Antifungální činidlo, derivát triazolu. Je selektivním inhibitorem syntézy sterolů v buňce hub. Flukonazol má vysokou specificitu pro fungální enzymy závislé na cytochromu P450.
Flukonazol je aktivní v oportunistických mykózách, vč. způsobené Candida spp., včetně generalizované kandidózy u imunokompromitovaných zvířat; Cryptococcus neoformans, včetně intrakraniálních infekcí; Microsporum spp. a Trychoptyton spp.
Aktivní na modelech endemických mykóz u zvířat, včetně infekcí způsobených Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, včetně intrakraniálních infekcí, a Histoplasma capsulatum u zvířat s normální a sníženou imunitou.
Flukonazol je dostupný v 50, 100 a 150 mg ve formě tablet, potahovaných filmem, v 1, 2 nebo 7 kusech v balení.
Klinicko-farmakologická skupina: antifungální léčivo.
Flukonazol, zástupce skupiny triazolových antifungálních činidel, je účinným selektivním inhibitorem fungálního enzymu 14-a-demethylázy. Flukonazol navíc zabraňuje přechodu lanosterolu na ergosterol, který je hlavní složkou buněčných membrán plísní.
Léčivo je účinné v oportunistických mykózách, včetně těch, které způsobuje Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Aktivita flukonazolu byla také prokázána na modelech endemických mykóz, včetně infekcí způsobených Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis a Histoplasma capsulatum.
Stojí za zmínku, že například blastomycety, histoplazmy, parakokcidioid a sporotrix jsou méně citlivé na flukonazol než na jiné azoly.
Následující indikace pro použití léčiva jsou určeny:
Existují takové kontraindikace pro použití tohoto léku:
Flukonazol je předepisován s opatrností v následujících případech: t
Kontraindikované užívání cisapridu, terfenadinu (pokud je dávka flukonazolu 0,4 g denně a vyšší), astemizol, pimozid, chinidin, erythromycin.
V případě současného použití s tofacitinibem může být nutná úprava dávky druhé dávky.
Účinek látek / léčiv na flukonazol s kombinovaným užíváním (v případě potřeby je třeba věnovat pozornost úpravě jejich dávek): t
Vliv flukonazolu na látky / léky se současným užíváním (je třeba dbát, je-li to nutné, může být nutná korekce jejich dávek): t
Při jednorázovém podání flukonazolu (0,8 g) a azithromycinu (1,2 g) nebyly zjištěny žádné výrazné farmakokinetické interakce.
Použití flukonazolu v kombinaci s amfotericinem B:
Při léčbě pacienta se mohou objevit následující nežádoucí účinky: t
Jak pít lék s projevem takových účinků a zda pokračovat v léčbě, je třeba individuálně konzultovat s lékařem.
Dávka pro vnitřní podání je předepsána v souladu s indikacemi, léčebným režimem a klinickým obrazem. Vyžaduje se lékařské vyšetření.
Aby se zabránilo opakování, lék může být předepsán jednou měsíčně v dávce 150 mg. Délka terapie je nastavena individuálně a může být od 4 do 12 měsíců.
Užívání léku u těhotných žen je nepraktické, s výjimkou těžkých nebo život ohrožujících forem plísňových infekcí, kdy potenciální přínos použití flukonazolu pro matku daleko převyšuje riziko pro plod.
Vzhledem k tomu, že koncentrace flukonazolu v mateřském mléku a plazmě je stejná, je kontraindikováno užívání léčiva během laktace.
Kontraindikován u dětí do 4 let.
Léčba léky pokračuje, dokud nedojde k klinické a hematologické remisi. Předčasné vysazení léčby vede k relapsu.
Ve výjimečných případech bylo použití flukonazolu doprovázeno toxickými změnami v játrech, včetně úmrtí, zejména na pozadí závažných asociovaných onemocnění. Při hepatotoxických účincích spojených s užíváním léku nedošlo k žádné zjevné závislosti jejich vývoje na celkové denní dávce, délce léčby, pohlaví a věku pacienta. Typicky byl hepatotoxický účinek reverzibilní, jeho symptomy vymizely po vysazení léku. Je třeba mít na paměti, že s výskytem klinických příznaků poškození jater, které mohou být spojeny s užíváním flukonazolu, je léčba ukončena.
Pacienti s AIDS v léčbě mnoha léčiv mají větší tendenci k výskytu závažných kožních reakcí. Lék je zrušen v případech, kdy se vyrážka vyvíjí s povrchovou plísňovou infekcí a je považována za jednoznačně spojenou s flukonazolem. Pacienti s invazivními / systémovými plísňovými infekcemi by měli být pod pečlivým lékařským dohledem, když se objeví vyrážka, a když se u nich objeví erythema multiforme nebo bulózní změny, léčivo se zruší.
Existují zprávy o vývoji superinfekce spojené s kmeny Candida jinými než Candida albicans, často s přirozenou rezistencí vůči flukonazolu (Candida krusei). V takových případech může být zapotřebí alternativní antimykotická léčba.
