Nimesil

Popis k 13.10.2015

• Latinský název: Nimesil
• Kód ATX: M01AX17
• Účinná látka: Nimesulid (Nimesulid)
• Výrobce: Laboratorios MENARINI (Španělsko) t

Nimesil Složení

Přípravek obsahuje nimesulid v množství 100 mg na 1 sáček.

Další látky: sacharóza, ketomacrogol, kyselina citrónová, pomerančová příchuť, maltodextrin.

Formulář vydání

Léčivo Nimesil je granule pro výrobu perorální suspenze ve formě světle žlutého prášku s příchuťou pomeranče.

• 2 gramy Nimesilu v papírovém sáčku;
• 9, 30 nebo 15 sáčků v krabici.

Farmakologický účinek

Antipyretický, protizánětlivý, analgetický účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Protizánětlivé nesteroidní léčivo ze skupiny sulfonamidů. Má protizánětlivý, antipyretický a analgetický účinek.

Wikipedia ukazuje, že účinná látka působí jako blokátor cyklooxygenázy druhého typu, který je zodpovědný za biosyntézu prostaglandinů.

Farmakokinetika

Po požití se dobře vstřebává ve střevě a dosahuje nejvyšší koncentrace v krvi po 2-3 hodinách. Reakce s plazmatickými proteiny je 97,5%. Poločas je 4-5 hodin. Rychle proniká do histohematogenních bariér.

Transformován v játrech cytochromem P450. Hlavním aktivním metabolitem je hydroxynimesulid, který se vylučuje žlučí v glukuronizované formě. Vylučuje se převážně ledvinami (přibližně polovina přijaté dávky).

Indikace pro použití přípravku Nimesil

Lék se používá pro symptomatickou terapii, úlevu od zánětu a bolesti v době aplikace.

Indikace pro použití Nimesila:

• symptomatická léčba bolesti na pozadí osteoartritidy;
• úlevu od akutní bolesti (bolesti zad a zad, bolesti při poranění, tendence, bursitida, podvrtnutí a podvrtnutí; bolest zubů);
• algomenorrhea.

Kontraindikace Nimesilu

Kontraindikace:

• hepatotoxické reakce způsobené účinnou látkou v anamnéze;
• bronchospasmus, kopřivka, rýma spojená s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků v historii;
• společné podávání léčiv s potenciální hepatotoxicitou;
• stav po bypassu koronárních tepen;
• zánětlivé onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) v akutním stadiu;
• zvýšení tělesné teploty u infekčních a zánětlivých onemocnění;
• exacerbace peptického vředu, anamnéza vředů, perforace nebo krvácení v orgánech zažívacího traktu;
• kombinace bronchiálního astmatu, nosní polypózy a nesnášenlivosti nesteroidních protizánětlivých léčiv;
• cerebrovaskulární krvácení nebo jiné lokalizace; onemocnění doprovázená patologickým krvácením;
• dekompenzované srdeční selhání;
• těžké poruchy srážení krve;
• dekompenzované selhání ledvin, hyperkalemie;
• onemocnění jater;
• selhání jater;
• alkoholismus, drogová závislost;
• těhotenství nebo kojení;
• věk do 12 let;
• přecitlivělost na léčivo.

Shrnutí doporučuje používat lék Nimesil s opatrností, pokud jsou přítomny těžké formy diabetes mellitus typu II nebo arteriální hypertenze; ischemické onemocnění, srdeční selhání, dyslipidemie, cerebrovaskulární onemocnění, onemocnění periferních tepen, stáří; vředovou chorobu peptického vředu, infekce spojené s Helicobacter pylori; prodloužené předchozí užívání nesteroidních protizánětlivých léčiv; dekompenzovaná somatická onemocnění; s kouřením a současnou léčbou antikoagulancii, perorálními glukokortikosteroidy, antitrombocytárními přípravky, selektivními blokátory zpětného vychytávání serotoninu.

Vedlejší účinky

Pro bolesti zubů, bolesti hlavy, nachlazení, menstruace, Nimesil je často používán v lékařské praxi, od kterého následující vedlejší účinky mohou nastat: t

• alergické reakce - pocení, vyrážka, svědění, erytém, anafylaktoidní reakce, dermatitida, kopřivka, erythema multiforme, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom;
• hematopoetické poruchy - eosinofilie, anémie pacienta, anémie, trombocytopenie, hemoragický syndrom, trombocytopenická purpura;
• zrakové postižení - rozmazané vidění;
• poruchy nervové aktivity - pocit strachu, závratě, bolesti hlavy, noční můry, ospalost, nervozita, encefalopatie;
• poruchy oběhu - návaly horka, tachykardie, hypertenze, náhlé změny krevního tlaku;
• poruchy zažívacího ústrojí - nevolnost, průjem, zvracení, nadýmání, zácpa, bolest břicha, gastritida, dyspepsie, dehtová stolice, stomatitida, krvácení z trávicího traktu, perforace nebo žaludeční vřed, perforace nebo dvanáctníkový vřed, hepatitida, cholestáza, žloutenka, zvýšené jaterní enzymy;
• respirační poruchy - dušnost, záchvaty bronchiálního astmatu;
• časté poruchy - astenie, obecná malátnost, hypotermie;
• poruchy genitourinárního systému - selhání ledvin, hematurie, retence moči, dysurie, oligurie, intersticiální nefritida;
• Jiné poruchy - možná hyperkalemie.

Návod k použití Nimesil (metoda a dávkování)

Návod na chov Nimesil

Lék v prášku (granule) se umístí do sklenice a zředí se asi 100 ml vody. Připravené řešení není předmětem skladování, musí být přijato co nejdříve. Existuje společná otázka: „ve které vodě rozpouštět prášek?“. Návod doporučuje rozpustit lék v teplé vařené vodě.

Nimesil prášek, návod k použití

Přípravek (po přípravě) se užívá perorálně, dvakrát denně, 1 sáček po jídle. Maximální doba léčby je dva týdny.

Pro snížení rizika nežádoucích účinků se doporučuje použít nejmenší účinnou dávku po nejkratší dobu.

