Antifungální, antivirová, anthelmintická léčiva
Antifungální látky se nazývají léčivé ostrovy, které se používají k léčbě mykóz - onemocnění způsobených patogenními nebo oportunními houbami. Všechna houbová onemocnění lze rozdělit do 3 skupin: 1) systémové (hluboké) mykózy, v případě α jsou postiženy vnitřní orgány a centrální nervový systém. Mezi takové mykózy patří kokcidioidomykóza, kryptokokóza, histoplazmóza, blastomykóza, atd. 2) povrchové mykózy (kožní onemocnění) houbové infekce kůže, nehtů a vlasů způsobené dermatofyty. Dermatomykóza zahrnuje trichopyózu, mikroporii, sportovce atd. 3) kandidóza. Candida albicans je obvykle způsobena Candida albicans. Nejčastěji postihuje gastrointestinální trakt, průdušky, genitálie. Ve vzácných případech, s výraznou imunodeficiencí, se může objevit houbová septikémie. Pro léčbu plísňových onemocnění s použitím antibiotik a syntetických činidel. Klasifikace antimykotik podle původu a chemické struktury 1. Antibiotika • Polyenová antibiotika: Amfotericin B, nystatin, levorin • Griseofulvin. 2. Syntetické prostředky • Pr-e imidazol: ketokonazol, klotrimazol, mikonazol • Pr-e-triazol: flukonazol (Diflucan) • Pr-e N-methylnaftalen: terbinafin (Lamisil) • Deriváty kyseliny undecylenové: undecin, zincundan, mykosclette, tricycan, kyselina mykoptefuntyrická, uncletin a tricycle cream; soli: dequalinil (Decamine).
I. Prostředky používané při léčbě chorob způsobených patogenními houbami: 1. Pro systémové mykózy: a) antibiotika - amfotericin C, b) pr-e imidazol - mikonazol, ketokonazol, c) pr-e triazol - flukonazol. 2. Když epidermikoza (dermatomykóza): a) antibiotika - griseofulvin, b) pr-e N-methylnaftalen - terbinafin, c) pr-e nitrofenol - nitrofungin, d) přípravky jódu - roztok jódu v alkoholu, jodid K. Ii. Sr-va, který se používá k léčbě onemocnění způsobených oportunními houbami (kandidóza): a) antibiotika - amfotericin B, nystatin, levorin, b) imidazol pr-mikonazol, klotrimazol, c) bis-kvartérní amoniové soli - dekamin.
Mechanismus účinku azolů (derivátů imidazolu a triazolu) a terbinafinu je spojen se zhoršenou tvorbou ergosterolu v buňce plísně. Tyto léky inhibují klíčové enzymy biosyntézy ergosterolu.
Potlačení syntézy ergosterolu vede k narušení tvorby buněčné membrány a potlačení replikace houb. Typ účinku těchto léků závisí na [C]: v malých dávkách, převážně fungistatickém účinku, ve velkých dávkách - fungicidních.
Flukonazol je antifungální lék ze skupiny derivátů triazolu. Používá se pro systémovou mykózu. Flukonazol se podává perorálně a intravenózně. Při požití se lék dobře vstřebává. Biologická dostupnost je 90%. Nevýznamně se váže na plazmatické proteiny (11–12%). Dobře proniká do všech biologických tekutin v org. Vylučuje se ledvinami v neomezené formě. Při užívání léku může být nevolnost, zvracení, dyspepsie, alergické reakce.
Terbinafin je zástupcem nové třídy antifungálních léků inhibitorů skvalen epoxidázy. Potlačení aktivity skvalen epoxidázy vede k nedostatku ergosterolu v buňce plísně, což vede k inhibici replikace hub. Navíc dochází k intracelulární akumulaci skvalenu, což vede ke smrti plísňové buňky (fungicidní účinek). Používá se k léčbě červů. Akumuluje se v kůži, subkutánní tukové tkáni, nehtových destičkách. Metabolizované v játrech. Indikace pro použití terbinafinu: trichofytóza, mikroporie, onychomykóza (infekce plísňových nehtů), stejně jako pityriasis (vícebarevný) versicolor. Aplikujte lék uvnitř (ve formě tablet) a topicky (ve formě krému). Se zavedením vnitřku jsou možné: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, bolest břicha, průjem, kožní reakce ve formě vyrážky; při aplikaci krému - hyperémie, svědění, pocit pálení, alergické reakce.
Antivirová činidla jsou léčivé látky, které mohou inhibovat procesy adsorpce, penetrace a reprodukce virů.
Pro prevenci a léčbu virových infekcí se používají chemoterapeutická léčiva, interferony a interferonové induktory.
Orientace Dr. I antivirové Wed-in. různé a týkají se různých fází interakce viru s buňkou: 1) adsorpce viru na buňce a / nebo její pronikání do buňky - y-globulin, midantan, rementadin; 2) proces uvolňování (deproteinizace) virového genomu - midantanu, rimantadinu; 3) syntéza "časných" virových enzymových proteinů (guanidin); 4) Syntéza NK - zidovudin, acyklovir, idoxuridin a další nukleosidové analogy; 5) syntéza pozdních virových proteinů β-saquinavir; 6) "sestavení" virionů - metisazonu.
