Roztok pro i / m injekci je transparentní, bezbarvý nebo slabě nažloutlý, bez viditelných mechanických nečistot.
Pomocné látky: benzylalkohol, propylenglykol, disiřičitan sodný, hydroxid sodný, voda d / a.
3 ml - ampule (5) - blistry (1) - kartony.
3 ml - skleněné ampule (5) - plastové palety (1) - kartonové obaly.
Diklofenak je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), které má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky.
Hlavním mechanismem jeho působení je neselektivní inhibice aktivity enzymu cyklooxygenázy 1 a 2 (TSOG1 a TSOG2). což vede k narušení metabolismu kyseliny arachndonové, redukuje syntézu prostaglandinů. prostacyklin a thromboxan.
Nejúčinnější pro zánětlivou bolest. Při revmatických onemocněních protizánětlivý a analgetický účinek diklofenaku významně snižuje závažnost bolesti, ranní ztuhlost, otoky kloubů, což zlepšuje funkční stav kloubu. Při poranění v pooperačním období snižuje diklofenak bolest a zánětlivý edém. Podobně jako všechny NSAID, má diklofenak protidestičkovou aktivitu. V terapeutických dávkách nemá diklofenak prakticky žádný vliv na dobu krvácení. Při prodloužené léčbě se analgetický účinek diklofenaku nesnižuje.
TCmax s intramuskulární injekcí 75 mg - 15-30 minut. Komunikace s plazmatickými proteiny, především s albuminem - 99%. Diklofenak aktivně proniká do synoviální tekutiny, kde dosahuje 60-70% sérových koncentrací. 3-6 hodin po i / m podání je koncentrace účinné látky a metabolitů v synoviální tekutině vyšší než v séru. Diklofenak ze synoviální tekutiny se vylučuje rychleji než ze séra. 50% léčiva je metabolizováno během "prvního průchodu" játry. Téměř kompletně metabolizován v játrech, především hydroxylací následovanou konjugací s kyselinou glukuronovou a sulfatací.
T1/2 je 1-2 hodiny. Pro plicní dysfunkci jater nebo ledvin T1/2 zůstává nezměněn. U pacientů s těžkou renální insuficiencí (CC méně než 10 ml / min) se zvyšuje vylučování žlučových metabolitů, přičemž není pozorováno zvýšení jejich koncentrace v krvi. U pacientů s chronickou hepatitidou nebo kompenzovanou jaterní cirhózou se farmakokinetické parametry nemění.
Přibližně 70% diklofenaku se vylučuje ledvinami ve formě farmakologicky neaktivních metabolitů. Pouze 1% léčiva se vylučuje beze změny, zbytek metabolitů - střevy.
Starší pacienti mají farmakokinetické parametry bez významných změn.
Nemoci, u kterých je vyžadován rychlý protizánětlivý nebo analgetický účinek: t
- zánětlivá a degenerativní onemocnění svalově kosterního systému: revmatoidní artritida, psoriatická, juvenilní chronické artritidy, ankylozující spondylitidy (ankylozující spondylitidy), dnavé artritidy, artritidy s Reiterova nemoc, revmatická měkkých tkání, osteoartritida periferních kloubů a páteře, včetně kořenového syndrom, tendovaginitida, periarthritida, bursitida, myositida, synovitida;
- bolestivý syndrom mírné nebo střední závažnosti: neuralgie, myalgie, lumboischialgie, syndrom posttraumatické bolesti doprovázený zánětem, pooperační bolest, bolest hlavy, migréna, algodimenorrhea, adnexitida, proktitida, bolest zubů, ledvina a žloutenka.
Diklofenak je určen pro symptomatickou léčbu a není ovlivněn progresí onemocnění.
- období po bypassu koronárních tepen;
- erozivní a ulcerózní změny sliznice žaludku nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení;
- zánětlivá onemocnění střev (včetně NUC, Crohnova choroba) v akutní fázi;
- cerebrovaskulární krvácení nebo jiné krvácení a zhoršenou hemostázu;
- závažné selhání jater nebo aktivní onemocnění jater;
- závažné selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min), včetně potvrzené hyperkalemie, progresivního onemocnění ledvin;
- útlum hematopoézy kostní dřeně,
- III. Trimestr těhotenství, období kojení;
- věk dětí (do 18 let);
- přecitlivělost (včetně jiných NSAID), úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosní sliznice a vedlejších nosních dutin a nesnášenlivost kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy).
