Jaké drogy se používají bisfosfonáty a co jsou?

Ekzém

Bisfosfonáty se používají při léčbě osteoporózy a v onkologii (jak u primárního karcinomu, tak u metastáz). Bez těchto léků není možná účinná léčba kostní resorpce (destrukce).

Účinnost léčby bisfosfonáty závisí také na tom, která skupina léků pacient používá. Faktem je, že bisfosfonáty jsou rozděleny do tří generací, lišící se cenou, počtem vedlejších účinků a účinností terapie.

Podrobnosti níže.

1 Co je bisfosfonáty: obecný popis a princip účinku

Chemická struktura bisfosfonátové skupiny se podobá přírodním minerálním látkám, které se podílejí na metabolismu kostní tkáně v chemické struktuře. V práci zpomalují metabolismus, snižují kostní resorpci (její destrukci).

Metabolismus kostí má zároveň reverzní resorpční proces - tvorbu tkáně (regeneraci). Bisfosfonáty zpomalují resorpci, zlepšují regenerační proces, čímž obnovují kostní tkáň na původní (uloženou geneticky) velikost.

Nejúčinnější bisfosfonáty

Tyto léky jsou vhodné pouze pro léčbu, nikoli pro prevenci. Jejich použití je oprávněné pro kosti postižené metabolickými (metabolickými) chorobami jakékoli etiologie. Nejlepší léky této skupiny (nejúčinnější a nejbezpečnější) ze třetí generace.
do menu ↑

1.1 Indikace: jaké problémy se týkají?

Bisfosfonáty se používají především při osteopenii a sekundárních zhoubných nádorech. Kromě toho se však používají i pro jiné nemoci.

Úplný seznam indikací pro podávání bisfosfonátů:

osteoporóza (o použití bisfosfonátů při osteoporóze lze číst samostatně) a osteopenii (lokální, difuzně generalizovaná, postmenopauzální);
prevence rekurentních zlomenin u osteopenie;
Pagetova choroba (osteodystrofie, zhoubný novotvar prsu);
prevence symptomů způsobených poškozením kostí u pacientů s pokročilým stadiem zhoubných nádorů;
léčba přímo zhoubných nádorů, ve většině případů sekundárních (vzniklých v důsledku metastáz z původního nádoru);
ženský hypogonadismus (všechny formy kromě hyperprolaktinémie);
kostních metastáz.

1.2 Existují nějaké kontraindikace?

Kontraindikace na bisfosfonáty závisí na konkrétním použitém léčivu. Většina kontraindikací jsou bisfosfonáty první linie, mají také největší počet potenciálních vedlejších účinků.

Jmenování bisfosfonátů pro ženy

Obecné kontraindikace bisfosfonátů:

Přecitlivělost (přítomnost alergií) na jednu nebo více složek tvořících lék.
Přítomnost hypokalcémie.
Těhotenství (v každém trimestru) nebo kojení (laktace).
Nemoci krevního koagulačního systému s vysokým rizikem krevních sraženin (tromboflebitida, genetická trombofilie, srdeční arytmie, přítomnost varixů dolních končetin).
Přítomnost chronické hepatitidy a / nebo cirhózy.
Hyperplastické patologie v endometriu a / nebo mléčných žlázách.
Přítomnost osteomalacie na pozadí osteopenických onemocnění.
Přítomnost akutního žaludečního vředu nebo dvanáctníkového vředu.

1.3 Jak bisfosfonáty užívat? (video)

1.4 Vedlejší účinky užívání bisfosfonátů

Bisfosfonáty mají poměrně impozantní seznam vedlejších účinků, které se často vyskytují, pokud pacient užívá léky po dlouhou dobu.

Možné nežádoucí účinky a komplikace:

poruchy spánku, deprese, zmatenost, chronická úzkost;
pruritus, hyperhidróza (zvýšené pocení), různé vyrážky;
alergické reakce, dokonce fatální (anafylaktický šok, kolaps, bronchospasmus, edém hrtanu);
nekróza čelisti a jiných kostních tkání (tablety velmi zřídka poskytují takový vedlejší účinek, kdy injekce často vedou k tomu);
pokles krevního tlaku, bradykardie, poruchy srdečního rytmu;
horečka, bolest v místě vpichu injekce;
sucho v ústech, bolesti břicha (v břiše), nevolnost, záchvaty zvracení, dlouhodobé užívání - anorexie, průjem, stomatitida;
generalizovaná bolest (systémová, obecná), křečovitý syndrom, myalgie a artralgie.

2 Klasifikace

Bisfosfonáty jsou klasifikovány a rozděleny do dvou hlavních skupin: jedná se o léčiva obsahující dusík a léčiva, ve kterých není dusík. Co se týká bisfosfonátů obou skupin?

Bisfosfonátové formy Bondronátu

Rozdíly jsou ve složení léčiv v každé skupině. Skupina obsahující dusík má následující složky:

alendronát sodný - upravuje metabolismus v kostní tkáni;
kyselina ibandronová - účinně bojuje s hyperkalcémií;
kyselina zoledronová - jako samostatná látka používaná při léčbě zhoubných novotvarů, má vliv na procesy resorpce;
Ibandronát sodný - významně snižuje aktivitu osteoklastů, čímž inhibuje proces resorpce.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíku) se skládají z následujících složek:

etidronát - bojuje s maligními neoplazmy, indikovanými pro Pagetovu chorobu;
Klodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, používá se při léčbě metastáz kostní tkáně;
tiludronát sodný - akumuluje fosfátové sloučeniny s vápníkem v kostních tkáních, čímž je mineralizuje a posiluje.

