Ketokonazol (ketokonazol)

10 ks. - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.

Antifungální činidlo. Má fungicidní a fungistatický účinek. Mechanismem účinku je inhibice syntézy ergosterolu a změna lipidového složení membrány. Je účinný proti patogenu vícebarevné deprivující Malassezia furfur, původcům několika červenonožců (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), původců kandidózy (Candida) a také původců systémových mykóz (Cryptococcus).

Účinný také proti grampozitivním kokům: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonazol je slabá dvojsytná sloučenina, která se rozpouští a je absorbována v kyselém prostředí. C_max Plazma ketokonazolu je asi 3,5 μg / ml a dosahuje se během 1-2 hodin po jednorázové perorální dávce 200 mg během jídla. Biologická dostupnost ketokonazolu je maximální, pokud se užívá s jídlem. Absorpce ketokonazolu je snížena u pacientů s nízkou kyselostí žaludeční šťávy, například užíváním antacid, jako je hydroxid hlinitý, a antisekreční léčiva, jako jsou blokátory histaminu H.₂-receptory a inhibitory protonové pumpy, stejně jako u pacientů s achlorhydrií, způsobených onemocněním.

Vazba na plazmatické proteiny, zejména s frakcí albuminu, je 99%. Ketokonazol je široce distribuován v tkáních, ale pouze malá část léku proniká do mozkomíšního moku.

Po absorpci z gastrointestinálního traktu je ketokonazol metabolizován v játrech za vzniku velkého počtu neaktivních metabolitů.

Studie in vitro ukázaly, že izoenzym CYP3A4 se podílí na metabolismu ketokonazolu. Hlavní cesty metabolismu jsou oxidace a štěpení imidazolových a piperazinových kruhů, oxidační O-dealkylace a aromatická hydroxylace. Ketokonazol není induktorem vlastního metabolismu. Odstranění z plazmy je dvoufázové: během prvních 10 hodin T_1/2 2 hodiny, v následujících - 8 hodinách.

Asi 13% se vylučuje močí, z toho 2–4% se nemění. Vylučuje se hlavně žlučem v zažívacím traktu a asi 57% se vylučuje stolicí.

Pro externí použití: léčba a prevence hubových lézí pokožky hlavy; kožní kožní příznaky; třísla sportovce; ruka a noha sportovce, kandidóza kůže.

Pro místní použití: léčba akutní a chronické recidivující vaginální kandidózy; prevence plísňových infekcí pochvy s nízkou odolností těla a na pozadí léčby antibakteriálními látkami a jinými léky, které porušují normální mikroflóru pochvy.

Pro orální podání (s nedostupností a nesnášenlivostí jiných terapií): blastomykóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza, chromomykóza, parakokcidioidomykóza.

Akutní a chronická onemocnění jater, těhotenství, kojení, děti do 3 let, přecitlivělost na ketokonazol; současné užívání s následujícími izoenzymovými substráty CYP3A4 (zvýšení plazmatické koncentrace těchto léků způsobené souběžným podáváním s ketokonazolem může vést ke zvýšení nebo prodloužení jak terapeutických, tak vedlejších účinků a vzniku potenciálně nebezpečných účinků, včetně prodloužení QT intervalu a vývoj komorových arytmií, jako je například "pirueta": analgetika (levacetilmetadol, methadon); antiarytmická léčiva (disopyramid, dofetilid, dronedaron, chinidin); anthelmintická a antiprotozoální léčiva (halofantrin); antihistaminika (astemizol, mizolastin, terfenadin); léčiva pro léčbu migrény (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, methylergometrin); protinádorová léčiva (irinotekan); antipsychotika, anxiolytika a hypnotika (lurazidon, orální midazolam, pimozid, sertindol, triazolam); blokátory kalciových kanálů (bepridil, felodipin, lerkanidipin, nisoldipin); kardiovaskulární léky různých skupin (ivabradin, ranolazin); diuretika (eplerenon); imunosupresiva (everolimus); gastrointestinální léčiva (cisaprid, domperidon); léky snižující lipidy (lovastatin, simvastatin); (kolchicin v léčbě pacientů s poruchou jater a ledvin).

Pro orální použití u dospělých a dětí s hmotností nad 30 kg - 200-400 mg / den. Děti s hmotností nižší než 30 kg - 4-8 mg / kg / den. Užívejte 1 krát denně s jídlem.

Pro vnější a místní podávání závisí režim dávkování na indikacích a použité dávkové formě.

Poruchy nervového systému: bolest hlavy, závratě, parestézie, ospalost, podrážděnost, nespavost, úzkost, únava, celková slabost, reverzibilní zvýšení intrakraniálního tlaku (například otok zrakových nervů, otok jara u malých dětí).

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, bolest břicha, průjem, abnormální funkce jater, zvracení, dyspepsie, zácpa, sucho v ústech, dysgeuzie, nadýmání, změna barvy jazyka, toxická hepatitida (zvýšená aktivita)
jaterní transaminázy nebo alkalická fosfatáza, žloutenka, závažná hepatotoxicita, včetně cholestatické hepatitidy, hepatonekrózy (biopsie), jaterní cirhózy, selhání jater (včetně případů transplantace a smrti).

