Efedrin (efedrin)

Efedrin je lék, který se stal lékem. Nyní je jeho skladování, používání a prodej v Rusku omezený, protože způsobuje závislost prakticky od prvního použití a vede k smutným následkům.

Drog efedrin jako droga

Efedrin je jedovatý alkaloid, psychostimulant rostlinného původu. Látka je obsažena spolu s pseudoefedrinem v různých typech efedry, která roste v horách střední Asie a západní Sibiře.

Dříve byl tento alkaloid široce používán jako léčivo. V současné době je však v Rusku obrat léků s koncentrací efedrinu více než 10% přísně kontrolován na úrovni státu.

Struktura a účinky na tělo efedrin má mnoho společného s amfetaminy a metamfetaminy - stimulanty CNS. V medicíně se používá ve formě hydrochloridu efedrinu jako součást komplexní léčby astmatu průdušek, alergií a účinků tablet na spaní a omamných látek.

Kvůli dostupné ceně efedrinu začali být drogově závislí v Rusku často používáni k dosažení stavu euforie. Látka se používá v čisté formě nebo se stává surovinou pro řemeslnou výrobu metamfetaminu a efedrinu, které mají silnější stimulační účinek na centrální nervový systém.

Vlastnosti

Efedrin má mnoho příznivých vlastností:

• zvyšuje krevní tlak;
• zmírňuje příznaky alergie;
• zužuje krevní cévy;
• vzrušuje centrální nervový systém.

Vlastnosti efedrinu dovolují to být používán pro léčbu mnoha nemocí, ačkoli nyní tento lék je zvažován zastaralý. Účinkem léku na cévy je zúžení jejich stěn, což způsobuje zvýšení krevního tlaku. Proto se používá jako součást celkové léčby hypotenze, komatózy a šokových stavů, rozsáhlé ztráty krve, šoku způsobeného popáleninami.

Efedrin navíc zabraňuje působení histaminu, který je vylučován v těle v reakci na dráždivý účinek alergenů. Výsledkem je svědění, rýma, slzení, zarudnutí a další projevy alergických reakcí.

Schopnost efedrinu omezovat krevní cévy umožňuje jeho použití při léčbě sinusitidy a rýmy. Jeho stimulační účinek na centrální nervový systém pomáhá v boji proti astmatickým záchvatům.

V důsledku vzrušení, které tělo reaguje na přijímání efedrinu, se zlepšuje nálada pacienta, snižuje se závažnost deprese. Člověk se stává uvolněnějším a společenským. Kromě toho, efedrin působí jako protiklad k lékům na spaní, snižuje jejich účinek a zmírňuje účinky předávkování na tyto léky.

Výrobci léků na spalování tuků využili nečekaného objevu lékařů. Takže v 90. letech. Ve 20. století byla ECA považována za nejlepší lék v této skupině - kombinace efedrinu, aspirinu a kofeinu. Kofein zvyšuje stimulační účinek efedrinu a aspirin ji prodlužuje.

ECA drogy okamžitě získaly popularitu mezi kulturisty, protože nejen urychlují spalování tuků při sušení, ale také pomáhají sportovcům překonat touhu po sladkostí a mouce během tohoto období. Nicméně, pozdnější efedrin byl vyrovnán k drogám, tak to bylo zakázáno v Rusku, Kanadě a Spojených státech.

Léková forma

Efedrin hydrochlorid je dostupný ve čtyřech dávkových formách:

1. U tablet 0,001, 0,002 a 0,003 mg pro děti.
2. Dospělí tablety 0,025 mg.
3. Roztoky pro přípravu injekcí v ampulích po 1 ml.
4. 2% a 3% roztoky pro léčbu onemocnění horních cest dýchacích v lahvičkách po 10 ml (kapky).

Mechanismus působení

Efedrin aktivuje alfa a beta adrenoreceptory. Svým účinkem na periferní část sympatického nervového systému je látka podobná adrenalinu, ale jeho působení je mírnější a delší. Efedrin zároveň stimuluje CNS specifickým způsobem.

V sympatickém systému jsou ganglia umístěna mimo orgány a ve stresové situaci jsou aktivována. Jako výsledek, člověk dostane příležitost běžet velmi rychle, prchající pronásledování, nebo stát ve sněhu naboso, necítí omrzliny a bolesti. Všechny obranyschopnosti těla jsou mobilizovány, někdy doprovázeny adrenalinovým spěchem a všechny vnitřní energetické rezervy jsou posílány k boji proti nebezpečí.

Je těžké řídit tělo do takového stavu přirozeným způsobem, ale je možné s ohledem na účinek efedrinu na tělo.

Aktivuje receptory, v důsledku čehož jsou zahájeny procesy, které vyžadují značnou energii:

• zvýšení tlaku;
• rychlý tep;
• zvýšení glukózy v krvi;
• zvyšuje svalový tonus kostry.

Použití efedrinu vede k tomu, že intelektuální a fyzické schopnosti člověka se dramaticky zvyšují, cítí veselost, duševní jasnost, je ve vysokých duchech. Ve skutečnosti, látka "ostruhá" tělo, působí jako bič.

Atleti často sedí na efedrinu, kteří se snaží zlepšit své výsledky v soutěžích. Lék způsobuje zvýšení kontraktilní aktivity kosterních svalů a zvyšuje anabolickou účinnost steroidů.

Vzhledem k nízkým nákladům je efedrin běžný mezi uživateli drog. Připravují z něj domácí drogy se silnějším psychostimulačním účinkem, který rychle vede k demenci.

Sportovci i narkomani po skončení efedrinu pociťují prudký pokles síly a jsou v pokušení přijmout novou dávku, aby tento stav zmírnili. V tomto ohledu byl efedrin ve své činnosti přirovnáván k drogám, což často způsobovalo závislost po jednom použití.
Na videu o mechanismu působení léku Efedrin:

Účinek

Otrava drogami po použití efedrinu má specifické vlastnosti charakteristické pouze pro tento lék.

Činnost látky je vyjádřena v:

• silná touha s někým mluvit;
• ztráta času;
• vysoké nálady;
• obchodní;
• motorické aktivity.

První fáze intoxikace drogem je euforie, která doprovází hypokinetický syndrom. Drogově závislí nazývají takovou „farnost“. Když léčivo vstoupí do těla, vlna tepla okamžitě prochází tělem osoby, což způsobuje příjemný chlad - takové pocity se vyskytují při ostrém ponoření do horké lázně.

Zároveň se projevuje psycho-stimulační účinek. Tam je ostrý citový výtah, který je doprovázen silnou radostí, potěšením a svět kolem je naplněn jasnými barvami. Tyto účinky trvají 3-5 minut po prvním použití efedrinu, ale s každým následujícím příjmem látky se doba trvání léku stává čím dál méně.

Zároveň se člověk cítí nadaný, brilantní, má přesvědčení v nekonečnu svých vlastních schopností. Myšlenky jsou jasné a jasné. Rychle protékají, nahrazují se navzájem a nepokračují ve své paměti, proto se po vystřízlivění neobnoví „brilantní“ myšlenky.

Kvůli nadměrné motorické aktivitě, bezvýznamnému podnikání, vzniká diskusní schopnost. Člověk dělá spoustu zbytečných pohybů - impulzivní a nemotorný, nedokáže zaměřit svůj pohled na určitý bod.

Pacient chce s někým sdílet své zkušenosti. Nemůže se soustředit na nic, neustále rozptyřovaného. Tyto účinky trvají asi 3-4 hodiny.

Osoba, která použila efedrin, je snadno vypočítatelná vnějšími znaky, včetně:

• světle šedá tvář;
• suchá kůže a sliznice úst, nosu, rtů;
• suchý jasně červený jazyk s bělavými skvrnami podél okrajů;
• hustý bílý plak na zubech;
• rozšířené žáky.

