Antikoagulancia: přehled léčiv, použití, indikace, alternativy

Antikoagulancia - skupina léků, které potlačují aktivitu systému srážení krve a zabraňují vzniku krevních sraženin v důsledku snížené tvorby fibrinu. Ovlivňují biosyntézu určitých látek v těle, které mění viskozitu krve a inhibují procesy srážení.

Antikoagulancia se používají pro terapeutické a profylaktické účely. Jsou vyráběny v různých dávkových formách: ve formě tablet, injekčních roztoků nebo mastí. Správný lék a jeho dávkování si může vybrat pouze odborník. Nedostatečná léčba může poškodit tělo a způsobit vážné následky.

Vysoká úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění je způsobena tvorbou trombózy: vaskulární trombóza byla při pitvě detekována téměř každou druhou smrtí ze srdeční patologie. Plicní embolie a žilní trombóza jsou nejčastější příčiny smrti a invalidity. V tomto ohledu kardiologové doporučují začít používat antikoagulancia bezprostředně po diagnostikování onemocnění srdce a cév. Jejich včasné použití zabraňuje tvorbě krevní sraženiny, jejímu zvýšení a ucpávání krevních cév.

Od starověku, tradiční medicína používá hirudin - nejslavnější přírodní antikoagulant. Tato látka je součástí pijavek a má přímý antikoagulační účinek, který trvá dvě hodiny. V současné době jsou pacientům předepsány syntetické drogy spíše než přírodní. Je známo více než sto jmen antikoagulačních léků, které vám umožní vybrat si nejvhodnější, s přihlédnutím k individuálním vlastnostem organismu a možnosti jejich kombinovaného užívání s jinými léky.

Většina antikoagulancií nemá účinek na samotnou krevní sraženinu, ale na aktivitu systému srážení krve. V důsledku řady transformací, plazmatických koagulačních faktorů a produkce trombinu, je enzym nezbytný pro tvorbu fibrinových vláken, které tvoří trombotickou sraženinu, potlačován. Proces srážení krve se zpomaluje.

Mechanismus působení

Antikoagulancia mechanismu účinku jsou rozdělena na léky přímé a nepřímé akce:

  • "Přímé" antikoagulancia mají přímý vliv na trombin a snižují jeho aktivitu. Tyto léky jsou inhibitory trombinu, deaktivátory protrombinu a inhibují proces trombózy. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat parametry srážení krve. Antikoagulancia přímého působení rychle pronikají do těla, dobře se vstřebávají v gastrointestinálním traktu, hematogenně se dostávají do jater, projevují se léčebným účinkem a vylučují se močí.
  • "Nepřímé" antikoagulancia ovlivňují biosyntézu vedlejších enzymů systému srážení krve. Trombin zcela zničí a nejenže inhibuje jeho aktivitu. Kromě antikoagulačního účinku léky této skupiny zlepšují prokrvení myokardu, uvolňují hladké svaly, odstraňují uráty z těla a mají účinek snižující cholesterol. Přiřazení "nepřímých" antikoagulancií nejen pro léčbu trombózy, ale také pro jejich prevenci. Aplikujte je výhradně uvnitř. Tablety se dlouhodobě používají ambulantně. Náhlé vysazení léku může vést ke zvýšeným hladinám protrombinu a trombóze.

Samostatně vydávejte léky, které inhibují srážení krve, jako jsou antikoagulancia, ale jiné mechanismy. Mezi ně patří "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".

Přímo působící antikoagulancia

Heparin

Nejoblíbenějším zástupcem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje ulpívání krevních destiček a urychluje průtok krve v srdci a ledvinách. Současně interaguje s makrofágy a plazmatickými proteiny, což nevylučuje možnost tvorby trombu. Lék snižuje krevní tlak, má účinek snižující cholesterol, zvyšuje vaskulární permeabilitu, inhibuje proliferaci buněk hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparin byl nejprve izolován z jater, který určoval jeho jméno.

Heparin je podáván intravenózně v nouzových případech a subkutánně pro profylaktické účely. Pro topické použití se používají masti a gely obsahující heparin v jejich složení a poskytující antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky heparinu se nanášejí v tenké vrstvě na pokožku a jemně se třou. Gely Lioton a Hepatrombin se obvykle používají k léčbě tromboflebitidy a trombózy, jakož i masti Heparin.

Negativní účinek heparinu na proces trombózy a zvýšená permeabilita cév jsou příčinou vysokého rizika krvácení během léčby heparinem.