S opatrností: koronární srdeční onemocnění, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidemie / hyperlipidemie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, clearance kreatininu 30-60 ml / min; anamnestické údaje o vývoji ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, přítomnosti infekce Helicobacter pylori, dlouhodobém užívání NSAID, častém užívání alkoholu, závažných somatických onemocněních, indukované porfyrii, epilepsii, divertikulitidě, systémovém onemocnění pojivové tkáně, významném poklesu BCC intervence), starší pacienti (včetně podávání diuretik, oslabení pacienti s nízkou tělesnou hmotností), těhotenství (I-II trimester), t A následující léčiva: antikoagulancia (například warfarin), antiagregáty (například kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální glukokortikosteroidy (například prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, serralin);
Pro snížení rizika nežádoucího gastrointestinálního vývoje by měla být použita minimální účinná dávka s minimálním možným průběhem.
Intramuskulárně. Jedna dávka pro dospělé - 75 mg (1 ampulka). V případě potřeby je možné opětovné zavedení, ale ne dříve než po 12 hodinách (u pacientů s renální kolikou lze léčivo znovu podat po 30 minutách). Při použití jiných dávkových forem diklofenaku nesmí být překročena maximální denní dávka -150 mg.
Trvání použití není v případě potřeby delší než 2 dny, dále převedeno na perorální nebo rektální podání diklofenaku.
Roztok Naklofen nelze míchat s jinými léky v jedné injekční stříkačce.
Často - 1-10%; někdy 0,1–1%; zřídka 0,01–0,1%; velmi vzácně - méně než 0,01%, včetně některých případů.
Na straně zažívacího systému: často - bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie, nadýmání, anorexie, zvýšená aktivita aminotransferáz; vzácně - gastritida, proktitida, krvácení z gastrointestinálního traktu (zvracení krví, melena, průjem smíšený s krví), gastrointestinální vředy (s krvácením nebo perforací nebo bez perforace), hepatitida, žloutenka, porucha funkce jater; velmi vzácně - stomatitida, glositida, suché sliznice (včetně ústní dutiny), erozivní a ulcerózní léze jícnu, membránové striktury střev, nespecifická hemoragická kolitida, exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnova choroba, zácpa, pankreatitida, fulminantní hepatitida.
Na straně nervového systému: často - bolesti hlavy, závratě; vzácně, ospalost; velmi vzácně - porušení citlivosti, vč. parestézie, poruchy paměti, třes, křeče, úzkost, cerebrovaskulární poruchy, aseptická meningitida, dezorientace, deprese, nespavost, noční můry, podrážděnost, duševní poruchy.
Ze smyslů: často - závrať; velmi vzácně - zrakové postižení (rozmazané vidění, diplopie), ztráta sluchu, tinnitus, zhoršení chuti.
Na straně močového systému: velmi vzácně - akutní selhání ledvin, hematurie, proteinurie, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, papilární nekróza.
Ze strany orgánů pro tvorbu krve: velmi vzácně - trombocytopenie, leukopenie, eosinofilie, hemolytická a aplastická anémie, agranulocytóza.
Alergické reakce: anafylaktické / anafylaktoidní reakce, včetně výrazného snížení krevního tlaku a šoku; velmi vzácně - angioedém (včetně obličejů).
Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: velmi vzácně - srdeční tep, tep, bolest na hrudi, zvýšený krevní tlak, vaskulitida, srdeční selhání, infarkt myokardu.
Na straně dýchacího systému: vzácně - kašel, bronchiální astma (včetně dušnosti); velmi vzácně - pneumonitida, edém hrtanu.
Pro kůži: často - kožní vyrážka; vzácně - kopřivka; velmi vzácně - bulární vyrážka, erytém, vč. multiformní a Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, exfoliativní dermatitida, pruritus, vypadávání vlasů, fotosenzibilizace, purpura, vč. alergické.
Ostatní: v místě intramuskulárního podání je možné podráždění, bolest, otok a zarudnutí kůže.