Roztok flukonazolu je kompatibilní s Hartmannem, Ringerovým roztokem, 4,2% roztokem hydrogenuhličitanu sodného, 0,9% roztokem chloridu sodného, 20% roztokem dextrózy, aminofusinem, roztokem chloridu draselného v dextróze. Spolu s jedním z těchto roztoků může být léčivo injikováno do infuzního systému. Míchání roztoku s jinými léky se nedoporučuje.
Vzhledem k tomu, že důkaz o účinnosti léčiva při léčbě jiných typů endemických mykóz (histoplazmóza, sporotrichóza a parakokcidioidomykóza) je omezený, není možné určit konkrétní doporučení pro dávkování. Při kombinované léčbě s léky s úzkým terapeutickým profilem, metabolizovanými izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 a CYP2C9, se doporučuje opatrnost.
Pacienti během léčby motorového vozidla musí být opatrní.
Analogy flukonazolu jsou produkty s podobnou účinnou složkou. Cena analogů závisí na výrobci, formě uvolnění léku. Existuje řada analogů tohoto léku: Diflazon, Diflucan, Vero-Flukonazol, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada, atd.
Průměrná cena FLUKONAZOLE v lékárnách (Moskva) je 10 rublů.
Flukonazol by měl být skladován při pokojové teplotě na místě chráněném před slunečním zářením. Před zahájením léčby tímto lékem si důkladně prostudujte instrukce k flukonazolu.
Lék je schválen pro použití jako prostředek OTC.
Název léku: FLUCONAZOLE HEXAL (FLUCONAZOLE HEXAL)
Mezinárodní název: flukonazol (flukonazol)
KFG: Antifungální lék
Vlastník reg. Identita: HEXAL AG (Německo)
Název léku: STUDA FLUCONAZOLE (FLUCONAZOLE STADA)
Vlastník reg. certifikáty: NIZHFARM OAO (Rusko)
FORMULÁŘ PRO DÁVKOVÁNÍ, SLOŽENÍ A BALENÍ:
Antifungální činidlo ze skupiny derivátů triazolu. Inhibuje syntézu ergosterolu, porušuje permeabilitu buněčné stěny. Aktivní proti Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.
Flukonazol se po požití dobře vstřebává. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci. Biologická dostupnost je 90%. Flukonazol je široce distribuován v tkáních a orgánech těla. Jeho koncentrace v mateřském mléce, tekutinách kloubů, slinách, sputu, vaginálních sekretech a peritoneální tekutině jsou podobné koncentracím v krevní plazmě. Koncentrace v mozkomíšním moku je 50-90% hladiny v krevní plazmě, bez ohledu na přítomnost zánětu meningů. V stratum corneum, epidermis, dermis a potní tekutině dosahují koncentrace hodnoty vyšší než plazmatické koncentrace. T1/2 je 30 hodin, vylučuje se ledvinami; 80% podané dávky - nezměněno.
Kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy), systémová kandidóza, kandidóza na sliznici, vaginální kandidóza, prevence plísňových infekcí u pacientů se sníženou imunitou (včetně pacientů s AIDS). Mykózy kůže, včetně mykóz chodidel, těla, třísla; pityriasis versicolor; onychomykózy. Hluboké endemické mykózy, včetně kokcidioidomykózy, parakokcidiomykózy, sporotrichózy a histoplazmózy u pacientů s normální imunitou.
Individuální. Určeno pro orální a / nebo příjem. V závislosti na svědectví je denní dávka 50-400 mg, četnost užívání je 1 čas / den. V případě poruchy funkce ledvin by měla být dávka flukonazolu snížena.
Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, bolest břicha, průjem, nadýmání. CNS: bolesti hlavy, závratě. Alergické reakce: kožní vyrážka, anafylaktické reakce.
Těhotenství, věk dětí do 1 roku, přecitlivělost na sloučeniny flukonazolu a triazolu.
PREGNANCY A LACTATION
Flukonazol je kontraindikován pro použití v těhotenství. V případě potřeby by mělo být rozhodnuto o ukončení kojení.
Flukonazol by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným poškozením funkce jater nebo ledvin. Terapie může být zahájena před výsledky výsevu a dalších laboratorních testů. Antikonfekční léčba však musí být odpovídajícím způsobem upravena, jakmile budou známy výsledky těchto studií.
Při současném užívání antikoagulancií kumarinu bylo pozorováno zvýšení protrombinového času. Flukonazol zvyšuje poločas rozpadu perorálních hypoglykemických činidel - derivátů sulfonylmočoviny (chlorpropanid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) u zdravých lidí. Současné užívání flukonazolu a perorálních hypoglykemických činidel u pacientů s diabetem je povoleno, ale lékař by měl být informován o možnosti hypoglykémie. Při současném podávání s rifampicinem je zaznamenáno zkrácení poločasu flukonazolu.
