Injekce heparinu: instrukce, aplikace

Injekce heparinu umožňují zastavit tvorbu krevních sraženin uvnitř cév. V každém mililitru roztoku je 5000 IU antikoagulantu, který odkazuje na molekulovou hmotnost a je určen pro chov ve fyziologickém roztoku. Lék je dostupný v 5 ml ampulích, injikovaných intravenózně a subkutánně. Uvažujme podrobněji, v jakých případech je jmenování injekcí heparinu účelné a nezbytné.

Základní vlastnosti

Antikoagulant přímo ovlivňuje aktivitu faktoru antitrombin-2, a proto se používá injekčně v několika situacích:

• prevence a léčba hluboké žilní trombózy, plicní embolie;
• eliminace krevních sraženin v koronárních tepnách s nestabilní anginou pectoris;
• rozpouštění krevních sraženin, které blokují periferní tepny, například okluzí;
• prevence dalších krevních sraženin po infarktu;
• prevence trombózy při hemodialýze při selhání ledvin nebo při kardiopulmonálním bypassu.

Tvorba krevních sraženin - proces, který vám umožní zastavit krvácení, ke kterému došlo při poškození tkáně. Koagulační proces je složitý a začíná agregací destiček, které se vylučují
chemikálie pro zahájení trombózy. Látka nazývaná trombin produkuje protein fibrin, který se váže na destičky. Tyto procesy jsou součástí vlastního léčení těla.

Heparin je zaměřen na inaktivaci trombinu během srážení. Zastavuje tvorbu fibrinu, protože zastavuje tvorbu krevních sraženin. Lék se používá k léčbě krevních sraženin, což jsou patologické a zdraví ohrožující formace uvnitř krevních cév.

"Heparin" v žaludku se injikuje, aby se zabránilo trombóze. Navazuje se na antitrombin-3, který inhibuje aktivaci trombinu a koagulačního faktoru X. Látka zabraňuje přeměně protrombinu na trombin, potlačuje jej, zabraňuje tvorbě fibrinu, ovlivňuje snížení agregace destiček.

Injekce má za následek zvýšení průtoku krve v ledvinách, zvýšenou rezistenci mozkových cév, aktivaci lipoproteinové lipázy a snížení rizika aterosklerózy. Lék ovlivňuje hormonální systém, snižuje produkci aldosteronu, váže adrenalin, mění hormonální reakce vaječníků, zvyšuje aktivitu parathormonu.

Proto se injekční roztok „heparin“ používá nejen jako antikoagulant. Při ischemické chorobě srdeční se lék kombinuje s kyselinou acetylsalicylovou, aby se zabránilo akutní trombóze, srdečním infarktům a jejich recidivám, mortalitě po záchvatech.

Velké dávky pomáhají s tromboembolií a žilní trombózou a malé dávky jsou předepsány pro prevenci těchto stavů po chirurgických zákrocích. Rychlost působení agenta po přijetí závisí na způsobu podání:

• intravenózně - okamžitě;
• subkutánně - po 20 - 60 minutách.

Doba trvání účinku je 4 až 5 hodin intravenózní infuzí, pokud podáte subkutánně Heparin, pak téměř 8 hodin. Inhalační metoda inhalace léků,
umožňuje uložit expozici několik týdnů. Zavedený lék na dlouhou dobu snižuje riziko vzniku krevních sraženin. Účinnost "heparinu" může být snížena s původně sníženými hladinami antitrombinu-3.

Krevní sraženina, která vznikla uvnitř krevní cévy, se nazývá krevní sraženina. Jeho nebezpečí spočívá v možnosti odloučení a cestování krevním oběhem ve formě embolie. Sraženina může vstoupit do krevní cévy s malým kanálkem a zablokovat přívod krve do životně důležitých orgánů, jako je srdce, mozek nebo plíce. Tato porucha se nazývá tromboembolie.

Funkce dávkování

Injekce heparinu jsou podávány proudem nebo přerušovaně. Předběžná povinná analýza krevní srážlivosti, stanovení trombinu a tromboplastinového času, počtu krevních destiček.

Kachna "Heparin" je nezbytná pouze podle svědectví lékaře ve zředěné formě se zředěním v roztoku chloridu sodného 0,9%.

Schéma podávání léčiva pro dospělé s akutní trombózou:

• intravenózně 10 000 až 15 000 IU zpočátku;
• každých 4 až 6 hodin, 5 000 až 10 000 IU.

Trvale se sleduje koagulace, trombin a aktivovaný parciální tromboplastinový čas. Při správném výběru dávky se doba koagulace zpomaluje více než 2,5 - 3 krát a tromboplastin - 2krát.

