Efedrin (efedrin)

Mnoho látek může zlepšit účinek tréninku. Zároveň nejenže zvyšují svou efektivitu, ale také zlepšují pohodu sportovce po vyčerpávajícím cvičení. Efedrin je jednou z těchto látek, která má několik vlastností.

Co je to efedrin?

Posuzovaná látka patří do skupiny alkaloidů, je obsažena v různých typech efedry. Na základě efedrinu jsou vytvořeny speciální přípravky se stimulačním účinkem, které mohou být použity k aktivaci tukových buněk a snížení chuti k jídlu během intenzivního tréninku. Často se také používá v medicíně k léčbě následujících onemocnění:

Struktura je velmi podobná struktuře methamfetaminů a amfetaminů. Jak již bylo uvedeno výše, podle chemických vlastností patří látka do třídy alkaloidů. Velké množství látky nalezené v rostlinách, které patří do rodu Ephedra. Aby se lék na bázi alkaloidů, efedrin hydrochloridu a efedrinu sulfát udělil zvláštní vlastnosti, jsou vyráběny.

Jak se efedrin na těle?

Při zvažování jakéhokoli léku je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, jak působí na tělo. Efedrin patří do třídy sympatomimetik, která určuje následující vlastnosti jeho účinků na tělo:

• Působení hlavní látky nastává v důsledku uvolnění katecholaminů, které jsou obsaženy v nervových zakončeních.
• Catecholamine interaguje s andrenergními receptory.
• Hlavní účinek je charakterizován aktivací sympatického nervového systému.
• Efedrin sám o sobě neovlivňuje nervový systém, protože látka se nemůže prolomit hematoencefalickou bariérou kvůli své povaze původu.

Jiné druhy účinků se mohou vyskytnout pouze tehdy, jsou-li v přípravku obsaženy jiné látky.

Účinek efedrinu

Uvažované rysy dopadu na tělo určují přítomnost následujícího efektu:

1. Dochází ke spalování tuků.
2. Účinek snížení chuti k jídlu je velmi výrazný.
3. Po užívání si můžete často všimnout zvýšení tepové frekvence.
4. Proces metabolismu se urychluje.
5. K duševní stimulaci dochází vlivem účinku na nervový systém.
6. Výrazně zvýšený výkon, který ovlivňuje efektivitu tréninku.
7. Mírný diuretický účinek.

Často můžete zjistit, že efedrin je kombinován s jinými látkami. Často se používají jako přísady:

Již několik let výrobci sportovní výživy prováděli vytvoření spalovače tuků založeného na ECA, ale po určité době byly tyto látky v Rusku zakázány. V jiných zemích, například v Indii a Číně, se v současné době vyrábí podobná sportovní výživa.

Vedlejší účinky efedrinu a jak se jim vyhnout

I přes tento působivý seznam pozitivních účinků, jako mnoho jiných látek používaných ve sportovní výživě, má efedrin vedlejší účinky. Patří mezi ně:

• Zatížení kardiovaskulárního systému.
• Poruchy kůže, které projevují pocení, návaly horka.
• V některých případech je možná nevolnost, ztráta chuti k jídlu.
• Centrální nervový systém trpí, což má za následek nespavost, úzkost a agresivitu.
• Závratě, třes, sucho v ústech, bolest hlavy.

Zpravidla, menší vedlejší účinky, například sucho v ústech projít po 2-3 dnech užívání léku. Zatížení srdce - účinek dlouhodobého užívání v případě nedodržení doporučení nebo přítomnost predispozice k kardiovaskulárním onemocněním.

Existuje několik způsobů, jak se vyhnout některým vedlejším účinkům:

• Použití beta-blokátorů může snížit zátěž na kardiovaskulární systém. Měli byste zkontrolovat čistotu pulsu při velkém zatížení.
• Za den se doporučuje vypít nejméně 2,5 litru vody. V opačném případě dochází k dehydrataci, která způsobuje mnoho vedlejších účinků.
• Ve druhé polovině dne neberte lék vzhledem k tomu, že může způsobit nespavost.
• Pokud se vyskytnou vedlejší účinky, snižte dávku nebo odmítněte tento lék.

Příjem efedrinu je často dohodnut s lékařem.

Použití efedrinu v kulturistice

Dotyčná látka je často součástí sportovní výživy. Ve své čisté formě je však obtížné se s ním setkat. V kulturistice efedrin se používá, pokud chcete vysušit nebo výrazně zvýšit výkon při tréninku.

Přípravky obsahující efedrin (pro použití v kulturistice)

Nejoblíbenější drogy v kulturistice se stal BRONHOLITIN. Tento sirup proti kašli se prodává v lékárně bez lékařského předpisu. Složení jedné láhve zahrnuje:

1. Efedrin hydrochlorid - 100 miligramů.
2. Bazalkový olej - 125 miligramů.
3. Hydrobromid - 125 miligramů.

Podle mnoha je tento lék ideálním zdrojem efedrinu, ale má významnou nevýhodu - v jedné lahvičce obsahuje 43 gramů cukru.

Často se také používá Ephedra dvuskoskoskovy. Skládá se z 1-2% efedrinu z celkové hmotnosti bylin.

Analogy efedrinu

V mnoha zemích je efedrin zakázán prodávat ve své čisté formě, protože látka způsobuje poměrně mnoho vedlejších účinků. V Rusku je zakázán prodej, nákup a skladování přípravků obsahujících efedrin v koncentracích vyšších než 10%. Substitucí může být tyroxin, což je hormon štítné žlázy.

Efedrin spalovač tuků: Účinek na tělo a účinky použití

Produkty, obsah rostlinného extraktu efedra, se objevily na americkém trhu v 80. letech a pokročily jako léky na hubnutí a zlepšily výkon ve sportu. A stejně jako u produktů sportovní výživy, v té době prakticky neexistovaly žádné vědecké studie potvrzující účinnost a nepřítomnost negativních důsledků působení efedrinu na tělo.

V 90. letech byl americký úřad pro potraviny a léčiva (FDA) nucen věnovat pozornost efedrinu vzhledem k velkému počtu stížností na negativní účinky konzumace, mezi něž patřily i smrtelné případy mladých zdravých lidí. Oběťmi bylo dokonce několik profesionálních sportovců.