Na straně metabolismu: nesnášenlivost alkoholu, anorexie, hyperlipidemie, zvýšená chuť k jídlu.

Z pohybového aparátu: myalgie, artralgie.

Na části dýchacího ústrojí: krvácení z nosu.

Na straně kůže a podkožního tuku: alopecie, dermatitida, erytém, erythema multiforme, svědění, vyrážka, xerodermie, návaly horka, akutní generalizovaný exanthematický pustus, fotosenzibilizace.

Od kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze.

Na straně endokrinního systému: gynekomastie, adrenální insuficience, menstruační cyklus, dočasné snížení koncentrace testosteronu v krevní plazmě (normalizováno 24 hodin po podání).

Ze smyslů: fotofobie.

Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, anafylaktický šok, anafylaktické reakce, angioedém.

Imunitní systém: pseudoanafylaktický šok.

Na straně reprodukčního systému: erektilní dysfunkce, azoospermie (při dávkách vyšších než terapeutická - 200-400 mg / den).

Z laboratorních ukazatelů: snížení počtu trombocytopenie.

Obecné reakce: horečka, periferní edém, zimnice.

Současné užívání ketokonazolu s antacidními látkami (hydroxid hlinitý, blokátory histaminu H)₂-inhibitory protonové pumpy) snižuje absorpci ketokonazolu z gastrointestinálního traktu. U těchto kombinací je třeba kontrolovat antifungální účinek ketokonazolu a v případě potřeby upravit jeho dávku.

Při současném užívání ketokonazolu se silnými induktory izoenzymu CYP3A4 může být snížena biologická dostupnost ketokonazolu, což může způsobit významné snížení jeho účinnosti. Mezi tyto léky patří isoniazid, rifabutin, rifampicin, karbamazepin, fenytoin, efavirenz, nevirapin. Pokud se těmto kombinacím nelze vyhnout, je třeba monitorovat antimykotickou aktivitu ketokonazolu a v případě potřeby zvýšit jeho dávku.

Při současném podávání ketokonazolu se silnými inhibitory izoenzymů CYP3A4 (např. Antivirotika, včetně ritonaviru, darunaviru obohaceného ritonavirem a fosamprenaviru zvýšeného ritonavirem) může být zvýšena biologická dostupnost ketokonazolu. U těchto kombinací je třeba sledovat stav pacienta, aby se zjistily symptomy zvýšení intenzity a trvání ketokonazolu, koncentrace ketokonazolu v krevní plazmě a v případě potřeby jeho dávka snížila.

Při současném užívání ketokonazolu může inhibovat metabolismus léků zprostředkovaný CYP3A4 a transport účinných látek v důsledku P-glykoproteinu. To může vést ke zvýšení koncentrací těchto léčiv v plazmě a / nebo aktivních metabolitech, což způsobuje zvýšení intenzity a trvání terapeutických nebo vedlejších účinků současně používaných léčiv.

Současné užívání následujících léků s ketokonazolem se nedoporučuje: tamsulosin, fentanyl, rifabutin, rivaroxaban, karbamazepin, dasatinib, nilotinib, trabektedin, salmeterol. Pokud se těmto kombinacím nedá zabránit, je nutné zajistit klinické sledování stavu pacienta, aby se zjistily symptomy zvýšení intenzity nebo trvání terapeutických a / nebo vedlejších účinků, monitorování plazmatické koncentrace léčiva a v případě potřeby snížení dávky odpovídajícího léku nebo jeho použití.

Je třeba dbát na to, aby ketokonazol byl následující lapatinib mravenec, budesonid, ciklesonid, cyklosporin, dexamethason, fluticason, methylprednisolon, sirolimus, takrolimus, temsirolimus, atorvastatin, reboxetin, fesoterodin, imidafenatsin, sildenafil, solifenacin, tadalfil, tolterodin, alitretinoin (orální dávková forma), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan. Při společném užívání se doporučuje pečlivé sledování klinického stavu pacienta a v případě potřeby kontrola koncentrace léku v krevní plazmě av případě potřeby snížení jeho dávky.

Ve vzácných případech je disulfiramová reakce možná při pití alkoholu při užívání ketokonazolu.

Použití plísňové meningitidy je nepraktické, protože ketokonazol neproniká dobře přes BBB.

Vzhledem k riziku hepatotoxicity, vč. ketokonazol by měl být používán pouze v případech, kdy potenciální přínosy
překračuje možné riziko.

U pacientů se zvýšenou aktivitou jaterních enzymů nebo s tolerovaným poškozením toxickými játry v důsledku užívání jiných léků by ketokonazol neměl být používán, pokud očekávaný přínos neodůvodňuje riziko poškození jater.

Před zahájením léčby je nutné vyhodnotit funkci jater, aby se vyloučila akutní nebo chronická onemocnění. Během léčby je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, funkční stav jater a jater
ledviny u pacientů, aby nedošlo k vynechání prvních příznaků hepatotoxicity. Hepatotoxicitu nelze vyloučit během prvního měsíce a ani během prvního týdne léčby. Celková dávka ketokonazolu je rizikovým faktorem závažné hepatotoxicity. V tomto ohledu se v průběhu léčby doporučuje pravidelně monitorovat funkci jater u pacientů léčených ketokonazolem.