Ve stavu drogové intoxikace, pacient vypadá ostře ve věku. Jeho pohled je neklidný, běží a dolní čelist se neustále pohybuje - jako by něco žvýkalo.

Zatímco účinek efedrinu trvá, narkoman necítí hlad, žízeň, ospalost a únavu. Během prvních 3-5 měsíců užívání léku může zvýšit sexuální aktivitu, což vede k častým změnám sexuálních partnerů. Později se však libido snižuje, u mužů dochází k impotenci a menstruace u dospívajících dívek zmizí.

Když se stav střízlivosti člověka začíná měnit, euforie se nahrazuje:

• prudký pokles nálady;
• těžká deprese;
• podrážděnost;
• agresivita;
• silná slabost;
• tachykardie;
• vysoký krevní tlak

Výstup z intoxikace efedrinem je vždy velmi bolestivý a trvá 3-5 hodin. Během tohoto období se člověk cítí ohromen a bezmocný.

Vývoj závislosti

Znakem zvyknutí si na efedrin je, že na začátku užívání se to děje sporadicky - až dvakrát za měsíc, ale brzy se zvyšuje frekvence anestezie. Již po dvou nebo třech dávkách látky a často po první injekci vzniká závislost.

Člověk má rád emoční výtah, který způsobuje efedrin, takže po jednom nebo dvou měsících pravidelného příjmu nebo tří až čtyř měsíců epizodického příjmu se na psychické úrovni vyvíjí závislost. Během tohoto období, tolerance k efedrinu prudce se zvětší, tak osoba začne používat to více často, produkovat určitý rytmus.

Nejprve se dávky léku zvyšují pomalu. Stále existují ochranné mechanismy, a proto při použití více drog najednou člověk pociťuje zhoršení.

Závislost je doprovázena příznaky intoxikace:

• třesoucí se v těle;
• brnění v končetinách;
• zimnice;
• bolest v týlní oblasti;
• zvýšený krevní tlak.

Současně se zkrátí obě euforické fáze: první - až 1 minuta, druhá - až 2 hodiny. To vede k častějším způsobům efedrinu a ke zvýšení denní tolerance látky.

Výstup z intoxikace je doprovázen sucho v ústech, slabost, palpitace. Osoba má obsedantně toužící po droze, protože užívání léku se mu zdá být jediným způsobem, jak pozvednout náladu a zlepšit pohodu. Pacient si pamatuje své pocity a zážitky ve stavu opilosti, chce je znovu zažít.

Nedostatek léku způsobuje u pacienta pocit nespokojenosti, podráždění a deprese. Osoba je sledována obsedantními myšlenkami o efedrinu, který vylučuje produktivní duševní aktivitu mozku. Užívání léku rychle normalizuje stav pacienta, takže se nemůže zbavit závislosti na vlastní pěst.

Vedlejší účinky

Příjem efedrinu předepsaný lékařem vede k rozvoji vedlejších účinků, mezi které patří:

• třesoucí se ruce;
• zvýšené pocení;
• rychlý puls;
• závratě;
• kauzální úzkost.

Jak si zvyknete na lék, takové vedlejší účinky se snižují. V životně důležitých orgánech se však rychle vyvíjejí nevratné poruchy.
Ve videu o vedlejších účincích efedrinu:

Předávkování a účinky užívání

Překročení maximální přípustné dávky efedrinu je doprovázeno:

• kožní vyrážky;
• zvracení;
• nespavost;
• silná slabost;
• vzrušený stav;
• silný nárůst tlaku;
• zpoždění diurézy;
• nedostatek chuti k jídlu;
• nadměrné pocení.

Dlouhodobé užívání efedrinu vede k negativním důsledkům, které ovlivňují fyzické i duševní zdraví.

To se projevuje ve formě:

• pokusy o sebevraždu při depresi;
• psychóza;
• mozkové poruchy;
• hypertenzní krize;
• infarkt myokardu;
• mozkové krvácení;
• metabolické poruchy;
• exacerbací chronických onemocnění.

Největší nebezpečí představuje největší vyčerpání centrálního nervového systému a celého organismu, který se často stává příčinou smrti. Před smrtí má člověk křeče a krevní tlak silně stoupá. Předávkování efedrinem často vede k akutnímu srdečnímu selhání s pulsem více než 140 úderů za minutu a respiračním selháním.

Účinek a použití efedrinu - jak brát a vedlejší účinky

Bez ohledu na to, jak tvrdě cvičíte, jak jíte a jaký druh sportovních doplňků používáte, ztráta váhy je téměř vždy obtížný úkol. Čím více se budete cítit, tím více se budete muset vypořádat s hladem, tím těžší budete trénovat a tím méně budete muset jíst, abyste spalovali tuk dále. To je důvod, proč mnoho lidí začíná používat stimulační drogy, jako je efedrin. Pokud jste v nějaké době v hale, musíte slyšet, že tato látka má vyloženě magické vlastnosti, pokud jde o spalování tuků.

Efedrin potlačuje chuť k jídlu a také významně zvyšuje rychlost metabolismu a spalování tuků. To znamená, že budete hubnout rychleji a bude snazší držet se přísné stravy.

Výrobci tvrdí, že efedrin je stejně bezpečný jako kofein. Čím déle ho užíváte, tím vyšší je jeho účinnost (na rozdíl od nejoblíbenějšího stimulátoru na světě). Ale pokud se podíváte na recenze na internetu, najdete recenze od mnoha uživatelů, kteří tvrdí, že efedrin je průměrný lék, který není tak bezpečný. Někteří lidé říkají, že tato látka může dokonce zvýšit riziko úzkosti, srdečního infarktu a mrtvice.

Kdo věřit? Jak efektivní je efedrin? Jak závažné jsou jeho vedlejší účinky a poškození zdraví? A pokud je to bezpečné, jak by to mělo být přijato? Odpovědi na tyto a mnoho dalších otázek lze nalézt v našem článku o účincích a využití efedrinu. Začněme s definicí této drogy.

Efedrin - co to je a jak to funguje?

Efedrin je stimulant, který zvyšuje rychlost metabolismu a tím i ztrátu tuku. Jinými slovy, zvyšuje energetický výdaj vašeho těla, z nichž většina pochází z tuku.

Efedrin je získáván z bush rostliny čínské efedry (latina Ephedra sinica), který roste v Číně. Kvůli latinskému jménu rostliny, substance je někdy odkazoval se na jak “ephedra.” T

Ephedra sinica uvolňuje dýchání uvolněním svalů v dýchacích cestách, takže v tradiční čínské medicíně se již dlouho používá k léčbě různých nemocí, jako je nachlazení, kašel a chřipka. Na západě, efedrin je někdy zahrnutý ve složení anti-astma drogy.

Efedrin působí vázáním receptorů na buňky, které reagují na chemikálie zvané katecholaminy, jako je epinefrin, norepinefrin a dopamin.

Když se některá z těchto molekul spojí s buňkami, aktivuje odpověď „hit nebo run“, což vede ke zvýšení srdeční frekvence, snížení hladu a zrychlení spalování tuků a glykogenu.

Efedrin také pomáhá snižovat tělesný tuk, který je více odolný vůči mobilizaci než jiné (tzv. "Tvrdohlavý" nebo těžko odstranitelný, tuk), což zvyšuje aktivitu beta-receptorů, což způsobuje uvolňování energie uložené v tukových buňkách.

Proč brát efedrin?

Sportovci používají efedrin ze dvou klíčových důvodů:

1. Zvyšuje rychlost metabolismu a spalování tuků.

2. Potlačí chuť k jídlu.

Tam je také důkaz, že látka může zvýšit svalovou sílu, vytrvalost a svalovou sílu, stejně jako pomáhá udržovat svalovou hmotu během diety. Je třeba poznamenat, že mechanismus nejnovějších účinků ještě není zcela jasný a obecně nebyl zvlášť studován.