3 Návod k použití bisfosfonátů

Specifická specifická pravidla pro použití bisfosfonátů neexistují. Existuje pouze několik předpisů, které se nedoporučují ignorovat. Za prvé, díky tomu se snižuje účinnost léčby. Zadruhé se významně zvýší rizika vedlejších účinků.

Nejčastěji předepisovanými bisfosfonáty jsou tablety.

Základním pravidlem pro užívání bisfosfonátů je užívat je výhradně nalačno, přibližně 30 minut před jídlem. Léky poškozují sliznici gastrointestinálního traktu, takže po jejich odběru se doporučuje, aby nebyly ve vodorovné poloze, aby nepřispívaly k rozvoji pálení žáhy / refluxu.

Tablety je nutné umýt pouze vodou a je žádoucí ve velkém množství. Pokyny pro injekci bisfosfonátů pacientovi nejsou nutné, protože tento postup by měl provádět výhradně lékař nebo zdravotní sestra / sestra.

Podrobnější pokyny k použití bisfosfonátů lze získat z informačních příloh, které jsou součástí balení. Můžete se také zeptat svého lékaře nebo v extrémních případech lékárníka, který prodává toto zboží, o různých nuancích léčby.
do menu ↑

4 Názvy bisfosfonátových přípravků:

Jaké bisfosfonáty existují? Existuje více než tucet takových drog a jsou rozděleny do tří skupin (generací). Třetí skupina je nejúčinnější, ale má značnou nevýhodu - relativně vysokou cenu.

Bonfosfonát Bonefos 800 mg

Seznam názvů bisfosfonátů neobsahujících dusík:

Na bázi kyseliny tiludronové: Azatadin (700 rublů), Azelastin (360 rublů), Adapalen (700 rublů).
Na základě etidronátu: Didronel (1600 rublů), Ksiphifon (309 rublů).
Na základě klodronátu: Clobir (4000 rublů), Bonefos (9 600 rublů), klodronát sodný (250 rublů).

Seznam přípravků obsahujících dusík: t

na bázi aledronátu sodného: alendronát (613 rublů);
na bázi kyseliny ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rublů);
založené na kyselině zoledronové: Zoledronát (1400 rublů), Zometa (5000 rublů);
na bázi ibandronátu sodného: Bonviva (4870 rublů), Bondronat (8600 rublů).

Bisfosfonáty si můžete koupit v každé lékárně. Ve většině případů je nutný lékařský předpis, zejména u injekčních forem léčiva (jako roztoku).

Špičkové bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Dnes existuje mnoho léků pro léčbu onemocnění kloubů, některé působí na kostní strukturu, jiné na celkový stav těla, resp. Pomáhají různými způsoby. Zvažte léky jako bisfosfonáty, zjistěte, jak se liší od jiných léků a zda skutečně pomáhají.

Věnujte pozornost! Každý organismus je přísně individuální a současnou léčbu může zvolit pouze lékař.

Teprve poté, co byla provedena diagnostika organismu, byla zjištěna příčina osteoporózy, kterou lze vzít v úvahu při medikační léčbě. Bisfosfonáty jsou moderní léky určené k zastavení symptomů a rozvoji osteoporózy. Indikováno pro posílení kostní tkáně, zejména pro ženy během postmenopauzy

Co je to osteoporóza a proč je to tak důležité léčit?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku louhování minerálů, což vede ke snížení jeho pevnosti a zvýšené křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelný jako houba. Takové porušení struktury kostry vede k častým zlomeninám.

Kost tvoří bílkoviny, kolagen a látky vápníku, které zajišťují jeho sílu (viz produkty obsahující vápník). Při narušení rovnováhy těchto složek dochází ke zraněním ve formě trhlin (zlomenina krčku femuru) nebo destrukce (kompresní zlomenina páteře páteře). Někteří pacienti již několik let o přítomnosti poškození ani nevědí.
Podezření na vývoj nemoci můžete vyvolat následujícími příznaky:

chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
snížení výšky, zakřivení páteře, šikmo;
zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, spadající z výšky své výšky, které jsou lokalizovány hlavně v oblastech žeber, kyčlí, páteře, chodidel a zápěstí.
pomalé spojování kostí.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také sociálně-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace po celém světě.

Statistiky

Fraktura kyčle se vyskytuje častěji u lidí ve věku 75-80 let; jiné typy zlomenin jsou charakteristické pro děti ve věku 50-59 let a snižují se s věkem.
Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře 2krát, krčku femuru 2,5krát.
Do roku 2050 budou zlomeniny kyčle u mužů 310% au žen o 240% více než nyní.
Každé 3 sekundy je na světě diagnostikována zlomenina způsobená osteoporózou; zlomeniny páteře páteře - každých 22 sekund.
Převážná většina pacientů s vysokým rizikem poranění spojených se zvýšenou křehkostí kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, si neuvědomuje své onemocnění a neužívá pilulky na osteoporózu.
Úmrtnost po zlomenině kyčle u obou pohlaví se zvyšuje s věkem a je s největší pravděpodobností do jednoho roku po poranění a činí asi 20%.
Hlavním úkolem léčby osteoporózy je prevence zlomenin, snížení úbytku kostní hmoty, zvýšení její hustoty a obnovení pevnosti kostí. Včasná detekce a včasná specifická léčba významně snižuje riziko poranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen na celém světě;

každá desátá žena ve věku 60 let
pátý ve věku 70 let
dva z pěti po 80
dvě ze tří po 90.

Co je bisfosfonát

Toto jsou obecné názvy skupin léčiv, které snižují progresivní ztrátu kostí. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění.
Účinné látky obsažené v přípravcích jsou určeny k omezení odvápnění u lidí trpících osteoporózou a křehkostí kostí.
Bisfosfonáty jsou svým charakterem úplnými analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovaných pouze umělými prostředky.