Návod k použití Nimesil pro děti

Nimesil (stejně jako pilulky nebo masti na bázi nimesulidu) je zakázáno používat k léčbě dětí mladších 12 let. Děti ve věku 12-18 let se doporučuje užívat standardní dávky.

Návod, jak užívat granule lidem s problémy s ledvinami

U lidí s mírným a středně závažným selháním ledvin není třeba dávku měnit.

Jak užívat Nimesil v prášku pro starší pacienty

V léčbě starších pacientů určuje lékař potřebu změny denní dávky s přihlédnutím k možnosti interakce s jinými léky.

Předávkování

Příznaky předávkování: zvracení, ospalost, apatie, nevolnost, bolest v epigastriu. Vývoj gastrointestinálního krvácení není vyloučen. Ve velmi vzácných případech existuje možnost zvýšení krevního tlaku, vzniku akutní nedostatečnosti ledvin, respirační deprese, anafylaktoidních reakcí, kómy.

Léčba předávkování je symptomatická. Neexistuje žádné selektivní antidotum. Pokud od předávkování neuplynuly déle než 4 hodiny, je nutné propláchnout žaludek a zajistit, že se užívají enterosorbeny, pro které se používá aktivní uhlí nebo osmotické projímadlo. Ukazují kontrolu ledvin a jater.

Interakce

Při současném užívání s glukokortikosteroidy zvyšuje riziko vzniku vředů nebo krvácení ze žaludku a střev.

Při použití s ​​antitrombocytárními činidly a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu se zvyšuje také pravděpodobnost krvácení ze žaludku nebo střev.

Protizánětlivé nesteroidní látky mohou zvyšovat účinky antikoagulancií, proto se tato kombinace nedoporučuje pro osoby s těžkými poruchami srážlivosti. Pokud se této kombinaci nelze vyhnout, je nutné pečlivě sledovat ukazatele srážlivosti krve.

Protizánětlivé nesteroidní látky mohou snižovat účinky diuretik.

Nimesulid je schopen dočasně snížit evakuaci sodíku a draslíku vlivem furosemidu a tím oslabit diuretický účinek těchto látek. Také je třeba mít na paměti, že takové společné předepisování léků vyžaduje opatrnost u osob s poruchou funkce ledvin a srdce.

Nesteroidní protizánětlivé léky mohou oslabovat účinek antihypertenziv. U jedinců s kompenzovanou renální insuficiencí, při současném předepisování ACE blokátorů, antagonistů angiotensinového receptoru druhého typu nebo inhibitorů cyklogenázy, je možná progrese renálního poškození a rozvoj reverzibilního akutního selhání ledvin.

Protizánětlivé nesteroidní prostředky snižují clearance lithia, což způsobuje zvýšení hladiny těchto látek v krvi.

Při předepisování přípravku Nimesil méně než jeden den před nebo po užití methotrexátu je třeba postupovat opatrně, protože v takových případech se může zvýšit obsah metotrexátu v krvi a jeho toxických účinků.

Nimesulid je schopen stimulovat nefrotoxicitu cyklosporinu.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Skladujte v suchém, tmavém místě při pokojové teplotě. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

Zvláštní pokyny

Vedlejší účinky mohou být minimalizovány použitím nejnižší účinné dávky léku v nejkratším možném průběhu.

Léčivo v prášku Nimesil by mělo být používáno s opatrností u pacientů s gastrointestinálním onemocněním v anamnéze, protože je možná exacerbace těchto onemocnění.

Vzhledem k tomu, že léčivo je částečně evakuováno ledvinami, jeho dávka pro osoby s poruchou funkce ledvin by měla být snížena v závislosti na objemu moči.

Když se objeví první příznaky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, bolest břicha, zvracení, tmavá moč, zvýšení transamináz v játrech), přestaňte užívat léky a poraďte se s lékařem.

Pokud se během léčby lékem objeví jakékoli známky zrakového postižení, musí být pacient vyšetřen optometristou.

Nimesil je schopný způsobit retenci tekutin v těle, tak pro lidi s vysokým krevním tlakem a srdečními chorobami, léčivo by mělo být používáno s extrémní opatrností.

Pokud jsou příznaky akutní respirační infekce virové povahy během léčby lékem, Nimesil by měl být zastaven.

Nepoužívejte Nimesil s jinými protizánětlivými nesteroidními léky.

Nimesulid může změnit vlastnosti krevních destiček, takže je třeba dbát při užívání léčiva u pacientů s hemoragickou diatézou. Stojí za zmínku, že lék nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové při onemocněních oběhového systému.

Analogy Nimesila

Cena analogů nimesilu je obvykle nižší než cena popsaného činidla. Níže jsou uvedeny léky se stejným složením, které mohou nahradit Nimesil: Ameolin (tablety), Aponil (tablety), Fort Affida (granule pro suspenzi), Mesulide (tablety), Nise (tablety, suspenze), Nigan (tablety), Nimegesic ( tablety, suspenze), Nimesin (tablety), Nimesulid (tablety, gel), Nimid (tablety, granule), Nimujet (injekční roztok), Nimulid (tablety, suspenze, injekce, gel), Nimuspaz (tablety), Pansulid (tablety) ), Remesulid (tablety), Sulidin (gel), Taro-Sanovel (tablety).

Nise nebo Nimesil - což je lepší?

Nise a Nimesil jsou analogy. Hlavní rozdíl mezi léky spočívá v tom, že první je vyráběn ve formě gelu pro místní použití a tablety a náklady na Knise jsou mnohem nižší. Volba by měla být provedena na základě doporučení lékaře, typu důkazů a ekonomických úvah.

Nimesil dětem

Nimesil (stejně jako pilulky nebo masti na bázi nimesulidu) je zakázáno používat k léčbě dětí mladších 12 let. Instrukce o přípravě pro děti naznačují, že metoda užívání Nimesilu (jak aplikovat a jak ředit prášek) se v jiných věkových skupinách neliší. Jak používat prášek, jak zředit Nimesil v prášku, a také jak pít Nimesil v prášku, je popsáno v části „Návod k použití přípravku Nimesil (metoda a dávkování)“

Je možné dát dětem Nimesil při teplotě?

