Bisfosfonáty a jejich úloha při léčbě pacientů s kostními metastázami

Ekzém

Bisfosfonáty se používají při léčbě osteoporózy a v onkologii (jak u primárního karcinomu, tak u metastáz). Bez těchto léků není možná účinná léčba kostní resorpce (destrukce).

Účinnost léčby bisfosfonáty závisí také na tom, která skupina léků pacient používá. Faktem je, že bisfosfonáty jsou rozděleny do tří generací, lišící se cenou, počtem vedlejších účinků a účinností terapie.

Podrobnosti níže.

1 Co je bisfosfonáty: obecný popis a princip účinku

Chemická struktura bisfosfonátové skupiny se podobá přírodním minerálním látkám, které se podílejí na metabolismu kostní tkáně v chemické struktuře. V práci zpomalují metabolismus, snižují kostní resorpci (její destrukci).

Metabolismus kostí má zároveň reverzní resorpční proces - tvorbu tkáně (regeneraci). Bisfosfonáty zpomalují resorpci, zlepšují regenerační proces, čímž obnovují kostní tkáň na původní (uloženou geneticky) velikost.

Nejúčinnější bisfosfonáty

Tyto léky jsou vhodné pouze pro léčbu, nikoli pro prevenci. Jejich použití je oprávněné pro kosti postižené metabolickými (metabolickými) chorobami jakékoli etiologie. Nejlepší léky této skupiny (nejúčinnější a nejbezpečnější) ze třetí generace.
do menu ↑

1.1 Indikace: jaké problémy se týkají?

Bisfosfonáty se používají především při osteopenii a sekundárních zhoubných nádorech. Kromě toho se však používají i pro jiné nemoci.

Úplný seznam indikací pro podávání bisfosfonátů:

osteoporóza (o použití bisfosfonátů při osteoporóze lze číst samostatně) a osteopenii (lokální, difuzně generalizovaná, postmenopauzální);
prevence rekurentních zlomenin u osteopenie;
Pagetova choroba (osteodystrofie, zhoubný novotvar prsu);
prevence symptomů způsobených poškozením kostí u pacientů s pokročilým stadiem zhoubných nádorů;
léčba přímo zhoubných nádorů, ve většině případů sekundárních (vzniklých v důsledku metastáz z původního nádoru);
ženský hypogonadismus (všechny formy kromě hyperprolaktinémie);
kostních metastáz.

1.2 Existují nějaké kontraindikace?

Kontraindikace na bisfosfonáty závisí na konkrétním použitém léčivu. Většina kontraindikací jsou bisfosfonáty první linie, mají také největší počet potenciálních vedlejších účinků.

Jmenování bisfosfonátů pro ženy

Obecné kontraindikace bisfosfonátů:

Přecitlivělost (přítomnost alergií) na jednu nebo více složek tvořících lék.
Přítomnost hypokalcémie.
Těhotenství (v každém trimestru) nebo kojení (laktace).
Nemoci krevního koagulačního systému s vysokým rizikem krevních sraženin (tromboflebitida, genetická trombofilie, srdeční arytmie, přítomnost varixů dolních končetin).
Přítomnost chronické hepatitidy a / nebo cirhózy.
Hyperplastické patologie v endometriu a / nebo mléčných žlázách.
Přítomnost osteomalacie na pozadí osteopenických onemocnění.
Přítomnost akutního žaludečního vředu nebo dvanáctníkového vředu.

1.3 Jak bisfosfonáty užívat? (video)

1.4 Vedlejší účinky užívání bisfosfonátů

Bisfosfonáty mají poměrně impozantní seznam vedlejších účinků, které se často vyskytují, pokud pacient užívá léky po dlouhou dobu.

Možné nežádoucí účinky a komplikace:

poruchy spánku, deprese, zmatenost, chronická úzkost;
pruritus, hyperhidróza (zvýšené pocení), různé vyrážky;
alergické reakce, dokonce fatální (anafylaktický šok, kolaps, bronchospasmus, edém hrtanu);
nekróza čelisti a jiných kostních tkání (tablety velmi zřídka poskytují takový vedlejší účinek, kdy injekce často vedou k tomu);
pokles krevního tlaku, bradykardie, poruchy srdečního rytmu;
horečka, bolest v místě vpichu injekce;
sucho v ústech, bolesti břicha (v břiše), nevolnost, záchvaty zvracení, dlouhodobé užívání - anorexie, průjem, stomatitida;
generalizovaná bolest (systémová, obecná), křečovitý syndrom, myalgie a artralgie.

2 Klasifikace

Bisfosfonáty jsou klasifikovány a rozděleny do dvou hlavních skupin: jedná se o léčiva obsahující dusík a léčiva, ve kterých není dusík. Co se týká bisfosfonátů obou skupin?

Bisfosfonátové formy Bondronátu

Rozdíly jsou ve složení léčiv v každé skupině. Skupina obsahující dusík má následující složky:

alendronát sodný - upravuje metabolismus v kostní tkáni;
kyselina ibandronová - účinně bojuje s hyperkalcémií;
kyselina zoledronová - jako samostatná látka používaná při léčbě zhoubných novotvarů, má vliv na procesy resorpce;
Ibandronát sodný - významně snižuje aktivitu osteoklastů, čímž inhibuje proces resorpce.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíku) se skládají z následujících složek:

etidronát - bojuje s maligními neoplazmy, indikovanými pro Pagetovu chorobu;
Klodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, používá se při léčbě metastáz kostní tkáně;
tiludronát sodný - akumuluje fosfátové sloučeniny s vápníkem v kostních tkáních, čímž je mineralizuje a posiluje.

3 Návod k použití bisfosfonátů

Specifická specifická pravidla pro použití bisfosfonátů neexistují. Existuje pouze několik předpisů, které se nedoporučují ignorovat. Za prvé, díky tomu se snižuje účinnost léčby. Zadruhé se významně zvýší rizika vedlejších účinků.

Nejčastěji předepisovanými bisfosfonáty jsou tablety.

Základním pravidlem pro užívání bisfosfonátů je užívat je výhradně nalačno, přibližně 30 minut před jídlem. Léky poškozují sliznici gastrointestinálního traktu, takže po jejich odběru se doporučuje, aby nebyly ve vodorovné poloze, aby nepřispívaly k rozvoji pálení žáhy / refluxu.

Tablety je nutné umýt pouze vodou a je žádoucí ve velkém množství. Pokyny pro injekci bisfosfonátů pacientovi nejsou nutné, protože tento postup by měl provádět výhradně lékař nebo zdravotní sestra / sestra.

Podrobnější pokyny k použití bisfosfonátů lze získat z informačních příloh, které jsou součástí balení. Můžete se také zeptat svého lékaře nebo v extrémních případech lékárníka, který prodává toto zboží, o různých nuancích léčby.
do menu ↑

4 Názvy bisfosfonátových přípravků:

Jaké bisfosfonáty existují? Existuje více než tucet takových drog a jsou rozděleny do tří skupin (generací). Třetí skupina je nejúčinnější, ale má značnou nevýhodu - relativně vysokou cenu.

Bonfosfonát Bonefos 800 mg

Seznam názvů bisfosfonátů neobsahujících dusík:

Na bázi kyseliny tiludronové: Azatadin (700 rublů), Azelastin (360 rublů), Adapalen (700 rublů).
Na základě etidronátu: Didronel (1600 rublů), Ksiphifon (309 rublů).
Na základě klodronátu: Clobir (4000 rublů), Bonefos (9 600 rublů), klodronát sodný (250 rublů).

Seznam přípravků obsahujících dusík: t

na bázi aledronátu sodného: alendronát (613 rublů);
na bázi kyseliny ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rublů);
založené na kyselině zoledronové: Zoledronát (1400 rublů), Zometa (5000 rublů);
na bázi ibandronátu sodného: Bonviva (4870 rublů), Bondronat (8600 rublů).

Bisfosfonáty si můžete koupit v každé lékárně. Ve většině případů je nutný lékařský předpis, zejména u injekčních forem léčiva (jako roztoku).

Podpůrná léčba bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou důležitou součástí léčby zhoubných novotvarů. V klinické praxi se používají ke zmírnění hyperkalcémie v případě mnohočetného melanomu, metastáz a nádorů prsu a rakoviny prostaty.

Léky v této skupině významně snižují riziko komplikací v kosterním systému a zabraňují kostním metastázám u karcinomu prsu.

Bisfosfonáty jsou chemické analogy pyrofosfátů (Zometa, Veroclas), které inhibují kostní resorpci osteoklasty. Hlavní metabolický enzym mevalonat je inhibován silnými bisfosfonáty obsahujícími dusík (risedronát, kyselina zoledronová).