Extrakt Ephedra podle klasifikace FDA patří do skupiny potravinářských přídatných látek, které jsou standardně považovány za bezpečné. To znamená, že před jeho vypuštěním by produkty, které ho obsahují, neměly podléhat přísnému testu účinnosti a bezpečnosti. Pečlivý výzkum se provádí pouze tehdy, když se objeví oběti jeho použití. Nepříjemné, ale pravdivé.

Mimochodem, s téměř všemi typy sportovních výživ a spalovačů tuků, zejména: přesvědčení, že byly testovány na bezpečnost, je klam. Přečtěte si poškození spalovačů tuků: co dělá přírodní doplňky nebezpečné?

V 90. letech, po výskytu četných vedlejších účinků efedrinu, FDA pověřila vyšetřování jednoho z výzkumných center o jeho účinnosti a bezpečnosti 14.

Vědci a lékaři studovali výsledky všech vědeckých experimentů o účinnosti efedrinu pro hubnutí a sport. Níže vám představíme jejich závěr.

Ephedra extrakt patří do skupiny léčiv, u nichž není nutné před propuštěním na trh podrobit důkladnému posouzení bezpečnosti.

Co je to ephedra a proč se používá?

Ephedra rostlina - také známý jak Ma Huang, jehličnan, Kuzmich tráva je malý keř, který byl používán pro lékařské účely od starověku.

V tradiční čínské a indické medicíně, ephedra větve byly použity k léčbě nachlazení, dušnosti a jako diuretikum. V moderní medicíně, léky jsou vyrobeny na základě ephedra pro léčbu některých onemocnění dýchacích cest.

Tam je asi 50 druhů ephedra. Někteří rostou v pouštích, jiní ve vlhkém klimatu Středozemního moře a dokonce iv drsných podmínkách Severní Ameriky. Ne všechny však obsahují dostatečné množství účinné látky efedrin - jen asi polovinu.

Aktivní složka efedry - efedrinu, alfalosy efedry - je stimulantem nervového systému, který má podobné vlastnosti jako amfetaminy: zvyšuje srdeční tep, krevní tlak a uvolňuje průdušky, což usnadňuje dýchání.

Účinek efedrinu na tělo

V mírných dávkách se účinek efedrinu na tělo projevuje snížením chuti k jídlu, zvýšením koncentrace, pozornosti, produktivity, zlepšení nálady a snížením únavy. To je také užitečné pro hubnutí, protože zlepšuje využití tuku pro energii a má termogenní účinek.

Aktivní využití extraktu ephedra pro hubnutí a zlepšení výkonu ve sportu začalo v 90. letech. A přestože má nějaký účinek na spalování tuků, může být velmi nebezpečný pro zdraví a dokonce i život.

Efedrin nebo efedrantový extrakt je stimulantem nervového systému, jehož působení se projevuje zvýšením tepové frekvence, krevním tlakem a snadnějším dýcháním.

1 Jak užitečné je ztráta tuku pro efedrin pro hubnutí?

Výhody efedrinu pro hubnutí jsou vysvětleny několika mechanismy jeho působení.

Za prvé, když se spotřebuje, zvyšuje se spotřeba kyslíku tělem. Čím více kyslíku - tím aktivnější je oxidace tuku (spalování energie).

Je zajímavé, že jediná dávka spotřeby kyslíku efedrinu vzrůstá během 30-60 minut; a dlouhé (4-12 týdnů) - 1-3 hodiny. To naznačuje, že na rozdíl od mnoha jiných spalovačů tuků, čím déle se efedrin používá, tím větší je jeho účinnost na hubnutí 6.

Například spalovač tuků kofeinu je charakterizován tvorbou závislosti v čase, tzn. přestane jednat.

Za druhé, efedrin zvyšuje rychlost interního metabolismu, který představuje většinu kalorií používaných každý den (

70%). V průměru se rychlost metabolismu zvyšuje o 5-12%.

15-20% denních kalorií - to je velmi malé množství a ukazuje, že nejpravděpodobnější úbytek hmotnosti je extrémně neefektivní.

A to se děje bez ohledu na to, zda sportujete. To také odlišuje to od kofeinu, jehož účinnost pro ztrátu tuku je hodně větší když hraje sporty.

Kombinace kofeinu a efedrinu má syntetický účinek - obě složky se navzájem posilují. Tato vlastnost se používá ve svazku efedrin-kofein-aspirin 7.

Za třetí, efedrin má termogenní účinek, tj. zvyšuje produkci tepla, což podle zákona zachování energie znamená větší spotřebu kalorií.

Termogeneze je přičítána účinku efedrinu na svalové buňky přímo, stejně jako jevu známému jako vaskulární termogeneze 3.

Mechanismus účinku efedrinu na hubnutí je vysvětlen zvýšením metabolické rychlosti metabolismu, termogeneze a spotřeby kyslíku (i bez sportu). Všechny tyto účinky se zvyšují, když je efedrin kombinován s kofeinem.

Efedrin (hydrochlorid efedrinu)

Farmakologická skupina: alkaloidy
Farmakologický účinek: sympatomimetikum, stimuluje alfa a beta adrenoreceptory. Působí na křečové zesílení eferentních adrenergních vláken, podporuje uvolňování norepinefrin do synaptické štěrbiny. Navíc má slabý stimulační účinek přímo na adrenoreceptory. Způsobuje vazokonstrikční, bronchodilatační a psychostimulační působení. Zvyšuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (OPSS) a systémový krevní tlak, zvyšuje minutový objem krevního oběhu, tepovou frekvenci a srdeční frekvenci, zlepšuje AV vodivost; zvyšuje tonus kosterního svalstva, koncentraci glukózy v krvi. Inhibuje střevní peristaltiku, rozšiřuje zornici (bez vlivu na ubytování a nitrooční tlak). Stimuluje centrální nervový systém, psychostimulační účinek se blíží fenaminu. Inhibuje aktivitu MAO a katecholamino-O-methyltransferázy. Má stimulační účinek na alfa adrenergní receptory krevních cév v kůži, což způsobuje zúžení dilatačních cév, čímž se snižuje jejich zvýšená permeabilita, což vede ke snížení edému s kopřivkou.
Účinky na receptory: adrenoreceptory alfa a beta (stimulant).

