Injekce heparinu: návod k použití

Roztok pro in / in a p / k zavedení bezbarvé nebo světle žluté.

Pomocné látky: benzylalkohol - 9 mg, chlorid sodný - 3,4 mg, voda d / a do 1 ml.

5 ml - ampule (5) - balení kartonu.
5 ml - lahve (5) - kartony.
5 ml - ampule (10) - balení kartonu.
5 ml - lahve (10) - balení kartonu.
5 ml - ampule (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml lahve (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - ampule (100) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml lahve (100) - kartonové krabice (pro nemocnice).

Roztok pro iv a p / k zavedení čirého, bezbarvého nebo světle žlutého roztoku.

Pomocné látky: benzylalkohol 9 mg, chlorid sodný 3,4 mg, voda d / a až 1 ml.

5 ml - skleněné lahve (1) - balení kartonu.
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové plastické metrické obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové planimetrické obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml skleněné lahve (5) - obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml skleněné lahve (5) - obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - balení obrysu buněk (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - obaly buněk (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné lahve (5) - zabalí karton s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné lahve (10) - zabalí karton s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné ampule (5) - kartonové balení s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné ampule (10) - kartonové balení s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné láhve (5) - plastové plastické metrické obaly (10) - lepenkové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné lahve (5) - plastové plaimetrické obaly (20) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné ampule (5) - plastické planimetrické obaly (10) - lepenkové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné ampule (5) - plastové plaimetrické balení (20) - kartonové krabice (pro nemocnice).

Mechanismus účinku heparinu sodného je primárně založen na jeho vazbě na antithrombin III, což je přirozený inhibitor aktivovaných faktorů srážení krve IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa a XIIa. Heparin sodný je vázán antitrombinem III a způsobuje konformační změny v jeho molekule. Výsledkem je, že vazba antitrombinu III na koagulační faktory IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa a XIIa je urychlena a jejich enzymatická aktivita je blokována. Vazba heparinu sodného na antitrombin III má elektrostatický charakter a je do značné míry závislá na délce a složení molekuly (k vázání heparinu sodného na antithrombin III, je nutná penta-sacharidová sekvence obsahující 3-O-sulfátovaný glukosamin).

Schopnost heparinu sodného v kombinaci s antithrombinem III inhibovat koagulační faktory IIa (thrombin) a Xa je velmi důležitá. Poměr aktivity heparinu sodného ve vztahu k faktoru Xa k jeho aktivitě ve vztahu k faktoru IIa je 0,9-1,1. Heparin sodný snižuje viskozitu krve, snižuje vaskulární permeabilitu, stimulovanou bradykininem, histaminem a dalšími endogenními faktory, a tak zabraňuje rozvoji stázy. Heparin sodný je schopný sorbovat na povrchu membrán endotelu a krevních buněk, čímž zvyšuje jejich negativní náboj, což zabraňuje adhezi a agregaci destiček. Heparin sodný zpomaluje hyperplazii hladkého svalstva, aktivuje lipoproteinovou lipázu a má tak účinek snižující lipidy a zabraňuje rozvoji aterosklerózy.

Heparin sodný váže některé složky systému komplementu, snižuje jeho aktivitu, zabraňuje spolupráci lymfocytů a tvorbě imunoglobulinů, váže histamin, serotonin (tj. Má antialergický účinek). Heparin sodný zvyšuje renální průtok krve, zvyšuje vaskulární rezistenci mozku, snižuje aktivitu hyaluronidázy v mozku, snižuje aktivitu povrchově aktivních látek v plicích, potlačuje nadměrnou syntézu aldosteronu v kůře nadledvin, váže adrenalin, moduluje odpověď vaječníků na hormonální stimuly, zvyšuje aktivitu parathormonu. V důsledku interakce s enzymy může heparin sodný zvýšit aktivitu mozkové tyrosinhydroxylázy, pepsinogenu, DNA polymerázy a snížit aktivitu myosin ATPázy, pyruvát kinázy, PNK polymerázy, pepsinu. Klinický význam těchto účinků heparinu sodného zůstává nejistý a není dobře znám.

U akutního koronárního syndromu bez perzistentního subthému segmentu ST na EKG (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez podtitu segmentu ST) snižuje heparin sodný v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou riziko infarktu myokardu a mortality. Při infarktu myokardu s elevací ST segmentu na EKG je heparin sodný účinný při primární transkutánní koronární revaskularizaci v kombinaci s inhibitory receptoru glykoproteinu IIb / IIIa a při trombolytické terapii streptokinázou (zvýšení frekvence revaskularizace).

Ve vysokých dávkách je heparin sodný účinný v plicním tromboembolismu a žilní trombóze, v malých dávkách je účinný při prevenci venózního tromboembolismu, včetně chirurgických operací.

Po intravenózním podání je účinek léku téměř okamžitě, nejpozději však do 10-15 minut a trvá krátce - 3-6 hodin Po subkutánním podání se účinek léku začíná pomalu - po 40-60 minutách, ale trvá 8 hodin, deficit antitrombinu III v krevní plazmě nebo v místě trombózy může snížit aikoagulyantní účinek heparinu sodného.

Maximální koncentrace (C. T_max) po intravenózním podání je dosaženo téměř okamžitě po subkutánním podání během 2-4 hodin.

Komunikace s plazmatickými proteiny - až 95%, distribuční objem je velmi malý - 0,06 l / kg (neopustí cévní lůžko kvůli silné vazbě na plazmatické proteiny). Neprostupuje do placentární bariéry a do mateřského mléka.

Intenzivně zachycený endotelovými buňkami a buňkami mononukleárního makrofágového systému (buňky retikuloendoteliálního systému) se koncentruje v játrech a slezině.

Metabolizuje se v játrech za účasti N-desulfamidázy a heparinázy destiček, která se podílí na metabolismu heparinu v pozdějších stadiích. Zapojení do metabolismu trombocytárního faktoru IV (antiheparinový faktor), stejně jako vazba heparinu sodného na makrofágový systém, vysvětluje rychlou biologickou inaktivaci a krátké trvání účinku. Desulfatované molekuly pod vlivem endoglykosidázy ledvin jsou převedeny na fragmenty s nízkou molekulovou hmotností. TT_1/2 trvá 1-6 hodin (v průměru 1,5 hodiny); zvyšuje s obezitou, selháním jater a / nebo ledvin; snižuje s plicním tromboembolismem, infekcemi, maligními tumory.

Vylučuje se ledvinami, převážně ve formě neaktivních metabolitů, a pouze se zavedením vysokých dávek může vylučovat (až 50%) v nezměněné formě. Není zobrazen hemodialýzou.

