinu v krvi); glomeronephritis, onemocnění ledvin a mnoho dalších. Heparin může předcházet krizi způsobené rejekcí orgánů během transplantace.

Léčivo potlačuje reakce, ke kterým dochází při interakci buněk odpovědných za imunitu (T, B), což také potvrzuje jeho imunosupresivní vlastnosti.

Zavedení heparinu do těla se provádí žilními, svalovými nebo subkutánními injekcemi. Jeho antikoagulační účinek je rychlý, ale reakce je poměrně krátká:

  • Úvod do žíly je okamžitá reakce, která trvá až 5 hodin.
  • Úvod do svalu - aktivita léku je pozorována po 15-30 minutách a trvá 6 hodin.
  • Subkutánní podání - účinek se objeví po 40–60 minutách a může trvat až půl dne.

Navzdory skutečnosti, že hypokoagulace je nejvýraznější při podání venózou, se v praxi injekce často používají pod kůží a do svalu.

Indikace

Lék pomáhá eliminovat:

  • žilní trombóza ledvin a dolních končetin;
  • sraženiny blokující tepny v plicích nebo jejich větvích;
  • komplikace thromboembolie, vyjádřené při fibrilaci síní;
  • periferní arteriální embolii spojenou s mitrální srdeční chorobou;
  • kalugopatii ve všech formách;
  • mikrotrombus;
  • poruchy mikrocirkulace krve způsobené hemolytickým Couremic syndromem, glomerulonefritidou, nucenou diurézou;
  • akutní koronární syndrom, když zvýšení ST v ECG studiích není trvalé.

Důvod pro jmenování heparinu může sloužit jako infarkt myokardu, s nadhodnocením kardiogramu ST segmentu, který je způsoben:

  • trombolytická terapie;
  • primární perkutánní koronární vaskularizace;
  • příznivé podmínky pro výskyt venózní a arteriální trombózy.

S pomocí heparinu je zabránění srážení krve transfuzí krve a hemoadilis.

Nástroj zpracovává periferní žilní katétry.

Způsob použití

Navzdory tomu, že návod k použití podává úplný obraz o užívání této drogy, postupy jsou nutně řízeny zaměstnanci zdravotnických zařízení. Léčebný režim stanoví lékař individuálně.

Akutní infarkt myokardu zahrnuje zavedení prostředků jako nouzovou péči (pokud neexistují žádné kontraindikace). Lék se vstřikuje do žíly v množství 15 až 20 tis. Poté, co je pacient dopraven do nemocnice, je lék aplikován intramuskulárně v množství 40 000. Jednotky během dne, 5-10 tisíc jednotek po každých 4 hodinách.

Během zavádění léku by měla být krevní srážlivost pod zvláštní pozornost. Doba jeho srážení by měla několikrát překročit normu. Několik dní před koncem užívání drog se dávky sníží na 2,5–5 tisíc jednotek. Také zvyšuje interval mezi užíváním léku. Po třech až čtyřech dnech od zahájení léčby je vhodné přidání nepřímých koagulantů (fenilina, neodicoumarin). Na konci podávání heparinu pokračuje léčba nepřímými koagulanty.

Odkapávací infuze - jeden ze způsobů, jak lék použít. Takové zavedení je účinné při porážce plicní tepny masivními trombotickými hmotami. V tomto případě se dávka pohybuje v rozmezí 40-60 tis. IU během dne.

Perkolace periferní a venózní trombózy je usnadněna podáváním léčiva v dávce 20-30 a později od 60 do 80 IU za den. Srážení krve je indikátor, který by měl být neustále pod kontrolou. Hepardin má přímý vliv na krevní sraženinu, přispívá k rozvoji kolaterálního oběhu. Současně se trombus zpomaluje ve vývoji, minimalizuje se riziko křečí (ostré zúžení krevních cév).

Jako profylaktické činidlo pro tromboembolii se léčivo podává subkutánně v dávce 5 000 jednotek za den. Postup se provádí před a po operaci. Doba expozice heparinu s jedním vstupem - 12 až 14 hodin.

Je také vhodné použít lék na ředění krve, aby se ředil. Dárce je injikován intravenózně 7,5-10 tisíc jednotek léku.

Účinek se posuzuje podle doby, po kterou dochází ke srážení krve. Jakmile začne lék působit, zpomaluje se rekalcifikace plazmy, což naznačuje proces koagulace. Současně se snižuje rezistence na léčivo, což vede ke zvýšení doby srážení. Změny v protrombotickém indexu, stejně jako přítomnost prokonvertinu a fibrinogenu nejsou pozorovány.

První týden po zahájení léčby by mělo být každé 2 dny sledováno srážení krve s následným nárůstem v tomto období. Akutní venózní nebo arteriální obstrukce vyžadující chirurgický zákrok zajišťují během prvního dne povinné sledování doby srážení nejméně 2krát. Na druhý a třetí den stačí jeden postup. Pokud se zavedení gepardu provádí frakční metodou, odebere se pacientovi krev bezprostředně před injekcí.

Pro nádory a vředy gastrointestinálního traktu k užívání léku je třeba léčit s velkou opatrností. Totéž je třeba vzít v úvahu při zvyšování krevního tlaku, kachexii, po porodu a po operaci (během prvních 7 dnů). Výjimkou jsou situace, kdy je podávání léku nezbytné.

Progamin sulfát působí jako antagonista heparinu, jeho účinek je opačný.

Heparinová mast se používá v množství 1 mg na plochu kůže 3 m2. Nástroj je vyhlazený masážními pohyby. Postup se provádí jednou až třikrát denně. Je také možné použít rektální výtěry a hrubé vložky, které se aplikují přímo na poraněné uzliny a fixují se bandáží. Trvání a četnost procedur stanoví lékař.

Přítomnost vedlejších účinků

Někdy použití heparin způsobí: t

  • vnější nebo vnitřní krvácení;
  • alergie ve formě kožních vyrážek, hypermie dermis, křeče průdušek;
  • ulcerózní formace a bolest v místě vstupních prostředků;
  • bolesti hlavy, závratě;
  • neochota jíst, nevolnost, průjem;
  • stav obecné slabosti.

Na začátku léčby heparinem se může objevit přechodná trombacetopenie (při zvýšení krevních destiček na 80–150 miliard na litr). Tento proces se nevztahuje na komplikace a postupy pokračují ve stejném pořadí.

Nejhorším scénářem užívání heparinu je těžká forma trombocytopenie s možným fatálním koncem. Pokud se počet krevních destiček v krvi sníží na 80x10⁹ / l nebo o 50% pod normu, pak léčivo odmítne podat.

Těžká trombacetopenie může způsobit konzumaci koagulopatie, která vyčerpává zásoby fibrinogenu.

Vedlejší účinky léku jsou pozorovány v následujících případech:

  • s heparinem indukovanou trombocytopenií, umíráním na kůži, je možné projevení arteriální trombózy následované gangrénou, srdeční infarkt a mrtvice nejsou vyloučeny;
  • s dlouhým užíváním léku ztrácejí kosti svou sílu, zvyšuje se přítomnost vápníku v měkkých tkáních, projevuje se osteoporóza, přechodná alopecie, hypoaldostaeronismus atd.

Při léčbě heparinem může dojít ke změně biochemického složení krve. Odmítnutí prostředků nebo ukončení jeho zavádění může způsobit falešný nárůst glukózy v krvi a falešně pozitivní indikátor bromsulfaleinového testu.

Odolnost proti heparinu

U některých pacientů (od 3 do 30%) může zavedení heparinu způsobit nedostatečnou odpověď. A mluvíme o standardní dávce, jejíž použití za normálních podmínek dává požadovaný terapeutický účinek. Obvykle se rezistence na heparin stává důsledkem:

  • trombocytóza a trombocytopenie;
  • infekce;
  • snížení množství albuminu na 35 g / l;
  • trombotické komplikace;
  • vysoká clearance heparinu;
  • zvýšené hladiny antitrombinu III;
  • předoperační příprava;
  • relativní hypovolémie.

Použití léku u těhotných a kojících žen

Neschopnost haparinu překonat placentární bariéru prakticky eliminuje negativní účinek léku na plod. O této vlastnosti drogy ukazují četné studie. Lék však může způsobit předčasný porod a spontánní potraty doprovázené silným krvácením. Heparin je nebezpečný pro těhotné ženy s průvodními onemocněními a procházející paralelní léčbou.

Pokud se zavedení heparinu u těhotné ženy provádí po dobu 3 měsíců s použitím vysokých dávek, není vyloučen rozvoj osteoporózy.