◊ Tobolky velikost č. 1, tělo a čepice modrá; obsah tobolek je granulovaný prášek bílé nebo bílé barvy s mírně nažloutlým nádechem.
Pomocné látky: bramborový škrob 129 mg, polyvinylpyrrolidon o nízké molekulové hmotnosti 18 mg, stearát hořečnatý nebo stearát vápenatý 3 mg.
Složení drtiče a tělesa kapsle: oxid titaničitý 1%, indigotin (E132) 0,1333%, želatina až 100%.
1 kus - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
1 kus - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
1 kus - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
10 ks. - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
3 ks - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
3 ks - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
3 ks - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
◊ Kapsle velikost №3, bílé tělo, modrý uzávěr; obsah tobolek je granulovaný prášek bílé nebo bílé barvy s mírně nažloutlým nádechem.
Pomocné látky: bramborový škrob 43 mg, nízkomolekulární polyvinylpyrrolidon 6 mg, stearát hořečnatý nebo stearát vápenatý 1 mg.
Složení těla tobolky: oxid titaničitý 2%, želatina až 100%.
Složení víčka kapsle: oxid titaničitý 1%, indigotin (E132) 0,1333%, želatina až 100%.
7 kusů - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
7 kusů - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
7 kusů - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.
7 kusů - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
7 kusů - Obaly buněčných obalů (7) - kartonové obaly.
Antifungální činidlo má vysoce specifický účinek, který inhibuje aktivitu enzymů plísní v závislosti na cytochromu P450. Blokuje přeměnu lanosterolu plísňových buněk na ergosterol; zvyšuje propustnost buněčné membrány, porušuje její růst a replikaci.
Flukonazol, vysoce selektivní pro houby cytochromu P450, téměř neinhibuje tyto enzymy v lidském těle (ve srovnání s itrakonazolem, klotrimazolem, ekonazolem a ketokonazolem v menší míře inhibuje oxidační procesy závislé na cytochromu P450 v mikrozomech lidských jater). Nemá antiandrogenní aktivitu.
Aktivní v oportunistických mykózách, vč. způsobené candida spp. (včetně generalizovaných forem kandidózy v přítomnosti imunosuprese), Cryptococcus neoformans a Coccidioides immitis (včetně meningitidy a encefalitidy), Microsporum spp. a Trichophyton spp; s endemickými mykózami způsobenými Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (včetně imunosuprese).
Po perorálním podání se flukonazol dobře vstřebává, příjem potravy neovlivňuje rychlost absorpce flukonazolu, jeho biologická dostupnost je 90%. Čas Cmax po požití, nalačno, 150 mg léčiva je 0,5-1,5 hodiny a tvoří 90% koncentrace v plazmě s dávkou 2,5-3,5 mg / l. T1/2 Flukonazol je 30 hodin, vazba na plazmatické proteiny - 11-12%. Plazmatická koncentrace je přímo závislá na dávce. 90% úrovně rovnovážné koncentrace se dosáhne 4-5 dny léčby léčivem (pokud se užívá 1 krát denně).
Zavedení "šokové" dávky (první den), která je dvakrát vyšší než obvyklá denní dávka, umožňuje dosažení úrovně koncentrace odpovídající 90% rovnovážné koncentrace do druhého dne.
Flukonazol dobře proniká do všech tělních tekutin. Koncentrace účinné látky v mateřském mléce, kloubní tekutině, slinách, sputu a peritoneální tekutině je podobná koncentraci v krevní plazmě. Konstantní hodnoty ve vaginální sekreci jsou dosaženy 8 hodin po požití a jsou udržovány na této úrovni po dobu nejméně 24 hodin Flukonazol proniká dobře do mozkomíšního moku (CSF), s fungální meningitidou, koncentrace v CSF je přibližně 85% jeho plazmatické hladiny. V potní tekutině se dosahuje epidermis a koncentrací stratum corneum (selektivní akumulace) překračujících sérové hladiny. Po požití 150 mg v den 7 je koncentrace ve stratum corneum kůže 23,4 ug / g a 1 týden po podání druhé dávky je to 7,1 ug / g; koncentrace v nehtech po 4 měsících aplikace v dávce 150 mg jednou týdně je 4,05 µg / g ve zdravých a 1,8 µg / g v postižených nehtech. Vd blížící se celkovému obsahu vody v těle. Je inhibitorem izoenzymu CYP2C9 v játrech. Vylučuje se hlavně ledvinami (80% - nezměněno, 11% - ve formě metabolitů). Clearance flukonazolu je úměrná clearance kreatininu (CK). V periferní krvi nebyly zjištěny žádné metabolity flukonazolu. Farmakokinetika flukonazolu významně závisí na funkčním stavu ledvin, zatímco existuje inverzní vztah mezi T t1/2 a clearance kreatininu. Po hemodialýze po dobu 3 hodin se plazmatická koncentrace flukonazolu sníží o 50%.