Podle původu: 1. Syntetické látky: nukleosidové analogy - zidovudin, acyklovir, ganciklovir, idoxuridin; pr-e peptidy - saquinavir; pr ademantan - midantan, rimantadin (inhibitory virového proteinu M2, M2 se podílí na uvolňování virového obsahu); pr-e indolcarbolic to-you-arbidol (inhibuje povrchový virový proteinový hemaglutinin a inhibuje fúzi virové lipidové membrány s intracelulárními membránami, zabraňující pronikání viru do buňky). 4; pr-e fosfor abrazivní k vám - foskarnet; pr ee thiosemicarbazon - metisazon. 2. Biov-va - interferony.
Antiretrovirová léčiva: 1. Inhibitory reverzní transkriptázy: A) nukleosidy (zidovudin), B) nenukleosidové sloučeniny. 2. Inhibitory HIV proteázy - Saquinavir
Distribuce antivirových léků v závislosti na směru jejich působení. DNA viry:
virus herpes simplex - acyklovir, Vilaciclovir, foscarnet, vidarabin, trifluridin; cytomegalovirus - ganciklovir, foscarnet; virus herpes zoster a neštovice kuřat - acyklovir, foscarnet; variola virus - metisazan; Hepatitida B a C - interferony. RNA viry: HIV - zidovudin, didanosin, zalcitabin, saquinavir, ritonavir; virus chřipky A - midantan, rimantadin; virus chřipky typu B a A - arbidol; respirační syncytiální virus - ribamidil.
Oxolin se používá k prevenci chřipky, s adenovirovou keratokonjunktivitidou, herpetickou keratitidou a herpesem zoster. Antivirová látka pro externí použití. Má virucidní účinek na virus chřipky v přímém kontaktu s materiálem obsahujícím virus, zabraňuje reprodukci viru v buňkách. Kontraindikace: Hypersenzitivita. Vedlejší účinky: Vypálení kůže a sliznice nosní dutiny, výtok z nosu. Dermatitida, snadno omyvatelné modré zabarvení kůže. Mechanismus účinku je adsorpce jeho molekul na povrchu buněčné membrány, která vytváří bariéru pro pronikání virionů do buňky.
Téma: „Antivirals. Antimykotika
2. Cíl: vytvoření znalostí o vlastnostech farmakodynamiky a farmakokinetiky antivirotik a antimykotik pro zajištění výběru léků pro patologické stavy, schopnost psát receptury.
Cíle učení
Kognitivní kompetence:
1. Znalost klasifikace antivirotik a antimykotik.
2. Znalost obecných vzorců farmakokinetiky a farmakodynamiky antivirotik a antimykotik.
3. Znalosti hlavních indikací pro použití antivirotik a antimykotik.
4. Znalosti způsobů podávání, principu a dávkového režimu antivirových a antifungálních činidel, v závislosti na individuálních vlastnostech organismu, povaze onemocnění a vlastnostech léčiva.
5. Znalost možností kombinace antivirotik a antifungálních látek, nežádoucích vedlejších účinků, jejich prevence.
Provozní způsobilost:
1. Psaní receptů s antivirotiky a antimykotiky.
2. Výpočet jednotlivých dávek léků.
Komunikační kompetence:
1. Vlastnit kompetentní a pokročilou řeč.
2. Schopnost předcházet konfliktním situacím a řešit je.
3. Využívání motivačních otázek, pobídek k ovlivňování vztahu mezi členy týmu.
4. Vyjádření nezávislého pohledu.
5. Logické myšlení, volná diskuse o problematice farmakologie.
Neustálé vzdělávání a samostudium:
1. Nezávislé vyhledávání informací, jejich zpracování a analýza s využitím moderních výzkumných metod, počítačových technologií.
2. Provádění různých forem IWS (vypracování eseje, testů, prezentací, esejí atd.)
Načasování
A. Délka lekce 2 hodiny (100 min.)
· Organizační část - 2 min.
· Vyhodnocení počáteční úrovně - 10 minut.
· Nezávislá práce studentů - 43 min.
· Spolupráce studentů s učitelem - 25 min.
· Závěrečná kontrola - 20 min.
· Obecné hodnocení znalostí - 3 min.
· Úkol sebevzdělávání - 1-2 minuty.
5. Hlavní otázky tématu:
1. Antivirová léčiva. Mechanismus účinku antivirotik. Aplikace.
2. Biologická hodnota, vlastnosti a aplikace interferonu. Interferonogen.
3. Prostředky na prevenci a léčbu chřipky. Vedlejší účinky
4. Prostředky pro léčbu herpesu. Vedlejší účinky
5. Prostředky na léčbu AIDS. Vedlejší účinky
6. Antifungální činidla. Obecné vlastnosti. Klasifikace, mechanismus účinku. Rozdíly ve spektru působení a indikacích pro použití.