Epidurální anestézie se nedoporučuje u žen, které nesou plod a podstupují antikoagulační terapii.

Užívání heparinu během těhotenství je povoleno v malém množství a za předpokladu, že přípravek neobsahuje benzylalkohol.

Řízení motorových vozidel a provozních mechanismů, které jsou nebezpečné
Při průchodu heparinovou terapií je nutné upustit od řízení vozidel a operačních mechanismů, které mohou způsobit zranění. Požadavek je založen na skutečnosti, že podávání léčiva snižuje odezvu a potlačuje psychomotorické reakce.

Děti a starší osoby

Děti do tří let by měly užívat heparin sodný s opatrností. To je způsobeno přítomností benzylalkoholu v produktu, který může způsobit otravu. Nástroj by měl být ošetřen se zvýšenou pozornost po šedesáti letech. To platí zejména pro pacientky.

Kontraindikace

Heparin se nedoporučuje u pacientů s osobní intolerancí v případě:

  • přecitlivělost na složky, které tvoří léčivo;
  • krvácení různého charakteru (s výjimkou možností, kdy užívání léku není spojeno s rizikem stavu pacienta);
  • heparinem indukovaná trombocytopenie;
  • Gregoireho nemoc;
  • hemoragická diatéza a patologie související s nedostatečným srážením krve;
  • vysoká vaskulární permeabilita;
  • subakutní bakteriální endokarditida;
  • leukémie;
  • patologický lokální vyčnívání srdeční stěny v místě jejího ztenčení;
  • aplastickou a hypoplastickou anémii;
  • intrakraniální poškození;
  • patologie centrálního nervového systému atd.

Účel drogy je možný pouze lékařem poté, co vyhodnotí zdravotní stav pacienta.

Důsledky předávkování

Hlavním příznakem předávkování heparinem sodným je krvácení. V tomto případě stačí k odstranění tohoto jevu upustit od užívání drogy. Pokud je krvácení poměrně rozsáhlé, pak je aktivita heparinu potlačena protamin sulfátem v množství 1 mg na 100 IU heparinu. Vstřikování jednoprocentního neutralizačního roztoku se provádí v žíle při nízké rychlosti. Po dobu 10 minut nesmí množství injikovaného protaminu překročit 5 ml. Vzhledem ke zrychlenému metabolismu heparinu sodného by měla být dávka protamin sulfátu postupně snižována.

Sulfát protaminu může způsobit závažné nežádoucí účinky, někdy fatální. Jeho použití je povoleno pouze v nemocnici se speciálním vybavením v případě naléhavé potřeby.

Neslučitelnost s jinými léky

Lék je neslučitelný s:

  • sulfát tobramycinu;
  • ampicilin;
  • haloperidol;
  • alteplase;
  • aminazin;
  • hyaluronidázu;
  • methicilin;
  • cefalotinu;
  • triflupromazin hydrochlorid;
  • diazepam;
  • petidy;
  • cisatrukuria besylát;
  • erythromycin a mnoho dalších antibiotik a analgetik.

Analogy analogů heparinu

Léčivo má mnoho analogů, které nemají významné rozdíly ve složení, ale liší se cenou, formou uvolnění a objemem. Nejoblíbenější jsou fondy vyrobené ve Spojených státech, Japonsku a západní Evropě. Analógy heparinu z východní Evropy na domácím trhu jsou zastoupeny známými farmakologickými společnostmi: Actavis, Gedeon Richter, Hexal, Teva a Egis. Domácí drogy se také liší kvalitou a významným přínosem v ceně.

Vnější forma heparinu je účinně nahrazena Trombless, Lavenum, Lioton 1000, Heparin-Akrikhin 1000, Trombogel 1000.

Volba analoga léku je čistě osobní záležitost, ale konzultace s odborníkem je povinná.

Forma uvolňování, skladování a trvanlivost

Heparin sodný je k dispozici v injekčních lahvičkách po 5 ml a 10 ml, v ampulích o objemu 0,1 ml, ve formě injekční zkumavky obsahující 0,2 účinné látky.

Balení heparinu ve formě masti je vyrobeno z hliníkových trubek obsahujících 15 a 30 ml přípravku.

Lék je uchováván na tmavém místě nepřístupném dětem. Vhodné pro použití do 4 let od data vydání.

Recenze

Natalya Fedorovna, 55 let, Mozyr
Před několika lety podstoupila operaci náhrady aortální chlopně. Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin vzal Warfarin. Při přípravě následných operací byly tablety tohoto léčiva nahrazeny subkutánními injekcemi heparinu. Operace byly úspěšné, ale na krevní sraženiny jsem si ani nepamatoval.

Irina Petrovna, 49 let, Kursk region.
Křečové žíly a tromboflebitida - můj problém po mnoho let. Překvapivě nikdy neslyšela o heparinu. Levná masti a jaký účinek. Půl hodiny po zákroku úplně zapomenu na otok a pocit těžkosti, únava zmizí a bolest se uleví. Zdá se, že nástroj nabíjí nohy energií.

Anna, 32 let, Novosibirsk
Heparin Akrigel 1000 v naší rodině s vysokou úctou. Před několika lety mi tento lék pomohl zbavit se hemoroidů, které jsem získal během porodu. Díky heparinu se zlepšily žíly mé matky v nohách a modřiny mého mladého divoška zmizely doslova před našimi očima. Nejlepší je, že s takovými účinky je mast mnohem levnější než podobné výrobky zahraniční výroby.

Tablets Heparin tablety: kompletní návod k použití, důležité body

Heparin je přirozeně se vyskytující polysacharid s vysokou molekulovou hmotností přibližně 16 000 daltonů.

Odborný komentář: v současné době se heparin nevyrábí ve formě tablet, ani v průběhu SSSR, byly vyrobeny pilotní šarže, které však byly kvůli nízké účinnosti odmítnuty.

Silchenko E.N. Ph.D.

Drogová akce

Látka Heparin (lat. Heparin) má přirozený původ a je produkována bazofilními buňkami. Největší koncentrace heparinu se nachází v plicích a játrech, v menším množství je zastoupena v tkáních pruhovaného svalstva, myokardu a sleziny. Je uvolňován přímo do krve a spolu s fibrinolysinem má přímý antikoagulační účinek, ničí krevní sraženiny a má schopnost snižovat cholesterol.

Heparin se nepoužívá jako prostředek ke snížení krevních lipidů z důvodu vysokého rizika krvácení. Tato chemická sloučenina má také inhibiční účinek a má příznivý vliv na pohodu pacientů s autoimunitními onemocněními. Látka je velmi rychle zničena tkání těla.

Aplikace receptu

Uměle syntetizovaný heparin je dostupný jako sloučenina heparinu se sodnou solí (5000 IU / ml v 1 ampule), jako masti a gely pro vnější použití, a není prodáván v tabletách a kapslích. Počáteční dávka léčiva v ampulích - 5000 IU, se injikuje intravenózně s následným přenosem do subkutánního nebo intramuskulárního typu injekce. Dávky jsou stanoveny na základě diagnózy, způsobu podávání, snášenlivosti léčiva, atd. Kožní formy se třepou v tenké vrstvě do postižené oblasti každých osm hodin během týdne.

Kapalná forma heparinu je ukázána jako:

  • prevence a léčba trombotických komplikací (PE, ledvinové cévy, hluboké žíly dolních končetin, koronární cévy);
  • léčba pacientů v pooperačním období, s anamnézou tromboembolie;
  • akutní myokarditida;
  • flutter a fibrilace síní, komor;
  • srdeční vady s periferní arteriální embolií;
  • nestabilní angina pectoris, preinfarktový stav (akutní koronární syndrom bez elevace ST);
  • transmurální MI;
  • syndrom diseminované intravaskulární koagulace;
  • hemolytický uremický syndrom;
  • autoimunitní nefritida;
  • bakteriální endokarditida;
  • prevence srážení krve hemodialýzou a transfuzí krve (praní žilních katétrů, "heparinový" zámek).

Heparin pro vnější použití je předepsán pro:

  • modřiny, poranění a modřiny s rozvojem edému okolních tkání;
  • flebitida a tromboflebitida končetin;
  • lymfangitida;
  • trombóza hemoroidů.

Kontraindikace

Omezení použití heparinu jsou spojena s jeho použitím v jedné formě nebo v jiném uvolnění.