Efedrin je jednou ze čtyř aktivních složek rostlinné efedry. Efedrin může stimulovat hubnutí tím, že produkuje více tuku, který je k dispozici jako palivo, a také tím, že zvyšuje teplo spotřebované tělem. Je zřejmé, že efedrin urychluje metabolismus u lidí o 5%.

Popis

Efedrin je stimulační lék patřící do skupiny léků známých jako sympatomimetika. Jedná se zejména o agonistu alfa a beta adrenoreceptorů (selektivní agonista beta 2 adrenoreceptorů). Navíc efedrin zvyšuje uvolňování norepinefrin. Účinek této sloučeniny je podobný hlavnímu adrenergnímu hormonu v lidském těle - epinefrinu (adrenalinu), který také působí na alfa a beta receptory. Se zavedením efedrinu významně zvyšuje aktivitu centrálního nervového systému a také stimuluje další cílové buňky.
Efedrin může být použit ve sportu.
Se zvyšujícím se množstvím volných mastných kyselin v důsledku rozpadu triglyceridů v tukové tkáni se tělesná teplota mírně zvyšuje (v důsledku toho, že metabolismus je stimulován), klesá hladina tuku a zvyšuje se zásobování krví. Efedrin je také věřil zvýšit do jisté míry anabolickou účinnost steroidů. Stimulační účinek tohoto léku je také vyjádřen ve zvýšení síly kontrakce kosterního svalstva.

Obecné informace

Efedrin je jednou ze čtyř aktivních složek rostlinné efedry. Efedrin může stimulovat hubnutí tím, že produkuje více tuku, který je k dispozici jako palivo, a také tím, že zvyšuje teplo spotřebované tělem. Je zřejmé, že efedrin urychluje metabolismus u lidí o 5%. Zvýšením tepla spotřebovaného tělem ovlivňuje efedrin také svalové buňky a tukové buňky. Efedrin v některých případech také pomáhá předcházet zničení svalové tkáně. Efedrin je schopen zlepšit vlastnosti kofeinu a je obvykle součástí tzv. „ECA“ přípravků (zeštíhlující směsi, které zahrnují efedrin, kofein a aspirin). Efedrin nemá prakticky žádné vedlejší účinky, s výjimkou skutečnosti, že může způsobit zvýšení krevního tlaku, stejně jako zvýšení glukózy a inzulínu v krvi, ale tyto účinky zmizí, když je léčivo zastaveno. Předávkování efedrinem je hyperstimulátor. Efedrin je dobře prostudovaná a poměrně bezpečná sloučenina, i když ne vždy účinná. Aby se zvýšila účinnost a snížilo se riziko nežádoucích účinků, lék by měl být užíván s ohledem na fyzickou námahu a diety. Také známý jako Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Farmakologický účinek: Spalovač tuků Dobře se hodí pro: methylxantiny, jako je kofein a teopillin (součást zeleného čaje). Zvláště efektivní, když

Efedrin: návod k použití

Všechna následující doporučení pro použití se týkají přípravku Efedrin HCl, v přípravcích typu ECA je denní dávka efedrinu 20-24 mg třikrát denně. Efedrin ve své čisté formě dával pozitivní výsledky o rychlosti metabolismu tuků v humánních studiích, dávka byla 20-50 mg třikrát denně. Zvýšená dávka (150 mg) u některých uživatelů může způsobit bolesti hlavy a mírný třes rukou. Efedrin se obvykle konzumuje spolu s xantinovými sloučeninami - kofeinem a někdy aspirinem. Kofein významně zvyšuje účinek efedrinu.

Historie

Efedrin je lék, který je již dlouho znám v medicíně a který se v USA používá již mnoho let, a to i jako součást stimulantů, látek potlačujících chuť k jídlu a látek pro léčbu hypotenze spojených s anestézií. V uplynulých letech, kontrola nad efedrinem se zvětšil ve Spojených státech, kvůli skutečnosti, že droga může být používána jako výchozí materiál pro výrobu methamphetamine. Pokud vezmeme v úvahu vysokou dostupnost efedrinu jako drogy bez lékařského předpisu, podzemní manufaktury mají možnost využít ho pro své vlastní účely. Tam byla tendence ke koupi velká množství efedrinu u maloobchodu, a mnoho států bylo konfrontováno s potřebou vytvořit legislativu řídit prodej efedrinu a podobných látek používaných k vytvoření omamných drog. V roce 2006 byl přijat federální zákon omezující spotřební a prodejní kanály pro efedrin ve Spojených státech. S rozšířeným užíváním závislosti na metamfetaminu (a souvisejících trestných činů) se někteří domnívají, že efedrin může být brzy zařazen do seznamu látek kontrolovaných státem. I přes přísná opatření je látka stále k dispozici k prodeji bez lékařského předpisu.

Při dodání

Efedrin (forma hydrochloridu efedrinu nebo sulfát efedrinu) se nejčastěji dodává v tabletách po 25 nebo 50 mg.

Vznik a struktura efedrinu

Složení (ephedra)

Efedrin se nachází v rostlině Ephedra Sinica, také známý jako Ma Huang nebo čínská Ephedra. Toto je obzvláště důležité, protože v Ephedraceae je celý druh Ephedreae a efedrinové alkaloidy schopné spalování tuků se nacházejí pouze v Ephedře Sinica. 1) Typ efedry zahrnuje 50 rostlin, které rostou všude na světě, z nichž mnohé jsou přizpůsobeny polosuchým a pouštním podmínkám, některé jsou vlhké a mírné podnebí středomořských a severoamerických zón. 2) Ma Huang (Ephedra Sinica), prodávaný jako spalovač tuků, obsahuje:

Ephedra rostliny ze Severní a Jižní Ameriky tvoří asi polovinu všech existujících druhů a neobsahují dostatečně velké množství efedrinových alkaloidů, ale podle nepotvrzených údajů mohou obsahovat pseudoefedrin. Podle některých studií rostliny ephedra ze Severní Ameriky neobsahují ani efedrin ani pseudoefedrin. 4)

Efedrin: Složení (efedrinové alkaloidy)

Efedrin jako molekula má dvě chirální centra, a proto má čtyři variace (nebo čtyři stereo měření):

Kromě toho, efedrin a pseudoefedrin mají tendenci ztrácet methylovou skupinu a stát se norefedrinem, nebo methylovat a vytvářet N-methylephedrin. Norefedrin a norfdoefedrin jsou také známé jako fenylpropinolamin nebo PPA.