Bisfosfonáty pro poškození kostí

V diagnostice kostních metastáz má pacient často bolest, zlomeniny, kompresi nervových zakončení, hyperkalcémii. Nejčastější příčinou úmrtí v této skupině pacientů jsou léze kosterního systému a v léčebném režimu jsou uvedeny bisfosfonáty.

Na základě rentgenových charakteristik jsou metastázy rozděleny do dvou skupin: osteoblastických a osteolytických. Domníváme-li se, že tyto dva druhy jsou přesným opakem, počet a aktivita osteoblastů se významně zvyšuje v téměř všech metastázách, osteoblastické metastázy karcinomu prostaty nejsou výjimkou.

Patologická aktivace osteoklastů je příčinou vzniku komplikací. Bisfosfonáty poněkud snižují riziko komplikací kostí. Například kyselina zoledronová snižuje výskyt kostních komplikací u mnohočetného melanomu a nádorů prsu s kostními metastázami. Kyselina zoledronová také snižuje riziko komplikací u pacientů s kostními metastázami karcinomu prostaty, rakoviny plic a dalších nádorů.

Bisfosfonáty jsou v terapeutické praxi dosti pevně zavedeny jako podpůrné léky, ale neexistuje konsenzus o metodách jejich použití, načasování léčby nebo dávkovacích režimech mezi odborníky.

Použití bisfosfonátů pro kostní metastázy

Kostní metastázy jsou výsledkem vzájemné interakce mezi nádorovými buňkami a metabolicky aktivní kostní tkání. Adheze nádorových buněk ke kostním strukturám, invazi, neoangiogenezi a proliferaci se objevuje během vývoje metastáz.

Po provedení výzkumu bisfosfonátů se předpokládá, že blokují všechny výše uvedené procesy. Byly provedeny tři kontrolované studie o účinku klodronátu na vývoj kostních metastáz u žen s primárním karcinomem prsu s vysokým rizikem. Podle výsledků dvou těchto studií klodronát významně snižuje riziko vzniku nových metastáz v kostech.

Další studie pokračují v hodnocení úlohy bisfosfonátů v roli profylaktické terapie u karcinomu prsu a dalších nádorů.

Hyperkalcémie a bisfosfonáty

Hlavní příčinou hyperkalcémie je vysoká rejekce vápníku z kostní tkáně. S porážkou kostí metastázami jsou zničeny osteoklasty a v důsledku toho aktivním uvolňováním vápníku. Také peptidy produkované nádorovou tkání mohou aktivovat práci osteoklastů a snižovat vylučování vápníku ledvinami.

Produkce peptidů se může objevit během patologie rakoviny: karcinomu prsu, karcinomu dlaždicových buněk, mnohočetného melanomu, některých lymfomů. Na začátku léčby má pacient po několika dnech stabilizovanou koncentraci vápníku v krvi.

V randomizovaných studiích bylo zjištěno, že rychlost vápníku byla pozorována častěji a přetrvávala déle, když se použila kyselina zoledronová a bandronata, na rozdíl od pamidronátu, i když rozdíl byl malý.

Vedlejší účinek bisfosfonátů

Přechodné jevy podobné chřipce, jako je horečka, artralgie a myalgie, se nejčastěji vyskytují během dne po intravenózním podání bisfosfonátů. Může se také vyskytnout asymptomatická hypokalcémie. Pro jeho prevenci se doporučuje použití vápníku v dávce 500-1000 mg / den a vitaminu D 400 U / den perorálně.

Parenterální podání může být předepsáno pouze v případě nedostatku vitaminu D a přetrvávající hypokalcémie. Bisfosfonáty jsou nefrotoxické, stupeň poškození ledvin závisí na dávce a počtu intravenózních injekcí. Tyto léky nelze předepisovat pro clearance kreatininu nižší než 30 ml / min. Dávky by měly být také sníženy, pokud se clearance pohybuje mezi 30-60 ml / min.

Před každým předepsaným průběhem léčby je nutné kontrolovat koncentraci kreatininu v krevní plazmě. Při jmenování léků kyselina zoledronová, méně jiných bisfosfonátů, možná osteonekróza mandibuly. Pacienti s anamnézou orální choroby jsou náchylnější k této komplikaci.

Ke snížení rizika komplikací je nutná pravidelná ústní sanace, preventivní zubní vyšetření a odmítnutí chirurgických zákroků pro celou léčbu.

- inovativní terapie;
- jak získat kvótu v onkologickém centru;
- účast na experimentální terapii;
- pomoc při neodkladné hospitalizaci.

Léčba bisfosfonáty v Izraeli - s metastázami a osteoporózou

Kosti se skládají z živé tkáně a jsou neustále aktualizovány. K zajištění rekonstrukce pracují různé typy buněk. Osteoblasty vytvářejí nové kosti, zlomeniny osteoklastů a odstraňují staré. Tento proces se nazývá remodelace a je dobře kontrolovaný. Je zde rovnováha mezi rychlostí rozpadu kostní tkáně a jejím růstem, takže kosti zůstávají silné a zdravé.

Tlv.Hospital specialisté nabízejí k prodeji unikátní imunostimulační léčivo pro korekci patologií rakoviny.

Originální produkt poskytuje vysokou míru zpracování při dosahování plánovaných výsledků.
Pracujeme přímo s výrobci a dodavateli léčiv.

Vysoká kvalita, nedostatek podvodů, dostupné ceny - tyto podmínky jsou 100% pozorovány při kontaktu s naší lékařskou službou.

Nechcete dostat falešný, kontaktujte Tlv.Hospital!

Použití bisfosfonátů v Izraeli

Tyto léky zastavují proces destrukce kostí. Přispívají k jejich posilování. Tyto léky se také používají k ochraně kostí před účinky některých typů rakoviny a léčbě jiných onemocnění. Některé metody - hormonální terapie a chemoterapie - mohou tento orgán také oslabovat.

Nejběžnější typy onkologie ovlivňující kosti jsou:

Protože bisfosfonáty zpomalují destrukci kostí, mohou být použity:

K úlevě od bolesti kostí způsobené mnohočetným myelomem nebo metastázami.
Snižte vysoké hladiny vápníku v krvi (hyperkalcémie).
Posílit kosti a snížit riziko zlomenin způsobených rakovinou, metastázami nebo osteoporózou.

Tato léčba může v některých případech zastavit šíření určitých typů onkologie v kostech. Podle výsledků výzkumu se bisfosfonáty někdy s myelomem, sekundárním karcinomem prsu a prostatou zvyšují přežití.

Tyto léky se obvykle používají společně s dalšími metodami léčby onkologie.

Bisfosfonáty pro kostní metastázy

Mnohočetný myelom a některé sekundární typy zhoubných nádorů, jako je rakovina prsu nebo prostaty, mohou proniknout do kostí, dávat metastázy. Rakovinové buňky, které ovlivňují kost, syntetizují proteiny, které interferují s procesem remodelace. Nazývají se cytokiny nebo růstové faktory.

Proteiny stimulují buňky - osteoklasty, které ničí kost a transformují je na hyperaktivní. Kost je tak zničena rychleji, než je obnovena. V důsledku toho se stanou tenšími a slabšími, což vyvolá následující příznaky:

Bolest v postižené kosti.
Vysoké hladiny vápníku.
Zvýšené riziko zlomeniny.

Metastázy i mnohočetný myelom mohou způsobit bolest kostí. Bisfosfonáty zpomalují rozpad tkáně a snižují symptom. Často jsou předepisovány společně s jinými léky - nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID).

Bisfosfonáty se zaměřují na oblasti, kde se zvyšuje rychlost remodelace. Osteoklasty absorbují léčivo, které zpomaluje jejich aktivitu a snižuje riziko zlomeniny.

Hyperkalcémie

Když se rakovina šíří do kosti nebo způsobuje kolaps, vápník se dostává do krevního oběhu. To zvyšuje jeho obsah v krvi. Tento stav se nazývá hyperkalcémie, její příznaky:

Žízeň
Zácpa
Nevolnost
Ospalost.
Kostní slabost a křehkost.

Bisfosfonáty léčí hyperkalcémii zpomalením rozpadu kostní tkáně.