Zákaz užívání léku ve formě injekcí se ukládá za následujících podmínek:

  • V patologických stavech, které jsou charakterizovány sníženou rychlostí srážení krve.
  • Ulcerózní léze zažívacího traktu (žaludeční vředy, duodenální nebo ileum, ulcerózní kolitida, maligní nádory).
  • Subakutní infekční zánět vnitřní výstelky srdce.
  • Porucha funkce ledvin a / nebo jater.
  • Krevní onemocnění (hemofilie, leukémie, hemoragická diatéza).
  • Cévní aneuryzma v mozku, aortální koarktace.
  • Poinfarktová aneuryzma srdce.
  • Hemoroidy.
  • Po operaci páteře a mozku.
  • Poškození sítnice u diabetes mellitus.
  • Aktivní forma tuberkulózy.
  • Podle zákazu u žen v raném poporodním období a během menstruace atd.

Gely a masti nemohou být použity pro vředy a nekrotické léze kůže, rány a nejsou rozmazány na sliznicích. V případě přecitlivělosti na složky masti nebo gelových odrůd Heparinu také neplatí.

  • Při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách se může vyvinout z sliznic a otevřených ran kůže, vnitřního krvácení.
  • Alergické projevy v různých variacích: rýma a slzění, bronchospasmus, kopřivka.
  • Změny v krvi (trombocytopenie).
  • Obecná slabost, závratě, bolesti hlavy.

Při aplikaci zvenčí jsou možné také alergické reakce a zarudnutí kůže v oblasti aplikace gelu (mast).

U některých lidí (obvykle jde o kategorii pacientů se všeobecnou somatickou úzkostí, těhotné a kojící ženy), zavedení standardních dávek heparinu způsobuje patologickou reakci na léčivo - rezistenci na heparin. Tento stav je velmi nebezpečný kvůli obtížnosti diagnózy, kdy se zvyšuje riziko smrtelného krvácení.

Užívání během těhotenství, kojení, dětí a stáří

Injekční heparin (bez benzylalkoholu) není kontraindikován během těhotenství v malých dávkách a krátkodobě. V některých případech však jeho použití může způsobit spontánní potraty a předčasný porod. Dlouhodobé užívání heparinu vede k osteoporóze. Lék neproniká do mateřského mléka.

Během těhotenství a kojení je také povolena vnější forma, ale pod dohledem lékaře.

Děti do tří let, lék je předepisován s velkou opatrností z důvodu nebezpečí otravy benzylalkoholem, pacienti po šedesáti letech jsou také vystaveni riziku vzniku komplikací.

Předávkování

Předávkování heparinem ve formě roztoku je nebezpečné pro pravděpodobnost krvácení. Heparin je specifické antidotum pro protamin sulfát, měl by být podáván velmi pomalu, vzhledem k rychlému rozpadu antikoagulantu v krvi. Antipod drogy má velký počet nežádoucích účinků a vyžaduje přesné dávkování a zkušenosti odborníka, který poskytuje lékařskou péči.

Analogy znamenají

Analogy vysokomolekulárního heparinu ve formě roztoku se vyrábějí v rostlinách v Rusku, Bělorusku, Německu, balených v balení po 5 nebo 10 ampulkách (cenové rozpětí od 400 do 1200 rublů). Dalšími analogy léčiva jsou nízkomolekulární hepariny, které, na rozdíl od nefrakcionovaných, zpomalují srážení na vyšší úrovni a jsou proto schopny předcházet trombóze. Jejich působení je selektivní, dlouhé a předvídatelné, což usnadňuje provádění terapie u „obtížných“ pacientů. Tyto náhražky heparinu zahrnují Clexane, Fraxiparin, Vassel Due F, Anfibra, Fragmin a další.

Existuje mnoho analogů heparinových mastí: Heparin-Akrikhin 1000, Laventum, Lioton 1000, Trombless, atd. Nejlevnější heparinová mast se vyrábí v Rusku, stojí 70 rublů.

Ze všech prezentovaných heparinů jsou relativně bezpečné pouze masťové a krémové formy, které lze zakoupit bez předpisu. Injekce heparinu předepisuje pouze lékař.

Heparin pro křečové žíly: cena, recenze a analogy

Heparin je přírodní polysacharid s vysokou molekulovou hmotností 16 000 Daltonů. Lék se používá v medicíně jako koagulant, který snižuje riziko vzniku krevních sraženin a srážení krve.

Heparin, spolu s fibrinolysinem, je schopen kombinovaného přímého antikoagulačního účinku. Komplexní expozice přispívá ke zničení vytvořených krevních sraženin a snížení cholesterolu v těle.

Sloučenina blokuje syntézu trombinu, což snižuje stupeň agregace destiček.

Co v tomto článku:

Farmakologické vlastnosti heparinu

Exogenní heparin je totožný s tělem produkovaným samotným tělem. Pod vlivem heparinu dochází ke zvýšení syntézy anti-lipidového enzymu a transformaci thrombinu na antitrombin.

Účinek léčiva při intravenózním podání začíná 5 minut po injekci a intramuskulární injekcí se účinek začne po 15-20 minutách.

K pomalému záchvatu heparinu dochází pouze při subkutánní injekci. Účinek sloučeniny trvá 5 hodin po podání.

Pro prodloužení doby působení léku je zavedení heparinu sodného nebo vápníku. Použití těchto sloučenin umožňuje subkutánní podávání prodloužit dobu inhibičních účinků po dobu 8 hodin.

Použití heparinu jako anti-lipidového činidla je nepraktické vzhledem k možnému rozvoji krvácení. Užívání léčiva má supresivní účinek na práci imunitního systému, který příznivě ovlivňuje zdraví pacientů trpících autoimunitními patologiemi. Při pronikání do tkání těla je sloučenina velmi rychle zničena.

Léky se používají k prevenci a eliminaci komplikací ve formě krevních sraženin a embolů. Kromě toho bylo léčivo použito jako profylaktické činidlo k prevenci vývoje procesů tvorby trombu během chirurgického zákroku na kardiovaskulárním systému.

Cena nástroje závisí na mnoha faktorech, ale je zcela demokratická a přítomnost pozitivních hodnocení ukazuje vysokou účinnost této drogy.

Složení léčiva a analogů

Heparin je v současné době dostupný v několika dávkových formách.

V sovětských časech byly provedeny pokusy o uvolnění tablet heparinu, byly také vyvinuty pokyny pro použití této formy léku, ale vzhledem ke snížené účinnosti bylo uvolnění této formy léčiva přerušeno.

Hlavní forma produkce heparinu je roztok pro intravenózní nebo subkutánní podání.

Lék se prodává ve velkých ampulích po 5 ml a malých ampulkách obsahujících 1 ml roztoku. Malé ampule jsou vyráběny v zahraničí.

Balení léku může obsahovat 10 a 50 ampulí v jeho složení, lék byl nedávno uveden na trh v baleních obsahujících 100 ampulí.

Kromě roztoku pro injekce se léky vyrábějí ve formě:

Ve složení masti a gelu je hlavní účinnou složkou heparin sodný.

Další složky ve složení léčivého přípravku jsou:

  1. Chlorid sodný.
  2. Benzylalkohol.
  3. Čištěná voda pro injekce.
  4. Benzokain.
  5. Benzylnikotinát.

Uchovávejte heparin mimo dosah dětí a chráňte před přímým slunečním zářením. Teplota v místě skladování roztoku a gelu by neměla překročit 25 stupňů.

Doba použitelnosti léčiva ve formě masti a roztoku je 3 roky, při skladování gelu doba použitelnosti nepřesahuje dva roky.

Náklady na lék v Rusku závisí na regionu prodeje formy léku a dávkování. Cena heparinu se může pohybovat od 40 do 1 510 rublů.

Existuje celá řada léčiv s podobnými farmakologickými vlastnostmi.

Analogové léky jsou následující léky:

Jako náhražka mohou být perorální léky použity pod obchodním názvem Phlebodia.

Indikace a kontraindikace pro použití

Nástroj je v případě potřeby předepsán k provedení laboratorních testů, aby se zabránilo srážení krve. Zdravotnická příprava má velký počet pozitivních recenzí, hovořících o efektivnosti využívání finančních prostředků.

Většina zpětné vazby od pacientů, kteří užívali heparin k léčbě komplikací křečových žil, je pozitivní.

Léčivo se používá jako hlavní nebo pomocný prostředek v případě trombózy, nebo rizika jejího výskytu ve vývoji křečových žil.

Je také vhodné vzít ji na preventivní účely.