Efedrin sám o sobě může mít vlastnosti udržující svaly, nebo tento účinek může být jednoduše vedlejším produktem jeho potenciálních výkonnostních charakteristik (pokud budete udržovat vysokou intenzitu tréninku během diety, je méně pravděpodobné, že ztratíte sval). V každém případě je známo, že lidé, kteří užívají efedrin na „sušičce“, si obvykle uchovávají více svalů než ti, kteří ne.

Na rozdíl od mnoha spalovačů tuků na trhu je efedrin srozumitelný: určitě vám pomůže ztratit tuk, a tím i rychlejší hmotnost.

Studie ukázaly, že látka významně zvyšuje spalování tuků a také působí synergicky s kofeinem, který může také urychlit hubnutí. Jinými slovy, když tyto léky zkombinujete, pomohou vám rychleji ztratit tuk, než kdybyste je užívali odděleně.

Vědci zjistili, že kombinace efedrinu a kofeinu může zvýšit metabolismus o 5%, což vede k další ztrátě přibližně 150 g tuku týdně pro průměrnou osobu.

To samozřejmě zásadně nemění situaci, ale tyto náklady na energii jsou přibližně ekvivalentní přibližně 30 minutám intenzivní chůze denně. Není to špatné pro malou pilulku, že?

Efedrin má také jedinečnou vlastnost - jeho účinek se časem zvyšuje. 2

Na rozdíl od kofeinu, který postupně ztrácí svůj potenciál spalování tuků (tělo si zvykne), je účinek efedrinu zvýšen neustálým používáním, protože se zdá, že zvyšuje citlivost organismu na katecholaminy.

To je zvláště užitečné pro "sušení", protože čím déle jdete na dietu se sníženým obsahem kalorií, tím méně energie vaše tělo využívá v klidu a během tréninku. To je částečně důvod, proč lidé "nevysvětlitelně" přestanou hubnout po určité době na dietě. Lék pomáhá překonat plató, ovlivňuje bazální metabolismus (množství energie, kterou tělo tráví sám).

Efedrin má další důležitý vliv na tělo - potlačuje chuť k jídlu. 3

Mnoho lidí, kteří poprvé používají efedrin, se necítí hladovějícím jen pár stovek kalorií denně (nezapomeňte, že jíst tak málo se nedoporučuje). Tento efekt se časem ztrácí, ale zůstává poměrně patrný.

Je efedrin bezpečný?

Jako každý jiný stimulant, efedrin není bez vedlejších účinků, jako jsou:

• zvýšená tepová frekvence a zvýšený krevní tlak;

• třes rukou. 4

I když se tyto vedlejší účinky mohou zdát poněkud zlověstné, do jisté míry jsou také charakteristické pro jiné stimulanty, jako je kofein a yohimbin. Vedlejší účinky obvykle ustupují / vymizí po prvním týdnu užívání léku. 5

Proč se tedy efedrin často nazývá „nebezpečný“ a postaví se na úroveň vážnějších drog, jako je klenbuterol a 2,4-dinitrofenol (DNP)? Pro to existuje několik důvodů.

1. Užívání efedrinu je spojeno s určitými riziky.

Nemusí být velmi závažné, ale ve skutečnosti je užívání jakéhokoliv léku (zejména silného) spojeno s určitými riziky. Někteří lidé prostě netolerují efedrin a zažívají závažné vedlejší účinky. Od roku 2004 proto FDA (Food and Drug Administration) zaregistrovala více než 18 000 stížností od lidí, kteří používají efedrin.

Většina případů je však spojena s přítomností určitých nemocí, vysokých dávek a / nebo kombinací efedrinu s alkoholem, léčivy (studená medicína) nebo omamnými látkami, jako je extáze.

2. Efedrin má na rozdíl od jiných stimulantů špatnou pověst.

Poté, co několik lidí zemřelo po přijetí efedrinu, včetně 23-rok-starý hráč baseballu Steve Bechler, v roce 2004 FDA zakázal látku z přidávání do jakékoli přísady.

To vedlo k nepřiměřeným obavám o bezpečnost efedrinu. Úmrtí po předávkování kofeinem takovou rezonanci nedostalo. 6 Miliony lidí zneužívají kofein každý den, nebál se o své zdraví a zvažují, že efedrin je „špatný“ hlavně proto, že je obsažen v některých lécích proti astmatu a je méně často používán. Co o tom věda říká?

Studie ukazují, že při správném použití je efedrin obvykle bezpečný a nezpůsobuje závažné vedlejší účinky. 7

Je však kontraindikován, pokud máte některá onemocnění (zejména srdeční onemocnění). Vysoké dávky efedrinu a / nebo jeho kombinace s alkoholem, velkým množstvím kofeinu nebo omamných látek mohou být nebezpečné a dokonce smrtící.

Je třeba také poznamenat, že většina studií o efedrinu trvala jen několik týdnů / měsíců. Proto není známo, jak bude tělo reagovat při dlouhodobějším užívání léku. Nicméně, "sušení" obvykle netrvá déle než 2 - 3 měsíce. Přerušení užívání efedrinu minimalizují pravděpodobnost komplikací.

Jak moc? Účinná dávka

Nejčastějším režimem pro užívání efedrinu pro hubnutí jsou tři dávky 20–25 mg denně (ráno, poledne a začátek druhé poloviny dne).

Standardní kombinace efedrinu + kofeinu zahrnuje tři části výše uvedeného efedrinu plus 200 mg kofeinu (nebo o něco méně, pokud užíváte kofein po dlouhou dobu).

Někteří lidé také přidají aspirin (kombinace “ECA”) k parta. Po dlouhou dobu vědci zjistili, že aspirin může zvyšovat spalování tuků během obezity, ale zdá se, že tento efekt se neprojevuje u více či méně štíhlých lidí. 8

Kromě toho existují určitá rizika v používání významného množství aspirinu v dlouhodobém horizontu, takže nedoporučujeme užívat tento lék.

Jak brát efedrin?

Většina stimulantů se časem stává méně efektivní, jak si na ně naše těla zvyknou. Výsledkem je, že pro dosažení stejného účinku je třeba dávku zvýšit.

Klenbuterol, například, ztrácí účinnost po 4-6 týdnech používání. 9 To je důvod, proč je třeba přestávky v užívání stimulantů. Tělo na ně navrátí citlivost a léky budou opět účinné, pokud jde o zlepšení ztráty tuku.

Efedrin, jak si pamatujeme, se časem stává efektivnějším, takže cyklistika zde není nutná.

Nelze si však být jisti, že neexistují dlouhodobé vedlejší účinky. Pokud se tedy chcete co nejvíce chránit, udělejte si přestávku každých 4-6 měsíců. Pokud užíváte lék v kombinaci s kofeinem, udělejte si od něj přestávku a obnovte citlivost těla.

Je efedrin legální?

V Rusku je efedrin hydrochlorid klasifikován jako účinná látka. Proto nemůže být zařazen do sportovní výživy (i když na trhu lze nalézt mnoho doplňků s touto látkou).

Efedrin je také zakázán většinou sportovních organizací, Mezinárodním olympijským výborem a Světovou antidopingovou agenturou, protože může ovlivnit sportovní výsledky.

Co může nahradit efedrin?

Dobrá volba nahradit efedrin je synefrin. Toto je přírodní sloučenina odvozená z ovoce pomeranče. Chemicky je synefrin podobný efedrinu, takže má podobný účinek na tělo.

