Diflucan: návod k použití, indikace, dávkování

V současné době je lék Diflucan jedním z nejúčinnějších antifungálních činidel. Nejčastěji se předepisuje pro léčbu drozdů. Navíc, k odstranění příznaků nemoci umožňuje jedno použití léku. Nicméně, v každém případě by měl tento lék předepsat lékař s ohledem na klinický obraz patologie.

Tablety Diflucanu jsou zařazeny do skupiny triazolových antifungálních léků nové třídy. Jsou považovány za mocnou metodu boje proti plísňovým mikroorganismům různé povahy. Účinnou látkou léku je flukonazol, který má antibiotické vlastnosti. Vzhledem k potlačení životně důležitých procesů plísní vede léčivo k jejich smrti.

Je důležité poznamenat, že lék neovlivňuje rovnováhu hormonů. Účinnost léčiva byla testována na různých modelech plísňových patologií. Tento lék je považován za nejúčinnější v oportunistických mykózách. Patří mezi ně onemocnění vyvolaná Candida spp.

Co pomáhá Diflucan?

Návod k použití přípravku Diflucan obsahuje následující indikace pro použití léčivé látky: t

1. Kryptokokóza. Tato kategorie zahrnuje kryptokokovou meningitidu, stejně jako infekce jiné lokalizace - například plic nebo kůže.
2. Generalizovaná forma kandidózy. Tato skupina zahrnuje diseminovanou kandidózu, kandidózu a další typy invazivních infekcí.
3. Sliznice kandidózy. Do této kategorie patří sliznice hltanu, jícnu, úst.
4. Genitální a vaginální kandidóza. Diflucan pro drozd u žen se také používá k prevenci onemocnění v případě více než 3 exacerbací ročně.
5. Mykózy kůže. Lék se používá pro plísňové infekce chodidel, rozkroku, těla. Indikace zahrnují pityriasis versicolor, kožní infekce a onychomykózy.
6. Hluboké endemické mykózy.

Návod k použití Dávkování Diflucanu

Tobolky Diflucan 150 mg je třeba polykat celé. Denní objem se stanoví v závislosti na typu infekce plísní a věkové kategorii. Léčba se obvykle předchází před získáním výsledků laboratorních testů. Specifický systém je však již vybrán podle výsledků výzkumu.

Diflukan z drozdu se používá 1 krát v objemu 150 mg. Pokud žena trpí častými recidivami patologie, přípravek se užívá ve stejné dávce jednou měsíčně pro prevenci. Doba aplikace je od 4 měsíců do jednoho roku - záleží na vlastnostech organismu. V některých případech lékaři předepisují svíčky Diflucan.

Pokud je pozorován balanitis, který je vyvolán mikroorganismy plísňových Candida, Diflucan je také předepsán jednou v objemu 150 mg. U jiných kandidálních infekcí je model poněkud odlišný. První den se doporučuje použít 400 mg přípravku, pak se objem sníží na 200 mg jednou denně. Pokud nelze dosáhnout požadovaného účinku, dávka se opět zvýší na 400 mg.

Vlastnosti aplikace diflukanu přímo závisí na typu patologie:

• Kryptokokové infekce - 400 mg by měly být užívány první den, poté 200-400 mg.
• Infekční kožní léze - doporučuje se užívat 150 mg jednou týdně nebo každý den po dobu 50 mg. Terapie trvá 2-4 týdny.
• Tine versicolor - používají se různé režimy léčby. Někdy se léky předepisují jednou týdně v množství 300 mg. Tato léčba trvá 14 dní. V souladu s druhým schématem se léčivo používá jednou denně v objemu 50 mg. V této situaci trvá léčba 2-4 týdny.
• Onychomykóza - předepisujte týdenní dávku 150 mg, dokud není zdravý nehet úplně. Na jeho rukou obvykle roste 3-6 měsíců, na nohou - až jeden rok.
• Orofaryngeální kandidóza - předepisuje denní příjem finančních prostředků po dobu 1-2 týdnů. Dávkování - 50-100 mg denně. Atrofická forma orální kandidózy vyžaduje použití diflukanu po dobu 2 týdnů. V tomto případě je dávka léčiva 50 mg denně.

U jiných typů slizničních kandidálních lézí se lék používá v objemu 50-100 mg denně. Léčba by měla trvat 14-30 dní.

Kontraindikace Diflucan

Tento lék má mnoho kontraindikací. Patří mezi ně následující:

• onemocnění jater;
• vysoká citlivost na složky;
• alergická reakce na flukonazol;
• užívání léků, které ovlivňují srdeční rytmus - zahrnují astemizol, cisaprid;
• komplexní patologie kardiovaskulárního systému, doprovázené poruchami rytmu;
• nerovnováha elektrolytů.

V některých případech Diflucan vyvolává nežádoucí vedlejší účinky. Ty se projevují jako nevolnost, závratě, bolest žaludku, bolesti hlavy, nadýmání, průjem. Někteří lidé trpí edémem, křečemi, leukopenií, exantémem nebo poruchou chuti. Pokud se objeví nežádoucí vedlejší účinky, léčivo by mělo být vyměněno. Levné analogy diflukanu jsou flukonazol, mykoflucan.

Předávkování

Předávkování tímto lékem vede ke zvýšeným vedlejším účinkům. Pokud vážně překročíte doporučené množství, má člověk riziko bludů a halucinací. V takové situaci je nutná hospitalizace. Jako první pomoc se doporučuje pít aktivní uhlí.

V nemocnici se oběť provádí výplach žaludku. Vzhledem k tomu, že odstranění aktivní složky se provádí hlavně ledvinami, někdy se používá hemodialýza k odstranění příznaků předávkování.

Zvláštní pokyny

Léčba přípravkem Diflucan pokračuje, dokud se neobjeví klinická a hematologická remise. Předčasné ukončení léčby vyvolává výskyt relapsů. Chcete-li dosáhnout požadovaných výsledků, měli byste se řídit těmito pravidly:

• Použití léku je povoleno bez laboratorních výsledků. Po jejich obdržení musí lékař provést opravu fungicidní léčby.
• Během léčby musí být ledviny a játra udržovány pod kontrolou a musí být monitorován krevní obraz. Pokud dojde k nějakému porušení, doporučujeme výrobek přestat používat.
• Hepatotoxický účinek léčiva je reverzibilní. Příznaky poškození jater po ukončení léčby obvykle vymizí.
• Pokud mají pacienti s imunosupresí kožní vyrážku, měli by být pečlivě vyšetřeni. S progresí reakcí je léčba ukončena, protože existuje riziko vzniku Lyellova syndromu nebo Stevens-Johnsona.
• V průběhu léčby by měl být protrombinový index sledován, když je léčivo kombinováno s kumarinovými antikoagulancii.

Diflucan je považován za poměrně účinný při zvládání většiny mykotických infekcí. Pro dosažení žádoucího výsledku je velmi důležité striktně dodržovat doporučení lékaře a vzít v úvahu všechny kontraindikace užívání tohoto přípravku.

Diflucan

Popis k 01/25/2015

• Latinský název: Diflucan
• Kód ATX: J02AC01
• Léčivá látka: Flukonazol (Flukonazol)
• Výrobce: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Francie)

Složení Diflucan

Ve složení léčiva je hlavní účinnou složkou flukonazol. Tobolky obsahují 50 mg. V 1 ml roztoku - 2 mg. V prášku pro suspenzi 10 a 40 mg.

Formulář vydání

• 50 mg tobolky účinné látky;
• roztok Diflucan IV;
• prášek pro suspenzi.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka je vysoce selektivní inhibitor syntézy derivátů sterolů v buňkách hub - flukonazolu.

Diflucan je účinný proti kvasinkovým houbám, proti houbám kvasinek a proti plísním.

Účinná látka je účinná proti velkému počtu mikroorganismů Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Bez identifikace klinického významu pro Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Pozorovaná aktivita v oportunistických mykózách způsobená:

Hlavní látka je charakterizována vysokou mírou specificity s ohledem na fungální enzymy se závislostí na cytochromu P450. Léčba léčivem v dávce 50 mg denně po dobu až 28 dnů nemůže ovlivnit úroveň koncentrace steroidů u žen ani koncentraci testosteronu v mužské krvi.

Při denní dávce 200 až 400 mg nemá léčivo klinicky žádný vliv na hladiny endogenních steroidů a jejich odpověď na stimulaci u zdravých mužů ACTH (adrenokortikotropní hormon).

Léčivo Diflucan se dokonale vstřebává v zažívacím traktu a vykazuje vysokou biologickou dostupnost, když se užívá perorálně: koncentrace léku v krvi při užití ve formě tablety byla více než 91% hladiny látky v plazmě při intravenózním podání. Jídlo v žádném případě neovlivňuje biologickou dostupnost Diflucanu a maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 30-90 minutách. Poločas je 30 hodin, účinek léku trvá den.

Diflucan dobře proniká do kůže, orgánů, tkání, včetně mozkomíšního moku, tajemství sliznic a slin. Vysoké koncentrace flukonazolu (vyšší než v plazmě) jsou zaznamenány v kůži (ve stratum corneum) v potních žlázách. Nezměněný z těla vylučovaného ledvinami.

Indikace pro použití

Lék je předepsán pro houbové léze genitální sféry u žen, známých jako vaginální kandidóza.

Lék je účinný u všech druhů plísňových infekcí způsobených houbami Candida (kandidóza). Tato patologie může být způsobena imunosupresivní terapií, dlouhodobým užíváním antibiotik, imunodeficiencí, včetně infekce HIV. Možná použití Diflucan a profylaktické účely. Další indikace pro předepisování léku Diflucan jsou kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy), mykózy kůže, porážka plísňové infekce nehtových destiček (onychomykóza). Diflucan se také používá u mužů.

Kontraindikace

Diflucan se nepředepisuje při současném užívání terfenadinu, cisapridu. Nebyly provedeny žádné testy a nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti flukonazolu během těhotenství a kojení, a ačkoli tato kontraindikace by měla být považována za relativní, těhotným ženám by měly být předepsány Diflucan. Intolerance flukonazolu je také jednou z kontraindikací pro léčivo.

Vedlejší účinky

Ve většině případů není užívání přípravku Diflucan doprovázeno vedlejšími účinky, jsou však možné poruchy vnitřních orgánů.