Příznaky: při parenterálním předávkování je nepravděpodobné. Klinické příznaky předávkování při parenterálním podání jsou podobné těm, které lze pozorovat při použití jiných dávkových forem: zvracení, krvácení z gastrointestinálního traktu, průjem, závratě, tinnitus, křeče, zvýšený krevní tlak, deprese
dýchání; s výrazným předávkováním - akutním selháním ledvin, hepatotoxickým účinkem.
Léčba: symptomatická léčba zaměřená na eliminaci zvýšení krevního tlaku, renální dysfunkce, záchvatů, gastrointestinálního podráždění, respirační deprese. Nucená diuréza, hemodialýza jsou neúčinné (významné spojení s proteiny a intenzivní metabolismus).
Zvyšuje plazmatickou koncentraci digoxinu, methotrexátu, lithia a cyklosporinu.
Snižuje účinek diuretik na pozadí diuretik šetřících draslík zvyšuje riziko hyperkalemie; na pozadí antikoagulancií, antiagregačních a trombolytických léčiv (alteplaza, streptokináza, urokináza) zvyšuje riziko krvácení (obvykle gastrointestinálního traktu).
Snižuje účinek antihypertenziv a hypnotik.
Zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků jiných NSAID a glukokortikosteroidů (krvácení z gastrointestinálního traktu), toxicity methotrexátu a nefrotoxicity cyklosporinu.
Kyselina acetylsalicylová snižuje koncentraci diklofenaku v krvi.
Současné užívání s paracetamolem zvyšuje riziko vzniku nefrotoxických účinků diklofenaku.
Snižuje účinek hypoglykemických léků.
Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová a plykamycin zvyšují výskyt hypoprotrombinémie.
Preparáty cyklosporinu a zlata zvyšují účinek diklofenaku na syntézu prostaglandinů v ledvinách, což se projevuje zvýšením nefrotoxicity.
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zvyšují riziko krvácení z gastrointestinálního traktu.
Současné jmenování s ethanolem, kolchicinem, kortikotropinem a přípravkem Hypericum perforatum zvyšuje riziko krvácení v gastrointestinálním traktu.
Léky, které způsobují fotosenzibilizaci, zvyšují senzibilizační účinek diklofenaku na ultrafialové záření.
Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují plazmatickou koncentraci diklofenaku, čímž zvyšují jeho toxicitu.
Antibakteriální léčiva ze skupiny chinolonů - riziko záchvatů.
Roztok Naklofen nelze míchat s jinými léky v jedné injekční stříkačce.
Pacienti by měli informovat lékaře o vývoji vedlejších účinků.
Aby se snížilo riziko nežádoucího gastrointestinálního vývoje, měla by být použita co nejkratší minimální účinná dávka.
Při dlouhodobém užívání diklofenaku je možné, i když ve vzácných případech, vznik závažných hepatotoxických reakcí, a proto se doporučuje pravidelně kontrolovat funkci jater.
Vzhledem k důležité úloze prostaglandinů při udržování průtoku krve ledvinami by měla být zvláštní pozornost věnována předepisování léčiva pacientům se srdečním nebo renálním selháním, stejně jako při léčbě starších lidí užívajících diuretika a pacientů, kteří z nějakého důvodu snižují objem cirkulující krve. po rozsáhlé operaci). Pokud je v takových případech předepsán diklofenak, doporučuje se jako preventivní opatření sledovat funkci ledvin.
U pacientů s poruchami koagulace, porfyrií, epilepsií a také u pacientů užívajících antikoagulancia nebo fibrinolytika je třeba předepisovat diklofenak.
Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat obraz periferní krve, analyzovat výkaly skryté krve.
Vzhledem k negativnímu účinku na fertilitu se ženám, které si přejí otěhotnět, nedoporučuje tento lék užívat. U pacientů s neplodností (včetně těch, kteří se podrobují vyšetření) se doporučuje léčivo zrušit.
Pacienti užívající lék by se měli zdržet pití alkoholu.
Při infekčních onemocněních mohou protizánětlivé a antipyretické účinky diklofenaku sodíku maskovat symptomy těchto onemocnění.