Bisfosfonáty pro osteoporózu

Ztráta kostí (nebo hustota) se nazývá osteoporóza, která způsobuje slabost orgánu a způsobuje zvýšené riziko zlomeniny. Existuje mnoho faktorů, u nichž je pravděpodobné, že se toto onemocnění rozvine, včetně některých metod léčby onkologie, například dlouhodobého užívání kortikosteroidů, hormonální terapie a některých cytotoxických léčiv. Osteoporóza může být také způsobena věkem a dalšími faktory, které nesouvisejí s onkologií.

Bisfosfonáty se používají k prevenci a léčbě osteoporózy.

Klasifikace bisfosfonátů

Různé typy těchto léčiv se používají při léčbě kostních metastáz a každá z nich má své vlastní charakteristiky v práci. Lékaři studují mechanismus účinku bisfosfonátů. Je známo, že:

Bisfosfonáty interferují s procesem tvorby osteoklastů.
Osteoklasty jsou naprogramovány pro sebezničení nebo časnou smrt.
Změnit signály mezi osteoklasty a osteoblasty.
Vytvořte bariéru mezi kostmi a osteoklasty.

Výzkumníci zjistili, že bisfosfonáty jsou schopny zabránit nebo zpomalit vývoj myelomu a sekundárních maligních nádorů kostí u některých lidí. Zdá se, že rakovinné buňky přitahují oblasti, kde jsou zlomeny kosti. Vědci doufají, že zastavení tohoto procesu může zpomalit postup nemoci a pomoci lidem žít déle, stejně jako snížit poškození kostí.

Volba léků vzhledem k typu nádoru. Používá:

Clodronate (Bonefos)
Pamidronate (Aredia)
Kyselina zoledronová (Zometa)
Ibandronat (Boniva).

Seznam léků bisfosfonátů pro onkologii

Pamidronate (Aredia)

Lékaři v Izraeli předepisují Aredii k léčbě rakoviny, která ničí kostní buňky nebo k léčbě kostních metastáz:

s myelomem;
se sekundárním karcinomem prsu;
se sekundárním karcinomem prostaty.

Lék se také používá pro hyperkalcémii způsobenou nádorem.

Pamidronát se podává intravenózně pomocí kanyly, centrálního žilního katétru, portacathu nebo systému PICC. Procedura trvá od jedné do několika hodin, doba trvání je způsobena dávkou.

Aby se snížila hladina vápníku v krvi, léčba se provádí každé 3 - 4 týdny, aby se zabránilo poškození kostí nebo aby se snížilo.

Během terapie se pravidelně provádějí krevní testy, aby se zkontrolovalo množství vápníku v krvi a testy moči se také používají ke studiu práce srdce a ledvin.

Časté možné nežádoucí účinky:

Známky chřipky.
Hypokalcémie.
Ospalost a závratě.

Vzácnější potenciální nežádoucí účinky: t

Nevolnost
Bolest žaludku.
Bolest svalů a kloubů.
Nespavost.
Vyrážka na kůži.
Problémy s prací ledvin.
Bolesti hlavy.
Snížené krevní destičky, anémie.
Zánět a zarudnutí očí.
Ztráta chuti k jídlu
Bolesti kostí
Zácpa nebo průjem.
Skoky krevního tlaku.
Osteonekróza.
Arytmie.

Bisfosfonáty: Ibandronát (Boniva)

Používá se k prevenci problémů s kostmi, když je jejich stav zmírněn rakovinou. Nejběžnější indikací je sekundární karcinom prsu, který je také předepisován pro hyperkalcémii.

Lék vstupuje do těla ve formě tablet a intravenózně. Ibandronát se užívá s plnou sklenicí vody nalačno 6 hodin po jídle. Je velmi důležité pečlivě dodržovat pokyny.

Kyselina ibandronová může být také injikována intravenózně pomocí kanyly, katétru, portového systému nebo systému PICC. Pokud je indikace snížení hladiny vápníku - postup trvá od 1 hodiny do 2. Když je cílem zabránit nebo snížit poškození kostí - 15 minut každé tři až čtyři týdny.

Při léčbě těchto léků v těle by měly být normální hladiny vitamínu D a vápníku. Pokud je nedostatek, jsou předepsány doplňky stravy.

Před zahájením léčby a v jejím průběhu se pravidelně provádějí krevní testy, které určují množství vápníku v krvi, studují práci jater a ledvin.

Mezi nejčastějšími možnými vedlejšími účinky:

horečka;
hypokalcémie;
podráždění jícnu;
snížená citlivost kůže;
bolesti hlavy nebo závratě;
bolest v kostech na začátku léčby.

Mezi vzácnými potenciálními nežádoucími následky jsou rozlišeny následující:

leukopenie;
drozd v ústech;
nevolnost;
bolesti břicha;
žaludeční nevolnost;
chuťové změny;
šedý zákal;
změny hladiny parathormonů;
poruchy srdce;
otlaky;
průjem;
zánět močového měchýře nebo vagíny;
příznaky chřipky atd.

Bisfosfonáty: klodronát (Bonefos)

Izraelští lékaři jej používají k léčbě rakovinových symptomů, které ovlivňují kosti, nejčastěji u myelomu a sekundárního karcinomu prsu. Cílem léku je eliminovat:

hyperkalcémie;
osteolytické léze;
bolesti kostí.

Užívá se ve formě tablet nebo tobolek.

Mezi běžné potenciální nežádoucí účinky léčby patří: t

průjem;
nevolnost;
žaludeční nevolnost;
hypokalcémie;
narušení jater.

Mezi vzácné potenciální vedlejší účinky patří:

poruchy ledvin;
dušnost a kašel;
osteonekróza;
zarudnutí a odlupování kůže;
zlomeniny femuru, atd.

Přípravky bisfosfonáty: Zometa (kyselina zoledronová)

Kyselina zoledronová snižuje riziko zlomenin u myelomu, sekundárního karcinomu prsu a prostaty a eliminuje hyperkalcémii.

Lék se váže na kostní buňky a zpomaluje rychlost změny kostní tkáně.

Kyselina zoledronová se podává intravenózně. Pokud je hlavním úkolem - aby se zabránilo poškození kostí, lék se podává každé 3-4 dny. Může být zapotřebí vápník a vitamín D. Pokud je léčba zaměřena na eliminaci hyperkalcémie, léky se předepisují jako jediná léčebná metoda.

Během léčby se pravidelně provádějí krevní testy, aby se zkontroloval počet krvinek a dalších látek v krvi za účelem studia funkce jater a ledvin.

Mezi možné nežádoucí důsledky patří:

příznaky chřipky;
hypokalcémie;
nevolnost;
ztráta chuti k jídlu;
anémie;
zánět spojivek.

Mezi vzácnější nežádoucí účinky patří:

bolest kostí;
bolest v žaludku;
potíže se spánkem;
změny nálady;
poruchy ledvin;
změna krevního tlaku;
zácpa nebo průjem;
alergické reakce;
závratě, ospalost, únava atd.

Přípravky bisfosfonáty pro osteoporózu

Léky používané k prevenci a léčbě osteoporózy: t

alendronát (Fosamax);
risedronat (Actonel);
etidronát (Didrocal, Didronel).

Jak probíhá léčba v Izraeli?

Bisfosfonáty vstupují do těla dvěma způsoby. Mohou být užívány perorálně nebo intravenózně.

Recepce se provádí jednou nebo dvakrát denně na lačný žaludek. Před konzumací jídla, nápojů nebo léků, včetně vitamínů a minerálních doplňků, musíte počkat alespoň 30 minut. Bisfosfonáty a tobolky se špatně vstřebávají, pokud se užívají s jídlem nebo mlékem.

Kolik by mělo být léčeno bisfosfonáty?

Intravenózní léčba se obvykle provádí každé 3-4 týdny. Procedura trvá 15 minut až 4 hodiny v závislosti na typu bisfosfonátu. To může být provedeno v nemocnici nebo doma s pomocí zdravotní sestry.

Následujte

V případě, kdy jsou léky předepisovány ke zmírnění bolesti v kostech způsobené metastázami, lékař vyhodnotí, jak moc se snížil a zda je pod kontrolou. Bisfosfonáty mohou postihnout ledviny, proto je jejich výkon pravidelně kontrolován.

Pokud se léky používají k léčbě hyperkalcémie, lékař nastaví hladinu vápníku v krvi, aby zjistil, zda se snížila, a také určuje, jak pacient reaguje na léčbu. Studium ledvin.

Při použití bisfosfonátů pro prevenci a léčbu osteoporózy se provádí test k určení minerální hustoty kostí za účelem kontroly reakce těla na léky. Lékař hodnotí úroveň bolesti a slabost kostí. Studuje se funkce ledvin.

