Léčivo je amidové anestetikum místního použití. Je určen pro všechny druhy anestezie.
To je široce používané v léčbě očních onemocnění, stomatologie, kardiologie, při chirurgických zákrocích, otolaryngologii.
To je široce používané v léčbě očních onemocnění, stomatologie, kardiologie, při chirurgických zákrocích, otolaryngologii. Lidocain 10 se navíc používá při různých diagnostických postupech. K dispozici v různých konzistenci.
Pro intravenózní podání roztok obsahuje lidokain (hlavní látka) a hydrochlorid / vodu pro injekce (volitelná složka).
Podobná kompozice má roztok pro intramuskulární injekce.
Složení spreje kromě lidokainu zahrnuje vodu a chlorhexidin.
Gel pro povrchové použití obsahuje lidokain a glycerol s hydroxyethylcelulózou.
Lék má lékařský název - Llidocain. Aktivní komponenta má podobný název. K dispozici ve 3 různých formách:
Kromě toho existují i jiné druhy drog:
10% roztok lidokainu je v tlakové nádobě s aerosolem. Lék je bezbarvý a bez zápachu nebo má zápach mentolu. Aerosol je určen pro 650 injekcí; má láhev s rozprašovačem. Může být zabalen v lepenkové krabici.
Lidokain pro intramuskulární injekce je balen v ampulích o objemu 2 ml. V balení - 2 palety na 5 ampulí. Roztok je bezbarvý, bez zápachu.
Léčivo pro intravenózní injekce má stejnou formu uvolňování jako pro intramuskulární podávání.
Lék patří do skupiny lokálních anestetik. Používá se k antiarytmickému působení a lokální anestézii. Lidokain 10% blokuje tvorbu průchodu impulsů v nervových vláknech, čímž zajišťuje lokální anestézii.
Při blokování nervového impulsu dochází také k antiarytmickým efektům. Lék nejprve vstupuje do dobře cirkulující tkáně vnitřních orgánů, pak - v oblasti tuků a svalů.
Při intravenózním podání je nejvyšší koncentrace lidokainu v krevní plazmě vytvořena za 3-5 minut; s intramuskulárním podáním během 5-15 minut. Rychle distribuován. Pokud je roztok injikován kapáním, bez saturace počáteční dávky, prahová hodnota koncentrace vzroste na 5-6 hodin.
Léčivo má téměř úplnou stravitelnost intramuskulární injekcí. Vazba na proteiny přímo závisí na množství účinné látky v plazmě, je přibližně 60-80%.
Při intravenózním podání je nejvyšší koncentrace lidokainu v krevní plazmě vytvořena za 3-5 minut; s intramuskulárním podáním během 5-15 minut.
Metabolismus se vyskytuje v játrech. Po infuzi mohou aktivní metabolity aktivovat terapeutické a toxické účinky. S jejich účastí na metabolickém procesu se alkalinita během několika minut snižuje.
Lék se vylučuje ledvinami. Čím vyšší je kyselost moči, tím větší je podíl léčiva vylučovaného ledvinami.
Lék se používá pro následující indikace:
Injekční roztok je čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý, bez zápachu.
Pomocné látky: chlorid sodný pro parenterální formy - 12 mg, voda d / a - do 2 ml.
2 ml - ampule s bodem zlomu a zeleným kódovým kroužkem (5) - obrysy buněčných obalů (20) - lepenkové krabice.
Lidokain je lokální anestetikum s krátkým účinkem amidového typu. Základem jeho mechanismu účinku je snížení permeability neuronové membrány pro sodné ionty. Výsledkem je snížení rychlosti depolarizace a zvýšení excitačního prahu, což vede k reverzibilní lokální necitlivosti. Lidokain se používá k dosažení anestezie vodivosti v různých částech těla a kontrole arytmií. Má rychlý nástup účinku (asi jednu minutu po zavedení a 15 minut po m / m), rychle se šíří do okolní tkáně. Účinek trvá 10 až 20 minut a přibližně 60 až 90 minut po IV a IM podání.
Lidokain se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, nicméně díky účinku "prvního průchodu" játry dosahuje pouze malé množství jeho systémového krevního oběhu. Systémová absorpce lidokainu je určena místem podání, dávkou a jejím farmakologickým profilem. Cmax v krvi se dosahuje po interkonstální blokádě, poté (v pořadí klesající koncentrace), po podání do bederního epidurálního prostoru, brachiálního plexu a podkožní tkáně. Hlavním faktorem určujícím rychlost absorpce a koncentrace v krvi je celková podaná dávka bez ohledu na místo podání. Existuje lineární vztah mezi množstvím injikovaného lidokainu a Cmax anestetikum v krvi.
Lidokain se váže na plazmatické proteiny, včetně α1-kyselého glykoproteinu (ACG) a albuminu. Stupeň vazby je variabilní a činí přibližně 66%. Plazmatická koncentrace ACG u novorozenců je nízká, takže mají relativně vysoký obsah volné biologicky aktivní frakce lidokainu.
Lidokain proniká do BBB a placentární bariéry, pravděpodobně prostřednictvím pasivní difúze.
Lidokain je metabolizován v játrech, přibližně 90% podané dávky prochází N-dealkylací za vzniku monoethylglycinoxidu (MEGX) a glycinoxylididu (GX), které obě přispívají k terapeutickým a toxickým účinkům lidokainu. Farmakologické a toxické účinky MEGX a GX jsou srovnatelné s účinky lidokainu, ale jsou méně výrazné. GX má delší dobu než lidokain, T1/2 (přibližně 10 hodin) a může se hromadit při opakovaném podání.
Metabolity vzniklé následným metabolismem se vylučují močí.
Terminál T1/2 lidokain po iv bolusovém podání zdravým dospělým dobrovolníkům je 1-2 hodiny1/2 GX je asi 10 hodin, MEGX - 2 hodiny, obsah nezměněného lidokainu v moči nepřesahuje 10%.