Schéma užívání léčiva pro profylaktické účely:

• Injekce heparinu do břicha subkutánně při 5000 IU s intervalem 6 až 8 hodin;
• V první fázi trombohemoragického syndromu se denně podává 2500-5000 IU s pravidelným sledováním ukazatelů srážlivosti.

Je důležité snížit dávku na 1 - 2 dny před vysazením léčiva.

Injekce do břicha jsou horší ve srovnání s účinností kontinuálních intravenózních infuzí (protože je nutné udržet stabilní supresi koagulace) a nevyvolávat krvácení. O tom, jak píchnout lék v každém případě, zná ošetřujícího lékaře.

Při kardiopulmonálním bypassu během operace je zapotřebí dávka 140–400 IU / kg nebo se vypočítá 1500–2000 IU na 500 ml krve. Na začátku hemodialyzačního postupu bylo zavedeno 10 000 IU, pak dalších 30 000 až 50 000 IU. Ženy a starší dávky jsou upraveny. Děti do 3 let nechtějí používat antikoagulancia a do 6 let - denní dávka je 600 IU / kg, ve věku 6 až 15 let - 500 IU / kg s neustálým sledováním srážlivosti krve.

Někteří lidé mají zvýšenou tendenci tvořit krevní sraženiny, což se děje na pozadí poruch krevního oběhu:

1. Koronární arteriální choroba, ateroskleróza na stěnách koronárních tepen tvoří základ pro agregaci krevních destiček a nástup tvorby trombů.
2. Migrace trombu a snížení průtoku krve do srdce způsobují bolest na hrudi a srdeční infarkt.
3. Zpomalení krevního oběhu v dolních končetinách a žilách pánve může také vést k hluboké žilní trombóze. Krevní sraženiny mohou dosáhnout plic, což způsobuje plicní embolii.
4. Odpočinek lůžka po dlouhou dobu na pozadí chronických onemocnění a po operacích zvyšuje riziko trombózy. Pravděpodobnost se zvyšuje na pozadí těhotenství, obezity a některých krevních onemocnění.

Pravidla pro vstřikování

Roztok "heparinu" se podává intravenózně nebo subkutánně pro terapeutické a profylaktické účely. Dávka a doba trvání léčby závisejí na velikosti a umístění krevní sraženiny a na riziku vzniku krevních sraženin.

Při léčbě trombózy pomocí injekcí heparinu je nutné sledovat parametry srážení krve, u kterých se kontroluje několik indikátorů. V závislosti na jejich hodnotě je léčba upravena, je předepsána minimální dávka, aby se snížilo riziko krvácení.

Se zavedením léku na dobu delší než pět dní musíte pravidelně sledovat hladinu krevních destiček v krvi, abyste se vyhnuli trombocytopenii. Jeho ofenzíva je signálem pro jmenování alternativní terapie.

Při dlouhodobých injekcích heparinu je důležité množství draslíku v krvi, protože účinná látka léčiva zvyšuje hladinu mikroprvku a vyvolává hyperkalemii. Riziko tohoto stavu se zvyšuje v důsledku diabetes mellitus, onemocnění ledvin a užívání některých léků.

Injekce heparinu se podávají s velkou opatrností starším pacientům se snížením funkce jater a ledvin, hyperkalemií a metabolickou acidózou (zvýšená kyselost krve), jakož i přecitlivělostí na frakce léčiva s nízkou molekulovou hmotností.

Zavedení "heparinu" je kontraindikováno v několika případech:

1. Nízký počet krevních destiček v krvi v důsledku onemocnění nebo předchozí léčby heparinem.
2. Aktivní krvácení nebo poruchy krvácení (hemofilie).
3. Peptický vřed, cirhóza jater.
4. Těžká forma hypertenze.
5. Bakteriální infekce srdečních chlopní a sliznice srdce (bakteriální endokarditida).
6. Nedávno utrpěl krvácení v mozku nebo hemoragické mrtvici, traumatu nebo operaci mozku, míchy nebo očí.
7. Před zákroky epidurální anestézie nebo lumbální punkcí.
8. Těžká patologie jater.

Seznam kontraindikací pro užívání léčiva zahrnuje dobu menstruace, aplastickou anémii, diabetickou retinopatii, chronickou a akutní leukémii. Přípravek nepoužívejte k léčbě předčasně narozených dětí. Pokud jste alergičtí na "heparin", je zakázáno podávat injekce, a když se objeví reakce, měli byste přípravek přestat používat.

Injekce heparinu se často používají k prevenci trombózy u těhotných žen s vysokým rizikem. Látka neproniká do placenty, nezpůsobuje vrozené vady. Některé vícedávkové lahvičky však obsahují benzylalkohol a tato forma léku by neměla být těhotným ženám podávána. Dlouhodobé užívání injekcí heparinu může vést k oslabení kostí budoucnosti, což zvyšuje riziko krvácení během těhotenství nebo po porodu.