Možné vedlejší účinky bisfosfonátů

Nežádoucí důsledky jsou typické pro jakýkoliv typ léčby, ale nevyskytují se u každého pacienta a navíc je individuální. Pacienti reagují odlišně na léky, takže může existovat jeden nebo více symptomů popsaných níže.

Bisfosfonáty zpravidla nezpůsobují velké množství negativních účinků léčby. Pokud se vyskytnou, jsou poměrně mírné.

Vedlejší účinky bisfosfonátů jsou způsobeny především:

specifický lék;
jeho dávka;
trvání léčby;
cesta podání v těle je orální nebo intravenózní;
stavu lidského zdraví.

Je důležité informovat lékaře o výskytu jakýchkoli příznaků. Pokud jsou tyto účinky závažné, dávka se upraví.

Níže jsou uvedeny nejčastější nežádoucí účinky. Pacienti mohou zaznamenat všechny tyto účinky, některé z nich nebo žádné.

Zvýšená bolest kostí

Někdy se dočasně zvyšuje bolest na začátku užívání bisfosfonátů. Pacientovi jsou předepsány silnější analgetika.

Při užívání určitých typů bisfosfonátů se může objevit slabost, ale obvykle v mírné formě.

Problémy s trávením

Poruchy v gastrointestinálním traktu se vyskytují častěji při perorálním podání:

nevolnost;
pálení žáhy;
zvracení;
abdominální křeče nebo bolest;
průjem nebo zácpa.

Tyto nežádoucí účinky jsou často poměrně mírné, řízené medikací. Je důležité pít dostatek tekutin (6 až 8 sklenic denně). Bisfosfonáty jsou podávány ve dvou dávkách - ráno a večer. Rovněž se doporučuje, aby se nelepili do 1-2 hodin po jejich přijetí. Ve vzácných případech lékaři snižují dávku léků, aby zmírnili zažívací problémy.

Bisfosfonáty mohou interagovat s jinými léky, včetně některých analgetik - nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID) a antibiotik. Je důležité se poradit s lékařem dříve, než začnete užívat jiné léky.

Příznaky podobné chřipce se mohou objevit krátce po podání léku:

horečka;
bolesti svalů a kloubů;
bolest hlavy.

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné. Po intravenózním podání bisfosfonátů se zpravidla objevují v prvních 24–48 hodinách. Lékař může předepsat Tylenol, aby tyto příznaky zmírnil.

Nízký vápník (hypokalcémie)

Bisfosfonáty jsou schopny hladin vápníku v krvi pod normální hodnotou. Jedná se o velmi vzácný vedlejší účinek, většinou dočasný. Lékaři předepisují testy, které kontrolují jeho úroveň během této léčby, stejně jako další minerály - draslík a hořčík.

Změny v ledvinách

Bisfosfonáty mohou ovlivnit funkci tohoto orgánu. K tomu dochází ve vzácných případech a často v mírné formě. Ve většině případů tento stav nezpůsobuje žádné příznaky. Lékaři předepisují krevní testy ke kontrole stavu těla během léčby.

Je důležité pít dostatek tekutin, protože to pomáhá chránit ledviny. Lékař vám doporučí, jaké množství denně použít.

Stává se, že některé bisfosfonáty způsobují kožní vyrážky. O tomto příznaku byste měli informovat svého lékaře, zejména pokud je pozorována dušnost.

Bisfosfonáty v osteonekróze čelisti

Osteonekróza znamená smrt kostí způsobenou špatným přísunem krve v určité oblasti. Osteonekróza čelisti je vedlejším účinkem některých bisfosfonátů. Vyskytuje se u velmi malého počtu lidí, kteří byli léčeni intravenózní kyselinou zoledronovou (Zometa) nebo pamidronátem (Aredia). Tato komplikace se vzácně vyskytuje u pacientů užívajících perorální léčiva.

Osteonekróza může způsobit:

volné zuby;
bolesti čelistí;
problémy se žvýkáním;
pocit těžkosti čelisti.

Existuje mnoho faktorů, které zvyšují riziko osteonekrózy. Nyní je zapotřebí dalšího výzkumu, abychom zjistili, jak bisfosfonáty zavádějí tento vedlejší účinek a jak mu lze zabránit. Osteonekróza se vyvíjí častěji, když se kyselina zoledronová nebo pamidronát používá po mnoho měsíců - déle než rok.

Pokud pacient potřebuje bisfosfonáty užívat delší dobu, měli byste se před zahájením léčby setkat se zubařem. Poté pravidelně navštěvujte tohoto lékaře, například každé tři měsíce, abyste zkontrolovali tyto problémy.

Je důležité užívat bisfosfonáty přesně podle pokynů svého lékaře. Tyto léky mohou poškodit vyvíjející se dítě. Proto je v tomto období nutné zabránit těhotenství. Před zahájením léčby by měla být v případě potřeby zahájena antikoncepce.

Jaké otázky mohu zeptat lékaře na izraelské klinice?

Jak mi pomáhají bisfosfonáty?
Existují v mém případě jiné možnosti léčby?
V jaké formě budou bisfosfonáty předávány - ve formě tablet, tobolek nebo intravenózně?
Jsou tyto léky bezpečné?
Jaké jsou přínosy této léčby?
Jak dlouho bude terapie trvat?
Jaké jsou možné vedlejší účinky?
Jak dlouho mohou nežádoucí účinky léčby trvat?
Mohou existovat dlouhodobé vedlejší účinky u bisfosfonátů?
Existují opatření, která snižují výsledné negativní účinky terapie?
S kým můžete mluvit, pokud se obáváte vedlejších účinků?

Špičkové bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Dnes existuje mnoho léků pro léčbu onemocnění kloubů, některé působí na kostní strukturu, jiné na celkový stav těla, resp. Pomáhají různými způsoby. Zvažte léky jako bisfosfonáty, zjistěte, jak se liší od jiných léků a zda skutečně pomáhají.

Věnujte pozornost! Každý organismus je přísně individuální a současnou léčbu může zvolit pouze lékař.

Teprve poté, co byla provedena diagnostika organismu, byla zjištěna příčina osteoporózy, kterou lze vzít v úvahu při medikační léčbě. Bisfosfonáty jsou moderní léky určené k zastavení symptomů a rozvoji osteoporózy. Indikováno pro posílení kostní tkáně, zejména pro ženy během postmenopauzy

Co je to osteoporóza a proč je to tak důležité léčit?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku louhování minerálů, což vede ke snížení jeho pevnosti a zvýšené křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelný jako houba. Takové porušení struktury kostry vede k častým zlomeninám.

Kost tvoří bílkoviny, kolagen a látky vápníku, které zajišťují jeho sílu (viz produkty obsahující vápník). Při narušení rovnováhy těchto složek dochází ke zraněním ve formě trhlin (zlomenina krčku femuru) nebo destrukce (kompresní zlomenina páteře páteře). Někteří pacienti již několik let o přítomnosti poškození ani nevědí.
Podezření na vývoj nemoci můžete vyvolat následujícími příznaky:

chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
snížení výšky, zakřivení páteře, šikmo;
zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, spadající z výšky své výšky, které jsou lokalizovány hlavně v oblastech žeber, kyčlí, páteře, chodidel a zápěstí.
pomalé spojování kostí.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také sociálně-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace po celém světě.

Statistiky

Fraktura kyčle se vyskytuje častěji u lidí ve věku 75-80 let; jiné typy zlomenin jsou charakteristické pro děti ve věku 50-59 let a snižují se s věkem.
Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře 2krát, krčku femuru 2,5krát.
Do roku 2050 budou zlomeniny kyčle u mužů 310% au žen o 240% více než nyní.
Každé 3 sekundy je na světě diagnostikována zlomenina způsobená osteoporózou; zlomeniny páteře páteře - každých 22 sekund.
Převážná většina pacientů s vysokým rizikem poranění spojených se zvýšenou křehkostí kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, si neuvědomuje své onemocnění a neužívá pilulky na osteoporózu.
Úmrtnost po zlomenině kyčle u obou pohlaví se zvyšuje s věkem a je s největší pravděpodobností do jednoho roku po poranění a činí asi 20%.
Hlavním úkolem léčby osteoporózy je prevence zlomenin, snížení úbytku kostní hmoty, zvýšení její hustoty a obnovení pevnosti kostí. Včasná detekce a včasná specifická léčba významně snižuje riziko poranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen na celém světě;

každá desátá žena ve věku 60 let
pátý ve věku 70 let
dva z pěti po 80
dvě ze tří po 90.