To je zajímavé! Ve vzdálené minulosti byly bisfosfonáty používány v ropném a textilním průmyslu jako detergenty, stejně jako v zemědělství jako hnojiva.
V 19. století byly tyto chemikálie používány ve strojírenství jako inhibitory korozních procesů. Vzhledem k této vlastnosti jsou široce používány v medicíně, pouze nyní je jejich hlavním účelem zpomalení procesu rozpadu kostní tkáně v lidském těle, a nikoli korozní destrukce částí strojů a mechanismů.

Bisfosfonáty jsou svým charakterem úplnými analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovaných pouze umělými prostředky.

Bisfosfonáty, nebo také nazývané „difosfonáty“, obsahují dvě fosfonové kyseliny, které jsou základem všech organických sloučenin fosforu.

Všechny moderní bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou tříd:

Obě třídy léků již prokázaly svou účinnost a jsou široce používány v medicíně.

Indikace pro použití

Skupina léků bisfosfonátů známá lidstvu od poloviny 19. století. To bylo původně používáno ve strojírenství, aby se zabránilo korozi, nebo jako hnojivo nebo čistící prostředek v hmatovém a ropném průmyslu.

Poté, co se bisfosfonáty začaly studovat, jako lék, a to se stalo v pozdních sedmdesátých letech, dostaly vedoucí roli v léčbě osteoporózy a jejích komplikací.

Jejich použití je doposud oprávněné, zejména pokud jde o onemocnění pohybového aparátu s fokální resorpcí kostní tkáně.

Díky použití léků z této skupiny je blokování procesu destrukce kosti, v důsledku toho - jsou stále robustnější. Také bisfosfonáty mohou pomoci chránit kosti před účinky rakoviny nebo jiných onemocnění.
V praxi se léky používají k úlevě od bolesti kostí, zejména způsobené myelomem a metastázami. Aplikuje se na snížení závažnosti vápníku v krvi, posílení kosti a minimalizaci zlomenin.
Bisfosfonáty se používají poměrně účinně při osteoporóze, při myelomech, poruchách funkce kostní tkáně, při Pagetově nemoci, při primárním hyperparatyreoidismu, stejně jako při nádorech a metastázách, zejména v kombinaci s hyperkalcémií.

Pomáhá lék?

Strukturou jsou bisfosfonáty podobné přírodním minerálům. Interferují s metabolismem kostní tkáně. Struktura přípravků se skládá ze dvou procesů, které jsou proti sobě - tvorby tkání a přirozené destrukce (resorpce).

Při užívání léků přijímá tělo molekuly vápníku. Proniknou do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a dlouhému zpoždění těchto látek.

V procesu vystavení tělu bisfosfonáty ničí fungování osteoklastů - speciálních buněk, které se také účastní procesu fungování organismu.

Jejich úlohou je rozpustit a zničit staré kostní tkáně paralelně s tvorbou nové kostní tkáně.
Pokud se v těle vyvíjí osteoporóza, osteoblasty nemohou normálně tvořit kostní tkáň, a proto začínají ničit staré.
V důsledku toho se kosti stávají slabými, řídlými a křehkými.
Když se bisfosfonáty zavedou do kostí, aktivita osteoklastů se sníží, růst se zastaví a začne se aktivovat proces sebezničení, který potlačuje signály pro destrukci.

Vzhledem k použití těchto léků je léčena osteoporóza, při níž kosti již nejsou tenké, ale naopak je možné je obnovit.

Při použití v léčbě, mechanismus účinku

Hlavním farmakologickým účinkem bisfosfonátů je prevence přirozené destrukce kostní tkáně při některých onemocněních. Tyto léky mají navíc protinádorový a analgetický účinek.

Bisfosfonáty se úspěšně používají k léčbě impozantního seznamu onemocnění:

osteoporóza;
metastázy kostní tkáně;
nádory;
hyperkalcémie;
deformující osteodystrofie;
myelom;
osteogeneze;
hyperparatyroidismus;
zhoršenou tvorbou kostí.

Základem komplexních účinků bisfosfonátů na živý organismus je mechanismus inhibice osteoblastů. Osteoblasty jsou mladé buňky, které s nadměrným růstem významně oslabují stabilitu kostní tkáně, a proto je při léčbě osteoporózy důležité inhibovat jejich aktivní tvorbu.

Léčivo se podílí na procesu syntézy proteinů a zpomaluje rozpad kostní tkáně. V důsledku toho si kosti zachovávají svou sílu a významně se snižuje pravděpodobnost zlomenin.
V rámci komplexní terapie způsobují bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy největší terapeutický účinek. Názvy léčiv neindikují přítomnost dusíku v nich.
Kromě toho mají bisfosfonáty anestetický účinek a snižují nádory, čímž významně zlepšují stav pacientů.
Tyto léky se používají v onkologii, protože se úspěšně vyrovnávají s důsledky vývoje nádorových buněk a brání jejich růstu.
V rámci komplexní terapie způsobují bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy největší terapeutický účinek. Názvy léčiv nenaznačují přítomnost dusíku v nich, ale jejich účinky na tělo se však značně liší.

Jak fungují bisfosfonáty?

Při užívání léků přijímá tělo molekuly vápníku. Proniknou do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a dlouhému zpoždění těchto látek.
V procesu vystavení tělu bisfosfonáty ničí fungování osteoklastů - speciálních buněk, které se také účastní procesu fungování organismu.
Jejich úlohou je rozpustit a zničit staré kostní tkáně paralelně s tvorbou nové kostní tkáně.
Pokud se v těle vyvíjí osteoporóza, osteoblasty nemohou normálně tvořit kostní tkáň, a proto začínají ničit staré.