Možné nežádoucí účinky

Drogy ovlivňují každého člověka jinak. Seznam možných komplikací u pacientů užívajících heparin je: t

• krvácení;
• vysoké hladiny draslíku v krvi;
• snížený počet krevních destiček;
• zničení kožních buněk;
• osteoporóza (při dlouhodobém užívání);
• ztráta vlasů (alopecie) po dlouhém užívání;
• krevní sraženiny v cévách míchy během spinální nebo epidurální anestézie nebo lumbální punkce.

V případě pollinózy se po testování podává „heparin“. Léčivo je pečlivě předepisováno diabetikům a hypertenzním pacientům, ženám s intrauterinními pomůckami, starším lidem nad 60 let. Aktivovaný parciální čas tromboplastinu je vždy vodítkem při výběru dávky látky.

Intramuskulární injekce "Heparin" nejsou vyrobeny z důvodu možnosti hematomů. Injekce se stává zákazem jiných manipulací a biopsií. Lék může způsobit závratě a nevolnost, protože během léčby byste se neměli dostat za volant automobilu nebo řídit průmyslová zařízení.

Kompatibilita s jinými léky

Musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte Aspirin, dipyridamol, klopidogrel a fibronolytika, jako je Streptokinase, Alteplaza, spolu s injekcemi heparinu. Návod k použití upozorňuje na kombinaci léků s jinými prostředky. Lék je opatrně kombinován s Dextranem, nesteroidními protizánětlivými léky (Ibuprofen, Diclofenac) a dalšími perorálními antikoagulancii (Warfarin). Alkalické léky jako Enaprilat, tricyklická antidepresiva, když se váží na heparin, snižují jeho účinnost.

Riziko zvýšené hladiny draslíku v krvi je spojeno s následujícími léky: inhibitory ACE (Enalapril, Captopril), antagonisty receptoru angiotensinu-2 (Lozartan, Valsartan), diuretika šetřící draslík, stejně jako doplňky draslíku a draslíku. Antikoagulační účinek heparinu klesá s infuzí nitrátových přípravků.

Heparin

Roztok pro in / in a p / k zavedení bezbarvé nebo světle žluté.

Pomocné látky: benzylalkohol - 9 mg, chlorid sodný - 3,4 mg, voda d / a do 1 ml.

5 ml - ampule (5) - balení kartonu.
5 ml - lahve (5) - kartony.
5 ml - ampule (10) - balení kartonu.
5 ml - lahve (10) - balení kartonu.
5 ml - ampule (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml lahve (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - ampule (100) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml lahve (100) - kartonové krabice (pro nemocnice).

Roztok pro iv a p / k zavedení čirého, bezbarvého nebo světle žlutého roztoku.

Pomocné látky: benzylalkohol 9 mg, chlorid sodný 3,4 mg, voda d / a až 1 ml.

5 ml - skleněné lahve (1) - balení kartonu.
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové plastické metrické obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové planimetrické obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml skleněné lahve (5) - obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml skleněné lahve (5) - obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - balení obrysu buněk (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - obaly buněk (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné lahve (5) - zabalí karton s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné lahve (10) - zabalí karton s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné ampule (5) - kartonové balení s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné ampule (10) - kartonové balení s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné láhve (5) - plastové plastické metrické obaly (10) - lepenkové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové plaimetrické obaly (20) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (10) - lepenkové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné ampule (5) - plastové plaimetrické balení (20) - kartonové krabice (pro nemocnice).

Mechanismus účinku heparinu sodného je primárně založen na jeho vazbě na antithrombin III, což je přirozený inhibitor aktivovaných faktorů srážení krve IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa a XIIa. Heparin sodný je vázán antitrombinem III a způsobuje konformační změny v jeho molekule. Výsledkem je, že vazba antitrombinu III na koagulační faktory IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa a XIIa je urychlena a jejich enzymatická aktivita je blokována. Vazba heparinu sodného na antitrombin III má elektrostatický charakter a je do značné míry závislá na délce a složení molekuly (k vázání heparinu sodného na antithrombin III, je nutná penta-sacharidová sekvence obsahující 3-O-sulfátovaný glukosamin).