Co je bisfosfonát

Toto jsou obecné názvy skupin léčiv, které snižují progresivní ztrátu kostí. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění.
Účinné látky obsažené v přípravcích jsou určeny k omezení odvápnění u lidí trpících osteoporózou a křehkostí kostí.
Bisfosfonáty jsou svým charakterem úplnými analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovaných pouze umělými prostředky.

To je zajímavé! Ve vzdálené minulosti byly bisfosfonáty používány v ropném a textilním průmyslu jako detergenty, stejně jako v zemědělství jako hnojiva.
V 19. století byly tyto chemikálie používány ve strojírenství jako inhibitory korozních procesů. Vzhledem k této vlastnosti jsou široce používány v medicíně, pouze nyní je jejich hlavním účelem zpomalení procesu rozpadu kostní tkáně v lidském těle, a nikoli korozní destrukce částí strojů a mechanismů.

Bisfosfonáty jsou svým charakterem úplnými analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovaných pouze umělými prostředky.

Bisfosfonáty, nebo také nazývané „difosfonáty“, obsahují dvě fosfonové kyseliny, které jsou základem všech organických sloučenin fosforu.

Všechny moderní bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou tříd:

Obě třídy léků již prokázaly svou účinnost a jsou široce používány v medicíně.

Indikace pro použití

Skupina léků bisfosfonátů známá lidstvu od poloviny 19. století. To bylo původně používáno ve strojírenství, aby se zabránilo korozi, nebo jako hnojivo nebo čistící prostředek v hmatovém a ropném průmyslu.

Poté, co se bisfosfonáty začaly studovat, jako lék, a to se stalo v pozdních sedmdesátých letech, dostaly vedoucí roli v léčbě osteoporózy a jejích komplikací.

Jejich použití je doposud oprávněné, zejména pokud jde o onemocnění pohybového aparátu s fokální resorpcí kostní tkáně.

Díky použití léků z této skupiny je blokování procesu destrukce kosti, v důsledku toho - jsou stále robustnější. Také bisfosfonáty mohou pomoci chránit kosti před účinky rakoviny nebo jiných onemocnění.
V praxi se léky používají k úlevě od bolesti kostí, zejména způsobené myelomem a metastázami. Aplikuje se na snížení závažnosti vápníku v krvi, posílení kosti a minimalizaci zlomenin.
Bisfosfonáty se používají poměrně účinně při osteoporóze, při myelomech, poruchách funkce kostní tkáně, při Pagetově nemoci, při primárním hyperparatyreoidismu, stejně jako při nádorech a metastázách, zejména v kombinaci s hyperkalcémií.

Pomáhá lék?

Strukturou jsou bisfosfonáty podobné přírodním minerálům. Interferují s metabolismem kostní tkáně. Struktura přípravků se skládá ze dvou procesů, které jsou proti sobě - tvorby tkání a přirozené destrukce (resorpce).

Při užívání léků přijímá tělo molekuly vápníku. Proniknou do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a dlouhému zpoždění těchto látek.

V procesu vystavení tělu bisfosfonáty ničí fungování osteoklastů - speciálních buněk, které se také účastní procesu fungování organismu.

Jejich úlohou je rozpustit a zničit staré kostní tkáně paralelně s tvorbou nové kostní tkáně.
Pokud se v těle vyvíjí osteoporóza, osteoblasty nemohou normálně tvořit kostní tkáň, a proto začínají ničit staré.
V důsledku toho se kosti stávají slabými, řídlými a křehkými.
Když se bisfosfonáty zavedou do kostí, aktivita osteoklastů se sníží, růst se zastaví a začne se aktivovat proces sebezničení, který potlačuje signály pro destrukci.

Vzhledem k použití těchto léků je léčena osteoporóza, při níž kosti již nejsou tenké, ale naopak je možné je obnovit.

Při použití v léčbě, mechanismus účinku

Hlavním farmakologickým účinkem bisfosfonátů je prevence přirozené destrukce kostní tkáně při některých onemocněních. Tyto léky mají navíc protinádorový a analgetický účinek.

Bisfosfonáty se úspěšně používají k léčbě impozantního seznamu onemocnění:

osteoporóza;
metastázy kostní tkáně;
nádory;
hyperkalcémie;
deformující osteodystrofie;
myelom;
osteogeneze;
hyperparatyroidismus;
zhoršenou tvorbou kostí.

Základem komplexních účinků bisfosfonátů na živý organismus je mechanismus inhibice osteoblastů. Osteoblasty jsou mladé buňky, které s nadměrným růstem významně oslabují stabilitu kostní tkáně, a proto je při léčbě osteoporózy důležité inhibovat jejich aktivní tvorbu.

Léčivo se podílí na procesu syntézy proteinů a zpomaluje rozpad kostní tkáně. V důsledku toho si kosti zachovávají svou sílu a významně se snižuje pravděpodobnost zlomenin.
V rámci komplexní terapie způsobují bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy největší terapeutický účinek. Názvy léčiv neindikují přítomnost dusíku v nich.
Kromě toho mají bisfosfonáty anestetický účinek a snižují nádory, čímž významně zlepšují stav pacientů.
Tyto léky se používají v onkologii, protože se úspěšně vyrovnávají s důsledky vývoje nádorových buněk a brání jejich růstu.
V rámci komplexní terapie způsobují bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy největší terapeutický účinek. Názvy léčiv nenaznačují přítomnost dusíku v nich, ale jejich účinky na tělo se však značně liší.

Jak fungují bisfosfonáty?

Při užívání léků přijímá tělo molekuly vápníku. Proniknou do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a dlouhému zpoždění těchto látek.
V procesu vystavení tělu bisfosfonáty ničí fungování osteoklastů - speciálních buněk, které se také účastní procesu fungování organismu.
Jejich úlohou je rozpustit a zničit staré kostní tkáně paralelně s tvorbou nové kostní tkáně.
Pokud se v těle vyvíjí osteoporóza, osteoblasty nemohou normálně tvořit kostní tkáň, a proto začínají ničit staré.

V důsledku toho se kosti stávají slabými, řídlými a křehkými.

Když se bisfosfonáty zavedou do kostí, aktivita osteoklastů se sníží, růst se zastaví a začne se aktivovat proces sebezničení, který potlačuje signály pro destrukci.

Vzhledem k použití těchto léků je léčena osteoporóza, při níž kosti již nejsou tenké, ale naopak je možné je obnovit.

Bisfosfonáty pro osteoporózu: jsou tak účinné a bezpečné?

Bisfosfonáty jsou syntetické analogy přírodních pyrofosfátů, které jsou základem kostní matrice a inhibují destrukci kostní hmoty.

Jak bisfosfonáty působí, ještě není zcela jasné. Bylo prokázáno, že se kombinují s hydroxyapatitovými kostními segmenty, snižují ohýbání a snižují hladinu hydroxyprolinu a alkalické fosfatázy v systémovém oběhu. Inhibují aktivitu osteoblastů, které zpomalují resorpci kostní tkáně.

Některé typy bisfosfonátů mohou blokovat proces produkce mevalonátu, hlavní látky, která je nezbytná pro tvorbu osteoblastů, a také snižovat hladinu geranyl-difosfátu, který se podílí na tvorbě osteoklastů. Kromě toho mají tyto sloučeniny protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty se v závislosti na chemické struktuře dělí do dvou skupin:

ty, které neobsahují atomy dusíku;
aminobisfosfonáty, které zahrnují dusík.

Jaká je jejich výhoda?

Aminobisfosfonáty jsou takové léky, které jsou nepostradatelné při léčbě osteoporózy a obsahují v jejich složení dusík. Jsou účinnější než fondy bez dusíku, se zvláštní péčí by měly být používány ženami. Aminobisfosfonáty nemohou být podávány dlouhými cykly. Do seznamu nejlepších léků tohoto typu lze přidat následující:

Zoledronát Ovlivňuje kostní tkáň velmi selektivně, pouze v místě, kde kosti procházejí degenerativními změnami. Nástroj může způsobit resorpci kosti ovlivněním osteoklastů. Nástroj však nemůže negativně ovlivnit mineralizaci. Hlavní účinnou látkou v tomto případě je kyselina zoledronová. Prodává se ve formě koncentrátu pro infuzi.
Bondronat. Obsahuje kyselinu ibandronovou, která má pozitivní účinek při léčbě osteoporózy. Je vhodné použít tento lék k prevenci osteoporózy. Může být používán ženami v období po menopauze. Úspěšně se kombinuje s tabletami pohlavního hormonu. Muži jsou předepisováni v případech, kdy existují skutečné klinické projevy onemocnění. Bondronat lze použít, pokud biochemická analýza krve zaznamenala hyperkalcémii.
Kyselina alendronová. Nehormonální lék, který je schopen úspěšně korigovat metabolismus kostí. Nástroj je schopen účinně stimulovat osteogenezi. Prodává se ve formě tablet. Užívá se 1 krát týdně. Trvání léčby určuje lékař v souladu se zdravotním stavem pacienta.
Kyselina klodronová. Dnes je to jeden z léků experimentální medicíny, který může selektivně redukovat mikrofotografie. Ve farmaceutickém průmyslu se vyrábí pod názvy Clodron a Bonefos. Hraje roli inhibitoru resorpce kostní tkáně. Snižuje pravděpodobnost zlomenin, má analgetický účinek.