Studie ukazují, že 50 mg synefrinu může zvýšit bazální metabolickou rychlost přibližně o 65 kalorií za 75 minut. V kombinaci se dvěma dalšími přírodními látkami - naringinem a hesperidinem - může postava dosáhnout 180 kalorií. 10

180 kcal nemusí vypadat velmi významně, ale je ekvivalentní spotřebě energie po dobu 20 minut běhání. Za týden dostanete asi 1300 kcal (to je asi 150 g tuku).

Synefrin také:

• pomáhá rychle odstranit "tvrdohlavý" tuk, zabraňuje buněčnému mechanismu, který zpomaluje hubnutí;
• zvyšuje tepelný účinek potravin (tj. zvyšuje množství energie potřebné pro trávení a asimilaci potravin);
• může snížit chuť k jídlu.

Dalším důvodem pro nahrazení efedrinu synefrinem je bezpečnost.

Četné experimenty ukazují, že synefrin nezvyšuje krevní tlak ani srdeční frekvenci, jako je efedrin. Proto je považován za jeden z nejbezpečnějších doplňků na hubnutí. Pokud tedy nechcete brát silné stimulanty, zvolte synefrin.

Závěr

Efedrin je stimulant, který vám může pomoci rychleji spalovat tuk zvýšením metabolismu a potlačením chuti k jídlu. Látka může také zvýšit účinnost cvičení a zdá se, že pomáhá udržet svaly suché, ale mechanismus těchto účinků je nejasný (a není známo, zda vůbec existují).

Efedrin je také jedinečný v tom, že zvyšuje účinnost v čase, zatímco v případě jiných stimulantů v těle se vytváří tolerance.

Efedrin je obvykle bezpečný a dobře snášen při správném používání. Existují však také vedlejší účinky, jako je rychlý srdeční tep, zvýšený tlak a mentální vzrušení. Obvykle zmizí po prvním týdnu aplikace.

Pokud si vezmete příliš mnoho efedrinu, zkombinujte ho s alkoholem, nikotinem a některými léky, riskujete zdraví (můžete být dokonce smrtelně).

Takže, pokud chcete urychlit ztrátu tuku a nebojí se potenciálních vedlejších účinků, můžete použít efedrin.

Pokud dáváte přednost přírodním doplňkům, které jsou zcela bezpečné pro zdraví, zvolte synefrin.

Je to přirozená a bezpečnější alternativa k efedrinu, která pomáhá spalovat více kalorií a tuků, a také potlačuje chuť k jídlu, aniž by to ohrozilo vaše zdraví.

Efedrin spalovač tuků: Účinek na tělo a účinky použití

Produkty, obsah rostlinného extraktu efedra, se objevily na americkém trhu v 80. letech a pokročily jako léky na hubnutí a zlepšily výkon ve sportu. A stejně jako u produktů sportovní výživy, v té době prakticky neexistovaly žádné vědecké studie potvrzující účinnost a nepřítomnost negativních důsledků působení efedrinu na tělo.

V 90. letech byl americký úřad pro potraviny a léčiva (FDA) nucen věnovat pozornost efedrinu vzhledem k velkému počtu stížností na negativní účinky konzumace, mezi něž patřily i smrtelné případy mladých zdravých lidí. Oběťmi bylo dokonce několik profesionálních sportovců.

Extrakt Ephedra podle klasifikace FDA patří do skupiny potravinářských přídatných látek, které jsou standardně považovány za bezpečné. To znamená, že před jeho vypuštěním by produkty, které ho obsahují, neměly podléhat přísnému testu účinnosti a bezpečnosti. Pečlivý výzkum se provádí pouze tehdy, když se objeví oběti jeho použití. Nepříjemné, ale pravdivé.

Mimochodem, s téměř všemi typy sportovních výživ a spalovačů tuků, zejména: přesvědčení, že byly testovány na bezpečnost, je klam. Přečtěte si poškození spalovačů tuků: co dělá přírodní doplňky nebezpečné?

V 90. letech, po výskytu četných vedlejších účinků efedrinu, FDA pověřila vyšetřování jednoho z výzkumných center o jeho účinnosti a bezpečnosti 14.

Vědci a lékaři studovali výsledky všech vědeckých experimentů o účinnosti efedrinu pro hubnutí a sport. Níže vám představíme jejich závěr.

Ephedra extrakt patří do skupiny léčiv, u nichž není nutné před propuštěním na trh podrobit důkladnému posouzení bezpečnosti.

Co je to ephedra a proč se používá?

Ephedra rostlina - také známý jak Ma Huang, jehličnan, Kuzmich tráva je malý keř, který byl používán pro lékařské účely od starověku.

V tradiční čínské a indické medicíně, ephedra větve byly použity k léčbě nachlazení, dušnosti a jako diuretikum. V moderní medicíně, léky jsou vyrobeny na základě ephedra pro léčbu některých onemocnění dýchacích cest.

Tam je asi 50 druhů ephedra. Někteří rostou v pouštích, jiní ve vlhkém klimatu Středozemního moře a dokonce iv drsných podmínkách Severní Ameriky. Ne všechny však obsahují dostatečné množství účinné látky efedrin - jen asi polovinu.

Aktivní složka efedry - efedrinu, alfalosy efedry - je stimulantem nervového systému, který má podobné vlastnosti jako amfetaminy: zvyšuje srdeční tep, krevní tlak a uvolňuje průdušky, což usnadňuje dýchání.

Účinek efedrinu na tělo

V mírných dávkách se účinek efedrinu na tělo projevuje snížením chuti k jídlu, zvýšením koncentrace, pozornosti, produktivity, zlepšení nálady a snížením únavy. To je také užitečné pro hubnutí, protože zlepšuje využití tuku pro energii a má termogenní účinek.

Aktivní využití extraktu ephedra pro hubnutí a zlepšení výkonu ve sportu začalo v 90. letech. A přestože má nějaký účinek na spalování tuků, může být velmi nebezpečný pro zdraví a dokonce i život.

Efedrin nebo efedrantový extrakt je stimulantem nervového systému, jehož působení se projevuje zvýšením tepové frekvence, krevním tlakem a snadnějším dýcháním.

1 Jak užitečné je ztráta tuku pro efedrin pro hubnutí?

Výhody efedrinu pro hubnutí jsou vysvětleny několika mechanismy jeho působení.

Za prvé, když se spotřebuje, zvyšuje se spotřeba kyslíku tělem. Čím více kyslíku - tím aktivnější je oxidace tuku (spalování energie).

Je zajímavé, že jediná dávka spotřeby kyslíku efedrinu vzrůstá během 30-60 minut; a dlouhé (4-12 týdnů) - 1-3 hodiny. To naznačuje, že na rozdíl od mnoha jiných spalovačů tuků, čím déle se efedrin používá, tím větší je jeho účinnost na hubnutí 6.

Například spalovač tuků kofeinu je charakterizován tvorbou závislosti v čase, tzn. přestane jednat.

Za druhé, efedrin zvyšuje rychlost interního metabolismu, který představuje většinu kalorií používaných každý den (

70%). V průměru se rychlost metabolismu zvyšuje o 5-12%.

15-20% denních kalorií - to je velmi malé množství a ukazuje, že nejpravděpodobnější úbytek hmotnosti je extrémně neefektivní.

A to se děje bez ohledu na to, zda sportujete. To také odlišuje to od kofeinu, jehož účinnost pro ztrátu tuku je hodně větší když hraje sporty.

Kombinace kofeinu a efedrinu má syntetický účinek - obě složky se navzájem posilují. Tato vlastnost se používá ve svazku efedrin-kofein-aspirin 7.

Za třetí, efedrin má termogenní účinek, tj. zvyšuje produkci tepla, což podle zákona zachování energie znamená větší spotřebu kalorií.