V důsledku toho se kosti stávají slabými, řídlými a křehkými.

Když se bisfosfonáty zavedou do kostí, aktivita osteoklastů se sníží, růst se zastaví a začne se aktivovat proces sebezničení, který potlačuje signály pro destrukci.

Vzhledem k použití těchto léků je léčena osteoporóza, při níž kosti již nejsou tenké, ale naopak je možné je obnovit.

Bisfosfonáty pro osteoporózu: jsou tak účinné a bezpečné?

Bisfosfonáty jsou syntetické analogy přírodních pyrofosfátů, které jsou základem kostní matrice a inhibují destrukci kostní hmoty.

Jak bisfosfonáty působí, ještě není zcela jasné. Bylo prokázáno, že se kombinují s hydroxyapatitovými kostními segmenty, snižují ohýbání a snižují hladinu hydroxyprolinu a alkalické fosfatázy v systémovém oběhu. Inhibují aktivitu osteoblastů, které zpomalují resorpci kostní tkáně.

Některé typy bisfosfonátů mohou blokovat proces produkce mevalonátu, hlavní látky, která je nezbytná pro tvorbu osteoblastů, a také snižovat hladinu geranyl-difosfátu, který se podílí na tvorbě osteoklastů. Kromě toho mají tyto sloučeniny protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty se v závislosti na chemické struktuře dělí do dvou skupin:

ty, které neobsahují atomy dusíku;
aminobisfosfonáty, které zahrnují dusík.

Jaká je jejich výhoda?

Aminobisfosfonáty jsou takové léky, které jsou nepostradatelné při léčbě osteoporózy a obsahují v jejich složení dusík. Jsou účinnější než fondy bez dusíku, se zvláštní péčí by měly být používány ženami. Aminobisfosfonáty nemohou být podávány dlouhými cykly. Do seznamu nejlepších léků tohoto typu lze přidat následující:

Zoledronát Ovlivňuje kostní tkáň velmi selektivně, pouze v místě, kde kosti procházejí degenerativními změnami. Nástroj může způsobit resorpci kosti ovlivněním osteoklastů. Nástroj však nemůže negativně ovlivnit mineralizaci. Hlavní účinnou látkou v tomto případě je kyselina zoledronová. Prodává se ve formě koncentrátu pro infuzi.
Bondronat. Obsahuje kyselinu ibandronovou, která má pozitivní účinek při léčbě osteoporózy. Je vhodné použít tento lék k prevenci osteoporózy. Může být používán ženami v období po menopauze. Úspěšně se kombinuje s tabletami pohlavního hormonu. Muži jsou předepisováni v případech, kdy existují skutečné klinické projevy onemocnění. Bondronat lze použít, pokud biochemická analýza krve zaznamenala hyperkalcémii.
Kyselina alendronová. Nehormonální lék, který je schopen úspěšně korigovat metabolismus kostí. Nástroj je schopen účinně stimulovat osteogenezi. Prodává se ve formě tablet. Užívá se 1 krát týdně. Trvání léčby určuje lékař v souladu se zdravotním stavem pacienta.
Kyselina klodronová. Dnes je to jeden z léků experimentální medicíny, který může selektivně redukovat mikrofotografie. Ve farmaceutickém průmyslu se vyrábí pod názvy Clodron a Bonefos. Hraje roli inhibitoru resorpce kostní tkáně. Snižuje pravděpodobnost zlomenin, má analgetický účinek.

Vlastnosti použití

Bisfosfonáty - ty léky, které nemůžete používat kategoricky. Jmenovat a kontrolovat jejich používání by měl pouze odborník. Léky v této skupině jsou špatně absorbovány v gastrointestinálním traktu. To je důvod, proč lékaři doporučují vzít je na prázdný žaludek a nejméně hodinu před jídlem. Nezapomeňte ale, že bisfosfonáty mají velmi negativní vliv na žaludek. Proto by měl člověk pomoci co nejrychleji trávení finančních prostředků. Po zasažení tabletu uvnitř nemůžete zaujmout vodorovnou polohu.

Vzhledem ke špatné absorpci musí být lék užíván opatrně s vápníkem.
Je lepší užívat doplňky vápníku 2–3 hodiny po užití bisfosfonátů.
První intravenózní podání léků této skupiny je doprovázeno všeobecnými negativními projevy (horečka, silná bolest svalů, závratě, nevolnost).
Následující záběry nedávají tak silnou reakci nebo se vůbec neprojeví.
Vzhledem k dočasnému negativnímu účinku není nutné léčit tyto příznaky.

Pro účinnější bisfosfonáty by měla být jejich léčba prováděna v kombinaci s doplňky vápníku a vitamínem D. Hlavní kontraindikací při užívání těchto léčiv je selhání ledvin. Před zahájením léčby musí pacient:

závažné onemocnění kardiovaskulárního systému;
patologií a závažných erozivních onemocnění gastrointestinálního traktu;
citlivost na léky.

Jednoduché bisfosfonáty - z čeho si vybrat?