Efedrin: vlastnosti

Efedrin může být v moči ve stabilním stavu po dobu až 9 měsíců při teplotě -20 ° C až 37 ° C, nebo po dobu 15 hodin při teplotě 60 ° C, což je ekvivalentní teplotě v zavazadlovém prostoru nebo kabině automobilu v teple. Efedrin byl také stabilní s 6 jedinými střídavými zmrazováními a rozmrazováním. 5)

Konstrukční charakteristiky

Efedrin je sympatomimetický amin, který se podobá struktuře amfetaminu nebo metamfetaminu. Má chemický název (1R, 2S) -2- (methylamino) -1-fenylpropan-0l.

Vedlejší účinky

Efedrin může způsobit mnoho nežádoucích vedlejších účinků. Stimulační účinek může vyvolat třes rukou, třes, pocení, rychlý srdeční tep, závratě a úzkost. Při výskytu návyku nebo snížení dávky jsou tyto účinky méně výrazné. Jednoduše řečeno, je-li člověk nemá rád účinek kofeinu, je nepravděpodobné, že jako efedrin, který má silnější účinek na tělo. Duševní a fyzické změny, ke kterým dochází v důsledku užívání tohoto léku, jsou velmi blízké změnám pozorovaným při užívání klenbuterolu. Při užívání léku dochází k výraznému poklesu chuti k jídlu, který je obvykle vnímán jako pozitivní účinek. Efedrin je velmi častý u látek potlačujících chuť k jídlu. Při pravidelném užívání efedrinu se mohou objevit bolesti hlavy a vysoký krevní tlak. Uživatelé s onemocněním štítné žlázy, vysokým krevním tlakem nebo srdečními problémy by se měli tomuto léku vyhnout. Efedrin je stimulant CNS, který má potenciál pro smrtelné předávkování. Příznaky předávkování mohou zahrnovat rychlé dýchání, poruchy krevního tlaku, palpitace, ztrátu vědomí, třes, paniku, extrémní úzkost, těžkou nevolnost, zvracení a průjem.

Aplikace efedrinu

Efedrin je používán (ne pro jeho zamýšlený účel) mezi kulturisty a atlety jako prostředek k spalování tuků. Lék se obvykle používá několikrát denně během sušení v dávce 25 až 50 mg najednou.

Farmakologie

Trávení a asimilace

Dávka efedrinu 50 mg způsobuje pokles doby vyprazdňování lidského žaludku a zkracuje dobu trávení potravy. Systémová absorpce Efedrin přímo ovlivňuje svalové buňky a indukuje termogenezi v myocytech. Efedrin je také schopen snížit vylučování dusíku močí, což ukazuje na účinek efedrinu, který šetří svaly. Efedrin může také zvýšit termogenezi díky svým vazokonstrikčním vlastnostem (vaskulární termogeneze). Potravinové doplňky s efedrinem zvyšují hladiny inzulínu v plazmě, glukózy a C-peptidu v závislosti na obsahu efedrinu v přípravku. 6) Účinek efedrinu je pravděpodobně zesílen preparáty methylxanthinu (jako je kofein a teofylin). Dávkování efedrinu / kofeinu / teofylinu v dávce 22 mg / 30 mg / 50 mg, v tomto pořadí, bylo dvakrát účinnější než efedrin odděleně, ale nejúčinnější byla směs efedrin / kofein 20 mg / 200 mg, v tomto pořadí, což vedlo k vytvoření léku ECA, který zahrnoval efedrin / kofein / Aspirin v dávce 20 mg / 200 mg / 91 mg.

Dopad na tělo

Neurologie

Efedrin je nejúčinnějším stimulantem při omezování kalorií. Účinek stimulace mozkové aktivity je nejsilnější v kombinaci s efedrinem a kofeinem. 7)

Tuková masa a obezita

Efedrin: akce

Efedrin může současně působit na všechny tři subtypy beta adrenoreceptorů hnědé tukové tkáně, což vede ke zvýšení termogeneze bez významné aktivace třídy adrenoreceptorů alfa a případně také může působit proti aktivaci agonistů těchto receptorů. 8)

Rychlost metabolismu a spotřeba kyslíku

Studie na lidech ukázaly, že spotřeba kyslíku po podání počáteční dávky efedrinu (20 mg) zvyšuje ve všech případech 30-60 minut po požití (s další aktivitou u lidí, kteří nemají toleranci na stimulanty), i když neustálý příjem efedrinu zpomaluje očekávaný pokles. spotřeba kyslíku 1 - 3 hodiny po požití. To naznačuje, že efedrin poskytuje více výhod pro spalování tuků, pokud se používá delší dobu (4-12 týdnů) než přerušovaně, a je možné, že základem je zvýšení beta-adrenergní senzibilizace. 9) Efedrin může zvýšit rychlost metabolismu bez ohledu na cvičení; To se liší od kofeinu, který působí jako spalovač tuků pouze za přítomnosti fyzické námahy. Mimochodem, toto může být důvod, že kombinace efedrinu a kofeinu působí v synergii s fyzickou námahou, což vede ke zvýšení spotřeby kyslíku. Kombinace efedrinu a kofeinu je účinná (nebo dokonce účinnější) než 15 mg dexfenfluraminu, pokud se užívá po dobu 12 týdnů. Bylo zjištěno, že kofein však může zvýšit účinek efedrinu, bez ohledu na fyzickou námahu, a že tento účinek je také pozorován při užívání zeleného čaje. To naznačuje, že sloučeniny methylxanthinu (zvýšením hladiny adrenalinu) způsobují zvýšení účinku efedrinu. Předchozí studie na zvířatech prokázaly 10% nárůst spotřeby kyslíku při užívání efedrinových doplňků, ale studie na lidech jsou variabilnější (3,6%, 10,7% (s kofeinem) a 7,1%). Ve studiích používajících nepřímou kalorimetrii byla pozorována různá zvýšení, například 30,1 ± 5,4 kcal / 3 hodiny při 20 mg efedrinu + 200 mg kofeinu a 22,7 ± 7,7 kcal / 3 hodiny při poloviční dávce efedrinu. 10) Rychlost metabolismu, termogeneze a spotřeba kyslíku se zvyšuje s doplňky efedrinu. Toto zvýšení je zvýšeno při užívání kofeinu nebo jiných xantinových sloučenin. Účinek je výraznější u obézních lidí a především v období omezení kalorií. Odhaduje se, že zvýšení rychlosti metabolismu je asi 5-12%. 11)