- kryptokokózy, včetně kryptokokové meningitidy a jiných lokalizací této infekce (včetně plic, kůže) jak u pacientů s normální imunitní odpovědí, tak u pacientů s různými formami imunosuprese (včetně pacientů s AIDS během transplantace) orgány); lék může být použit k prevenci kryptokokové infekce u pacientů s AIDS;
- generalizovaná kandidóza, včetně kandidemie, diseminované kandidózy a dalších forem invazivních kandidátních infekcí (infekce peritonea, endokardu, očí, dýchacích cest a močových cest). Léčbu lze provést u pacientů se zhoubnými nádory, pacienty na jednotkách intenzivní péče, pacienty podstupujícími cytostatickou nebo imunosupresivní terapii, jakož i za přítomnosti jiných faktorů, které předurčují vývoj kandidózy;
- kandidóza sliznic, včetně ústní dutiny a hltanu (včetně atrofické kandidózy ústní dutiny spojené s nosením zubních protéz), jícnu, neinvazivní bronchopulmonální kandidózy, kandidurie, kandidózy kůže; prevence recidivy orofaryngeální kandidózy u pacientů s AIDS;
- kandidóza pohlavních orgánů: vaginální kandidóza (akutní a chronická rekurentní), profylaktické použití ke snížení četnosti recidiv vaginální kandidózy (3 nebo více epizod ročně);
- prevence plísňových infekcí u pacientů se zhoubnými nádory, které jsou předurčeny k těmto infekcím v důsledku chemoterapie cytostatiky nebo radiační terapií;
- mykózy kůže, včetně mykóz chodidel, těla, třísla;
- šupinatý (versicolor versicolor) versicolor;
- hluboké endemické mykózy, včetně kokcidiomykózy a histoplazmózy, u pacientů s normální imunitou.
- přecitlivělost na léčivo (včetně jiných azolových antimykotik v historii);
- současné podávání terfenadinu (na pozadí nepřetržitého podávání flukonazolu v dávce 400 mg / den nebo více) nebo astemizolu, jakož i jiných léků, které prodlužují QT interval;
- děti do 4 let.
Selhání jater a / nebo ledvin, výskyt vyrážky na pozadí užívání flukonazolu u pacientů s povrchovou plísňovou infekcí a invazivními / systémovými plísňovými infekcemi, současné podávání potenciálně hepatotoxických léků, potenciálně pro-arytmické stavy u pacientů s více rizikovými faktory (organické srdeční onemocnění, elektrolytová nerovnováha současné podávání léků, které způsobují arytmie), těhotenství.
Dospělí a děti starší 15 let (tělesná hmotnost nad 50 kg) pro kryptokokovou meningitidu a kryptokokové infekce jiných míst v první den jsou obvykle předepsány 400 mg (8 tobolek 50 mg) a poté pokračují v léčbě dávkou 200 mg (4 tobolky po 50 mg po každé dávce). ) - 400 mg (8 tobolek 50 mg) 1krát denně. Trvání léčby kryptokokových infekcí závisí na klinické účinnosti potvrzené mykologickým vyšetřením; s kryptokokovou meningitidou by léčba měla být nejméně 6-8 týdnů.
Aby se zabránilo recidivě kryptokokové meningitidy u pacientů s AIDS, po ukončení celého cyklu primární terapie se flukonazol předepisuje v dávce 200 mg (4 tobolky po 50 mg) denně po dlouhou dobu.
V případě kandémie, diseminované kandidózy a dalších invazivních kandidálních infekcí je v prvních 24 hodinách dávka 400 mg (8 tobolek po 50 mg) a 200 mg (4 tobolky po 50 mg / den). Při nedostatečné klinické účinnosti může být dávka léčiva zvýšena na 400 mg (8 kapslí po 50 mg) / den. Délka léčby závisí na klinické účinnosti léčiva (100% doporučené dávky).
Při QA z 11 na 50 ml / min se aplikuje 50% doporučené dávky nebo obvyklá dávka 1 krát za 2 dny.
Flukonazol se podává pacientům s poruchou funkce ledvin následujícím způsobem.
Kapsle flukonazolu představují klinickou a farmakologickou skupinu léčiv proti plísním. Používají se k léčbě různých plísňových infekcí způsobených patogeny, které jsou citlivé na účinnou látku léčiva.
Tobolky s flukonazolem mají uzávěr a tělo v bílé barvě. Hlavní účinnou složkou léčiva je flukonazol, jeho obsah v jedné tobolce je 150 mg (tobolky jsou také dostupné s dávkou hlavní účinné látky 50 mg). Složení kapslí zahrnuje pomocné další složky, které zahrnují:
Tobolky flukonazolu jsou baleny v blistru v množství 1 nebo 2 ks. Balení obsahuje jeden blistr s příslušným počtem tobolek a návod k použití.