Tento lék není lékem volby ke snížení tělesné teploty, i když má mírný antipyretický účinek. Nimesil by měl být používán pouze k úlevě od slabé a středně slabé bolesti.

Kompatibilita s alkoholem

Nimesil a alkohol jsou neslučitelné, protože obě látky jsou hepatotoxické. Jejich současné použití může vést k závažným poruchám jater a nevratným následkům, zejména na pozadí již existujících onemocnění hepatobiliárního systému.

Nimesil během těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství nebo kojení je přísně zakázáno, protože nimesulid a jiné nesteroidní protizánětlivé léky mohou nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a vývoj dítěte.

Recenze Nimesile

U zubů zubů a jiných typů bolesti (spojených s poraněním, algomenorrhea) se široce používá prášek Nimesil. Posouzení jeho použití u pacientů má pozitivní barvu a malé množství důkazů o vývoji nežádoucích účinků.

Recenze lékařů o Nimesilu také dobře charakterizují lék jako nástroj, který účinně zmírňuje traumatické bolesti a bolesti lokalizované v pohybovém systému. Je však třeba mít na paměti, že v některých zemích jsou přípravky nimesulidu zcela zakázány z důvodu zvýšené hepatotoxické schopnosti.

Je Nimesil antibiotikum nebo ne?

Častá otázka mezi pacienty. Nimesil není antibiotikum a nemá antibakteriální účinek. Jeho hlavní účinky: antipyretika, analgetika, protizánětlivé.

Cena Nimesila, kde koupit

Cena prášku Nimesil (9 sáčků) v Rusku dosahuje 615 rublů. Pro srovnání, cena 1 sáčku Nimesil je 25-32 rublů.

Průměrná cena na Ukrajině drog č. 1 je přibližně 9 hřivnys, a cena balíčku, včetně 30 pytlů, se pohybuje od 210 do 260 hřivnys.

Kolik je ekvivalent Nimesil Nise?

Náklady na tento lék v Rusku ve formě 100mg tablet číslo 20 je 175-215 rublů, a 1% 20 g stejného jména masti bude stát 180-190 rublů.

NIMESIL

Granule pro suspenzi pro orální podání ve formě světle žlutého granulovaného prášku s oranžovou vůní.

Pomocné látky: ketomacrogol 1000, sacharóza, maltodextrin, bezvodá kyselina citrónová, pomerančová příchuť.

2 g - laminované papírové sáčky (9) - kartonové obaly.
2 g - laminované papírové sáčky (15) - kartony.
2 g - laminované papírové sáčky (30) - kartonové obaly.

Nesteroidní protizánětlivé léčivo ze skupiny sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu cyklooxygenázy, který je zodpovědný za syntézu prostaglandinů a inhibuje hlavně cyklooxygenázu-2.

Po požití se lék dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje C_max v plazmě za 2-3 hodiny, vazba na plazmatické proteiny - 97,5%. T_1/2 je 3,2-6 hodin, snadno proniká histohematogenními bariérami.

Metabolizován v játrech izoenzymem cytochromu P450 (CYP) 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky účinný parahydroxyderivát nimesulidu - hydroxynimesulidu. Hydroxynimesulid se vylučuje do žluči v metabolizované formě (nachází se pouze ve formě glukuronátu - asi 29%).

Nimesulid se vylučuje z těla, zejména ledvinami (přibližně 50% dávky). Farmakokinetický profil nimesulidu u starších osob se nemění se jmenováním jednorázových a opakovaných / opakovaných dávek.

Podle experimentální studie provedené s účastí pacientů s mírným a středně závažným selháním ledvin (CC 30-80 ml / min) a zdravých dobrovolníků, C_max nimesulid a jeho metabolit v plazmě pacientů nepřesáhly koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníků. AUC a T_1/2 u pacientů s renální insuficiencí byly o 50% vyšší, ale v rámci farmakokinetických hodnot. Když opakujete, kumulace není pozorována.

- léčba akutní bolesti (bolest v zádech, dolní části zad; bolest v pohybovém aparátu, včetně poranění, výronů a dislokací kloubů, tendenitida, burzitida, bolest zubů);

- symptomatická léčba osteoartrózy s bolestí;

Léčivo je určeno pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.

- hyperergické reakce v anamnéze, například bronchospasmus, rýma, kopřivka, spojené s příjmem kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, včetně t nimesulid;

- hepatotoxické reakce na nimesulid v anamnéze;

- souběžná (současná) medikace s potenciální hepatotoxicitou, například paracetamolem nebo jinými analgetiky nebo nesteroidními protizánětlivými léky;

- zánětlivé onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;

- období po bypassu koronárních tepen;

- horečka u infekčních a zánětlivých onemocnění;

- úplná nebo částečná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin s intolerancí na kyselinu acetylsalicylovou a další nesteroidní antirevmatika (včetně anamnézy);

- žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, přítomnost vředů v anamnéze, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;

- anamnéza cerebro vaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako nemoci doprovázené krvácením;

Nimesil® Nimesulid

Pokyn

• Rusky
• азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

Granule pro přípravu suspenzí pro požití 2 g

Složení

1 sáček obsahuje

účinná látka - nimesulid 100 mg

excipienty: makrogoletostearylether, sacharóza, maltodextrin, bezvodá kyselina citrónová, pomerančová příchuť.

Popis

Světle žlutý granulovaný prášek s oranžovou vůní. Obsah jednoho sáčku se částečně rozpustí ve 100 ml vody za míchání po dobu 1 minuty. Připravený roztok je bílý nebo světle žlutý, s částečně rozpuštěnou látkou.

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidní protizánětlivé léky jiné. Nimesulid.

ATH kód M01AX17

Farmakologické vlastnosti

Nimesulid se při perorálním podání dobře vstřebává. Po podání jednorázové dávky 100 mg nimesulidu u dospělých je maximální plazmatické koncentrace dosaženo za 2 až 3 hodiny a je 3 až 4 mg / l. Plocha pod křivkou (AUC) je 20–35 mg h / l. Při užívání nimesulidu v dávce 100 mg jednou nebo dvakrát denně po dobu 7 dnů nebyly zjištěny žádné rozdíly ve farmakokinetických vlastnostech.