U pacientů s adrenální insuficiencí nebo hraničními stavy na pozadí vystavení stresu (včetně rozsáhlých chirurgických zákroků, podmínek intenzivní péče), u pacientů s dlouhodobým průběhem léčby, pokud je podezření na adrenální insuficienci, je třeba sledovat funkci nadledvinek. u dobrovolníků způsobil ketokonazol v denní dávce 400 mg nebo více snížení odpovědi kortizolu na stimulaci ACTH.

Pokud byl GCS použit pro léčbu kožních onemocnění, pak je ketokonazol předepisován nejdříve 2 týdny po jejich zrušení.

Konzumace kyselých nápojů zvyšuje vstřebatelnost ketokonazolu.

Kontraindikováno pro použití v těhotenství a kojení (kojení).

Ketokonazol

Popis k 04/23/2016

• Latinský název: ketokonazol
• Kód ATX: G01AF11
• Účinná látka: ketokonazol (ketokonazol)
• Výrobce: Ultratech Indie (Indie), Piramal Healthcare (Indie), Aarti Drugs (Indie), Pharmaprim (Moldavská republika)

Složení

• 1 g krému ketokonazolu obsahuje 200 mg stejného léčiva. Další látky: labrafil M, emulze 61, nipagin, tekutý parafín, voda.
• Ve složení jedné svíčky obsahuje ketokonazol 200 mg stejné léčivé látky. Další látky: polosyntetické glyceridy (až do celkové hmotnosti svíčky 2000 mg), butylhydroxyanisol.
• Jedna tableta léku Ketokonazol obsahuje 200 mg stejné léčivé látky. Další látky: laktóza, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, oxid křemičitý, nízkomolekulární PVP.

Formulář vydání

• Homogenní bílý krém s nažloutlým nádechem. 10, 15 nebo 25 g krému v hliníkové zkumavce, jedna zkumavka v balení papíru.
• Bílé, válcové vaginální čípky s nažloutlým odstínem barvy, v řezu, přítomnost vzduchové šachty nebo nálevkovitého vybrání je povoleno. 5 svíček v obrysovém obalu, 1 balení v papírové krabičce.
• Bílé kulaté tablety s nažloutlým odstínem, na jedné straně kříže serif. 10 tablet v blistru, 1 nebo 2 blistry v balení papíru.

Farmakologický účinek

Antifungální, fungicidní, fungistatický, antiandrogenní účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Ketokonazol je umělý derivát imidazolu. Má fungistatické a fungicidní účinky. Inhibuje biosyntézu ergosterolu a narušuje normální lipidové složení buněčné stěny hub.

Působí na Epidermophyton floccosum, dermatofyty rodů Microsporum, Trichophyton a také na houby rodu Pityrosporum a Candida.

Farmakokinetika krému

Při lokální aplikaci není účinná látka prakticky vystavena systémové absorpci, přičemž její dlouhodobé užívání v krvi není určeno.

Farmakokinetika svíček

Absorpce do systémového oběhu s intravaginálním použitím je extrémně malá.

Farmakokinetika tablet

Biologická dostupnost ketokonazolu dosahuje nejvyšších hodnot při konzumaci s jídlem. Pokud je tento stav pozorován, dosáhne se maximálního obsahu léčiva v krvi po 1-2 hodinách. Absorpce účinné látky je snížena u osob se sníženou kyselostí žaludku a achlorhydrií.

Reakce s krevními proteiny dosahuje 99%. Široce distribuovaný v orgánech a tkáních, s výjimkou mozkomíšního moku. Metabolizován v játrech s uvolňováním velkého počtu neaktivních derivátů. Hlavní cesty biotransformace jsou aromatická hydroxylace, štěpení a oxidace piperazinových a imidazolových kruhů, oxidační O-dealkylace. Poločas je přibližně 10 hodin.

Převážně se vylučuje žlučí a výkaly.

Indikace pro použití

Indikace pro použití kretonu ketokonazolu

• tříslový epidermofitiya;
• dermatomykóza kůže;
• noha a ruka sportovce;
• pityriasis versicolor;
• kožní kandidóza;
• seboroická dermatitida vyvolaná Pityrosporum ovale.

Pokyny pro použití svíček Ketokonazol

• Terapie vaginální recidivující kandidózy, akutní i chronické povahy.
• Prevence vzniku plísňových lézí pochvy se sníženou ochrannou funkcí těla a na pozadí terapie antibakteriálními látkami a jinými léky, které mění normální mikroflóru.

Indikace pro použití tablet ketokonazolu

• Terapie a prevence mykóz vyvolaných citlivými mikroorganismy: infekční léze sliznic trávicího traktu; těžké poškození kůže, nehtů a vlasů (onychomykóza, dermatofitiya, versicolor versicolor a další); vaginální recidivující chronický charakter Candida s neúčinností lokální léčby; systémová mykóza (parakokcidioidomykóza, kandidóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza, blastomykóza).
• Varování o plísňových infekcích u oslabených pacientů, včetně těch s imunodeficiencí.

Kontraindikace

Kontraindikace při použití krému

• Přecitlivělost na léčivé složky.
• Porušení integrity kůže v oblastech zamýšleného použití krému.