Vlastnosti použití

Bisfosfonáty - ty léky, které nemůžete používat kategoricky. Jmenovat a kontrolovat jejich používání by měl pouze odborník. Léky v této skupině jsou špatně absorbovány v gastrointestinálním traktu. To je důvod, proč lékaři doporučují vzít je na prázdný žaludek a nejméně hodinu před jídlem. Nezapomeňte ale, že bisfosfonáty mají velmi negativní vliv na žaludek. Proto by měl člověk pomoci co nejrychleji trávení finančních prostředků. Po zasažení tabletu uvnitř nemůžete zaujmout vodorovnou polohu.

Vzhledem ke špatné absorpci musí být lék užíván opatrně s vápníkem.
Je lepší užívat doplňky vápníku 2–3 hodiny po užití bisfosfonátů.
První intravenózní podání léků této skupiny je doprovázeno všeobecnými negativními projevy (horečka, silná bolest svalů, závratě, nevolnost).
Následující záběry nedávají tak silnou reakci nebo se vůbec neprojeví.
Vzhledem k dočasnému negativnímu účinku není nutné léčit tyto příznaky.

Pro účinnější bisfosfonáty by měla být jejich léčba prováděna v kombinaci s doplňky vápníku a vitamínem D. Hlavní kontraindikací při užívání těchto léčiv je selhání ledvin. Před zahájením léčby musí pacient:

závažné onemocnění kardiovaskulárního systému;
patologií a závažných erozivních onemocnění gastrointestinálního traktu;
citlivost na léky.

Jednoduché bisfosfonáty - z čeho si vybrat?

Jednoduché bisfosfonáty zahrnují:

Tiludronat (Skelid) je předepsán pro léčbu osteoporózy a deformující osteodystrofii. Užívejte 1 krát denně (400 mg) 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Omyjte ji trochou vody nebo ovocné šťávy. Trvání léčby je 3 měsíce. Po 6 měsících přestávky se kurz opakuje.
Etidronát (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) je předepsán pro deformační osteodystrofii, osteoporózu, hyperkalcémii, která se vyvíjí na pozadí maligních nádorů a oxalátových kamenů v ledvinách. Uvolněte je v injekčních a perorálních formách. Během léčby se zpravidla předepisují přípravky obsahující vápník, hořčík a vitamin D. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění a věku pacienta. Léky na bázi etidronátu jsou schváleny pro použití u dětí mladších 3 let. Pro léčbu a prevenci osteoporózy se léčivo používá v dávce 5-7 mg / kg po dobu 2-3 měsíců, po 1-2 měsících se léčba opakuje. S poklesem minerální hustoty kostí a ztrátou houbovitosti u pacientů s revmatoidní artritidou je trvání léčby nejméně 12 měsíců při denní dávce 5-10 mg / kg tělesné hmotnosti. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek. Na pozadí léčby je třeba dodržovat dietu bohatou na vápník a v případě potřeby s ní vzít farmaceutické přípravky.
Klodronát (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) je předepisován pro osteoporózu, úbytek kostí, pro prevenci kostních metastáz u pacientů s primárním karcinomem prsu a pro onkologii s hyperkalcémií. K dispozici jsou amplicitní a ústní formy. Přípravky pro perorální podání obsahující klodronát by neměly být podávány s kapalinami obsahujícími divalentní kationty (mléko, minerální voda). Tobolky nejsou žvýkány. Tableta (800 mg) může být rozdělena na dvě poloviny, ale musí být odebrána současně, bez mletí a žvýkání. Injekční forma se rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy. Léčebný režim je v každém případě zvolen individuálně.

Během léčby bisfosfonáty musí být do těla dodáno dostatečné množství tekutiny, je také nutné sledovat fungování ledvin a hladinu vápníku v krevním řečišti.

Aminobisfosfonáty - pokročilejší forma léků

Mezi nejčastěji předepsanými aminobisfosfonáty patří:

Kyselina zoledronová (Zoledronát, Aklast, Zometa) selektivně ovlivňuje kostní tkáň, inhibuje aktivitu osteoklastů, které způsobují lýzu kostí. Proto se úspěšně používá u pacientů s osteoporózou. Hlavním znakem zoledronátu je, že potlačuje resorpci kostní hmoty a zároveň nevykazuje nežádoucí účinek na tvorbu a mineralizaci kostní tkáně, na její mechanické vlastnosti. Přiřazení ve formě pomalých intravenózních infuzí. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění, ale aby byl terapeutický účinek první dávky maximální, druhý systém může být nastaven až po týdnu.
Ibandronat (synonyma Bondronat, Bonviva). Tento bisfosfonát je předepisován pro léčbu a prevenci osteoporózy, včetně menopauzy, pro prevenci zlomenin kostí, kostních metastáz, nadbytku vápníku způsobeného rakovinou.
Orální dávkové formy se užívají jednu hodinu před jídlem, užívají léky nebo tekutiny (kromě čisté vody). Po užívání léků na základě Ibandronate, musíte být ve vertikální poloze po dobu 1 hodiny. Nepovolit jejich příjem v noci.
Intravenózní injekce jsou povoleny pouze v lůžkovém prostředí. Je nutné zajistit, aby se účinná látka nedostala do tepny a přilehlých tkání, když je IV.
Kyselina alendronová (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonální inhibitor resorpce kostí, normalizuje metabolismus kostí, aktivuje osteogenezi, kontroluje rovnováhu mezi procesy destrukce a obnovy, stimuluje tvorbu kostní tkáně normální histologické struktury. Při postmenopauzální a senilní osteoporóze přiřadit zlomeniny, Pagetovu chorobu a maligní hyperkalcémii.
Risedronat (synonyma Rizendros, Actonel, Rizarteva) zahrnuje léčebný režim pro osteoporózu a deformující osteitidu. K dispozici v tabletách.

Antiresorpční (prevence úbytku kostní hmoty), zastaralý

Kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Ve farmaceutickém průmyslu je syntetizován rekombinantní lidský kalcitonin, stejně jako prasečí a lososový kalcitonin.

Nežádoucí účinky: Nosní krvácení, rýma, podráždění sliznic, nevolnost nebo zvracení se mohou objevit u nosní cesty podání. Při použití injekční formy kalcitoninu se v místě vpichu může objevit zánět.

Léčivo bylo použito dříve jako antiresorpční (prevence kostní resorpce). Měl poněkud skromnou důkazní základnu, poněkud sníženou četnost vertebrálních zlomenin a zastavení akutní bolesti spojené s osteoporotickými zlomeninami. V posledních letech byly shromážděny informace o zvýšení frekvence nově registrovaných onkopatologií u pacientů užívajících myokalcium. Lék je odstraněn z doporučení pro léčbu osteoporózy, která zůstává na trhu jako prostředek. Snížení bolesti při vertebrálních frakturách na pozadí osteoporózy a při léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů II generace, zkráceně SERP. Lék má estrogenový účinek v kostní tkáni, ale chová se jako antiestrogen v endometriu. To vám umožňuje zabránit možným vedlejším účinkům, včetně rizika vzniku rakoviny.

Vedlejší účinky: Při užívání Raloxifenu může dojít ke zvýšení závažnosti návalu horka; riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích účinků je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců užívání.

Dosud nebyla prokázána účinnost léčiva, protože nebyla prokázána a snižuje rizika extravertebrálních zlomenin.

Efektivní antiresorpční

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 rub) je lidská protilátka (IgG2), která blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastů, které jsou zodpovědné za resorpci kostí. Proli posiluje kosti, zvyšuje jejich minerální hustotu, zabraňuje zlomeninám. Lék se podává dvakrát ročně pod kůži stehna nebo břicha. Určeno k odstranění osteoporózy:

u žen po klimakterických změnách s tendencí k frakturám různé lokalizace;
u mužů se sníženou hustotou kostí a rizikem vertebrální zlomeniny tváří v tvář hormonální supresivní terapii.

