Antikoagulancia: přehled léčiv, použití, indikace, alternativy

Antikoagulancia - skupina léků, které potlačují aktivitu systému srážení krve a zabraňují vzniku krevních sraženin v důsledku snížené tvorby fibrinu. Ovlivňují biosyntézu určitých látek v těle, které mění viskozitu krve a inhibují procesy srážení.

Antikoagulancia se používají pro terapeutické a profylaktické účely. Jsou vyráběny v různých dávkových formách: ve formě tablet, injekčních roztoků nebo mastí. Správný lék a jeho dávkování si může vybrat pouze odborník. Nedostatečná léčba může poškodit tělo a způsobit vážné následky.

Vysoká úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění je způsobena tvorbou trombózy: vaskulární trombóza byla při pitvě detekována téměř každou druhou smrtí ze srdeční patologie. Plicní embolie a žilní trombóza jsou nejčastější příčiny smrti a invalidity. V tomto ohledu kardiologové doporučují začít používat antikoagulancia bezprostředně po diagnostikování onemocnění srdce a cév. Jejich včasné použití zabraňuje tvorbě krevní sraženiny, jejímu zvýšení a ucpávání krevních cév.

Od starověku, tradiční medicína používá hirudin - nejslavnější přírodní antikoagulant. Tato látka je součástí pijavek a má přímý antikoagulační účinek, který trvá dvě hodiny. V současné době jsou pacientům předepsány syntetické drogy spíše než přírodní. Je známo více než sto jmen antikoagulačních léků, které vám umožní vybrat si nejvhodnější, s přihlédnutím k individuálním vlastnostem organismu a možnosti jejich kombinovaného užívání s jinými léky.

Většina antikoagulancií nemá účinek na samotnou krevní sraženinu, ale na aktivitu systému srážení krve. V důsledku řady transformací, plazmatických koagulačních faktorů a produkce trombinu, je enzym nezbytný pro tvorbu fibrinových vláken, které tvoří trombotickou sraženinu, potlačován. Proces srážení krve se zpomaluje.

Mechanismus působení

Antikoagulancia mechanismu účinku jsou rozdělena na léky přímé a nepřímé akce:

• "Přímé" antikoagulancia mají přímý vliv na trombin a snižují jeho aktivitu. Tyto léky jsou inhibitory trombinu, deaktivátory protrombinu a inhibují proces trombózy. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat parametry srážení krve. Antikoagulancia přímého působení rychle pronikají do těla, dobře se vstřebávají v gastrointestinálním traktu, hematogenně se dostávají do jater, projevují se léčebným účinkem a vylučují se močí.
• "Nepřímé" antikoagulancia ovlivňují biosyntézu vedlejších enzymů systému srážení krve. Trombin zcela zničí a nejenže inhibuje jeho aktivitu. Kromě antikoagulačního účinku léky této skupiny zlepšují prokrvení myokardu, uvolňují hladké svaly, odstraňují uráty z těla a mají účinek snižující cholesterol. Přiřazení "nepřímých" antikoagulancií nejen pro léčbu trombózy, ale také pro jejich prevenci. Aplikujte je výhradně uvnitř. Tablety se dlouhodobě používají ambulantně. Náhlé vysazení léku může vést ke zvýšeným hladinám protrombinu a trombóze.

Samostatně vydávejte léky, které inhibují srážení krve, jako jsou antikoagulancia, ale jiné mechanismy. Mezi ně patří "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".

Přímo působící antikoagulancia

Heparin

Nejoblíbenějším zástupcem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje ulpívání krevních destiček a urychluje průtok krve v srdci a ledvinách. Současně interaguje s makrofágy a plazmatickými proteiny, což nevylučuje možnost tvorby trombu. Lék snižuje krevní tlak, má účinek snižující cholesterol, zvyšuje vaskulární permeabilitu, inhibuje proliferaci buněk hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparin byl nejprve izolován z jater, který určoval jeho jméno.

Heparin je podáván intravenózně v nouzových případech a subkutánně pro profylaktické účely. Pro topické použití se používají masti a gely obsahující heparin v jejich složení a poskytující antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky heparinu se nanášejí v tenké vrstvě na pokožku a jemně se třou. Gely Lioton a Hepatrombin se obvykle používají k léčbě tromboflebitidy a trombózy, jakož i masti Heparin.

Negativní účinek heparinu na proces trombózy a zvýšená permeabilita cév jsou příčinou vysokého rizika krvácení během léčby heparinem.

Nízkomolekulární hepariny

Nízkomolekulární hepariny mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu, prodloužený účinek, nízké riziko hemoroidních komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlé absorpci a dlouhé době eliminace zůstává koncentrace léčiv v krvi stabilní. Léky v této skupině inhibují krevní koagulační faktory, inhibují syntézu trombinu, mají slabý vliv na vaskulární permeabilitu, zlepšují reologické vlastnosti krve a krevního zásobování orgánů a tkání, stabilizují jejich funkce.

Nízkomolekulární hepariny zřídka způsobují vedlejší účinky, čímž vytěsňují heparin z terapeutické praxe. Injektují se subkutánně do laterálního povrchu břišní stěny.