Až 97,5% nimesulidu se váže na plazmatické proteiny.

Nimesulid se aktivně metabolizuje v játrech různými způsoby za účasti izoenzymu cytochromu P450 (CYP) 2C9. V případech společného užívání nimesulidu s léky metabolizovanými za účasti tohoto isoenzymu je proto nutné vzít v úvahu možný výskyt lékových interakcí. Hlavním metabolitem je farmakologicky účinný parahydroxyderivát nimesulidu. Doba do detekce tohoto metabolitu v cirkulující krvi je malá (přibližně 0,8 hodiny), ale jeho tvorba je malá a významně nižší než množství absorpce nimesulidu. Hydroxynimesulid je jediným metabolitem v plazmě. Tento metabolit je téměř zcela přítomen ve vázané formě. Poločas je od 3,2 do 6 hodin.

Nimesulid se vylučuje převážně močí (přibližně 50% přijaté dávky). Pouze 1 - 3% se zobrazí beze změny. Hydroxynimesulid, hlavní metabolit, se nachází výhradně ve formě glukuronátu. Přibližně 29% přijaté dávky se vylučuje v metabolizované formě stolicí.

Farmakokinetický profil nimesulidu u starších osob se nemění se jmenováním jednorázových a opakovaných / opakovaných dávek.

V krátkodobé experimentální studii zahrnující pacienty s mírnými a středně závažnými formami renálního selhání (clearance kreatininu 30–80 ml / min) a zdravými dobrovolníky nebyla maximální koncentrace nimesulidu a jeho hlavního metabolitu v plazmě pacientů vyšší než koncentrace u zdravých dobrovolníků. Plocha pod křivkou "Koncentrace - čas" (AUC) a poločas (t1 / 2 beta) u pacientů s renální insuficiencí byla o 50% vyšší, ale vždy byla v rozmezí farmakokinetických hodnot pozorovaných u zdravých dobrovolníků užívajících přípravek Nimesulide. Opakované podávání léčiva nevedlo k akumulaci. Nimesulid je kontraindikován u pacientů s jaterní nedostatečností.

Farmakodynamika

Nimesulid je nesteroidní protizánětlivé léčivo s analgetickými a antipyretickými vlastnostmi, které působí jako inhibitor enzymu cyklooxygenázy, který je zodpovědný za syntézu prostaglandinů.

Indikace pro použití

léčby akutní bolesti

symptomatická léčba osteoartrózy s bolestí

léčby primární dysmenorea

Nimesulid by měl být předepisován pouze jako lék druhé linie.

Rozhodnutí o léčbě nimesulidem by mělo být provedeno na základě posouzení všech rizik pro konkrétního pacienta.

Dávkování a podávání

Aby se minimalizovaly nežádoucí vedlejší účinky, měla by být minimální účinná dávka užívána s co nejkratší dobou léčby.

Maximální doba léčby nimesulidem je 15 dnů.

1 sáček (100 mg nimesulidu) dvakrát denně po jídle

Starší pacienti: při léčbě starších pacientů není třeba upravovat denní dávku.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: na základě farmakokinetických údajů není nutná úprava dávky u pacientů s mírnými a středně závažnými formami renálního selhání (clearance kreatininu 30–80 ml / min).

Vedlejší účinky

Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že některé nesteroidní protizánětlivé léky (zejména ve vysokých dávkách a dlouhodobém užívání) mohou vést k mírnému riziku arteriálních trombotických příhod (například infarktu myokardu nebo mrtvice).

Výskyt edému, hypertenze a srdečního selhání byl hlášen jako reakce na léčbu nesteroidními protizánětlivými léky.

Existují důkazy o velmi vzácných případech závažných kožních reakcí na NSA, doprovázených tvorbou puchýřů, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy.

Nejčastěji se při léčbě NSAID pozorují vedlejší účinky z gastrointestinálního traktu. Mohou se objevit vředy, perforace nebo krvácení gastrointestinálního traktu, někdy život ohrožující, zejména u starších osob. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny po užití léku: nevolnost, zvracení, průjem, distekce břicha, zácpa, dyspepsie, bolest břicha, dehtová stolice, krvavé zvracení, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnova choroba. Gastritida byla pozorována méně často.

Níže uvedené vedlejší účinky vycházejí z údajů získaných z kontrolovaných klinických studií * (přibližně 7 800 pacientů) az postmarketingových studií. Frekvence případů je klasifikována takto: velmi často (≥ l / 10); často (≥ l / 100,

Nimesil - instrukce, aplikace, recenze

Nimesil (brnění. Nimesil) - značková příprava německé firmy "Berlin-Chemie". Patří do skupiny částečně selektivních nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID). K dispozici ve formě rozpustných granulí pro vnitřní použití. Léčivou látkou je nimesulid, který má anestetický, protizánětlivý a antipyretický účinek. Nástroj je široce používán v terapeutické, chirurgické, traumatické a revmatologické praxi.

Historie

Nimesulid byl syntetizován v roce 1971 americkým biochemikem Georgem G. I. Moorem. V roce 1980 získal jeho patent švýcarská farmaceutická společnost Helsinn Healthcare, která převzala organizaci klinického výzkumu a komerční propagaci této drogy.

V roce 1985 získala společnost povolení k masové výrobě nimesulidu v Itálii. Lék byl dodán na farmaceutický trh pod obchodním názvem "Aulin". O rok později byl registrován a schválen pro použití ve více než 50 zemích. Po zániku patentové ochrany začali výrobci vyrábět další výrobci.

V roce 1994 bylo zjištěno, že nimesulid nemá prakticky žádný ulcerogenní účinek (toxický účinek na zažívací trakt) a zájem o něj se značně zvýšil. Největší farmaceutické společnosti získaly licence na výrobu NSAID.

V roce 2000 byla společnost Berlin-Chemie první na světě, která vyráběla nimesulid ve formě rozpustného práškového granulátu a registrovala ho pod značkou Nimesil. Státy východní Evropy se staly hlavním prodejním trhem nového zařízení.