7. Prostředky pro léčbu povrchových a systémových mykóz.
8. Léčiva užívaná pro ringworms a candidosis. Prostředky místní a resorpční akce.
9. Použití jodových přípravků pro léčbu plísňových onemocnění.
10. Účinky související s věkem a užívání těchto skupin léčiv.
6. Metody výuky a výuky: ústní průzkum hlavních témat tématu, řešení situačních problémů, provádění testových úloh, práce v malých skupinách, brainstorming, řešení testu, situační problémy, mozaika, křížovky, křížovky, atd., zadání pro vedení, sestavení glosáře (v angličtině).
Literatura
Primární:
1. Kharkevich D.A. Farmakologie: Učebnice. Deváté vydání. Moskva Ed. Dům "GEOTAR-MED". 2006- s. 605-616.
2. Markova I.V., Nezhentsev M.V. Farmakologie. Petrohrad. 2001. - s. 363-376.
3. Alyautdin R.N. Farmakologie. Výukový program. Moskva Ed. Dům "GEOTAR-MED". 2004.- s. 503 - 514.
4. Průvodce laboratorní prací / Ed. D. A. Kharkevich. Lékařská informační agentura, Moskva, 2004. - s. 371-378.
Další:
1. Mashkovsky M.D. Léky. Patnácté vydání. - M.: Nová vlna, 2005. - s. 823 - 857.
2. Rejstřík praktického lékaře. Moskevské vydání EKSMO - PRESS, 2002. t. 1-2. - 926 s. (v.2).
3. Oxfordská příručka klinické farmakologie a farmakoterapie. - M.: Medicína, 2000 - 740 s.
4. Goodman G., Gilman G. Klinická farmakologie podle Goodmana a Gilmana. Překlad 10. vydání. M. "Praxe". 2006 1648 s.
5. Klinická farmakologie a farmakoterapie. Školení / Ed. V.G.Kukes, A.K. Starodubtsev. - 2. vydání, Corr. M.: GEOTAR-MED, 2004. - 640 str.
6. Klinická farmakologie. / Ed. VG Kukes. - GEOTAR.: Medicína, 2004. - 517 s.
7. Lawrence D.R., Benitt P.N. Klinická farmakologie. - M.: Medicine, 2002, v.1-2. - 669 s.
8. Přednášky, četba na katedře a metodické příručky.
Seznam softwarových produktů: amantadin, acyklovir, ganciklovir, idoxuridin, azidothymidin (zidovudin), interferon, oxolin, semi-dan, arbidol, saquinavir, nystatin, amfotericin B, griseofulvin, terbinafen (lamisil), lamisil, i-lid, I-lamizil, terbinafen (lamisil), lamisil, apotericin B, limezulin, terbinafen
Seznam léků na předpis: oxolinová mast, terbinafin, nystatin.
8. Ovládání:
Jsou hodnoceny následující kompetence: znalosti, celoživotní vzdělávání a vzdělávání.
1. Ústní anketa-rozhovor o hlavních tématech tématu.
3. Provádění úkolů ve zkušebním formuláři.
Testované položky:
Testovací číslo 1. Uveďte mechanismus účinku antifungálních antibiotik řady polyenů:
1. Inhibice syntézy ergosterolu 2. Nevratná inhibice enzymu beta-laktamázy 3. Porušení funkce cytoplazmatické membrány 4. Blokování fosfodiesterázy, akumulace cAMP 5. Inhibice reverzní transkriptázy
Test č. 2. Rozdělte antifungální léky na léky používané k léčbě: kandidózy (A), kožního onemocnění (B), hlubokých systémových mykóz (C):
1. Terbinafin (Lamisil) 2. Ketokonazol (Nizoral) 3. Amfotericin B
4. Flukonazol (Diflucan) 5. Nystatin (mykostatin)
Zkušební číslo 3. Doplněk. Terbinafin je antifungální činidlo - derivát (A) ________________, používá se pro (B) ___________________.
A. 1. imidazol B. 1. dermatomykóza
2. N-methylnaftalen 2. Kandidóza
3. antibiotika 3. hluboké systémové mykózy
Testovací číslo 4. Antifungální antibiotika:
1. Streptomycin, kanamycin 2. Nystatin, amfotericin B, griseofulvin 3. Terbinafin (lamisil), ketokonazol 4. Dexamethason, hydrokortison 5. Tetracyklin, doxycyklin
Zkušební číslo 5. Syntetické antimykotika:
1. Streptomycin 2. Tetracyklin, doxycyklin 3. Terbinafin (lamisil), ketokonazol
4. Gentamicin, amikacin 5. Nystatin, amfotericin B, griseofulvin
Testovací číslo 6. Antivirotika pro léčbu herpesu:
1.Acyklovir 2.Valaciklovir 3.Remantadin 4. Idoxuridin 5.Flukonazol
Testovací číslo 7. Přípravky k léčbě a prevenci chřipky:
1. Remantadin 2. Acyklovir 3. Oxolin 4. Interferon 5. Azidothymidin
Antibakteriální, antivirová a antifungální léčiva
Zaslal: admin v léčivých přípravcích 14.7.2018 0 212 Zobrazení
Antibakteriální, antivirová a antifungální léčiva
Oksolin Používá se při nejrůznějších virových onemocněních oka, kůže, virové rýmy a také při prevenci chřipky. Pro prevenci chřipky denně, ráno a večer, namažte sliznici nosní dutiny oxolinovou mastí. Pro virové oční onemocnění se používají oční kapky, které jsou instilovány 5-6krát denně. V noci na někdy položenou mast. Při léčbě virové rýmy, mazání sliznic...