1. „Fragmin“ je čirý nebo nažloutlý roztok, který má mírný vliv na adhezi krevních destiček a primární hemostázu. Je zakázáno vstupovat intramuskulárně. "Fragmin" ve vysokých dávkách předávaných pacientům bezprostředně po operaci, zejména těch, kteří mají vysoké riziko krvácení a rozvoje dysfunkce krevních destiček.
2. "Klyarin" je "přímý" antikoagulant, který postihuje většinu fází srážení krve. Lék neutralizuje enzymy koagulačního systému a používá se k léčbě a prevenci tromboembolie.
3. "Clexane" je lék s antitrombotickým a protizánětlivým farmakologickým účinkem. Před jeho jmenováním je nutné zrušit všechny léky, které ovlivňují hemostázu.
4. "Fraksiparin" - řešení s antitrombotickými a antikoagulačními účinky. Subkutánní hematomy nebo husté uzliny často vymizí v místě vpichu injekce, které zmizí po několika dnech. Léčba velkými dávkami může na počátku vyvolat krvácení a trombocytopenii, která zmizí v procesu další léčby.
5. "Wessel Due F" je přírodní produkt získaný ze střevní sliznice zvířat. Lék inhibuje aktivitu koagulačních faktorů, stimuluje biosyntézu prostaglandinů, snižuje hladinu fibrinogenu v krvi. Wessel Due F sterilizuje již vytvořený trombus a používá se k prevenci tvorby trombů v tepnách a žilách.

Při použití léků ze skupiny nízkomolekulárních heparinů je nutné striktně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití.

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je "Hirudin". Srdcem léku je protein, poprvé objevený ve slinách lékařských pijavic. Jedná se o antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu.

"Hirugen" a "Hirulog" jsou syntetické analogy "Girudinu", které snižují úmrtnost u osob se srdečním onemocněním. Jedná se o nové léky v této skupině, které mají oproti heparinovým derivátům řadu výhod. Vzhledem k jejich dlouhodobému působení farmaceutický průmysl v současné době vyvíjí perorální formy inhibitorů trombinu. Praktická aplikace Girugenu a Girulogu je omezena jejich vysokými náklady.

Lepirudin je rekombinantní léčivo, které se nevratně váže na trombin a používá se k prevenci trombózy a tromboembolie. Je přímým inhibitorem trombinu, blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin, který je ve sraženině. Snižuje mortalitu při akutním infarktu myokardu a potřebu operace srdce u pacientů s anginou pectoris.

Nepřímé antikoagulancia

Léky, antikoagulancia nepřímé akce:

• "Fenilin" - antikoagulant, který se rychle a plně vstřebává, snadno proniká histohematogenní bariérou a hromadí se v tkáních těla. Tento lék je podle pacientů považován za jeden z nejúčinnějších. Zlepšuje krevní stav a normalizuje parametry srážení krve. Po léčbě se celkový stav pacientů rychle zlepšuje: křeče a necitlivost nohou mizí. V současné době se Fenilin nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků.
• "Neodikumarin" - prostředek k potlačení procesu tvorby krevních sraženin. Terapeutický účinek Neodicoumarin se neobjeví okamžitě, ale po akumulaci léku v těle. Inhibuje aktivitu systému srážení krve, má účinek snižující lipidy a zvyšuje vaskulární permeabilitu. Pacientům se doporučuje striktně dodržovat čas přijetí a dávku léku.
• Nejběžnějším lékem v této skupině je Warfarin. Je to antikoagulační činidlo, které blokuje syntézu faktorů srážení krve v játrech, což snižuje jejich koncentraci v plazmě a zpomaluje proces tvorby krevních sraženin. "Warfarin" se vyznačuje svým časným účinkem a rychlým ukončením nežádoucích účinků při nižších dávkách nebo vysazení léčiva.

Video: Nové antikoagulancia a Warfarin

Použití antikoagulancií

Příjem antikoagulancií je indikován pro onemocnění srdce a cév:

Nekontrolovaný příjem antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. Se zvýšeným rizikem krvácení by mělo být místo antikoagulancií používáno bezpečnějších antiagregačních činidel.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Antikoagulancia je kontraindikována u osob s následujícími chorobami:

• Peptický vřed a dvanáctníkový vřed,
• Krvácející hemoroidy,
• Chronická hepatitida a jaterní fibróza,
• Jaterní a renální selhání
• Urolitiáza
• Trombocytopenická purpura,
• Nedostatek vitaminu C a K
• Endokarditida a perikarditida,
• Tuberkulóza dutinovitých plic,
• Hemoragická pankreatitida,
• Zhoubné novotvary,
• Infarkt myokardu s hypertenzí,
• Intracerebrální aneuryzma,
• Leukémie
• Alkoholismus,
• Crohnova choroba,
• Hemoragická retinopatie.

Antikoagulancia je zakázána užívat během těhotenství, kojení, menstruace, v časném poporodním období, stejně jako u starších osob a starších osob.

Vedlejší účinky antikoagulancií zahrnují: symptomy dyspepsie a intoxikace, alergie, nekróza, vyrážka, svědění kůže, dysfunkce ledvin, osteoporóza, alopecie.

Komplikace antikoagulační terapie - hemoragické reakce ve formě krvácení z vnitřních orgánů: úst, nosohltanu, žaludku, střev, stejně jako krvácení do svalů a kloubů, vzhled krve v moči. Aby se zabránilo vzniku nebezpečných účinků na zdraví, je třeba sledovat základní ukazatele krve a sledovat celkový stav pacienta.

Antiplatelet

Protidestičková činidla jsou farmakologická činidla, která snižují srážení krve potlačováním lepení destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a spolu s nimi bránit procesu tvorby krevních sraženin. Antiagregační činidla mají také artritický, vazodilatační a antispasmodický účinek. Významným zástupcem této skupiny je "kyselina acetylsalicylová" nebo "aspirin".

Seznam nejoblíbenějších antiagregačních látek:

• "Aspirin" je nejúčinnějším protidestičkovým činidlem, které je v současné době dostupné ve formě tablet a je určeno pro orální podání. Inhibuje agregaci krevních destiček, způsobuje vasodilataci a zabraňuje vzniku krevních sraženin.
• "Tiklopidin" - protidestičkové činidlo, které inhibuje adhezi destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán pro prevenci trombózy a pro léčbu ischemické choroby srdeční, srdečního infarktu a cerebrovaskulárního onemocnění.
• "Tirofiban" - lék, který zabraňuje agregaci krevních destiček, což vede k trombóze. Lék se obvykle používá ve spojení s "heparinem".
• "Dipyridamol" rozšiřuje koronární cévy, urychluje koronární průtok krve, zlepšuje přísun kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a mozkové cirkulace, snižuje krevní tlak.