Farmakokinetika ve speciálních skupinách pacientů
Vzhledem k rychlému metabolismu může být farmakokinetika lidokainu ovlivněna stavy, které zhoršují funkci jater. U pacientů s poruchou funkce jater T1/2 lidokain může být zvýšen dvakrát nebo vícekrát.
Porucha funkce ledvin neovlivňuje farmakokinetiku lidokainu, ale může vést k hromadění jeho metabolitů.
U novorozenců je nízká koncentrace AKG, proto může klesat vazba na plazmatické proteiny. Vzhledem k potenciálně vysoké koncentraci volné frakce se použití lidokainu u novorozenců nedoporučuje.
- lokální a regionální anestézie, anestézie vodivosti pro velké a malé intervence.
- AV blokáda stupně III;
- Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku a na anestetika typu amidu.
Dávkovací režim by měl být zvolen v závislosti na reakci pacienta a místa podání. Lék by měl být podáván v nejnižší koncentraci a v nejnižší dávce, čímž se dosáhne požadovaného účinku. Maximální dávka pro dospělé by neměla překročit 300 mg.
Objem podávaného roztoku závisí na velikosti anestetizované oblasti. Pokud je potřeba zavést větší objem s nízkou koncentrací, pak se standardní roztok zředí fyziologickým roztokem (0,9% roztok chloridu sodného). Ředění se provádí bezprostředně před podáním.
U dětí, starších a oslabených pacientů se léčivo podává v menších dávkách, odpovídající jejich věku a fyzické kondici.
U dospělých a dospívajících ve věku 12-18 let by jedna dávka lidokainu neměla překročit 5 mg / kg s maximální dávkou 300 mg.
Doporučené dávky pro dospělé:
Zkušenosti s užíváním u dětí mladších než 1 rok jsou omezené. Maximální dávka u dětí ve věku 1-12 let je nejvýše 5 mg / kg tělesné hmotnosti 1% roztoku.
Nežádoucí reakce jsou popsány v souladu se systémovými třídami MedDRA. Podobně jako jiné lokální anestetika jsou nežádoucí reakce na lidokain vzácné a zpravidla v důsledku zvýšené plazmatické koncentrace v důsledku náhodného intravaskulárního podání, předávkování dávkou nebo rychlé absorpce z oblastí s hojným prokrvením nebo z důvodu přecitlivělosti, idiosynkrasy nebo snížené tolerance na léčivo pacientem. Reakce systémové toxicity, projevující se hlavně centrálním nervovým systémem a / nebo kardiovaskulárním systémem.
Imunitní systém
Reakce přecitlivělosti (alergické nebo anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok) - viz také poruchy kůže a podkoží. Alergický kožní test na lidokain je považován za nespolehlivý.
Poruchy nervového systému a duševní poruchy
Neurologické příznaky systémové toxicity zahrnují závratě, nervozitu, třes, parestézii kolem úst, znecitlivění jazyka, ospalost, křeče, kómu.
Reakce z nervového systému se mohou projevit jeho excitací nebo depresí. Příznaky stimulace CNS mohou být krátkodobé nebo vůbec nenastanou, v důsledku čehož první projevy toxicity mohou být zmatenost a ospalost, střídající se s kómou a respiračním selháním.
Neurologické komplikace spinální anestézie zahrnují přechodné neurologické symptomy, jako je bolest v dolní části zad, hýždě a nohou. Tyto příznaky se zpravidla projeví do 24 hodin po anestezii a vymizí během několika dnů.
Po spinální anestezii lidokainem a podobnými látkami jsou popsány izolované případy syndromu arachnoiditidy a cauda equina s přetrvávající parestézií, dysfunkcí střeva a močových cest nebo paralýzou dolních končetin. Většina případů je způsobena hyperbarickou koncentrací lidokainu nebo prodlouženou infuzí páteře.
Na straně zrakového orgánu
Příznaky toxicity lidokainu mohou být rozmazané vidění, diplopie a přechodná amauróza. Bilaterální amauróza může být také důsledkem náhodného zavedení lidokainu do lůžka zrakového nervu během očních zákroků. Po retro-nebo peribulbové anestezii byly hlášeny oční záněty a diplopie.
Na straně sluchového orgánu a labyrintu: tinnitus, hyperacusia.
Od kardiovaskulárního systému
Kardiovaskulární reakce se projevují arteriální hypotenzí, bradykardií, depresí myokardu (negativní inotropní účinek), arytmiemi, zástavou srdce nebo cirkulačním selháním.
Na straně dýchacího ústrojí: dušnost, bronchospasmus, respirační deprese, zástava dýchání.
Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení.
Z kůže a podkoží: vyrážka, kopřivka, angioedém, otok obličeje.
Hlášení nežádoucích účinků podezřelých z léčby
Velmi důležité je hlášení podezřelých osob v souvislosti s léčbou nežádoucích reakcí, které nastaly po registraci léku. Tato opatření umožňují sledovat poměr přínosů a rizik léčiva. Zdravotní pracovníci by měli hlásit všechny podezřelé osoby v souvislosti s léčbou nežádoucích účinků prostřednictvím systému farmakovigilance.
Toxicita CNS se projevuje symptomy, které zvyšují závažnost. Za prvé, může dojít k rozvoji parestézie kolem úst, znecitlivění jazyka, závratě, hyperakuzie a tinitu. Porucha zraku a svalové třesy nebo svalové záškuby ukazují závažnější toxicitu a předcházejí generalizovaným záchvatům. Tyto příznaky by neměly být zaměňovány s neurotickým chováním. Pak může dojít ke ztrátě vědomí a křečovitým záchvatům trvajícím několik sekund až několik minut. Křeče vedou k rychlému nárůstu hypoxie a hyperkapnie v důsledku zvýšené svalové aktivity a respiračního selhání. V závažných případech se může vyvinout apnoe. Acidóza zvyšuje toxické účinky lokálních anestetik. V závažných případech dochází k porušování kardiovaskulárního systému. S vysokou systémovou koncentrací se může vyvinout hypotenze, bradykardie, arytmie a zástava srdce, což může být fatální.