Termogeneze je přičítána účinku efedrinu na svalové buňky přímo, stejně jako jevu známému jako vaskulární termogeneze 3.

Mechanismus účinku efedrinu na hubnutí je vysvětlen zvýšením metabolické rychlosti metabolismu, termogeneze a spotřeby kyslíku (i bez sportu). Všechny tyto účinky se zvyšují, když je efedrin kombinován s kofeinem.

Efedrin (hydrochlorid efedrinu)

Farmakologická skupina: alkaloidy
Farmakologický účinek: sympatomimetikum, stimuluje alfa a beta adrenoreceptory. Působí na křečové zesílení eferentních adrenergních vláken, podporuje uvolňování norepinefrin do synaptické štěrbiny. Navíc má slabý stimulační účinek přímo na adrenoreceptory. Způsobuje vazokonstrikční, bronchodilatační a psychostimulační působení. Zvyšuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (OPSS) a systémový krevní tlak, zvyšuje minutový objem krevního oběhu, tepovou frekvenci a srdeční frekvenci, zlepšuje AV vodivost; zvyšuje tonus kosterního svalstva, koncentraci glukózy v krvi. Inhibuje střevní peristaltiku, rozšiřuje zornici (bez vlivu na ubytování a nitrooční tlak). Stimuluje centrální nervový systém, psychostimulační účinek se blíží fenaminu. Inhibuje aktivitu MAO a katecholamino-O-methyltransferázy. Má stimulační účinek na alfa adrenergní receptory krevních cév v kůži, což způsobuje zúžení dilatačních cév, čímž se snižuje jejich zvýšená permeabilita, což vede ke snížení edému s kopřivkou.
Účinky na receptory: adrenoreceptory alfa a beta (stimulant).

Efedrin je jednou ze čtyř aktivních složek rostlinné efedry. Efedrin může stimulovat hubnutí tím, že produkuje více tuku, který je k dispozici jako palivo, a také tím, že zvyšuje teplo spotřebované tělem. Je zřejmé, že efedrin urychluje metabolismus u lidí o 5%.

Popis

Efedrin je stimulační lék patřící do skupiny léků známých jako sympatomimetika. Jedná se zejména o agonistu alfa a beta adrenoreceptorů (selektivní agonista beta 2 adrenoreceptorů). Navíc efedrin zvyšuje uvolňování norepinefrin. Účinek této sloučeniny je podobný hlavnímu adrenergnímu hormonu v lidském těle - epinefrinu (adrenalinu), který také působí na alfa a beta receptory. Se zavedením efedrinu významně zvyšuje aktivitu centrálního nervového systému a také stimuluje další cílové buňky.
Efedrin může být použit ve sportu.
Se zvyšujícím se množstvím volných mastných kyselin v důsledku rozpadu triglyceridů v tukové tkáni se tělesná teplota mírně zvyšuje (v důsledku toho, že metabolismus je stimulován), klesá hladina tuku a zvyšuje se zásobování krví. Efedrin je také věřil zvýšit do jisté míry anabolickou účinnost steroidů. Stimulační účinek tohoto léku je také vyjádřen ve zvýšení síly kontrakce kosterního svalstva.

Obecné informace

Efedrin je jednou ze čtyř aktivních složek rostlinné efedry. Efedrin může stimulovat hubnutí tím, že produkuje více tuku, který je k dispozici jako palivo, a také tím, že zvyšuje teplo spotřebované tělem. Je zřejmé, že efedrin urychluje metabolismus u lidí o 5%. Zvýšením tepla spotřebovaného tělem ovlivňuje efedrin také svalové buňky a tukové buňky. Efedrin v některých případech také pomáhá předcházet zničení svalové tkáně. Efedrin je schopen zlepšit vlastnosti kofeinu a je obvykle součástí tzv. „ECA“ přípravků (zeštíhlující směsi, které zahrnují efedrin, kofein a aspirin). Efedrin nemá prakticky žádné vedlejší účinky, s výjimkou skutečnosti, že může způsobit zvýšení krevního tlaku, stejně jako zvýšení glukózy a inzulínu v krvi, ale tyto účinky zmizí, když je léčivo zastaveno. Předávkování efedrinem je hyperstimulátor. Efedrin je dobře prostudovaná a poměrně bezpečná sloučenina, i když ne vždy účinná. Aby se zvýšila účinnost a snížilo se riziko nežádoucích účinků, lék by měl být užíván s ohledem na fyzickou námahu a diety. Také známý jako Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Farmakologický účinek: Spalovač tuků Dobře se hodí pro: methylxantiny, jako je kofein a teopillin (součást zeleného čaje). Zvláště efektivní, když

Efedrin: návod k použití

Všechna následující doporučení pro použití se týkají přípravku Efedrin HCl, v přípravcích typu ECA je denní dávka efedrinu 20-24 mg třikrát denně. Efedrin ve své čisté formě dával pozitivní výsledky o rychlosti metabolismu tuků v humánních studiích, dávka byla 20-50 mg třikrát denně. Zvýšená dávka (150 mg) u některých uživatelů může způsobit bolesti hlavy a mírný třes rukou. Efedrin se obvykle konzumuje spolu s xantinovými sloučeninami - kofeinem a někdy aspirinem. Kofein významně zvyšuje účinek efedrinu.

Historie

Efedrin je lék, který je již dlouho znám v medicíně a který se v USA používá již mnoho let, a to i jako součást stimulantů, látek potlačujících chuť k jídlu a látek pro léčbu hypotenze spojených s anestézií. V uplynulých letech, kontrola nad efedrinem se zvětšil ve Spojených státech, kvůli skutečnosti, že droga může být používána jako výchozí materiál pro výrobu methamphetamine. Pokud vezmeme v úvahu vysokou dostupnost efedrinu jako drogy bez lékařského předpisu, podzemní manufaktury mají možnost využít ho pro své vlastní účely. Tam byla tendence ke koupi velká množství efedrinu u maloobchodu, a mnoho států bylo konfrontováno s potřebou vytvořit legislativu řídit prodej efedrinu a podobných látek používaných k vytvoření omamných drog. V roce 2006 byl přijat federální zákon omezující spotřební a prodejní kanály pro efedrin ve Spojených státech. S rozšířeným užíváním závislosti na metamfetaminu (a souvisejících trestných činů) se někteří domnívají, že efedrin může být brzy zařazen do seznamu látek kontrolovaných státem. I přes přísná opatření je látka stále k dispozici k prodeji bez lékařského předpisu.

Při dodání

Efedrin (forma hydrochloridu efedrinu nebo sulfát efedrinu) se nejčastěji dodává v tabletách po 25 nebo 50 mg.

Vznik a struktura efedrinu

Složení (ephedra)

Efedrin se nachází v rostlině Ephedra Sinica, také známý jako Ma Huang nebo čínská Ephedra. Toto je obzvláště důležité, protože v Ephedraceae je celý druh Ephedreae a efedrinové alkaloidy schopné spalování tuků se nacházejí pouze v Ephedře Sinica. 1) Typ efedry zahrnuje 50 rostlin, které rostou všude na světě, z nichž mnohé jsou přizpůsobeny polosuchým a pouštním podmínkám, některé jsou vlhké a mírné podnebí středomořských a severoamerických zón. 2) Ma Huang (Ephedra Sinica), prodávaný jako spalovač tuků, obsahuje:

Ephedra rostliny ze Severní a Jižní Ameriky tvoří asi polovinu všech existujících druhů a neobsahují dostatečně velké množství efedrinových alkaloidů, ale podle nepotvrzených údajů mohou obsahovat pseudoefedrin. Podle některých studií rostliny ephedra ze Severní Ameriky neobsahují ani efedrin ani pseudoefedrin. 4)

Efedrin: Složení (efedrinové alkaloidy)

Efedrin jako molekula má dvě chirální centra, a proto má čtyři variace (nebo čtyři stereo měření):

Kromě toho, efedrin a pseudoefedrin mají tendenci ztrácet methylovou skupinu a stát se norefedrinem, nebo methylovat a vytvářet N-methylephedrin. Norefedrin a norfdoefedrin jsou také známé jako fenylpropinolamin nebo PPA.