Nervový systém: mohou se objevit bolesti hlavy, doprovázené závratě, možná zvýšená svalová excitabilita a konvulzivní syndrom. Kůže může reagovat na příjem Diflucanu pomocí alergických reakcí, možná i rozvoje takových komplikací, jako je maligní erytém (komplikace nazývaná Stephen-Johnsonův syndrom), která se projevuje výskytem bolestivých puchýřů na sliznicích a na kůži. Byly zaznamenány případy takových strašných komplikací, jako je Lyellův syndrom: na kůži se objevují bulózní elementy, ve kterých se vyvíjejí nekrotické procesy.

Trávicí trakt: bolest v epigastriu, změny laboratorních parametrů jaterních funkcí, přidání toxické hepatitidy, zažívací poruchy, zvracení, nevolnost.

Na části srdce mohou být změny vodivosti, které se také odrážejí na kardiogramu. V krvi se může objevit pokles počtu krevních destiček, agranulocytóza a lymfocytóza. Alergické reakce mohou dosáhnout maximálního stupně závažnosti (anafylaktický šok).

Návod k použití Diflucanu (způsob a dávkování) t

Léčivo, vyrobené ve formě kapslí, má dávky: 150 mg, 100 mg a 50 mg. V roztocích pro intravenózní podání - 100 mg a 200 mg v lahvičkách po 50 ml a 100 ml. Dávka 150 mg je účinná denně. Je vhodné použít suspenzi pro děti. Pro léčbu většiny houbových lézí stačí užít 150 mg Diflucanu jednou. Takže při vaginální kandidóze stačí ženám užívat jednu tabletu léku jednou a při chronickém procesu by měl být lék užíván ve stejné dávce jednou měsíčně. Pro prevenci tohoto stavu je Diflucan indikován ve stejné dávce. Trvání léčby určuje lékař v závislosti na závažnosti onemocnění. S řadou plísňových infekcí může být dávka léčiva zvýšena na 400 mg a průběh léčby je prodloužen na čtyři týdny.

Jak užívat lék před jídlem nebo po něm? Obecně platí, že užívání léků nezávisí na příjmu potravy.

Tento lék ve formě svíček neexistuje.

Návod k použití Diflucanu s drozdem

Jak užívat Diflucan pro drozd? Stačí, když si jednou vezmete lék, abyste porazili nemoc. Zlepšení je pozorováno den po převzetí prostředků. Během týdne by symptomy měly úplně zmizet, jinak byste se měli poradit s lékařem. Když se opakující se drozd doporučuje používat jednu tobolku každý měsíc po dobu šesti měsíců.

Předávkování

Byly zaznamenány případy předávkování drogami, v nichž byly zaznamenány halucinace a paranoidní chování. V této situaci se aplikuje léčba podle symptomů a doporučuje se výplach žaludku. Je třeba mít na paměti, že lék je vylučován močí, takže proces stimulace močení je v tomto případě také prioritou.

Interakce

Lék v kombinaci s perorálními antikoncepčními prostředky zvyšuje obsah těchto látek v krvi.

Rifampicin pomáhá urychlit uvolňování Diflucanu z krevní plazmy, což vyžaduje úpravu dávky flukonazolu vzhůru.

Diflucan naopak zvyšuje obsah teofylinu v krvi, což vyžaduje jeho snížení při jeho užívání.

Terfenadin a Diflucan mohou ovlivnit elektrickou aktivitu srdce, mění se kardiogram, srdeční rytmus je narušen. Smrtelný výsledek je možný, protože užívání těchto léků současně je možné pouze v případě, že dávka přípravku Diflucan nepřesahuje 400 mg. Všechny výše uvedené informace o Terfenadinu platí pro cisaprid.

Diflucan může měnit hladiny cyklosporinu v krvi, a proto při jeho současném užívání se doporučuje provést jednorázovou kontrolní studii plazmatické hladiny těchto látek. Diflucan zvyšuje koncentraci benzodiazepinu, což vede ke vzniku psychomotorických reakcí. Kombinované užívání Diflucanu a léků ovlivňujících dobu srážení krve může být spojeno se zvýšením doby srážení a výskytu krvácení. Hydrochlorothiazid snižuje vylučování Diflucanu a zvyšuje jeho koncentraci v krvi o 40%.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

V dosahu dětí při teplotě do 30 ° C.

Doba použitelnosti

Ne více než 3 roky a nejvýše 14 dnů pro připravenou suspenzi.

Zvláštní pokyny

Byly zaznamenány případy rozvoje těžké toxické hepatitidy během podávání Diflucanu, proto musí být během léčby pečlivě sledována hladina jaterních enzymů. To platí zejména u pacientů s onemocněním jater v anamnéze a také pokud je funkce jaterních buněk narušena. Je přísně zakázáno, aby se tito pacienti sami léčili a užívali Diflucan bez předchozí konzultace s odborníkem.

Toxická hepatitida způsobená užíváním Diflucanu může být smrtelná. Nekrotické kožní změny (Lyellův syndrom) se zpravidla vyskytly se souběžnou těžkou patologií imunitního systému (HIV). Pacienti s kardiovaskulárními onemocněními as nimi spojenou elektrolytovou nerovnováhou by měli užívat lék s opatrností, protože riziko arytmie je vysoké.

Lék má oficiální stránky Diflukan.ru.

Tento lék by měl být odlišen od Duphalac, což je projímadlo.

Pro děti

Dávku by měl předepsat lékař v závislosti na povaze onemocnění. Denní dávka pro děti by neměla překročit 400 mg účinné látky. Lék používejte obvykle jednou denně.

Pro novorozence

U novorozenců se účinná složka léčiva pomalu eliminuje. Dávku by měl zvolit lékař. Nicméně, obvykle v prvních 2 týdnech narození, lék se aplikuje jednou za 72 hodin. V 3-4 týdnech života by měl být interval mezi užitím léku 48 hodin.

Kompatibilita s alkoholem

Nedoporučuje se pít spolu s alkoholem, může být nebezpečný pro život. Interakce není možné předvídat.

Diflucan během těhotenství

Během těhotenství a kojení je přípravek Diflucan předepisován pouze ze zdravotních důvodů, protože neexistuje žádná informace, že léčivo je bezpečné a nemá teratogenní účinek na plod.

Analogy Diflucan

Levné analogy Diflucanu jsou léky: Difluzol, Medoflucon, Flukonazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Cena těchto analogů je dvakrát a někdy i více.

Analogy Diflucanu a Flucostatu, které pomáhají při vzrušení, jsou léky: Econozol, Flukonazol a další.

Recenze Diflucan

O Diflucan hodnocení lékařů a lékárníků jsou velmi dobré. Tento nástroj je charakterizován jako originální lék, který úspěšně bojuje proti plísňovým infekcím, vysoce účinný v vítězném drozdi.

Cena Diflucan kde koupit

Cena tablet Diflucan - 850 rublů pro 7 tobolek 50 mg.

Diflucan cena 150 mg - 430 rublů za kus. Kolik si můžete koupit lék na drozd na Ukrajině? V Charkově, cena léku je 300 UAH za kapsli 150 mg.

12 tobolek po 150 mg každý stojí 1100 rublů.

Koupit lahve roztoku 2 mg / ml 50 ml může být pro 160 rublů. Náklady na Diflucan v lékárně v lahvičkách po 100 ml jsou 300 rublů.

Kolik je Diflucan v Bělorusku? Tabletu 150 mg lze zakoupit pro 180000-220000 běloruských rublů.

Diflucan 150 mg

Antifungální lék Diflucan, určený pro boj proti různým typům kandidózy nebo v běžných lidech drozdů.

Toto onemocnění může způsobit jakoukoli osobu na Zemi, jakéhokoli věku a pohlaví, každý z nás může být nositelem této choroby. Je velmi důležité odhalit léčbu nemoci v raném stádiu a nedovolit, aby se rozšířila po celém těle, což ovlivňuje sliznice orgánů.

V tomto článku se budeme zabývat, proč lékaři předepsat lék Diflucan, včetně pokynů pro použití, analogy a ceny tohoto léku v lékárnách. Real komentáře lidí, kteří již používají Diflucan lze přečíst v komentářích.

Složení a uvolňovací forma

Diflucan se vyrábí ve třech možných formách:

1. Roztok pro odkapávací infuzi se vyrábí ve skleněných lahvích v dávce 0,025 litrů, 0,05 1, 0,1 1. a 0,2 1. s koncentrací účinné látky 0,002 g / l;
2. Bílá prášková forma pro přípravu suspenzí s dávkou 0,05 g nebo 0,2 g. V této formě se přípravek umístí do plastového obalu s odměrnou lžící.
3. Kapsle se vyrábějí v dávce 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g. K ochraně proti padělání jsou kapsle vyrobeny z určitého typu: pouzdro z bílého tyrkysového typu s nápisem "Pfizer" s bílým nebo světle žlutým práškem.

Klinicko-farmakologická skupina - antifungální léčivo.

Na co se přípravek Diflucan používá?

Podle instrukcí pro Diflucan je užívání léku indikováno pacientům s normální imunitou a pacienty s AIDS v léčbě následujících plísňových onemocnění:

1. Kandidóza sliznic úst, hltanu, jícnu, kandidurie, neinvazivních bronchopulmonálních infekcí;
2. Generalizovaná kandidóza, včetně diseminované kandidózy, kandidémie, invazivních forem kandidálních infekcí oka, močových cest, dýchacích orgánů, peritoneum, endokardu;
3. Kandidóza genitální, akutní nebo recidivující vaginální, kandidální balanitis;
4. Hluboké endemické mykózy, kokcidioidomykóza, parakokcidioidomykóza, sporotrichóza, histoplazmóza.
5. Mykóza kůže chodidel, třísla, tělo, pityriasis versicolor, onychomykóza a kožní kandidální infekce.
6. Kryptokokóza, včetně plic, kůže, kryptokokové meningitidy.

Použití přípravku Diflucan se předepisuje jako profylaxe různých plísňových infekcí u pacientů s AIDS a pacientů se zhoubnými nádory, jejichž imunita je oslabena chemoterapeutickými postupy nebo v důsledku radioterapie.

Farmakologický účinek

Diflucan je účinný lék proti většině známých druhů kvasinkových a plísňových hub, dermatofytů (postihují vlasy, nehty a nadrženou vrstvu epidermis) a dimorfních hub, které se mohou vyvíjet ve formě plísní i kvasinek.

Účinnou látkou přípravku Diflucan je flukonazol, který může inhibovat syntézu sterolů v buňkách plísní, které jsou nezbytné pro tvorbu buněčných membrán.