Denosumab je lékem volby v případě vysokého rizika vícefaktorové fraktury a také nesnášenlivosti k jiným metodám léčby osteoporózy.

Lék se podává jednou za šest měsíců. Zkoumáno v klinických studiích od roku 2004. Souběžně s osteoporózou byl studován pro léčbu metastatických nádorových lézí kostí. Na rozdíl od bisfosfonátů není kontraindikován u pacientů s renální insuficiencí.

Léky, které zvyšují kostní hmotu

Teriparatide (Forteo)

Lék je jediným účinným anabolikem, který stimuluje růst kostí. Je indikován pro postmenopauzální, primární, senilní osteoporózu a idiopatické formy u mužů. Průběh terapie je od 12 do 18 měsíců. Je to lék volby, když jsou bisfosfonáty neúčinné. V Rusku se vyrábí pod názvem Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je syntetický analog lidského parathormonu, který se podílí na regulaci metabolismu vápníku. Na rozdíl od jiných léků na osteoporózu, které snižují kostní resorpci, podporuje teriparatid růst nové kostní tkáně.

Tento lék se používá k léčbě případů závažné osteoporózy u žen a mužů různých etiologií. Lék stimuluje aktivitu osteoblastů, podporuje tvorbu nové kostní tkáně, posiluje kosti a zabraňuje zlomeninám.

Způsob aplikace: doporučená dávka je 20 mg denně. Teriparatid se podává subkutánně do stehna nebo břicha.

Forteo by nemělo být používáno:

alergické na jeho složky;
děti a dospívající;
těhotná nebo kojící;
u zhoubných novotvarů kostí;
během radiační terapie nebo po ní;
s hyperkalcémií;
hyperparatyreóza a Pagetova choroba;
těžké onemocnění ledvin.

Všechny léky uvedené v tomto článku jsou léky na předpis a nejsou určeny pro samoléčbu. Vzhledem k možnosti vážného poškození zdraví se musíte před použitím těchto léků poradit se svým lékařem.
zdravotvet.ru

Klasifikace

Přípravky bisfosfonátů jsou podmíněně rozděleny do dvou skupin, které jsou ve své činnosti zcela odlišné:

Léky s obsahem dusíku;
Přípravky bez dusíku.

Bisfosfonáty obsahující dusík (aminobisfosfonáty) - obsahují následující látky:

"Alendronát sodný" je nehormonální lék, který koriguje metabolismus mezi kostními tkáněmi a tvoří jeho normální strukturu. Možné použití pro muže a ženy.
"Ibandronátová kyselina" je léčivo ve třetí generaci bisfosfonátů. Dobře osvědčený v léčbě postmenopauzální osteoporózy u žen. Kyselina ibandronová je široce používána pro hyperkalcémii (nadměrné zvýšení vápníku v krvi). Mužům se nedoporučuje tento lék užívat.
"Kyselina zoledronová" - charakterizovaná schopností selektivních účinků na kostní tkáň. Lék selektivně ovlivňuje kostní strukturu díky své podobnosti s kostní mřížkou. Důležitým účinkem je protinádorová vlastnost. Na základě této kyseliny se vyrábějí následující bisfosfonáty: "Zoledronate", "Zometa". Jmenován v léčbě progresivních forem osteoporózy.
"Ibandronát sodný" (Bonviva, Bondronat, přípravky na něm založené) snižuje aktivitu osteoklastů, snižuje destrukci kostí. Používá se především pro profylaktickou léčbu zlomenin u žen po menopauze.

Je to důležité! Aminobisfosfonáty jsou účinnější při léčbě osteoporózy u žen.

Bisfosfonáty neobsahující dusík:

Tiludronát sodný (kyselina tiludronová) - akumuluje fosfátové a vápenaté sloučeniny v kostech, což přispívá k jejich mineralizaci a posílení. Používá se v případě nadměrné měkkosti kostí nebo při léčbě Pagetovy choroby. Není určeno dětem.
Etidronát (Didronel, Xidiphon, kyselina etidronová) se doporučuje k léčbě osteoporózy se současnými onkologickými procesy, Pagetovou chorobou a renálními patologiemi. Vždy předepsán ve spojení s doplňky vápníku.
"Clodronat" (klodronát sodný, "Bonefos", "Clobir") - je předepisován pro primární karcinom prsu pro včasnou prevenci vzniku kostních metastáz. Interferuje s rozvojem hyperkalcémie a osteolýzy.

Bisfosfonáty - dávkové formy prodávané výhradně na lékařský předpis a pod dohledem ošetřujícího lékaře. Příjem bez lékařského předpisu může být zdraví škodlivý! Nesnažte se sami diagnostikovat osteoporózu!

Jak bisfosfonáty užívat

Hlavní věcí při užívání léku je jeho použití přesně nalačno, půl hodiny před jídlem, což výrazně zvýší účinek léčivých látek. Neměli bychom zapomínat, že léky v této skupině mohou způsobit zánět gastrointestinálního traktu. Proto je nutné po užití přípravku po dobu přibližně jedné hodiny být ve vzpřímené poloze, což významně sníží riziko eroze žaludku.

Tip! Bisfosfonáty by měly být opíjeny pouze vodou ve velkém množství.

Možné komplikace během léčby bisfosfonáty

Tyto sloučeniny vykazují vysoký účinek při osteoporóze, zmírňují bolest v maligních nádorech, které jsou doprovázeny kostními metastázami, odstraňují hyperkalcémii spojenou s rakovinou, ale mají mnoho nežádoucích vedlejších účinků.

Mezi hlavní negativní účinky pozorované během léčby bisfosfonáty by mělo být zrušeno: t

toxický účinek na ledviny;
hypokalcemie vyplývající z použití intravenózních dávkových forem;
osteonekróza čelisti, vyvíjející se při léčbě bisfosfonátů obsahujících dusík;
vysoké riziko zlomenin kyčle během léčby zoledronáty, což je spojeno s blokováním regeneračních procesů v kostech pacientů s rakovinou;
fibrilace síní, zejména u pacientů s patologií kardiovaskulárního systému;
dyspeptické poruchy: gastralgie, zácpa nebo ztráta stolice, nevolnost, dysfagie;
vředy zažívacího systému;
horečka, myalgie a jiné příznaky podobné chřipce, které jsou způsobeny aktivací T-lymfocytů;
kožní reakce (vyrážka, erytém);
obecná slabost;
ztráta zraku, bolest očí, zánět spojivek a skleritida;
alergické reakce: kopřivka, anafylaktický šok.

Kompatibilita s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že při jmenování bisfosfonátů a:

NSAID zvyšují riziko nežádoucích účinků na trávicí systém;
pokud se užívá souběžně se smyčkovými diuretiky, zvyšuje se pravděpodobnost hypokalcémie a hypomagnezémie;
v kombinaci s aminoglykosidy se zvyšuje toxický účinek na ledviny;
Kromě léčby bisfosfonáty není alkohol povolen.

Nelze míchat injekční formy s jinými léky v jedné injekční stříkačce.

Farmakologický účinek

Bisfosfonáty (difosfonáty) se nazývají takto, protože molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO)₃). Tyto chemické sloučeniny jsou analogy nejbližší přírodním pyrofosforečnanům, které nejsou štěpeny enzymy v lidském těle.

Hlavním účelem farmaceutických přípravků bisfosfonátů je stabilizovat kostru při onemocněních doprovázených rychlou ztrátou kostní hmoty.

Chápeme, jak se to děje. Normálně tělo vyrábí dva typy buněk s různými funkcemi:

Osteoklasty - přispívají k resorpci (destrukci) starých kosterních buněk.
Osteoblasty - jsou zapojeny do procesu tvorby nové tkáně.

S osteoporózou se tyto jednoduše nevyrovnávají se svým úkolem, mezitím se osteoklasty pravidelně zbavují starých buněk.

Prevence osteoporózy a léčení je založena na účincích bisfosfonátů na osteoklastech, které spočívají v inhibici jejich růstu a zahájení procesu jejich sebezničení, což má za následek suspendování kosti. Další důležitý bod: léky si uchovávají v kostech tolik potřebný vápník a fosfor.

Kromě toho se bisfosfonáty používají při komplexní léčbě pacientů s rakovinou při léčbě a za účelem prevence výskytu metastáz postižených kostí v rakovině prsu, plic, prostaty, ledvin a štítné žlázy.
Vstupem do těla a hromaděním léků:

snížení zvýšené hladiny vápníku v krvi - hyperkalcémie, která je průvodním znakem metastatických kostních lézí;
zabránit tvorbě nových ložisek onemocnění - metastáz;
mají analgetický účinek.