Nástroj se doporučuje použít v případě:

  1. Infarkt myokardu v akutní formě.
  2. Infekční forma endokarditidy.
  3. Trombóza tepen dolních končetin.
  4. Tvorba trombu v důsledku vývoje kongescí v žilách s křečovými žilami.
  5. Koronární srdeční onemocnění.
  6. Glomerulonefritida a nefritida způsobená lupusem.
  7. Porucha srdce.

Kromě toho má lék kontraindikace. Všechny jsou spojeny s použitím určité formy uvolňování léčiva.

Stojí za to připomenout, že před použitím musíte konzultovat s odborníkem.

Aplikujte lék Heparin ve formě injekce nemůže, pokud existuje:

  • patologické stavy spojené s poruchou srážení krve;
  • vředy v zažívacím traktu;
  • zánět ve vnitřní výstelce srdce;
  • poruchy funkce ledvin nebo jater;
  • krevní patologie;
  • mozkové aneuryzma;
  • rehabilitační období po operaci mozku nebo páteře;
  • aktivní fáze tuberkulózy;
  • poškození sítnice při diabetu.

Tyto případy zahrnují odmítnutí vzít lék.

Návod k použití léčiva

Návod k použití jasně udává, kolik léku použít a v jakém dávkování.

Jako preventivní opatření proti výskytu krevních sraženin s křečovými žilami by mělo být podávání léčiva prováděno subkutánně v dávce 5 000 IU denně. První dávka se podává intravenózně a v budoucnu se zavedení roztoku provádí subkutánně. Interval mezi injekcemi je 8-12 hodin. Obvykle je zónou injekce přední postranní stěna břicha.

Jehla se zasune do hloubky podkožní záhyb, který je třeba držet, dokud se lék plně nepodá.

Při podávání injekcí je nutné neustále měnit místo injekce, aby se zabránilo tvorbě hematomů.

Návod k použití jasně reguluje dávkování, ale i přes to by mělo být užívání léčiva prováděno pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře. Léčebný režim je stanoven s ohledem na individuální charakteristiky pacienta.

Vedení infuzní infuze je jedním ze způsobů podávání léku. Tento způsob podávání je účinný v případě léze plicní arterie s trombotickými masami, které se tvoří jako komplikace při vývoji křečových onemocnění. Dávka léku v tomto případě se může pohybovat od 40 do 60 tisíc jednotek během dne.

Pokud má pacient takovou komplikaci křečových žil jako periferní a venózní trombózu, pak je stav osoby usnadněn podáním dávky 20-30 tisíc jednotek. a dále od 60 do 80 tis. IU během dne. Při provádění injekcí by měl být index srážlivosti neustále pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Pro profylaxi rizika tromboembolie při křečových žilách se přípravek podává jako subkutánní injekce v množství 5 000 jednotek denně. Doba expozice léku v jedné injekci je 12 až 14 hodin.

Při vstřikování je zakázán alkohol. Injekce heparinu a alkohol jsou neslučitelné.

Stojí za zmínku, že užívání léků může způsobit nežádoucí účinky. Patří mezi ně:

  1. Krvácení v zažívacím traktu, močových cestách, v místě vpichu injekce a krvácení v jiných systémech.
  2. Nevolnost
  3. Snížená chuť k jídlu.
  4. Útoky zvracení.
  5. Kopřivka
  6. Svědění a pálení v místě vpichu injekce.
  7. Bronchospasmus.

V případě takových projevů by mělo být užívání léčiva přerušeno.

Heparin vám ušetří krevní sraženiny!

Heparin je charakterizován přirozeným antikoagulačním účinkem. V kombinaci s fibrinolysinem je jednou ze složek fyziologického systému proti srážení krve.

Lék patří do kategorie antikoagulancií, které mají přímý účinek: přímo ovlivňují srážení krve.

Hlavní složka zajišťuje úplné blokování biosyntézy trombinu a také snižuje agregaci krevních destiček.

"Heparin" má jak antikoagulační účinek, tak významně snižuje intenzitu fungování hyaluronidázy, v malém rozsahu vede k působení fibrinolytických vlastností krve a má pozitivní vliv na koronární průtok krve.

Návod k použití

Mohou existovat různé indikace pro použití:

  1. Nestabilní angina pectoris.
  2. Tromboflebitida.
  3. Endokarditida bakteriální etiologie.
  4. Hloubková žilní trombóza.
  5. Lupus jade.
  6. Glomerulonefritida.
  7. Trombóza renální žíly.
  8. Plicní embolie.
  9. Akutní infarkt myokardu.
  10. Trombóza koronárních tepen.
  11. Syndrom Hemolyticurea.
  12. Fibrilace síní.
  13. Porušení mikrotrombogeneze nebo mikrocirkulace.
  14. Syndrom diseminované intravaskulární koagulace.
  15. Proces mytí speciálních žilních katétrů.
  16. Příprava krevních vzorků bez srážení pro transfuzi.
  17. Peritoneální dialýza.
  18. Tsitapheresis.
  19. Mitrální srdeční onemocnění.
  20. Hemosorpce.
  21. Hemodialýza.
  22. Nucená diuréza.

Roztok "Heparin" je předepisován jako kontinuální intravenózní infuze nebo ve formě intravenózních injekcí prováděných v určitém intervalu.

Dávkování a podávání

Pro profylaktické účely, s / c, 5 tisíc IU denně, v intervalech 8 až 12 hodin, oblast pro injekce je zpravidla přední postranní stěna břicha, proto je nutná tenká jehla.

Je vložen poměrně hluboko, v kolmé poloze, do kožního záhybu, který je držen palcem a ukazováčkem, dokud není léčivo plně injikováno.

Je nutné neustále měnit místo injekce, aby se zabránilo tvorbě hematomů. Počáteční injekce by měla být provedena několik hodin před operací, v pooperačním období se provádí po dobu deseti dnů, v některých případech i déle.

Objem první dávky podávané pro terapii je často roven 5 000 IU. To se provádí intravenózně. Léčba pak pokračuje intravenózní infuzí.

Udržovací dávky se stanoví v závislosti na způsobu aplikace:

  1. 1. Při neustálém odkapávání lékaři obvykle předepisují 1 až 2 000 IU / hodinu, ředí látku v 0,9% roztoku NaCl.
  2. 2. Pokud je kapátko pravidelně umístěno, doporučuje se podávat 5-10 tisíc IU každé 4 hodiny.

Při intravenózním podání se dávky „heparinu“ vypočítají tak, aby aktivovaný parciální tromboplastinový čas (byl 1,5-2,5 krát vyšší než kontrola. Při podávání v malých dávkách pro prevenci trombózy není třeba kontinuálně sledovat APTT, protože jeho zvýšení není významné.

Pravidelná intravenózní infuze je považována za nejúčinnější způsob aplikace heparinu než pravidelné injekce, protože poskytuje konstantnější hypokoagulaci a jen někdy způsobuje krvácení.

Při realizaci mimotělního oběhu by měl být lék podáván v dávce 140-400 IU / kg nebo 1,5-2 tisíc IU na 500 ml krve. Při hemodialýze se nejprve injikuje 10 000 IU intravenózně, pak dalších 30-50 tisíc IU uprostřed procedury. U starších pacientů by měla být dávka snížena.

Lék se dětem podává intravenózně: ve věku 1-3 měsíce - 800 IU / kg denně, 4-12 měsíců - 700 IU / kg denně, starší 6 let - 500 IU / kg denně pod lékařským dohledem.

Droga "Heparin": návod k použití

Lékaři často předepisují Heparin, jehož návod k použití závisí na formě léku, na prevenci a léčbě nemocí spojených s tvorbou krevních sraženin a následným ucpáním cév.

Drogová akce

Heparin je používán jako profylaktický prostředek proti tvorbě krevních sraženin při infarktu myokardu, známkách embolie a trombózy, a také pro provádění operací na cévách nebo v srdci, takže krev v zařízeních, která zajišťují krevní oběh nebo hemodialýzu, není předčasně koagulována. Tento lék používají laboratoře při provádění krevních testů za stejným účelem - aby se zabránilo předčasnému srážení materiálu. Praxe promývání heparinu venózním katétrem je poměrně běžná.

Jinými slovy, heparin zpomaluje tvorbu látky, jako je fibrin (plazmatické bílkoviny) v krvi, což je strukturální centrum krevní sraženiny.

Heparin je dostupný ve formě injekce, ve formě gelu nebo jako mast. Navíc může být injekční roztok podáván nejen intravenózně, ale také intramuskulárně a také pod kůží, přičemž působí se stejnou účinností.