K předávkování dochází v důsledku redistribuce lokálního anestetika z centrálního nervového systému a jeho metabolismu, může nastat poměrně rychle (pokud nebyla podána velká dávka léku).
Pokud existuje důkaz o předávkování, musí být podávání anestetika okamžitě ukončeno.
Křeče, deprese CNS a kardiotoxicita vyžadují lékařský zásah. Hlavním cílem terapie je udržení okysličení, zastavení záchvatů, udržení krevního oběhu a zmírnění acidózy (pokud se vyvíjí). Ve vhodných případech je nutné zajistit dýchací cesty a přidělit kyslík, jakož i vytvořit pomocné větrání plic (maska nebo sáček Ambu). Krevní oběh je udržován pomocí plazmatických infuzních nebo infuzních roztoků. Pokud potřebujete dlouhodobé udržování krevního oběhu, měli byste zvážit zavedení vazopresorov, nicméně zvyšují riziko excitace centrálního nervového systému. Kontrola záchvatů může být dosažena zavedením diazepamu (0,1 mg / kg) nebo thiopentalu sodného (1-3 mg / kg), přičemž je třeba mít na paměti, že antikonvulziva mohou také inhibovat dýchání a krevní oběh. Prodloužené záchvaty mohou ovlivňovat ventilaci pacienta a okysličování, a proto je třeba zvážit možnost včasné endotracheální intubace. Při zahájení srdeční zástavy se zahájí standardní kardiopulmonální resuscitace. Účinnost dialýzy při léčbě akutního předávkování lidokainem je velmi nízká.
Toxicita lidokainu se zvyšuje jeho současným použitím s cimetidinem a propranololem v důsledku zvýšení koncentrace lidokainu, což vyžaduje snížení dávky lidokainu. Oba léky snižují průtok krve játry. Kromě toho cimetidin inhibuje mikrosomální aktivitu. Ranitidin mírně snižuje clearance lidokainu, což vede ke zvýšení jeho koncentrace.
Zvýšené koncentrace lidokainu v séru mohou být také způsobeny antiretrovirovými přípravky (například amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).
Hypokalemie způsobená diuretiky může snížit účinek lidokainu při současném použití.
Lidokain by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří dostávají jiná lokální anestetika nebo látky strukturně podobné lokálním anestetikům amidového typu (například antiarytmické látky jako meksiletin, tokainid), protože systémové toxické účinky jsou v přírodě aditivní.
Samostatné studie lékových interakcí mezi lidokainem a antiarytmikami třídy III (například amiodaronem) nebyly provedeny, ale doporučuje se opatrnost.
U pacientů současně užívajících antipsychotika, prodlužujících nebo schopných prodloužit QT interval (například pimozid, sertindol, olanzapin, quetiapin, zotepin), prenylamin, epinefrin (v případě náhodného intravenózního podání) nebo antagonisty serotoninu 5HT3-receptory (například tropisetron, dolasetron) mohou zvýšit riziko komorových arytmií.
Současné užívání quinupristinu / dalfopristinu může zvýšit koncentraci lidokainu a zvýšit tak riziko komorových arytmií; je třeba se vyvarovat současného použití.
U pacientů, kteří současně dostávají svalové relaxanty (například suxametonium), se může zvýšit riziko zvýšené a prodloužené blokády neuromuskulární blokády.
Po použití bupivakainu u pacientů užívajících verapamil a timolol byl zaznamenán vývoj kardiovaskulární insuficience; lidokain má podobnou strukturu jako bupivakain.
Dopamin a 5-hydroxytryptamin snižují práh konvulzivní připravenosti lidokainu.
Opioidy mají pravděpodobně pro-konvulzivní účinky, o čemž svědčí důkazy o tom, že lidokain snižuje křečový práh pro fentanyl u lidí.
Kombinace opioidů a antiemetik, někdy používaná za účelem dosažení sedativního účinku u dětí, může snížit křečový práh a zvýšit inhibiční účinek lidokainu na centrální nervový systém.
Použití epinefrinu spolu s lidokainem může snížit systémovou absorpci, ale s náhodnou IV injekcí se riziko komorové tachykardie a ventrikulární fibrilace dramaticky zvyšuje.
Současné užívání jiných antiarytmik, beta-blokátorů a pomalých blokátorů kalciových kanálů může dále snížit AV vedení, intraventrikulární vedení a kontraktilitu.
Současné užívání vazokonstrikčních léčiv zvyšuje dobu účinku lidokainu.
Současné užívání lidokainu a námelových alkaloidů (např. Ergotaminu) může způsobit závažnou arteriální hypotenzi.
Při použití sedativ je třeba postupovat opatrně, protože mohou ovlivnit působení lokálních anestetik na centrální nervový systém.
Při dlouhodobém podávání antiepileptik (fenytoinu), barbiturátů a dalších inhibitorů mikrozomálních jaterních enzymů je třeba postupovat opatrně, protože to může vést ke snížení účinnosti a následně ke zvýšené potřebě lidokainu. Na druhou stranu intravenózní fenytoin může zvýšit inhibiční účinek lidokainu na srdce.
Analgetický účinek lokálních anestetik může být zvýšen opioidy a klonidinem.
Ethanol, zejména při dlouhodobém zneužívání, může snížit účinky lokálních anestetik.
Lidokain není kompatibilní s amfotericinem B, methohexitonem a nitroglycerinem.
Mix lidokainu s jinými léky se nedoporučuje.
Zavedení lidokainu by měly provádět odborníci se zkušenostmi s vedením a vybavením resuscitace. Se zavedením lokálních anestetik je nutné mít vybavení pro resuscitaci.
Lidokain by měl být používán s opatrností u pacientů s myasthenia gravis, epilepsií, chronickým srdečním selháním, bradykardií a respirační depresí, stejně jako v kombinaci s léky, které interagují s lidokainem a vedou ke zvýšené biologické dostupnosti, zesílení účinků (například fenytoinu) nebo prodlouženému vylučování ( například v případě jaterního nebo terminálního selhání ledvin, ve kterém se mohou hromadit metabolity lidokainu.