V roce 2002 Finsko pozastavilo prodej všech nimesulidových léčiv z důvodu podezření na jejich hepatotoxicitu. V příštích 5 letech přijala podobná opatření Belgie, Španělsko, Irsko a Itálie.

V roce 2007 byla otázka negativních účinků nimesulidu zvážena Evropským výborem pro léčivé přípravky (EMEA). Po vyhodnocení všech získaných údajů Komise dospěla k závěru, že léčivo má bezpečnostní profil srovnatelný s jinými nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), takže není důvod přestat ho užívat. Současně bylo za účelem snížení rizika rozhodnuto omezit užívání nimesulidu na dobu nejvýše 15 dnů. Po tiskové zprávě, kterou vydala EMEA, byla tato droga v Itálii plně oprávněná, ale v jiných evropských zemích byla zakázána.

Vlastnosti účinné látky

Mezinárodní nechráněný název: nimesulid (anglický nimesulid).

Chemický název pro názvosloví IUPAC je N- (4-nitro-2-fenoxyfenyl) metansulfonamid.

Molekulová hmotnost: 308,31.

Nimesulid je slabě nažloutlý prášek bez zápachu. Dobře se rozpustí ve vodě, diethyletheru, toluenu. Bod tání - 140-146 ° C. Chemická struktura léčiva patří do třídy sulfonamidů.

Klinická data

Účinná složka přípravku Nimesil byla rozsáhle studována v četných klinických studiích. Získané důkazy o terapeutické účinnosti a dobré snášenlivosti léčiva.

V experimentu v roce 2007 (Binning A. et al.) Byl pacientům podstupujícím artroskopickou operaci podáván nimesulid. Studie se zúčastnilo 94 pacientů, které byly rozděleny do 3 skupin. První byl nimesulid v dávce 200 mg / den, druhý naproxen v dávce 1000 mg / den, třetí - placebo. Výsledky ukázaly, že nimesulid byl významně lepší než druhý NSAID v analgetických vlastnostech.

Ve větším pokusu (E.Huskisson a kol.) Byl klinický potenciál nimesulidu hodnocen ve srovnání s diklofenakem. Léky byly použity u 279 pacientů s osteoartrózou. Oba léky vykazovaly stejný analgetický účinek, ale nimesulid byl dvakrát méně pravděpodobný, že způsobí vedlejší účinky z trávicího traktu.

V roce 2000 provedli finští autoři (Pohjolainen T, Jekunen A) dvojitě zaslepenou, randomizovanou studii účinnosti léčiva u pacientů s dorsalgií (bolesti zad). Účastníci experimentu užívali nimesulid v dávce 200 mg / den nebo ibuprofenu v dávce 1800 mg / den. Výsledky léčby byly hodnoceny pomocí dotazníku Oswestry. Po 10 dnech bylo u všech dobrovolníků zaznamenáno zlepšení pohody, ale pacienti první skupiny zaznamenali výraznější snížení intenzity bolesti.

Řada prací byla věnována studii bezpečnosti nimesulidu. V letech 1997–2001 byla provedena velká populační studie. Britští vědci Traversa G. a Bianchi C. Analyzovali výskyt nežádoucích účinků různých NSAID u 397 537 pacientů. Ukázalo se, že nimesulid způsobuje nežádoucí účinky v průměru u 35,3 lidí ze 100 tisíc, diklofenak v 39,2, ibuprofen v 44,6 a ketorolak v 66,8. Takto získaná data potvrdila příznivou snášenlivost léčiva.

Složení, uvolňovací forma, balení

Dávková forma Nimesilu je granulát určený pro přípravu suspenze. Prášek má světle žlutou barvu a oranžovou vůni. Složení pomocných látek zahrnuje sacharózu, která by měla být zvážena u pacientů s diabetem.

Granulát je balen do třívrstvých balení po 2 g. Jedno sáček obsahuje 100 mg účinné látky. Obaly jsou umístěny v kartonových obalech po 9, 15 nebo 30 ks.

Mechanismus působení

Nimesil má vícekomponentní mechanismus účinku. Hlavní účinek je spojen s blokádou cyklooxygenázy-2 (COX-2) - enzymu, který se tvoří v ložiskách zánětu a stimuluje další rozvoj patologické reakce. Inhibice enzymů se projevuje snížením bolesti, tepla a otoků.

Nimesil zároveň nemá prakticky žádný vliv na cyklooxygenázu-1 (COX-1), která je ve struktuře příbuzná a která má v těle důležité fyziologické funkce. To určuje nízký výskyt vedlejších účinků léků.

Nimesil také inhibuje tvorbu tromboxanu A a endoperoxidů, čímž snižuje agregaci krevních destiček a zlepšuje reologické vlastnosti krve.

Charakteristickým znakem léku je jeho schopnost snižovat produkci histaminu v žírných buňkách, což vysvětluje dobrou snášenlivost léku pacienty náchylnými k bronchospastickým reakcím.

Řada klinických studií prokázala, že nimesulid má chondroprotektivní účinek. Potlačením syntézy stromelysinu a kolagenázy chrání tkáň chrupavky před destrukcí. Existují důkazy, že lék také zabraňuje předčasné smrti chondrocytů v důsledku antioxidačního účinku.

Metabolismus a vylučování

Lék se rychle a snadno vstřebává z trávicího traktu. Analgetický účinek se vyvíjí během 15-20 minut po požití. Maximální koncentrace léčivé látky v krevní plazmě se dosáhne po 2-3 hodinách. Trvání terapeutického účinku je asi 6 hodin.

Spojení nimesulidu s plazmatickými proteiny je 90-95%. Lék proniká do krevně-mozkových a placentárních bariér. Biotransformován v játrech za účasti tkáňových monooxygenáz. Hlavním metabolitem je hydroxyminesulid, který je farmakologicky účinný.

Až 65% přijaté dávky léku se vylučuje ledvinami, zbytek - žlučí. Poločas je 1,5-5 hodin. U pacientů s renální insuficiencí, dětí a starších osob se farmakokinetika nimesulidu významně nemění. Při dlouhodobé terapii se látka neakumuluje ve tkáních.