Efedrin: vlastnosti

Efedrin může být v moči ve stabilním stavu po dobu až 9 měsíců při teplotě -20 ° C až 37 ° C, nebo po dobu 15 hodin při teplotě 60 ° C, což je ekvivalentní teplotě v zavazadlovém prostoru nebo kabině automobilu v teple. Efedrin byl také stabilní s 6 jedinými střídavými zmrazováními a rozmrazováním. 5)

Konstrukční charakteristiky

Efedrin je sympatomimetický amin, který se podobá struktuře amfetaminu nebo metamfetaminu. Má chemický název (1R, 2S) -2- (methylamino) -1-fenylpropan-0l.

Vedlejší účinky

Efedrin může způsobit mnoho nežádoucích vedlejších účinků. Stimulační účinek může vyvolat třes rukou, třes, pocení, rychlý srdeční tep, závratě a úzkost. Při výskytu návyku nebo snížení dávky jsou tyto účinky méně výrazné. Jednoduše řečeno, je-li člověk nemá rád účinek kofeinu, je nepravděpodobné, že jako efedrin, který má silnější účinek na tělo. Duševní a fyzické změny, ke kterým dochází v důsledku užívání tohoto léku, jsou velmi blízké změnám pozorovaným při užívání klenbuterolu. Při užívání léku dochází k výraznému poklesu chuti k jídlu, který je obvykle vnímán jako pozitivní účinek. Efedrin je velmi častý u látek potlačujících chuť k jídlu. Při pravidelném užívání efedrinu se mohou objevit bolesti hlavy a vysoký krevní tlak. Uživatelé s onemocněním štítné žlázy, vysokým krevním tlakem nebo srdečními problémy by se měli tomuto léku vyhnout. Efedrin je stimulant CNS, který má potenciál pro smrtelné předávkování. Příznaky předávkování mohou zahrnovat rychlé dýchání, poruchy krevního tlaku, palpitace, ztrátu vědomí, třes, paniku, extrémní úzkost, těžkou nevolnost, zvracení a průjem.

Aplikace efedrinu

Efedrin je používán (ne pro jeho zamýšlený účel) mezi kulturisty a atlety jako prostředek k spalování tuků. Lék se obvykle používá několikrát denně během sušení v dávce 25 až 50 mg najednou.

Farmakologie

Trávení a asimilace

Dávka efedrinu 50 mg způsobuje pokles doby vyprazdňování lidského žaludku a zkracuje dobu trávení potravy. Systémová absorpce Efedrin přímo ovlivňuje svalové buňky a indukuje termogenezi v myocytech. Efedrin je také schopen snížit vylučování dusíku močí, což ukazuje na účinek efedrinu, který šetří svaly. Efedrin může také zvýšit termogenezi díky svým vazokonstrikčním vlastnostem (vaskulární termogeneze). Potravinové doplňky s efedrinem zvyšují hladiny inzulínu v plazmě, glukózy a C-peptidu v závislosti na obsahu efedrinu v přípravku. 6) Účinek efedrinu je pravděpodobně zesílen preparáty methylxanthinu (jako je kofein a teofylin). Dávkování efedrinu / kofeinu / teofylinu v dávce 22 mg / 30 mg / 50 mg, v tomto pořadí, bylo dvakrát účinnější než efedrin odděleně, ale nejúčinnější byla směs efedrin / kofein 20 mg / 200 mg, v tomto pořadí, což vedlo k vytvoření léku ECA, který zahrnoval efedrin / kofein / Aspirin v dávce 20 mg / 200 mg / 91 mg.

Dopad na tělo

Neurologie

Efedrin je nejúčinnějším stimulantem při omezování kalorií. Účinek stimulace mozkové aktivity je nejsilnější v kombinaci s efedrinem a kofeinem. 7)

Tuková masa a obezita

Efedrin: akce

Efedrin může současně působit na všechny tři subtypy beta adrenoreceptorů hnědé tukové tkáně, což vede ke zvýšení termogeneze bez významné aktivace třídy adrenoreceptorů alfa a případně také může působit proti aktivaci agonistů těchto receptorů. 8)

Rychlost metabolismu a spotřeba kyslíku

Studie na lidech ukázaly, že spotřeba kyslíku po podání počáteční dávky efedrinu (20 mg) zvyšuje ve všech případech 30-60 minut po požití (s další aktivitou u lidí, kteří nemají toleranci na stimulanty), i když neustálý příjem efedrinu zpomaluje očekávaný pokles. spotřeba kyslíku 1 - 3 hodiny po požití. To naznačuje, že efedrin poskytuje více výhod pro spalování tuků, pokud se používá delší dobu (4-12 týdnů) než přerušovaně, a je možné, že základem je zvýšení beta-adrenergní senzibilizace. 9) Efedrin může zvýšit rychlost metabolismu bez ohledu na cvičení; To se liší od kofeinu, který působí jako spalovač tuků pouze za přítomnosti fyzické námahy. Mimochodem, toto může být důvod, že kombinace efedrinu a kofeinu působí v synergii s fyzickou námahou, což vede ke zvýšení spotřeby kyslíku. Kombinace efedrinu a kofeinu je účinná (nebo dokonce účinnější) než 15 mg dexfenfluraminu, pokud se užívá po dobu 12 týdnů. Bylo zjištěno, že kofein však může zvýšit účinek efedrinu, bez ohledu na fyzickou námahu, a že tento účinek je také pozorován při užívání zeleného čaje. To naznačuje, že sloučeniny methylxanthinu (zvýšením hladiny adrenalinu) způsobují zvýšení účinku efedrinu. Předchozí studie na zvířatech prokázaly 10% nárůst spotřeby kyslíku při užívání efedrinových doplňků, ale studie na lidech jsou variabilnější (3,6%, 10,7% (s kofeinem) a 7,1%). Ve studiích používajících nepřímou kalorimetrii byla pozorována různá zvýšení, například 30,1 ± 5,4 kcal / 3 hodiny při 20 mg efedrinu + 200 mg kofeinu a 22,7 ± 7,7 kcal / 3 hodiny při poloviční dávce efedrinu. 10) Rychlost metabolismu, termogeneze a spotřeba kyslíku se zvyšuje s doplňky efedrinu. Toto zvýšení je zvýšeno při užívání kofeinu nebo jiných xantinových sloučenin. Účinek je výraznější u obézních lidí a především v období omezení kalorií. Odhaduje se, že zvýšení rychlosti metabolismu je asi 5-12%. 11)

Efedrin: spalovač tuků

Některé studie potvrdily, že efedrin (spolu s kofeinem) může mít dlouhodobý pozitivní vliv na kontrolu obezity diencephalic. Studie žen s nadváhou ukázaly, že tři dávky efedrinu v dávce 20 mg přispívají k úbytku hmotnosti 2,5 kg po dobu 4 týdnů a 5,5 kg po dobu 12 týdnů, bez ohledu na změny ve stravě a cvičení. Z toho vyplývá, že výsledek užívání efedrinu se časem snižuje (bez ohledu na spotřebu kyslíku). 12) Byly provedeny studie léků typu ECA, které ukázaly, že bez úmyslného omezení množství spotřebovaných kalorií, obézní lidé ztratili 2,2 kg hmotnosti za 8 týdnů, zatímco placebo vedlo ke snížení hmotnosti o 0,7 kg. Po zveřejnění léčiva pacientům vzrostl výsledek 2,2 kg na 3,2 kg. 13) Když jsou kalorií spotřebovány po dobu 16 týdnů, EC snižuje hmotnost lidí trpících obezitou o 3,4 kg účinněji než placebo a 30-60 mg efedrinu (spolu s 300-600 mg kofeinu) za 20 týdnů snižuje váhu u dospívajících o 5,9 kg více. Výsledkem dlouhodobého užívání efedrinu (5 měsíců) je navíc konstantní úbytek hmotnosti (5,2 kg) ve srovnání s kontrolní skupinou (-0,03 kg). V některých studiích, ve kterých je rozdíl v úbytku hmotnosti u subjektů statisticky nevýznamný, jsou důležitým faktorem pozitivní trendy ve složení tělesné tkáně. 14)