Pacienti užívající antiarytmika III. Třídy (např. Amiodaron) by měli být pečlivě sledováni a monitorováni EKG, protože účinek na srdce může být potencován.
V období po registraci byly hlášeny chondrolýzy u pacientů, kteří podstoupili dlouhodobou intraartikulární infuzi lokálních anestetik po operaci. Ve většině případů byla v ramenním kloubu pozorována chondrolýza. Vzhledem k velkému množství faktorů přispívajících k této problematice a nejednotnosti vědecké literatury, pokud jde o mechanismus provádění tohoto účinku, nebyl identifikován žádný příčinný vztah. Prodloužená intraartikulární infuze není povolenou indikací pro použití lidokainu.
V / m injekce lidokainu může zvýšit aktivitu kreatin fosfonázy, což může ztěžovat diagnostiku akutního infarktu myokardu.
Bylo prokázáno, že lidokain může způsobit porfyrii u zvířat; Je třeba se vyvarovat užívání léčiva u pacientů s porfyrií.
Při aplikaci do zapálených nebo infikovaných tkání se může účinek lidokainu snížit. Před zahájením IV injekce lidokainu je nutné eliminovat hypokalemii, hypoxii a porušení acidobazického stavu.
Některé lokální anestetika mohou vést k závažným nežádoucím reakcím bez ohledu na použité lokální anestetikum.
Konduktivní anestezie míšních nervů může vést k inhibici kardiovaskulárního systému, zejména na pozadí hypovolemie, proto při provádění epidurální anestézie u pacientů s kardiovaskulárními poruchami je třeba postupovat opatrně.
Epidurální anestézie může vést k arteriální hypotenzi a bradykardii. Riziko může být sníženo předchozím podáním krystaloidních nebo koloidních roztoků. Je nutné okamžitě zastavit arteriální hypotenzi.
V některých případech může paracervikální blokáda během těhotenství vést k bradykardii nebo tachykardii plodu, a proto je nutné pečlivé sledování srdeční frekvence u plodu.
Úvod do hlavy a krku může vést k neúmyslnému vstupu do tepny s rozvojem mozkových symptomů (i v malých dávkách).
Retrobulbární injekce ve vzácných případech může vést k subarachnoidnímu prostoru lebky, což vede k závažným / závažným reakcím, včetně kardiovaskulární insuficience, apnoe, křečí a dočasné slepoty.
Retro a peribulbární injekce lokálních anestetik s sebou nese nízké riziko přetrvávající okulomotorické dysfunkce. Mezi hlavní příčiny patří zranění a (nebo) lokální toxické účinky na svaly a (nebo) nervy.
Závažnost takových reakcí závisí na stupni poranění, koncentraci lokálního anestetika a trvání jeho expozice v tkáních. V tomto ohledu by mělo být použito jakékoli lokální anestetikum v nejnižší účinné koncentraci a dávce.
Podávání lidokainu u novorozenců se nedoporučuje. Optimální koncentrace lidokainu v séru, která umožňuje vyhnout se takové toxicitě jako křeče a arytmie, nebyla u novorozenců prokázána.
Intravaskulárnímu podání je třeba se vyhnout, pokud není přímo indikován.
Lék by měl být používán s opatrností:
- u pacientů s koagulopatií. Léčba antikoagulancii (například heparinem), NSAID nebo náhradami plazmy zvyšuje tendenci ke krvácení. Náhodné poškození cév může vést k těžkému krvácení. V případě potřeby zkontrolujte dobu krvácení, aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT) a počet krevních destiček;
- u pacientů s úplnou a neúplnou blokádou intrakardiálního vedení, protože lokální anestetika mohou inhibovat AV vedení;
- je nutné pečlivě sledovat pacienty s křečovitými poruchami pro příznaky centrálního nervového systému. Nízké dávky lidokainu mohou také zvýšit konvulzivní připravenost. U pacientů s Melkersson-Rosenthalovým syndromem se mohou alergické a toxické reakce nervového systému vyvíjet častěji v reakci na lokální anestetika;
- ve třetím trimestru těhotenství.
Injekce lidokainu 10 mg / ml a 20 mg / ml není povolena pro intratekální podání (subarachnoidní anestézie).
Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy
Po zavedení lokálních anestetik se může rozvinout dočasná senzorická a / nebo motorická blokáda. Dokud tyto účinky nezmizí, pacienti by neměli řídit vozidla a pracovat se strojním zařízením.
Lidokain se může užívat během těhotenství a během kojení. Je nutné striktně dodržovat předepsaný dávkovací režim. S komplikacemi nebo krvácením v anamnéze epidurální anestezie je lidokain v porodnictví kontraindikován.
Lidokain byl použit u velkého počtu těhotných žen a žen ve fertilním věku. Není registrováno žádné reprodukční poškození, tj. zvýšena četnost malformací.
Vzhledem k možnému dosažení vysoké koncentrace lokálních anestetik u plodu, po paracervikální blokádě, se mohou vyvinout nežádoucí reakce, jako je fetální bradykardie. V tomto ohledu se lidokain v koncentracích vyšších než 1% v porodnictví nepoužívá.
Ve studiích na zvířatech nebyl zjištěn žádný škodlivý účinek na plod.
Lidokain v malých množstvích proniká do mateřského mléka, biologická dostupnost je velmi nízká, takže očekávané množství pocházející z mateřského mléka je velmi malé, proto je potenciální poškození dítěte velmi nízké. O použití lidokainu během kojení rozhoduje lékař.
Údaje o účinku lidokainu na fertilitu u lidí chybí.
Lidokain by měl být používán s opatrností v případě konečného selhání ledvin, protože mohou hromadit metabolity lidokainu.
Lidokain by měl být používán s opatrností při selhání jater.
Starší pacienti lék se podává v menších dávkách, odpovídající jejich věku a fyzické kondici.
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě 15 ° C až 25 ° C. Doba použitelnosti - 5 let.
Injekční roztok 10%, 2 ml
1 ml roztoku obsahuje
účinná látka - bezvodý lidokain hydrochlorid 100 mg (ekvivalent monohydrátu lidokainu hydrochloridu), t
pomocná látka - voda pro injekce.