Jednoduché bisfosfonáty zahrnují:

Tiludronat (Skelid) je předepsán pro léčbu osteoporózy a deformující osteodystrofii. Užívejte 1 krát denně (400 mg) 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Omyjte ji trochou vody nebo ovocné šťávy. Trvání léčby je 3 měsíce. Po 6 měsících přestávky se kurz opakuje.
Etidronát (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) je předepsán pro deformační osteodystrofii, osteoporózu, hyperkalcémii, která se vyvíjí na pozadí maligních nádorů a oxalátových kamenů v ledvinách. Uvolněte je v injekčních a perorálních formách. Během léčby se zpravidla předepisují přípravky obsahující vápník, hořčík a vitamin D. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění a věku pacienta. Léky na bázi etidronátu jsou schváleny pro použití u dětí mladších 3 let. Pro léčbu a prevenci osteoporózy se léčivo používá v dávce 5-7 mg / kg po dobu 2-3 měsíců, po 1-2 měsících se léčba opakuje. S poklesem minerální hustoty kostí a ztrátou houbovitosti u pacientů s revmatoidní artritidou je trvání léčby nejméně 12 měsíců při denní dávce 5-10 mg / kg tělesné hmotnosti. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek. Na pozadí léčby je třeba dodržovat dietu bohatou na vápník a v případě potřeby s ní vzít farmaceutické přípravky.
Klodronát (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) je předepisován pro osteoporózu, úbytek kostí, pro prevenci kostních metastáz u pacientů s primárním karcinomem prsu a pro onkologii s hyperkalcémií. K dispozici jsou amplicitní a ústní formy. Přípravky pro perorální podání obsahující klodronát by neměly být podávány s kapalinami obsahujícími divalentní kationty (mléko, minerální voda). Tobolky nejsou žvýkány. Tableta (800 mg) může být rozdělena na dvě poloviny, ale musí být odebrána současně, bez mletí a žvýkání. Injekční forma se rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy. Léčebný režim je v každém případě zvolen individuálně.

Během léčby bisfosfonáty musí být do těla dodáno dostatečné množství tekutiny, je také nutné sledovat fungování ledvin a hladinu vápníku v krevním řečišti.

Aminobisfosfonáty - pokročilejší forma léků

Mezi nejčastěji předepsanými aminobisfosfonáty patří:

Kyselina zoledronová (Zoledronát, Aklast, Zometa) selektivně ovlivňuje kostní tkáň, inhibuje aktivitu osteoklastů, které způsobují lýzu kostí. Proto se úspěšně používá u pacientů s osteoporózou. Hlavním znakem zoledronátu je, že potlačuje resorpci kostní hmoty a zároveň nevykazuje nežádoucí účinek na tvorbu a mineralizaci kostní tkáně, na její mechanické vlastnosti. Přiřazení ve formě pomalých intravenózních infuzí. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění, ale aby byl terapeutický účinek první dávky maximální, druhý systém může být nastaven až po týdnu.
Ibandronat (synonyma Bondronat, Bonviva). Tento bisfosfonát je předepisován pro léčbu a prevenci osteoporózy, včetně menopauzy, pro prevenci zlomenin kostí, kostních metastáz, nadbytku vápníku způsobeného rakovinou.
Orální dávkové formy se užívají jednu hodinu před jídlem, užívají léky nebo tekutiny (kromě čisté vody). Po užívání léků na základě Ibandronate, musíte být ve vertikální poloze po dobu 1 hodiny. Nepovolit jejich příjem v noci.
Intravenózní injekce jsou povoleny pouze v lůžkovém prostředí. Je nutné zajistit, aby se účinná látka nedostala do tepny a přilehlých tkání, když je IV.
Kyselina alendronová (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonální inhibitor resorpce kostí, normalizuje metabolismus kostí, aktivuje osteogenezi, kontroluje rovnováhu mezi procesy destrukce a obnovy, stimuluje tvorbu kostní tkáně normální histologické struktury. Při postmenopauzální a senilní osteoporóze přiřadit zlomeniny, Pagetovu chorobu a maligní hyperkalcémii.
Risedronat (synonyma Rizendros, Actonel, Rizarteva) zahrnuje léčebný režim pro osteoporózu a deformující osteitidu. K dispozici v tabletách.

Antiresorpční (prevence úbytku kostní hmoty), zastaralý

Kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Ve farmaceutickém průmyslu je syntetizován rekombinantní lidský kalcitonin, stejně jako prasečí a lososový kalcitonin.

Nežádoucí účinky: Nosní krvácení, rýma, podráždění sliznic, nevolnost nebo zvracení se mohou objevit u nosní cesty podání. Při použití injekční formy kalcitoninu se v místě vpichu může objevit zánět.

Léčivo bylo použito dříve jako antiresorpční (prevence kostní resorpce). Měl poněkud skromnou důkazní základnu, poněkud sníženou četnost vertebrálních zlomenin a zastavení akutní bolesti spojené s osteoporotickými zlomeninami. V posledních letech byly shromážděny informace o zvýšení frekvence nově registrovaných onkopatologií u pacientů užívajících myokalcium. Lék je odstraněn z doporučení pro léčbu osteoporózy, která zůstává na trhu jako prostředek. Snížení bolesti při vertebrálních frakturách na pozadí osteoporózy a při léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů II generace, zkráceně SERP. Lék má estrogenový účinek v kostní tkáni, ale chová se jako antiestrogen v endometriu. To vám umožňuje zabránit možným vedlejším účinkům, včetně rizika vzniku rakoviny.

Vedlejší účinky: Při užívání Raloxifenu může dojít ke zvýšení závažnosti návalu horka; riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích účinků je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců užívání.

Dosud nebyla prokázána účinnost léčiva, protože nebyla prokázána a snižuje rizika extravertebrálních zlomenin.

Efektivní antiresorpční

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 rub) je lidská protilátka (IgG2), která blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastů, které jsou zodpovědné za resorpci kostí. Proli posiluje kosti, zvyšuje jejich minerální hustotu, zabraňuje zlomeninám. Lék se podává dvakrát ročně pod kůži stehna nebo břicha. Určeno k odstranění osteoporózy:

u žen po klimakterických změnách s tendencí k frakturám různé lokalizace;
u mužů se sníženou hustotou kostí a rizikem vertebrální zlomeniny tváří v tvář hormonální supresivní terapii.