Indikace pro použití

Lék je předepisován pro všechny patologie, které jsou doprovázeny bolestí nebo zánětlivou reakcí. Mezi nimi jsou:

• bolest hlavy
• bolest zubů,
• algomenorrhea,
• zranění
• výrony
• podvrtnutí,
• zánětlivá onemocnění kloubů (artritida, artróza, tendonitida, bursitida atd.),
• myalgie
• pooperační bolest,
• dorsalgie.

Kontraindikace

Nimesil neplatí za následujících podmínek:

• intrakraniální krvácení,
• akutní gastrointestinální krvácení,
• vředy zažívacího traktu,
• závažné poškození ledvin nebo jater, t
• srdeční selhání 3 stupně
• poruchy srážení krve
• horečka na pozadí chladných nebo akutních respiračních infekcí,
• zánětlivé onemocnění střev v akutní fázi,
• přecitlivělost na nimesulid nebo jiné NSAID, t
• alkoholismus, drogová závislost,
• věku do 12 let.

Současné užívání přípravku Nimesil s léky, které mají potenciální hepatotoxicitu, je kontraindikováno.

Těhotenství a kojení

Stejně jako ostatní NSAID může Nimesil nepříznivě ovlivnit zdraví matky a vývoj plodu, proto by neměl být během těhotenství podáván. Během léčby kojením se doporučuje přerušit kojení.

Vliv na schopnost řídit dopravu a další potenciálně nebezpečné mechanismy

Přípravek může způsobit závratě a ospalost, proto by měl být používán s opatrností u pacientů, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou koncentraci.

Dávkování a podávání

Dospělí se doporučuje užívat 1 sáček po jídle. Frekvence přijetí - 2x denně. Granulát se předem rozpustí ve 100 ml vody. Hotový roztok není skladován.

Maximální doba léčby je 15 dnů. Dávkování starších pacientů se vybere individuálně.

Nežádoucí účinky

Často (v 1-10 případech ze 100) pacienti mají:

Zřídka (u 1-10 pacientů z 1000) se zaznamenává:

• závratě
• zácpa
• nadýmání
• dušnost
• vysoký krevní tlak
• kožní alergie,
• zvýšené pocení
• vznik edému.

Vzácně a velmi vzácně (u 1-10 pacientů od 10 do 100 tisíc) lze pozorovat:

Předávkování

Nimesil otrava se projevuje ospalostí, nevolností, zvracením a bolestí břicha. Možné je gastrointestinální krvácení, respirační deprese, prudký nárůst krevního tlaku, stav komatózy.

Léčba se skládá z výplachu žaludku a užívání enterosorbentů. V případě potřeby proveďte symptomatickou léčbu.

Interakce s jinými léky

Nimesil může oslabovat účinky furosemidu. Současné užívání těchto léčiv vyžaduje opatrnost u pacientů s renální a jaterní nedostatečností.

Nimesulid zvyšuje vedlejší účinky lithia a metotrexátu. Existují důkazy, že léčivo také potencuje působení cyklosporinu a antiagregačních látek.

V klinických studiích Nimesil neinteragoval s antacidy, glibenklamidem, digoxinem, teofylinem.

Zvláštní pokyny

Rizika negativních reakcí přípravku Nimesil lze minimalizovat použitím léčiva při optimálně nízkých dávkách v krátkém průběhu.

Pod přísným dohledem lékaře musí být léčivý přípravek aplikován:

• u pacientů s vředem nebo zánětlivými onemocněními trávicího traktu v anamnéze,
• u pacientů s renálním, srdečním selháním nebo arteriální hypertenzí.

U starších pacientů a pacientů s hemoragickou diatézou je nutná opatrnost Nimesil.

Lék může nepříznivě ovlivnit práci ženských reprodukčních orgánů, proto se nedoporučuje pacientům, kteří plánují těhotenství.

Příjem granulátu by měl být okamžitě zastaven, pokud se necítíte dobře, objeví se příznaky nachlazení nebo alergické reakce.

Neužívejte Nimesil v kombinaci s jinými NSAID.

Vzhledem k přítomnosti sacharózy není lék předepisován pacientům s dědičnými onemocněními intolerance oligosacharidů.

Podmínky dovolené

Skladování

Na suchém, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ºС. Uchovávejte mimo dosah dětí. V lékárnách a zdravotnických zařízeních je Nimesil skladován na základě seznamu B.

Doba použitelnosti

Výrobce

Právo vyrábět a prodávat Nimesil patří do německé farmaceutické organizace Berlin-Chemie (Berlin-Chemie), která působí od roku 1918. Společnost prezentuje na trhu originální produkty, které byly vyvinuty na základě vlastního vědeckého výzkumu.

V roce 1992 se Berlin-Chemie stala součástí skupiny podniků Menarini (Menarini). Jedná se o nadnárodní společnost sdružující několik největších farmaceutických společností v Evropě. Výrobní závody skupiny Menarini sídlí v Německu, Itálii a Španělsku. Vyrobené výrobky se prodávají ve více než 100 zemích světa.

V současné době probíhá výroba Nimecilu na základě licence Berlin-Chemie / Menarini:

• Laboratoř Guidotti S.P.A. (Itálie)
• Laboratorios Menarini S.A. (Španělsko).

Oba závody vlastní certifikáty SVP.

Země, ve kterých se droga prodává

Od roku 2015 je Nimecil aplikován ve 12 zemích:

• Rusko,
• Ukrajina,
• Běloruská republika,
• Bulharsko,
• Česká republika,
• Gruzie,
• Bosna a Hercegovina,
• Lotyšsko,
• Litva,
• Polsko,
• Rumunsko,
• Slovensko.

Lék byl registrován a schválen k prodeji místními zdravotnickými zařízeními. Na území Ruské federace se Nimesil realizuje od roku 2000

Synonyma a analoga

Plná (synonymní) náhrada přípravku Nimesil jsou další přípravky nimesulidu, které jsou dostupné ve formě granulí, tablet nebo ve formě suspenze. Všechna tato činidla vykazují stejné terapeutické vlastnosti a jsou předepsána pro podobné patologické stavy.