Kontraindikace při používání svíček

• První trimestr těhotenství.
• Přecitlivělost na léčivé složky.
• Věk do 12 let.

Svíčky Ketokonazol se používá s opatrností během laktace, ve druhém a třetím trimestru těhotenství au dětí starších 12 let.

Kontraindikace při použití tablet

• Nemoci jater akutní a chronické povahy.
• Těhotenství nebo kojení.
• Věk do 3 let.
• Přecitlivělost na léčivé složky.

Společná recepce s následujícími léky, která rozkládá izoenzym CYP3A4 (může zvýšit koncentraci těchto léků v krvi, což vede ke zvýšeným terapeutickým a vedlejším účinkům a prodloužení segmentu QT a rozvoji arytmií) je zakázáno:

• analgetika (metadon, levacetilmetadol);
• antiarytmická léčiva (Dronedarone, Disopyramid, Dofetilide, Quinidin);
• anthelmintická a antiprotozoální léčiva (halofantrin);
• antihistaminika (mizolastin, astemizol, terfenadin);
• činidla pro léčbu migrény (ergometrin, ergotamin, dihydroergotamin, methylergometrin);
• protinádorová činidla (Irinotecan);
• blokátory kalciových kanálů (Lerkanidipin, Felodipin, Bepridil, Nisoldipin);
• antipsychotika a hypnotika, anxiolytika (Sertindol, Lurazidon, Pimozide, Midazolam, Triazolam);
• léky snižující lipidy (Simvastatin, Lovastatin);
• kardiovaskulární látky (Ranolazin, Ivabradin);
• imunosupresiva (Everolimus);
• diuretika (Eplerenon);
• gastrointestinální činidla (Domperidon, Cisaprid);
• jiné prostředky (kolchicin v léčbě pacientů s poruchami jater a ledvin).

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky po aplikaci krému

• Podráždění kůže, svědění, pálení v místě aplikace, kožní vyrážka, která zmizí ihned po vysazení krému.

Nežádoucí účinky po použití svíčky

• Lokální reakce: svědění pochvy, podráždění vaginální sliznice.
• Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka.

Vedlejší účinky po užití tablet

• Reakce z nervové aktivity: závratě, ospalost, parestézie, bolesti hlavy, podrážděnost, úzkost, nespavost, slabost, reverzibilní zvýšení intrakraniálního tlaku.
• Metabolické reakce: anorexie, nesnášenlivost alkoholu, zvýšená chuť k jídlu, hyperlipidemie.
• Trávicí reakce: nevolnost, průjem, bolest břicha, dyspepsie, abnormální jaterní funkce, zácpa, zvracení, dysgeuzie, sucho v ústech, změna barvy jazyka, břišní distenze, toxická hepatitida, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních enzymů, cholestatická hepatitida, cirhóza jater, hepatonekrózy, selhání jater.
• Reakce pohybového aparátu: bolest svalů a kloubů.
• Reakce z dechu: krvácení z nosu.
• Kožní reakce: dermatitida, alopecie, erytém, svědění, xerodermie, vyrážka, návaly horka, akutní exantmatózní pustus generalizovaného typu, fotosenzibilizace.
• Reakce z krevního oběhu: ortostatická hypotenze.
• Reakce z hormonální sféry: nedostatek adrenální funkce, gynekomastie, menstruační poruchy, dočasné snížení hladiny testosteronu v krvi není vyloučeno (toto číslo se vrátí do normálu během jednoho dne po podání).
• Reakce z laboratorních údajů: snížení počtu trombocytopenie.
• Reakce ze smyslových orgánů: strach ze slunečního světla.
• Reakce ze sexuální sféry: azoospermie, erektilní dysfunkce.
• Reakce z imunity: kopřivka, vyrážka, angioedém, anafylaktický šok, pseudoanafylaktický šok.
• Obecné reakce: periferní edém, horečka, zimnice.

Návod k použití ketokonazolu (metoda a dávkování) t

Ketokonazol krém, návod k použití

Při léčbě dermatomykózy kůže, atletické nohy (nohy, ruce a tříselná oblast), pityriasis a kandidózy kůže se jednou denně aplikuje na postižené a okolní tkáně krém s ketokonazolem.

Při léčbě seboroické dermatitidy se mast aplikuje na požadovanou plochu až dvakrát denně v závislosti na závažnosti onemocnění. Udržovací léčba této patologie se provádí až dvakrát týdně. Léčba pokračuje ještě několik dní po zastavení symptomů onemocnění nebo stanovení negativních výsledků mykologického vyšetření kůže.

Trvání léčby určuje ošetřující lékař. Standardní doba trvání léčby krémem pro tříkolku sportovce je 15-30 dní, pro dermatomykózu kůže - 20-30 dnů, pro pitya versicolorhea - 15-20 dní, pro nohy a ruce sportovce - 30-45 dní, pro seboroickou dermatitidu - 15-30 dní, s kandidózou na kůži - 15-20 dnů,

Pokyny pro svíčky

Svíčky se aplikovaly intravaginálně. Předběžné uvolnění svíčky z obalu se vloží do vagíny co nejvíce v horizontální poloze. Použijte jednu svíčku denně po dobu 3-5 dnů, v závislosti na závažnosti onemocnění.
Při léčbě chronické kandidózy se léčba provádí po dobu 10 dnů se zachováním uvedené frekvence podávání.