Antikoagulancia: co to je

Tento článek odhalí důležité téma - antikoagulancia: co to je, jejich účinky na tělo, indikace pro použití. Stejně jako typ léku, klasifikace, kontraindikace a možné vedlejší účinky.

Co jsou antikoagulancia? Jedná se o specifickou skupinu léčiv, která má antikoagulační účinek. Lék je schopen zabránit tvorbě krevních sraženin, zaměřených na normalizaci průtoku krve a udržování funkce krve. V závislosti na léčebném účinku se dělí na typy a klasifikace. Používá se pod dohledem zdravotníka.

Mechanismus účinku léku

Antikoagulancia: co to je a jak se používají v medicíně? Podle terapeutického účinku takové drogy se používá k ředění krve, prevenci vzniku krevních sraženin a závažných patologických stavů kardiovaskulárního systému.

Pro kontrolu mechanismu léku jsou v lidském těle specifické látky, nazývané antikoagulancia. Ve většině případů však nestačí k tomu, aby se tomuto onemocnění zabránilo. Proto lékaři předepisují tyto léky, které jsou účinně využívány nejen jako léčba, ale také pro prevenci.

Mechanismus účinku antikoagulancií je určen destrukcí fibrinu v těle, což přispívá k tvorbě krevních sraženin. Vzhledem k přímým nebo nepřímým účinkům zabraňují jeho rozvoji.

Různé antikoagulancia

Podle terapeutického účinku jsou antikoagulancia rozdělena do několika typů:

1. Přirozené - zahrnují patologické a fyziologické prostředky. První se vyskytuje v krvi člověka během vývoje nemoci, druhá je součástí plazmy a je rozdělena na primární a sekundární. Primární samotný, v určitém množství produkovaném tělem, sekundární k destrukci fibrinu.
2. Primární přírodní antikoagulancia: co to je a názvy patřící do této skupiny jsou distribuovány častěji klasifikací. Obvykle se dělí na antitromboplastiny, antitrobiny a inhibitory samoreprodukce fibrinu.

Pokud tělo nemá primární antikoagulancia, významně se zvyšuje možnost vzniku krevních sraženin a vývoj cévních onemocnění.

Heparin, proteiny C, inhibitory lipidů a kontaktů, proteiny S a další jsou považovány za populární zástupce této skupiny léčiv.

Heparin je v těle produkován žírnými buňkami, hlavně jeho akumulace se nachází v játrech a plicích. Vysoká množství pomáhají zabránit srážení, tvorbě krevních sraženin.

Protein C je produkován parenchymálními buňkami jater a nachází se v krvi ve slabé formě. Díky trombinu se stává aktivním.

Protein S je produkován v játrech, endotelu. Jeho množství přímo závisí na obsahu vitamínu K v těle.

1. Sekundární fyziologické - jsou syntetizovány v procesu srážení krve a destrukce fibrinu. Účinnými zástupci jsou Antithrombin 1 a 9, Febrinopeptid, Antithromboplastin, PDF a některé další.
2. Patologická - často jmenovaná vzhledem k průběhu některých onemocnění, která jsou charakterizována produkcí specifických protilátek, které jsou příčinou srážení krve. Jsou syntetizovány nejen kvůli kardiovaskulárním patologiím, ale také s některými imunitními poruchami.

Klasifikace léčiv

V závislosti na terapeutickém účinku jsou antikoagulancia rozdělena na léky s přímým a nepřímým účinkem. Každá skupina je přiřazena pacientovi individuálně pod dohledem lékaře, protože léky mohou mít kontraindikace a vedlejší účinky.

Přímé léky

Jaké jsou přímé antikoagulancia a jaká jsou jejich jména? To znamená, že díky rychlé léčbě pomáhá zabránit vzniku krevní sraženiny nebo zničit existující v krátké době. K dispozici v různých formách. Dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu, vylučuje se močí.

Populární a běžní zástupci přímých antikoagulancií jsou:

1. Léky patřící do skupiny heparinu jsou považovány za poměrně účinné, ale mohou umožnit vývoj krevní sraženiny. Vyznačují se nezbytnými terapeutickými vlastnostmi, pomáhají normalizovat krevní tlak, snižují množství cholesterolu, ředí hustou krev, zlepšují propustnost cév.

V těžkých situacích se Heparin podává intravenózně, pro profylaktické účely, podkožní injekce. Je také možné použít léčivo lokálně, jako gely a masti.

2. Nízkomolekulární hepariny mají benignější účinek než samotný heparin. Léky této skupiny se podílejí na ředění krve, normalizují práci vnitřních orgánů, tkání, zlepšují propustnost cév. Ve vzácných případech může způsobit nežádoucí účinky.

3. Fragmin - dostupný ve formě roztoku pro intravenózní podání. Používá se v patologických stavech kardiovaskulárního systému, po chirurgickém zákroku. Zvláště ukázáno lidem s vysokou pravděpodobností krvácení.

4. Klyarin - účinný lék, má dobrý účinek proti srážení, normalizuje průtok krve. Jmenován lékařem, často pro léčbu tromboembolie.

5. Pradox - Pradox antikoagulant: co to je? Tento lék je populární v léčbě kardiovaskulárních onemocnění, je také používán k prevenci trombózy, tromboembolismu, pomáhá k ředění krve a normalizuje celkový stav.

6. Lepirudin je přímý antikoagulant používaný jako preventivní opatření k prevenci tvorby krevních sraženin. Je široce používán u pacientů s infarktem myokardu, stenokardií, trombózou. K dispozici ve formě roztoku.