Denosumab je lékem volby v případě vysokého rizika vícefaktorové fraktury a také nesnášenlivosti k jiným metodám léčby osteoporózy.

Lék se podává jednou za šest měsíců. Zkoumáno v klinických studiích od roku 2004. Souběžně s osteoporózou byl studován pro léčbu metastatických nádorových lézí kostí. Na rozdíl od bisfosfonátů není kontraindikován u pacientů s renální insuficiencí.

Léky, které zvyšují kostní hmotu

Teriparatide (Forteo)

Lék je jediným účinným anabolikem, který stimuluje růst kostí. Je indikován pro postmenopauzální, primární, senilní osteoporózu a idiopatické formy u mužů. Průběh terapie je od 12 do 18 měsíců. Je to lék volby, když jsou bisfosfonáty neúčinné. V Rusku se vyrábí pod názvem Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je syntetický analog lidského parathormonu, který se podílí na regulaci metabolismu vápníku. Na rozdíl od jiných léků na osteoporózu, které snižují kostní resorpci, podporuje teriparatid růst nové kostní tkáně.

Tento lék se používá k léčbě případů závažné osteoporózy u žen a mužů různých etiologií. Lék stimuluje aktivitu osteoblastů, podporuje tvorbu nové kostní tkáně, posiluje kosti a zabraňuje zlomeninám.

Způsob aplikace: doporučená dávka je 20 mg denně. Teriparatid se podává subkutánně do stehna nebo břicha.

Forteo by nemělo být používáno:

alergické na jeho složky;
děti a dospívající;
těhotná nebo kojící;
u zhoubných novotvarů kostí;
během radiační terapie nebo po ní;
s hyperkalcémií;
hyperparatyreóza a Pagetova choroba;
těžké onemocnění ledvin.

Všechny léky uvedené v tomto článku jsou léky na předpis a nejsou určeny pro samoléčbu. Vzhledem k možnosti vážného poškození zdraví se musíte před použitím těchto léků poradit se svým lékařem.
zdravotvet.ru

Klasifikace

Přípravky bisfosfonátů jsou podmíněně rozděleny do dvou skupin, které jsou ve své činnosti zcela odlišné:

Léky s obsahem dusíku;
Přípravky bez dusíku.

Bisfosfonáty obsahující dusík (aminobisfosfonáty) - obsahují následující látky:

"Alendronát sodný" je nehormonální lék, který koriguje metabolismus mezi kostními tkáněmi a tvoří jeho normální strukturu. Možné použití pro muže a ženy.
"Ibandronátová kyselina" je léčivo ve třetí generaci bisfosfonátů. Dobře osvědčený v léčbě postmenopauzální osteoporózy u žen. Kyselina ibandronová je široce používána pro hyperkalcémii (nadměrné zvýšení vápníku v krvi). Mužům se nedoporučuje tento lék užívat.
"Kyselina zoledronová" - charakterizovaná schopností selektivních účinků na kostní tkáň. Lék selektivně ovlivňuje kostní strukturu díky své podobnosti s kostní mřížkou. Důležitým účinkem je protinádorová vlastnost. Na základě této kyseliny se vyrábějí následující bisfosfonáty: "Zoledronate", "Zometa". Jmenován v léčbě progresivních forem osteoporózy.
"Ibandronát sodný" (Bonviva, Bondronat, přípravky na něm založené) snižuje aktivitu osteoklastů, snižuje destrukci kostí. Používá se především pro profylaktickou léčbu zlomenin u žen po menopauze.

Je to důležité! Aminobisfosfonáty jsou účinnější při léčbě osteoporózy u žen.

Bisfosfonáty neobsahující dusík:

Tiludronát sodný (kyselina tiludronová) - akumuluje fosfátové a vápenaté sloučeniny v kostech, což přispívá k jejich mineralizaci a posílení. Používá se v případě nadměrné měkkosti kostí nebo při léčbě Pagetovy choroby. Není určeno dětem.
Etidronát (Didronel, Xidiphon, kyselina etidronová) se doporučuje k léčbě osteoporózy se současnými onkologickými procesy, Pagetovou chorobou a renálními patologiemi. Vždy předepsán ve spojení s doplňky vápníku.
"Clodronat" (klodronát sodný, "Bonefos", "Clobir") - je předepisován pro primární karcinom prsu pro včasnou prevenci vzniku kostních metastáz. Interferuje s rozvojem hyperkalcémie a osteolýzy.

Bisfosfonáty - dávkové formy prodávané výhradně na lékařský předpis a pod dohledem ošetřujícího lékaře. Příjem bez lékařského předpisu může být zdraví škodlivý! Nesnažte se sami diagnostikovat osteoporózu!

Jak bisfosfonáty užívat

Hlavní věcí při užívání léku je jeho použití přesně nalačno, půl hodiny před jídlem, což výrazně zvýší účinek léčivých látek. Neměli bychom zapomínat, že léky v této skupině mohou způsobit zánět gastrointestinálního traktu. Proto je nutné po užití přípravku po dobu přibližně jedné hodiny být ve vzpřímené poloze, což významně sníží riziko eroze žaludku.

Tip! Bisfosfonáty by měly být opíjeny pouze vodou ve velkém množství.

Možné komplikace během léčby bisfosfonáty

Tyto sloučeniny vykazují vysoký účinek při osteoporóze, zmírňují bolest v maligních nádorech, které jsou doprovázeny kostními metastázami, odstraňují hyperkalcémii spojenou s rakovinou, ale mají mnoho nežádoucích vedlejších účinků.