Má široké spektrum účinku, dobře se vstřebává při perorálním podání. Lék se používá při infekčních onemocněních kůže a měkkých tkání, dýchacích cest a močových cest, s peritonitidou, endometritidou a dalšími chorobami způsobenými mikroorganismy citlivými na léčivo. Kromě toho se léčivo používá při komplexní léčbě žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů. Užívá se 3x denně po dobu 0,5 g...
Metronidazol (trichopol) Používá se u akutních a chronických trichomoniáz, giardiasis, amebiasis a kožní leishmaniózy. Léčivo má antibakteriální aktivitu, proto se používá pro infekce dýchacího ústrojí, močových cest, gastrointestinálního traktu i infekce ran. Může být užíván orálně a používán rektálně ve formě svíček. Vezměte si pilulku po dobu 10 dnů 0,25 g 2-3 krát...
Amoxiclav Indikace pro použití jsou podobné amoxicilinu. Užívá se 1 tableta 3x denně. Forma produktu: tablety 0,25 a 0,5 g Cefazolin, má široké spektrum účinku. Pokud není požití absorbováno, používá se intramuskulárně. Používá se pro infekce dýchacích cest, osteomyelitidy, endokarditidy, infekcí ran, infekcí močových cest, peritonitidy atd. Před použitím obsahu lahvičky...
Klotrimazol Je antifungální lék, má široké spektrum účinku. Lék se používá pouze lokálně. Používá se pro plísňové kožní léze, urogenitální kandidózu. Na postiženou kůži dvakrát denně aplikujte krém nebo roztok, který je třeba otřít. Délka léčby je 4 týdny nebo více. Aby se zabránilo opakovaným plísňovým infekcím nohou, léčba pokračuje po dobu dalších 3 týdnů po...
Cefuroxime Má široké spektrum účinku. Nejúčinnější pro onemocnění způsobená stafylokoky a gonokoky. Tento lék se používá při léčbě infekcí dýchacích cest a močových cest, infekčních onemocnění kostí a kloubů atd. Zavedeno intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 0,75-1,5 g 3-4 krát denně. Vedlejší účinky a kontraindikace: podobné cefazolinu. Výrobek: v lahvích 0,25,...
Tienam Tento lék se používá k léčbě různých infekčních onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na něj: pro infekce dýchacích cest, močových cest, břišní dutiny, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů. Thienam se používá intramuskulárně a intravenózně. Vedlejší účinky: stejné jako při použití cefazolinu. Uvolnění: prášek v lahvičkách po 60 a 120 ml. Gentamicin sulfát Používaný v pneumonii,...
Amikacin sulfát Tato léčivá látka má poměrně široké spektrum účinku. Amikacin se používá pro stejná onemocnění jako gentamicin. Lék může být podáván do těla jak intramuskulárně, tak intravenózně. Obvyklá dávka amikacinu je 0,5 g, 2–3krát denně. Průběh léčby pokračuje v nekomplikovaných případech 7-10 dnů. Pokud 5 dní po zahájení léčby tímto...
Doxycyklin (vibramycin) Používá se pro stejná onemocnění jako tetracyklin. Je nejúčinnější při akutní a chronické bronchitidě, pneumonii, pohrudnici, kapavce, infekcích močových cest, brucelóze a léčbě akné. Léčivo se podává orálně a intravenózně. V první den léčby je dávka léčiva 0,2 g, v následujících dnech 0,1 g. Pro intravenózní podání je nutné...
Rulid Používá se k léčbě infekčních onemocnění, stejně jako sinusitidy, záškrtu a černého kašle. Užívá se perorálně ráno a večer před jídlem v dávce 0,15 g. Délka léčby je 1-2 týdny. Vedlejší účinky: nevolnost, zvracení, průjem, alergické reakce. Kontraindikace: individuální intolerance na lék, onemocnění jater. Lék se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení. Forma výrobku: tablety podle...
Antivirová, antifungální činidla, imunomodulátory
Farmakologie 101gr
Seznam léků 2016 rok
Dezinfekční prostředky, antiseptika:
Halogenované:
a) chlor obsahující:
Sodná sůl kyseliny dichlorisokyanurové (Deochloro-Deoclor, Chlormix-Chlormix, Purjell-Purjavel),
Sodná sůl chloridu kyseliny benzensulfonové (chloramin B). Hypochloridy (White - 3, Domestos);
b) roztok obsahující jod: alkoholický jod, roztok lugolu; Jodofory (Yodinol-Jodinolum, Yodovidon, Jodonatum, Jodopironum).