Schopnost heparinu sodného v kombinaci s antithrombinem III inhibovat koagulační faktory IIa (thrombin) a Xa je velmi důležitá. Poměr aktivity heparinu sodného ve vztahu k faktoru Xa k jeho aktivitě ve vztahu k faktoru IIa je 0,9-1,1. Heparin sodný snižuje viskozitu krve, snižuje vaskulární permeabilitu, stimulovanou bradykininem, histaminem a dalšími endogenními faktory, a tak zabraňuje rozvoji stázy. Heparin sodný je schopný sorbovat na povrchu membrán endotelu a krevních buněk, čímž zvyšuje jejich negativní náboj, což zabraňuje adhezi a agregaci destiček. Heparin sodný zpomaluje hyperplazii hladkého svalstva, aktivuje lipoproteinovou lipázu a má tak účinek snižující lipidy a zabraňuje rozvoji aterosklerózy.

Heparin sodný váže některé složky systému komplementu, snižuje jeho aktivitu, zabraňuje spolupráci lymfocytů a tvorbě imunoglobulinů, váže histamin, serotonin (tj. Má antialergický účinek). Heparin sodný zvyšuje renální průtok krve, zvyšuje vaskulární rezistenci mozku, snižuje aktivitu hyaluronidázy v mozku, snižuje aktivitu povrchově aktivních látek v plicích, potlačuje nadměrnou syntézu aldosteronu v kůře nadledvin, váže adrenalin, moduluje odpověď vaječníků na hormonální stimuly, zvyšuje aktivitu parathormonu. V důsledku interakce s enzymy může heparin sodný zvýšit aktivitu mozkové tyrosinhydroxylázy, pepsinogenu, DNA polymerázy a snížit aktivitu myosin ATPázy, pyruvát kinázy, PNK polymerázy, pepsinu. Klinický význam těchto účinků heparinu sodného zůstává nejistý a není dobře znám.

U akutního koronárního syndromu bez perzistentního subthému segmentu ST na EKG (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez podtitu segmentu ST) snižuje heparin sodný v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou riziko infarktu myokardu a mortality. Při infarktu myokardu s elevací ST segmentu na EKG je heparin sodný účinný při primární transkutánní koronární revaskularizaci v kombinaci s inhibitory receptoru glykoproteinu IIb / IIIa a při trombolytické terapii streptokinázou (zvýšení frekvence revaskularizace).

Ve vysokých dávkách je heparin sodný účinný v plicním tromboembolismu a žilní trombóze, v malých dávkách je účinný při prevenci venózního tromboembolismu, včetně chirurgických operací.

Po intravenózním podání je účinek léku téměř okamžitě, nejpozději však do 10-15 minut a trvá krátce - 3-6 hodin Po subkutánním podání se účinek léku začíná pomalu - po 40-60 minutách, ale trvá 8 hodin, deficit antitrombinu III v krevní plazmě nebo v místě trombózy může snížit aikoagulyantní účinek heparinu sodného.

Maximální koncentrace (C. T_max) po intravenózním podání je dosaženo téměř okamžitě po subkutánním podání během 2-4 hodin.

Komunikace s plazmatickými proteiny - až 95%, distribuční objem je velmi malý - 0,06 l / kg (neopustí cévní lůžko kvůli silné vazbě na plazmatické proteiny). Neprostupuje do placentární bariéry a do mateřského mléka.

Intenzivně zachycený endotelovými buňkami a buňkami mononukleárního makrofágového systému (buňky retikuloendoteliálního systému) se koncentruje v játrech a slezině.

Metabolizuje se v játrech za účasti N-desulfamidázy a heparinázy destiček, která se podílí na metabolismu heparinu v pozdějších stadiích. Zapojení do metabolismu trombocytárního faktoru IV (antiheparinový faktor), stejně jako vazba heparinu sodného na makrofágový systém, vysvětluje rychlou biologickou inaktivaci a krátké trvání účinku. Desulfatované molekuly pod vlivem endoglykosidázy ledvin jsou převedeny na fragmenty s nízkou molekulovou hmotností. TT_1/2 trvá 1-6 hodin (v průměru 1,5 hodiny); zvyšuje s obezitou, selháním jater a / nebo ledvin; snižuje s plicním tromboembolismem, infekcemi, maligními tumory.

Vylučuje se ledvinami, převážně ve formě neaktivních metabolitů, a pouze se zavedením vysokých dávek může vylučovat (až 50%) v nezměněné formě. Není zobrazen hemodialýzou.

- prevence a léčba žilní trombózy (včetně trombózy povrchových a hlubokých žil dolních končetin, trombózy ledvinových žil) a plicní embolie;

- prevence a léčba tromboembolických komplikací spojených s fibrilací síní;

- prevence a léčba embolů periferních arterií (včetně těch, které jsou spojeny s mitrální srdeční chorobou);

- léčba akutních a chronických koagulopatií (včetně fáze I DIC);

- akutní koronární syndrom bez trvalého zvýšení segmentu ST na EKG (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez zvýšení segmentu ST na EKG);

- infarkt myokardu s elevací segmentu ST: s trombolytickou terapií, s primární perkutánní koronární revaskularizací (balónová angioplastika s nebo bez stentování) as vysokým rizikem arteriální nebo venózní trombózy a tromboembolie;

- prevence a léčba mikrotrombózy a poruch mikrocirkulace, vč. s hemolytickým syndromem donucení, glomerulonefritidou (včetně lupus nephritis) as nucenou diurézou;

- prevence srážení krve během krevní transfuze, v mimotělních oběhových systémech (mimotělní oběh během operace srdce, hemosorbce, cytaferéza) a hemodialýza;

- zpracování periferních žilních katétrů.