Nepřímé drogy

Nepřímé antikoagulancia - co to je? Tyto léky také přispívají ke snížení krevních sraženin, ale jsou o něco pomalejší než přímé. Kromě toho se vyznačují zlepšeným přísunem krve, relaxací srdečních svalů. Určeno pro interní použití. Léky v pilulkách vyžadují dlouhodobou léčbu pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Nepřímé antikoagulancia: co to je a seznamy léků v této skupině zahrnují:

1. Fenilin je účinným prostředkem pro snížení srážlivosti, je dobře absorbován gastrointestinálním traktem a má tendenci se hromadit v těle. Při použití se rychle dosáhne terapeutického účinku, normalizuje se krevní stav a obnoví se stav mysli pacienta - zastaví se křeče a znecitlivění. Vzhledem k rozsáhlému seznamu nežádoucích účinků je přípravek předepisován a aplikován pod dohledem lékaře.
2. Neodicoumarin není méně účinný lék, maximální účinek je pozorován po hromadění léku v těle. Má antikoagulační vlastnosti, pomáhá snižovat lipidy a zvyšuje propustnost cév. Má také kontraindikace a vedlejší účinky, takže při užívání je nutné pečlivě sledovat dávkování, četnost použití.
3. Warfarin je považován za nejoblíbenější a nejrozšířenější antikoagulant. Používá se u mnoha kardiovaskulárních onemocnění, pomáhá předcházet vzniku krevních sraženin, snižuje cholesterol. Lék je charakterizován rychlým nástupem terapeutického účinku, nikoli návykovým. V případě nežádoucích účinků byste měli přestat užívat lék nebo snížit dávku. Používá se po jmenování lékaře.

Kdy jsou předepsány antikoagulancia?

Co jsou antikoagulancia a jaký je seznam indikací? Jedná se o lék, který má opačný účinek trombózy. Používá se především při onemocněních kardiovaskulárního systému:

1. Křečové žíly.
2. Trombóza
3. Tromboembolie.
4. Ischemická choroba srdeční.
5. Cévní mozková příhoda.
6. Fibrilace síní.
7. Ateroskleróza.
8. Srdeční selhání.
9. Dysfunkce krevních cév.
10. Chronická patologie srdce a cév.
11. Přítomnost umělých ventilů.

Kromě léčby jsou léky předepisovány pro profylaktické účely výše uvedených onemocnění, v pooperačním období k prevenci vzniku krevních sraženin. Aplikuje se individuálně pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Vedlejší účinky a kontraindikace léčiva

Antikoagulancia: jaké jsou jejich vedlejší účinky a kontraindikace? Podle složení léčiva a individuálních účinků na lidský organismus musí být užíván správně, s ohledem na četnost podávání a dávkování.

Podle lékařských odborníků jsou antikoagulancia kontraindikována v přítomnosti následujících patologií:

1. Vředy gastrointestinálního traktu.
2. Patologické procesy jater.
3. Urolitiáza ledvin, močového měchýře.
4. Některé chronické nemoci.
5. Renální selhání.
6. Porucha dýchacích funkcí - tuberkulóza, astma.
7. Nedostatek kyseliny askorbové a vitaminu K.
8. Ženy během těhotenství a kojení.
9. Patologické procesy krve charakterizované poruchou homeostázy.
10. Hypertenze.
11. Aneuryzma mozkové tepny a aorty.

Antikoagulancia by také neměla být konzumována s intoxikací alkoholem, patologií pankreatu.

Pokud se nebudete řídit lékařskými doporučeními a pokyny pro použití léku, může vyvolat nežádoucí účinky, které jsou vyjádřeny závratě, nevolností, zvracením, bolestmi hlavy. Primárními symptomy jsou častěji alergické reakce, horečka, břišní distenze, bolestivé pocity v epigastrické oblasti.

Pokud se tyto příznaky začnou objevovat, měli byste přestat užívat lék a vyhledat pomoc lékaře.

Co jsou antikoagulancia v medicíně, jejich klasifikace a název léků

Antikoagulancia jsou skupinou léků, které potlačují srážení krve a zabraňují vzniku krevních sraženin snížením tvorby fibrinu.

Antikoagulancia ovlivňují biosyntézu určitých látek, které inhibují proces srážení a mění viskozitu krve.

V medicíně jsou moderní antikoagulancia používána pro profylaktické a terapeutické účely. Jsou dostupné v různých formách: ve formě mastí, tablet nebo injekčních roztoků.

Správný lék si může vybrat pouze specialista a zvolit si dávkování.

Nesprávná léčba může způsobit poškození těla a způsobit vážné následky.

Vysoká úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění je vysvětlena tvorbou krevních sraženin: téměř polovina těch, kteří zemřeli na srdeční onemocnění, měla trombózu.

Trombóza žil a plicní embolie - nejčastější příčiny invalidity a mortality. Proto kardiologové doporučují začít užívat antikoagulancia bezprostředně po detekci cévních a srdečních onemocnění.

Jejich časné použití pomáhá předcházet tvorbě a zvyšování krevní sraženiny, blokování cév.

Většina antikoagulancií nepůsobí na krevní sraženinu samotnou, ale na systém srážení krve.

Po sérii transformací jsou potlačeny faktory srážení plazmy a produkce trombinu, enzymu nutného pro vytvoření fibrinových vláken, které tvoří trombotickou sraženinu. Výsledkem je zpomalení tvorby trombu.

Použití antikoagulancií

Antikoagulancia jsou indikována pro:

• Embolická a trombotická mrtvice (působí jako mikrocirkulátory);
• Revmatická karditida;
• Ateroskleróza;
• Akutní trombóza;
• Tromboflebitida;
• Poruchy mitrální srdce;
• Varikóza;
• Aneuryzma aorty;
• Ischemická choroba srdce;
• TELA;
• Syndrom DIC;
• Fibrilace síní;
• Endarteritida a tromboangiitis obliterans.