Flukonazol je vysoce účinný při inhibici růstu a reprodukce plísňových buněk. Mechanismus účinku je blokování aktivity enzymů, které jsou funkčními a strukturními složkami systému cytochromu P450. Tento účinek je vysoce specifický pouze ve vztahu k houbám, zatímco systém cytochromu P450 lidských buněk není ovlivněn. Flukonazol má výraznou aktivitu proti houbám rodu Candida, mykosporům, kryptokokům, trihofitonovům, histoplazmě.
Po podání tobolky Flukonazol uvnitř účinné látky je poměrně dobře a rychle vstřebává do systémového oběhu. Je rovnoměrně rozložena ve tkáních, dobře se hromadí ve stratum corneum kůže a jejích končetinách, metabolizuje se v játrech za vzniku neaktivních produktů rozpadu, které se vylučují převážně močí.
Existuje řada lékařských indikací pro užívání tobolek Fluconazolu, které zahrnují houbové infekce způsobené mikroorganismy, které jsou náchylné k léčivu:
Lék se také používá k prevenci rozvoje plísňové infekce u pacientů s normální nebo zhoršenou imunitou.
Lékařské kontraindikace užívání tobolek Fluconazolu jsou patologické a fyziologické procesy v těle pacienta, mezi které patří:
Léčivo se s opatrností používá k současnému selhání jater nebo ledvin, kožní vyrážce u pacientů s generalizovanými systémovými plísňovými infekcemi, současné užívání léčiva v denní dávce nižší než 400 mg s terfenadinem, chronickým alkoholismem, v případě léků, které mají hepatotoxický účinek, a také u pacientů s vysokým rizikem arytmie (porucha rytmu a srdeční frekvence) na pozadí organického srdečního onemocnění, rovnováha elektrolytů v těle. Také s opatrností se lék používá u těhotných žen. Před předepsáním tobolek s obsahem flukonazolu je lékař přesvědčen, že pro pacienta neexistují žádné kontraindikace.
Tobolky flukonazolu jsou určeny k perorálnímu podání. Nejsou žvýkány a omyty dostatečným množstvím tekutiny. Dávkování a režim léku závisí na lékařských indikacích:
Způsob užití tobolek Flukonazol u dětí má určité podobnosti s dospělými. Důležitou podmínkou je vyhnout se překročení dávky 400 mg denně. Ve většině případů stanoví lékař individuálně způsob aplikace, dávkování a trvání léčby.
Na pozadí užívání tobolek Flukonazol může mít negativní vedlejší účinky z různých orgánů a systémů:
Velmi vzácně, po spuštění léku, mohou vypadat vlasy (alopecie), hladiny cholesterolu a triglyceridů se zvyšují, koncentrace draslíkových iontů v krvi klesá a funkční aktivita ledvin je narušena. Vznik příznaků vývoje negativních patologických reakcí je základem pro zrušení léčiva.
Před předepsáním tobolek s flukonazolem si musí lékař přečíst návod a vzít v úvahu řadu vlastností správného užívání léčiva:
V lékárenské síti jsou kapsle Fluconazole dostupné na lékařský předpis. Aby se předešlo vzniku negativních reakcí a účinků na zdraví, nedoporučuje se užívat je sami bez řádného předpisu.
Pokud je doporučená terapeutická dávka tobolek flukonazolu významně překročena, mohou se vyvinout halucinace a paranoidní chování. V tomto případě mytí žaludku, střev, střevních sorbentů. V případě potřeby je v nemocnici předepsána intravenózní infuze roztoků soli s diuretiky (nucená diuréza), což snižuje koncentraci léčiva v krvi o 50%.
Obdobné složení a terapeutické účinky pro kapsle Fluconazolu jsou Mikosist, Diflucan, Mikomax, Flucostat, Diflazon.
Doba použitelnosti flukonazolu je 2 roky. Je důležité uchovávat je v původním výrobním balení, v tmavém, suchém, mimo dosah dětí, při teplotě vzduchu +15 až + 25 ° C.
Průměrná cena kapslí Fluconazole 150 mg v lékárnách v Moskvě závisí na jejich množství v balení:
Popis k 3. 9. 2015
Složení léčiva ve formě kapslí zahrnuje účinnou látku flukonazol. Kapsle také obsahují další složky: bramborový škrob, nízkomolekulární polyvinylpyrrolidon, stearát vápenatý nebo stearát hořečnatý.
Tablety flukonazolu obsahují podobnou účinnou látku, jakož i další laurylsulfát sodný.
Tento léčivý přípravek je dostupný v kapslích Flukonazol 150 mg, 50 mg, 100 mg. Jedná se o tobolky modré barvy, bílý nebo nažloutlý granulovaný prášek uvnitř obsahuje. Obsahuje v blistrech, které jsou uloženy v lepenkových krabicích. Tablety flukonazolu, sirup, gel, čípky, roztok pro podání flukonazolu IV jsou také vyráběny.
Abstrakt obsahuje informace, že léčivo působí jako fungicidní činidlo, které specificky inhibuje syntézu houbových sterolů. Patří do třídy triazolových sloučenin.