Mezi hlavní negativní účinky pozorované během léčby bisfosfonáty by mělo být zrušeno: t

toxický účinek na ledviny;
hypokalcemie vyplývající z použití intravenózních dávkových forem;
osteonekróza čelisti, vyvíjející se při léčbě bisfosfonátů obsahujících dusík;
vysoké riziko zlomenin kyčle během léčby zoledronáty, což je spojeno s blokováním regeneračních procesů v kostech pacientů s rakovinou;
fibrilace síní, zejména u pacientů s patologií kardiovaskulárního systému;
dyspeptické poruchy: gastralgie, zácpa nebo ztráta stolice, nevolnost, dysfagie;
vředy zažívacího systému;
horečka, myalgie a jiné příznaky podobné chřipce, které jsou způsobeny aktivací T-lymfocytů;
kožní reakce (vyrážka, erytém);
obecná slabost;
ztráta zraku, bolest očí, zánět spojivek a skleritida;
alergické reakce: kopřivka, anafylaktický šok.

Kompatibilita s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že při jmenování bisfosfonátů a:

NSAID zvyšují riziko nežádoucích účinků na trávicí systém;
pokud se užívá souběžně se smyčkovými diuretiky, zvyšuje se pravděpodobnost hypokalcémie a hypomagnezémie;
v kombinaci s aminoglykosidy se zvyšuje toxický účinek na ledviny;
Kromě léčby bisfosfonáty není alkohol povolen.

Nelze míchat injekční formy s jinými léky v jedné injekční stříkačce.

Farmakologický účinek

Bisfosfonáty (difosfonáty) se nazývají takto, protože molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO)₃). Tyto chemické sloučeniny jsou analogy nejbližší přírodním pyrofosforečnanům, které nejsou štěpeny enzymy v lidském těle.

Hlavním účelem farmaceutických přípravků bisfosfonátů je stabilizovat kostru při onemocněních doprovázených rychlou ztrátou kostní hmoty.

Chápeme, jak se to děje. Normálně tělo vyrábí dva typy buněk s různými funkcemi:

Osteoklasty - přispívají k resorpci (destrukci) starých kosterních buněk.
Osteoblasty - jsou zapojeny do procesu tvorby nové tkáně.

S osteoporózou se tyto jednoduše nevyrovnávají se svým úkolem, mezitím se osteoklasty pravidelně zbavují starých buněk.

Prevence osteoporózy a léčení je založena na účincích bisfosfonátů na osteoklastech, které spočívají v inhibici jejich růstu a zahájení procesu jejich sebezničení, což má za následek suspendování kosti. Další důležitý bod: léky si uchovávají v kostech tolik potřebný vápník a fosfor.

Kromě toho se bisfosfonáty používají při komplexní léčbě pacientů s rakovinou při léčbě a za účelem prevence výskytu metastáz postižených kostí v rakovině prsu, plic, prostaty, ledvin a štítné žlázy.
Vstupem do těla a hromaděním léků:

snížení zvýšené hladiny vápníku v krvi - hyperkalcémie, která je průvodním znakem metastatických kostních lézí;
zabránit tvorbě nových ložisek onemocnění - metastáz;
mají analgetický účinek.

Nespornou výhodou je, že tyto léky jsou nehormonální a nepřetížují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, která komplikuje vstřebávání organismu.

Drogové skupiny

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší způsobem, jakým ovlivňují osteoklasty:

Bez plynů, nebo prostředky první generace.
Aktivně se používají takové léky, které jsou na nich založeny, jako je Etidronát, Clodronát, Tiludronat. Deštruktivní účinky na osteoklasty mají v důsledku asimilace těchto účinků. Etidronát a klodronát se úspěšně používají při komplexní léčbě onkologie.
Aminobisfosfonáty, s obsahem dusíku, léky druhé generace.
Účinnější vzhledem k jejich selektivitě při působení na osteoklasty a prodloužení účinku, který může mít, protože na rozdíl od těch, které neobsahují dusík, nejsou absorbovány osteoklasty. Jedná se o léky jako Pamidronate a Alendronate. Účinné při osteoporóze, způsobené menopauzou u žen, při léčbě pacientů s rakovinou s kostními metastázami.

V současné době již byla zavedena činidla obsahující dusík, což odborníci označují za třetí generaci bisfosfonátů. Jejich aktivní složky jsou ibandronát a kyselina zoledronová. Mezi nejběžnější léky patří Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronát) má speciální molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), která určuje vyšší potenciál kyseliny zoledronové a způsobuje prudký nárůst aktivity léčiva ve srovnání s předchozí generací léčiv.

Varianty užívání drog: perorální a intravenózní.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonátů

Jak víte, všechno v lžíci představuje lék v šálku, který se může stát jedem. Při konzumaci bisfosfonátů je proto důležité dodržovat pokyny pro dávkování a pozorně si přečíst seznam kontraindikací a dalších nezbytných informací uvedených v anotaci. Ze stejných důvodů je samoléčba nebezpečná.
Léky mohou být použity pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře!

Funkce příjmu

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou poměrně závažné léky, které mají vedlejší účinky, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat určitá pravidla:

Užívejte ráno na lačný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
Jíst po tomto není dovoleno dříve než hodinu.
Omyjte ji čistou, nesycenou vodou. Všechny ostatní nápoje inhibují účinek léku.
Do jedné a půl hodiny po recepci, pokud je to možné, udržujte vertikální polohu. Během této doby se léčivo dostane do střev, což minimalizuje jeho dráždivé účinky na stěny jícnu a žaludku.
Doporučuje se užívat vápník nebo vitamin D souběžně s bisfosfonátem, ale měly by být konzumovány v souladu s dvouhodinovými časovými intervaly. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterálně bisfosfonáty se podávají intravenózně infuzí (kapání) během 2-3 hodin.
Rychlé vstřikování léků může způsobit akutní selhání ledvin, které může být na pozadí hyperkalcémie spojené s rakovinou fatální.
Omezení pro užívání bisfosfonátů jsou:

těhotenství
období laktace
věku do 18 let
individuální nesnášenlivost,
selhání ledvin
onemocnění gastrointestinálního traktu v akutní fázi.