- prevence a léčba žilní trombózy (včetně trombózy povrchových a hlubokých žil dolních končetin, trombózy ledvinových žil) a plicní embolie;

- prevence a léčba tromboembolických komplikací spojených s fibrilací síní;

- prevence a léčba embolů periferních arterií (včetně těch, které jsou spojeny s mitrální srdeční chorobou);

- léčba akutních a chronických koagulopatií (včetně fáze I DIC);

- akutní koronární syndrom bez trvalého zvýšení segmentu ST na EKG (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez zvýšení segmentu ST na EKG);

- infarkt myokardu s elevací segmentu ST: s trombolytickou terapií, s primární perkutánní koronární revaskularizací (balónová angioplastika s nebo bez stentování) as vysokým rizikem arteriální nebo venózní trombózy a tromboembolie;

- prevence a léčba mikrotrombózy a poruch mikrocirkulace, vč. s hemolytickým syndromem donucení, glomerulonefritidou (včetně lupus nephritis) as nucenou diurézou;

- prevence srážení krve během krevní transfuze, v mimotělních oběhových systémech (mimotělní oběh během operace srdce, hemosorbce, cytaferéza) a hemodialýza;

- zpracování periferních žilních katétrů.

- přecitlivělost na sodnou sůl heparinu a další složky léčiva;

- anamnéza trombocytopenie vyvolané heparinem (s trombózou nebo bez ní) nebo v současné době;

- krvácení (s výjimkou případů, kdy přínos heparinu sodného převyšuje potenciální riziko);

- období těhotenství a kojení.

Pacienti s polyvalentními alergiemi (včetně bronchiálního astmatu).

U patologických stavů spojených se zvýšeným rizikem krvácení, jako jsou:

- onemocnění kardiovaskulárního systému: akutní a subakutní infekční endokarditida, těžká nekontrolovaná hypertenze, aortální disekce, mozková aneuryzma;

- erozivní a ulcerózní léze orgánů trávicího traktu, křečové žíly jícnu s jaterní cirhózou a dalšími chorobami, dlouhodobé užívání žaludečních a enterických drénů, ulcerózní kolitidy, hemoroidy;

- onemocnění krvetvorných orgánů a lymfatického systému: leukémie, hemofilie, trombocytopenie, hemoragická diatéza;

- onemocnění CNS: hemoragická mrtvice, traumatické poranění mozku;

- vrozený nedostatek antitrombinu III a substituční terapie léky proti antitrombinu III (ke snížení rizika krvácení by měly být použity menší dávky heparinu).

Jiné fyziologické a patologické stavy: období menstruace, hrozící potraty, časné poporodní období, těžké jaterní onemocnění s poruchou funkce syntetického proteinu, chronické selhání ledvin, v nedávné době operované oči, mozek nebo mícha, nedávno provedená páteř (páteř) nebo epidurální anestézie, proliferativní diabetická retinopatie, vaskulitida, děti mladší 3 let (benzylalkohol obsažený v ní může způsobit klasicky a anafylaktoidní reakce), pokročilý věk (nad 60 let, zejména žen).

Heparin se podává subkutánně, intravenózně, bolus nebo kapání.

Heparin je předepisován jako kontinuální intravenózní infuze nebo jako pravidelná intravenózní injekce, stejně jako subkutánně (v břiše). Heparin by neměl být podáván intramuskulárně.

Obvyklým místem pro subkutánní injekce je přední laterální stěna břicha (ve výjimečných případech je vložena do horního ramene nebo stehna) pomocí tenké jehly, která by měla být vložena hluboko, kolmo k záhybu kůže mezi palcem a ukazováčkem až do konce injekce. řešení. Je nutné střídavě střídavě stříkat místa injekce (aby se zabránilo tvorbě hematomů). První injekce by měla být provedena 1-2 hodiny před zahájením operace; v pooperačním období - vstoupit do 7-10 dnů, a pokud je to nutné - delší dobu. Počáteční dávka heparinu, podávaná pro terapeutické účely, je obvykle 5000 IU a podává se intravenózně, po čemž léčba pokračuje subkutánními injekcemi nebo intravenózní infuzí.

Udržovací dávky jsou určeny v závislosti na způsobu použití:

- s kontinuální intravenózní infuzí se podá 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / den), zředí se heparin 0,9% roztokem chloridu sodného:

- při pravidelných intravenózních injekcích je předepsáno 5000 až 10 000 IU heparinu každých 4-6 hodin:

- po subkutánním podání se podávají každých 12 hodin až 15 000 až 200 IU nebo každých 8 hodin až 8 000 až 100 000 IU.

Před každou dávkou je nutné provést studii doby srážení krve a / nebo aktivovaného parciálního tromboplastinového času (LPTT), aby se korigovala následující dávka.

Při intravenózním podání jsou dávky heparinu zvoleny tak, aby APTT byl 1,5 až 2,5 krát vyšší než kontrolní. Antikoagulační účinek heparinu je považován za optimální, pokud je čas srážení krve prodloužen o faktor 2-3 ve srovnání s normální hodnotou. APTT a trombinový čas se zvyšují 2krát (s možností nepřetržité kontroly APTT).

Při subkutánním podání malých dávek (5000 IU 2-3krát denně) není nutné pravidelně kontrolovat APTT pro prevenci tvorby trombu, protože se mírně zvyšuje.

Kontinuální intravenózní infuze je nejúčinnějším způsobem, jak používat heparin, lépe než běžné (periodické) injekce, protože poskytuje stabilnější hypokoagulaci a méně často způsobuje krvácení.

Použití heparinu sodného ve speciálních klinických situacích.

Primární perkutánní koronární angioplastika při akutním koronárním syndromu bez elevace ST segmentu a při infarktu myokardu s elevací ST segmentu: heparin sodný se podává intravenózně v bolusové dávce 70-100 IU / kg (pokud není plánováno použití inhibitorů glykoproteinu IIb / IIla) nebo dávky 50 -60 MG / kg (při použití společně s inhibitory receptorů glykoproteinu IIb / IIla).

Trombolytická léčba infarktu myokardu s elevací ST segmentu: heparin sodný se podává intravenózně s bolusovou dávkou 60 IU / kt (maximální dávka 4000 ME), následovaná intravenózní infuzí v dávce 12 IU / kg (ne více než 1000 IU / h) pro 24 pacientů. 48 h. Cílová hladina APTT je 50-70 s, což je 1,5-2,0 krát vyšší než norma; Kontrola APTT - po 3. 6. 12 a 24 hodinách po zahájení léčby.

Prevence tromboembolických komplikací po chirurgických zákrocích s použitím nízkých dávek heparinu sodného: sodná sůl heparinu se podává subkutánně, hluboko do záhybu kůže břicha. Počáteční dávka je 5000 mg 2 h před zahájením operace. V pooperačním období - 5000 ME každých 8-12 hodin po dobu 7 dnů nebo do úplného obnovení mobility pacienta (v závislosti na tom, co nastane dříve). Pokud se pro prevenci tromboembolických komplikací používá sodík s nízkou dávkou heparinu, není nutné kontrolovat aPTT.