Existuje specifický účinek na enzymy hub, které jsou závislé na cytochromu P450. Účinná látka vykazuje aktivitu proti různým kmenům Candida spp. (včetně účinných pro viscerální kandidózu), Cryptococcus neoformans (včetně účinných pro intrakraniální infekce), Trichophytum spp, Microsporum spp. Léčivo je také účinné proti mikroorganismům, které jsou původci endemických mykóz: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.
Nástroj pozastavuje přeměnu buněk houb na ergosterol lanosterol. Pod jeho vlivem se zvyšuje permeabilita buněčné membrány, inhibuje se proces jejího růstu a replikace. Vysoce selektivní pro houby cytochromu P450, ale v lidském těle téměř neinhibuje tyto enzymy. Antiandrogenní aktivita se neukázala.
Wikipedia ukazuje, že po perorálním podání je látka aktivně absorbována v lidském gastrointestinálním traktu. V plazmě je hladina koncentrace účinné látky vyšší než 90% hladiny, která je zaznamenána, pokud je prováděna intravenózní cesta podání. Absorpce látky není ovlivněna příjmem potravy, takže nezáleží na tom, jak se užívat, před jídlem nebo po jídle. Po užití léku v nejvyšší koncentraci v krvi dochází po 0,5-1,5 hodinách. Poločas rozpadu krve je 30 hodin. To znamená, že můžete lék vzít jednou denně. Při vaginální kandidóze postačuje jedna dávka léku, pro kterou se používá jedna tableta nebo jiná forma léčiva.
11–12% účinné látky se váže na plazmatické proteiny. Když lék začne působit, závisí na léčebném režimu. Užíváte-li lék jednou denně, je pozorována stabilní koncentrace účinné látky v lidské krvi čtvrtý nebo pátý den (90% lidí). Pokud je pacientovi v první den léčby podána dvojnásobná denní dávka, je tento účinek pozorován ve druhý den léčby.
Pronikne tělem do všech tekutin. Vylučuje se z těla ledvinami, přibližně 80% se vylučuje v nezměněné formě.
Následující indikace pro použití léčiva jsou určeny:
Existují takové kontraindikace pro použití tohoto léku:
Opatrnosti je třeba při selhání jater, také selhání ledvin, s výskytem vyrážky u lidí trpících povrchovou plísňovou infekcí, s potenciálně proarytmickými stavy u lidí s rizikovými faktory (organická choroba srdce, léky, vyvolávající rozvoj arytmie, nerovnováha elektrolytů). Jak v tomto případě užívat flukonazol, měli byste určitě požádat odborníka.
Při léčbě pacienta se mohou objevit následující nežádoucí účinky: t
Jak pít lék s projevem takových účinků a zda pokračovat v léčbě, je třeba individuálně konzultovat s lékařem.
Lék se předepisuje pro perorální podání (tobolky Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tablety) nebo pro použití intravenózním podáním. Existují i jiné formy léků, jejichž aktivní složkou je flukonazol - svíčky, masti.
Roztok se podává infuzí rychlostí nepřevyšující 10 ml za minutu.
Dávka léčiva závisí na onemocnění a jeho závažnosti.
Pacienti s diseminovanou kandidózou, 400-1 mg kandidémie v první den, pak by měla být dávka snížena na 200 mg. Děti s cílem léčby generalizované kandidózy vykazují 6–12 mg denně na 1 kg hmotnosti.
Pacienti s orofaryngeální kandidózou by měli dostávat 50 mg až 100 mg flukonazolu jednou denně, doba léčby je 1-2 týdny.
Lidé, kteří trpí atrofickou kandidózou sliznice ústní dutiny, jsou 50 mg jednou denně. Ošetření je kombinováno s použitím lokálních prostředků pro léčbu protéz. V léčbě jiných kandidálních infekcí sliznic je předepsáno 50–100 mg denně, doba léčby je od 14 do 30 dnů.
S cílem zabránit rozvoji relapsů orofaryngeální kandidózy u lidí s AIDS je 150 mg jednou týdně. Pokud se u dětí vyvíjí kandidóza na sliznici, dávka by měla být podávána v dávce 3 mg léčiva na kg hmotnosti denně. První den můžete dát dítěti dvojitou dávku.
Pacienti s kryptokokovými infekcemi a kryptokokovou meningitidou jsou obvykle předepisováni 200–400 mg léčiva jednou denně. První den je indikováno 400 mg léčiva. Délka léčby může být od 6 do 8 týdnů. Děti mají předepsanou dávku 6–12 mg na 1 kg hmotnosti denně.
Lidem trpícím infekčními kožními onemocněními se doporučuje předepsat 150 mg jednou týdně nebo pít 50 mg jednou denně. Léčba by měla pokračovat 2-4 týdny. U mužů a žen s mykózou nohou je nutná delší terapie - až 6 týdnů.
Pacientům se svrabem se doporučuje užívat 300 mg jednou týdně, doba léčby je 2 týdny. V závislosti na intenzitě symptomů může lékař ve třetím týdnu předepsat další dávku flukonazolu. Je možné použít jiný léčebný režim - 50 mg jednou denně, doba léčby je dva až čtyři týdny.