Účinnou látkou v jakékoliv formě uvolňování léčiva je heparin sodný, zatímco v roztoku jeho koncentrace významně převyšuje koncentraci v gelu. Pokud 1 ml roztoku obsahuje 5000 IU, pak stejné množství gelu nebo masti je pouze 1000 IU.

Roztok heparinu se zpravidla vyrábí v hermeticky uzavřených lahvičkách s objemem 5 ml a aktivitou od 5 000 do 20 000 IU v 1 ml.

Terapeutický účinek po použití tohoto léku se objevuje téměř okamžitě v případě intravenózního podání roztoku, intramuskulární podání zpozdí účinek léku na půl hodiny, zatímco subkutánní cesta podání látky působí pouze po hodině.

Lékař předepíše dávku léku na základě věkových ukazatelů pacienta a také vezme v úvahu současné indikace užívání léčiva.

Léčba a prevence

Doba trvání expozice heparinu se pohybuje od 4 do 5 hodin, pokud se podává intravenózně, přibližně 6 hodin intramuskulární injekcí a téměř 8 hodin subkutánním způsobem podání. Ale preventivní účinek na tvorbu krevních sraženin trvá delší dobu.

Indikace pro přijetí

Heparin má různé indikace pro použití v závislosti na formě uvolnění léku. Roztok heparinu, jak je uvedeno výše, je tedy účinný při prevenci tromboembolie srdce a plicních cév, trombózy, včetně případů infarktu myokardu, tromboflebitidy končetin atd.

Vzhledem k tomu, že hypotenzní účinek léčiva je založen na jeho schopnosti expandovat srdeční tepny a zvyšovat koronární průtok krve, obvykle se používá jako profylaktika proti koronární trombóze a také k eliminaci anginy pectoris.

Ve formě gelu se Heparin používá k léčbě a eliminaci účinků poranění a modřin, k odstranění subkutánních hematomů, lokalizovaného otoku, tromboflebitidy žil ze safenózy, povrchové mastitidy a také flebitidy způsobené injekcemi.

Kromě toho je mast účinná v případech, kdy je nutné vyrovnat se se slonovinou nebo lymfangitidou.

Aplikační metody

Dávka léku je předepsána lékařem, ale denní dávka heparinu závisí na způsobu jeho podávání. Pro intravenózní podání se roztok heparinu zředí isotonickým roztokem chloridu sodného (50 ml) nebo 5% roztokem glukózy a používá se 4-5krát denně s frekvencí 20 kapek za minutu.

Při subkutánním nebo intramuskulárním podání se Heparin podává 2-3krát denně v množství od 30 000 do 40 000 IU. Subkutánní podání heparinu se provádí tenkou jehlou v rameni nebo v oblasti kyčelního kloubu. Navíc je třeba poznamenat, že subkutánní podání je předepsáno jako profylaktická léčba a intramuskulární je používáno velmi vzácně, protože tato metoda často vede k výskytu hematomů v místě vpichu injekce.

V každém případě, 1-2 dny před koncem průběhu užívání léku, je pacientovi předepsáno podávání nepřímých antikoagulancií (například Warfarin), které bude muset užívat i po vysazení heparinu. Nepřímé koagulanty se nejčastěji vyrábějí jako standardní tablety, takže pacient bere tyto léky sám.

Užívání drog během operace

V laboratorních podmínkách, aby se zabránilo koagulaci krve ve zkumavkách, je obvyklé přidávat heparin takovým způsobem, aby byl 2-3 ml přípravku na 1 ml materiálu ve zkumavce.
Krevní transfúze zahrnuje použití roztoku heparinu pro dárce v množství 7500-10000 IU.

A s povrchovým poraněním, tromboflebitidou, mastitidou se Heparin používá jako mast nebo gel. V tomto případě aplikujte mast by měla být tenká vrstva 3-4 krát denně pouze na neporušené kůži. Pokud má kůže rány nebo vředy, nelze masť aplikovat.

V případě trombózy hemorrhoidních žil by měla být mast aplikována na bavlněný tampon a přiložením na postižené místo je dobré fixovat. Doba aplikace masti není delší než 7 dnů.

V případě dlouhodobé léčby roztokem heparinu s použitím velkých dávek léčiva se zpravidla doporučuje provádět terapii v nemocnici pod dohledem lékaře. Důvodem je, že během aplikace roztoku je nutné pečlivě sledovat indikátory krevních destiček v krvi pacienta, a pokud se kriticky sníží, léčivo se okamžitě zruší. Pro pacienty trpící hypertenzí je navíc nutné stálé monitorování krevního tlaku.

Užívání léku v období po porodu nebo jakékoliv operace by neměly být dříve než 3 dny. Tváří v tvář hrozbě krvácení se toto období zvyšuje na 8-10 dní.

Roztok heparinu pro děti

Děti mají počáteční dávku heparinu v množství 75 až 100 IU / kg, intravenózní bolusové podávání léku se provádí v desetiminutovém časovém období. Následně je roztok podáván intravenózní kapkovou metodou v nižších dávkách.


U novorozenců mladších 3 měsíců se tato podpůrná léčba pohybuje od 25 do 30 IU / kg / hod, ale ne více než 800 IU / kg pro denní období. Děti od 4 měsíců do 1 roku se stejným množstvím denní dávky by neměly překročit 700 IU / kg a od jednoho roku je rychlost stanovena od 18 do 20 IU / kg / hod, přičemž denní dávka by neměla být větší než 500 IU / kg
Trvání léčby určuje pouze odborník individuálně.

Vedlejší účinky a kontraindikace

Jak můžete hádat, užívání heparinu je kontraindikováno u pacientů se sklonem k hemoragické diatéze (nadměrnému krvácení) nebo v přítomnosti onemocnění vedoucích k opožděné koagulaci krve. Kromě toho se nedoporučuje užívat lék během těhotenství a kojení, a to ani v případě alergických reakcí na jeho účinnou látku.
Použití roztoku heparinu je přísně zakázáno v zánětlivém procesu ve vnitřních dutinách srdce, závažných patologií ledvin a jater, leukémii, anémii, srdečním aneuryzmatu a v případě žilní gangrény.

V některých případech dlouhodobé užívání léčiva zaznamenalo vedlejší účinky ve formě zvýšeného krevního tlaku, krvácení z gastrointestinálního traktu, krvácení vnitřních orgánů, chirurgické rány. Existují záchvaty závratí, bolesti hlavy. V jednotlivých případech se vyskytují alergické reakce (rýma, kopřivka, svědění) nebo nevolnost, zvracení, průjem.

Přibližně 6% pacientů je vystaveno riziku trombocytopenie - reakce, kterou je obtížné odstranit a může být komplikována arteriální trombózou, vedoucí k gangréně nebo mrtvici (srdeční infarkt). Taková reakce může být fatální.

Zvláště dlouhodobá léčba roztokem heparinu, případy kalcifikace měkkých tkání těla, rozvoj osteoporózy, reverzibilní alopecie (vypadávání vlasů) a hypoaldosteronismus jsou stále možné.

Použití krému v kosmetologii

Kromě použití Heparinu v traumatologii se Heparinová mast často používá v kosmetologii jako omlazující prostředek. Kromě toho je schopen vyrovnat se s akné známek, odstranit malé těsnění a hematomy.

Ženy ji často používají k odstranění otoků pod očima, ale v tomto případě by měla být pečlivě sledována, aby nedošlo k poškrábání kůže, kde je přípravek aplikován. Jinak takový postup jen bolí.

Použití heparinové masti k odstranění modřin není obtížné. Nanáší se v malém množství na čistou pokožku a jemně otírá. Procedura se provádí ráno a večer.

Heparinová mast jako kosmetika získala popularitu díky její dostupnosti a účinnosti při eliminaci edému. Je však třeba mít na paměti, že tento přípravek se nevztahuje na kosmetické přípravky, a proto by měl být používán s opatrností, poté, co se ujistil, že na léčivou látku nejsou žádné alergické reakce.

Existuje mnoho analogů roztoku heparinu: Heparin Sandoz, Heparin-Ferein, atd. V případě masti se jedná o Lavenum, Liotone 1000, Trombless, atd. A podobný výsledek lze stále získat za pomoci Venitany, Kontraktubexu, Venolife a dalších léků typu

Heparin

Roztok pro in / in a p / k zavedení bezbarvé nebo světle žluté.

Pomocné látky: benzylalkohol - 9 mg, chlorid sodný - 3,4 mg, voda d / a do 1 ml.