Ketokonazol tablety, návod k použití

Tablety ketokonazolu se podávají perorálně, přičemž se užívají potraviny.

Děti s hmotností nad 30 kg a dospělí se doporučuje užívat 200 mg léku jednou denně. Délka léčby u lišejníků je 10 dnů, s kandidózou kůže a ústní dutinou - 15-20 dní, s onychomykózou - od 6 měsíců do jednoho roku, s kožním onemocněním - až 30 dní, se systémovými mykózami - 30-60 dnů.

Pokud se během užívání léčiva (200 mg za den) neuskuteční žádné významné pozitivní změny v průběhu onemocnění, pak se denní dávka zvýší na 400 mg.

Při léčbě vaginální kandidózy je dávka 400 mg denně a doba léčby je 5 dnů. Pro prevenci plísňových infekcí u dospělých pacientů je denně předepsáno 400 mg léčiva.

Předávkování

Předávkování při použití krému nebo svíček

Vzhledem k tomu, že tyto formy uvolňování léčiva nedosahují systémového průtoku krve, je výskyt příznaků předávkování nepravděpodobný.

Pokud se krém nebo čípek spolkne, je třeba provést výplach žaludku a zahájit symptomatickou léčbu.

Předávkování tabletami

Při předávkování tabletami se očekává zvýšení vedlejších účinků. Léčba předávkování: výplach žaludku, provádění symptomatické léčby.

Interakce

Při aplikaci podle pokynů svíčky a krému (masti) se ketokonazol téměř nevstřebává do systémového oběhu a interakce s jinými léky je nepravděpodobná.

Možné lékové interakce při užívání tablet

Kombinované užívání ketokonazolu s antacidy (blokátory H2-histaminového receptoru, hydroxid hlinitý, inhibitory protonové pumpy) snižuje absorpci prvního střeva. U těchto kombinací je nutné sledovat účinnost léčby lékem a v případě potřeby upravit jeho dávky.

Kombinované užívání ketokonazolu se silnými aktivátory izoenzymu CYP3A4 (rifabutin, isoniazid, efavirenz, rifampicin, fenytoin, karbamazepin, nevirapin) nevylučuje snížení biologické dostupnosti prvního, což může vést k významnému snížení jeho účinnosti. Pokud se těmto kombinacím nelze vyhnout, je nutné sledovat účinnost popsaného přípravku a v případě potřeby zvýšit jeho dávku.

Pokud se ketokonazol používá společně s látkami, které potlačují izoenzym CYP3A4 (antivirotika a jiné léky), ketokonazol může zvýšit jeho biologickou dostupnost. Při těchto kombinacích je nutné sledovat stav pacienta, aby se zjistily známky zvýšeného účinku ketokonazolu, a pokud je to nutné, snížit jeho dávku.

Při současném užívání tablety může ketokonazol blokovat transformaci léků zprostředkovanou CYP3A4 a transport látek způsobených P-glykoproteinem. To vede ke zvýšení koncentrací těchto léčiv v krvi, což zase vede ke zvýšení jejich terapeutických nebo vedlejších účinků.

Současné užívání následujících léků s ketokonazolem se nedoporučuje: fentanyl, tamsulosin, rifabutin, karbamazepin, rivaroxaban, dazatinib, trabektdin, nilotinib, Sulmeterol.

Je nutné používat pilulky vinca alkaloidy, buspiron, aripiprazol, midazolam, brotizolam, haloperidol, Perospiron, Ramelteron, quetiapin, risperidon, indinavir, maravirok, nadolol, saquinavir, aliskiren, verapamil, budesonid, aprepitant, Cyclospora Ciklesonid, dexamethason, methylprednisolon, fluticason, takrolimus, sirolimus, atorvastatin, temsirolimus, reboxetin, Imidafenatsin fesoterodin, solifenacin, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, tolterodin, cinacalcet, alitretinoin, Tolvaptan.

Podmínky prodeje

Lék se prodává na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém tmavém místě při teplotě 15-25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

Zvláštní pokyny

Krém není určen k použití v oční praxi, doporučuje se také zabránit kontaktu s očima.

Při aplikaci krému bezprostředně po dlouhodobém užívání externích glukokortikosteroidů není vyloučeno podráždění kůže, pro které se doporučuje pokračovat v léčbě místními glukokortikosteroidy ráno a večer aplikovat krém s ketokonazolem. Během následujících 3 týdnů je nutné snížit dávku kortikosteroidu až do úplného zrušení.

V případě plísňové infekce pokožky hlavy může být vhodnější použít šampon Ketokonazol.

Ve velmi vzácných případech se může u svíček vyvinout lokální alergie na vnější genitálie partnera.

Pro snížení rizika opakovaného výskytu onemocnění při použití svíček se doporučuje současně provádět terapii se sexuálním partnerem.

Použití svíček může snížit spolehlivost bariérové ​​antikoncepce.

Použití tabletové formy léčiva není vhodné pro léčbu plísňové meningitidy, protože ketokonazol neprochází hematoencefalickou bariérou špatně.