Pacienti s onychomykózou předepisují 150 mg jednou týdně. Léčba by měla pokračovat, dokud zdravý nezroste na místě nemocného nehtu.
Lidé trpící hlubokou endemickou mykózou někdy podstoupí dlouhodobou léčbu s lékem, který může trvat až dva roky. Dávka na den je 200-400 mg.
Instrukce pro použití flukonazolu pro drozd, stanoví, že když vaginální kandidóza je jedna dávka léku, jeho dávka je 150 mg.
Flukonazol pro drozd je zpravidla účinný po jednorázové dávce. Ale podrobněji o tom, jak užívat Fluconazole pro drozd, informujte lékaře po individuální konzultaci. Před určením, jak pít jakýkoli lék na drozd s drozdem, specialista zvažuje příčiny onemocnění a individuální vlastnosti jeho průběhu. Při chronickém vzrušení je předepsán flukonazol Teva nebo jiné typy léků, aby se zabránilo recidivě v dávce 150 mg jednou měsíčně. Je nutné použít prostředky po dobu 4-12 měsíců. Pro účely prevence se kapsle podávají v dávce 50–400 mg jednou denně v závislosti na tom, jak vysoké je riziko onemocnění. Děti z drozdu Tablety flukonazolu podávané v dávce v množství 3-12 mg léčiva na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Kolik pít znamená závislost na závažnosti infekce.
S balanitis, léčebný režim u mužů je následující: lék musí být užíván v dávce 150 mg jednou.
Někteří pacienti se ptají, zda mohou pít měsíční tablety nebo tobolky. Podle odborníka můžete flukonazol užívat kdykoliv, bez ohledu na měsíční cyklus. Jak moc přípravek pomáhá, závisí na intenzitě symptomů onemocnění.
V případě předávkování se u pacienta může vyskytnout nevolnost, průjem, zvracení a při závažném předávkování. Existují důkazy o izolovaných projevech halucinací. V případě předávkování se aplikuje nucená diuréza, provádí se výplach žaludku a hemodialýza. Rovněž se používá symptomatická léčba.
Před zahájením léčby je důležité vědět nejen o tom, proč Flukonazol v tabletách a v jiných formách pomáhá, ale také o interakci léčiv s jinými léky.
Při současném podávání warfarinu se protrombinový čas flukonazolu prodlužuje.
Současně s užíváním hypoglykemických perorálních látek patřících do skupiny derivátů sulfonylmočoviny dochází ke zvýšení poločasu flukonazolu. Jako výsledek, tam je pravděpodobnost projevu hypoglycemia.
Při současném podávání fenytoinu je pozorováno klinicky významné zvýšení koncentrace fenytoinu.
Při současném opakovaném podávání hydrochlorothiazidu se zvyšuje koncentrace flukonazolu v krvi. Dávkování nemusíte měnit.
Při současné léčbě rifampicinem se AUC snižuje o 25%. Poločas je také snížen o 20%. V některých případech se lékař rozhodne zvýšit dávku.
Při léčbě flukonazolem se doporučuje kontrola koncentrace cyklosporinu v krvi.
Pokud pacient současně dostává vysoké dávky teofylinu, je důležité zvážit pravděpodobnost předávkování teofylinem.
Je kontraindikován užívat denně v dávce vyšší než 400 mg v kombinaci s Terfenadinem.
Při současném podávání Cisapridu se mohou objevit negativní vedlejší účinky cév a srdce, zejména paroxyzmy komorové tachykardie.
Pokud jsou kombinovány flukonazol a zidovudin, lékař by měl pacienta sledovat, protože se mohou zvýšit vedlejší účinky zidovudinu.
Pokud je současně předepsána léčba astemizolem, Cisapridem, takrolimem, rifabutinem nebo jinými léky, které jsou metabolizovány systémem cytochromu P450, může se zvýšit koncentrace těchto krevních léčiv.
Absorpce flukonazolu není ovlivněna současným použitím cimetidinu nebo antacid.
V lékárnách prodávaných na lékařský předpis vydává specialista na předpis v latinštině.
Svíčky flukonazolu, masti, flukonazol, krém, tablety a tobolky by měly být skladovány na tmavém místě, léky by měly být chráněny před slunečními paprsky.
Pokud v procesu léčby dochází k narušení jater, je důležité neustále sledovat lékaře. Pokud se objeví známky poškození jater, měli byste přestat užívat tento lék.
Při aplikaci léků lokálně na muže a ženy je třeba poznamenat, že lidé s AIDS mají řadu kožních reakcí.
Je třeba vzít v úvahu nejen to, kolik flukonazolu působí, ale také skutečnost, že se může předčasně ukončit léčba. Proto je důležité plně předepsaný léčebný režim dokončit. Je důležité vzít tuto skutečnost v úvahu při aplikaci přípravku Fluconazole pro nehtové houby, protože hodnocení nehtové houby ukazuje, že pokud je léčba předčasně ukončena, může se onemocnění opakovat.