Průhledný bezbarvý nebo téměř bezbarvý roztok bez zápachu
Přípravky pro léčbu srdečních onemocnění. Antiarytmické léky IV.
ATC kód C01BB01
Farmakokinetika
Při intravenózním podání začne účinek po několika minutách. Lidokain se váže na albumin (10-40%) a kyselé alfa1-glykoproteiny. Rychle distribuován v těle (distribuční objem 1,3 l / kg). Při prodloužené infuzi lidokainu v důsledku rychlé distribuce a biotransformace v játrech je koncentrace plateau v krvi dosažena po 6-9 hodinách. Při dlouhodobém podávání (12 hodin nebo více) by měla být rychlost infuze snížena o 30-40% v důsledku snížení její clearance spojené se snížením extrakce lidokainu játry. Léčivo proniká několik minut po podání do krevně-mozkových a placentárních bariér. Lidokain je rychle metabolizován mikrozomálními jaterními enzymy. Oxidační N-dealkylace probíhá během několika minut. Metabolity mají ve srovnání s výchozím materiálem nižší antiarytmickou účinnost. Vzhledem k rychlému metabolismu může být terapeutická hladina lidokainu v krvi udržována pouze opakovaným tryskovým vstřikováním léčiva nebo jeho kontinuálním podáváním (infuze). Celková plazmatická clearance je 0,95 ml / min. Rychlost clearance jater 0,65 ml / min. Poločas lidokainu po intravenózním podání je 1,5-2 hodiny. Při porušení jater se prodlužuje poločas rozpadu. V těchto případech se doporučuje snížit dávku o 40%. Selhání ledvin neovlivňuje farmakokinetiku lidokainu. U moči se 5-10% lidokainu vylučuje v nezměněné formě a více než 90% se vylučuje ve formě metabolitů.
Farmakodynamika
Lidokain je amidové lokální anestetikum a antiarytmické činidlo skupiny IB. Má membránový stabilizační účinek. Blokuje proud iontů sodíku skrze „pomalé“ sodíkové kanály ve fázi spontánní depolarizace (fáze 4). Výsledkem je potlačení spontánního automatismu ektopických ložisek tvorby impulsů. Lidokain zvyšuje permeabilitu membrán pro draslíkové ionty, což usnadňuje jejich výstup z buňky. Lidokain tak urychluje fázi 2 membránové repolarizace. Výsledkem je snížení efektivní refrakční periody (ERP), což přispívá k eliminaci recirkulace membrány. Účinná refrakční perioda (ERP) a doba trvání akčního potenciálu (AP) se snižují na úrovni Purkyňových vláken a srdečních komor. ERP je rozšířen oproti celkové délce PD. Lidokain potlačuje spontánní automatismus a zvyšuje práh komorové fibrilace. Lék neovlivňuje atria a nemění atrioventrikulární vedení. V terapeutických dávkách lék neovlivňuje srdeční frekvenci, nemá negativní inotropní účinek, neovlivňuje krevní tlak ani srdeční výdej.
- primární prevence maligních komorových arytmií, fibrilace a ventrikulární tachykardie v časné (přednemocniční) fázi infarktu myokardu
- léčba komorové tachykardie v akutní fázi infarktu myokardu nebo po hospitalizaci pacienta s infarktem myokardu a ventrikulární tachykardie s dalšími organickými lézemi srdce
- sekundární prevence komorové tachykardie a / nebo fibrilace 6 až 24 hodin po ukončení arytmie
Pro intravenózní (po naředění) podání a infuzi.
IV injekce
10% roztok lidokainu se předředí ve fyziologickém roztoku chloridu sodného v poměru 1: 5 (1 ml zředěného roztoku obsahuje 20 mg lidokainu). Roztok se podává intravenózně v proudu po dobu 3 až 4 minut.
Roztok pro dospělé se podává v množství 1-2 mg / kg, maximální dávka - 100 mg. Podávání se může opakovat po 5–10 minutách v dávce 0,5–0,75 mg / kg tělesné hmotnosti až do celkové dávky 300 mg.
Infuze se podává po intravenózní injekci.
2 ml 10% roztoku lidokainu zředěného v 500 ml Ringerova infuzního roztoku.
Dospělí injikují roztok rychlostí 20-55 ug / kg tělesné hmotnosti za minutu (ne více než 1-4 mg / min). Pro udržovací léčbu může být infuze prováděna rychlostí 1 mg / min. Doba trvání infuze závisí na stavu pacienta a výsledcích užívání léčiva. Maximální dávka podaná během 1 hodiny nesmí překročit 300 mg (přibližně 4,5 mg / kg tělesné hmotnosti).
V případě srdečního selhání nebo abnormální funkce jater by měla být dávka snížena o 40%. Zavedení lidokainu by mělo být prováděno za stálé kontroly s monitorováním elektrokardiogramu.
Lék může být zředěn 0,9% roztokem chloridu sodného.
Vedlejší účinky jsou pozorovány u 5-10% pacientů a závisí na dávce. Mírné vedlejší účinky jsou eliminovány po vysazení léku.
- závratě, znecitlivění sliznic úst a jazyka, ospalost, tinnitus
- úzkost, euforie, dezorientace, křeče, třes, bezvědomí, respirační deprese, třes a klonické tonické křeče (při podávání ve vyšších dávkách)
-hypotenze, kolaps, bradykardie (až do zástavy srdce), poruchy vedení
-alergické reakce (přecitlivělost), kožní vyrážka nebo edém
- přecitlivělost na lidokain
- anamnéza konvulzivních záchvatů po podání léčiva
- atrioventrikulární blok II - III stupeň
- syndrom nemocného sinu
- významné snížení funkce levé komory
- těžké jaterní dysfunkce
- poruchy intraventrikulárního vedení
Chronické srdeční selhání II-III. Století, těžké jaterní a / nebo renální selhání, hypovolémie, AV blokáda, sinusová bradykardie, arteriální hypotenze, těžká myastenie, epileptiformní křeče (včetně historie), těhotenství, období laktace.