Vzhledem k vysokému riziku hepatotoxicity by tablety léčiv měly být používány pouze ve zvláštních případech s indikacemi as lékařským předpisem.
Před zahájením léčby pilulkami je nutné vyhodnotit hladinu jaterních funkcí, aby se vyloučily nemoci, a během léčby je nutné pravidelně sledovat krevní parametry, stav ledvin, nadledvinek a jater tak, aby nedošlo ke vzniku příznaků hepatotoxicity.

Pokud byly glukokortikosteroidy použity k léčbě kožních onemocnění, pak jsou tablety ketokonazolu předávány pouze 14 dní po jejich zrušení.

Přijetí kyselých nápojů zvyšuje vstřebatelnost ketokonazolu.

Lék Ketokonazol neovlivňuje schopnost řídit vozidla.

Analogy

Analogy ketokonazolu: Dermazol, ketokonazol DS, mykozoral, šampony ketokonazolu, Mycoket, ketokonazol-Altpharm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Pro děti

Svíčky se nepoužívají u dětí mladších 12 let.

Při léčbě dětí o hmotnosti 15–30 kg je denní dávka 100 mg a při léčbě dětí s hmotností nad 30 kg se používají dávky pro dospělé. Aby se předešlo plísňovým infekcím u dětí, je lék předepsán ve výši 4–8 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

Tablety se nepoužívají u dětí do 3 let.

S alkoholem

Při pití alkoholu během léčby lékem není vyloučen vývoj disulfiramové reakce a zvýšení hepatotoxicity, proto by se těmto epizodám mělo zabránit.

Během těhotenství a kojení

Krém se smí používat ve všech určených obdobích.

Svíčky je zakázáno používat v prvním trimestru těhotenství, v ostatních dvou trimestrech je možné tuto formu uvolnění léku použít s maximální opatrností.

Tablety je zakázáno používat ve všech určených obdobích.

Recenze ketokonazolu

Pozitivní je charakteristika krémů a svíček s ketokonazolem. Vzácné případy nežádoucích účinků při jejich použití. Recenze šamponu s ketokonazolem jej charakterizují s ještě lepší stránkou při léčbě plísňových infekcí chlupatých částí těla.

Tablety stejného jména jsou jmenovány mimořádně vzácné vzhledem k jejich vysoké schopnosti vyvolat vedlejší účinky, proto není možné sestavit úplný obraz o účinnosti této formy uvolňování prostředků na základě recenzí.

Cena Ketokonazol, kde koupit

Cena ketokonazolu mast 15 g v Rusku je 60-100 rublů. Na Ukrajině, krém v tomto balíčku lze koupit v průměru za 20 hřivny. Pro srovnání, v Rusku cena šamponu s ketokonazolem 100 ml, v závislosti na výrobci, se pohybuje od 175 do 300 rublů, a na Ukrajině - od 30 do 60 hřiven.

Cena svíček Ketokonazol ve standardním balení v Rusku je v průměru 400 rublů, na Ukrajině jejich průměrná cena je 32-40 hřiven.

Cena tablet ketokonazolu číslo 10 v Rusku dosahuje 125 rublů.

Jak používat lék ketokonazol z drozdu?

Ketokonazol je skupina antimikrobiálních látek. Tento lék je nabízen v různých formách, které umožňují snadné použití v různých podmínkách. Dávka je určena lékařem, protože tento lék se používá pro mnoho onemocnění kůže, vnitřních orgánů a ve všech případech se léčba provádí podle různých schémat. Je nutné vzít v úvahu kontraindikace. V průběhu léčby by mělo být tělo monitorováno, protože se může vyvinout negativní reakce.

Formy uvolnění a složení

Výrobce - Altfarm (Rusko). Lék se stejným názvem je k dispozici na Ukrajině. Ketokonazol se nabízí v různých formách: externí látky (masti, šampony, krémy), systémové léky (tablety, vaginální čípky). Účinná složka antimykotika Ketokonazol je látka stejného jména (derivát imidazolu). Pomocné sloučeniny se liší, což ovlivňuje formu uvolňování léčiva.

Prášky

Hlavní látka obsažená v množství 200 mg. Dále sloučeniny zahrnují:

• laktóza;
• koloidní oxid křemičitý;
• stearát hořečnatý;
• Povidon.

Lék ve formě tablet se používá k poškození tkání vnitřních orgánů, kůže, pokožky hlavy.

Lék v této formě se používá k poškození tkání vnitřních orgánů, kůže, pokožky hlavy. Tento nástroj pracuje v komplexu.

Vaginální čípky

Ketokonazol svíčky jsou určeny k vložení do pochvy. S jejich pomocí se provádí léčba vulvarové kandidózy (drozd) a dalších onemocnění doprovázených mykózou. Množství hlavní sloučeniny je 400 mg. Pomocné komponenty:

• butylhydroxyanisol;
• semisyntetické glyceridy.

Krém pro vnější použití

Obsah účinné látky ve složení léčiva - 20 mg. Lék v této formě obsahuje:

• propylenglykol;
• cetostearylalkohol;
• oktyldodekanol, glycerin;
• bezvodý siřičitan sodný;
• methylparahydroxybenzoát;
• propylparahydroxybenzoát.