Kontraindikace a vedlejší účinky antikoagulancií

Antikoagulancia je kontraindikována u osob s následujícími onemocněními:

• Krvácející hemoroidy;
• Duodenální vřed a žaludeční vřed;
• Selhání ledvin a jater;
• Jaterní fibróza a chronická hepatitida;
• Trombocytopenická purpura;
• Urolitiáza;
• Nedostatek vitamínů C a K;
• Kavernozální plicní tuberkulóza;
• Perikarditida a endokarditida;
• Zhoubné novotvary;
• Hemoragická pankreatitida;
• Intracerebrální aneuryzma;
• Infarkt myokardu s hypertenzí;
• Leukémie;
• Crohnova choroba;
• Alkoholismus;
• Hemoragická retinopatie.

Antikoagulancia by neměla být užívána během menstruace, těhotenství, kojení, v raném poporodním období, starších osob.

Mezi nežádoucí účinky patří: symptomy intoxikace a dyspepsie, nekróza, alergie, vyrážky, svědění kůže, osteoporóza, dysfunkce ledvin, alopecie.

Komplikace léčby - krvácení z vnitřních orgánů:

• Nosohltan;
• Ústa;
• Střeva;
• Žaludek;
• Krvácení v kloubech a svalech;
• Vzhled krve v moči.

Aby se zabránilo vzniku nebezpečných následků, je nutné sledovat stav pacienta a sledovat krevní parametry.

Přírodní antikoagulancia

Může být patologická a fyziologická. Patologické je u některých nemocí v krvi. Fyziologicky normální jsou v plazmě.

Fyziologické antikoagulancia se dělí na primární a sekundární. První jsou syntetizovány nezávisle na těle a jsou neustále přítomny v krvi. Sekundární se objevují při dělení koagulačních faktorů v procesu tvorby a rozpouštění fibrinu.

Primární přírodní antikoagulancia

Klasifikace:

• Antithrombins;
• Antithromboplastiny;
• Inhibitory fibrinového samo-montážního procesu.

S poklesem hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko vzniku trombózy.

Tato skupina látek obsahuje následující seznam: t

• Antitrombin III se tvoří v játrech, označuje alfa-glykoproteiny. Snižuje aktivitu trombinu a řadu aktivovaných koagulačních faktorů, ale neovlivňuje neaktivované faktory. 75% antikoagulační aktivita je zajištěna antitrombinem III.
• Heparin. Tento polysacharid je syntetizován v žírných buňkách. Obsahuje velké množství v játrech a plicích. Velké dávky heparinu inhibují funkci krevních destiček a zabraňují srážení krve.
• Protein C. Je v krvi v neaktivní formě a je tvořen buňkami jaterního parenchymu. Aktivován trombinem.
• Inhibitor komplementu-I.
• Alfa-makroglobulin.
• Protein S. Závisí na vitamínu K, syntetizovaném endotelovými buňkami a parenchymem jater.
• Antithromboplastiny.
• Inhibitor lipidů.
• Kontaktní inhibitor.

Sekundární fyziologické antikoagulancia

Vznikl v procesu srážení krve. Objevují se také při štěpení koagulačních faktorů a rozpouštění fibrinových sraženin.

Sekundární antikoagulancia - co to je:

• Antithrombin I, IX;
• Fibrinopeptidy;
• Antithromboplastiny;
• PDF produkty;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologické antikoagulancia

S rozvojem řady onemocnění se v plazmě mohou hromadit silné inhibitory imunitní koagulace, což jsou specifické protilátky, jako je lupus antikoagulant.

Tyto protilátky indikují určitý faktor, mohou být produkovány pro boj s projevy srážení krve, ale podle statistik jsou inhibitory faktoru VII, IX.

Někdy s řadou autoimunitních procesů v krvi a paraproteinemií se mohou hromadit patologické proteiny s antitrombinem nebo inhibičními účinky.

Mechanismus účinku antikoagulancií

Jedná se o léky, které ovlivňují srážení krve a používají se ke snížení rizika tvorby krevních sraženin.

Kvůli tvorbě blokád v orgánech nebo cévách se může vyvinout:

• Gangréna končetin;
• Ischemická mrtvice;
• Tromboflebitida;
• Ischemie srdce;
• Zánět cév;
• Ateroskleróza.

Podle mechanismu účinku jsou antikoagulancia rozdělena na léky přímé / nepřímé akce:

"Straight"

Působí přímo na trombin, což snižuje jeho aktivitu. Tyto léky jsou deaktivátory protrombinu, inhibitory trombinu a inhibují tvorbu trombu. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat indikátory koagulačního systému.

Přímé antikoagulancia se rychle dostávají do těla, vstřebávají se do gastrointestinálního traktu a dostávají se do jater, mají terapeutický účinek a vylučují se močí.

Jsou rozděleny do následujících skupin:

• Hepariny;
• Nízkomolekulární heparin;
• Hirudin;
• Hydrocitrát sodný;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Nejběžnější látkou proti srážení je heparin. Jedná se o antikoagulační lék s přímým účinkem.

Podává se intravenózně, intramuskulárně a pod kůží a používá se také jako mast jako lokální lék.

Hepariny zahrnují:

• Adreparin;
• Sodná sůl Nadroparinu;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoxaparin;
• Reviparin.

Antitrombotické topické přípravky nemají velmi vysokou účinnost a nízkou permeabilitu v tkáni. Používá se k léčbě hemoroidů, křečových žil, modřin.

Nejčastěji se s heparinem používají následující látky: t

• Heparinová mast;
• Liotonový gel;
• Venolife;
• Bezolovnatý gel;
• Troxevasin NEO;
• Hepatrombin.

Hepariny pro subkutánní a intravenózní podání - léky snižující koagulaci, které jsou individuálně vybrány a nejsou navzájem nahrazovány v procesu léčby, protože nejsou ekvivalentní účinku.