- přecitlivělost na sodnou sůl heparinu a další složky léčiva;

- anamnéza trombocytopenie vyvolané heparinem (s trombózou nebo bez ní) nebo v současné době;

- krvácení (s výjimkou případů, kdy přínos heparinu sodného převyšuje potenciální riziko);

- období těhotenství a kojení.

Pacienti s polyvalentními alergiemi (včetně bronchiálního astmatu).

U patologických stavů spojených se zvýšeným rizikem krvácení, jako jsou:

- onemocnění kardiovaskulárního systému: akutní a subakutní infekční endokarditida, těžká nekontrolovaná hypertenze, aortální disekce, mozková aneuryzma;

- erozivní a ulcerózní léze orgánů trávicího traktu, křečové žíly jícnu s jaterní cirhózou a dalšími chorobami, dlouhodobé užívání žaludečních a enterických drénů, ulcerózní kolitidy, hemoroidy;

- onemocnění krvetvorných orgánů a lymfatického systému: leukémie, hemofilie, trombocytopenie, hemoragická diatéza;

- onemocnění CNS: hemoragická mrtvice, traumatické poranění mozku;

- vrozený nedostatek antitrombinu III a substituční terapie léky proti antitrombinu III (ke snížení rizika krvácení by měly být použity menší dávky heparinu).

Jiné fyziologické a patologické stavy: období menstruace, hrozící potraty, časné poporodní období, těžké jaterní onemocnění s poruchou funkce syntetického proteinu, chronické selhání ledvin, v nedávné době operované oči, mozek nebo mícha, nedávno provedená páteř (páteř) nebo epidurální anestézie, proliferativní diabetická retinopatie, vaskulitida, děti mladší 3 let (benzylalkohol obsažený v ní může způsobit klasicky a anafylaktoidní reakce), pokročilý věk (nad 60 let, zejména žen).

Heparin se podává subkutánně, intravenózně, bolus nebo kapání.

Heparin je předepisován jako kontinuální intravenózní infuze nebo jako pravidelná intravenózní injekce, stejně jako subkutánně (v břiše). Heparin by neměl být podáván intramuskulárně.

Obvyklým místem pro subkutánní injekce je přední laterální stěna břicha (ve výjimečných případech je vložena do horního ramene nebo stehna) pomocí tenké jehly, která by měla být vložena hluboko, kolmo k záhybu kůže mezi palcem a ukazováčkem až do konce injekce. řešení. Je nutné střídavě střídavě stříkat místa injekce (aby se zabránilo tvorbě hematomů). První injekce by měla být provedena 1-2 hodiny před zahájením operace; v pooperačním období - vstoupit do 7-10 dnů, a pokud je to nutné - delší dobu. Počáteční dávka heparinu, podávaná pro terapeutické účely, je obvykle 5000 IU a podává se intravenózně, po čemž léčba pokračuje subkutánními injekcemi nebo intravenózní infuzí.

Udržovací dávky jsou určeny v závislosti na způsobu použití:

- s kontinuální intravenózní infuzí se podá 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / den), zředí se heparin 0,9% roztokem chloridu sodného:

- při pravidelných intravenózních injekcích je předepsáno 5000 až 10 000 IU heparinu každých 4-6 hodin:

- po subkutánním podání se podávají každých 12 hodin až 15 000 až 200 IU nebo každých 8 hodin až 8 000 až 100 000 IU.

Před každou dávkou je nutné provést studii doby srážení krve a / nebo aktivovaného parciálního tromboplastinového času (LPTT), aby se korigovala následující dávka.

Při intravenózním podání jsou dávky heparinu zvoleny tak, aby APTT byl 1,5 až 2,5 krát vyšší než kontrolní. Antikoagulační účinek heparinu je považován za optimální, pokud je čas srážení krve prodloužen o faktor 2-3 ve srovnání s normální hodnotou. APTT a trombinový čas se zvyšují 2krát (s možností nepřetržité kontroly APTT).

Při subkutánním podání malých dávek (5000 IU 2-3krát denně) není nutné pravidelně kontrolovat APTT pro prevenci tvorby trombu, protože se mírně zvyšuje.