Efedrin: spalovač tuků

Některé studie potvrdily, že efedrin (spolu s kofeinem) může mít dlouhodobý pozitivní vliv na kontrolu obezity diencephalic. Studie žen s nadváhou ukázaly, že tři dávky efedrinu v dávce 20 mg přispívají k úbytku hmotnosti 2,5 kg po dobu 4 týdnů a 5,5 kg po dobu 12 týdnů, bez ohledu na změny ve stravě a cvičení. Z toho vyplývá, že výsledek užívání efedrinu se časem snižuje (bez ohledu na spotřebu kyslíku). 12) Byly provedeny studie léků typu ECA, které ukázaly, že bez úmyslného omezení množství spotřebovaných kalorií, obézní lidé ztratili 2,2 kg hmotnosti za 8 týdnů, zatímco placebo vedlo ke snížení hmotnosti o 0,7 kg. Po zveřejnění léčiva pacientům vzrostl výsledek 2,2 kg na 3,2 kg. 13) Když jsou kalorií spotřebovány po dobu 16 týdnů, EC snižuje hmotnost lidí trpících obezitou o 3,4 kg účinněji než placebo a 30-60 mg efedrinu (spolu s 300-600 mg kofeinu) za 20 týdnů snižuje váhu u dospívajících o 5,9 kg více. Výsledkem dlouhodobého užívání efedrinu (5 měsíců) je navíc konstantní úbytek hmotnosti (5,2 kg) ve srovnání s kontrolní skupinou (-0,03 kg). V některých studiích, ve kterých je rozdíl v úbytku hmotnosti u subjektů statisticky nevýznamný, jsou důležitým faktorem pozitivní trendy ve složení tělesné tkáně. 14)

Cvičení a kosterní svalstvo

Hypertrofie kosterních svalů

Efedrin, který je beta-adrenergním agonistou, může udržovat svalovou hmotu, snižovat výstup dusíku z těla (a titrovat rovnováhu dusíku v pozitivním směru). Studie ukazují pokles dusíku v moči po použití efedrinu, a v alespoň jednom případě nedošlo k žádnému úbytku hmotnosti v důsledku úbytku tuku, současně se zvýšením svalové hmoty, kde během posledních osmi týdnů subjekt ztratil 4,5 kg tuku a 2,8 kg svalové hmoty. Tyto sazby se mohou zvyšovat s pozorováním zpočátku obézních žen. 15) Kosterní svaly zvyšují potenciál spalování tuků efedrinu o 50%, protože ovlivňují především zásoby hnědého tuku a samotného kosterního svalstva. 16)

Efedrin v kulturistice

V rámci studie devět zdravých, vyškolených mužů vzalo 300 mg kofeinu a 60 mg čínské efedry (neví o obsahu efedrinu) 60 a 150 minut před fyzickým testováním - jeden způsob ležení a svislý tah, kromě zvýšené péče a soustředění během cvičení, účinek užívání léků se nelišil od účinku užívání 300 mg cukru (placebo). Pak byla provedena další studie s cílem posoudit návratnost energie během cvičení na váze, tentokrát zvýšení dávky efedrinu (0,8 mg / kg 90 minut před cvičením na noze: více přístupů bench pressu) a subjekty, které dostaly efedrin, mohly udělat další 3 přístupy než ti, kteří dostávali placebo (16 až 13), a v kombinaci s kofeinem se výsledek zvýšil o dalších 6 přístupů (19 až 16), avšak s menším nárůstem přístupů (1 až 2); Výzkumní pracovníci se domnívají, že únava může hrát roli ve více přístupech, a pouze výsledky získané v první fázi výzkumu byly důležité (zatímco následující dvě fáze, které zahrnovaly dvouminutovou přestávku, jsou statisticky nevýznamné). 17) Jedna dávka 24 mg efedrinu, podávaná zdravým vyškoleným mužům, nezpůsobila žádné zvýšení energie. 18) Studie využívající dynamometr neprokázaly žádný energetický zisk z pití 60 mg čínské efedry (spolu s 300 mg kofeinu), zatímco efedrin prokázal zvýšení energie během 30sekundového testu Wingate (pouze 5 a 10 sekund) po dobu 90 minut po podání. 1 mg / kg; ačkoliv taková studie byla kritizována za příliš nevýznamné výsledky (zlepšení o méně než 1% v období 30 sekund), proto není riziko použití vysokých dávek efedrinu odůvodněné. 19) Zvýšení energie při užívání menších dávek efedrinu je zanedbatelné, zatímco vyšší dávky (0,8-1 mg / kg) poskytly významnější výsledky, když byly podávány 90 minut před cvičením. Vzhledem k neopodstatněným rizikům a vedlejším účinkům však někteří výzkumníci zpochybňují vhodnost použití vysokých dávek.