Biologický poločas flukonazolu, který se rovná 26-30 hodinám, umožňuje užívat lék jednou denně. Diflucan se vyznačuje dobrou permeabilitou v tkáních a tělních tekutinách, proto koncentrace léčiva v bronchiální sekreci, slinách, mozkomíšním moku odpovídá koncentraci v krvi. Vyšší množství flukonazolu se hromadí ve stratum corneum.

Návod k použití

Tobolky Diflucan 150 mg podle návodu k použití jsou polknuty celé. Terapie může být zahájena před výsledky výsevu a dalších laboratorních testů. Antifungální terapie však musí být odpovídajícím způsobem změněna, jakmile budou známy výsledky těchto studií.

Při převodu pacienta z intravenózního na perorální podání léčiva nebo naopak není nutná změna denní dávky.

Denní dávka léčiva Diflucan závisí na povaze a závažnosti plísňové infekce. V případě infekcí vyžadujících opakované podávání léčiva by měla léčba pokračovat, dokud nezmizí klinické nebo laboratorní příznaky aktivní plísňové infekce. Pacienti s AIDS a kryptokokovou meningitidou nebo rekurentní orofaryngeální kandidózou obvykle potřebují podpůrnou léčbu, aby se zabránilo opakování infekce.

Použití u dospělých:

1. Pro kryptokokovou meningitidu a kryptokokové infekce jiného místa se obvykle používá první den 400 mg a pak pokračuje v léčbě dávkou 200-400 mg jednou denně. Trvání léčby kryptokokových infekcí závisí na klinickém a mykologickém účinku; s kryptokokovou meningitidou, léčba obvykle pokračuje nejméně 6-8 týdnů. V případech léčby život ohrožujících infekcí může být denní dávka zvýšena na 800 mg.
2. Aby se zabránilo recidivě kryptokokové meningitidy u pacientů s vysokým rizikem relapsu, může být léčba léčivem Diflucan® v dávce 200 mg / den po ukončení celého základního léčení pokračována po dobu neurčitou.
3. Když kokcidioidomykóza může vyžadovat použití léčiva v dávce 200-400 mg / den. U některých infekcí, zejména při poškození meningů, může být zvážena dávka 800 mg denně. Délka terapie je stanovena individuálně, může trvat až 2 roky; je to 11–24 měsíců u kokcidioidomykózy, 2–17 měsíců u parakokidioidomykózy, 1–16 měsíců u sporotrichózy a 3–17 měsíců u histoplazmózy.
4. U kandémie, diseminované kandidózy a dalších invazivních kandidálních infekcí je dávka saturace 800 mg první den, následující dávka je 400 mg / den. Trvání léčby závisí na klinické účinnosti. Obecné doporučení týkající se trvání léčby kandémie je 2 týdny po prvním negativním výsledku krevní kultury a vymizení příznaků a symptomů kandidaémie.

Léčba kandidózy na sliznici:

1. Pokud je saturační dávka orofaryngeální kandidózy 200-400 mg první den, následující dávka: 100-200 mg jednou denně po dobu 7-21 dnů. V případě potřeby mohou pacienti s výrazným potlačením imunitní funkce pokračovat v léčbě po delší dobu. V případě atrofické orální kandidózy spojené s nošením zubních protéz se léčivo obvykle používá v dávce 50 mg jednou denně po dobu 14 dnů v kombinaci s lokálními antiseptickými činidly pro léčbu protézy.
2. Při kandidurii je účinná dávka obvykle 200-400 mg / den po dobu trvání léčby 7-21 dnů. U pacientů s těžkou poruchou funkce imunitního systému lze použít delší dobu léčby.
3. U chronické kandidózy na sliznici se používá 50-100 mg denně až do 28 dnů léčby. V závislosti na závažnosti léčby infekce nebo současného poškození imunitního systému a infekce lze použít delší dobu léčby.
4. Pro kandidózu jícnu je saturační dávka 200-400 mg první den, následující dávka: 100-200 mg denně. Průběh léčby je 14-30 dnů (dokud není dosaženo remise kandidózy jícnu). V případě potřeby mohou pacienti s výrazným potlačením imunitní funkce pokračovat v léčbě po delší dobu.
5. Pro prevenci recidivy orofaryngeální kandidózy u HIV-infikovaných pacientů s vysokým rizikem recidivy se léčivo používá na 100-200 mg denně nebo 200 mg 3x týdně po dobu neurčitou u pacientů s chronicky sníženou imunitou.
6. Aby se zabránilo recidivě ezofageální kandidózy u HIV-informovaných pacientů s vysokým rizikem recidivy, lék se používá na 100-200 mg denně nebo 200 mg 3krát týdně po dobu neurčitou u pacientů s chronicky sníženou imunitou.
7. Při chronické atrofické kandidóze ústní dutiny, která je spojena s pohlavním stykem, se léčivo obvykle používá v dávce 50 mg jednou denně po dobu 14 dnů v kombinaci s místními antiseptickými činidly pro léčbu protézy.
8. Při akutní vaginální kandidóze, kandidální balanitis, se léčivo používá jednou orálně v dávce 150 mg. Aby se snížila četnost recidiv vaginální kandidózy, léčivo může být použito v dávce 150 mg každé tři dny - pouze 3 dávky (1., 4. a 7. den), pak udržovací dávka 150 mg jednou týdně. Udržovací dávka může být aplikována do 6 měsíců.

Léčba kožního onemocnění:

1. U kožních infekcí, včetně dermatofytózy nohy, dermatofytózy trupu, inguinální dermatofytózy a kandidálních infekcí, je doporučená dávka 150 mg jednou týdně nebo 50 mg jednou denně. Délka léčby je obvykle 2-4 týdny, s mykózami nohou, může být vyžadována delší terapie až 6 týdnů.
2. U vícebarevných lišejníků je doporučená dávka 300-400 mg jednou týdně po dobu 1-3 týdnů. Alternativní léčebný režim je použití léčiva v 50 mg jednou denně po dobu 2-4 týdnů.
3. Pro onychomykózu je doporučená dávka 150 mg jednou týdně. Léčba by měla pokračovat, dokud není infikovaný nehet nahrazen (neinfikovaný nehet roste). Chcete-li znovu růst nehtů na prstech a nohách, to obvykle trvá 3-6 měsíců a 6-12 měsíců, resp. Míra růstu se však může u různých lidí, stejně jako v závislosti na věku, značně lišit. Po úspěšné léčbě dlouhodobých chronických infekcí je někdy pozorována změna tvaru nehtů.
4. Pro prevenci kandidózy u pacientů se zhoubnými nádory je doporučená dávka přípravku Diflucan® 200-400 mg jednou denně v závislosti na stupni rizika vzniku plísňové infekce. U pacientů s vysokým rizikem generalizované infekce, například u těžké nebo dlouhodobé neutropenie, je doporučená dávka 400 mg jednou denně. Diflucan® se používá několik dní před očekávaným vývojem neutropenie a po zvýšení počtu neutrofilů o více než 1000 na mm3 léčba pokračuje dalších 7 dní.

Nalezen přísahal nepřítel MUSHROOM hřebík! Hřebíky se vyčistí za 3 dny! Vem si to.

Diflucan: návod k použití, analogy a recenze

Diflucan je léčivo, které má výrazný antifungální a antimikrobiální účinek.

Účinná látka - flukonazol - má schopnost účinně inhibovat syntézu sterolů v buňkách hub. Účinnost prokázaná proti kvasinkám a kvasinkám podobných hub (Candida spp, Cryptococcus neoformans), plísňovým houbám (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofytům (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfním formám (Coccidioides immit).

Flukonazol má vysokou specificitu pro fungální enzymy závislé na cytochromu P450. Léčba flukonazolem v dávce 50 mg / den po dobu až 28 dnů neovlivnila plazmatickou koncentraci testosteronu u mužů ani koncentraci steroidů u žen ve fertilním věku. Flukonazol v dávce 200-400 mg / den neměl klinicky významný účinek na hladiny endogenních steroidů a jejich odpověď na stimulaci ACTH u zdravých dobrovolníků.

Po požití je Diflucan dobře absorbován, hladiny účinné látky v krevní plazmě (a celková biologická dostupnost) převyšují 90% hladin flukonazolu v krevní plazmě s úvodem.

Současné požití neovlivňuje absorpci při požití. Cmax se dosahuje během 0,5-1,5 hodiny po podání flukonazolu nalačno. Plazmatická koncentrace je úměrná dávce.

Účinná látka každé z dávkovacích forem Diflucanu - flukonazolu:

• 1 tobolka - 50 mg (označeno „FLU-50“), 100 mg („FLU-100“) nebo 150 mg („FLU-150“);
• 1 ml hotové suspenze - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml roztoku - 2 mg.

Indikace pro použití

Co pomáhá Diflucan? Předepsat lék v následujících případech:

• kandidóza, včetně generalizovaných forem, kandidémie, kandidurie, kandidózy v přítomnosti imunodeficience, imunosupresivní terapie, prevence kandidózy u pacientů s infekcí HIV a AIDS;
• kryptokokózy, včetně kryptokokové meningitidy, kryptokokózy na pozadí imunodeficience, imunosupresivní terapie, prevence kandidózy u pacientů s infekcí HIV a AIDS;
• mykózy kůže, včetně pityriasis versicolor;
• onychomykóza;
• další mykózy (histoplazmóza, kokcidioidomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidomykóza).

Návod k použití přípravku Diflucan a dávkování

Pro léčbu většiny houbových lézí stačí užít tobolku Diflucan 150 mg jednou. Takže při vaginální kandidóze stačí ženám užívat jednu tabletu léku jednou a při chronickém procesu by měl být lék užíván ve stejné dávce jednou měsíčně.

S řadou plísňových infekcí může být dávka léčiva zvýšena na 400 mg a průběh léčby je prodloužen na 4 týdny.