Kontinuální intravenózní infuze je nejúčinnějším způsobem, jak používat heparin, lépe než běžné (periodické) injekce, protože poskytuje stabilnější hypokoagulaci a méně často způsobuje krvácení.

Použití heparinu sodného ve speciálních klinických situacích.

Primární perkutánní koronární angioplastika při akutním koronárním syndromu bez elevace ST segmentu a při infarktu myokardu s elevací ST segmentu: heparin sodný se podává intravenózně v bolusové dávce 70-100 IU / kg (pokud není plánováno použití inhibitorů glykoproteinu IIb / IIla) nebo dávky 50 -60 MG / kg (při použití společně s inhibitory receptorů glykoproteinu IIb / IIla).

Trombolytická léčba infarktu myokardu s elevací ST segmentu: heparin sodný se podává intravenózně s bolusovou dávkou 60 IU / kt (maximální dávka 4000 ME), následovaná intravenózní infuzí v dávce 12 IU / kg (ne více než 1000 IU / h) pro 24 pacientů. 48 h. Cílová hladina APTT je 50-70 s, což je 1,5-2,0 krát vyšší než norma; Kontrola APTT - po 3. 6. 12 a 24 hodinách po zahájení léčby.

Prevence tromboembolických komplikací po chirurgických zákrocích s použitím nízkých dávek heparinu sodného: sodná sůl heparinu se podává subkutánně, hluboko do záhybu kůže břicha. Počáteční dávka je 5000 mg 2 h před zahájením operace. V pooperačním období - 5000 ME každých 8-12 hodin po dobu 7 dnů nebo do úplného obnovení mobility pacienta (v závislosti na tom, co nastane dříve). Pokud se pro prevenci tromboembolických komplikací používá sodík s nízkou dávkou heparinu, není nutné kontrolovat aPTT.

Použití v kardiovaskulární chirurgii během operací s mimotělním oběhem: počáteční dávka heparinu sodného je nejméně 150 IU / kg. Dále se heparin sodný injektuje kontinuální intravenózní ipfuzí rychlostí 15 až 25 kapek / min při 30 000 IU na 1 litr infuzního roztoku. Celková dávka je obvykle 300 IU / kg (je-li očekávaná doba trvání operace kratší než 60 minut) nebo 400 IU / kg (pokud očekávaná doba trvání operace je 60 minut nebo více).

Aplikace pro hemodialýzu: počáteční dávka heparinu sodného je 25-30 IU / kg (nebo 10 000 IU) intravenózně bolus, pak kontinuální infuze heparinu sodného 20 000 IU / 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného rychlostí 1500-2000 IU / h (pokud není uvedeno jinak) v příručce hemodialyzačních systémů).

Použití heparinu sodného v pediatrii: nebyly provedeny adekvátní kontrolované studie užívání heparinu sodného u dětí. Předložená doporučení vycházejí z klinických zkušeností: počáteční dávka je 75-100 IU / kg intravenózního bolusu po dobu 10 minut, udržovací dávka: děti ve věku 1-3 měsíců - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / den) děti ve věku 4-12 měsíců - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / den), děti starší než 1 rok -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / den) intravenózně.

Dávka heparinu sodného by měla být zvolena s ohledem na indikátory srážení krve (cílová hladina APTT 60-85 sec.).

Délka léčby závisí na indikacích a způsobu aplikace. Pro intravenózní podání je optimální doba léčby 7-10 dní, po které pokračuje léčba perorálními antikoagulancii (doporučuje se podávat perorální antikoagulancia od 1. dne léčby heparinem sodným nebo od 5 do 7 dnů a podávání heparinu sodného musí být ukončeno na 4-5 dnů v kombinaci) terapie). Při rozsáhlé trombóze ilio-femorálních žil se doporučuje provádět delší průběh léčby heparinem.

Alergické reakce: hyperémie kůže, horečka léků, kopřivka, rýma, svědění a pocit tepla v chodidlech, biospasmus, kolaps, anafylaktický šok.

Krvácení: typické - z gastrointestinálního traktu a močových cest, v místě injekce, v oblastech pod tlakem, z chirurgických ran; krvácení v různých orgánech (včetně nadledvinek, corpus luteum, retroperitopealis).

Lokální reakce: bolest, hyperémie, hematom a ulcerace v místě vpichu, krvácení.

Mezi další nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, nechutenství, průjem, bolesti kloubů, zvýšený krevní tlak a eozinofilie.