Aktivita těchto léků dosahuje maxima po asi 3 hodinách a trvání účinku je den. Tyto hepariny blokují trombin, snižují aktivitu plazmatických a tkáňových faktorů, zabraňují tvorbě fibrinových vláken a zabraňují adhezi destiček.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin jsou obvykle předepisovány k léčbě anginy pectoris, infarktu myokardu, plicní embolie a hluboké žilní trombózy.

Pro prevenci trombózy a tromboembolie jsou předepisovány Reviparin a Heparin.

Hydrocitrát sodný

Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Přidává se do zkumavek, aby se zabránilo srážení krve. Používá se pro uchování krve a jejích složek.

Nepřímá

Mají vliv na biosyntézu vedlejších enzymů koagulačního systému. Neinhibují aktivitu trombinu, ale zcela ho zničí.

Kromě antikoagulačního účinku mají léky této skupiny relaxační účinek na hladké svaly, stimulují prokrvení myokardu, vylučují moči z těla a mají účinek snižující cholesterol.

"Nepřímé" antikoagulancia jsou předepisována pro léčbu a prevenci trombózy. Používají se výhradně uvnitř. Forma tablet se aplikuje po dlouhou dobu v ambulantních podmínkách. Náhlé zrušení vede ke zvýšení protrombinu a trombózy.

Antikoagulancia - co to je a na co je správně používat?

Antikoagulancia jsou léky, které snižují viskozitu krve a krevní sraženiny v cévách. Tyto léky jsou nedílnou součástí léčby křečových žil, různé trombózy, flebotrombózy a komorbidit.

Sraženiny v cévách jsou tvořeny lepením bílých krvinek - krevních destiček a volně cirkulujících proteinů, které se nazývají koagulační faktory. Některé léky mají přímý vliv na aktivitu krvinek a některých enzymů, jiné - ovlivňují játra a inhibují syntézu látek, které regulují krevní sraženiny. Zvažte, co jsou antikoagulancia, jejich dávkové formy, analyzujte přínosy a vlastnosti jejich použití.

Doporučujeme číst:

Při předepisování léků

Před zahájením léčby je velmi obtížné si vybrat - trh nabízí různé léky, od injekcí po intravenózní infuzi až po perorální antikoagulancia. Navzdory různorodosti forem jsou indikace pro využití těchto prostředků stejné. Patří mezi ně:

• Přítomnost aterosklerotických plaků;
• Tromboflebitické žíly;
• Akutní a chronická trombóza;
• Krvácení jakékoli etiologie;
• Různé léze na membránách srdce;
• Defekty mitrální chlopně;
• Aortální náklonnost;
• Nedostatek žilních chlopní a krevní stáze;
• Tromboembolie nebo vaskulární blokáda;
• Syndrom DIC;
• Poruchy srdečního rytmu;
• Endarteritida a tromboangiitis obliterans.

Tato onemocnění přímo nebo nepřímo ovlivňují krev, tvoří komplikace ve formě zvýšené srážlivosti a tvorby krevních sraženin - tento stav vyžaduje vhodnou léčbu. Antikoagulancia jsou předepisována nejen pro léčbu, ale také pro prevenci onemocnění krve, jakož i kardiovaskulárního systému.

Navzdory vysoké účinnosti mají léky některé kontraindikace:

• Ulcerózní léze horního trávicího systému;
• Vnitřní krvácení;
• Nemoci pankreatu, jater, ledvin a srdce;
• Nedostatek vitamínů;
• Zánětlivá onemocnění plic a srdce;
• Infarkty a mrtvice;
• Trombocytopenická purpura;
• Cévní aneuryzma mozku;
• Hemoragická retinopatie;
• Crohnova choroba;
• Různé formy leukémie;
• Věk nad 65 let;
• Období porodu a laktace.

Těhotenství je absolutní kontraindikací předepisování těchto léčiv, protože jakýkoli antikoagulant je prostředkem ke změně kvalitativních vlastností krve, které mohou ovlivnit vývoj plodu.

Seznam hlavních vedlejších účinků užívání antikoagulancií:

• Alergická reakce;
• Kožní léze;
• Poruchy zažívacího ústrojí;
• Postupná destrukce kostní tkáně;
• Vypadávání vlasů

Ve většině klinických případů se s předávkováním vyvinou komplikace, kdy denní dávka léku překročí maximální přípustnou dávku, která vede ke všem druhům poruch.

Klasifikace a mechanismus působení

Krev je tekuté médium těla, což je tkáň. Jednou z jeho buněk jsou ochranná tělesa - krevní destičky, jejichž funkcí je zabránit rozvoji krvácení. Normálně je jejich živobytí regulováno speciálními enzymy, které jsou přirozeně syntetizovány v těle.

Když dojde k poškození, krevní destičky dostanou signál, zasáhnou do patologické oblasti a ucpou ránu. Pokud není narušena integrita tkání, bílá tělesa volně cirkulují krevním oběhem, aniž by se slepila a netvořila sraženinu. Přijetí antikoagulancií je nutné u některých onemocnění, když se zvyšuje krevní srážlivost - koncentrace účinných látek klesá, krevní destičky se začnou držet pohromadě, umírají a tvoří krevní sraženiny.

Klasifikace antikoagulancií je založena na jejich mechanismu účinku. Podle tohoto kritéria se rozlišují dvě skupiny drog:

• Přímé antikoagulancia - mají přímý vliv na proces tvorby trombu - inhibují tvorbu trombinu, zpomalují aktivitu fibrinogenu a zabraňují jeho regeneraci na fibrin. Tento mechanismus účinku antikoagulantů celkově snižuje schopnost tvorby krevních destiček;
• Antikoagulancia nepřímé akce - může snížit tvorbu faktorů srážení krve v játrech. Výsledkem je, že destičky jsou méně aktivní, snižuje se pravděpodobnost výskytu krevních sraženin.

Navzdory různým mechanismům jsou antikoagulancia přímých i nepřímých účinků stejná pro léčbu onemocnění krve a krevních cév.