Nedoporučuje se míchat roztok Naklofen s jinými léky ve stejné injekční stříkačce.
Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a pracovat s mechanismy
Během období léčby se může snížit míra duševních a motorických reakcí, proto je nutné se zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.
Použití diklofenaku v trimestru I-II těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos převyšuje potenciální riziko pro plod. Ve třetím trimestru a během kojení je užívání přípravku Naklofen kontraindikováno.
Kontraindikován u dětí mladších 18 let
Kontraindikován u těžkého renálního selhání (CC méně než 30 ml / min), včetně potvrzené hyperkalemie, progresivního onemocnění ledvin.
Latinský název: Naklofen
Kód ATX: M02AA15
Účinná látka: Diclofenac (Diclofenac) t
Analogy: Diklovit, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Dikloran
Výrobce: Krka, Slovinsko
Popis proudu při: 03.10.17
Ceník online lékáren:
Naklofen - léková skupina nesteroidních protizánětlivých léčiv.
Léčivo je také dostupné ve formě roztoku, jehož 1 ml obsahuje 25 mg účinné látky a ve formě čípků (1 čípek obsahuje 50 mg sodné soli diklofenaku).
Naklofen se používá k léčbě onemocnění, která vyžadují rychlý analgetický nebo protizánětlivý účinek:
Lék je kontraindikován pro použití v:
Roztok léčiva se používá pro intramuskulární injekci. Jedna dávka pro jednu injekci Naklofen je 75 mg (jedna ampule). Opakované podávání léčiva, pokud je to nutné, po 12 hodinách. Pacienti s renální kolikou mohou být po 30 minutách znovu podáni. Při současné léčbě naklofenem a jinými léčivými formami léku je nutné zajistit, aby denní dávka nepřekročila 150 mg.
Trvání léčby s použitím roztoku pro intramuskulární injekci by nemělo být delší než dva dny, po čemž je pacient v případě potřeby převeden na orální nebo rektální použití léčiva (tablety, kapsle nebo čípky).
Tablety a tobolky se užívají během nebo po jídle. Dávka tablet Naklofen pro dospělé pacienty a děti do 15 let s tělesnou hmotností nejméně 45 kg je 50 mg dvakrát nebo třikrát denně. Bezprostředně po dosažení požadovaného terapeutického účinku se dávka začne snižovat a pacient postupně přechází na udržovací dávku 100 mg denně. Doporučená dávka kapslí Naklofen Duo - 75 mg 1 nebo 2krát denně.
Jedna dávka gelu pro dospělé a děti od 12 let je pásek dlouhý 5 až 10 cm, gel se aplikuje na postižené oblasti 2x nebo 3x denně. Dávka léku pro děti od 6 do 12 let je jeden pruh, který není delší než 3 cm a počet žádostí není větší než dva denně.
Svíčky Naklofen předepsané pro špatnou snášenlivost tablet a kapslí. Počáteční dávka pro dospělé pacienty je 100-150 mg (jeden čípek, 2 nebo 3krát denně). V budoucnu je pacient převeden na udržovací dávku (jeden čípek 2x denně). Dospívající ve věku 15 a více let předepisují jednu svíčku Naklofen ne více než 2krát denně.
Užívání léčiva Naklofen může způsobit následující nežádoucí účinky:
Na straně zažívacího systému: nadýmání a bolesti břicha, křeče, nadýmání, dyspepsie, zácpa, průjem, nevolnost, zvýšené jaterní transaminázy, krvácení do zažívacího traktu, peptické vředy. Méně obyčejně, gastritida, žloutenka, zvracení, melena, cirhóza, hepatonekróza, hepatorenální syndrom, pankreatitida, kolitida. Je extrémně vzácná - stomatitida, glositida, poškození jícnu, střevní striktury, exacerbace Crohnovy choroby nebo ulcerózní kolitida.
Z centrálního a periferního nervového systému: závratě, bolesti hlavy. Vzácněji - poruchy spánku, deprese, úzkost, diplopie, podrážděnost, křeče, aseptická meningitida, slabost. Extrémně vzácné poruchy paměti, parestézie, třes, dezorientace, křeče, agitace, duševní poruchy.