Vaginální kandidóza a kandida indukovaná balanitis: orálně, jednou 150 mg. Aby se snížila četnost recidiv vaginální kandidózy, můžete užívat 150 mg 1krát za 4 týdny, doba trvání je stanovena individuálně a může se pohybovat od 16 týdnů do 1 roku. Nedoporučuje se jednorázové užívání léčiva u pacientů mladších 18 let a starších než 60 let bez lékařského předpisu;

Orofaryngeální kandidóza: 50-100 mg 1krát denně po dobu 7-14 dnů. U pacientů s AIDS, po plném průběhu terapie, 150 mg je předepsáno jednou týdně pro prevenci recidivy, lékař určí období individuálně;

Atrofická kandidóza dutiny ústní způsobená nosením protéz: 50 mg 1krát denně, léčba - 14 dní, léčba se provádí v kombinaci s antiseptickou léčbou protézy;

Neinvazivní bronchopulmonální infekce, ezofagitida, kandidurie, kandidóza kůže a sliznic (s výjimkou genitální kandidózy): 50-100 mg denně po dobu 14-30 dnů;

Infekce kůže, včetně mikozy hladké kůže, chodidel, oblasti třísel a kandidálních infekcí: 150 mg 1krát týdně nebo 50 mg 1krát denně po dobu 2-4 týdnů, u mykóz nohou do 6 týdnů;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1krát týdně po dobu 2–3 týdnů nebo 50 mg 1krát denně po dobu 2–4 týdnů;

Hluboká endemická mykóza: 200-400 mg denně, doba léčby je předepsána individuálně, může být 11-24 měsíců pro kokcidioidomykózu, parakokcidioidomykózu - od 2 do 17 měsíců, sporotrichózu - 1-16 měsíců, histoplasmózu - 3-17 měsíců;

1. Onychomykóza - 150 mg 1krát týdně. Léčba pokračuje až do úplného nahrazení infikovaného nehtu, protože opětovný růst nehtů trvá obvykle 3-6 měsíců, zastávka 6-12 měsíců;

Prevence kandidózy: od 50 do 400 mg 1krát denně, příjem by měl být zahájen několik dní před očekávaným vývojem neutropenie.

Pro léčbu a prevenci vzniku plísňové infekce v ústech při nošení protéz je pacientovi předepsán Diflucan v denní dávce 50 mg současně s perorálními lokálními antiseptiky po dobu 2 týdnů.

Pro léčbu balanitis a balanoposthitis, způsobené plísňovou infekcí, muži jsou předepsáni 150 mg léku jednou.

U plísňových infekcí chodidel, nehtové ploténky a kroužkovců se dospělým pacientům předepisuje Diflucan v kterékoli z jeho dávkových forem v denní dávce 150 mg po dobu 2 týdnů. V případě potřeby může být kurz prodloužen o další 2-4 týdny pod dohledem lékaře.

Léčba pityriasis versicolor tímto léčivým přípravkem se provádí v dávce 300 mg jednou týdně po dobu 2-4 týdnů.

V některých případech lze roztok a suspenzi Diflucanu použít v pediatrické praxi pro děti do 3 let. Dávka je vypočtena striktně lékařem, na základě ukazatelů tělesné hmotnosti, kromě toho je lék užíván ne jednou denně, ale jednou za 3 dny.

Vedlejší účinky

Vymezení přípravku Diflucan může být doprovázeno následujícími vedlejšími účinky:

• Ze strany centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, křeče, změna chuti.
• Na straně zažívacího systému: bolest břicha, průjem, nadýmání, nevolnost, dyspepsie, zvracení, hepatotoxicita (včetně vzácných případů s fatálním koncem), zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, bilirubin, hladiny aminotransferázy v séru (ALT a AST), poruchy funkce jater, hepatitida, hepatocelulární nekróza, žloutenka.
• Vzhledem k tomu, kardiovaskulární systém: zvýšení QT intervalu na EKG, blikání / flutter komor.
• Dermatologické reakce: vyrážka, alopecie, exfoliativní kožní onemocnění, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy.
• Na straně hematopoetického systému: leukopenie, včetně neutropenie a agranulocytózy, trombocytopenie.
• Metabolismus: zvýšený cholesterol a triglyceridy v plazmě, hypokalemie.
• Alergické reakce: anafylaktické reakce (včetně angioedému, otoku obličeje, kopřivky, svědění).

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat Diflucan v následujících případech:

• v případě přecitlivělosti na aktivní nebo pomocné složky léčiva;
• V kombinaci s terfenadinem (v případech, kdy je použití Diflucanu v dávce 400 mg denně nebo více) nebo cisapridu.

S opatrností Diflucan předepsán pro:

• Poruchy funkce jater v důsledku užívání flukonazolu;
• Vzhled kožní vyrážky způsobené užíváním léků;
• Současné použití terfenadinu a flukonazolu v dávce nižší než 400 mg denně;
• Potenciální proarytmické stavy u pacientů.

Předávkování

Byly zaznamenány případy předávkování drogami, v nichž byly zaznamenány halucinace a paranoidní chování. V této situaci se aplikuje léčba podle symptomů a doporučuje se výplach žaludku.

Je třeba mít na paměti, že lék je vylučován močí, takže proces stimulace močení je v tomto případě také prioritou.

Analogy Diflucan, cena v lékárnách

V případě potřeby je možné nahradit Diflucan analogem účinné látky - jedná se o léky:

Výběr analogů je důležité pochopit, že návod k použití Diflucanu, cena a recenze léků podobných akcí neplatí. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.

Cena v lékárnách (Moskva) Diflucan kapslí 150: 398 - 430 rublů pro 1 kapsli. Cena řešení je od 229 rublů.

DIFLUCANE

Tvrdé želatinové tobolky, č. 4, s tyrkysovým víkem a bílým pouzdrem, označené ve formě loga Pfizer a FLU-50 v černé barvě; obsah tobolek je bílý až světle žlutý prášek.

Pomocné látky: laktóza - 49,708 mg, kukuřičný škrob - 16,5 mg, koloidní oxid křemičitý - 0,117 mg, stearát hořečnatý - 1,058 mg, laurylsulfát sodný - 0,117 mg.

Složení skořápky kapslí: oxid titaničitý (E171) - 4,47%, patentované modré barvivo (E131) - 0,03%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: glazura šelak - 63%, černý oxid železitý (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8,995%, průmyslový methylovaný alkohol 74OR - 2%, sójový lecitin - 1%, protipěnivá složka DC1510 - 0,005%.

7 kusů - puchýře (1) - kartony.

◊ Tvrdé želatinové tobolky, č. 1, s tyrkysovým víčkem a pouzdrem, označené ve formě loga Pfizer a FLU-150 v černé barvě; obsah tobolek je bílý až světle žlutý prášek.

Pomocné látky: laktóza - 149,123 mg, kukuřičný škrob - 49,5 mg, koloidní oxid křemičitý - 0,352 mg, stearát hořečnatý - 3,173 mg, laurylsulfát sodný - 0,352 mg.

Složení skořápky kapslí: oxid titaničitý (E171) - 1,47%, patentované modré barvivo (E131) - 0,03%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: glazura šelak - 63%, černý oxid železitý (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8,995%, průmyslový methylovaný alkohol 74OR - 2%, sójový lecitin - 1%, protipěnivá složka DC1510 - 0,005%.

1 kus - puchýře (1) - kartony.
4 ks - puchýře (1) - kartony.
4 ks - blistry (3) - kartony.

Prášek pro perorální podání je bílý nebo téměř bílý, bez viditelných nečistot.

Pomocné látky: bezvodá kyselina citrónová - 4,2 mg, benzoát sodný - 2,37 mg, xanthanová guma - 2,03 mg, oxid titaničitý (E171) - 1 mg, sacharóza - 576,23 mg, bezvodý koloidní oxid křemičitý - 1 mg, dihydrát citrátu sodného - 3,17 mg, pomerančová příchuť (obsahuje pomerančový esenciální olej, maltodextrin a vodu) - 10 mg.

50 mg - plastové lahvičky o objemu 5 ml (1) doplněné odměrnou lžící - balení kartonu.

Roztok pro IV injekci je čirý, bezbarvý.

Pomocné látky: chlorid sodný - 9 mg, voda d / a - do 1 ml.

50 ml - lahvičky z bezbarvého skla (1) - balení lepenky.
100 ml - lahvičky z bezbarvého skla (1) - balení lepenky.
200 ml - lahvičky z bezbarvého skla (1) - kartony.

Série antifungálních triazolových léků je silný selektivní inhibitor syntézy sterolů v buňce hub.

Aktivita flukonazolu byla prokázána in vitro a při klinických infekcích u většiny následujících mikroorganismů: Candida albicans, Candida glabrata (mnoho kmenů je středně citlivých), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Aktivita flukonazolu in vitro byla prokázána u následujících mikroorganismů, avšak jeho klinický význam není znám: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Při podávání a při podávání flukonazolu byl aktivní u různých modelů plísňových infekcí u zvířat. Aktivita léku byla prokázána v oportunistických mykózách, vč. způsobené candida spp. (včetně generalizované kandidózy u imunokompromitovaných zvířat), Cryptococcus neoformans (včetně intrakraniálních infekcí), Microsporum spp. a Trychoptyton spp. Aktivita flukonazolu byla také stanovena v modelech endemických mykóz u zvířat, včetně infekcí způsobených Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (včetně intrakraniálních infekcí) a Histoplasma capsulatum u zvířat s normální a sníženou imunitou.

Flukonazol má vysokou specificitu pro fungální enzymy závislé na cytochromu P450. Léčba flukonazolem v dávce 50 mg / den po dobu až 28 dnů neovlivňuje plazmatickou koncentraci testosteronu u mužů ani koncentraci steroidů u žen ve fertilním věku. Flukonazol v dávce 200-400 mg / den neměl klinicky významný účinek na hladiny endogenních steroidů a jejich odpověď na stimulaci ACTH u zdravých dobrovolníků.

Mechanismy rozvoje rezistence na flukonazol

Rezistence na flukonazol se může rozvinout v následujících případech: kvalitativní nebo kvantitativní změna enzymu, který je cílem flukonazolu (lanosteril 14-α-demethyláza), snížení přístupu k cíli flukonazolu nebo kombinace těchto mechanismů.

Bodové mutace v genu ERG11, které kódují cílový enzym, vedou k modifikaci cíle a snížení afinity pro azoly. Zvýšení exprese genu ERG11 vede k produkci vysokých koncentrací cílového enzymu, což vytváří potřebu zvýšit koncentraci flukonazolu v intracelulární tekutině, aby se potlačily všechny molekuly enzymu v buňce.

Druhý významný mechanismus rezistence spočívá v aktivní eliminaci flukonazolu z intracelulárního prostoru aktivací dvou typů transportérů zapojených do aktivní eliminace (efluxu) léčiv z plísňové buňky. Mezi tyto transportéry patří hlavní mediátor kódovaný MDR geny (multidrug rezistence) a ATP-vazebná transportní kazeta superrodina kódovaná geny CDR (geny rezistence Candida spp. K azolovým antimykotikům).

Nadměrná exprese genu MDR vede k rezistenci na flukonazol, zatímco nadměrná exprese genů CDR může vést k rezistenci na různé azoly.