Nespornou výhodou je, že tyto léky jsou nehormonální a nepřetížují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, která komplikuje vstřebávání organismu.

Drogové skupiny

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší způsobem, jakým ovlivňují osteoklasty:

Bez plynů, nebo prostředky první generace.
Aktivně se používají takové léky, které jsou na nich založeny, jako je Etidronát, Clodronát, Tiludronat. Deštruktivní účinky na osteoklasty mají v důsledku asimilace těchto účinků. Etidronát a klodronát se úspěšně používají při komplexní léčbě onkologie.
Aminobisfosfonáty, s obsahem dusíku, léky druhé generace.
Účinnější vzhledem k jejich selektivitě při působení na osteoklasty a prodloužení účinku, který může mít, protože na rozdíl od těch, které neobsahují dusík, nejsou absorbovány osteoklasty. Jedná se o léky jako Pamidronate a Alendronate. Účinné při osteoporóze, způsobené menopauzou u žen, při léčbě pacientů s rakovinou s kostními metastázami.

V současné době již byla zavedena činidla obsahující dusík, což odborníci označují za třetí generaci bisfosfonátů. Jejich aktivní složky jsou ibandronát a kyselina zoledronová. Mezi nejběžnější léky patří Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronát) má speciální molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), která určuje vyšší potenciál kyseliny zoledronové a způsobuje prudký nárůst aktivity léčiva ve srovnání s předchozí generací léčiv.

Varianty užívání drog: perorální a intravenózní.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonátů

Jak víte, všechno v lžíci představuje lék v šálku, který se může stát jedem. Při konzumaci bisfosfonátů je proto důležité dodržovat pokyny pro dávkování a pozorně si přečíst seznam kontraindikací a dalších nezbytných informací uvedených v anotaci. Ze stejných důvodů je samoléčba nebezpečná.
Léky mohou být použity pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře!

Funkce příjmu

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou poměrně závažné léky, které mají vedlejší účinky, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat určitá pravidla:

Užívejte ráno na lačný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
Jíst po tomto není dovoleno dříve než hodinu.
Omyjte ji čistou, nesycenou vodou. Všechny ostatní nápoje inhibují účinek léku.
Do jedné a půl hodiny po recepci, pokud je to možné, udržujte vertikální polohu. Během této doby se léčivo dostane do střev, což minimalizuje jeho dráždivé účinky na stěny jícnu a žaludku.
Doporučuje se užívat vápník nebo vitamin D souběžně s bisfosfonátem, ale měly by být konzumovány v souladu s dvouhodinovými časovými intervaly. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterálně bisfosfonáty se podávají intravenózně infuzí (kapání) během 2-3 hodin.
Rychlé vstřikování léků může způsobit akutní selhání ledvin, které může být na pozadí hyperkalcémie spojené s rakovinou fatální.
Omezení pro užívání bisfosfonátů jsou:

těhotenství
období laktace
věku do 18 let
individuální nesnášenlivost,
selhání ledvin
onemocnění gastrointestinálního traktu v akutní fázi.

Pokud se budete striktně řídit těmito tipy, můžete se vyhnout komplikacím nebo zmírnit možné vedlejší účinky léků během léčby.

Vedlejší účinky

Mezi často se vyskytující negativní účinky užívání bisfosfonátů patří:

v trávicím systému - podráždění sliznice žaludku a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, nadýmání a zácpa;
bolesti hlavy a bolesti svalů;
artralgie;
onemocnění ledvin a jater v důsledku hromadění toxických látek;
hypokalcémie - nedostatek vápníku v krvi;
alergické příznaky.

Pokud používáte bisfosfonáty bez povolení a nekontrolovaně, jsou možné výraznější komplikace, jako je fibrilace - desynchronizace tepové frekvence, osteonekróza čelisti, subverzní zlomeniny femuru.

U všech pacientů však není pozorován projev všech těchto nežádoucích symptomů. Správně vypočtená léčba a dodržování pomáhá vyhnout se vedlejším účinkům a minimalizovat riziko komplikací.

Stanovisko lidí

Mám postmenopauzální osteoporózu, jednou za rok užívám kyselinu zoledronovou. Poprvé do 3 dnů byly příznaky podobné chřipce, Paracetamol je viděl, aby je odstranil.

Následné infuze dobře snášely. Pravidelně se podrobuji kostní denzitometrii, lékař zaznamenal pozitivní trend.

Maria, Moskva

Co si lékaři myslí

Bisfosfonáty se úspěšně používají při léčbě různých typů osteoporózy, snižují pravděpodobnost zlomenin, včetně kyčelních kloubů.

Bohužel však mají některé kontraindikace k použití a řadu poměrně závažných vedlejších účinků, proto mohou být léčeni pouze pod přísným lékařským dohledem as povinným zvážením laboratorních parametrů. Je nutné striktně dodržovat předepsaný léčebný režim.

Maria Alexandrovna, revmatologka

Bisfosfonáty jsou k dispozici výhradně na předpisovém formuláři. Skladujte v temnu, mimo dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů.
osteocure.ru

Pokyn

Při užívání bisfosfonátů je třeba dodržovat tato doporučení:

Užívejte lék ve formě tablet nebo tobolek, které potřebujete ráno nalačno;
Tableta se promyje 1 sklenicí vody (200 ml);
Po užívání léku se nedoporučuje sedět nebo ležet;
Jídlo můžete jíst za 30-40 minut.

Trvání léčby osteoporózy s bisfosfonáty je často asi 3-5 let. Léky mohou být podávány 1 krát denně nebo 1 krát týdně.

Vzorové ceny

Cena bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy závisí na názvu léčiva, společnosti a zemi výrobce, také na farmakologickém složení a chemickém vzorci.

Uvádíme přibližné ceny některých léků:

Alendronát (náklady na přípravky kyseliny ibandronové - 270-700 rublů);
Kyselina zoledronová (náklady na léčbu po dobu 12 měsíců se pohybují od 15 500 do 35 000 rublů);
Pamidronat (cena se pohybuje od 5 do 10 tisíc rublů);
Klodronat (cena - 8-17 tisíc rublů);
Bondronat (náklady se pohybují od 7 do 9 tisíc rublů).

Další informace o léčbě osteoporózy bisfosfonáty naleznete v následujícím videu:

Bisfosfonáty - léky na osteoporózu, které jsou nedílnou součástí komplexního průběhu lékových účinků na tělo pacienta. Dodržováním předepsaného průběhu léčby můžete obnovit zdraví svého těla. Postarejte se o své zdraví!

Recenze

Podle Světové zdravotnické organizace se každý rok 20. října slaví den boje proti osteoporóze. V poslední době se však počet pacientů s tímto onemocněním významně zvýšil.

Samozřejmě, že takové onemocnění není fatální, ale dává pacientům mnoho problémů a také významně snižuje kvalitu života.

Navíc, vzhledem k tomu, že starší lidé po zlomenině kyčle umírají ve větším procentu než u jiného onemocnění. Pro většinu lidí jsou bisfosfonátové drogy nadějí na uzdravení.

Situace s osteoporózou je podle lékaře lékařských věd S.Rodionová poměrně obtížná, protože v současné době dochází k nedostatečnému nasycení organismu živinami a prvky, špatnými návyky, konzumací drog, alkoholem, nízkou fyzickou aktivitou - u mužů i žen. který přispívá k rozvoji a rozvoji osteoporózy.

Potřeba dobrých léků určených k boji proti osteoporóze je oprávněná.
Podle odborníků nejsou bisfosfonáty všelékem, jejich použití by mělo být v souladu se zdravým rozumem, i když je nezbytné spoléhat se na ně pro léčbu a pro zastavení růstu růstu kostní tkáně zhoubných buněk, protože u pacientů je to nejjistější způsob, jak překonat nejtěžší nemoci na světě.

Závěr

Použití skupiny léčiv bisfosfonátů, vám umožní posílit kosti a zdraví, ale po všech výše uvedených, musíte pochopit, že self-léčba a self-předpis léků tohoto druhu může vést k nežádoucím škodlivým účinkům.

Doporučujeme! Pro léčbu a prevenci onemocnění kloubů naši čtenáři úspěšně využívali stále oblíbenější metodu rychlé a nechirurgické léčby doporučované předními německými specialisty na onemocnění pohybového aparátu. Po důkladném přečtení jsme se rozhodli nabídnout vám to.