Na začátku léčby heparinem může být někdy zaznamenána přechodná trombocytopenie s počtem krevních destiček v rozmezí od 80 × 10 9 / L do 150 × 10 9 / l. Obvykle tato situace nevede k rozvoji komplikací a léčba heparinem může pokračovat. Ve vzácných případech se může vyskytnout těžká trombocytopenie (syndrom tvorby bílých trombů), někdy s fatálním koncem. Tato komplikace by se měla předpokládat v případě poklesu krevních destiček pod 80 × 10 9 / l, nebo více než 50% počáteční hladiny, přičemž v těchto případech je zavedení heparinu naléhavě zastaveno.

U pacientů s těžkou trombocytopenií se může rozvinout koagulopatie (deplece zásob fibrinogenu).

Na pozadí trombocytopenie vyvolané heparinem: nekróza kůže, arteriální trombóza, doprovázená rozvojem gangrény, infarktu myokardu, mrtvice. Při dlouhodobém užívání: osteoporóza, spontánní zlomeniny kostí, kalcifikace měkkých tkání, hypoaldosteronismus, přechodná alopecie, priapismus.

Změny v biochemických parametrech krve lze pozorovat během léčby heparinem (zvýšená aktivita jaterních transamináz, volných mastných kyselin a tyroxinu v krevní plazmě; hyperkalemie; rekurentní hyperlipidemie v důsledku vysazení heparinu: falešné zvýšení koncentrace glukózy v krvi a falešně pozitivní výsledek testu bromsulfaleinu).

Příznaky: známky krvácení.

Léčba: pro malé krvácení způsobené předávkováním heparinem stačí zastavit jeho užívání. V případě rozsáhlého krvácení je přebytek přebytku neutralizován protamin sulfátem (1 mg protamin sulfátu na 100 IU heparinu sodného). 1% (10 mg / ml) roztok protaminsulfátu se vstřikuje velmi pomalu intravenózně. Každých 10 minut nelze zadat více než 50 mg (5 ml) protamin sulfátu. Vzhledem k rychlému metabolismu heparinu sodného se časem snižuje požadovaná dávka protamin sulfátu. Pro výpočet požadované dávky protamin sulfátu můžeme předpokládat, že T_1/2 Sodná sůl heparinu je 30 minut. Při použití protaminsulfátu byly pozorovány závažné anafylaktické reakce s fatálním koncem, a proto by měl být lék podáván pouze za podmínek separace, vybavených tak, aby poskytoval nouzovou lékařskou péči o anafylaktický šok. Hemodialýza je neúčinná.

Farmaceutické interakce: Sodná sůl heparinu je kompatibilní pouze s 0,9% roztokem chloridu sodného.

Roztok heparinu není kompatibilní s následujícím kanamycin, meticilin sodný, netilmicin, opioidy, oxytetracyklin, polymyxin B, promazin, promethazin, streptomycin, sulfafurazol, diethanolamin, tetracyklin, tobramycin, efalotina, tsefaloridinom, vankomycin, vinblastin, nikardipin, tukové emulze.

Farmakokinetické interakce: heparin sodný vytěsňuje fenytoin, chinidin, propranolol a benzodiazepinové deriváty ze svých vazebných míst na plazmatické proteiny, což může vést ke zvýšení farmakologického účinku těchto léčiv. Heparin sodný je vázán a inaktivován protamin sulfátem, polypeptidy s alkalickou reakcí, stejně jako tricyklickými antidepresivy.

Farmakodynamická interakce: antikoagulační účinek heparinu sodného je zvýšen při užívání s jinými léky, které ovlivňují hemostázu, včetně t s protidestičkovými léky (Ace) diklofenak), glukokortikosteroidy a dextran, což vede ke zvýšenému riziku krvácení. Kromě toho může být antikoagulační účinek heparinu sodného zvýšen v kombinaci s hydroxychlorochinem, kyselinou ethakrynovou, cytotoxickými léky, cefamundolem, kyselinou valproovou, propylthiouracilem.

Antikoagulační účinek heparinu sodného se snižuje při současném použití s ​​ACTH, antihistaminiky, kyselinou askorbovou, námelovými alkaloidy, nikotinem, nitroglycerinem, srdečními glykosidy, tyroxinem, tetracyklinem a chininem.

Heparin sodný může snížit farmakologický účinek adrenokortikotropního hormonu, glukokortikosteroidů a inzulínu.

V nemocnici se doporučuje léčba velkými dávkami.

Kontrola počtu krevních destiček by měla být provedena před zahájením léčby, v první den léčby a v krátkých intervalech během celého období podávání sodné soli heparinu, zejména mezi 6 a 14 dny po zahájení léčby. Okamžitě by měla léčbu přerušit prudkým poklesem počtu krevních destiček.