Z analyzátorů pocitů: tinnitus, vertigo. Méně často - poruchy chuti, rozmazané vidění, skotom, ztráta sluchu.
Kůže: svědění, kožní vyrážka. Vzácněji - kopřivka, alopecie, ekzémy, erythema multiforme exudativní, toxická dermatitida, fotosenzibilizace, Lyellův syndrom.
Z močového a reprodukčního systému: retence tekutin. Vzácněji se jedná o neurotický syndrom, výskyt bílkovin, krev v moči, oligurii, papilární nekrózu, intersticiální nefritidu, azotémii, akutní selhání ledvin.
Z krvetvorných orgánů: anémie, trombocytopenie, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.
Na straně dýchacího ústrojí: bronchospasmus, bronchiální astma, kašel, edém hrtanu.
Vzhledem k tomu, kardiovaskulární systém: srdeční selhání, hypertenze. Velmi vzácně - infarkt myokardu, tachykardie, palpitace, vaskulitida, extrasystole.
Alergické reakce: anafylaktoidní reakce, otok jazyka a rtů, anafylaktický šok.
Při použití Naklofenu jako čípků se může objevit lokální podráždění a zánět.
Předávkování může způsobit nežádoucí účinky. Významné předávkování způsobuje příznaky akutního selhání ledvin a jater. Léčba vyžaduje výplach žaludku, symptomatickou léčbu renální dysfunkce, opatření k normalizaci krevního tlaku, úlevu od záchvatů, podráždění zažívacího traktu a respirační depresi. Nucená diuréza a hemodialýza jsou neúčinné.
Diklovit, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Dikloran
Diklofenak má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Lék je nejúčinnější při bolesti zánětlivé povahy. Během zotavovacího období po chirurgickém zákroku a poranění, Naklofen zmírňuje zánětlivé otoky a snižuje bolest. U revmatických onemocnění lék významně snižuje závažnost bolesti a také zmírňuje otoky kloubů a snižuje ranní ztuhlost.
Nástroj je určen pro symptomatickou léčbu a neovlivňuje vývoj onemocnění. Při prodloužené terapii se analgetický účinek Naklofenu nesnižuje.
Lék je kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství a laktace.
Kapsle Naklofen Duo a injekce se nepoužívají při léčbě dětí a mladistvých do 18 let. Tablety mohou jmenovat děti do 15 let s hmotností nejméně 45 kg. Gel může být použit k léčbě dětí od 6 let. Svíčky Naklofen předepsané pro děti od 15 let.
Lék je kontraindikován u těžkého selhání ledvin.
Lék je kontraindikován u těžkého selhání ledvin.
Léčivo snižuje účinnost diuretik, hypnotik, antihypertenziv, hypoglykemických léků, zvyšuje také koncentraci digoxinu, přípravků lithia, metotrexátu a cyklosporinu v krevní plazmě.
V kombinaci s antikoagulancii zvyšují trombolytika a antiagregační látky riziko krvácení. V kombinaci s draslík šetřícími diuretiky zvyšuje riziko hyperkalemie.
Při užívání Naklofenu s nesteroidními protizánětlivými léky se zvyšuje riziko vedlejších účinků těchto léčiv. Lék zvyšuje cyklosporinovou nefrotoxicitu a toxicitu methotrexátu.
V kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou se koncentrace Naklofenu v krvi snižuje a v kombinaci s paracetamolem se zvyšuje nefrotoxický účinek diklofenaku.
V kombinaci s cefoperazonem, cefamundolem, cefotetanem, plykamizinem a kyselinou valproovou se zvyšuje výskyt hypotrombinemie. V kombinaci s myelotoxickými léky se zvyšuje hematotoxicita. V kombinaci s colchicinem, ethanolem, přípravkem Hypericum a kortikotropinem se zvyšuje riziko krvácení v zažívacím traktu.
Naklofen zvyšuje fotosenzibilizační účinek jiných léků. Účinnost a toxicita léčiva se zvyšuje se vstupem látek, které blokují tubulární sekreci.
Prodává se bez lékařského předpisu.
Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C.
Náklady Naklofen pro 1 balení 78 rublů.