Rezistence na Candida glabrata je obvykle zprostředkována nadměrnou expresí genu CDR, což vede k rezistenci na mnoho azolů. Pro ty kmeny, ve kterých je MIC definován jako meziprodukt (16-32 µg / ml), se doporučuje použít maximální dávku flukonazolu.

Přípravek Candida krusei by měl být považován za patogen rezistentní vůči flukonazolu. Mechanismus rezistence je spojen se sníženou citlivostí cílového enzymu na inhibiční účinky flukonazolu.

Farmakokinetika flukonazolu je podobná farmakokinetice na začátku léčby a při požití.

Po perorálním podání se flukonazol dobře vstřebává, jeho plazmatické hladiny (a celková biologická dostupnost) převyšují 90% hladin flukonazolu v krevní plazmě s úvodem. Současné požití neovlivňuje absorpci při požití. C_max po 0,5 - 1,5 h po požití flukonazolu nalačno. Plazmatická koncentrace je úměrná dávce.

90% C_ss je dosaženo do 4. až 5. dne po zahájení léčby (při opakovaném podání 1 krát denně).

Podávání nasycovací dávky (1. den), což je dvojnásobek průměrné denní dávky, umožňuje dosáhnout C_ss 90% do druhého dne.

V_d blížící se celkovému obsahu vody v těle. Vazba na plazmatické proteiny je nízká (11-12%).

Flukonazol dobře proniká do všech tělních tekutin. Hladiny flukonazolu ve slinách a sputu jsou podobné plazmatickým koncentracím.

U pacientů s plísňovou meningitidou představují hladiny flukonazolu v mozkomíšním moku asi 80% jeho plazmatických hladin.

Ve stratum corneum, epidermis, dermis a tekutině z potu se dosahuje vysokých koncentrací, které překračují sérové ​​hladiny. Flukonazol se vytváří ve stratum corneum. Při užívání v dávce 50 mg 1krát denně byla koncentrace flukonazolu po 12 dnech 73 µg / g a 7 dní po ukončení léčby - pouze 5,8 µg / g. Při použití v dávce 150 mg 1krát týdně. koncentrace flukonazolu ve stratum corneum 7. den byla 23,4 ug / g a 7 dní po podání druhé dávky - 7,1 ug / g.

Koncentrace flukonazolu v nehtech po 4 měsících užívání v dávce 150 mg 1krát týdně. činil 4,05 µg / g ve zdravých a 1,8 µg / g v postižených nehtech; 6 měsíců po ukončení léčby byl v nehtech stále detekován flukonazol.

Při porovnání koncentrací ve slinách a krevní plazmě po jednorázové dávce flukonazolu v dávce 100 mg ve formě tobolky a suspenze pro perorální podání (oplach a uchovávání v ústech po dobu 2 minut a polykání) bylo zjištěno, že C t_max Flukonazol ve slinách po podání suspenze byl pozorován po 5 minutách a 182 krát vyšším než C_max ve slinách po užití tobolky (dosaženo po 4 hodinách). Po asi 4 hodinách byly koncentrace flukonazolu ve slinách stejné. Průměrná AUC_0-96 slin byl významně vyšší, pokud byl podáván ve formě suspenze než kapsle. Nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v rychlosti vylučování ze slin nebo farmakokinetiky v plazmě s použitím flukonazolu ve formě dvou forem uvolňování.

Metabolismus a vylučování

Flukonazol se vylučuje převážně ledvinami; přibližně 80% podané dávky se v moči nezměnilo. Clearance flukonazolu je úměrná QC. Cirkulující metabolity nebyly nalezeny.

T_1/2 z plazmy je asi 30 h. Long T_1/2 z plazmy umožňuje užívat flukonazol jednou pro vaginální kandidózu a 1 čas / den nebo 1 čas / týden. s jinými indikacemi.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Tabulka Farmakokinetické parametry flukonazolu u dětí

* - ukazatel na posledním dni.

U předčasně narozených dětí (přibližně 28 týdnů vývoje) byl flukonazol podáván IV v dávce 6 mg / kg každý třetí den před podáním maximálně 5 dávek, zatímco děti zůstaly na JIP. Průměrný t_1/2 činila 74 hodin (během 44-185 hodin) v 1. den, v průměru 7 dní v průměru na 53 hodin (během 30-131 hodin) a 13. dne v průměru až na 47 hodin ( během 27-68 hodin).

Hodnoty AUC byly 271 μg × h / ml (v rozmezí 173–385 μg × h / ml) v den 1, pak se zvýšily na 490 μg × h / ml (v rozmezí 292–734 μg × h / ml) o 7 v průměru na 360 μg × h / ml (v rozmezí 167-566 μg × h / ml) do 13. dne.

V_d dosáhl hodnoty 1183 ml / kg (v rozmezí 1070-1470 ml / kg) první den, pak se zvýšil na průměrně 1184 ml / kg (v rozmezí 510-2130 ml / kg) 7. den a na 1328 ml / kg. kg (do 1040-1680 ml / kg) 13. den.

U starších pacientů (65 let a starších) s jednorázovým podáním flukonazolu v dávce 50 mg perorálně (v některých případech se současným užíváním diuretika) bylo zjištěno, že C t_max dosáhl 1,3 h po podání a byl 1,54 μg / ml, průměrné hodnoty AUC 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, průměrná hodnota T_1/2 bylo 46,2 hodin

Hodnoty těchto farmakokinetických parametrů jsou vyšší než u mladších pacientů. Současné užívání diuretik nezpůsobilo výraznou změnu AUC a C_max. QC (74 ml / min), procento léčiva vylučovaného močí v nezměněné formě (0-24 h, 22%) a renální clearance flukonazolu (0,124 ml / min / kg) u starších pacientů je nižší ve srovnání s mladými. Vyšší farmakokinetické parametry u starších pacientů užívajících flukonazol jsou pravděpodobně spojeny se sníženou funkcí ledvin, která je charakteristická pro starší věk.

- kryptokokózy, včetně kryptokokové meningitidy a infekcí jiné lokalizace (například plic, kůže), včetně t u pacientů s normální imunitní odpovědí au pacientů s AIDS, příjemců transplantovaných orgánů a pacientů s jinými formami imunodeficience; podpůrná terapie pro prevenci opakovaného výskytu kryptokokózy u pacientů s AIDS;

- generalizovaná kandidóza, včetně kandidózy, diseminované kandidózy a jiných forem invazivní kandidální infekce, jako jsou infekce peritoneum, endokardu, očí, dýchacích cest a močových cest, včetně u pacientů se zhoubnými nádory, kteří jsou na JIP a dostávají cytotoxické nebo imunosupresivní látky, stejně jako u pacientů s jinými faktory predisponujícími k rozvoji kandidózy;

- kandidóza sliznic, včetně sliznic ústní dutiny a hltanu, jícnu, neinvazivních bronchopulmonálních infekcí, kandidurie, mukokutánní a chronické atrofické kandidózy dutiny ústní (spojené s nošením zubních náhrad), včetně t u pacientů s normální a potlačenou imunitní funkcí; prevence recidivující orofaryngeální kandidózy u pacientů s AIDS;

- kandidóza genitálií; akutní nebo recidivující vaginální kandidóza; prevence ke snížení četnosti recidiv vaginální kandidózy (3 nebo více epizod ročně); kandidální balanitis;

- prevence plísňových infekcí u pacientů se zhoubnými nádory, které jsou předurčeny k rozvoji takových infekcí v důsledku cytotoxické chemoterapie nebo radiační terapie;

- mykózy kůže, včetně mykóz chodidel, těla, tříselné oblasti, pityriasis versicolor, onychomykózy a kožních kandidálních infekcí;

- hluboké endemické mykózy u pacientů s normální imunitou, kokcidioidomykózou, parakokcidioidomykózou, sporotrichózou a histoplazmózou.

- současné užívání terfenadinu během opakovaného podávání flukonazolu v dávce 400 mg / den nebo více;

- současné užívání s léky, které zvyšují QT interval a jsou metabolizovány pomocí izoenzymu CYP3A4, jako je cisaprid, astemizol, erythromycin, pimozid a chinidin;

- nedostatek sacharázy / izomaltázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (pro prášek pro suspenzi);

intolerance galaktózy, deficitu laktázy a zhoršenou absorpci glukózy / galaktózy (pro kapsle);

- děti do 3 let (pro kapsle);

- přecitlivělost na flukonazol, další složky léčiva nebo azolové látky se strukturou podobnou flukonazolu.

S opatrností je tento lék předepisován pro poruchu funkce jater, pro renální dysfunkci, pro vyrážku s flukonazolem u pacientů s povrchovou plísňovou infekcí a invazivní / systémové plísňové infekce, při užívání terfenadinu a flukonazolu v dávce nižší než 400 mg / den, s dávkou nižší než 400 mg / den. potenciálně proarytmické stavy u pacientů s více rizikovými faktory (organická srdeční choroba, elektrolytová nerovnováha a vývoj těchto poruch, terapie vuyuschaya).

Léčba může začít před výsledky výsevu a dalších laboratorních testů. Při známých výsledcích těchto studií však musí být léčba odpovídajícím způsobem změněna.

Denní dávka flukonazolu závisí na povaze a závažnosti plísňové infekce. Ve vaginální kandidóze je ve většině případů účinná jedna dávka léku. U infekcí, které vyžadují opakované užívání antifungálního léčiva, by léčba měla pokračovat, dokud nezmizí klinické nebo laboratorní příznaky plísňové infekce. Pacienti s AIDS a kryptokokovou meningitidou nebo rekurentní orofaryngeální kandidózou obvykle potřebují podpůrnou léčbu, aby se zabránilo opakování infekce.

Dospělí s kryptokokovou meningitidou a kryptokokovými infekcemi jiného místa v první den, v průměru 400 mg je předepsán, a pak pokračují v léčbě v dávce 200-400 mg 1krát denně. Trvání léčby kryptokokových infekcí závisí na klinickém a mykologickém účinku; s kryptokokovou meningitidou, léčba obvykle pokračuje nejméně 6-8 týdnů.

Aby se zabránilo opětovnému výskytu kryptokokové meningitidy u pacientů s AIDS, může být léčba flukonazolem v dávce 200 mg / den po ukončení celé primární léčby pokračována po velmi dlouhou dobu.

V případě kandémie, diseminované kandidózy a dalších invazivních kandidálních infekcí činí dávka v prvním dni 400 mg a poté 200 mg / den. V závislosti na závažnosti klinického účinku může být dávka zvýšena na 400 mg / den. Trvání léčby závisí na klinické účinnosti.