Cvičení a kosterní svalstvo

Hypertrofie kosterních svalů

Efedrin, který je beta-adrenergním agonistou, může udržovat svalovou hmotu, snižovat výstup dusíku z těla (a titrovat rovnováhu dusíku v pozitivním směru). Studie ukazují pokles dusíku v moči po použití efedrinu, a v alespoň jednom případě nedošlo k žádnému úbytku hmotnosti v důsledku úbytku tuku, současně se zvýšením svalové hmoty, kde během posledních osmi týdnů subjekt ztratil 4,5 kg tuku a 2,8 kg svalové hmoty. Tyto sazby se mohou zvyšovat s pozorováním zpočátku obézních žen. 15) Kosterní svaly zvyšují potenciál spalování tuků efedrinu o 50%, protože ovlivňují především zásoby hnědého tuku a samotného kosterního svalstva. 16)

Efedrin v kulturistice

V rámci studie devět zdravých, vyškolených mužů vzalo 300 mg kofeinu a 60 mg čínské efedry (neví o obsahu efedrinu) 60 a 150 minut před fyzickým testováním - jeden způsob ležení a svislý tah, kromě zvýšené péče a soustředění během cvičení, účinek užívání léků se nelišil od účinku užívání 300 mg cukru (placebo). Pak byla provedena další studie s cílem posoudit návratnost energie během cvičení na váze, tentokrát zvýšení dávky efedrinu (0,8 mg / kg 90 minut před cvičením na noze: více přístupů bench pressu) a subjekty, které dostaly efedrin, mohly udělat další 3 přístupy než ti, kteří dostávali placebo (16 až 13), a v kombinaci s kofeinem se výsledek zvýšil o dalších 6 přístupů (19 až 16), avšak s menším nárůstem přístupů (1 až 2); Výzkumní pracovníci se domnívají, že únava může hrát roli ve více přístupech, a pouze výsledky získané v první fázi výzkumu byly důležité (zatímco následující dvě fáze, které zahrnovaly dvouminutovou přestávku, jsou statisticky nevýznamné). 17) Jedna dávka 24 mg efedrinu, podávaná zdravým vyškoleným mužům, nezpůsobila žádné zvýšení energie. 18) Studie využívající dynamometr neprokázaly žádný energetický zisk z pití 60 mg čínské efedry (spolu s 300 mg kofeinu), zatímco efedrin prokázal zvýšení energie během 30sekundového testu Wingate (pouze 5 a 10 sekund) po dobu 90 minut po podání. 1 mg / kg; ačkoliv taková studie byla kritizována za příliš nevýznamné výsledky (zlepšení o méně než 1% v období 30 sekund), proto není riziko použití vysokých dávek efedrinu odůvodněné. 19) Zvýšení energie při užívání menších dávek efedrinu je zanedbatelné, zatímco vyšší dávky (0,8-1 mg / kg) poskytly významnější výsledky, když byly podávány 90 minut před cvičením. Vzhledem k neopodstatněným rizikům a vedlejším účinkům však někteří výzkumníci zpochybňují vhodnost použití vysokých dávek.

Fyzická odolnost

V testu rychlosti cyklu (ve kterém byl účinek placeba 12,6 minut), přičemž 1 mg / kg efedrinu se snížila únava o 19%, což je statisticky nevýznamné, avšak spolu s 5 mg / kg kofeinu se účinek zvyšuje na 39%, což je již výraznější výsledek. Podobného výsledku dosáhli i další výzkumníci, kteří užívali podobné dávky, zvýšili srdeční tep a snížili pocit únavy během cvičení. Byla provedena další studie - 10 km dlouhá jízda s vybavením (11 kg) po užití efedrinu 0,8 mg / kg, což ukázalo, že rychlost jízdy vzrostla o 2,8% u jedinců, kteří užívali efedrin ve srovnání s těmi, kteří užívali placebo (podobně jako příjem kofeinu). a efedrin), v důsledku toho se rychlost běhu v posledních 5 km zvýšila, ale test VO2max nevykazoval žádné významné změny; To je způsobeno zvýšením hladiny volných mastných kyselin v séru a modulací katecholaminů (méně adrenalinu a více dopaminu). Podle některých zpráv, efedrin zvyšuje vytrvalost během fyzické námahy, která může být jen výsledkem zvýšení hladiny volných mastných kyselin v krevním séru a případně i snížení pocitu únavy během cvičení. 20)

Interakce s hormony

Estrogen

Denní příjem efedrinu 0,5 mg / kg má antiestrogenní účinek na myši a je v tomto ohledu účinnější než čínská efedra a synefrin. 21)

Kardiovaskulární systém

Krevní tlak

Mnoho studií u lidí uvádí mírný vzestup systolického krevního tlaku v rozmezí 5 až 23 mmHg, aniž by to ovlivnilo diastolický tlak. Tento účinek byl krátkodobý a byl způsoben vystavením efedrinu. 22) Během dlouhého časového období (8-12 týdnů) snižuje efedrin krevní tlak, i když je to způsobeno úbytkem hmotnosti. Někdy se však krevní tlak nemění. Pokud jde o lidi s vysokým krevním tlakem, u kterých se nesníží, užívání efedrinu může být problematické, ale věří se, že s časem může tlak klesat spolu s úbytkem hmotnosti. 23) Užívání efedrinu v kontrolovaných dávkách neovlivňuje srdeční frekvenci. Jeho změna je obvykle spojena s úzkostí nebo nadměrným množstvím adrenalinu, který je pozorován při užívání efedrinu a kofeinu společně. 24)

Srdeční a srdeční zdraví

Studie odhalila pokles draslíku v séru při použití efedrinu (20 mg x 3). Tento pokles byl v průměru v rozmezí 4,1 mmol až 3,7 mmol, i když se toto číslo během pravidelného užívání léčiva snížilo. Další studie ukázaly méně významný nárůst adrenalinu, i když tento nárůst nebyl pozorován v moči, ale byl pozorován pokles hladin dusíku, což svědčí o zlepšení rovnováhy dusíku, a tedy o zvýšení schopnosti svalů udržet efedrin (50 mg třikrát denně). 25)

Kardiotoxicita a předávkování

Při vysokých dávkách (50 mg na kg tělesné hmotnosti) Ma Huang (ephedra) nebo 25 mg / kg efedrinu jsou pozorovány klinické a biologické příznaky toxicity. 12,5 mg dávka Ma Huangu na kilogram hmotnosti (ekvivalent 6,25 mg / kg efedrinu), spolu s kofeinem, je spojena s minimálními příznaky toxicity. Jednorázová povinná dávka 25 mg léčiva na kilogram hmotnosti (14krát vyšší než norma přijatelná pro člověka) je pro krysy fatální. Podle testů na potkanech je kardiotoxicita výraznější u starších jedinců. 26))]

Lipoproteiny a triglyceridy

Efedrin (ve společné studii s kofeinem) snižuje hladinu X-HDL s nízkokalorickou dietou, aniž by významně ovlivňoval hladinu celkového cholesterolu v těle.