Použití v kardiovaskulární chirurgii během operací s mimotělním oběhem: počáteční dávka heparinu sodného je nejméně 150 IU / kg. Dále se heparin sodný injektuje kontinuální intravenózní ipfuzí rychlostí 15 až 25 kapek / min při 30 000 IU na 1 litr infuzního roztoku. Celková dávka je obvykle 300 IU / kg (je-li očekávaná doba trvání operace kratší než 60 minut) nebo 400 IU / kg (pokud očekávaná doba trvání operace je 60 minut nebo více).

Aplikace pro hemodialýzu: počáteční dávka heparinu sodného je 25-30 IU / kg (nebo 10 000 IU) intravenózně bolus, pak kontinuální infuze heparinu sodného 20 000 IU / 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného rychlostí 1500-2000 IU / h (pokud není uvedeno jinak) v příručce hemodialyzačních systémů).

Použití heparinu sodného v pediatrii: nebyly provedeny adekvátní kontrolované studie užívání heparinu sodného u dětí. Předložená doporučení vycházejí z klinických zkušeností: počáteční dávka je 75-100 IU / kg intravenózního bolusu po dobu 10 minut, udržovací dávka: děti ve věku 1-3 měsíců - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / den) děti ve věku 4-12 měsíců - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / den), děti starší než 1 rok -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / den) intravenózně.

Dávka heparinu sodného by měla být zvolena s ohledem na indikátory srážení krve (cílová hladina APTT 60-85 sec.).

Délka léčby závisí na indikacích a způsobu aplikace. Pro intravenózní podání je optimální doba léčby 7-10 dní, po které pokračuje léčba perorálními antikoagulancii (doporučuje se podávat perorální antikoagulancia od 1. dne léčby heparinem sodným nebo od 5 do 7 dnů a podávání heparinu sodného musí být ukončeno na 4-5 dnů v kombinaci) terapie). Při rozsáhlé trombóze ilio-femorálních žil se doporučuje provádět delší průběh léčby heparinem.

Alergické reakce: hyperémie kůže, horečka léků, kopřivka, rýma, svědění a pocit tepla v chodidlech, biospasmus, kolaps, anafylaktický šok.

Krvácení: typické - z gastrointestinálního traktu a močových cest, v místě injekce, v oblastech pod tlakem, z chirurgických ran; krvácení v různých orgánech (včetně nadledvinek, corpus luteum, retroperitopealis).

Lokální reakce: bolest, hyperémie, hematom a ulcerace v místě vpichu, krvácení.

Mezi další nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, nechutenství, průjem, bolesti kloubů, zvýšený krevní tlak a eozinofilie.

Na začátku léčby heparinem může být někdy zaznamenána přechodná trombocytopenie s počtem krevních destiček v rozmezí od 80 × 10 9 / L do 150 × 10 9 / l. Obvykle tato situace nevede k rozvoji komplikací a léčba heparinem může pokračovat. Ve vzácných případech se může vyskytnout těžká trombocytopenie (syndrom tvorby bílých trombů), někdy s fatálním koncem. Tato komplikace by se měla předpokládat v případě poklesu krevních destiček pod 80 × 10 9 / l, nebo více než 50% počáteční hladiny, přičemž v těchto případech je zavedení heparinu naléhavě zastaveno.

U pacientů s těžkou trombocytopenií se může rozvinout koagulopatie (deplece zásob fibrinogenu).

Na pozadí trombocytopenie vyvolané heparinem: nekróza kůže, arteriální trombóza, doprovázená rozvojem gangrény, infarktu myokardu, mrtvice. Při dlouhodobém užívání: osteoporóza, spontánní zlomeniny kostí, kalcifikace měkkých tkání, hypoaldosteronismus, přechodná alopecie, priapismus.

Změny v biochemických parametrech krve lze pozorovat během léčby heparinem (zvýšená aktivita jaterních transamináz, volných mastných kyselin a tyroxinu v krevní plazmě; hyperkalemie; rekurentní hyperlipidemie v důsledku vysazení heparinu: falešné zvýšení koncentrace glukózy v krvi a falešně pozitivní výsledek testu bromsulfaleinu).

Příznaky: známky krvácení.

Léčba: pro malé krvácení způsobené předávkováním heparinem stačí zastavit jeho užívání. V případě rozsáhlého krvácení je přebytek přebytku neutralizován protamin sulfátem (1 mg protamin sulfátu na 100 IU heparinu sodného). 1% (10 mg / ml) roztok protaminsulfátu se vstřikuje velmi pomalu intravenózně. Každých 10 minut nelze zadat více než 50 mg (5 ml) protamin sulfátu. Vzhledem k rychlému metabolismu heparinu sodného se časem snižuje požadovaná dávka protamin sulfátu. Pro výpočet požadované dávky protamin sulfátu můžeme předpokládat, že T_1/2 Sodná sůl heparinu je 30 minut. Při použití protaminsulfátu byly pozorovány závažné anafylaktické reakce s fatálním koncem, a proto by měl být lék podáván pouze za podmínek separace, vybavených tak, aby poskytoval nouzovou lékařskou péči o anafylaktický šok. Hemodialýza je neúčinná.

Farmaceutické interakce: Sodná sůl heparinu je kompatibilní pouze s 0,9% roztokem chloridu sodného.

Roztok heparinu není kompatibilní s následujícím kanamycin, meticilin sodný, netilmicin, opioidy, oxytetracyklin, polymyxin B, promazin, promethazin, streptomycin, sulfafurazol, diethanolamin, tetracyklin, tobramycin, efalotina, tsefaloridinom, vankomycin, vinblastin, nikardipin, tukové emulze.

Farmakokinetické interakce: heparin sodný vytěsňuje fenytoin, chinidin, propranolol a benzodiazepinové deriváty ze svých vazebných míst na plazmatické proteiny, což může vést ke zvýšení farmakologického účinku těchto léčiv. Heparin sodný je vázán a inaktivován protamin sulfátem, polypeptidy s alkalickou reakcí, stejně jako tricyklickými antidepresivy.

Farmakodynamická interakce: antikoagulační účinek heparinu sodného je zvýšen při užívání s jinými léky, které ovlivňují hemostázu, včetně t s protidestičkovými léky (Ace) diklofenak), glukokortikosteroidy a dextran, což vede ke zvýšenému riziku krvácení. Kromě toho může být antikoagulační účinek heparinu sodného zvýšen v kombinaci s hydroxychlorochinem, kyselinou ethakrynovou, cytotoxickými léky, cefamundolem, kyselinou valproovou, propylthiouracilem.

Antikoagulační účinek heparinu sodného se snižuje při současném použití s ​​ACTH, antihistaminiky, kyselinou askorbovou, námelovými alkaloidy, nikotinem, nitroglycerinem, srdečními glykosidy, tyroxinem, tetracyklinem a chininem.