Popis zveřejněný na této stránce je zjednodušenou verzí oficiální verze souhrnu léku. Informace jsou poskytovány pouze pro informační účely a nejsou vodítkem pro samoléčbu. Před použitím léku se poraďte s odborníkem a přečtěte si pokyny schválené výrobcem.
Naklofen: návod k použití a recenze
Latinský název: Naklofen
Kód ATX: M01AV05
Účinná látka: diklofenak (diklofenak)
Výrobce: Krka, Slovinsko
Popis aktualizace a fotografie: 31/07/2017
Ceny v lékárnách: od 112 rublů.
Naklofen je nesteroidní protizánětlivé činidlo (NSAID).
Dávkové formy Naklofenu:
Účinná látka Naklofen - diklofenak sodný:
Dále, jako součást enterosolventního filmového povlaku: oxid titaničitý, hypromelóza, propylenglykol, oxid železitý žlutý (E172), oxid železitý červený oxid (E172), kopolymer ethylakrylátu / kyseliny metakrylové, mastek.
Naklofen je charakterizován protizánětlivými, antipyretickými a analgetickými účinky.
Diklofenak sodný neselektivně inhibuje aktivitu enzymu cyklooxygenázy 1 a 2, což vede k metabolickým poruchám kyseliny arachidonové a snížení produkce tromboxanu, prostacyklinu a prostaglandinů. To vede ke snížení koncentrace prostaglandinů v synoviální tekutině, žaludeční sliznici a moči. Naklofen vykazuje největší účinnost během zánětlivých bolestivých záchvatů.
U revmatických onemocnění má diklofenak sodný analgetický a protizánětlivý účinek, který významně snižuje závažnost bolesti, eliminuje ranní ztuhlost a otoky kloubů a zlepšuje jejich funkční stav. Účinná látka Naklofen vám umožňuje zbavit se bolesti, nepohodlí a otoků zánětlivého původu při poranění a pooperačním období.
Jako nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID) je Naklofen charakterizován protidoštičkovou aktivitou. V doporučených dávkách prakticky nemění dobu krvácení. Při dlouhodobé terapii se analgetický účinek diklofenacu sodného nesnižuje.
Sodík diklofenaku se rychle a úplně vstřebává z trávicího traktu, příjem potravy zvyšuje poločas rozpadu o 1-4 hodiny a snižuje maximální koncentraci látky v krvi přibližně o 40%. Po požití 50 mg Naklofenu se dosáhne maximální koncentrace účinné látky 1,5 μg / ml za přibližně 2-3 hodiny. Při intramuskulární injekci 75 mg Naklofenu je maximální plazmatické koncentrace dosaženo za 15–30 minut. Obsah sodíku diklofenaku v plazmě je charakterizován lineární závislostí na velikosti dávky zavedené do těla. Jeho opakované podávání nevede ke změnám farmakokinetiky léčiva.
Při aplikaci gelu do systémové cirkulace se absorbuje více než 6-7% sodné soli diklofenaku.
Látka nevykazuje tendenci se kumulovat, pokud jsou dodržena doporučení týkající se užívání léčiva. Jeho biologická dostupnost je 50% a stupeň vazby na plazmatické proteiny je 99% (hlavně s albuminem). Diklofenak sodný proniká synoviální tekutinou, jejíž maximální obsah je zaznamenán o 2–4 hodiny později než v krevní plazmě. Poločas rozpadu synoviální tekutiny je 3–6 hodin (koncentrace sodíku diklofenaku v synoviální tekutině po podání Naklofenu po 4–6 hodinách je vyšší než v plazmě a zůstává po dobu 12 hodin). Vztah mezi obsahem sodíku diklofenaku v synoviální tekutině a klinickou účinností Naklofenu zůstává neprozkoumaný.