Když je orofaryngeální kandidóza předepsána v průměru 50-100 mg 1 čas / den po dobu 7-14 dnů. Pokud je to nutné, u pacientů s výrazným snížením imunity může léčba pokračovat déle. V případě atrofické orální kandidózy spojené s nošením zubních protéz je léčivo předepsáno v průměrné dávce 50 mg 1krát denně po dobu 14 dnů v kombinaci s lokálními antiseptickými prostředky pro léčbu protézy.

U jiných kandidálních infekcí sliznic (s výjimkou genitální kandidózy), jako je ezofagitida, neinvazivní bronchopulmonální infekce, kandidurie, kandidóza kůže a sliznic, je účinná dávka v průměru 50-100 mg / den po dobu trvání léčby 14-30 dnů.

Pro prevenci recidivy orofaryngeální kandidózy u pacientů s AIDS po ukončení celého cyklu primární terapie může být flukonazol předepsán 150 mg 1krát týdně.

Při vaginální kandidóze se flukonazol užívá jednou perorálně v dávce 150 mg.

Aby se snížila četnost recidiv vaginální kandidózy, léčivo může být použito v dávce 150 mg 1 krát / měsíc. Trvání terapie se stanoví individuálně; kolísá od 4 do 12 měsíců. Někteří pacienti mohou potřebovat častější užívání. Užívání léčiva v jednorázové dávce u dětí mladších 18 let a pacientů starších 60 let bez lékařského předpisu se nedoporučuje.

Když je Balanitis způsoben Candida spp., Flukonazol se podává jednou v dávce 150 mg orálně.

Pro prevenci kandidózy je doporučená dávka flukonazolu 50-400 mg 1krát denně, v závislosti na stupni rizika vzniku plísňové infekce. Pokud existuje vysoké riziko generalizované infekce, například u pacientů s těžkou nebo dlouhodobou neutropenií, je doporučená dávka 400 mg 1krát denně. Diflucan je předepisován několik dní před očekávaným vývojem neutropenie a po zvýšení počtu neutrofilů o více než 1000 / μl léčba pokračuje dalších 7 dní.

Pro kožní infekce, včetně mykóz nohou, hladké kůže, tříselné oblasti a kandidálních infekcí, je doporučená dávka 150 mg 1krát týdně. nebo 50 mg 1krát denně. Délka léčby v normálních případech je 2-4 týdny, u mykóz nohou může být nutná delší terapie (až 6 týdnů).

U herpes pityriasis je doporučená dávka 300 mg 1krát týdně. do 2 týdnů; někteří pacienti vyžadují třetí dávku 300 mg / týden, zatímco u některých pacientů postačuje jedna dávka 300-400 mg. Alternativním léčebným režimem je použití léčiva 50 mg 1krát denně po dobu 2-4 týdnů.

U onychomykózy je doporučená dávka 150 mg 1krát týdně. Léčba by měla pokračovat, dokud není infikovaný nehet nahrazen (neinfikovaný nehet roste). Chcete-li znovu růst nehtů na prstech a nohách, to obvykle trvá 3-6 měsíců a 6-12 měsíců, resp. Míra růstu se však může u různých lidí, stejně jako v závislosti na věku, značně lišit. Po úspěšné léčbě dlouhodobých chronických infekcí je někdy pozorována změna tvaru nehtů.

S hlubokými endemickými mykózami může být nezbytné užívat léčivo v dávce 200-400 mg / den po dobu až 2 let. Trvání terapie se stanoví individuálně; s kokcidioidomykózou je to 11–24 měsíců, s parakoccidioidomykózou - 2–17 měsíců, se sporotrichózou - 1–16 měsíců as histoplazmózou - 3–17 měsíců.

U dětí, stejně jako u podobných infekcí u dospělých, závisí délka léčby na klinickém a mykologickém účinku. Denní dávka pro děti by neměla překročit denní dávku pro dospělé. Diflucan se používá denně 1krát denně.

Pro kandidózu sliznic je doporučená dávka léčiva Diflucan 3 mg / kg / den. První den může být podána počáteční dávka 6 mg / kg, aby se rychleji dosáhlo konstantních rovnovážných koncentrací.

Pro léčbu generalizované kandidózy a kryptokokové infekce je doporučená dávka 6-12 mg / kg / den v závislosti na závažnosti onemocnění.

Pro potlačení opakovaného výskytu kryptokokové meningitidy u dětí s AIDS je doporučená dávka přípravku Diflucan 6 mg / kg / den.

Pro prevenci plísňových infekcí u pacientů se sníženou imunitou, u nichž je riziko vzniku infekce spojeno s neutropenií, která se vyvíjí v důsledku cytotoxické chemoterapie nebo radiační terapie, je lék předepsán v dávce 3-12 mg / kg / den v závislosti na závažnosti a délce trvání indukované indukované neutropenie.

Při užívání léčiva u dětí ve věku 4 týdnů a méně je třeba mít na paměti, že u novorozenců se flukonazol vylučuje pomalu.

V prvních 2 týdnech života je lék předepisován ve stejné dávce (v mg / kg) jako starší děti, avšak s intervalem 72 hodin.

U dětí ve věku 3 a 4 týdnů se stejná dávka podává v intervalech 48 hodin.

U starších pacientů, při absenci známek selhání ledvin, je lék předepsán v průměrné dávce. Starší pacienti s renální insuficiencí (CC 50. T

Pravidelní dialyzační pacienti by měli dostávat 100% doporučené dávky po každé dialýze. V den, kdy není provedena dialýza, by pacienti měli dostat sníženou dávku (v závislosti na QA) léku.

Údaje o použití flukonazolu u pacientů se selháním jater jsou omezené. V tomto ohledu je při použití léku Diflucan v této kategorii pacientů třeba postupovat opatrně.

Podmínky užívání léčiva

Flukonazol může být užíván orálně (ve formě kapslí a suspenzí) nebo podáván intravenózně (ve formě roztoku pro intravenózní podání) infuzí rychlostí ne větší než 10 ml / min; volba způsobu podání závisí na klinickém stavu pacienta. Při převodu pacienta s úvodem do příjmu léku uvnitř nebo naopak není nutná změna denní dávky.

Tobolky se mají polykat celé.

Při přípravě suspenze k perorálnímu podání se má k obsahu jedné lahvičky přidat 24 ml vody a dobře se protřepe. Před každým použitím se suspenze protřepe.

Roztok léčiva pro zavedení do / v úvodu obsahuje 0,9% roztok chloridu sodného; každých 200 mg (100 ml lahvička) obsahuje 15 mmol Na + a Cl -. U pacientů, kteří potřebují omezit příjem sodíku nebo tekutin, je proto nutné zvážit rychlost podávání tekutin.

Nejběžnější vedlejší účinky byly hlášeny v klinických a postmarketingových studiích léčiva Diflucan.

Poruchy nervového systému: bolest hlavy, závratě *, křeče *, změna chuti *, parestézie, nespavost, ospalost, třes.

Na straně zažívacího systému: bolest břicha, průjem, nadýmání, nevolnost, dyspepsie *, zvracení *, suchá ústní sliznice, zácpa, hepatotoxicita (v některých případech fatální), zvýšené koncentrace bilirubinu, sérové ​​ALT a AST, alkalická fosfatáza abnormální funkce jater *, hepatitida *, hepatocelulární nekróza *, žloutenka *, cholestáza, poškození hepatocelulárního systému.

Od kardiovaskulárního systému *: zvýšení QT intervalu na EKG, arytmie, včetně komorový tachysystolický typ "pirouette".

Na části kůže: vyrážka, alopecie *, exfoliativní kožní onemocnění *, včetně Stevensova-Johnsonova syndromu a toxická epidermální nekrolýza, akutní generalizovaný exantmatózní pustus, zvýšené pocení, vyrážka na léky.

Na straně hemopoetického systému *: leukopenie, včetně neutropenie a agranulocytózy, trombocytopenie, anémie.

Metabolismus *: zvýšený cholesterol a triglyceridy v plazmě, hypokalemie.

Z pohybového aparátu: myalgie.

Alergické reakce *: anafylaktické reakce (včetně angioedému, otoku obličeje, kopřivky, svědění).

Jiné: slabost, astenie, únava, horečka, závratě.

U některých pacientů, zejména u závažných onemocnění (AIDS, zhoubné novotvary), byly během léčby Diflucanem a podobnými léky pozorovány změny krevních parametrů, funkce ledvin a jater, avšak klinický význam těchto změn a jejich vztah k léčbě nebyly stanoveny.

Tolerance je obvykle velmi dobrá.

V jednom z případů předávkování flukonazolem měl 42letý pacient infikovaný HIV po užití 8 200 mg flukonazolu halucinace a paranoidní chování. Pacient byl hospitalizován, jeho stav se vrátil do normálu do 48 hodin.

Léčba: v případě předávkování se provádí symptomatická léčba (včetně podpůrných opatření a výplachu žaludku).

Flukonazol je převážně vylučován močí, takže nucená diuréza může pravděpodobně urychlit jeho vylučování. 3-hodinová hemodialýza snižuje plazmatické hladiny flukonazolu v plazmě přibližně o 50%.

Jednorázový nebo vícenásobný příjem flukonazolu v dávce 50 mg neovlivňuje metabolismus fenazonu (antipyrinu) při současném užívání.

Současné užívání flukonazolu s následujícími léky je kontraindikováno

Cisaprid: při současném podávání flukonazolu a cisapridu jsou možné nežádoucí reakce srdce, včetně t komorová tachysystolická arytmie typu "pirouette". Použití flukonazolu v dávce 200 mg 1krát denně a cisapridu v dávce 20 mg 4krát denně vede k výraznému zvýšení plazmatických koncentrací cisapridu a zvýšení QT intervalu na EKG. Současné podávání cisapridu a flukonazolu je kontraindikováno.

Terfenadin: při současném užívání azolových antimykotik a terfenadinu se mohou vyskytnout závažné arytmie v důsledku zvýšení QT intervalu. Při užívání flukonazolu v dávce 200 mg / den není prokázáno zvýšení QT intervalu, nicméně použití flukonazolu v dávkách 400 mg / den a vyšších způsobuje významné zvýšení koncentrace terfenadinu v plazmě. Současné podávání flukonazolu v dávkách 400 mg / den nebo více s terfenadinem je kontraindikováno. Léčba flukonazolem v dávkách nižších než 400 mg / den v kombinaci s terfenadinem by měla být prováděna pod pečlivým dohledem.