Pokud se budete striktně řídit těmito tipy, můžete se vyhnout komplikacím nebo zmírnit možné vedlejší účinky léků během léčby.

Vedlejší účinky

Mezi často se vyskytující negativní účinky užívání bisfosfonátů patří:

v trávicím systému - podráždění sliznice žaludku a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, nadýmání a zácpa;
bolesti hlavy a bolesti svalů;
artralgie;
onemocnění ledvin a jater v důsledku hromadění toxických látek;
hypokalcémie - nedostatek vápníku v krvi;
alergické příznaky.

Pokud používáte bisfosfonáty bez povolení a nekontrolovaně, jsou možné výraznější komplikace, jako je fibrilace - desynchronizace tepové frekvence, osteonekróza čelisti, subverzní zlomeniny femuru.

U všech pacientů však není pozorován projev všech těchto nežádoucích symptomů. Správně vypočtená léčba a dodržování pomáhá vyhnout se vedlejším účinkům a minimalizovat riziko komplikací.

Stanovisko lidí

Mám postmenopauzální osteoporózu, jednou za rok užívám kyselinu zoledronovou. Poprvé do 3 dnů byly příznaky podobné chřipce, Paracetamol je viděl, aby je odstranil.

Následné infuze dobře snášely. Pravidelně se podrobuji kostní denzitometrii, lékař zaznamenal pozitivní trend.

Maria, Moskva

Co si lékaři myslí

Bisfosfonáty se úspěšně používají při léčbě různých typů osteoporózy, snižují pravděpodobnost zlomenin, včetně kyčelních kloubů.

Bohužel však mají některé kontraindikace k použití a řadu poměrně závažných vedlejších účinků, proto mohou být léčeni pouze pod přísným lékařským dohledem as povinným zvážením laboratorních parametrů. Je nutné striktně dodržovat předepsaný léčebný režim.

Maria Alexandrovna, revmatologka

Bisfosfonáty jsou k dispozici výhradně na předpisovém formuláři. Skladujte v temnu, mimo dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů.
osteocure.ru

Pokyn

Při užívání bisfosfonátů je třeba dodržovat tato doporučení:

Užívejte lék ve formě tablet nebo tobolek, které potřebujete ráno nalačno;
Tableta se promyje 1 sklenicí vody (200 ml);
Po užívání léku se nedoporučuje sedět nebo ležet;
Jídlo můžete jíst za 30-40 minut.

Trvání léčby osteoporózy s bisfosfonáty je často asi 3-5 let. Léky mohou být podávány 1 krát denně nebo 1 krát týdně.

Vzorové ceny

Cena bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy závisí na názvu léčiva, společnosti a zemi výrobce, také na farmakologickém složení a chemickém vzorci.

Uvádíme přibližné ceny některých léků:

Alendronát (náklady na přípravky kyseliny ibandronové - 270-700 rublů);
Kyselina zoledronová (náklady na léčbu po dobu 12 měsíců se pohybují od 15 500 do 35 000 rublů);
Pamidronat (cena se pohybuje od 5 do 10 tisíc rublů);
Klodronat (cena - 8-17 tisíc rublů);
Bondronat (náklady se pohybují od 7 do 9 tisíc rublů).

Další informace o léčbě osteoporózy bisfosfonáty naleznete v následujícím videu:

Bisfosfonáty - léky na osteoporózu, které jsou nedílnou součástí komplexního průběhu lékových účinků na tělo pacienta. Dodržováním předepsaného průběhu léčby můžete obnovit zdraví svého těla. Postarejte se o své zdraví!

Recenze

Podle Světové zdravotnické organizace se každý rok 20. října slaví den boje proti osteoporóze. V poslední době se však počet pacientů s tímto onemocněním významně zvýšil.

Samozřejmě, že takové onemocnění není fatální, ale dává pacientům mnoho problémů a také významně snižuje kvalitu života.

Navíc, vzhledem k tomu, že starší lidé po zlomenině kyčle umírají ve větším procentu než u jiného onemocnění. Pro většinu lidí jsou bisfosfonátové drogy nadějí na uzdravení.

Situace s osteoporózou je podle lékaře lékařských věd S.Rodionová poměrně obtížná, protože v současné době dochází k nedostatečnému nasycení organismu živinami a prvky, špatnými návyky, konzumací drog, alkoholem, nízkou fyzickou aktivitou - u mužů i žen. který přispívá k rozvoji a rozvoji osteoporózy.

Potřeba dobrých léků určených k boji proti osteoporóze je oprávněná.
Podle odborníků nejsou bisfosfonáty všelékem, jejich použití by mělo být v souladu se zdravým rozumem, i když je nezbytné spoléhat se na ně pro léčbu a pro zastavení růstu růstu kostní tkáně zhoubných buněk, protože u pacientů je to nejjistější způsob, jak překonat nejtěžší nemoci na světě.

Závěr

Použití skupiny léčiv bisfosfonátů, vám umožní posílit kosti a zdraví, ale po všech výše uvedených, musíte pochopit, že self-léčba a self-předpis léků tohoto druhu může vést k nežádoucím škodlivým účinkům.

DŮLEŽITÉ! Jediný lék na artritidu, artritidu a osteochondrózu, stejně jako další nemoci kloubů a pohybového aparátu, doporučené lékaři!