Přibližně 50% sodné soli diklofenaku je metabolizováno během "prvního průchodu" játry. Jeho mechanismus spočívá v jednoduché nebo vícenásobné hydroxylaci a konjugaci s kyselinou glukuronovou. Systém cytochromu P se podílí na metabolických procesech.450 CYP2C9. Sodné metabolity diklofenaku mají menší farmakologickou aktivitu než on. Systémová clearance je 260 ml / min a distribuční objem dosahuje 550 ml / kg. Poločas plazmy je 2 hodiny. Přibližně 70% podané dávky se vylučuje ve formě metabolitů, které nemají farmakologickou účinnost. Méně než 1% diklofenacu sodného se vylučuje v nezměněné formě a zbytek dávky se vylučuje jako žlučové metabolity. U pacientů s těžkou renální dysfunkcí (CC méně než 10 ml / min) se zvyšuje stupeň vylučování metabolitů se žlučí, ale jejich koncentrace v krvi se nezvyšuje.
U pacientů s kompenzovanou cirhózou jater nebo chronickou hepatitidou, stejně jako u starších pacientů, se farmakokinetické indexy sodné soli diklofenaku nemění.
Je známo, že v malých množstvích sodík diklofenak přechází do mateřského mléka.
Podle instrukcí je Naklofen indikován pro symptomatickou terapii, jejímž cílem je dosažení rychlého analgetického a protizánětlivého účinku, a nemá žádný vliv na progresi onemocnění.
Indikace pro použití tablet, roztoků a čípků Naklofen:
Kromě toho Naklofen předepsal:
Kontraindikace pro použití tablet, roztoku a čípků Naklofen:
Čípky, roztok a tablety Naklofen se doporučuje předepisovat s opatrností u ischemické choroby srdeční, cerebrovaskulárních onemocnění, hyperlipidemie nebo dyslipidemie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, CC nižší než 60 ml / min; anamnéza gastrointestinálních vředů (GIT), přítomnost infekce Helicobacter pylori, dlouhodobé užívání NSAID, časté užívání alkoholu, závažné somatické choroby; souběžná léčba: antiagregancie (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin), antikoagulancia (včetně warfarinu), perorální glukokortikosteroidy (prednisolon); starších pacientů užívajících diuretika, včetně oslabených pacientů s nízkou tělesnou hmotností.
Tablety a roztok Naklofen by měly být navíc s opatrností používány u pacientů se systémovým onemocněním pojivové tkáně, epilepsií vyvolanou porfyrií, divertikulitidou, s významným poklesem cirkulujícího objemu krve (BCC), včetně po rozsáhlé operaci.
Použití diklofenaku v I.-II. Trimestru těhotenství je možné pouze ze zdravotních důvodů, pokud očekávaný klinický účinek na matku převažuje nad potenciální hrozbou pro plod.
Nemůžete použít čípky pro hemoroidy, rektální krvácení, poranění nebo zánět konečníku.
Dávejte si pozor na čípky se souběžnou fibrinolytickou léčbou.
Použití gelu je kontraindikováno při porušení integrity kůže.
Doporučuje se používat opatrný gel Naklofen pacientů s chronickým srdečním selháním, exacerbací jaterní porfyrie, erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, výraznou poruchou funkce ledvin a / nebo jater, poruchami krvácení (včetně hemofilie, sklonu ke krvácení, prodlužující se doby krvácení), astmatu průdušek; během kojení a stáří.
Věková omezení aplikace Naklofen:
V případě současného užívání jiných forem diklofenaku by celková denní dávka neměla překročit 150 mg.
Použití roztoku a čípků a tablet Naklofen může způsobit nežádoucí účinky:
Kromě toho je možné:
Při použití gelu Naklofen se nežádoucí účinky vyskytují jen zřídka:
Při perorálním podání nebo injekci Naklofen v těle ve vysokých dávkách jsou příznaky předávkování křeče, zvracení, tinnitus, závratě, průjem, krvácení z gastrointestinálního traktu. Při významném předávkování se může vyvinout akutní selhání ledvin, stejně jako hepatotoxický účinek léčiva.
Jako léčba se doporučuje výplach žaludku, podávání aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na odstranění deprese dýchacího centra, zvýšení krevního tlaku, podráždění gastrointestinálního traktu, záchvaty a dysfunkce ledvin. Vzhledem k významné vazbě diklofenaku na plazmatické proteiny a intenzivnímu metabolismu jsou hemodialýza a nucená diuréza považovány za neúčinné. Při vnějším použití je předávkování Naklofenem nepravděpodobné.
V některých případech, kdy je vyžadováno rychlé dosažení terapeutického účinku, může být tableta Naklofen užívána 30 minut před jídlem a omyta velkým množstvím vody.