Inhibitory enzymů systému jaterních mikrozomů (chlorpromazin, cimetidin, propranolol, petidin, bupivakain, chinidin, disopyramid, amitriptylin, imipramin, nortriptylin) zvyšují sérové hladiny lidokainu.
Zneužívání alkoholu zvyšuje depresivní účinek lidokainu na dýchání.
Při současném použití s léky, které snižují centrální nervový systém (hypnotika, trankvilizéry, sedativa), lze pozorovat respirační depresi.
Při současném použití s léky skupiny IA (chinidin, prokainamid nebo disopyramid) prodloužení Q-T segmentu a ve vzácných případech atrioventrikulární blokáda nebo ventrikulární fibrilace.
Kombinace lidokainu s prokainamidem může zvýšit neurologické vedlejší účinky lidokainu, může způsobit delirium a halucinace.
Fenytoin zvyšuje kardiodepresivní účinek lidokainu.
Lidokain zvyšuje účinek svalových relaxancií (synergie na úrovni mechanismu účinku).
Lidokain se vysráží při smíchání s amfotericinem, methohexitonem nebo sulfadiazinem. V závislosti na pH roztoku může být lidokain nekompatibilní s ampicilinem.
Zavedení lidokainu vyžaduje zvláštní péči a snížení dávky v případech selhání oběhu, hypotenze, hypovolémie, hypokalémie a zhoršené funkce jater a / nebo funkce ledvin. Před použitím lidokainu by měly být normalizovány plazmatické hladiny draslíku.
Nedoporučuje se užívat lidokain pro supraventrikulární arytmie (v důsledku neefektivity a rizika zvýšených komorových kontrakcí - atriálního flutteru a fibrilace síní).
Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat podávání léku starším pacientům.
Pacienti s predispozicí na maligní hypertenzi vyžadují zvláštní pozornost, protože mohou být rezistentní na amidová lokální anestetika.
Během podávání léčiva je monitorování elektrokardiogramu povinné. V případě těžké bradykardie, prodloužení intervalu PQ nebo rozšíření QRS, stejně jako výskytu nové arytmie, by měla být dávka lidokainu snížena a v případě potřeby by měla být léčba zrušena. Při těžké bradykardii by mělo být intravenózně injikováno 0,5-1 mg atropinu; s hypotenzí mohou být intravenózně podávány sympatomimetika nebo beta-agonisté.
PŘI ZAVÁDĚNÍ LIDOCAINE, ZAŘÍZENÍ PRO REANIMACI A ÚDRŽBU DŮLEŽITÝCH DŮLEŽITÝCH INDIKÁTORŮ MUSÍ BÝT K DISPOZICI!
Pediatrické použití
Neexistují žádné údaje o užívání léčiva v pediatrické praxi, nedoporučuje se používat v dětství.
Těhotenství a kojení
Lidokain prochází placentární bariérou, ve které by měl být během těhotenství (zejména v prvním trimestru) předáván pouze po důkladném rozboru přínosu a rizika. Malé množství lidokainu může být vylučováno do mateřského mléka, takže když předepisujete lidokain, měli byste přestat kojit.
Charakteristiky účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje
Nedoporučuje se kontrolovat transport a pracovat s mechanismy, které vyžadují soustředění.
Symptomy: úzkost, euforie, dezorientace, křeče, rozmazané vidění, třes, ztráta vědomí, respirační deprese, kóma.
Léčba: Kontrola dýchacích cest a zavedení kyslíku. Sledování parametrů kardiovaskulárního, respiračního systému a hladiny elektrolytů v krvi. Při výskytu třesu a klonických tonických záchvatů mohou být parenterálně podávány benzodiazepiny (např. Diazepam) nebo krátkodobě působící barbituráty (např. Pentobarbital). S komplikacemi kardiovaskulárního systému, symptomatická léčba. Pro bradykardii a / nebo porušení vodivosti 0,5-1 mg atropinu intravenózně; s hypotenzí, sympatomimetiky nebo beta agonisty. Při zástavě srdce by měla být okamžitě zahájena resuscitace. V akutním období předávkování není hemodialýza účinná.
Injekční roztok 10%. Na 2 ml v ampulích bezbarvého neutrálního skla s kroužkem pro otevření. Kódový kroužek červené barvy (spodní kroužek) a modrá barva (horní kroužek) se aplikuje na korpus ampulí nesmazatelnou barvou. Na 5 ampulí se umístí do blistrového proužku fólie z polyvinylchloridu a fólie PET / PE.
Na 2 obalech blistrového pásu spolu s instrukcí pro lékařskou aplikaci ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v balení z kartonu.
Skladujte při teplotě 15 ° C až 25 ° C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
LÉKOVÁ PŘÍPRAVA EGIS
1106 BUDAPEŠŤ, ul. Keresturi, 30-38 Maďarsko
Telefon: (36-1) 803-5555, fax: (36-1) 803-5529
Adresa organizace, která obdrží od spotřebitelů nároky na kvalitu výrobků (zboží) v Republice Kazachstán
Reprezentativní kancelář v Kazašské republice OJSC Pharmaceutical Plant EGIS
050060, Almaty, ul. Zharokov 286 G
tel: + 7 (727) 299 80 29, + 7 (727) 299 80 22, fax: + 7 (727) 299 79 95,
Popis k 09.10.2015
Prostředek pro intravenózní podání obsahuje aktivní složku lidokain hydrochlorid (monohydrát). Další složkou je voda pro injekce.
Účinnou látkou v injekčním roztoku je také lidokain hydrochlorid (ve formě monohydrátu), dalšími složkami jsou chlorid sodný, voda.
Sprej 10% pro použití na místě obsahuje lidokain, stejně jako další složky: propylenglykol, mátový olej, 96% ethanol.
Oční kapky obsahují lidokain hydrochlorid, stejně jako benzenchlorid, chlorid sodný, vodu.
Gel pro externí použití také obsahuje podobnou účinnou látku.