Účelem krém Ketokonazol je odstranění příznaků houby vnějšího obalu.

Šampon

Množství účinné látky v prostředku je 21 mg / g. Pomocné komponenty:

• dihydrát makrogol methyldextrosy;
• hydrolyzát kolagenu;
• kokoyl diethanolamid;
• imidova;
• laurylsulfát sodný;
• hydroxid sodný;
• chlorid sodný;
• laurylsulfosukcinát sodný;
• kyselina chlorovodíková;
• příchutě;
• kouzlo červené barvy.

Šampon s ketokonazolem má 2 receptury - léčbu lupů a také se používá k odstranění příznaků plísňových lézí pokožky hlavy.

Šampon Ketokonazol 2 jmenování - léčba lupů a odstranění příznaků plísňových lézí pokožky hlavy.

Farmakologický účinek

Ketokonazol se vyznačuje fungicidními, fungistatickými vlastnostmi. Hlavní funkcí léčiva je potlačení aktivity řady látek, které zvyšují intenzitu syntézy buněčných stěn škodlivých mikroorganismů. Navíc dochází ke zvýšení propustnosti stěny, což vede ke snížení životnosti negativních činidel.

Další farmakologickou vlastností léčiva je inhibice procesu produkce androgenů. Nástroj je účinný při léčbě onkologických forem prostaty závislých na hormonech u mužů.

Výhodou ketokonazolu je systémová absorpce. Při použití tablet je maximální koncentrace složek v krevní plazmě dosaženo pouze po 2 hodinách. Je třeba poznamenat, že účinná látka je schopna proniknout do míchy. Hlavní komponenta se zobrazí po 4 dnech. V tomto případě se 70% léčiva vylučuje ve formě neaktivních metabolitů. Při aplikaci krému na postiženou oblast se látka nedostane do oběhového systému.

Co je to předepsaný lék?

Hlavním směrem aplikace ketokonazolu je léčba povrchových a systémových mykóz. Patologické stavy, ve kterých je lék předepisován v různých formách:

• dermatitida, vyvinutá na pozadí kožních lézí plísní;
• seborrhea;
• lišejníky;
• nehtová houba;
• vaginální kandidóza;
• houbové choroby orgánů zraku;
• projevy kandidózy v ústní dutině;
• mykóza močového měchýře, gastrointestinálního traktu atd.

Nástroj lze použít k prevenci vzniku plísňových onemocnění. To se doporučuje, pokud je organismus nízký a působí škodlivými mikroorganismy.

Kontraindikace

Patologické stavy, při nichž není ketokonazol předepsán:

• dysfunkce jater a ledvin;
• děti do 2 let;
• vývoj negativní reakce na složky nástroje.

Bezpečnostní opatření

Všimněte si, že je nutné pečlivě používat ketokonazol v rozporu s funkcí kůry nadledvin, hypofýzy. Během léčby léky by měli i menší pacienti sledovat stav těla. Pokud člověk nedávno užíval glukokortikosteroidy, je možné zahájit léčbu mykóz vnějších obalů nejdříve 2 týdny po zrušení GCS.

Dávkování a podávání

Tablety ketokonazolu se užívají 1 krát denně. Délka léčby a dávka jsou stanoveny lékařem na základě typu onemocnění, stavu pacienta, přítomnosti jiných patologických stavů. Pravidla použití v různých případech:

• v případě plísňových onemocnění vnějších obalů je denní množství léčiva 200 mg, doba trvání léčby se pohybuje od 2 do 8 týdnů;
• Při léčbě nehtové houby užívejte 2 tablety po dobu prvních 2 týdnů, pak po dobu 4-6 týdnů musíte vypít 1 tabletu;
• Pro léčbu mykózy orgánů zraku se doporučuje užívat 1 tabletu denně (200 mg);
• Za účelem prevence může lékař předepsat 200 mg léčiva denně.

Dávky ketokonazolu v léčbě dětí se liší: pokud pacient váží ne více než 20 kg, 50 mg se předepisuje 1 krát denně; s hmotností od 20 do 40 kg, doporučuje se 100 mg (denní množství). Krém ošetřuje postiženou oblast také 1 krát denně, ale je důležité pokrýt zdravou zónu v okruhu do 2 cm, přičemž léčba může být 2-6 týdnů, což je ovlivněno typem onemocnění a jeho vývojovým stupněm. Pokud potřebujete léčit seborrhea, lék se bere 1-2 krát denně. V tomto případě je kurz mnohem kratší: 2-4 týdny.

Délka léčby a dávka jsou stanoveny lékařem na základě typu onemocnění, stavu pacienta, přítomnosti jiných patologických stavů.

Léčba pro drozd

Mohou být použity tablety a čípky ketokonazolu. U chronické a systémové kandidózy je léčebný režim odlišný. Při prodloužené mykóze se tedy vagina užívá 200 mg 1krát denně po dobu 4-6 týdnů. Pro léčbu systémové mykózy se dávkování mění: 400 mg dvakrát denně po dobu 2 týdnů, poté 200 mg 1 krát po dobu 4-6 týdnů.

Dále se používají čípky. Denní dávka - 1 svíčka. Délka kurzu: 3-5 dní. U chronické kandidózy je průběh delší - 10 dní.