5 ml - ampule (5) - balení kartonu.
5 ml - lahve (5) - kartony.
5 ml - ampule (10) - balení kartonu.
5 ml - lahve (10) - balení kartonu.
5 ml - ampule (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml lahve (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - ampule (100) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml lahve (100) - kartonové krabice (pro nemocnice).

Roztok pro iv a p / k zavedení čirého, bezbarvého nebo světle žlutého roztoku.

Pomocné látky: benzylalkohol 9 mg, chlorid sodný 3,4 mg, voda d / a až 1 ml.

5 ml - skleněné lahve (1) - balení kartonu.
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové plastické metrické obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové planimetrické obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml skleněné lahve (5) - obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml skleněné lahve (5) - obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - balení obrysu buněk (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - obaly buněk (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné lahve (5) - zabalí karton s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné lahve (10) - zabalí karton s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné ampule (5) - kartonové balení s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné ampule (10) - kartonové balení s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné láhve (5) - plastové plastické metrické obaly (10) - lepenkové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové plaimetrické obaly (20) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (10) - lepenkové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné ampule (5) - plastové plaimetrické balení (20) - kartonové krabice (pro nemocnice).

Mechanismus účinku heparinu sodného je primárně založen na jeho vazbě na antithrombin III, což je přirozený inhibitor aktivovaných faktorů srážení krve IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa a XIIa. Heparin sodný je vázán antitrombinem III a způsobuje konformační změny v jeho molekule. Výsledkem je, že vazba antitrombinu III na koagulační faktory IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa a XIIa je urychlena a jejich enzymatická aktivita je blokována. Vazba heparinu sodného na antitrombin III má elektrostatický charakter a je do značné míry závislá na délce a složení molekuly (k vázání heparinu sodného na antithrombin III, je nutná penta-sacharidová sekvence obsahující 3-O-sulfátovaný glukosamin).

Schopnost heparinu sodného v kombinaci s antithrombinem III inhibovat koagulační faktory IIa (thrombin) a Xa je velmi důležitá. Poměr aktivity heparinu sodného ve vztahu k faktoru Xa k jeho aktivitě ve vztahu k faktoru IIa je 0,9-1,1. Heparin sodný snižuje viskozitu krve, snižuje vaskulární permeabilitu, stimulovanou bradykininem, histaminem a dalšími endogenními faktory, a tak zabraňuje rozvoji stázy. Heparin sodný je schopný sorbovat na povrchu membrán endotelu a krevních buněk, čímž zvyšuje jejich negativní náboj, což zabraňuje adhezi a agregaci destiček. Heparin sodný zpomaluje hyperplazii hladkého svalstva, aktivuje lipoproteinovou lipázu a má tak účinek snižující lipidy a zabraňuje rozvoji aterosklerózy.

Heparin sodný váže některé složky systému komplementu, snižuje jeho aktivitu, zabraňuje spolupráci lymfocytů a tvorbě imunoglobulinů, váže histamin, serotonin (tj. Má antialergický účinek). Heparin sodný zvyšuje renální průtok krve, zvyšuje vaskulární rezistenci mozku, snižuje aktivitu hyaluronidázy v mozku, snižuje aktivitu povrchově aktivních látek v plicích, potlačuje nadměrnou syntézu aldosteronu v kůře nadledvin, váže adrenalin, moduluje odpověď vaječníků na hormonální stimuly, zvyšuje aktivitu parathormonu. V důsledku interakce s enzymy může heparin sodný zvýšit aktivitu mozkové tyrosinhydroxylázy, pepsinogenu, DNA polymerázy a snížit aktivitu myosin ATPázy, pyruvát kinázy, PNK polymerázy, pepsinu. Klinický význam těchto účinků heparinu sodného zůstává nejistý a není dobře znám.

U akutního koronárního syndromu bez perzistentního subthému segmentu ST na EKG (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez podtitu segmentu ST) snižuje heparin sodný v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou riziko infarktu myokardu a mortality. Při infarktu myokardu s elevací ST segmentu na EKG je heparin sodný účinný při primární transkutánní koronární revaskularizaci v kombinaci s inhibitory receptoru glykoproteinu IIb / IIIa a při trombolytické terapii streptokinázou (zvýšení frekvence revaskularizace).

Ve vysokých dávkách je heparin sodný účinný v plicním tromboembolismu a žilní trombóze, v malých dávkách je účinný při prevenci venózního tromboembolismu, včetně chirurgických operací.

Po intravenózním podání je účinek léku téměř okamžitě, nejpozději však do 10-15 minut a trvá krátce - 3-6 hodin Po subkutánním podání se účinek léku začíná pomalu - po 40-60 minutách, ale trvá 8 hodin, deficit antitrombinu III v krevní plazmě nebo v místě trombózy může snížit aikoagulyantní účinek heparinu sodného.

Maximální koncentrace (C. Tmax) po intravenózním podání je dosaženo téměř okamžitě po subkutánním podání během 2-4 hodin.

Komunikace s plazmatickými proteiny - až 95%, distribuční objem je velmi malý - 0,06 l / kg (neopustí cévní lůžko kvůli silné vazbě na plazmatické proteiny). Neprostupuje do placentární bariéry a do mateřského mléka.

Intenzivně zachycený endotelovými buňkami a buňkami mononukleárního makrofágového systému (buňky retikuloendoteliálního systému) se koncentruje v játrech a slezině.

Metabolizuje se v játrech za účasti N-desulfamidázy a heparinázy destiček, která se podílí na metabolismu heparinu v pozdějších stadiích. Zapojení do metabolismu trombocytárního faktoru IV (antiheparinový faktor), stejně jako vazba heparinu sodného na makrofágový systém, vysvětluje rychlou biologickou inaktivaci a krátké trvání účinku. Desulfatované molekuly pod vlivem endoglykosidázy ledvin jsou převedeny na fragmenty s nízkou molekulovou hmotností. TT1/2 trvá 1-6 hodin (v průměru 1,5 hodiny); zvyšuje s obezitou, selháním jater a / nebo ledvin; snižuje s plicním tromboembolismem, infekcemi, maligními tumory.

Vylučuje se ledvinami, převážně ve formě neaktivních metabolitů, a pouze se zavedením vysokých dávek může vylučovat (až 50%) v nezměněné formě. Není zobrazen hemodialýzou.

- prevence a léčba žilní trombózy (včetně trombózy povrchových a hlubokých žil dolních končetin, trombózy ledvinových žil) a plicní embolie;

- prevence a léčba tromboembolických komplikací spojených s fibrilací síní;

- prevence a léčba embolů periferních arterií (včetně těch, které jsou spojeny s mitrální srdeční chorobou);

- léčba akutních a chronických koagulopatií (včetně fáze I DIC);

- akutní koronární syndrom bez trvalého zvýšení segmentu ST na EKG (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez zvýšení segmentu ST na EKG);

- infarkt myokardu s elevací segmentu ST: s trombolytickou terapií, s primární perkutánní koronární revaskularizací (balónová angioplastika s nebo bez stentování) as vysokým rizikem arteriální nebo venózní trombózy a tromboembolie;

- prevence a léčba mikrotrombózy a poruch mikrocirkulace, vč. s hemolytickým syndromem donucení, glomerulonefritidou (včetně lupus nephritis) as nucenou diurézou;

- prevence srážení krve během krevní transfuze, v mimotělních oběhových systémech (mimotělní oběh během operace srdce, hemosorbce, cytaferéza) a hemodialýza;

- zpracování periferních žilních katétrů.

- přecitlivělost na sodnou sůl heparinu a další složky léčiva;

- anamnéza trombocytopenie vyvolané heparinem (s trombózou nebo bez ní) nebo v současné době;

- krvácení (s výjimkou případů, kdy přínos heparinu sodného převyšuje potenciální riziko);

- období těhotenství a kojení.

Pacienti s polyvalentními alergiemi (včetně bronchiálního astmatu).

U patologických stavů spojených se zvýšeným rizikem krvácení, jako jsou:

- onemocnění kardiovaskulárního systému: akutní a subakutní infekční endokarditida, těžká nekontrolovaná hypertenze, aortální disekce, mozková aneuryzma;

- erozivní a ulcerózní léze orgánů trávicího traktu, křečové žíly jícnu s jaterní cirhózou a dalšími chorobami, dlouhodobé užívání žaludečních a enterických drénů, ulcerózní kolitidy, hemoroidy;

- onemocnění krvetvorných orgánů a lymfatického systému: leukémie, hemofilie, trombocytopenie, hemoragická diatéza;

- onemocnění CNS: hemoragická mrtvice, traumatické poranění mozku;

- vrozený nedostatek antitrombinu III a substituční terapie léky proti antitrombinu III (ke snížení rizika krvácení by měly být použity menší dávky heparinu).