Vzhledem k rozdílům ve výrobních technologiích se mohou produkty různých společností mírně lišit v biologické dostupnosti, stupni klinických účinků a četnosti nežádoucích účinků. Rozpustné formy nimesulidu (granule, hotová suspenze, dispergovatelné tablety) začínají působit 15-20 minut po podání, zatímco běžné tablety působí ne dříve než 30 minut.

Některé synonyma Nimesilu prezentované na ruském farmaceutickém trhu:

Jak používat Nimesil z bronchitidy?

Lék Nimesil označuje nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID). Tento nástroj se používá při léčbě širokého spektra patologií, doprovázených výraznou zánětlivou reakcí a bolestí.

Tento lék pomáhá odstranit akutní příznaky, takže ve většině případů se používá v kombinaci s jinými léky, které ovlivňují nemoc pacienta.

Nimesil se používá k léčbě širokého spektra patologií doprovázených výraznou zánětlivou reakcí a syndromem bolesti.

Složení a uvolňovací forma

Hlavní účinnou látkou tohoto léku je nimesulid. Dále zahrnuje složky, jako je sacharóza, ketomacrogol, kyselina citrónová, aroma.

Prášek

Hlavní forma uvolňování je prášek. Jedna dávka léčiva zahrnuje 100 mg účinné složky. Tento lék je žlutá granule s příjemným pomerančovým aroma. Každá dávka je balena v uzavřeném sáčku. V kartonu může být přítomno 10, 15 nebo 30 dávek.

Hlavní forma uvolňování je prášek.

Prášky

Lékař nemůže předepisovat tobolky, tablety a injekce přípravku Nimesil, protože tento lék není v těchto lékových formách dostupný.

Drogová akce

Účinná látka Nimesil patří do třídy sulfonamidů. Léčivo působí jako inhibitor COX-2. Díky tomuto nástroji má výrazný protizánětlivý účinek. Aktivní složka léčiva navíc pomáhá snižovat tělesnou teplotu.

Lék má výrazný analgetický účinek.

Po užití účinné látky se rychle vstřebává do krevního oběhu z gastrointestinálního traktu. Téměř 97% se váže na plazmatické proteiny. Metabolismus aktivní složky látky proudí v játrech.

Odkud pomáhá Nimesles?

Tento lék se dobře uvolňuje, takže jej lze použít pro různé patologie. Přípravek je často předepisován k odstranění zubů. Použití přípravku Nimesil je také oprávněné po odstranění zubů moudrosti, protože tento nástroj umožňuje rychle odstranit zánět a má výrazný antipyretický účinek.

Použití této drogy je oprávněné v přítomnosti bolesti zad způsobené osteochondrózou. V tomto onemocnění se léčivo používá jako symptomatická léčba. Můžete si vzít léky a bolesti hlavy.

Méně obyčejně, použití tohoto drogy je doporučeno pro úlevu od bolesti v patologickém stavu takový jako dna. Příjem Nimesila jmenován k odstranění zánětu a bolesti vyplývající z cystitidy. Léky lze použít k odstranění bolesti, ke které dochází během menstruace.

S bronchitidou

U dospělých s bronchitidou, bolestmi v krku a chřipkou je lék předepisován pouze v případě, že je to naprosto nezbytné.

V tomto případě nemůžete tento lék použít, pokud má pacient horečný stav.

Jak se přípravek Nimesles užívá?

Prášek Nimesil je určen pro přípravu čípků. Pijte roztok granulí potřebný 2x denně.

Jak chovat prášek?

Pro ředění granulí Nimesil je vhodnější teplá vařená voda. Pro přípravu finančních prostředků bude zapotřebí cca 100-150 ml kapaliny. Směs se připraví bezprostředně před vypuštěním suspenze.

Pro ředění granulí Nimesil je vhodnější teplá vařená voda.

Kolik je platné?

Doba trvání akce je 5 až 8 hodin.

Kolik dní trvat?

Doporučený průběh medikace je 3 až 14 dní v závislosti na závažnosti symptomatických projevů patologie.

Před jídlem nebo po jídle

Lék se s výhodou aplikuje bezprostředně před jídlem.

Zvláštní pokyny

Aby se snížilo riziko komplikací, léčba by se měla užívat v minimální dávce, která umožňuje dosáhnout pozitivního terapeutického účinku. Zvláštní pozornost je třeba věnovat léčbě pacientů s chronickým onemocněním gastrointestinálního traktu. To zvyšuje riziko krvácení ze žaludku. Riziko této komplikace je extrémně vysoké, pokud se přípravek Nimesil používá k léčbě lidí užívajících léky snižující srážlivost krve.

Kromě toho, s extrémní opatrností je třeba vzít nástroj trpící zvýšeným krevním tlakem, protože lék přispívá k zadržování tekutin v těle a u těchto pacientů může vést ke zhoršení stavu. Při léčbě přípravkem Nimesilom by měla být zvláště opatrná při řízení. Během léčby se musíte vzdát alkoholu.

Během léčby se musíte vzdát alkoholu.

Během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že účinná látka Nimesil inhibuje syntézu prostaglandinů, může nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a způsobit vznik vývojových abnormalit plodu. Potvrdila vysokou pravděpodobnost vzniku selhání ledvin u novorozence. Použití prostředků je v období laktace kontraindikováno.

U dětí

Použití přípravku Nimesil je indikováno k eliminaci bolesti u dětí starších 12 let. V léčbě adolescentů ve věku od 12 do 18 let se léčivo používá ve stejné dávce jako v léčbě dospělých. U dospívajících s nízkou hmotností může být doporučeno jednorázové snížení dávky až o 20 mg.

U starších pacientů

Při léčbě starších pacientů je nutná úprava dávkování přípravku Nimesil s ohledem na možnost interakce účinné látky s jinými léky.

S abnormální funkcí jater

Použití přípravku Nimesil vyžaduje zvláštní péči při léčbě lidí trpících onemocněním jater. Tento nástroj zvyšuje aktivitu jaterní transaminázy, která může způsobit zhoršení v průběhu onemocnění pacienta.

Použití přípravku Nimesil vyžaduje zvláštní péči při léčbě lidí trpících onemocněním jater.