Při léčbě drozdu s čípky Ketokonazol, je průběh 5 dnů s denní dávkou 1 svíčky.

Vedlejší účinky

Při léčbě plísňových onemocnění se mohou vyvinout různé negativní reakce, včetně:

1. Porušení nervového systému - projevuje strach z paniky, bolesti hlavy, závratě, rychlou vzrušivost, oslabení těla. Může se objevit ospalost. Z těchto důvodů by řízení vozidla v průběhu léčby nemělo být.
2. Problémy v zažívacím ústrojí: abnormální stolice, nevolnost, zvracení, nadýmání, dysfunkce jater, zabarvení jazyka.
3. Chuť k jídlu se podstatně zvyšuje nebo naopak se objevuje anorexie.
4. Bolest svalů, kloubů.
5. Nos krvácí.
6. Kožní vyrážka, erytém, dermatitida, svědění.
7. Hypotenze.
8. Kopřivka
9. Slabnutí erektilní funkce u mužů, menstruační poruchy u žen.
10. Lokální reakce v pochvě: podráždění, svědění, pálení.

Použití v průběhu březosti a laktace

Ketokonazol se nesmí používat během porodu a laktace. Je to dáno rizikem pro rozvoj dítěte spojeným s vysokou absorpcí tablet. Lék ve formě krému se však používá, pokud pravděpodobný přínos převyšuje možné poškození.

Některé užitečné tipy

Pro urychlení regenerace se doporučuje pít tablety ketokonazolu. Orální podávání zvyšuje biologickou dostupnost léčiva. Dále je nutné vyhodnotit funkční stav jater a ledvin, pro které se provádí řada studií. Při onemocněních těchto orgánů je nutné pravidelně sledovat průběh periferní krve.

Aby se zabránilo šíření mykózy nebo rozvoji relapsu, musí se sexuální partner také podrobit průběhu léčby. Přijetí kyselých nápojů zvyšuje vstřebatelnost účinné látky.

Pro urychlení zotavení se doporučuje pít pilulky. Orální podávání zvyšuje biologickou dostupnost léčiva.

Lékové interakce ketokonazolu

Kombinovat tento lék by měl být, s opatrností, s ohledem na formu uvolnění. Například čípky neinteragují s jinými prostředky, protože se vyznačují nízkou absorpcí.

S jinými účinnými látkami

Tablety jsou špatně kombinovány s antacidními léky. Výsledkem je snížení absorbovatelnosti aktivní složky. Použití léčiva spolu s induktory izoenzymu CYP3A4 (například rifampicin, fenytoin atd.) Je důvodem pro snížení jeho účinnosti.

Čípky neinteragují s jinými prostředky, protože se vyznačují nízkou absorpcí.

Použití řady léčiv a příslušného činidla vyžaduje neustálé sledování složení krve a celkového stavu těla. V tomto případě se zvyšuje pravděpodobnost výskytu vedlejších účinků. Omezit příjem řady finančních prostředků, včetně tamsulosinu, fentanylu, rifabutinu, rivaroxabanu, karbamazepinu, dasatinibu, nilotinibu, trabektdinu, salmeterolu.

Kompatibilita s alkoholem

Vzácně se během léčby mykózy vyskytuje disulfiramová reakce při současném užívání látek obsahujících alkohol.

Ve vzácných případech může lék vyvolat reakce podobné disulfiramu při současném užívání alkoholu.

Analogy ketokonazolu

Substituce ketokonazolu jsou vybrány na základě složení, dávky aktivních složek. Vezměte v úvahu vedlejší účinky, kontraindikace. A ne vždy plnohodnotná náhrada se stává nástrojem, který obsahuje stejné komponenty. Účinné jsou často léky, které se liší složením, ale jsou charakterizovány podobným principem účinku.

Perkhotal (více o tom zde) je účinným ekvivalentem. Je nabízen ve formě šamponu, obsahuje stejnou látku ve složení. Je účinný proti různým druhům hub. Účinná látka je inhibitor syntézy ergosterolu plísně. Nástroj je předepsán pro seborrhea, mykózy hlavy, pityriasis, lupy.

Substituce ketokonazolu jsou vybrány na základě složení, dávky aktivních složek.

Kontraindikace zaznamenaly kojení, těhotenství a přecitlivělost na účinnou látku. Při zpracování je nutné pokrýt nejen bolestivou oblast, ale i zdravou kůži v okolí zóny postižené mykózou. Kurz trvá 4-8 týdnů v závislosti na typu onemocnění. V důsledku toho se někdy může objevit svědění, podráždění kůže, pálení, alopecie.

Livarol je další analog. Vyrábí se ve formě čípků pro vložení do vagíny. Nástroj je identický ve složení. Dávka účinné látky se nemění. Livarol tvoří lipidové složení membrán negativních látek, navíc inhibuje syntézu ergosterolu. Lék je určen k léčbě akutní a chronické kandidózy. Používá se při prevenci mykózy vagíny.

Tento nástroj je zakázáno používat v době přenášení dítěte, kojení, s výskytem negativní reakce na složky v jeho složení. Průběh léčby nesmí překročit 10 dnů. Přesné termíny určuje lékař a závisí na stavu těla pacienta.