Jiné fyziologické a patologické stavy: období menstruace, hrozící potraty, časné poporodní období, těžké jaterní onemocnění s poruchou funkce syntetického proteinu, chronické selhání ledvin, v nedávné době operované oči, mozek nebo mícha, nedávno provedená páteř (páteř) nebo epidurální anestézie, proliferativní diabetická retinopatie, vaskulitida, děti mladší 3 let (benzylalkohol obsažený v ní může způsobit klasicky a anafylaktoidní reakce), pokročilý věk (nad 60 let, zejména žen).

Heparin se podává subkutánně, intravenózně, bolus nebo kapání.

Heparin je předepisován jako kontinuální intravenózní infuze nebo jako pravidelná intravenózní injekce, stejně jako subkutánně (v břiše). Heparin by neměl být podáván intramuskulárně.

Obvyklým místem pro subkutánní injekce je přední laterální stěna břicha (ve výjimečných případech je vložena do horního ramene nebo stehna) pomocí tenké jehly, která by měla být vložena hluboko, kolmo k záhybu kůže mezi palcem a ukazováčkem až do konce injekce. řešení. Je nutné střídavě střídavě stříkat místa injekce (aby se zabránilo tvorbě hematomů). První injekce by měla být provedena 1-2 hodiny před zahájením operace; v pooperačním období - vstoupit do 7-10 dnů, a pokud je to nutné - delší dobu. Počáteční dávka heparinu, podávaná pro terapeutické účely, je obvykle 5000 IU a podává se intravenózně, po čemž léčba pokračuje subkutánními injekcemi nebo intravenózní infuzí.

Udržovací dávky jsou určeny v závislosti na způsobu použití:

- s kontinuální intravenózní infuzí se podá 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / den), zředí se heparin 0,9% roztokem chloridu sodného:

- při pravidelných intravenózních injekcích je předepsáno 5000 až 10 000 IU heparinu každých 4-6 hodin:

- po subkutánním podání se podávají každých 12 hodin až 15 000 až 200 IU nebo každých 8 hodin až 8 000 až 100 000 IU.

Před každou dávkou je nutné provést studii doby srážení krve a / nebo aktivovaného parciálního tromboplastinového času (LPTT), aby se korigovala následující dávka.

Při intravenózním podání jsou dávky heparinu zvoleny tak, aby APTT byl 1,5 až 2,5 krát vyšší než kontrolní. Antikoagulační účinek heparinu je považován za optimální, pokud je čas srážení krve prodloužen o faktor 2-3 ve srovnání s normální hodnotou. APTT a trombinový čas se zvyšují 2krát (s možností nepřetržité kontroly APTT).

Při subkutánním podání malých dávek (5000 IU 2-3krát denně) není nutné pravidelně kontrolovat APTT pro prevenci tvorby trombu, protože se mírně zvyšuje.

Kontinuální intravenózní infuze je nejúčinnějším způsobem, jak používat heparin, lépe než běžné (periodické) injekce, protože poskytuje stabilnější hypokoagulaci a méně často způsobuje krvácení.

Použití heparinu sodného ve speciálních klinických situacích.

Primární perkutánní koronární angioplastika při akutním koronárním syndromu bez elevace ST segmentu a při infarktu myokardu s elevací ST segmentu: heparin sodný se podává intravenózně v bolusové dávce 70-100 IU / kg (pokud není plánováno použití inhibitorů glykoproteinu IIb / IIla) nebo dávky 50 -60 MG / kg (při použití společně s inhibitory receptorů glykoproteinu IIb / IIla).

Trombolytická léčba infarktu myokardu s elevací ST segmentu: heparin sodný se podává intravenózně s bolusovou dávkou 60 IU / kt (maximální dávka 4000 ME), následovaná intravenózní infuzí v dávce 12 IU / kg (ne více než 1000 IU / h) pro 24 pacientů. 48 h. Cílová hladina APTT je 50-70 s, což je 1,5-2,0 krát vyšší než norma; Kontrola APTT - po 3. 6. 12 a 24 hodinách po zahájení léčby.

Prevence tromboembolických komplikací po chirurgických zákrocích s použitím nízkých dávek heparinu sodného: sodná sůl heparinu se podává subkutánně, hluboko do záhybu kůže břicha. Počáteční dávka je 5000 mg 2 h před zahájením operace. V pooperačním období - 5000 ME každých 8-12 hodin po dobu 7 dnů nebo do úplného obnovení mobility pacienta (v závislosti na tom, co nastane dříve). Pokud se pro prevenci tromboembolických komplikací používá sodík s nízkou dávkou heparinu, není nutné kontrolovat aPTT.

Použití v kardiovaskulární chirurgii během operací s mimotělním oběhem: počáteční dávka heparinu sodného je nejméně 150 IU / kg. Dále se heparin sodný injektuje kontinuální intravenózní ipfuzí rychlostí 15 až 25 kapek / min při 30 000 IU na 1 litr infuzního roztoku. Celková dávka je obvykle 300 IU / kg (je-li očekávaná doba trvání operace kratší než 60 minut) nebo 400 IU / kg (pokud očekávaná doba trvání operace je 60 minut nebo více).

Aplikace pro hemodialýzu: počáteční dávka heparinu sodného je 25-30 IU / kg (nebo 10 000 IU) intravenózně bolus, pak kontinuální infuze heparinu sodného 20 000 IU / 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného rychlostí 1500-2000 IU / h (pokud není uvedeno jinak) v příručce hemodialyzačních systémů).

Použití heparinu sodného v pediatrii: nebyly provedeny adekvátní kontrolované studie užívání heparinu sodného u dětí. Předložená doporučení vycházejí z klinických zkušeností: počáteční dávka je 75-100 IU / kg intravenózního bolusu po dobu 10 minut, udržovací dávka: děti ve věku 1-3 měsíců - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / den) děti ve věku 4-12 měsíců - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / den), děti starší než 1 rok -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / den) intravenózně.

Dávka heparinu sodného by měla být zvolena s ohledem na indikátory srážení krve (cílová hladina APTT 60-85 sec.).

Délka léčby závisí na indikacích a způsobu aplikace. Pro intravenózní podání je optimální doba léčby 7-10 dní, po které pokračuje léčba perorálními antikoagulancii (doporučuje se podávat perorální antikoagulancia od 1. dne léčby heparinem sodným nebo od 5 do 7 dnů a podávání heparinu sodného musí být ukončeno na 4-5 dnů v kombinaci) terapie). Při rozsáhlé trombóze ilio-femorálních žil se doporučuje provádět delší průběh léčby heparinem.

Alergické reakce: hyperémie kůže, horečka léků, kopřivka, rýma, svědění a pocit tepla v chodidlech, biospasmus, kolaps, anafylaktický šok.

Krvácení: typické - z gastrointestinálního traktu a močových cest, v místě injekce, v oblastech pod tlakem, z chirurgických ran; krvácení v různých orgánech (včetně nadledvinek, corpus luteum, retroperitopealis).

Lokální reakce: bolest, hyperémie, hematom a ulcerace v místě vpichu, krvácení.

Mezi další nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, nechutenství, průjem, bolesti kloubů, zvýšený krevní tlak a eozinofilie.

Na začátku léčby heparinem může být někdy zaznamenána přechodná trombocytopenie s počtem krevních destiček v rozmezí od 80 × 10 9 / L do 150 × 10 9 / l. Obvykle tato situace nevede k rozvoji komplikací a léčba heparinem může pokračovat. Ve vzácných případech se může vyskytnout těžká trombocytopenie (syndrom tvorby bílých trombů), někdy s fatálním koncem. Tato komplikace by se měla předpokládat v případě poklesu krevních destiček pod 80 × 10 9 / l, nebo více než 50% počáteční hladiny, přičemž v těchto případech je zavedení heparinu naléhavě zastaveno.

U pacientů s těžkou trombocytopenií se může rozvinout koagulopatie (deplece zásob fibrinogenu).

Na pozadí trombocytopenie vyvolané heparinem: nekróza kůže, arteriální trombóza, doprovázená rozvojem gangrény, infarktu myokardu, mrtvice. Při dlouhodobém užívání: osteoporóza, spontánní zlomeniny kostí, kalcifikace měkkých tkání, hypoaldosteronismus, přechodná alopecie, priapismus.