Interakce živin

Efedrin, kofein, aspirin (ECA)

Přípravy typu ECA byly poprvé navrženy v roce 1989 a testovány v roce 1990 jako doplňky stravy, které spolu vzájemně ovlivňují. V té době bylo již známo, že xantinové sloučeniny (včetně kofeinu) spolu s 22 mg efedrinu urychlují metabolismus přibližně dvakrát a u zvířat způsobují snížení chuti k jídlu. 27) Kofein může urychlit metabolismus sám o sobě, v kombinaci s efedrinem však posiluje vzájemné účinky. Kombinace dvou léčiv je spojena s efektivnějším zrychlením metabolismu než při užívání obou léčiv odděleně. Předpokládá se, že je to způsobeno adenosinovým antagonismem, zatímco jiná teorie (inhibice fosfodiesterázy) je s největší pravděpodobností nevhodná in vivo v důsledku nízké koncentrace buněčného kofeinu, která je nedostatečná pro podstatnou inhibici. 28) Kofein působí v synergii s efedrinem in vivo a je široce používán ve studiích hubnutí souběžně s dietou nebo cvičením a někteří výzkumníci se domnívají, že tato kombinace je nezbytná, aby se účinek efedrinu na spalování tuků lišil od účinku placeba. To může mít sekundární význam pro ty, kteří nejsou ovlivněni efedrinem bez společného podávání xantinových sloučenin. Jednoduše řečeno, ti, kteří na efedrin nereagují, reagují na kombinaci efedrinu a xantinů. Odhaduje se, že kombinace efedrinu a xantinů je o 64% účinnější než účinky na tělo každého jedince. Tento účinek je dosažen zlepšením farmakodynamiky a kombinace léčiv nemění jejich farmakokinetický profil. 29) Podle studie, kombinace kofeinu a efedrinu neovlivňuje diastolický krevní tlak, zatímco každý lék má takový účinek. To naznačuje, že kombinace léků neovlivňuje systolický krevní tlak více než každý z těchto léků samostatně. Aspirin má nepřímý účinek přes efedrin, protože aspirin sám neovlivní účinně změnu váhy. Efedrin snižuje hmotnost zvířat o 18%, zatímco efedrin v kombinaci s analginumem - o 27%. Tato kombinace funguje prostřednictvím inhibice prostaglandinu, což má za následek uvolnění adrenalinu při užívání efedrinu. Aspirin (spolu s kofeinem a efedrinem) není schopen výrazně zvýšit tepelný účinek potravin. 30) Kombinace efedrinu (25-50 mg), kofeinu (200 mg) a aspirinu (300 mg) („ECA“), což je extrémně silná látka na spalování tuků, a široce používaná než efedrin odděleně, je široce známa. V této kombinaci působí efedrin a kofein jako silné termogenní stimulanty. Aspirin pomáhá inhibovat lipogenezi blokováním inkluze acetátu v mastných kyselinách. Sportovec může monitorovat tělesnou teplotu jako ukazatel správné funkce této kombinace. Při přijímání ECA se teplota obvykle zvyšuje o 1 stupeň, což nezpůsobuje žádné znatelné nepříjemnosti. Kombinace se užívá 2-3krát denně po dobu několika týdnů. Když se teplota těla vrátí do normálu, ECA se již nepoužívá, protože se snižuje její účinnost. Aby léčiva mohla znovu začít pracovat na optimální úrovni, je třeba vzít si přestávku alespoň 4-6 týdnů.
Efedrin je také používán některými profesionálními sportovci (včetně powerliftingu) jako stimulant před cvičením nebo soutěží. Malé zvýšení pevnosti a energie může zlepšit anaerobní výkon a konečné výsledky velkých výtahů. Také se věří, že lék zvyšuje mozkovou aktivitu, což má za následek zvýšení energie a zlepšení schopnosti zaměřit se na nezbytné úkoly. Pro projev těchto účinků se v případě potřeby efedrin obvykle používá v dávkách 25-50 mg. Je důležité poznamenat, že tato sloučenina se nepoužívá nepřetržitě, protože její účinek se snižuje, jak se používá. Ve většině případů se lék užívá pouze dvakrát nebo třikrát týdně, obvykle ve dnech zvláštního významu.
Po několika týdnech užívání léku je lepší si odpočinout (alespoň po dobu 1-2 měsíců), aby se udržela jeho účinnost na optimální úrovni.

Nikotin

Efedrin a kofein byly používány ve studiích ke snížení hmotnosti u kuřáků, přestali kouřit, pokoušeli se používat ke snížení tělesné hmotnosti, ai když došlo k určitému pokroku, efedrin nepřispěl k hubnutí. 31)

Bezpečnost a toxicita

Bezpečnost a toxicita v rámci doporučeného rozmezí dávek

S náležitou péčí je kombinace efedrinu a kofeinu bezpečná pro mládež (14-17 let). 32) Některá pozorování ukazují, že účinek léků se neliší od efektu placeba, i když metaanalýza ukázala kolísání 2 až 3,5 jednotek a zjistila, že přínosy takové léčby převyšují její náklady. Při konzumaci 20 mg / 200 mg efedrinu / kofeinu třikrát denně po dobu 24 týdnů nebyl pozorován klinicky významný abstinenční syndrom. 33)

Klinická pozorování

Je třeba poznamenat, že podle mnohonásobných ukazatelů získaných během studia subjektů testovaných na efedrin a kofein a pacientů, u kterých se nevyskytla tolerance, nebyly v práci kardiovaskulárního systému významné rozdíly. Navíc metaanalýza 50 studií a 284 případových studií obdržených Úřadem pro potraviny a léčiva ukázala, že existuje souvislost mezi užíváním efedrinu / efedry a palpitací srdce, ale případové studie nejsou dostatečným důvodem k obecných závěrů. Závažnější vedlejší účinky byly zjištěny v analýze údajů o vedlejších účincích Úřadu pro kontrolu kvality léčiv, ale tyto informace by mohly způsobit veřejnou paniku. Tato analýza odhalila pouze 284 přijatelných případů z 18 000 (s výhradou přijetí efedrinu 24 hodin před zkouškou). Z toho vyplývá, že 98,5% nelékařských případů je způsobeno hypochondrií, což však nevylučuje možnost vzniku této škody. 34) Pro lidi, kteří v minulosti užívali drogy, může efedrin způsobit mrtvici. Nejméně jeden případ srdečního selhání u 44letého muže byl registrován, ale údaje byly zkreslené v důsledku užívání mnoha různých léků. Jiná kazuistika zmínila použití ephedra, xenadrin a hydroxycate pro 2 roky, který způsobil aneuryzma koronárních tepen, ačkoli toto bylo více pravděpodobnější kvůli xenadrine spíše než efedrin. 35) V jedné anamnéze byl efedrin spojen s tvorbou ledvinových kamenů. Efedrinové alkaloidy představovaly 95% hmotnosti ledvinových kamenů u osoby s jednou ledvinou, která užívala 4 typy léků av minulosti trpěla selháním ledvin. Bylo však zaznamenáno více než 200 dalších případů ledvinových kamenů obsahujících alkaloidy efedry. Přinejmenším jednou efedrin byl používán spáchat sebevraždu. Přesné dávkování není známo, ale je mnohem vyšší než dávka doporučená pro terapeutické účely. 36)

Zákonnost efedrinu

Mnoho zemí omezuje prodej efedrinu, aby se zabránilo hromadné výrobě metamfetaminu, protože efedrin je jeho substrátem. 37)

Dostupnost:

Efedrin je široce dostupný ve Spojených státech a v několika dalších zemích. Padělané léky jsou poměrně vzácné. Na území Ruské federace je lék propuštěn výhradně na lékařský předpis.