Kyslík obsahující (oxidační činidla): peroxid vodíku, manganistan draselný, kyselina peroctová-NUK (jako součást kompozitních prostředků: Vofasteril a Persteril 40 a 20%).
Alkoholy: ethylalkohol 40%, 70%, 90-95%, kompozitní roztoky: "AHD 2000-express".
Aldehydy: "Lizoformin 3000", formalin-formalin-formaldehyd.
Kvartérní amoniové sloučeniny (HOUR): "Meliseptol Rapid-Meliseptol rapid".
Guanidin obsahující: Chlorhexidin, "Trilox - Trilox".
Deriváty nitrofuranu: Nitrofurální (Furacilin-Furacilinum).
Kyseliny: Kyselina salicylová (lepicí páska "Salipod"), "Piotsid-Piocid" "Cystosteril", kyselina boritá.
Alkalický roztok amoniaku (kapalný amoniak).
Rostlinné antiseptika: měsíčku měsíčku, listy eukalyptu, Chlorophyllipt-Clorophylliptum, dubovou kůru.
Barviva: brilantní zelená-viridová nitens, methylenová modř - Methylenum coeruleum.
Sloučeniny těžkých kovů: síran zinečnatý, oxid zinečnatý (dětský prášek, zinková mast), Neo-Anuzol, dusičnan stříbrný (Lyapis), Protargol (proteinát stříbrný), Xeroform-Xeroformium (bromid bismutitý).
Fenoly: Amotsid (2-Bifenitol), Tar bříza (Vishnevsky-Linimentum balsamicum Wischnevsky mast).
Povrchově aktivní detergenty: Cerigel-Cerigelum, Etonium-Aethonium, Dimexide-Dimexidum
Různé původy: Citral-Citralum, Cygerol-Cygerolum, Lysozyme-Lysocim, Ectericidum, Baliz, Balysum.
Chemoterapeutická činidla: antibiotika
Přírodní krátkodobě působící peniciliny: sodná sůl benzylpenicilinu, draselná sůl; dlouhodobě působící: Bicilin-5.
Semisyntetické peniciliny: ampicilin, oxacilin, amoxicilin (flemoxin solutab), „chráněné“ peniciliny: amoxicilin-klavulanát (Amoxiclav, Augmentin).
1. generace: Cefazolin (Kefzol);
2. generace: sodná sůl cefuroximu (Zinaceph);
3. generace: Cefotaxime (Claforan), Ceftriaxon (Longacef);
4. generace: Cefepim (Maxipim).
1. generace: Imipenem (Tienam);
2. generace: Meropenem (Meronem).
Monobaktam: Aztreonam (Azaktam).
Makrolidy. 14-členné: erythromycin, roxithromycin, klarithromycin; 15 členů: azithromycin (Sumamed); 16-členný: Josamycin (Vilprafen solyutab), Midekamitsin (Makropen).
1. generace: Streptomycin, kanamycin;
2. generace: Gentamicin;
3. generace: Amikacin;
4. generace: Isepamycin.
Tetracykliny. Přírodní: tetracyklin; Semisyntetika: Doxycyklin (Unidox Soluteb).
Levomycetininy: chloramfenikol (Levomitsetin).
Linkosamidy: Clindamycin (dalacin), hydrochlorid lincomycinu.
Rifamyciny: Rifaximin (Alpha Normix).
Antivirová, antifungální činidla, imunomodulátory
Klasifikace léčiv pro léčbu a prevenci SARS:
a) interferonové induktory: Arbidol, Kagocel, Anaferon;
b) interferonové přípravky: 1. generace: lidský leukocytový interferon; 2. generace: Interferon Alfa-2A (Reaferon), Viferon, Grippferon;
c) antivirotika:
- inhibitory neuraminidázy: Oseltamivir (Tamiflu), Zanamivir (Relenza);
- iontové M blokátory2-kanály viru chřipky A: Rimantadine.
a) mikrobiální: Ribomunil, Bronhomunal, Imudon, IRS-19;
b) zelenina: Immunal;
c) rekombinantní: Lacomax;
d) Syntetika: Imunorix.
Antherpetika: acyklovir (Zovirax), Valaciklovir (Valtrex), Penciclovir, Famciclovir (Famvir).
a) polyeny: Nystatin, Amphotericin B (Fungizon), Natamycin (Pinafucin);
b) azoly: místní působení: Clotrimazol, Econazol, Ketokonazol (Nizoral); azoly systémového účinku: Flukonazol (Diflucan);
Antibakteriální, antivirová a antifungální léčiva
Oksolin Používá se při nejrůznějších virových onemocněních oka, kůže, virové rýmy a také při prevenci chřipky. Pro prevenci chřipky denně, ráno a večer, namažte sliznici nosní dutiny oxolinovou mastí. Pro virové oční onemocnění se používají oční kapky, které jsou instilovány 5-6krát denně. V noci na někdy položenou mast. Při léčbě virové rýmy, mazání sliznic...