Změny v biochemických parametrech krve lze pozorovat během léčby heparinem (zvýšená aktivita jaterních transamináz, volných mastných kyselin a tyroxinu v krevní plazmě; hyperkalemie; rekurentní hyperlipidemie v důsledku vysazení heparinu: falešné zvýšení koncentrace glukózy v krvi a falešně pozitivní výsledek testu bromsulfaleinu).

Příznaky: známky krvácení.

Léčba: pro malé krvácení způsobené předávkováním heparinem stačí zastavit jeho užívání. V případě rozsáhlého krvácení je přebytek přebytku neutralizován protamin sulfátem (1 mg protamin sulfátu na 100 IU heparinu sodného). 1% (10 mg / ml) roztok protaminsulfátu se vstřikuje velmi pomalu intravenózně. Každých 10 minut nelze zadat více než 50 mg (5 ml) protamin sulfátu. Vzhledem k rychlému metabolismu heparinu sodného se časem snižuje požadovaná dávka protamin sulfátu. Pro výpočet požadované dávky protamin sulfátu můžeme předpokládat, že T1/2 Sodná sůl heparinu je 30 minut. Při použití protaminsulfátu byly pozorovány závažné anafylaktické reakce s fatálním koncem, a proto by měl být lék podáván pouze za podmínek separace, vybavených tak, aby poskytoval nouzovou lékařskou péči o anafylaktický šok. Hemodialýza je neúčinná.

Farmaceutické interakce: Sodná sůl heparinu je kompatibilní pouze s 0,9% roztokem chloridu sodného.

Roztok heparinu není kompatibilní s následujícím kanamycin, meticilin sodný, netilmicin, opioidy, oxytetracyklin, polymyxin B, promazin, promethazin, streptomycin, sulfafurazol, diethanolamin, tetracyklin, tobramycin, efalotina, tsefaloridinom, vankomycin, vinblastin, nikardipin, tukové emulze.

Farmakokinetické interakce: heparin sodný vytěsňuje fenytoin, chinidin, propranolol a benzodiazepinové deriváty ze svých vazebných míst na plazmatické proteiny, což může vést ke zvýšení farmakologického účinku těchto léčiv. Heparin sodný je vázán a inaktivován protamin sulfátem, polypeptidy s alkalickou reakcí, stejně jako tricyklickými antidepresivy.

Farmakodynamická interakce: antikoagulační účinek heparinu sodného je zvýšen při užívání s jinými léky, které ovlivňují hemostázu, včetně t s protidestičkovými léky (Ace) diklofenak), glukokortikosteroidy a dextran, což vede ke zvýšenému riziku krvácení. Kromě toho může být antikoagulační účinek heparinu sodného zvýšen v kombinaci s hydroxychlorochinem, kyselinou ethakrynovou, cytotoxickými léky, cefamundolem, kyselinou valproovou, propylthiouracilem.

Antikoagulační účinek heparinu sodného se snižuje při současném použití s ​​ACTH, antihistaminiky, kyselinou askorbovou, námelovými alkaloidy, nikotinem, nitroglycerinem, srdečními glykosidy, tyroxinem, tetracyklinem a chininem.

Heparin sodný může snížit farmakologický účinek adrenokortikotropního hormonu, glukokortikosteroidů a inzulínu.

V nemocnici se doporučuje léčba velkými dávkami.

Kontrola počtu krevních destiček by měla být provedena před zahájením léčby, v první den léčby a v krátkých intervalech během celého období podávání sodné soli heparinu, zejména mezi 6 a 14 dny po zahájení léčby. Okamžitě by měla léčbu přerušit prudkým poklesem počtu krevních destiček.

Prudký pokles počtu krevních destiček vyžaduje další výzkum identifikace heparinem indukované imunitní trombocytopenie. Pokud existuje, pacient by měl být informován o tom, že by neměl být podáván heparin v budoucnu (i heparin s nízkou molekulovou hmotností). Pokud je vysoká pravděpodobnost heparinem indukované imunitní trombocytopenie. Heparin by měl být okamžitě vysazen. Při vývoji imunitní trombocytopenie indukované geiarinem u pacientů užívajících heparin pro tromboembolické onemocnění nebo v případě tromboembolických komplikací je třeba použít jiná antikoagulační činidla.

Pacienti s heparinem indukovanou imunitní trombocytopenií (syndrom tvorby bílých trombů) by neměli podstoupit hemodialýzu s heparinizací. V případě potřeby by měly používat alternativní metody léčby selhání ledvin. Aby se předešlo předávkování, je nutné neustále sledovat klinické příznaky naznačující možné krvácení (krvácení sliznic, hematurie atd.). U pacientů bez odpovědi na heparin nebo vyžadujících vysoké dávky heparinu je nutné kontrolovat hladinu antitrombinu III. Užívání léků obsahujících benzylalkohol jako konzervační látku u novorozenců (zejména u předčasně narozených dětí a dětí se sníženou tělesnou hmotností) může vést k závažným nežádoucím účinkům (deprese CNS, metabolická acidóza, dýchání po dechu) a smrt. Proto u novorozenců a dětí mladších než 1 rok používejte přípravky obsahující heparin sodný, které neobsahují konzervační látky.

Rezistence vůči heparinu sodnému se často pozoruje při horečce, trombóze, tromboflebitidě, infekčních onemocněních, infarktu myokardu, maligních neoplazmatech, stejně jako po chirurgických zákrocích as nedostatkem antitrombinu III. V takových situacích je nutné pečlivější laboratorní monitorování (kontrola APTT). U žen starších 60 let může Heparin zvýšit krvácení, a proto by měla být snížena dávka heparinu sodného u těchto pacientů.

Při použití heparinu sodného u pacientů s arteriální hypertenzí je třeba pravidelně monitorovat krevní tlak.

Před zahájením léčby heparinem sodným musí být vždy vyšetřen koagulogram, s výjimkou použití nízkých dávek.

Pacienti, kteří jsou převedeni na perorální antikoagulační léčbu, by měli pokračovat v podávání sodíku heparinu, dokud nejsou výsledky léčby krevního srážení a APTT v terapeutickém rozmezí.

Intramuskulární injekce jsou kontraindikovány. Je-li to možné, je třeba se vyhnout biopsii punkcí, infiltraci a epidurální anestezii a diagnostickým lumbálním punkcím s heparinem sodným.

Pokud dojde k masivnímu krvácení, je třeba přerušit podávání heparinu a vyšetřit ukazatele koagulogramu. Pokud jsou výsledky analýzy v normálním rozmezí, pak je pravděpodobnost vývoje denního krvácení v důsledku použití heparinu minimální.

Změny v koagulogramu mají tendenci normalizovat se po vysazení heparinu.

Roztok heparinu může získat žlutý odstín, který nemění jeho aktivitu nebo snášenlivost.

Pro naředění léčiva pouze pomocí 0,9% roztoku chloridu sodného!

Dopad na schopnost řídit vozidla a další mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti

Studie o vlivu heparinu na schopnost řídit motorová vozidla a zapojit se do potenciálně nebezpečných činností nebyly provedeny.

Sodná sůl heparinu neproniká placentární bariérou. Dosud nejsou k dispozici žádné údaje, které by naznačovaly možnost malformací plodu v důsledku použití heparinu sodného během těhotenství: neexistují žádné výsledky pokusů na zvířatech, které by naznačovaly embryonální nebo fetotoxický účinek heparinu sodného. Existují však důkazy o zvýšeném riziku předčasného porodu a spontánních potratů spojených s krvácením. Je nezbytné zvážit pravděpodobnost komplikací při užívání heparinu sodného u těhotných žen s komorbiditami, stejně jako u těhotných žen, které dostávají další léčbu.

Denní užívání vysokých dávek heparinu sodného po dobu delší než 3 měsíce může zvýšit riziko osteoporózy u těhotných žen. Proto by nepřetržité užívání vysokých dávek heparinu sodného nemělo překročit 3 měsíce.

Epidurální anestezie by neměla být podávána těhotným ženám, které podstupují antikoagulační terapii. Antikoagulační léčba je kontraindikována, pokud existuje riziko krvácení, například s hrozícím potratem.

Heparin sodný se nevylučuje do mateřského mléka.

Denní užívání vysokých dávek heparinu sodného po dobu delší než 3 měsíce může zvýšit riziko osteoporózy u kojících žen.

Pokud je to nutné, použijte pro tyto období jiné přípravky heparinu sodného, ​​které neobsahují benzylalkohol jako pomocnou látku.