Tablety, čípky a injekce Naklofen by měl být předepsán v minimálních účinných dávkách a v co nejkratší době, což sníží riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.
Pacienti s patologií horního gastrointestinálního traktu v anamnéze by měli být během léčby Naklofenem pečlivě sledováni.
Diklofenak by měl být užíván s opatrností u Crohnovy choroby a ulcerózní kolitidy, aby se zabránilo exacerbaci onemocnění.
Ve vzácných případech může dlouhodobá léčba diklofenakem vyvolat silné hepatotoxické reakce, proto je nutné pravidelně monitorovat funkci jater.
Během dlouhodobé léčby by měla být provedena analýza výkalů na okultní krev a měl by být monitorován obraz periferní krve.
Vzhledem k účinku diklofenaku na průtok krve ledvinami musí být léčba starších pacientů (užívajících diuretika) s renálním nebo srdečním selháním se sníženým BCC doprovázena neustálým sledováním renálních funkcí.
Doporučuje se opatrnost při užívání přípravku Naklofen u pacientů na pozadí současného podávání antikoagulancií nebo fibrinolitikov, s poruchami srážlivosti krve, epilepsií, porfyrií.
Během léčby nemůžete pít alkoholické nápoje.
Diklofenak má negativní vliv na plodnost, proto ženy, které si přejí otěhotnět nebo trpí neplodností, se nedoporučují užívat tento lék.
Použití diklofenaku sodného při infekčních onemocněních může zakrýt symptomy onemocnění.
Nepoužívejte čípky v kombinaci s jinými NSAID.
Čípky mohou ovlivnit vlastnosti destiček, ale nenahrazují profylaktický účinek kyseliny acetylsalicylové v kardiovaskulárních patologiích.
Tablety, čípky a injekce Naklofen může snížit rychlost motorických a mentálních reakcí, a proto je pacientům v průběhu užívání léku doporučováno, aby se vzdali potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokorychlostní psychomotorické reakce a zvýšenou pozornost.
Gel by neměl být aplikován na oblasti s narušenou integritou kůže.
Vyhněte se dostat gel na sliznice, oči nebo otevřené rány. Použití okluzivních obvazů je kontraindikováno.
Je třeba postupovat opatrně, pokud je nutné dlouhodobě aplikovat velkou dávku gelu na velké povrchy citlivé pokožky.
Při současném použití s jinými formami diklofenaku je nutné přísně dodržovat maximální celkovou denní dávku.
Během léčby gelem se vyvarujte dlouhodobého vystavení přímému slunečnímu světlu.
Po každém tření gelu do kůže se doporučuje důkladně si umýt ruce.
Gel Naklofen neovlivňuje schopnost pacienta řídit vozidla a mechanismy.
Vzhledem k tomu, že užívání Naklofenu je indikováno pouze tak, jak je předepsáno ošetřujícím lékařem, měl by být po předchozí konzultaci se specialistou zahájen současný příjem jiných léků, aby se zabránilo vzniku vedlejších účinků.
Analogové Naklof, Feloran, Fastum gel, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.
Uchovávejte mimo dosah dětí:
Doba použitelnosti: tablety a roztok - 5 let, čípky a gel - 4 roky.
Tablety, roztok a čípky Naklofenův předpis, gel se uvolňuje bez lékařského předpisu.
Podle recenzí, Naklofen dobře odstraňuje příznaky onemocnění při aplikaci podle indikace. Mnoho pacientů potvrzuje, že rychle a trvale zmírňuje bolest v průběhu léčby. Nežádoucí účinky jsou vzácné a nejčastěji se projevují nauzeou, problémy se stolicí a alergickými reakcemi (kopřivka, svědění a podráždění kůže). Téměř všichni pacienti jako nízká cena léku.
V současné době je cena Naklofenu neznámá, protože ji nelze zakoupit na volném trhu. Můžete si však koupit jeho analogy: například tablety Diclofenac za cenu 71–80 rublů (pro balení obsahující 20 tablet s dávkou 100 mg) nebo gel Fastum za cenu 546–585 rublů (pro 100 gramové zkumavky).