Má široké spektrum účinku, dobře se vstřebává při perorálním podání. Lék se používá při infekčních onemocněních kůže a měkkých tkání, dýchacích cest a močových cest, s peritonitidou, endometritidou a dalšími chorobami způsobenými mikroorganismy citlivými na léčivo. Kromě toho se léčivo používá při komplexní léčbě žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů. Užívá se 3x denně po dobu 0,5 g...
Metronidazol (trichopol) Používá se u akutních a chronických trichomoniáz, giardiasis, amebiasis a kožní leishmaniózy. Léčivo má antibakteriální aktivitu, proto se používá pro infekce dýchacího ústrojí, močových cest, gastrointestinálního traktu i infekce ran. Může být užíván orálně a používán rektálně ve formě svíček. Vezměte si pilulku po dobu 10 dnů 0,25 g 2-3 krát...
Amoxiclav Indikace pro použití jsou podobné amoxicilinu. Užívá se 1 tableta 3x denně. Forma produktu: tablety 0,25 a 0,5 g Cefazolin, má široké spektrum účinku. Pokud není požití absorbováno, používá se intramuskulárně. Používá se pro infekce dýchacích cest, osteomyelitidy, endokarditidy, infekcí ran, infekcí močových cest, peritonitidy atd. Před použitím obsahu lahvičky...
Klotrimazol Je antifungální lék, má široké spektrum účinku. Lék se používá pouze lokálně. Používá se pro plísňové kožní léze, urogenitální kandidózu. Na postiženou kůži dvakrát denně aplikujte krém nebo roztok, který je třeba otřít. Délka léčby je 4 týdny nebo více. Aby se zabránilo opakovaným plísňovým infekcím nohou, léčba pokračuje po dobu dalších 3 týdnů po...
Cefuroxime Má široké spektrum účinku. Nejúčinnější pro onemocnění způsobená stafylokoky a gonokoky. Tento lék se používá při léčbě infekcí dýchacích cest a močových cest, infekčních onemocnění kostí a kloubů atd. Zavedeno intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 0,75-1,5 g 3-4 krát denně. Vedlejší účinky a kontraindikace: podobné cefazolinu. Výrobek: v lahvích 0,25,...
Tienam Tento lék se používá k léčbě různých infekčních onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na něj: pro infekce dýchacích cest, močových cest, břišní dutiny, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů. Thienam se používá intramuskulárně a intravenózně. Vedlejší účinky: stejné jako při použití cefazolinu. Uvolnění: prášek v lahvičkách po 60 a 120 ml. Gentamicin sulfát Používaný v pneumonii,...
Amikacin sulfát Tato léčivá látka má poměrně široké spektrum účinku. Amikacin se používá pro stejná onemocnění jako gentamicin. Lék může být podáván do těla jak intramuskulárně, tak intravenózně. Obvyklá dávka amikacinu je 0,5 g, 2–3krát denně. Průběh léčby pokračuje v nekomplikovaných případech 7-10 dnů. Pokud 5 dní po zahájení léčby tímto...
Doxycyklin (vibramycin) Používá se pro stejná onemocnění jako tetracyklin. Je nejúčinnější při akutní a chronické bronchitidě, pneumonii, pohrudnici, kapavce, infekcích močových cest, brucelóze a léčbě akné. Léčivo se podává orálně a intravenózně. V první den léčby je dávka léčiva 0,2 g, v následujících dnech 0,1 g. Pro intravenózní podání je nutné...
Rulid Používá se k léčbě infekčních onemocnění, stejně jako sinusitidy, záškrtu a černého kašle. Užívá se perorálně ráno a večer před jídlem v dávce 0,15 g. Délka léčby je 1-2 týdny. Vedlejší účinky: nevolnost, zvracení, průjem, alergické reakce. Kontraindikace: individuální intolerance na lék, onemocnění jater. Lék se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení. Forma výrobku: tablety podle...
38. Antifungální a antivirotika
Plísňové infekce (mykózy) mohou být povrchové nebo systémové. Systémové mykózy se obvykle vyvíjejí s různými získanými imunodeficiencemi (například při AIDS, během protinádorové a glukokortikoidní terapie). V současné době existuje malý počet účinných antifungálních činidel (znázorněných na levé straně obrázku). Lékem volby pro těžké formy systémových mykóz (život ohrožujících) je vysoce toxické polyenové antibiotikum amfotericin. Vazby amfotericinu (znázorněné ve formě ■■) s ergosterolem (E), který je součástí membrán buněk plísní, v důsledku čehož se v nich tvoří póry, kterými dochází ke ztrátě obsahu buněk plísní (/ "V *.). Antifungální účinek, protože v lidských buňkách je hlavním steroidem cholesterol, nikoliv ergosterol, stejně jako u plísňových buněk, Flucytosin je méně toxický než antifungální činidlo amfotericin B. Tento lék má však omezené spektrum proti Fluortosin v buňkách plísní (ale ne v lidských buňkách) se mění na fluorouracil (E), který inhibuje syntézu plísňové DNA (viz kapitola 43) Deriváty imidazolu (na obrázku vlevo) mají široké spektrum fungicidních účinků, používají se hlavně lokálně. Mechanismus antifungálního účinku imidazolů je spojen s inhibicí syntézy ergosterolu v membránách plísňových buněk. Deriváty triazolu jsou nová protiplísňová činidla, která mají strukturní podobnost s imidazoly, ale mají širší spektrum antifungálních účinků. Triazoly mají méně vedlejších účinků, protože lanosterol-a-demethyláza je selektivně inhibována, což vede k narušení syntézy ergosterolu. U některých forem plísňových infekcí kůže a zejména nehtů se griseofulvin podává perorálně několik měsíců. Mechanismus antifungálního účinku griseofulvinu je spojen s jeho interakcí s mikrotubulovým systémem fungálních buněk.