Heparin sodný může snížit farmakologický účinek adrenokortikotropního hormonu, glukokortikosteroidů a inzulínu.

V nemocnici se doporučuje léčba velkými dávkami.

Kontrola počtu krevních destiček by měla být provedena před zahájením léčby, v první den léčby a v krátkých intervalech během celého období podávání sodné soli heparinu, zejména mezi 6 a 14 dny po zahájení léčby. Okamžitě by měla léčbu přerušit prudkým poklesem počtu krevních destiček.

Prudký pokles počtu krevních destiček vyžaduje další výzkum identifikace heparinem indukované imunitní trombocytopenie. Pokud existuje, pacient by měl být informován o tom, že by neměl být podáván heparin v budoucnu (i heparin s nízkou molekulovou hmotností). Pokud je vysoká pravděpodobnost heparinem indukované imunitní trombocytopenie. Heparin by měl být okamžitě vysazen. Při vývoji imunitní trombocytopenie indukované geiarinem u pacientů užívajících heparin pro tromboembolické onemocnění nebo v případě tromboembolických komplikací je třeba použít jiná antikoagulační činidla.

Pacienti s heparinem indukovanou imunitní trombocytopenií (syndrom tvorby bílých trombů) by neměli podstoupit hemodialýzu s heparinizací. V případě potřeby by měly používat alternativní metody léčby selhání ledvin. Aby se předešlo předávkování, je nutné neustále sledovat klinické příznaky naznačující možné krvácení (krvácení sliznic, hematurie atd.). U pacientů bez odpovědi na heparin nebo vyžadujících vysoké dávky heparinu je nutné kontrolovat hladinu antitrombinu III. Užívání léků obsahujících benzylalkohol jako konzervační látku u novorozenců (zejména u předčasně narozených dětí a dětí se sníženou tělesnou hmotností) může vést k závažným nežádoucím účinkům (deprese CNS, metabolická acidóza, dýchání po dechu) a smrt. Proto u novorozenců a dětí mladších než 1 rok používejte přípravky obsahující heparin sodný, které neobsahují konzervační látky.

Rezistence vůči heparinu sodnému se často pozoruje při horečce, trombóze, tromboflebitidě, infekčních onemocněních, infarktu myokardu, maligních neoplazmatech, stejně jako po chirurgických zákrocích as nedostatkem antitrombinu III. V takových situacích je nutné pečlivější laboratorní monitorování (kontrola APTT). U žen starších 60 let může Heparin zvýšit krvácení, a proto by měla být snížena dávka heparinu sodného u těchto pacientů.

Při použití heparinu sodného u pacientů s arteriální hypertenzí je třeba pravidelně monitorovat krevní tlak.

Před zahájením léčby heparinem sodným musí být vždy vyšetřen koagulogram, s výjimkou použití nízkých dávek.

Pacienti, kteří jsou převedeni na perorální antikoagulační léčbu, by měli pokračovat v podávání sodíku heparinu, dokud nejsou výsledky léčby krevního srážení a APTT v terapeutickém rozmezí.

Intramuskulární injekce jsou kontraindikovány. Je-li to možné, je třeba se vyhnout biopsii punkcí, infiltraci a epidurální anestezii a diagnostickým lumbálním punkcím s heparinem sodným.

Pokud dojde k masivnímu krvácení, je třeba přerušit podávání heparinu a vyšetřit ukazatele koagulogramu. Pokud jsou výsledky analýzy v normálním rozmezí, pak je pravděpodobnost vývoje denního krvácení v důsledku použití heparinu minimální.

Změny v koagulogramu mají tendenci normalizovat se po vysazení heparinu.

Roztok heparinu může získat žlutý odstín, který nemění jeho aktivitu nebo snášenlivost.

Pro naředění léčiva pouze pomocí 0,9% roztoku chloridu sodného!

Dopad na schopnost řídit vozidla a další mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti

Studie o vlivu heparinu na schopnost řídit motorová vozidla a zapojit se do potenciálně nebezpečných činností nebyly provedeny.

Sodná sůl heparinu neproniká placentární bariérou. Dosud nejsou k dispozici žádné údaje, které by naznačovaly možnost malformací plodu v důsledku použití heparinu sodného během těhotenství: neexistují žádné výsledky pokusů na zvířatech, které by naznačovaly embryonální nebo fetotoxický účinek heparinu sodného. Existují však důkazy o zvýšeném riziku předčasného porodu a spontánních potratů spojených s krvácením. Je nezbytné zvážit pravděpodobnost komplikací při užívání heparinu sodného u těhotných žen s komorbiditami, stejně jako u těhotných žen, které dostávají další léčbu.

Denní užívání vysokých dávek heparinu sodného po dobu delší než 3 měsíce může zvýšit riziko osteoporózy u těhotných žen. Proto by nepřetržité užívání vysokých dávek heparinu sodného nemělo překročit 3 měsíce.

Epidurální anestezie by neměla být podávána těhotným ženám, které podstupují antikoagulační terapii. Antikoagulační léčba je kontraindikována, pokud existuje riziko krvácení, například s hrozícím potratem.

Heparin sodný se nevylučuje do mateřského mléka.

Denní užívání vysokých dávek heparinu sodného po dobu delší než 3 měsíce může zvýšit riziko osteoporózy u kojících žen.

Pokud je to nutné, použijte pro tyto období jiné přípravky heparinu sodného, ​​které neobsahují benzylalkohol jako pomocnou látku.

Heparin: vlastnosti a návod k použití

Heparin je lék, který patří mezi přímo působící antikoagulancia. Varuje zvýšené srážení krve a tvorbu krevních sraženin. V kombinaci s fibrolysinem zabraňuje heparin tvorbě krevních sraženin, které ucpávají cévy. Nejbezpečnější formou uvolnění heparinu je injekční roztok. Při správném používání můžete zabránit vedlejším účinkům, které jsou nevyhnutelné při perorálním podání.

Složení a princip činnosti

Hlavní aktivní složkou léčiva je sodná sůl heparinu. Látka je antikoagulantem přímého působení. To přímo ovlivňuje faktory, které vedou k srážení krve. Při dosažení léze má heparin řadu terapeutických účinků:

• blokuje biosyntézu trombinu - tvorbu komplexních sloučenin na bázi trombinu;
• minimalizuje přilnavost krevních destiček, takže krev přestane zhrubnout;
• inhibuje působení hyaluronidázy - enzymu, který se podílí na udržování permeability tkáně;
• stimuluje fibrinolytické vlastnosti krve, takže se sraženiny přirozeně rozpouštějí;
• zlepšuje průtok krve v srdci;
• snižuje koncentraci cholesterolu v krvi;
• činí barvu lipemického plazmového zapalovače světlejší;
• zvyšuje aktivitu lipoproteinové lipázy;
• potlačuje imunitu a pomáhá vyrovnat se s autoimunitními chorobami (patologie, při nichž tělo rozpoznává vlastní tkáně jako cizí a bojuje s nimi);
• zabraňuje odmítnutí tělem transplantovaných orgánů.