Fyzická odolnost

V testu rychlosti cyklu (ve kterém byl účinek placeba 12,6 minut), přičemž 1 mg / kg efedrinu se snížila únava o 19%, což je statisticky nevýznamné, avšak spolu s 5 mg / kg kofeinu se účinek zvyšuje na 39%, což je již výraznější výsledek. Podobného výsledku dosáhli i další výzkumníci, kteří užívali podobné dávky, zvýšili srdeční tep a snížili pocit únavy během cvičení. Byla provedena další studie - 10 km dlouhá jízda s vybavením (11 kg) po užití efedrinu 0,8 mg / kg, což ukázalo, že rychlost jízdy vzrostla o 2,8% u jedinců, kteří užívali efedrin ve srovnání s těmi, kteří užívali placebo (podobně jako příjem kofeinu). a efedrin), v důsledku toho se rychlost běhu v posledních 5 km zvýšila, ale test VO2max nevykazoval žádné významné změny; To je způsobeno zvýšením hladiny volných mastných kyselin v séru a modulací katecholaminů (méně adrenalinu a více dopaminu). Podle některých zpráv, efedrin zvyšuje vytrvalost během fyzické námahy, která může být jen výsledkem zvýšení hladiny volných mastných kyselin v krevním séru a případně i snížení pocitu únavy během cvičení. 20)

Interakce s hormony

Estrogen

Denní příjem efedrinu 0,5 mg / kg má antiestrogenní účinek na myši a je v tomto ohledu účinnější než čínská efedra a synefrin. 21)

Kardiovaskulární systém

Krevní tlak

Mnoho studií u lidí uvádí mírný vzestup systolického krevního tlaku v rozmezí 5 až 23 mmHg, aniž by to ovlivnilo diastolický tlak. Tento účinek byl krátkodobý a byl způsoben vystavením efedrinu. 22) Během dlouhého časového období (8-12 týdnů) snižuje efedrin krevní tlak, i když je to způsobeno úbytkem hmotnosti. Někdy se však krevní tlak nemění. Pokud jde o lidi s vysokým krevním tlakem, u kterých se nesníží, užívání efedrinu může být problematické, ale věří se, že s časem může tlak klesat spolu s úbytkem hmotnosti. 23) Užívání efedrinu v kontrolovaných dávkách neovlivňuje srdeční frekvenci. Jeho změna je obvykle spojena s úzkostí nebo nadměrným množstvím adrenalinu, který je pozorován při užívání efedrinu a kofeinu společně. 24)

Srdeční a srdeční zdraví

Studie odhalila pokles draslíku v séru při použití efedrinu (20 mg x 3). Tento pokles byl v průměru v rozmezí 4,1 mmol až 3,7 mmol, i když se toto číslo během pravidelného užívání léčiva snížilo. Další studie ukázaly méně významný nárůst adrenalinu, i když tento nárůst nebyl pozorován v moči, ale byl pozorován pokles hladin dusíku, což svědčí o zlepšení rovnováhy dusíku, a tedy o zvýšení schopnosti svalů udržet efedrin (50 mg třikrát denně). 25)

Kardiotoxicita a předávkování

Při vysokých dávkách (50 mg na kg tělesné hmotnosti) Ma Huang (ephedra) nebo 25 mg / kg efedrinu jsou pozorovány klinické a biologické příznaky toxicity. 12,5 mg dávka Ma Huangu na kilogram hmotnosti (ekvivalent 6,25 mg / kg efedrinu), spolu s kofeinem, je spojena s minimálními příznaky toxicity. Jednorázová povinná dávka 25 mg léčiva na kilogram hmotnosti (14krát vyšší než norma přijatelná pro člověka) je pro krysy fatální. Podle testů na potkanech je kardiotoxicita výraznější u starších jedinců. 26))]

Lipoproteiny a triglyceridy

Efedrin (ve společné studii s kofeinem) snižuje hladinu X-HDL s nízkokalorickou dietou, aniž by významně ovlivňoval hladinu celkového cholesterolu v těle.

Interakce živin

Efedrin, kofein, aspirin (ECA)

Přípravy typu ECA byly poprvé navrženy v roce 1989 a testovány v roce 1990 jako doplňky stravy, které spolu vzájemně ovlivňují. V té době bylo již známo, že xantinové sloučeniny (včetně kofeinu) spolu s 22 mg efedrinu urychlují metabolismus přibližně dvakrát a u zvířat způsobují snížení chuti k jídlu. 27) Kofein může urychlit metabolismus sám o sobě, v kombinaci s efedrinem však posiluje vzájemné účinky. Kombinace dvou léčiv je spojena s efektivnějším zrychlením metabolismu než při užívání obou léčiv odděleně. Předpokládá se, že je to způsobeno adenosinovým antagonismem, zatímco jiná teorie (inhibice fosfodiesterázy) je s největší pravděpodobností nevhodná in vivo v důsledku nízké koncentrace buněčného kofeinu, která je nedostatečná pro podstatnou inhibici. 28) Kofein působí v synergii s efedrinem in vivo a je široce používán ve studiích hubnutí souběžně s dietou nebo cvičením a někteří výzkumníci se domnívají, že tato kombinace je nezbytná, aby se účinek efedrinu na spalování tuků lišil od účinku placeba. To může mít sekundární význam pro ty, kteří nejsou ovlivněni efedrinem bez společného podávání xantinových sloučenin. Jednoduše řečeno, ti, kteří na efedrin nereagují, reagují na kombinaci efedrinu a xantinů. Odhaduje se, že kombinace efedrinu a xantinů je o 64% účinnější než účinky na tělo každého jedince. Tento účinek je dosažen zlepšením farmakodynamiky a kombinace léčiv nemění jejich farmakokinetický profil. 29) Podle studie, kombinace kofeinu a efedrinu neovlivňuje diastolický krevní tlak, zatímco každý lék má takový účinek. To naznačuje, že kombinace léků neovlivňuje systolický krevní tlak více než každý z těchto léků samostatně. Aspirin má nepřímý účinek přes efedrin, protože aspirin sám neovlivní účinně změnu váhy. Efedrin snižuje hmotnost zvířat o 18%, zatímco efedrin v kombinaci s analginumem - o 27%. Tato kombinace funguje prostřednictvím inhibice prostaglandinu, což má za následek uvolnění adrenalinu při užívání efedrinu. Aspirin (spolu s kofeinem a efedrinem) není schopen výrazně zvýšit tepelný účinek potravin. 30) Kombinace efedrinu (25-50 mg), kofeinu (200 mg) a aspirinu (300 mg) („ECA“), což je extrémně silná látka na spalování tuků, a široce používaná než efedrin odděleně, je široce známa. V této kombinaci působí efedrin a kofein jako silné termogenní stimulanty. Aspirin pomáhá inhibovat lipogenezi blokováním inkluze acetátu v mastných kyselinách. Sportovec může monitorovat tělesnou teplotu jako ukazatel správné funkce této kombinace. Při přijímání ECA se teplota obvykle zvyšuje o 1 stupeň, což nezpůsobuje žádné znatelné nepříjemnosti. Kombinace se užívá 2-3krát denně po dobu několika týdnů. Když se teplota těla vrátí do normálu, ECA se již nepoužívá, protože se snižuje její účinnost. Aby léčiva mohla znovu začít pracovat na optimální úrovni, je třeba vzít si přestávku alespoň 4-6 týdnů.
Efedrin je také používán některými profesionálními sportovci (včetně powerliftingu) jako stimulant před cvičením nebo soutěží. Malé zvýšení pevnosti a energie může zlepšit anaerobní výkon a konečné výsledky velkých výtahů. Také se věří, že lék zvyšuje mozkovou aktivitu, což má za následek zvýšení energie a zlepšení schopnosti zaměřit se na nezbytné úkoly. Pro projev těchto účinků se v případě potřeby efedrin obvykle používá v dávkách 25-50 mg. Je důležité poznamenat, že tato sloučenina se nepoužívá nepřetržitě, protože její účinek se snižuje, jak se používá. Ve většině případů se lék užívá pouze dvakrát nebo třikrát týdně, obvykle ve dnech zvláštního významu.
Po několika týdnech užívání léku je lepší si odpočinout (alespoň po dobu 1-2 měsíců), aby se udržela jeho účinnost na optimální úrovni.