Viry jsou intracelulární paraziti, kteří nemají nezávislý metabolismus a mohou se množit pouze v živých hostitelských buňkách. Od procesu replikace viru
úzce související s metabolismem hostitelských buněk, je velmi obtížné vytvořit léky, které mají selektivní antivirový účinek. Proto je očkování základem boje proti virovým infekcím (např. Dětská obrna, neštovice, žlutá zimnice, spalničky, parotitida, zarděnka spalniček). V současné době však bylo syntetizováno malé množství účinných antivirotik (na pravé straně obrázku), ale jejich použití na klinice je velmi omezené. Některé z nich se používají pro závažná virová onemocnění (například pro infekci herpes). Replikace virů se provádí v několika fázích (viz pravá část obrázku). Pronikání virů do buněk je inhibováno amantadinem (midantan) a y-globulinem, většina antivirových látek (v pravé části obrázku ve středu) narušuje syntézu nukleových kyselin viru (a často i lidských nukleových kyselin), protože se jedná o analogy nukleosidů. Nové antivirotika, zejména acyklovir (jeden z nejčastěji používaných léků), mají relativně selektivní antivirový účinek, protože se stávají aktivní až po fosforylaci, především virovými enzymy. Zsdovudin, didanosin a zalytsggbiii jsou vysoce toxické antivirotika pro léčbu AIDS. Odolnost virů imunodeficience k těmto prostředkům se však rychle rozvíjí, a proto je naléhavě zapotřebí vyvinout nové účinné antivirotika. Když se virus lidské imunodeficience (HIV) replikuje pod vlivem proteázy, polypeptidové prekurzory jsou převedeny na zralé virově specifické proteiny (reverzní transkriptáza je jeden takový enzymový protein). Inhibitory HIV proteázy (uvedené v pravé části obrázku níže) inhibují replikaci viru lidské imunodeficience in vitro, v kombinaci s dalšími antivirotiky (například azidothymidinem), což vede k velmi povzbudivým výsledkům při AIDS. Antivirový účinek má leukocytový a-interferon, který lze v současné době získat rekombinantně. Používá se intramuskulárně s chronickou perzistující hepatitidou B a C.
Existují tři skupiny hub patogenních pro člověka.
1. Formy (vláknité houby) rostou jako dlouhá vlákna a tvoří mycelium. Příklady těchto hub jsou dermatofyty a Aspergillus fumigatus. Dermatofyty dostali své jméno pro svou schopnost trávit keratin.
2. Pravé kvasinky jsou kulaté a oválné houby. Mezi ně patří například Cryptococcus neoformans, který může způsobit rozvoj meningitidy a pneumonie (obvykle s imunodeficiencemi).
3. Kvasinkové houby jsou podobné kvasinkám, ale mohou tvořit dlouhá, nerozvětvená vlákna. Nejdůležitější jsou Candida albicans, které jsou přirozenými komenzály a nacházejí se ve střevě, dutině ústní, vagíně. Tyto houby způsobují stomatitidu, vaginitidu, endokarditidu a septikémii (často s fatálním následkem).
Dienovými antibiotiky
Amfoternacin má široké spektrum antifungálních účinků, používá se pro potenciálně nebezpečné (často fatální) systémové infekce způsobené Aspergillus, Candida ablicans, Cryptococcus neoformans. Lék je špatně absorbován perorálním podáním, takže je podáván intravenózně nebo endolyumbno (s houbovými lézemi centrálního nervového systému). S použitím drogy jsou často pozorovány vedlejší účinky: horečka, zimnice a nevolnost. Při dlouhodobém užívání amfotericinu se vyvíjí poškození ledvin, které je reverzibilní, pokud je pozorováno v raném stadiu. Nystatin je při parenterálním podání vysoce toxický. Lék se používá pro kandidózu kůže (ve formě krému a masti) a sliznic (bonbónů, vaginálních čípků). Kandidóza ústní sliznice a hltanu je jedním z nejčastějších symptomů AIDS, jakož i projevem dysbakteriózy při použití širokospektrých antibiotik, protinádorové a glukokortikoidní terapie.