Antikoagulační účinek heparinu ve formě injekčního roztoku začíná téměř okamžitě po podání přípravku do žaludku nebo pod kůži v jiné oblasti. Účinek je však krátkodobý a netrvá déle než 5 hodin. Při subkutánním podání dochází k účinku heparinu po 60 minutách a trvá až 12 hodin.

Indikace pro použití

Nástroj je předepsán lékaři k odstranění porušení, která jsou založena na nadměrné srážlivosti krve a tvorbě krevních sraženin. Patří mezi ně:

• infarkt myokardu;
• křečové žíly;
• trombóza hlavních žil a tepen;
• thrombozované hemoroidy;
• tromboflebitida;
• doba zotavení po operaci cév a srdce;
• použití přístroje pro udržení krevního oběhu.

Tento nástroj se často používá při laboratorních studiích k prevenci srážení krve. Lék je předepisován ve spojení s fibrinolytickými léky určenými k rozpouštění krevních sraženin.

Kontraindikace

Intravenózní nebo intramuskulární podávání významně omezuje seznam možných vedlejších účinků. Přesto má heparin řadu kontraindikací:

• onemocnění charakterizovaná opožděným srážením krve;
• zvýšené krvácení a vaskulární permeabilita;
• vnitřní krvácení;
• těžké poruchy jater a ledvin;
• zánět komor a atria;
• aneurysma;
• subakutní bakteriální endokarditida;
• chronická nebo akutní leukémie;
• maligní nádory;
• útlum tvorby krve v kostní dřeni a snížení hemoglobinu v krevní plazmě;
• žilní gangréna.

Před použitím přípravku Heparin v břiše, ramenou nebo hýždě doporučujeme podstoupit lékařskou prohlídku a vyloučit možné kontraindikace.

Injekce heparinu: návod k použití

Dávkování znamená, že injekce se stanoví individuálně v závislosti na onemocnění a jeho závažnosti. Injekci zpravidla provádí lékař nebo speciálně vyškolená osoba. Při akutním infarktu myokardu je lékařská pomoc poskytována přímo na místě, a to i před transportem pacienta do zdravotnického zařízení.

Počáteční dávka heparinu - 15 t-20 tun. jednotek. V nemocnici je pacientovi podáváno 40 tun jednotek denně po dobu 6 dnů. Dávkování je rozděleno na 4 injekce, během každého zákroku musí lékař zadat 4-10 tun jednotek. Interval mezi injekcí injekce heparinu je 4 hodiny.

Je to důležité! Důležitá nuance - sledování doby, po kterou bude krev srážet. Se zavedením léku by mělo být dvakrát vyšší než běžné ukazatele. Doba srážení krve by měla být stanovena nejméně 1 čas za 2 dny.

Odběr léků by neměl být náhlý. Během každé injekce se dávka postupně snižuje o 2500 nebo 5 tun. Není nutné zvyšovat interval mezi injekcemi roztoku. Od 3. dne léčby jsou do terapeutického kurzu zavedeny nepřímé antikoagulancia. Pokud se pacient cítí dobře, ve dnech 4-5 se doporučuje k léčbě používat pouze nepřímé antikoagulancia.

Při venózní a periferní trombóze je dávka 20-30 tisíc jednotek léku (injikováno do žíly). Od druhého dne se dávka zvýší na 60-80 tisíc jednotek. Průběh léčby určuje lékař.

Vedlejší účinky

Pokud užíváte Heparin intravenózně po dlouhou dobu, můžete mít řadu vedlejších účinků:

• alergické reakce: zarudnutí kůže, vyrážky, připomínající kopřivy kopřivy, těžké pálení a svědění, výskyt sekrece nosní sliznice, horečka, kolaps a bronchospasmus. V některých případech je možný anafylaktický šok. To je vážný stav, který vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc;
• vnitřní krvácení z gastrointestinálního traktu, močových cest a různých orgánů. Krvácení je možné v oblastech, kde bylo zařízení zavedeno;
• kožní reakce: bolest, zarudnutí a hromadění krve v oblasti podání;
• snížení hladiny krevních destiček v krvi;
• prudký nárůst eosinofilů;
• snížené zásoby fibrinogenu u pacientů s těžkou trombocytopenií;
• bolesti hlavy a závratě, bolest v kloubech;
• nevolnost, zvracení, volná a častá stolice, nedostatek chuti k jídlu;
• zvýšení krevního tlaku.

U pacientů s trombocytopenií mohou některé části kůže vymřít, krevní sraženiny se tvoří v tepnách a tvorbě gangrény, mrtvice a infarktu myokardu. Pokud je lék používán po dlouhou dobu, vedlejšími účinky jsou: křehké kosti, nedostatek vápníku v měkkých tkáních, reverzibilní alopecie.

Zvláštní pokyny

Při použití velkých dávek heparinu se injekce nejlépe provádějí v nemocných podmínkách. Před zahájením léčby se kontroluje počet krevních destiček. V prvním a následujících dnech léčby by měl být jejich počet neustále sledován, aby bylo možné sledovat průběh a předcházet trombocytopenii. Pokud má pacient drasticky snížený počet krevních destiček, léčba se zastaví.

U žen starších 60 let byla stanovena snížená dávka heparinu. V opačném případě to povede k rozsáhlé ztrátě krve. U pacientů s arteriální hypertenzí musí být neustále monitorován krevní tlak.

Před podáním se heparin zředí roztokem chloridu sodného (0,9%). V některých případech může heparin získat nažloutlý odstín, ale to nemění jeho vlastnosti nebo snášenlivost.

Cena heparinu

Heparin v ampulích lze zakoupit od 73 rublů. Skladujte při teplotě 15-25 ° C. Skladovatelnost - do 4 let. Analogy zahrnují: Lioton 1000, Hepatrombin, Heparoid.

Heparin

Popis k 4. 8. 2016

• Latinský název: Heparin
• ATC kód: C05BA03
• Účinná látka: sodná sůl heparinu (sodná sůl heparinu)
• Výrobce: Sintez OAO, Murom Instrument-Making Plant, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slovanská lékárna FC LLC, Moskva Endokrinní závod (Rusko), Belmedpreparaty RUP (Běloruská republika)

Složení

Injekční roztok obsahuje sodnou sůl heparinu v koncentraci 5 000. Jednotky / ml. Jako pomocné složky léčiva lze uvést chlorid sodný, benzylalkohol, vodu d / a.

1 g gelu obsahuje 1 000 jednotek heparinu sodného, ​​stejně jako pomocné složky: 96% ethanol, karbomer, dimethylsulfoxid, propylenglykol, diethanolamin, methylparaben a propylparaben (aditiva E 218, E 216), levandulový olej a čištěná voda.