Nástroj je k dispozici v různých formách:
Wikipedia ukazuje, že lidokain je derivát acetanilidu chemickou strukturou. Má výrazný antiarytmický a lokální anestetický účinek.
Farmakologická skupina, do které účinná látka patří, je lokální anestetika.
Inhibuje vedení nervu, blokuje sodíkové kanály v nervových vláknech a nervová zakončení, čímž zajišťuje lokální anestetický účinek.
Porovnáme-li anestetický účinek prokainu, pak lidokain překračuje tuto hodnotu 2-6krát. Jeho dopad se také vyvíjí rychleji a trvá déle. Kolik léků funguje, závisí na interakci s jinými léky. Pokud se přípravek používá současně s epinefrinem, účinek trvá déle než 2 hodiny. Při lokální aplikaci je pozorována dilatace cév, není pozorován žádný lokální dráždivý účinek.
V těle stabilizuje buněčnou membránu, blokuje sodíkové kanály, zvyšuje hladinu membránové penetrace draslíkových iontů, což způsobuje její antiarytmický účinek.
Repolarizace v komorách se pod jeho vlivem urychluje, čtvrtá fáze depolarizace v Purkyňových vláknech je inhibována, přičemž neovlivňuje elektrofyziologický stav atria.
Žádný významný vliv na kontraktilitu myokardu a vodivost. Negativně vyjádřený negativní inotropní účinek se projevuje krátce a pouze v případě, že se léčivo podává ve velkých dávkách.
Nejvyšší koncentrace v krvi po intravenózním podání je zaznamenána po 5-15 minutách, pokud je infuze prováděna pomalu bez saturační počáteční dávky, maximální koncentrace je pozorována po 5-6 hodinách a u lidí s akutním infarktem myokardu může být dosaženo po dlouhé době - až 10 hodin. Spojeno s plazmatickými proteiny o 50-80%. V těle je rychle distribuován, přes placentární a krevně-mozkovou bariéru proniká.
Metabolismus se vyskytuje hlavně v játrech, mikrosomální enzymy se účastní procesu metabolismu, s tvorbou aktivních metabolitů, glycin oxylididu a monoethylglycinoxylidu. Lidé s metabolismem jaterních onemocnění jsou pomalejší. K vylučování dochází žlučí a močí.
Pokud je krém s lidokainem nebo jinými prostředky aplikován topicky, pak absorpce závisí na dávce, stejně jako na místě, kde je aplikován krém nebo gel s lidokainem. Rychlost perfúze v sliznici ovlivňuje absorpci.
V dýchacích cestách je dobrá absorpce, proto je třeba dbát na to, aby se léčivo zabránilo v toxických dávkách.
Po intramuskulárním podání lidokainu se zaznamená téměř úplná absorpce. Rychle se váže na proteiny, v závislosti na koncentraci aktivní složky, na 60-80%.
Poločas závisí na podávané dávce, je 1-2 hodiny.
Pokud se použije aerosol, projeví se jeho účinek po dobu 1 minuty, trvá 1-2 minuty. Během 15 minut dochází k postupnému vymizení dosaženého poklesu citlivosti.
Řada indikací pro použití různých forem léčiva.
Indikace pro intravenózní a intramuskulární použití:
Ve stomatologii se Lidocain v ampulích používá pro lokální anestézii, pro chirurgické zákroky v ústní dutině:
Aplikace v praxi ORL:
Aplikace při inspekcích a endoskopii:
Aplikace v porodnictví a gynekologii:
Aplikace v dermatologii:
Aplikace v oftalmologii:
Lidokain v ampulích nelze aplikovat na osoby, které mají následující onemocnění a stavy:
Upozornění Lidocain IV je předepisován pro injekci a pro chronické srdeční selhání, hypovolemii, arteriální hypotenzi, sinusovou bradykardii, těžkou renální a jaterní insuficienci, AV blokádu prvního stupně, snížený průtok jater v krvi, epileptiformní záchvaty.
Také s opatrností je lék předepisován starším a oslabeným lidem, mladistvým a dětem do 18 let, pacientům s vysokou citlivostí na jiné amidové léky pro lokální anestézii.
Je také důležité poznamenat, že pacient může mít kontraindikace pro určitý typ anestézie.
Je třeba poznamenat, že aerosol je kontraindikován pro použití v zubním sádrovém sádře jako otiskovací materiál, protože existuje riziko aspirace.
Při použití se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky:
Lidokain hydrochlorid může být použit pro infiltrační anestézii intramuskulárně, intrakutánně, subkutánně. Použije se roztok lidokainu 5 mg / ml (maximální přípustná dávka je 400 mg).
Pro blokování nervového plexu a periferních nervů se injekce aplikuje perineurálně za použití 10 až 20 ml roztoku. 10 mg / ml nebo 5 až 10 ml roztoku. 20 mg / ml.
Pro prodloužení účinků lidokainu se provádí přidání 0,1% roztoku adrenalinu.
Zavedena intravenózně jako antiarytmické léčivo.
Intravenózní roztok 100 mg / ml se používá pouze po naředění fyziologickým roztokem.
25 ml roztoku 100 mg / ml se zředí 100 ml fyziologického roztoku, aby se získala koncentrace 20 mg / ml. Tento roztok se podává pacientovi jako zaváděcí dávka. Zpočátku je to 1 mg na kg tělesné hmotnosti (podává se 2–4 minuty, rychlost je 25–50 mg za minutu). Poté se připojí konstantní infuze, jejíž rychlost je 1-4 mg / min. Dále se zavedení lékaře upraví individuálně.
Intravenózní infuze zpravidla trvá 12-24 hodin s konstantním monitorováním EKG.
Sprej je třeba nastříkat na sliznice. Dávka závisí na tom, jak rozsáhlý povrch, který má být anestetizován. Jediným sprejem se uvolní 4,8 mg účinné látky. Měli byste aplikovat minimální dávku, která zajistí požadovaný účinek. Očekávaný efekt se zpravidla projeví po provedení 1 až 3 sprejů. V porodnictví se používá více sprejů - 15-20, s maximální přípustnou dávkou 40 sprejů s hmotností pacienta 70 kg.