Astemizol: současné užívání flukonazolu s astemizolem nebo jinými léky, jejichž metabolismus je prováděn izoenzymy cytochromu P450, může být doprovázen zvýšením sérových koncentrací těchto látek. S rostoucími plazmatickými koncentracemi astemizolu je možné prodloužení QT intervalu av některých případech i rozvoj komorové tachysystolické arytmie "pirouette". Současné užívání astemizolu a flukonazolu je kontraindikováno.

Pimozid: ačkoli nebyly provedeny vhodné studie in vitro nebo in vivo, současné použití flukonazolu a pimozidu může vést k inhibici metabolismu pimozidu. Zvýšení plazmatických koncentrací pimozidu může následně vést k prodloužení QT intervalu a v některých případech k rozvoji komorových tachysystolických arytmií typu "pirouette". Současné užívání pimozidu a flukonazolu je kontraindikováno.

Chinidin: ačkoli nebyly provedeny žádné vhodné studie in vitro nebo in vivo, současné použití flukonazolu a chinidinu může také vést k inhibici metabolismu chinidinu. Použití chinidinu je spojeno s prodloužením QT intervalu a v některých případech s rozvojem komorových tachysystolických arytmií typu "pirouette".
Současné podávání chinidinu a flukonazolu je kontraindikováno.

Erytromycin: současné užívání flukonazolu a erythromycinu potenciálně vede ke zvýšenému riziku vzniku kardiotoxicity (prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie typu "pirouette") a následně náhlé srdeční smrti. Současné podávání flukonazolu a erythromycinu je kontraindikováno.

Při použití následujících léků a flukonazolu je třeba postupovat opatrně a případně upravit dávku

Léky ovlivňující flukonazol

Hydrochlorothiazid: opakované užívání hydrochlorothiazidu současně s flukonazolem vede ke zvýšení plazmatické koncentrace flukonazolu o 40%. Účinek této závažnosti nevyžaduje změnu dávkovacího režimu flukonazolu u pacientů užívajících současně diuretika, ale lékař by to měl vzít v úvahu.

Rifampicin: současné podávání flukonazolu a rifampicinu má za následek snížení AUC o 25% a snížení T t_1/2 Flukonazol o 20%. U pacientů užívajících současně rifampicin je nutné vzít v úvahu možnost zvýšení dávky flukonazolu.

Léčiva ovlivněná flukonazolem

Flukonazol je silný inhibitor izoenzymů CYP2C9 a CYP2C19 a středně silný inhibitor izoenzymu CYP3A4. Kromě níže uvedených účinků existuje riziko zvýšení plazmatických koncentrací
a další léky metabolizované izoenzymy CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4, a to při užívání flukonazolu. V tomto ohledu je třeba postupovat opatrně při současném užívání uvedených léků a v případě potřeby i podobných kombinací. Pacienti by měli být pod pečlivým lékařským dohledem. Je třeba poznamenat, že inhibiční účinek flukonazolu přetrvává 4-5 dnů po vysazení léčiva v důsledku prodlouženého T t_1/2.

Alfentanil: snížení clearance a V_d, zvýšení T_1/2 alfentanil. Možná je to způsobeno inhibicí izoenzymu CYP3A4 flukonazolem. Může být nutná úprava dávky Alfentanilu.

Amitriptylin, nortriptylin: zvýšení účinku. Koncentraci 5-nortriptylinu a / nebo S-amitriptylinu lze stanovit na začátku kombinované léčby flukonazolem a jeden týden po zahájení léčby. V případě potřeby upravte dávku amitriptylinu / nortriptylinu.

Amfotericin B: Ve studiích na myších (včetně imunosuprese) byly zaznamenány následující výsledky: malý aditivní antifungální účinek během systémové infekce způsobené Candida albicans, bez interakce s intrakraniální infekcí způsobenou Cryptococcus neoformans a antagonismem během systémové infekce způsobené A fumigatus. Klinický význam těchto výsledků není jasný.

Antikoagulancia: podobně jako jiné antifungální látky - azolové deriváty, flukonazol, zatímco se používá s warfarinem, zvyšuje protrombinový čas (o 12%), a proto je možný vývoj krvácení (hematomy, krvácení z nosu a gastrointestinálního traktu, hematurie, melena). U pacientů užívajících kumarinové antikoagulancia je nutné neustále sledovat protrombinový čas. Měli byste také zhodnotit proveditelnost úpravy dávky warfarinu.

Azithromycin: při současném perorálním podání flukonazolu v jedné dávce 800 mg s azithromycinem v jednorázové dávce 1200 mg nebyla prokázána výrazná farmakokinetická interakce.

Benzodiazepiny (krátkodobě působící): po požití midazolamu flukonazol významně zvyšuje koncentraci midazolamu a psychomotorických účinků a tento účinek je výraznější po požití flukonazolu dovnitř než při jeho intravenózním podání. Je-li to nutné, je třeba sledovat souběžnou léčbu benzodiazepinem u pacientů užívajících flukonazol, aby bylo možné posoudit vhodnost snížení dávky benzodiazepinu.

Při současném podání triazolamu v jedné dávce flukonazol zvyšuje AUC triazolamu přibližně o 50%, C t_max - o 25-32% a T_1/2 o 25-50% v důsledku inhibice metabolismu triazolamu. Můžete potřebovat úpravu dávky triazolamu.

Karbamazepin: Flukonazol inhibuje metabolismus karbamazepinu a zvyšuje koncentraci karbamazepinu v plazmě o 30%. Je třeba zvážit riziko toxicity karbamazepinu. Je třeba vyhodnotit potřebu upravit dávku karbamazepinu v závislosti na koncentraci / účinku.

Blokátory kalciových kanálů: někteří antagonisté kalciových kanálů (nifedipin, isradipin, amlodipin, verapamil a felodipin) jsou metabolizováni izoenzymem CYP3A4. Flukonazol zvyšuje systémovou expozici antagonistů kalciových kanálů. Doporučuje se kontrolovat vývoj vedlejších účinků.

Cyklosporin: u pacientů s transplantovanou ledvinou vede použití flukonazolu v dávce 200 mg / den k pomalému zvýšení koncentrace cyklosporinu. Při opakovaném podávání flukonazolu v dávce 100 mg / den však nebyla pozorována žádná změna v koncentraci cyklosporinu u příjemců kostní dřeně. Při současném podávání flukonazolu a cyklosporinu se doporučuje sledovat koncentraci cyklosporinu v krvi.

Cyklofosfamid: při současném užívání cyklofosfamidu a flukonazolu je pozorováno zvýšení sérových koncentrací bilirubinu a kreatininu. Tato kombinace je přijatelná vzhledem k riziku zvyšování koncentrací bilirubinu a kreatininu.

Fentanyl: existuje zpráva o jednom letálním výsledku, který může být spojen se současným podáváním fentanylu a flukonazolu. Předpokládá se, že porušení je spojeno s intoxikací fentanylem. Bylo prokázáno, že flukonazol významně prodlužuje dobu eliminace fentanylu. Je třeba mít na paměti, že zvýšení koncentrace fentanylu může vést k poklesu funkce dýchacích cest.

Halofantrin: flukonazol může zvyšovat plazmatickou koncentraci halofantrinu v důsledku inhibice izoenzymu CYP3A4.

Inhibitory HMG-CoA reduktázy: současné použití flukonazolu s inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizován izoenzymem CYP3A4 (jako je atorvastatin a simvastatin), nebo izoenzymem CYP2D6 (například fluvastatinu), riziko myopatie a rhabdomyolýzy zvyšuje. Pokud je to nutné, je třeba u pacientů současně sledovat tyto symptomy, aby se zjistily symptomy myopatie a rabdomyolýzy. Je nutné kontrolovat koncentraci kreatininkinázy. V případě významného zvýšení koncentrace kreatininkinázy nebo v případě, že je diagnostikována nebo podezřelá myopatie nebo rabdomyolýza, by měla být léčba inhibitory HMG-CoA reduktázy přerušena.

Losartan: Flukonazol inhibuje metabolismus losartanu na jeho aktivní metabolit (E-3174), který je zodpovědný za většinu účinků spojených s antagonismem receptoru angiotensinu II. Vyžaduje pravidelné sledování krevního tlaku.

Methadon: Flukonazol může zvyšovat plazmatickou koncentraci methadonu. Možná budete potřebovat úpravu dávky methadonu.

NSAID: C_max a AUC flurbiprofenu vzrostly o 23% a 81%. Podobně_max a AUC farmakologicky aktivního izomeru [S - (+) - ibuprofen] vzrostla o 15% a 82% při současném podávání flukonazolu s racemickým ibuprofenem (400 mg). Při současném podávání flukonazolu v dávce 200 mg / den a celekoxibu v dávce 200 mg C t_max a AUC celekoxibu se zvýšily o 68% a 134%. V této kombinaci je možné snížit dávku celekoxibu na polovinu.

Navzdory nedostatku cíleného výzkumu může flukonazol zvýšit systémovou expozici jiných NSAID metabolizovaných izoenzymem CYP2C9 (například naproxen, lornoxikam, meloxikam, diklofenak). Může být nutné upravit dávku NSAID.

Při současném užívání NSAIDs a flukonazolu by pacienti měli být pod pečlivým lékařským dohledem, aby mohli identifikovat a kontrolovat nežádoucí účinky a projevy toxicity spojené s NSAID.

Perorální kontraceptiva: při současném užívání kombinovaného perorálního kontraceptiva s flukonazolem v dávce 50 mg není signifikantní účinek na hladiny hormonů, zatímco při denním příjmu 200 mg flukonazolu, AUC ethinylestradiolu a levonorgestrelu se zvyšuje o 40% a 24%, a při podávání 300 mg flukonazolu. 1 čas / týden AUC ethinylestradiolu a norethindronu se zvyšuje o 24% a 13%. Je nepravděpodobné, že by opakované použití flukonazolu v uvedených dávkách mělo vliv na účinnost kombinované perorální antikoncepce.

Fenytoin: současné podávání flukonazolu a fenytoinu může být doprovázeno klinicky významným zvýšením koncentrace fenytoinu. Pokud je to nutné, současné užívání obou léčiv by mělo monitorovat koncentraci fenytoinu a odpovídajícím způsobem upravit dávku tak, aby se zajistily terapeutické plazmatické koncentrace.