Formulář vydání

• Gel pro vnější použití 1 000. Jednotky / g (kód ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Roztok d / a 5 000. Jednotky / ml, 1 a 2 ml v ampulích č. 10, 2 a 5 ml v ampulích č. 5 a 5 ml v lahvích č. 1 a č. 5.

Farmakologický účinek

Farmakologická skupina: antikoagulancia.

Skupina léčiva Heparin, vyráběná ve formě gelu: prostředek pro léčbu onemocnění CAS

Skupina léků Heparin, vyráběná v injekční formě: léky ovlivňující krev a tvorbu krve.

Sodná sůl heparinu obsažená v přípravku má antitrombotický účinek, zpomaluje agregaci a adhezi leukocytů, krevních destiček a erytrocytů; snižuje spazmus stěny a vaskulární permeabilitu; pomáhá zlepšit kolaterální oběh.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Co je heparin?

Heparin (INN: Heparin) je kyselý mukopolysacharid s Mr asi 16 kDa. Přímo působící antikoagulant zpomalující tvorbu fibrinu.

Hrubý vzorec heparinu je C12H19NO20S3.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku heparinu je primárně založen na jeho vazbě na AT III (jeho plazmatický kofaktor). Jako fyziologický antikoagulant potencuje schopnost AT III potlačovat aktivované koagulační faktory (zejména IXa, Xa, XIa, XIIa).

Při použití ve vysokých koncentracích heparin také inhibuje aktivitu trombinu.

Potlačí aktivovaný faktor X, který se podílí na vnitřním a vnějším systému srážení krve.

Účinek se projevuje při použití významně menších dávek heparinu, než je zapotřebí k inhibici aktivity koagulačního faktoru II (trombin), který podporuje tvorbu fibrinu z plazmatického proteinu fibrinogen.

To je důvodem pro použití malých dávek heparinu (subkutánně) pro profylaktické účely a velkých dávek pro léčbu.

Heparin není fibrinolytikum (tj. Schopný rozpouštění krevních sraženin), ale může snížit velikost krevní sraženiny a zastavit její zvýšení. Trombus je tedy částečně rozpuštěn působením fibrinolytických enzymů přírodního původu.

Potlačuje aktivitu enzymu hyaluronidázy, pomáhá snižovat aktivitu povrchově aktivních látek v plicích.

Snižuje riziko infarktu myokardu, akutní trombózy tepen myokardu a náhlé smrti. V malých dávkách je účinný při prevenci VTE, ve vysokých dávkách pro venózní trombózu a plicní embolii.

Nedostatek AT III v místě trombózy nebo plazmy může snížit závažnost antitrombotického účinku léčiva.

Při aplikaci zvenčí má přípravek lokální antiexudativní, antitrombotický a mírný protizánětlivý účinek.

Podporuje aktivaci krevních fibrinolytických vlastností, inhibuje aktivitu hyaluronidázy, blokuje tvorbu trombinu. Heparin postupně uvolňuje z gelu a prochází kůží a pomáhá snižovat zánět a má antitrombotický účinek.

Pacient zároveň zlepšuje mikrocirkulaci a aktivuje metabolismus tkání a v důsledku toho urychluje resorpci krevních sraženin a hematomů a také snižuje otoky tkání.

Farmakokinetika

Při externím použití je absorpce zanedbatelná.

Po injekci, TCmax - 4-5 hodin. Až 95% látky je ve stavu vázaném na plazmatické bílkoviny, Vp - 0,06 l / kg (látka neopouští cévní lůžko díky své silné vazbě na plazmatické proteiny).

Přes placentární bariéru a do mateřského mléka neproniká.

Metabolizované v játrech. Látka je charakterizována rychlou biologickou inaktivací a krátkým trváním účinku, což je vysvětleno účastí antiheparinového faktoru na jeho biotransformaci a vazbě heparinu na makrofágový systém.

T1 / 2 - 30-60 minut. Vylučuje se ledvinami. V nezměněné formě může být až 50% látky vyloučeno pouze při použití vysokých dávek. Prostřednictvím hemodialýzy se nezobrazuje.

Indikace pro použití

Indikace pro použití gelu

Heparinový gel se používá k léčbě a prevenci tromboflebitidy povrchových žil, flebitidy (po injekci a po infuzi), lymfangitidy, povrchové periflebity, elephantiasis, lokalizovaných infiltrátů, pohmožděnin, otoků a poranění (včetně svalů, kloubů, šlach), povrchové mastitidy, otoků kůže, otoků, otoků, otoků a povrchových mastitid;

Indikace pro použití roztoku

Injekce heparinu jsou předepsány pro hlubokou žilní trombózu, myokardiální tepny, renální žíly, plicní embolii, tromboflebitidu, fibrilaci síní (včetně případů, kdy je srdeční rytmus doprovázen embolizací), nestabilní anginou pectoris, DIC, akutním MI, mitrální valvulární chorobou a preventivní léčbou. ), bakteriální endokarditida, hemolytikoremický syndrom, lupusová nefritida, glomerulonefritida, pro prevenci a léčbu mikrotrombózy a poruch mikrocirkulace.

Pro profylaktické účely se léčivo používá při chirurgických zákrocích, při kterých se používají metody mimotělního oběhu krve, při cytaferéze, peritoneální dialýze, hemodialýze, nucené diuréze, hemosorpci, při mytí žilních katétrů.

Se zavedením heparinu v / v krevní srážení se zpomaluje téměř okamžitě, se zavedením svalu - po 15-30 minutách, se zavedením pod kůži - po 20-60 minutách, s inhalační metodou aplikace, účinek je nejvýraznější po dni.

Kontraindikace

Heparin obsahující masti (Heparin, Heparin-Akrigel 1000 atd.) Jsou kontraindikovány v případě přecitlivělosti na složky v nich obsažené, jakož i při onemocněních doprovázených ulcerózně-nekrotickými procesy a poraněními, které jsou doprovázeny porušením integrity kůže.

Heparin by měl být používán k léčbě trombocytopenie a zvýšené tendenci ke krvácení.

Kontraindikace užívání injekční formy léku:

• přecitlivělost;
• onemocnění spojená se zvýšeným krvácením (vaskulitida, hemofilie atd.);
• krvácení;
• disekce aorty, intrakraniální aneuryzma;
• antifosfolipidový syndrom;
• traumatické poranění mozku;
• hemoragické mrtvice;
• nekontrolovaná hypertenze;
• cirhóza jater, doprovázená patologickými změnami v žilách jícnu;
• hrozící potrat;
• menstruační období;
• těhotenství;
• porod (včetně nedávných);
• období laktace;
• erozivní a ulcerózní léze žaludku a střevního traktu;
• předchozí chirurgické zákroky na prostatě, mozku, očích, žlučových cestách a játrech, stejně jako stav po lumbální punkci.