Flucytosin se podává orálně a intravenózně. Lék je účinný pouze proti kvasinkám, používá se pro systémovou kandidózu a kryptokokové infekce. Tolerance houby se často vyvíjí na flucytosin, takže se kombinuje s amfotericinem. Flucytosin a amfotericin b jsou synergenty; jejich kombinace je účinná při kryptokokové meningitidě.
Imidazolové deriváty jsou širokospektré antifungální činidlo. Odolnost plísní vůči lékům této skupiny je velmi vzácná. Imidazolové deriváty se špatně absorbují ze střeva perorálním podáním (s výjimkou ketokonazolu). Clotrinmasol, ekonazol, mikonazol se používá lokálně pro kožní onemocnění a kandidózu kůže a sliznic. Mikonazol se podává intravenózně se systémovými mykózami amfotericinu u pacientů nesnášenlivých. Mikonazol může způsobit nevolnost, zvracení, mdloby a anafylaxi. Ketokonazol je při perorálním podání dobře absorbován, používá se pro lokální a systémové mykózy. Popularita drogy klesá, protože bylo zjištěno, že může způsobit nekrózu jater a supresi nadledvin.
Flukonazol se používá perorálně a intravenózně v různých formách povrchových a systémových mykóz (nikoli však v aspergilóze). Na rozdíl od ketokonazolu nemá flukonazol hepatotoxicitu a neinhibuje syntézu steroidů v nadledvinách. Itrakonazol je dobře absorbován perorálním podáním, účinným pro aspergilózu (na rozdíl od imidazolu a flukonazolu).
Prostředky, které inhibují pronikání viru do buněk
Amantadin (midantan) je někdy používán předejít chřipce A. Hlavní nevýhodou drogy je úzké spektrum jeho antivirového účinku. Pro prevenci chřipky je účinnější použití vakcíny proti chřipce.
u-globulia. Mezi lidskými imunoglobuliny existují specifické protilátky proti virovým povrchovým antigenům, které zabraňují pronikání viru do hostitelských buněk. Injekce y-globulinu se používá k prevenci hepatitidy A.
Prostředky inhibující syntézu nukleových kyselin viru
Acyklovir (acykloguanosin, vyvolávající rakovinu). Herpes viry (například Herpes simplex a Varicella zoster) obsahují thymidiikinasu, která metabolizuje acyklovir na cykloinosin fosfát, který je následně následně fosforylován enzymy hostitelské buňky na acykloguanosin trifosfát. Acylovanosin trifosfát inhibuje virovou DNA polymerázu a narušuje syntézu virové DNA. Selektivita antivirového účinku acykloviru souvisí se skutečností, že virová thymidinkináza je rychlejší než buněčná vazba na acyklovir a afinita acykloviru k virové DNA polymeráze je mnohem vyšší než u podobného lidského enzymu. Acyklovir je účinný proti viru herpes, ale nezpůsobuje jeho úplné odstranění z těla. Lék se podává orálně, parenterálně a topicky v závislosti na místě a závažnosti virové infekce. Acyklovir je široce používán pro genitální herpes (způsobený Herpes simplex) a ve vysokých dávkách pro pásový opar (způsobený Varicella zoster). Idoxurndin (kerecid) je také účinným lékem pro léčbu infekce herpes. Lék se používá pouze lokálně pro herpetické léze kůže, očí a genitálií. Idoxuridin je vysoce toxický lék, takže se běžně používají další antivirotika.
Ganciklovir se podává intravenózně. Vzhledem k vysoké toxicitě (způsobuje neutropenii) se léčivo používá pouze pro závažnou infekci cytomegalovirem (CMV). Acyklovir pro infekci cytomegalovirem ns je účinný, protože CMV neprodukuje thymidium kinázu, která aktivuje acyklovir.
Tribavirin (ribavirin) je účinný při horečce Lassa, závažné infekci adenovirem.
Z_schovudin (Z-azido-Z-dioxythymidin, azidothymidin) je účinný proti viru lidské imunodeficience (HIV), proto se používá (orálně) pro AIDS. V buňkách těla je zidovudin aktivován postupnou fosforylací na mono-, di- a trifosfáty. Aktivní forma léčiva inhibuje reverzní transkriptázu, čímž narušuje syntézu virové DNA. Afinita zidovudinu k reverzní transkriptáze viru je 100krát vyšší než afinita lidské DNA polymerázy. Zidovudin je vložen do molekuly virové DNA, přerušuje jeho další růst, protože neobsahuje 3-hydroxylovou skupinu ve své struktuře a nemůže tvořit vazbu 3'-5'-fosfodiesterázy s nukleotidy. V průměru se po 12-18 měsících od začátku léčby na zidovudin vyvíjí rezistence na HIV. Někteří pacienti trpí závažnými vedlejšími účinky léku - jako je anémie, neutropenie, nevolnost, bolest hlavy.
Dkdanosin (DDL) a zylytsggabni (DDT) jsou nové prostředky pro léčbu AIDS, které jsou inhibitory reverzní transkriptázy.