Patogeneze onemocnění, rysy klinických projevů a závažnost symptomů hrají klíčovou roli při výběru léku, který bude předepsán ošetřujícím lékařem.

Přímo působící antikoagulancia

Přímé antikoagulancia mají přímý vliv na krevní destičky a jejich enzymy, snižují procento srážek a sraženin. Pro tento účel se používají přípravky na bázi heparinu, selektivních inhibitorů faktoru XA (cholinesterázy) a přípravků hirudinu. Nebudeme vytvářet seznam antikoagulačních léků, ale analyzujeme hlavní představitele.

Heparin

Působí přímo na trombin, snižuje jeho aktivitu a také zabraňuje přechodu fibrinogenu na fibrin. Při použití velkých dávek podporuje expanzi krevních cév, snižuje jejich propustnost, zlepšuje průtok krve bypassem a snižuje adhezi krevních destiček. Nejoptimálnější je použití intravenózních injekcí, stejně jako subkutánně nebo intramuskulárně.

Vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků jsou injekce prováděny v nemocnici pod dohledem lékaře. Masti a gely pro vnější použití jsou široce používány. Cena léku je 250-400 rublů.

Nízkomolekulární hepariny

Jedná se o nejnovější generace antikoagulancií, které inhibují cholinesterázu (CA) a angiotensin-III a poskytují vysoký terapeutický účinek. Důležitým pozitivním bodem je selektivita účinku - léky inhibují aktivitu krevních destiček, ale mají malý vliv na srážení krve. Léky proto mají minimální vedlejší účinky, nezpůsobují krvácení a jsou široce používány v klinické praxi.

Hlavní zástupci této skupiny drog:

• Dalteparin (Fragmin) - dostupný ve formě injekčních roztoků, které jsou podávány intravenózně nebo subkutánně. Intramuskulární záběry jsou přísně zakázány. Má malý vliv na srážení krve, ale snižuje sedimentaci krevních destiček. S významnými dávkami snižuje zánět a imunitu. Průměrná cena je 2500-3000 rublů;
• Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injekce tohoto léku se provádějí subkutánně, po kterém se téměř úplně vstřebávají do krve. Akce začíná téměř okamžitě a trvá několik hodin. Cena léku je od 800 do 1200 rublů;

• Nadroparin (Fraxiparin) je široce používán při ateroskleróze, protože lék není zaměřen pouze na snížení tvorby trombu, ale také na boj proti zánětu a snížení hladiny lipidů v krvi. Nejčastěji se léčivo podává subkutánně, ale intravenózní tekutiny jsou povoleny pod dohledem ošetřujícího lékaře. Řešení můžete zakoupit pro 2-2,5 tisíc rublů;
• Bemiparin (Cybor) je klasický antikoagulant, dobře snižuje adhezi bílých krvinek a tvorbu sedimentu. K dispozici v injekčním roztoku, nejúčinnější injekci - subkutánní.

Lékaři důrazně nedoporučují používat několik typů antikoagulancií současně - účinek léků z toho se nezvyšuje a zvyšuje se riziko komplikací. Doporučuje se zahájit léčbu injekcemi, hladce přecházející na formu tablety.

Heparinoidy

Tyto léky selektivně inhibují CA bez ovlivnění angiotensinu-III. Léky mají fibrinolytický účinek, snižují tvorbu srážek v krvi a snižují koncentraci tuku.

Klasičtí zástupci této skupiny:

• Pentosan Polysulfate - prodáván v tabletách a ampulích za cenu 2-2,5 tisíc rublů. Největší účinnost je pozorována při použití injekcí;
• Přípravek Wessel Due F (Sulodexin) je dostupný ve formě injekčního roztoku a tobolek pro vnitřní použití. Počáteční průběh zahrnuje formulaci injekcí po dobu 15-20 dnů, pak se přesunou na kapsle, které se užívají 1-2 měsíce. Průměrná cena je 2000 rublů.

Antikoagulancia na bázi Hirudinu

Účinek účinné látky je zaměřen na snížení tvorby krevních sraženin. Pro léčbu onemocnění se používají dvě skupiny léčiv:

• Xarelto (Rivaroxaban) - prodává se v tabletách v hodnotě 1500 rublů za balení. Lék selektivně inhibuje cholinesterázu;
• Arixtra (Fondaparinux) - injekce se provádějí intravenózně nebo subkutánně, intramuskulárně je kontraindikováno. Lék je drahý, průměrná cena je 7000 rublů.

Nepřímé antikoagulancia

Nepřímé antikoagulancia působí na játra, poté dochází ke vzniku komplexních mechanismů, které ovlivňují aktivitu krevních koagulačních enzymů. Nejoblíbenější jsou: Fenilin a kumarinové antikoagulancia.

• Cincumar (Atcenocumarol) je dobrý lék, ale účinek tablet začíná 1-2 dny po užití. Pro výběr dávky se doporučuje kontaktovat lékaře. Průměrná cena - 600-800 rublů;;
• Thrombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - prodává se v tabletách, akce začíná za 2-3 hodiny. Dávka a průběh léčby jsou vybrány po absolvování lékařských testů. Cena 700-1000 rublů;
• Warfarin se dobře vstřebává ve střevech, má rychlý účinek na játra a zlepšuje krevní obraz. Tablety jsou levné - můžete si koupit za 80-100 rublů;
• Phenylin (Phenindione) - forma uvolňování je podobná předchozí přípravě, účinek začíná 7-12 hodin po podání. Dávku předepisuje a upravuje ošetřující lékař v závislosti na laboratorních parametrech. Průměrná cena léku je 100-150 rublů.

Terapeutický účinek nepřímých antikoagulancií, na rozdíl od léků s přímým vlivem, je pozorován po několika hodinách - proto je nutné, aby se hromadily v jaterních buňkách. Nelze říci, že by to byly nejlepší antikoagulancia v tabletkách - ale léčba může být prováděna doma.