Při stříkání udržujte láhev ve svislé poloze.
Některé léky (Katedzhel s lidokainem, sprej Lidocaine Asept) musí podávat pouze odborníci.
Pokud je to nutné, aplikujte dětem aerosol, který se aplikuje vatovým tamponem, protože se tak vyhnete pocitu pálení.
Lidokainová mast se aplikuje na povrch v množství, které je určeno individuálně.
Oční kapky se aplikují před provedením zákroků v oftalmologii v spojivkovém vaku po instilaci 20 mg / ml roztoku. 2 víčko. 2-3 krát.
Pokud je zaznamenáno předávkování, může mít pacient nauzeu, závratě, zvracení, pocity euforie, astenie, snížení krevního tlaku. Později se vyvíjejí křeče mimických svalů, které se mění v křeče kosterních svalů. Pacient má také bradykardii, psychomotorickou agitaci, kolaps, asystolii. Pokud došlo k předávkování během porodu, u novorozence se může rozvinout bradykardie, apnoe a deprese dýchacího centra.
V případě předávkování je nutné zastavit zavádění prostředků, inhalaci kyslíku. Další je symptomatické dýchání. S rozvojem záchvatů, musíte zadat 10 mg diazepamu. V případě bradykardie se praktikuje zavedení m-holinoblockerů (atropin), vazokonstriktorů. Hemodialýza bude neúčinná.
Při použití s jinými léky se může vyvinout řada interakčních reakcí:
Lidocaine lze zakoupit na lékařský předpis, předpis je napsán v latině.
Lék by měl být skladován při teplotě od 15 ° C do 25 ° C.
Lidokain 2 procenta lze skladovat po dobu 3 let. Lidokain 10% může být skladován po dobu 2 let. Oční kapky lze skladovat po dobu 2 let. Po otevření láhve je možné použít jeden měsíc.
Je nutné velmi pečlivě provádět anestezii tkání s vysokou vaskularizací, aby se zabránilo vstřikování do cév, doporučuje se provést aspirační test.
Během léčby je důležité řídit vozidla opatrně a provádět další úkony, které vyžadují přesnost.
Velmi pečlivě užívané léky s lidokainem (Lidokain Azept, Katedzhel s lidokainem atd.) By měly být používány velmi opatrně, pokud dojde k poranění sliznic, stejně jako osobám s mentální retardací, starším a oslabeným pacientům.
Při použití spreje je nutné se vyhnout jeho zasažení do očí, v dýchacích cestách. Velmi opatrně je třeba použít nástroj na zadní straně hltanu.
Při použití spreje na epilaci bikin je nutné dodržovat všechna preventivní opatření a při užívání lidokainu pro bolesti zubů, lidokainu, omítek apod. Je třeba vzít v úvahu kontraindikace.. Pro odstraňování chlupů lze použít pouze v případě, že individuální nesnášenlivost drogy není označena.
Pacienti by si měli být vědomi toho, že tento nástroj nelze používat samostatně, bez lékařského předpisu. Pouze pro zamýšlený účel by měla být použita také mast s lidokainem nebo anesthesinem.
Lék byste měli používat pouze s požadovanou koncentrací. Pokud je obsah roztoku definován jako 20 mg / ml, kolik procent, je určeno jednoduše: jedná se o 2% roztok.
Vyrábí se řada léčiv, jejichž účinnou látkou je lidokain. Jedná se o spreje lidokain-asept, lidokain Bufus, lidokain-Vial, Helicain, xylocain, Dinexane, Versatis, Licain, Strepsils Plus atd.
Vyrábí se také řada produktů s podobným účinkem, ale i jiné účinné látky: Novocain, Ultracain, Tolperison (tablety).
Novocain je lék, který vykazuje mírnou analgetickou aktivitu, zatímco lidokain je účinným anestetikem. Novocain je však méně toxický lék.
Ultrakain je méně toxický lék. Poskytuje delší anestezii, ale má také řadu kontraindikací.
U dětí mladších 18 let je předepsána opatrnost, protože účinná látka se může hromadit v důsledku příliš pomalého metabolismu. Doporučujeme dětem do 2 let aplikovat výrobek vatovým tamponem, spíše než postřikem.
Nedoporučuje se používat lidokainový aerosol pro lokální anestezii před adenotomií a mandlí pro děti do 8 let.
Tento lék je kontraindikován pro použití v těhotenství, stejně jako ženy s kojením. Užívání lidokainu v aerosolu je možné během těhotenství, mělo by se to však provádět pouze pod dohledem lékaře as jasnou rovnováhou přínosů a rizik.
Při použití přípravku Lidocaine Bufus je třeba mít na paměti, že tento lék během těhotenství se používá pouze ze zdravotních důvodů.
Nejčastěji jsou recenze o lidocaine sprej on-line, jsou většinou pozitivní. Uživatelé píší, že aerosol skutečně účinně znecitliví ihned po aplikaci.
Zvláště často existují pozitivní recenze o použití spreje pro odstraňování chloupků. Ale odborníci nedoporučují používat lék podle vlastního uvážení, například aplikovaný na hlavu penisu pro prodloužení sexuálního kontaktu.
Existují recenze o účinnosti drogy Katedzhel s lidokainem, které uživatelé stále doporučují používat pod dohledem lékaře.
Kolik závisí cena ampulek na obalu a výrobci.
Cena lidokainu v ampulích po 10% je 40-80 rublů za 10 ks.
Koupit Lidocaine 10% sprej může být až 200 rublů. Anestetický sprej, který obsahuje lidokain, může být dražší. Cena spreje Lidocaine v lékárnách na Ukrajině je v průměru 200 UAH. na balení.
Cena lidokainového gelu se pohybuje od 200 rublů na tubu.
V každé lékárně si můžete koupit aerosol, krém nebo mast s lidokainem.
Katedzhel s lidokainem stojí od 145 rublů.
Je možné koupit omítku s lidokainem Versatis za cenu 530 rublů.
Cena tablet s lidokainem závisí na léku a jeho výrobci.