Nikotin

Efedrin a kofein byly používány ve studiích ke snížení hmotnosti u kuřáků, přestali kouřit, pokoušeli se používat ke snížení tělesné hmotnosti, ai když došlo k určitému pokroku, efedrin nepřispěl k hubnutí. 31)

Bezpečnost a toxicita

Bezpečnost a toxicita v rámci doporučeného rozmezí dávek

S náležitou péčí je kombinace efedrinu a kofeinu bezpečná pro mládež (14-17 let). 32) Některá pozorování ukazují, že účinek léků se neliší od efektu placeba, i když metaanalýza ukázala kolísání 2 až 3,5 jednotek a zjistila, že přínosy takové léčby převyšují její náklady. Při konzumaci 20 mg / 200 mg efedrinu / kofeinu třikrát denně po dobu 24 týdnů nebyl pozorován klinicky významný abstinenční syndrom. 33)

Klinická pozorování

Je třeba poznamenat, že podle mnohonásobných ukazatelů získaných během studia subjektů testovaných na efedrin a kofein a pacientů, u kterých se nevyskytla tolerance, nebyly v práci kardiovaskulárního systému významné rozdíly. Navíc metaanalýza 50 studií a 284 případových studií obdržených Úřadem pro potraviny a léčiva ukázala, že existuje souvislost mezi užíváním efedrinu / efedry a palpitací srdce, ale případové studie nejsou dostatečným důvodem k obecných závěrů. Závažnější vedlejší účinky byly zjištěny v analýze údajů o vedlejších účincích Úřadu pro kontrolu kvality léčiv, ale tyto informace by mohly způsobit veřejnou paniku. Tato analýza odhalila pouze 284 přijatelných případů z 18 000 (s výhradou přijetí efedrinu 24 hodin před zkouškou). Z toho vyplývá, že 98,5% nelékařských případů je způsobeno hypochondrií, což však nevylučuje možnost vzniku této škody. 34) Pro lidi, kteří v minulosti užívali drogy, může efedrin způsobit mrtvici. Nejméně jeden případ srdečního selhání u 44letého muže byl registrován, ale údaje byly zkreslené v důsledku užívání mnoha různých léků. Jiná kazuistika zmínila použití ephedra, xenadrin a hydroxycate pro 2 roky, který způsobil aneuryzma koronárních tepen, ačkoli toto bylo více pravděpodobnější kvůli xenadrine spíše než efedrin. 35) V jedné anamnéze byl efedrin spojen s tvorbou ledvinových kamenů. Efedrinové alkaloidy představovaly 95% hmotnosti ledvinových kamenů u osoby s jednou ledvinou, která užívala 4 typy léků av minulosti trpěla selháním ledvin. Bylo však zaznamenáno více než 200 dalších případů ledvinových kamenů obsahujících alkaloidy efedry. Přinejmenším jednou efedrin byl používán spáchat sebevraždu. Přesné dávkování není známo, ale je mnohem vyšší než dávka doporučená pro terapeutické účely. 36)

Zákonnost efedrinu

Mnoho zemí omezuje prodej efedrinu, aby se zabránilo hromadné výrobě metamfetaminu, protože efedrin je jeho substrátem. 37)

Dostupnost:

Efedrin je široce dostupný ve Spojených státech a v několika dalších zemích. Padělané léky jsou poměrně vzácné. Na území Ruské federace je lék propuštěn výhradně na lékařský předpis.

Efedrin / efedrin (účinná látka) návod k použití, kontraindikace, nežádoucí účinky, recenze

Sympatomimetikum (adrenergní nepřímou akci)

Farmakologický účinek Efedrin / efedrin (účinná látka) t

Sympatomimetikum (adrenergní nepřímou akci); alkaloid odvozený z různých typů efedry (Ephedra L.) z rodiny ephedra (Ephedraceae). Efedrin obsažený v rostlinách je levotočivý izomer. Synteticky získaný racemát, nižší v aktivitě vůči levotočivému izomeru.

Po podání efedrinu dochází k excitaci - a -adrenoreceptorů: efedrin přispívá k uvolnění mediátoru noradrenalinu do synaptické štěrbiny a působí na křečové zesílení eferentních adrenergních vláken. Navíc má slabý stimulační účinek přímo na adrenoreceptory.

Stimuluje činnost srdce (zvyšuje frekvenci a sílu kontrakcí), usnadňuje AV vedení, zvyšuje krevní tlak, způsobuje bronchodilatační účinek, potlačuje střevní motilitu, rozšiřuje zornici (bez ovlivnění ubytování a nitroočního tlaku), zvyšuje tonus kosterního svalstva, způsobuje hyperglykémii.

Na rozdíl od epinefrinu se efekt efedrinu vyvíjí pomalu, ale trvá déle. Při opakovaném podávání efedrinu s malým intervalem (10–30 minut) se jeho tlak rychle snižuje - dochází k tachyfylaxi (rychlá závislost), která je spojena s progresivním poklesem zásob norepinefrinů u křečových zhrubnutí.