Většina léků je zakázáno užívat s alkoholem - alkohol zvyšuje terapeutický účinek, způsobuje riziko krvácení a jiných nežádoucích účinků.

Antikoagulancia nová generace

V poslední době se vědci snaží vyvinout nové léky, které mají lepší účinnost, jejichž účinek bude zaměřen přímo na blokování nezbytných enzymů, které způsobují onemocnění. Důležitým cílem je tvorba léků s minimem nežádoucích účinků, které lze léčit samostatně pro dospělé i děti.

V poslední době získaly na popularitě nové perorální antikoagulancia, tabletová forma. Mezi tyto léky patří:

Léky jsou přímé antikoagulancia - ovlivňují krevní destičky a jejich enzymy. Přípravy nepřímé akce nejsou v současné době vyvíjeny.

Pomoc při předávkování

Nejčastější komplikací je otrava, která může být způsobena porušením dávky léku nebo jeho použitím s alkoholickými nápoji.

V této situaci je naléhavé přijmout tato opatření:

• Zavolej sanitku;
• Dejte pacientovi polohu lhaní;
• Pokud je předávkování způsobeno užíváním tablet - okamžitě opláchněte žaludek, vypijte velké množství vody a způsobte umělé zvracení.

Lékař v případě potřeby vyšetří pacienta, položí kapátko s fyziologickým roztokem nebo vitaminem K, což způsobí opačný účinek. Pokud je stav pacienta závažný, bude nutná hospitalizace a plazmová transfúze.

Antikoagulancia jsou vynikající léky používané k léčbě většiny onemocnění krve a kardiovaskulárního systému. Léky mohou působit přímo inhibicí aktivity krevních destiček nebo nepřímo játry. Je dobré být opatrný při jejich užívání - dodržovat dávkování, ne kombinovat léčbu s alkoholem a neuskutečňovat během těhotenství nebo během kojení. Pokud existují známky otravy, poraďte se s lékařem.

Antikoagulancia: mechanismus účinku léčiv, indikace a kontraindikace pro použití

Podle statistik zabírají různé tromboembolické komplikace (plicní embolie, hluboká žilní trombóza) jedno z předních míst ve struktuře úmrtnosti v Rusku. V medicíně se antikoagulancia používá k léčbě takových stavů - látek, které zabraňují tvorbě tenkých vláken fibrinu pod vlivem koagulačních faktorů, inhibují růst již vytvořené krevní sraženiny a zvyšují aktivitu vnitřních fibrinolytických enzymů (zaměřených na resorpci krevních sraženin).

V současné době je klasifikace antikoagulancií založena na bodech aplikace jejich účinků v těle. Existují drogy:

• Přímo působící (např. Heparin). Působí rychle, jejich účinek je spojen s přímým účinkem na krevní koagulační systém prostřednictvím tvorby komplexů s různými koagulačními faktory a inhibicí tří fází koagulace.
• Nepřímé působení (antagonisté vitaminu K). Působí po dlouhou dobu, ale po latentním („mute“) období zastavují aktivaci enzymu podílejícího se na přeměně vitamínu K, čímž zastavují produkci faktorů plazmatické koagulace závislých na vitaminu (II, VII, IX, X).

Nefrakcionovaný heparin (UFH) je přírodní látka odvozená z orgánů domácích zvířat. Jeho mechanismus účinku je založen na schopnosti vázat se na antitrombin a tím zvýšit jeho schopnost deaktivovat faktory srážení IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombin (faktor IIa) je zvláště citlivý na účinky komplexu heparin-antitrombin.

Účinek heparinu se provádí výhradně při parenterálním podání: po intravenózním podání je aktivita okamžitě zřejmá, pokud je podána subkutánně, po 20–60 minutách s biologickou dostupností 10–40% (tj. Pouze toto procento látky dosáhne systémové cirkulace). Vzhledem k tomu, že se nefrakcionovaný heparin váže na plazmatické proteiny, vykazuje tento lék často nepředvídatelný antikoagulační účinek. K vytvoření a udržení potřebné terapeutické koncentrace heparinu v krvi je nutné jeho neustálé intravenózní podání nebo pravidelné subkutánní injekce, s přihlédnutím k biologické dostupnosti. Pro kontrolu léčby je nutné stanovit aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT), jehož indikátory by měly zůstat v rozmezí 1,5-2,3 kontrolní hodnoty.

Nízkomolekulární hepariny (LMWH) jsou chemicky nebo enzymaticky zpracovaný nefrakcionovaný heparin. Mechanismus účinku je podobný UFG, ale LMWH je významně aktivnější proti koagulačnímu faktoru Xa než trombin. Při intravenózním podání se maximální aktivita projeví po 5 minutách, při subkutánním podání - po 3–4 hodinách s biologickou dostupností více než 90%, proto pro udržení stabilní hladiny antikoagulační aktivity v plazmě není na rozdíl od UFH nutné provádět kontinuální intravenózní infuzi. Dávkování léčiva se provádí individuálně pod kontrolou anti-Xa krevní aktivity.

Fondaparinux sodný je léčivo, které selektivně deaktivuje koagulační faktor Xa. Biologická dostupnost látky po subkutánním podání je 100% a aktivita je udržována po dobu 17-21 hodin, proto jediná subkutánní injekce postačuje k dosažení terapeutické koncentrace.

Bivalirudin je látka, která přímo inhibuje aktivitu trombinu, jediného léku podobného účinku registrovaného pro parenterální podání v Rusku. Jeho působení je zaměřeno nejen na trombin cirkulující v krvi, ale také na trombin uvnitř vytvořeného trombu. Lék se podává výhradně intravenózně a doba jeho aktivity je pouze 25 minut. Předepsané dávky jsou fixní a nevyžadují monitorování parametrů srážení krve.