Pacientům s polyvalentními alergiemi (včetně bronchiálního astmatu), diabetes mellitus, arteriální hypertenze, aktivní tuberkulózy, endo- a perikarditidy, chronického selhání ledvin, selhání jater, je třeba podat injekce přípravku Heparin. pacienti, kteří mají podstoupit stomatologické výkony nebo radiační terapii; osoby starší 60 let (zejména ženy); ženy používající IUD.

Vedlejší účinky

Při aplikaci zvenčí může heparin sodný způsobit návaly horka a reakce přecitlivělosti.

Se zavedením řešení jsou možné:

• Reakce přecitlivělosti (horečka, návaly horka, rýma, pocit tepla v chodidlech, kopřivka, svědění, kolaps, bronchospasmus, anafylaktický šok).
• Bolesti hlavy, závratě, průjem, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení;
• Trombocytopenie (přibližně 6% pacientů), někdy (vzácně) - s letálním výsledkem. Heparinem indukovaná trombocytopenie (HIT) je doprovázena: arteriální trombózou, kožní nekrózou a gangrénou, mrtvicí, infarktem myokardu. V případě závažného HIT (pokud je počet krevních destiček snížen o polovinu z počátečního počtu nebo pod 100 tisíc / μl), je nutné podávání heparinu okamžitě zastavit.
• Lokální reakce (hematom, hyperémie, bolest, ulcerace, podráždění v místě injekce, krvácení).
• Krvácení Typické jsou - z močových cest a gastrointestinálního traktu, v oblastech, které jsou pod tlakem, v místě injekce, z chirurgických ran. Možné jsou také krvácení v různých vnitřních orgánech: v retroperitoneálním prostoru, corpus luteum, nadledvinách, atd.

Na pozadí dlouhodobého užívání heparinu, vznikající alopecie, osteoporózy, hypoaldosteronismu se vyvíjejí, kalcifikují měkké tkáně, dochází ke spontánním zlomeninám kostí a zvyšuje se aktivita jaterních transamináz.

Návod k použití heparinu (metoda a dávkování) t

Injekce heparinu, návod k použití, zejména úvod

Heparin v ampulích je předepsán jako:

• pravidelné injekce do žíly;
• kontinuální infuze;
• subkutánně (injekce v žaludku).

Pro profylaktické účely se heparin sodný podává subkutánně v dávce 5 000 IU / den, přičemž mezi injekcemi se udržuje 8 až 12 hodin (aby se zabránilo trombóze, pacientovi se podá 2 p / den s 1 ml roztoku pod kůži břicha).

Pro terapeutické účely je roztok podáván intravenózně (způsob podání - infuzní infuze). Dávka - 15 IU / kg / h (tj. Dospělý s průměrnou tělesnou hmotností předepsanou 1 000 IU / h).

K dosažení rychlého antikoagulačního účinku se 1 ml roztoku vstříkne pacientovi intravenózně těsně před infuzí. Pokud je zavedení do žíly z nějakého důvodu nemožné, pak se lék vstřikuje pod kůži 4 p./den. na 2 ml.

Nejvyšší denní dávka je 60-80 tisíc IU. Heparin ve stanovené dávce delší než 10 dnů je povolen pouze ve výjimečných případech.

Děti injekčně aplikovaly roztok do žíly. Dávka se volí v závislosti na věku: ve věku od 1 do 3 měsíců je denní dávka 800 IU / kg, od 4 měsíců do jednoho roku - 700 IU / kg, předepisují se děti starší 6 let (pod kontrolou APTT) 500 IU / kg / kg. dnů

Technika zavedení heparinu, příprava k manipulaci a zavedení roztoku

Subkutánní injekce se zpravidla provádějí do přední laterální stěny břicha (pokud to není možné, může se injekce aplikovat do oblasti stehna / ramene).

Pro injekce použijte tenkou jehlu.

První injekce se provede 1-2 hodiny před zahájením operace; v pooperačním období je lék podáván po dobu 7-10 dní (pokud je to potřeba - delší).

Léčba začíná tryskovou injekcí do žíly 5 000 IU heparinu, po čemž je roztok dále podáván pomocí IV infuze (0,9% roztok NaCl se používá k ředění léčiva).

Udržovací dávky se počítají v závislosti na způsobu aplikace.

Podávání heparinu je následující:

• 15-20 minut před injekcí se do místa injekce v oblasti břicha aplikuje zima (tím se sníží pravděpodobnost vzniku podlitin).
• Procedura se provádí v souladu s pravidly asepsy.
• Jehla je vložena do základny přehybu (přehyb je držen mezi palcem a ukazováčkem až do konce injekce) pod úhlem 90 °.
• Po zasunutí nebo vytažení pístu není možné pohybovat špičkou jehly. Jinak je možné poškození tkáně a tvorba hematomů.
• Roztok by měl být podáván pomalu (aby se snížila bolest a zabránilo se poškození tkáně).
• Jehla je snadno odstraněna ze stejného úhlu, ve kterém byla vložena.
• Není nutné otírat kůži, mírně vstřikovat místo vpichu injekce a lehce ji zatlačit sterilním suchým tamponem (tampon se drží 30-60 sekund).
• Doporučuje se střídavě měnit anatomická místa pro injekce. Místa, ve kterých jsou injekce podávány během týdne, by měly být ve vzdálenosti 2,5 cm od sebe.

Heparinová mast, návod k použití

Gel se používá jako externí činidlo. Aplikujte na postižené místo by mělo být od 1 do 3 p./den.. Jednorázová dávka - délka kolony od 3 do 10 cm.

Při trombóze hemoroidních žil se léčivo používá rektálně.

Impregnované gelové vatové polštářky ukládají na zanícené uzly a fixují se bandáží. Do anu se vloží tampony nasáklé gelem. Léčba obvykle trvá 3-4 dny.

Když se vřed na dolní části nohou opatrně aplikuje na zanícenou kůži kolem vředu.

Množství aplikací - 2-3 p. / Den. Léčba pokračuje až do vymizení zánětu. Kurz trvá obvykle 3 až 7 dní. O otázce potřeby delšího kurzu rozhoduje lékař.

Podobně se aplikují i ​​jiné masti obsahující heparin (například pokyny pro Heparin-Akrigel 1000 se prakticky neliší od návodu pro gel heparinu nebo gel Lioton 1000).

Pro léčbu hemoroidů (vnějších a vnitřních), zlomenin řitního otvoru, tromboflebitidy žil řitního otvoru, jakož i zmírnění svědění a odstranění ekzému v řiti, jako alternativa k masti Heparin, mohou být použity hemoroidy (např. Hepatrombin G).

Další informace

Heparin je dostupný pouze ve formě roztoku, masti nebo gelu (gel, na rozdíl od masti, obsahuje větší množství účinné látky a lépe se vstřebává do kůže).

Tablety heparinu nejsou vyráběny, protože heparin se prakticky neabsorbuje z trávicího traktu.

Předávkování

Příznaky předávkování pro parenterální podání jsou krvácení různého stupně závažnosti.