U mnoha pacientů vzniká otázka, zda je flukonazol antibiotikem nebo ne. Je třeba mít na paměti, že se jedná o antimykotikum, nikoli antibiotikum.
Zda je možné, aby muži užívali tento lék, závisí na diagnóze. Flukonazol pro muže předepsané pro plísňové infekce by měl být užíván přesně podle předepsaného schématu.
Analogy flukonazolu jsou produkty s podobnou účinnou složkou. Cena analogů závisí na výrobci, formě uvolnění léku. Existuje řada analogů tohoto léku: Diflazon, Diflucan, Vero-Flukonazol, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada, atd.
Často pacienti porovnávají dvě léčiva s antifungálním účinkem - flukonazol a diflucan. Jaký je rozdíl mezi těmito léky? Oba léky jsou založeny na účinné látce flukonazolu. Diflucan je dostupný ve formě tablet 50 mg, 100 mg, 150 mg, stejně jako v jiných formách. Cena Diflucanu je však mnohem vyšší.
Pokud jde o to, jak se Flucostat liší od flukonazolu, je třeba poznamenat, že oba přípravky obsahují stejnou účinnou látku. Flucostat je dražší lék. Jaký je rozdíl mezi těmito léky a který z nich je v konkrétním případě nejvhodnější, určí specialista. Flukonazol je zpravidla častěji předepisován, pokud je nutný pro profylaxi u pacientů s rakovinou po ozáření a chemoterapii.
Nystatin je antifungální lék, antibiotikum účinné proti bakteriím upřímným. Pod vlivem Nystatinu je narušena propustnost buněčné membrány hub, což přispívá k narušení jejich růstu a reprodukce. Který lék se v konkrétním případě upřednostňuje závisí na diagnóze a na předpisu lékaře.
Instrukce ukazují, že lék je předáván dětem po dosažení věku 5 let. Dávkování pro děti je určováno v závislosti na onemocnění. Zpravidla se stanoví rychlostí 6-12 mg na 1 kg hmotnosti dítěte. Pro děti do 5 let je léčba předepsána přesně podle indikací a pod dohledem specialisty.
Diskutování o kompatibilitě s alkoholem, flukonazol, lékaři nedoporučují pití alkoholu v procesu léčby. Tato kombinace je pro játra velmi nebezpečná. Kromě toho alkohol v procesu léčby může vyvolat nepříjemné vedlejší účinky z gastrointestinálního traktu, krevních cév, srdce.
Flukonazol je v těhotenství předepisován vzácně, zejména v 1. trimestru a ve 2. trimestru. Jedinou výjimkou jsou případy, kdy je ženě diagnostikována závažná mykotická infekce. Během laktace není lék předepisován, protože látka přechází do mateřského mléka.
Vzhledem k vysoké fungicidní aktivitě tohoto léku jsou hodnocení pacientů a hodnocení lékařů o flukonazolu většinou pozitivní. Pacienti, zanechávající recenze Fluconazole Teva, stejně jako recenze Fluconazole Stada na fórech, psát, že lék pomáhá rychle a účinně odstranit příznaky plísňových onemocnění. Uživatelé uvádějí, že tablety jsou relativně levné, ale zároveň se mohou zcela zbavit hřebíků a dalších nepříjemných onemocnění. Současně je v některých případech dostačující užívat Fluconazol 150 mg jednorázově k úplnému překonání symptomů onemocnění.
Velmi často, ženy napsat pozitivní recenze o Fluconazole pro drozd. Je třeba poznamenat, že tento lék nejen eliminuje drozd, ale také pomáhá předcházet opakování onemocnění.
Cena tablet Fluconazolu závisí na balení a výrobci. Koupit Flukonazol v Moskvě může být za cenu 20 až 170 rublů. 150 mg tobolky (v balení po 1 ks) Lze zakoupit v průměru za 30 rublů. 50 mg tobolky lze zakoupit za cenu 30 rublů (v balení po 7 kusech). Cena flukonazolu Teva je 150 mg - 150-170 rublů za balení. (1 ks).
Cena flukonazolu na Ukrajině (Oděsa, Kyjev, atd.) - 17-20 hřiven (100 mg tobolky, 7 ks). Cena Fluconazole 150 mg v Charkově, v Zaporizhia, v Dnepropetrovsku, atd. - v průměru 10 hřivny (v balení 1 ks.). 150 mg tablety lze koupit na Ukrajině v průměru 20 hřivny.
Kolik jsou tablety z drozdu v Kazachstánu, v Bělorusku, závisí na výrobci obalu. V Minsku lze 150 mg tobolky zakoupit za cenu 10 000 - 103 000 rublů v závislosti na počtu tablet v balení.
Kolik jsou jiné formy uvolňování léku s flukonazolem (svíčky, masti, smetany) také závisí na výrobci.