V případě poruchy funkce ledvin

Při léčbě lidí s onemocněním ledvin je lék předepisován pouze v případě naléhavé potřeby. Dávka léku je upravena podle úrovně denního clearance moči.

Kontraindikace Nimesila

Nelze použít tento lék v léčbě lidí, kteří jsou přecitlivělí na složky Nimesil. Kromě toho tento lék není vhodný pro pacienty, kteří měli dříve příznaky abnormálních funkcí jater při užívání přípravku Nimesil. Překážkou pro jmenování tohoto nástroje může být jakékoliv dědičné onemocnění doprovázené poruchou krvácení.

Léčba nimesilu u pacientů trpících patologickými stavy, jako je ulcerózní kolitida, Crohnova choroba a žaludeční vřed, může vést k závažným následkům, zejména pokud jsou tato onemocnění v akutní fázi.

Přípravek nepoužívejte k léčbě pacientů s těžkými srdečními abnormalitami. Léčivý přípravek se nedoporučuje, i když má pacient nosní polypózu a asthma bronchiale, protože podání léku může zhoršit průběh těchto onemocnění. Kontraindikace mohou být závažné formy selhání ledvin.

Nimesil se nedoporučuje, pokud má pacient nosní polypózu a astma, protože užívání léčiva může zhoršit průběh těchto onemocnění.

Léčba se navíc nedoporučuje, pokud dochází k cerebrovaskulárnímu krvácení v anamnéze pacienta. Nástroj může způsobit komplikace po bypassu koronárních tepen. Nelze použít léky na nachlazení, doprovázené horečkou.

Vedlejší účinky

Při užívání léků jsou nejčastěji pozorovány alergické reakce. Může se objevit kožní vyrážka, svědění a nadměrné pocení. Navíc mohou být příznaky dermatitidy a erytému. Anafylaktické reakce jsou velmi vzácné. V ojedinělých případech je pozorován vývoj toxické epidermální nekrolýzy. Použití Nimesilu u některých pacientů může způsobit eosinofilii a anémii. Možná, že se objeví výrazné krvácení.

Při použití Nimesilu se může objevit kožní vyrážka, svědění a nadměrné pocení.

Užívání léků může vyvolat exacerbaci astmatu průdušek. Snad rozvoj bronchospasmu a dušnost. Může dojít k záchvatům závratí, zvýšené nervozitě a poruchám spánku. Při užívání přípravku Nimesil se někdy vyskytují encefalopatie a bolesti hlavy.

Tento přípravek může způsobit poruchy stolice, nevolnost a zvracení.

Možné zvýšení krevního tlaku a tachykardie. Na pozadí medikace se vyvíjejí patologické stavy, jako je selhání ledvin a oligurie. Vzhledem k vysoké toxicitě léku lze pozorovat vývoj fulminantní hepatitidy a cholestázy. Vzácně se vyskytují astenie a hypotermie.

Předávkování

Když je doporučená dávka léčiva překročena, pacienti mají často ospalost a apatii. Může se objevit bolest břicha, nevolnost a zvracení. Kromě toho se mohou vyskytnout příznaky akutního selhání ledvin, zvýšeného krevního tlaku, respirační deprese a rozvoje stavu komatózy. Vyžaduje se, abyste přestali užívat Nimesil. Předepisuje se symptomatická léčba.

Pokud překročíte doporučené dávkování přípravku Nimesil, pacienti mohou pociťovat bolest břicha, nevolnost a zvracení.

Interakce a kompatibilita léčiv

Tento lék snižuje účinnost diuretik. Zvláštní opatrnost vyžaduje současné použití přípravku Nimesil s antimikrobiálními činidly a antikoagulancii, protože to posílí jejich účinek a vytvoří podmínky pro výskyt silného krvácení. Účinnost ACE inhibitorů je snížena užíváním přípravku Nimesil. Nedoporučuje se užívat tento přípravek NSA s přípravky obsahujícími lithium, cyklosporiny a sulfanilomidy.

Podmínky skladování

Lék se uchovává při teplotě do +25 ° C.

Obchodní podmínky lékárny

K zakoupení tohoto léku je nutný předpis.

Cena v Rusku a na Ukrajině

Náklady na balení s 30 sáčky Nimesil v Rusku se pohybuje od 690 do 710 rublů. Na Ukrajině je droga levnější. Můžete si ji koupit v lékárnách za ceny od 520 do 600 rublů.

Analogy

Léčba lišící se akcí podobnou Nimesilu zahrnuje:

Recenze

Olga, 27 let, Krasnojarsk

Během menstruace trpím silnou bolestí. Navštívila gynekologa, ale nenašel žádné problémy. Tamipul, Citramon, Analgin a mnoho dalších léků proti bolesti byly použity k odstranění bolesti. Účinek byl krátkodobý. Lékař doporučil Nimesilu, aby si ji vzal. Tento lék používám více než rok. Začátkem měsíce jsem tašku rozprostřel, vypil a po pouhých 15 minutách bolest zmizí.

Oleg, 26 let, Rostov na Donu

Nimesil řešení bylo přijato na doporučení zubaře po odstranění zubů moudrosti. Jejich růst byl doprovázen silnou bolestí, ale i když vypukly, problém nezmizel. Žvýkačky jsou zanícené a oteklé a bolest vzrostla. Po odstranění zubů vzal lék na 5 dní. Bolest a zánět rychle prošli. Žádné vedlejší účinky

Svetlana, 38 let, Moskva

Mnoho let trpím osteochondrózou. Příjem Nimesila pomáhá rychle řešit záchvaty radiculitidy, které se vyskytují na pozadí tohoto onemocnění. Stačí jen jeden sáček k odstranění bolesti. Prostředky viděl maximálně 2-3 dny. Žádné vedlejší účinky.

Gregory, 45, Vladivostok

Trpím artrózou. V období exacerbace pomáhá Nemisilu. Bolest odchází za pouhých 20-30 minut. Předtím vzal další drogy, ale účinek byl méně trvalý. Cítím se nevolně poté, co čas od času užívám Nimesil, ale zatím neodmítám použít tento lék, protože v mém případě pomáhá zmírnit příznaky nemoci.