Prudký pokles počtu krevních destiček vyžaduje další výzkum identifikace heparinem indukované imunitní trombocytopenie. Pokud existuje, pacient by měl být informován o tom, že by neměl být podáván heparin v budoucnu (i heparin s nízkou molekulovou hmotností). Pokud je vysoká pravděpodobnost heparinem indukované imunitní trombocytopenie. Heparin by měl být okamžitě vysazen. Při vývoji imunitní trombocytopenie indukované geiarinem u pacientů užívajících heparin pro tromboembolické onemocnění nebo v případě tromboembolických komplikací je třeba použít jiná antikoagulační činidla.

Pacienti s heparinem indukovanou imunitní trombocytopenií (syndrom tvorby bílých trombů) by neměli podstoupit hemodialýzu s heparinizací. V případě potřeby by měly používat alternativní metody léčby selhání ledvin. Aby se předešlo předávkování, je nutné neustále sledovat klinické příznaky naznačující možné krvácení (krvácení sliznic, hematurie atd.). U pacientů bez odpovědi na heparin nebo vyžadujících vysoké dávky heparinu je nutné kontrolovat hladinu antitrombinu III. Užívání léků obsahujících benzylalkohol jako konzervační látku u novorozenců (zejména u předčasně narozených dětí a dětí se sníženou tělesnou hmotností) může vést k závažným nežádoucím účinkům (deprese CNS, metabolická acidóza, dýchání po dechu) a smrt. Proto u novorozenců a dětí mladších než 1 rok používejte přípravky obsahující heparin sodný, které neobsahují konzervační látky.

Rezistence vůči heparinu sodnému se často pozoruje při horečce, trombóze, tromboflebitidě, infekčních onemocněních, infarktu myokardu, maligních neoplazmatech, stejně jako po chirurgických zákrocích as nedostatkem antitrombinu III. V takových situacích je nutné pečlivější laboratorní monitorování (kontrola APTT). U žen starších 60 let může Heparin zvýšit krvácení, a proto by měla být snížena dávka heparinu sodného u těchto pacientů.

Při použití heparinu sodného u pacientů s arteriální hypertenzí je třeba pravidelně monitorovat krevní tlak.

Před zahájením léčby heparinem sodným musí být vždy vyšetřen koagulogram, s výjimkou použití nízkých dávek.

Pacienti, kteří jsou převedeni na perorální antikoagulační léčbu, by měli pokračovat v podávání sodíku heparinu, dokud nejsou výsledky léčby krevního srážení a APTT v terapeutickém rozmezí.

Intramuskulární injekce jsou kontraindikovány. Je-li to možné, je třeba se vyhnout biopsii punkcí, infiltraci a epidurální anestezii a diagnostickým lumbálním punkcím s heparinem sodným.

Pokud dojde k masivnímu krvácení, je třeba přerušit podávání heparinu a vyšetřit ukazatele koagulogramu. Pokud jsou výsledky analýzy v normálním rozmezí, pak je pravděpodobnost vývoje denního krvácení v důsledku použití heparinu minimální.

Změny v koagulogramu mají tendenci normalizovat se po vysazení heparinu.

Roztok heparinu může získat žlutý odstín, který nemění jeho aktivitu nebo snášenlivost.

Pro naředění léčiva pouze pomocí 0,9% roztoku chloridu sodného!

Dopad na schopnost řídit vozidla a další mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti

Studie o vlivu heparinu na schopnost řídit motorová vozidla a zapojit se do potenciálně nebezpečných činností nebyly provedeny.

Sodná sůl heparinu neproniká placentární bariérou. Dosud nejsou k dispozici žádné údaje, které by naznačovaly možnost malformací plodu v důsledku použití heparinu sodného během těhotenství: neexistují žádné výsledky pokusů na zvířatech, které by naznačovaly embryonální nebo fetotoxický účinek heparinu sodného. Existují však důkazy o zvýšeném riziku předčasného porodu a spontánních potratů spojených s krvácením. Je nezbytné zvážit pravděpodobnost komplikací při užívání heparinu sodného u těhotných žen s komorbiditami, stejně jako u těhotných žen, které dostávají další léčbu.

Denní užívání vysokých dávek heparinu sodného po dobu delší než 3 měsíce může zvýšit riziko osteoporózy u těhotných žen. Proto by nepřetržité užívání vysokých dávek heparinu sodného nemělo překročit 3 měsíce.

Epidurální anestezie by neměla být podávána těhotným ženám, které podstupují antikoagulační terapii. Antikoagulační léčba je kontraindikována, pokud existuje riziko krvácení, například s hrozícím potratem.

Heparin sodný se nevylučuje do mateřského mléka.

Denní užívání vysokých dávek heparinu sodného po dobu delší než 3 měsíce může zvýšit riziko osteoporózy u kojících žen.

Pokud je to nutné, použijte pro tyto období jiné přípravky heparinu sodného, ​​které neobsahují benzylalkohol jako pomocnou látku.