Prednison: existuje zpráva o vývoji akutní adrenální insuficience u pacienta po transplantaci jater v nastavení vysazení flukonazolu po 3 měsíčním průběhu léčby. Přerušení léčby flukonazolem pravděpodobně vedlo ke zvýšení aktivity izoenzymu CYP3A4, což vedlo ke zvýšení metabolismu prednizonu.
Pacienti, kteří užívají kombinovanou léčbu s prednisonem a flukonazolem, by měli být při přerušení podávání flukonazolu pod přísným lékařským dohledem, aby mohli posoudit stav kůry nadledvin.

Rifabutin: současné podávání flukonazolu a rifabutinu může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace těchto látek až na 80%. Při současném podávání flukonazolu a rifabutinu jsou popsány případy uveitidy.
Pacienti užívající současně rifabutin a flukonazol by měli být pečlivě sledováni.

Saquinavir: AUC vzrostla přibližně o 50%, C_max - o 55%, clearance sachinaviru je snížena přibližně o 50% v důsledku inhibice jaterního metabolismu izoenzymu CYP3A4 a inhibice P-glykoproteinu. Můžete potřebovat úpravu dávky sachinaviru.

Sirolimus: zvýšení plazmatické koncentrace sirolimu, pravděpodobně v důsledku inhibice metabolismu sirolimu prostřednictvím inhibice izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu. Tato kombinace může být použita s příslušnou úpravou dávky sirolimu v závislosti na účinku / koncentraci.

Sulfonylmočovinové léky: flukonazol při jeho užívání vede ke zvýšení T_1/2 perorální sulfonylmočovinové přípravky (chlorpropamid, glibenklamid, glipizid a tolbutamid). Pacienti s diabetes mellitus mohou být současně předepisováni současně s přípravky obsahujícími flukonazol a sulfonylmočoviny pro perorální podání, ale je třeba zvážit možnost hypoglykémie, dále pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi a v případě potřeby je nutné upravit dávkování sulfonylurey.

Takrolimus: současné podávání flukonazolu a takrolimu (uvnitř) vede ke zvýšení sérových koncentrací těchto látek až pětkrát v důsledku inhibice metabolismu takrolimu vyskytujícího se ve střevě pomocí izoenzýmu CYP3A4. U takrolimu IV nebyly pozorovány signifikantní změny farmakokinetiky léčiv. Jsou popsány případy nefrotoxicity. Pacienti užívající současně takrolimus a flukonazol musí být pečlivě sledováni. Dávka takrolimu by měla být upravena v závislosti na stupni zvýšení koncentrace v krvi.

Teofylin: při současném použití s ​​flukonazolem v dávce 200 mg po dobu 14 dnů se průměrná plazmatická clearance theofylinu sníží o 18%. Pokud je flukonazol předáván pacientům užívajícím teofylin ve vysokých dávkách nebo pacientům se zvýšeným rizikem toxického účinku theofylinu, musí být pozorovány příznaky předávkování theofylinem av případě potřeby by měla být léčba odpovídajícím způsobem upravena.

Tofacitinib: Expozice tofacitinibu je zvýšena, pokud je kombinován s léky, které jsou mírnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 a silnými inhibitory izoenzymu CYP2C19 (například flukonazol). Možná budete potřebovat úpravu dávky tofacitinibu.

Alkaloid Vinca: navzdory nedostatku cíleného výzkumu se předpokládá, že flukonazol může zvyšovat koncentraci alkaloidů vinca (jako je vinkristin a vinblastin) v krevní plazmě a vést tak k neurotoxicitě, která může být způsobena inhibicí izoenzymu CYP3A4.

Vitamin A: existuje zpráva o jednom z případů nežádoucích reakcí centrálního nervového systému ve formě pseudotumoru mozku se současným použitím kyseliny transretinové a flukonazolu, které zmizely po vysazení flukonazolu. Použití této kombinace je možné, ale měli byste pamatovat na možnost nežádoucích reakcí centrálního nervového systému.

Zidovudin: při současném podávání s flukonazolem bylo pozorováno zvýšení C_max a AUC zidovudinu 84% a 74%. Tento účinek je pravděpodobně způsoben snížením metabolismu metabolitů metabolitů na hlavní metabolit. Před a po léčbě flukonazolem v dávce 200 mg / den po dobu 15 dnů pacienti s AIDS a ARC (komplex související s AIDS) vykazovali signifikantní zvýšení AUC zidovudinu (20%).

Pacienti, kteří dostávají tuto kombinaci, by měli být sledováni, aby se zjistili vedlejší účinky zidovudinu.

Vorikonazol (inhibitor izoenzymů CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4): současné užívání vorikonazolu (400 mg 2krát denně v prvním dni, poté 200 mg 2krát denně po dobu 2,5 dne) a flukonazolu (400 mg první den, poté v den po podání přípravku). 200 mg / den po dobu 4 dnů) vede ke zvýšení koncentrace a AUC vorikonazolu o 57% a 79%. Bylo prokázáno, že tento účinek přetrvává při snižování dávky a / nebo snižování frekvence podávání jakéhokoliv léčiva. Současné podávání vorikonazolu a flukonazolu se nedoporučuje.

Studie interakce perorálních forem flukonazolu s jeho současným příjmem s jídlem, cimetidinem, antacidy a po celkovém ozáření těla při přípravě na transplantaci kostní dřeně ukázaly, že tyto faktory nemají klinicky významný vliv na absorpci flukonazolu.

Uvedená interakce je stanovena při opakovaném použití flukonazolu; interakce s léky v důsledku jednorázové dávky flukonazolu není známa. Lékaři by si měli být vědomi toho, že interakce s jinými léky nebyla specificky studována, ale je to možné.

Diflucan - roztok pro intravenózní injekci je kompatibilní s následujícími roztoky: 20% roztok glukózy, Ringerův roztok, Hartmannův roztok, roztok chloridu draselného v glukóze, 4,2% roztok hydrogenuhličitanu sodného, ​​aminofusin, isotonický fyziologický roztok. Diflucan může být podáván do infuzního systému společně s jedním z výše uvedených roztoků. Přestože nejsou popsány případy specifické neslučitelnosti flukonazolu s jinými léky, nedoporučuje se před infuzí míchat s jinými léky.

Byly hlášeny případy superinfekce způsobené kmeny Candida jinými než Candida albicans, které mají často přirozenou rezistenci na flukonazol (například Candida krusei). V takových případech může být nutná alternativní antimykotická léčba.

Ve vzácných případech bylo použití flukonazolu doprovázeno toxickými změnami v játrech včetně fatální, zejména u pacientů s vážnými komorbiditami. Neexistuje zjevná závislost hepatotoxických účinků flukonazolu na celkové denní dávce, délce léčby, pohlaví a věku pacienta. Hepatotoxický účinek flukonazolu byl obvykle reverzibilní; jeho příznaky zmizely po ukončení léčby. Je nutné pozorovat pacienty, u kterých jsou během léčby flukonazolem poškozeny ukazatele jaterních funkcí, aby se zjistily známky závažnějšího poškození jater. Pokud se objeví klinické příznaky poškození jater, které mohou být spojeny s flukonazolem, léčivo by mělo být vysazeno.

Během léčby flukonazolem se u pacientů vzácně vyvinuly exfoliativní kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Pacienti s AIDS mají větší pravděpodobnost vzniku závažných kožních reakcí s použitím mnoha léčiv. Pokud se u pacienta léčeného pro povrchovou plísňovou infekci objeví vyrážka, která může být spojena s užíváním flukonazolu, léčba by měla být přerušena. Pokud se objeví vyrážka u pacientů s invazivními / systémovými plísňovými infekcemi, musí být pečlivě sledována a flukonazol by měl být zrušen, pokud se objeví bulózní léze nebo erythema multiforme.

Stejně jako u jiných azolů může flukonazol ve vzácných případech způsobit anafylaktické reakce.

Současné podávání flukonazolu v dávkách nižších než 400 mg / den a terfenadinu by mělo být prováděno pod pečlivým dohledem.

Stejně jako ostatní azoly může flukonazol způsobit zvýšení QT intervalu na EKG. Při použití flukonazolu bylo u pacientů s více rizikovými faktory, jako je organická choroba srdce, nerovnováha elektrolytů a současná léčba podporující rozvoj těchto poruch, velmi vzácně pozorováno zvýšení QT intervalu a blikání / flutter komor. U takových pacientů s potenciálně proarytmickými stavy by proto měl být flukonazol podáván s opatrností.

Pacientům s onemocněním jater, srdce a ledvin se doporučuje, aby se před použitím přípravku Diflucan poradili s lékařem. Při použití léku Diflucan 150 mg pro vaginální kandidózu by pacienti měli být upozorněni, že zlepšení symptomů je obvykle pozorováno po 24 hodinách, ale někdy to trvá několik dní, než zmizí. Pokud příznaky přetrvávají několik dní, měli byste se poradit s lékařem.

Důkazy o účinnosti flukonazolu při léčbě jiných typů endemických mykóz, jako je parakoccidioidomykóza, sporotrichóza a histoplazmóza, jsou omezené, což neumožňuje stanovit konkrétní doporučení pro dávkování.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Zkušenosti s užíváním léku Diflucan ukazují, že zhoršení schopnosti řídit vozidlo a mechanismy spojené s užíváním této drogy je nepravděpodobné.

Adekvátní a kontrolované studie bezpečnosti léčiva u těhotných žen nebyly provedeny. Byly popsány případy vícečetných vrozených malformací u novorozenců, jejichž matky po dobu 3 a více měsíců dostávaly léčbu flukonazolem ve vysoké dávce (400-800 mg / den) pro kokcidioidomykózu. Byly zaznamenány následující vývojové poruchy: brachycefalie, zhoršený vývoj lícní části obličeje, porucha tvorby lebeční klenby, rozštěp patra, zakřivení femurálních kostí, ztenčení a prodloužení žeber, artrogryposis a vrozené srdeční vady. V současné době neexistuje důkaz o spojení těchto vrozených poruch s užíváním flukonazolu v nízkých dávkách (150 mg jednou pro léčbu vulvovaginální kandidózy) v prvním trimestru těhotenství.

Během těhotenství je třeba se vyhnout flukonazolu, s výjimkou případů závažných a potenciálně život ohrožujících plísňových infekcí, kdy očekávaný přínos léčby převáží možné riziko pro plod. Ženy ve fertilním věku by proto měly používat spolehlivou antikoncepci.

Flukonazol se nachází v mateřském mléku v koncentracích blízkých plazmě, proto se nedoporučuje používat Diflucan během kojení (kojení).