Léčba: pro malé krvácení, vyvolané předávkováním lékem, stačí zastavit jeho užívání. Pokud je krvácení rozsáhlé, používá se k neutralizaci nadbytečného heparinu protamin sulfát (1 mg na 100 IU heparinu).

Je třeba mít na paměti, že heparin je zobrazen rychle. Pokud je tedy protamin sulfát předepsán 30 minut po předchozí dávce heparinu, měl by být podán v polovině dávky; nejvyšší dávka protamin sulfátu je 50 mg.

Prostřednictvím hemodialýzy se nezobrazuje.

Případy předávkování s externím využitím prostředků nejsou popsány. Vzhledem k nízké systémové absorpci léku je předávkování považováno za nepravděpodobné. Při dlouhodobém užívání na rozsáhlých plochách jsou možné hemoragické komplikace.

Léčba: odstranění léčiva, pokud je to nutné, použití jednoprocentního roztoku protamin sulfátu (antagonisty heparinu).

Interakce

Léky, které blokují tubulární sekreci, nepřímé antikoagulancia, antibiotika, která snižují tvorbu vitamínu K, střevní mikroflóru, NSAID, dipyridamol, ASA a další látky snižující agregaci destiček zvyšují účinek heparinu.

Přispějte k oslabení účinku: srdeční glykosidy, námelové alkaloidy, fenothiaziny, antihistaminika, nikotin, etakrynové a nikotinové kyseliny, nitroglycerin (v úvodu), ACTH, tetracykliny, alkalické aminokyseliny a polypeptidy, tyroxin, protamin.

Roztok nelze míchat ve stejné injekční stříkačce s jinými léky.

Když se aplikuje topicky, antikoagulační účinek léčiva se zvýší při použití gelu v kombinaci s antiagregačními činidly, NSAID, antikoagulancii. Tetracyklin, tyroxiny, nikotin a antihistaminika snižují účinky heparinu.

Podmínky prodeje

Gel je prostředkem pro mimoburzovní dodávku, k nákupu roztoku je zapotřebí recept.

Recept na heparin v latině (vzorek):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. Ve 25 000 ED předředit obsah lahvičky v isotonickém roztoku NaCl.

Podmínky skladování

Ampule s roztokem by měly být skladovány na suchém, tmavém místě, mimo dosah dětí.

Gel by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Datum expirace po otevření - 28 dní.

Doba použitelnosti

Zvláštní pokyny

Vzhledem k riziku hematomů v místě vpichu injekce by neměl být roztok injikován do svalu.

Roztok může získat nažloutlý odstín, který neovlivňuje jeho aktivitu nebo snášenlivost.

Při jmenování léčiva pro léčebné účely by mělo být dávkování zvoleno s ohledem na hodnotu APTT.

Během lékové léčby by neměly být biopsie orgánů a jiných léků podávány do léčiva

Pro naředění roztoku lze použít pouze 0,9% roztok NaCl.

Gel by neměl být aplikován na sliznice a otevřené rány. Kromě toho se nepoužívá v přítomnosti hnisavých procesů. Používání masti se pro DVT nedoporučuje.

Nefrakcionovaný heparin

Heparin s průměrnou molekulovou hmotností 12-16 tisíc daltonů, který je izolován z hovězího plic nebo sliznice střevního traktu prasat, se nazývá nefrakcionovaný. Používá se při výrobě léků, které mají lokální a systémový účinek (masti a roztoky obsahující heparin pro parenterální podání).

Lék interakcí s AT III (nepřímo) inhibuje hlavní enzym systému srážení krve, stejně jako další koagulační faktory, což vede k antitrombotickým a antikoagulačním účinkům.

Endogenní heparin v lidském těle se nachází ve svalech, sliznici střeva a plicích. Podle struktury je to směs glykosaminoglykanových frakcí, které se skládají ze sulfatidových zbytků D-glukosaminu a kyseliny D-glukuronové s molekulovou hmotností od 2 do 50 tisíc daltonů.

Frakcionovaný heparin

Frakcionované (nízkomolekulární) hepariny se získají enzymatickou nebo chemickou depolymerací nefrakcionovaných. Tento heparin sestává z polysacharidů s průměrnou molekulovou hmotností 4-7 tisíc daltonů.

NMH jsou charakterizovány jako slabé antikoagulační a vysoce účinné antitrombotické látky s přímým účinkem. Účel těchto léčiv je zaměřen na kompenzaci procesů hyperkoagulace.

NMG začíná působit ihned po podání, zatímco jeho antitrombotický účinek je výrazný a prodloužený (léčivo je podáváno pouze 1 p./den.).

Klasifikace nízkomolekulárních heparinů:

• léky používané k prevenci trombózy / tromboembolie (Clivarin, Troparin, atd.);
• léky používané k léčbě nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu bez patologické Q vlny, trombózy a tromboembolie, akutní DVT, plicní embolie (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• léky používané k léčbě těžké žilní trombózy (Fraxiparin Forte);
• léky používané k prevenci trombózy koagulace při hemofiltraci a hemodialýze (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

Analogy

Analogy gelu: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Generická injekční forma: Heparin J, Heparin-Ferein, Heparin-Sandoz.

Léky s úzkým mechanismem účinku: tablety - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; roztok - Angioflux, Hemapaksan, lidský antithrombin III, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Použití v průběhu březosti a laktace

Roztok heparinu není kontraindikován u těhotných žen. Nicméně, navzdory skutečnosti, že účinná látka léku neproniká do mléka, její použití u kojících matek v některých případech vedlo k rychlému (během 2-4 týdnů) rozvoji osteoporózy a poškození páteře.

O proveditelnosti žádosti by mělo být rozhodnuto individuálně s přihlédnutím k poměru rizika pro plod / přínos pro matku.

Údaje o použití gelu během těhotenství a laktace nejsou k dispozici.

Recenze

Heparin je účinné a dobře prostudované antitrombotické činidlo, jehož mechanismem účinku je potlačení aktivity trombinu, který katalyzuje biotransformaci fibrinogenu na fibrin, a řadu dalších reakcí v systému hemostázy.

Nejčastěji se na internetu diskutuje o externím použití gelu a mastových forem léku. Recenze mastí a gelů obsahujících heparin (zejména recenze Heparin Akrigel 1000) jsou převážně pozitivní: takové léky skutečně pomáhají s modřinami, tromboflebitidou a hemoroidy a také dobře odstraňují lokalizované infiltráty.

Cena heparinu

Průměrná cena injekcí heparinu v ukrajinských lékárnách je od 180 do 226 UAH (5 ml ampule, č. 5). Koupit Heparin mast může být v průměru 35 UAH. Cena Heparin Akrigel 1000 na Ukrajině je asi 250 UAH.

V ruských lékárnách lze koupit heparin sodný v ampulích za 360-550 rublů, cena heparinového gelu je 260-300 rublů.