Efedrin stimuluje centrální nervový systém, psychostimulační účinek je blízký fenaminu.

Snižuje aktivitu MAO a COMT.

Farmakokinetika léčiva.

V malých množstvích se metabolizuje v játrech. T1 / 2 je 3-6 hodin, vylučuje se ledvinami, většinou beze změny.

Indikace pro použití:

Hypotenze při chirurgických výkonech (zejména při spinální anestezii), traumatu, ztrátě krve, infekčních onemocněních.

Bronchiální astma a další obstrukční respirační onemocnění, vazomotorická a alergická rýma, sinusitida (pro zúžení cév nosní sliznice), sérová nemoc, kopřivka a další alergické stavy.

Narkolepsie, enuréza (v důsledku stimulačního účinku na centrální nervový systém, spánek se stává méně hlubokým, probuzení se stává snadnějším, když vzniká močení), myasthenia gravis.

V oční praxi: pro rozšíření žáka pro diagnostické účely.

Dávkování a způsob použití léčiva.

Dospělí n / a, in / m nebo / v injekci 20-50 mg; uvnitř - 25-50 mg 2-3 krát denně.

Pro místní použití

Dávkování a způsob použití léčiva.

Maximální dávky: pro dospělé při perorálním podání a s / c jednorázové dávce - 50 mg, denní dávka - 150 mg.

Efedrin / efedrin (aktivní) vedlejší účinky:

Na straně centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: bolesti hlavy, poruchy spánku, slabost, nervozita, motorický neklid, závratě, křeče, svalové křeče, třes, necitlivost paží nebo nohou, ospalost, rozšířené žáky, rozmazané vidění; při použití ve vysokých dávkách - halucinace, změny nálady nebo psychiky.

Od kardiovaskulárního systému: angina pectoris, bradykardie nebo tachykardie, palpitace, zvýšený nebo snížený krevní tlak, ventrikulární arytmie, diskomfort nebo bolest na hrudi, neobvyklé krvácení do obličeje, periferní vazokonstrikce.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, suchost nebo podráždění dutiny ústní nebo hltanu (při parenterálním podání), ztráta chuti k jídlu, pálení žáhy.

Na části močového systému: obtíže a bolestivé močení.

Jiné: zvýšené pocení, bledá kůže, alergické reakce, dušnost nebo potíže s dýcháním, zimnice, hypertermie; lokální reakce - bolest nebo pálení v místě injekce / m.

Kontraindikace léku:

Nekontrolovaná arteriální hypertenze a tachykardie, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, insomnie, feochromocytom, komorová fibrilace.

Použití v průběhu březosti a laktace.

Použití efedrinu během těhotenství a kojení (kojení) je možné pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převažuje nad možným rizikem pro plod nebo kojence.

Zvláštní pokyny pro použití Efedrin / efedrin (účinná látka).

Používejte opatrně při metabolické acidóze, hyperkapnii, hypoxii, fibrilaci síní, glaukomu s uzavřeným úhlem, plicní hypertenzi, hypovolémii, infarktu myokardu, okluzivních vaskulárních onemocněních (včetně historie), arteriální embolii, ateroskleróze, Bürgerově chorobě a Brewerově chorobě. Raynaudova choroba; onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně anginy pectoris, tachyarytmie, ventrikulární arytmie, koronární insuficience, arteriální hypertenze), diabetes mellitus, thyrotoxikózy, benigní hyperplazie prostaty, současného použití činidel pro inhalační anestézii.

Aby nedošlo k narušení nočního spánku, efedrin a přípravky, které ho obsahují, by neměly být používány na konci dne a před spaním.

Je nepraktické aplikovat po dlouhou dobu. V souvislosti se stimulačním účinkem na centrální nervový systém může být efedrin prostředkem zneužití.

Interakce Efedrin / efedrin (účinná látka) s jinými léky.

Efedrin snižuje účinky opioidních analgetik a jiných látek snižujících CNS.

Současné použití s ​​neselektivními beta-adrenergními blokátory a nitráty - oslabení terapeutického účinku (blokáda β-adrenoreceptorů může vést k prevalenci alfa-adrenergní aktivity s rizikem arteriální hypertenze a výrazné bradykardie s možným rozvojem srdečního bloku; blokátory-adrenoreceptory také brání vzniku beta2). akce).

Alkalizační činidla v moči (včetně antacid obsahujících ionty vápníku a hořčíku, inhibitory karboanhydrázy, citráty, bikarbát sodný) zvyšují efedrin T1 / 2 a riziko intoxikace.

Při současném použití se srdečními glykosidy chinidin, tricyklická antidepresiva, dopamin, prostředky pro inhalační anestézii (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran, trichlorethylen) zvyšují riziko vzniku závažných komorových arytmií; s jinými sympatomimetiky - zvýšená závažnost vedlejších účinků kardiovaskulárního systému; s antihypertenzivy (včetně sympatolytik, diuretik, rauwolfia alkaloidů) - snížení hypotenzního účinku.

Současné použití bronchodilatátorů s beta-adrenergními mimetiky může vést k další nadměrné stimulaci centrálního nervového systému, která může způsobit úzkost, podrážděnost, nespavost, křeče, arytmie.

Při současném použití s ​​inhibitory reserpinu a MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu), bolestí hlavy, poruch srdečního rytmu, zvracení, náhlého a výrazného zvýšení krevního tlaku, hyper-hypertenze; s fenytoinem - náhlý pokles krevního tlaku a bradykardie (v závislosti na dávce a rychlosti podávání); s přípravkem hormonů štítné žlázy - vzájemné posílení účinku.

Zvyšuje metabolickou clearance GCS, ACTH s prodlouženým užíváním (může být nutné upravit jejich dávky). Ergometrin, ergotamin, methylergometrin, oxytocin zvyšují vazokonstrikční účinek a riziko ischémie a gangrény.

Levodopa zvyšuje riziko arytmií (je nutná nižší dávka sympatomimetika).

Posiluje stimulační účinek na centrální nervový systém a riziko toxických účinků xantinů (včetně aminofylinu, teofylinu, kofeinu).

Kokain zvyšuje stimulační účinek na centrální nervový systém a kardiovaskulární systém.