Nízkomolekulární hepariny

Nízkomolekulární hepariny mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu, prodloužený účinek, nízké riziko hemoroidních komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlé absorpci a dlouhé době eliminace zůstává koncentrace léčiv v krvi stabilní. Léky v této skupině inhibují krevní koagulační faktory, inhibují syntézu trombinu, mají slabý vliv na vaskulární permeabilitu, zlepšují reologické vlastnosti krve a krevního zásobování orgánů a tkání, stabilizují jejich funkce.

Nízkomolekulární hepariny zřídka způsobují vedlejší účinky, čímž vytěsňují heparin z terapeutické praxe. Injektují se subkutánně do laterálního povrchu břišní stěny.

  1. „Fragmin“ je čirý nebo nažloutlý roztok, který má mírný vliv na adhezi krevních destiček a primární hemostázu. Je zakázáno vstupovat intramuskulárně. "Fragmin" ve vysokých dávkách předávaných pacientům bezprostředně po operaci, zejména těch, kteří mají vysoké riziko krvácení a rozvoje dysfunkce krevních destiček.
  2. "Klyarin" je "přímý" antikoagulant, který postihuje většinu fází srážení krve. Lék neutralizuje enzymy koagulačního systému a používá se k léčbě a prevenci tromboembolie.
  3. "Clexane" je lék s antitrombotickým a protizánětlivým farmakologickým účinkem. Před jeho jmenováním je nutné zrušit všechny léky, které ovlivňují hemostázu.
  4. "Fraksiparin" - řešení s antitrombotickými a antikoagulačními účinky. Subkutánní hematomy nebo husté uzliny často vymizí v místě vpichu injekce, které zmizí po několika dnech. Léčba velkými dávkami může na počátku vyvolat krvácení a trombocytopenii, která zmizí v procesu další léčby.
  5. "Wessel Due F" je přírodní produkt získaný ze střevní sliznice zvířat. Lék inhibuje aktivitu koagulačních faktorů, stimuluje biosyntézu prostaglandinů, snižuje hladinu fibrinogenu v krvi. Wessel Due F sterilizuje již vytvořený trombus a používá se k prevenci tvorby trombů v tepnách a žilách.

Při použití léků ze skupiny nízkomolekulárních heparinů je nutné striktně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití.

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je "Hirudin". Srdcem léku je protein, poprvé objevený ve slinách lékařských pijavic. Jedná se o antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu.

"Hirugen" a "Hirulog" jsou syntetické analogy "Girudinu", které snižují úmrtnost u osob se srdečním onemocněním. Jedná se o nové léky v této skupině, které mají oproti heparinovým derivátům řadu výhod. Vzhledem k jejich dlouhodobému působení farmaceutický průmysl v současné době vyvíjí perorální formy inhibitorů trombinu. Praktická aplikace Girugenu a Girulogu je omezena jejich vysokými náklady.

Lepirudin je rekombinantní léčivo, které se nevratně váže na trombin a používá se k prevenci trombózy a tromboembolie. Je přímým inhibitorem trombinu, blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin, který je ve sraženině. Snižuje mortalitu při akutním infarktu myokardu a potřebu operace srdce u pacientů s anginou pectoris.

Nepřímé antikoagulancia

Léky, antikoagulancia nepřímé akce:

  • "Fenilin" - antikoagulant, který se rychle a plně vstřebává, snadno proniká histohematogenní bariérou a hromadí se v tkáních těla. Tento lék je podle pacientů považován za jeden z nejúčinnějších. Zlepšuje krevní stav a normalizuje parametry srážení krve. Po léčbě se celkový stav pacientů rychle zlepšuje: křeče a necitlivost nohou mizí. V současné době se Fenilin nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků.
  • "Neodikumarin" - prostředek k potlačení procesu tvorby krevních sraženin. Terapeutický účinek Neodicoumarin se neobjeví okamžitě, ale po akumulaci léku v těle. Inhibuje aktivitu systému srážení krve, má účinek snižující lipidy a zvyšuje vaskulární permeabilitu. Pacientům se doporučuje striktně dodržovat čas přijetí a dávku léku.
  • Nejběžnějším lékem v této skupině je Warfarin. Je to antikoagulační činidlo, které blokuje syntézu faktorů srážení krve v játrech, což snižuje jejich koncentraci v plazmě a zpomaluje proces tvorby krevních sraženin. "Warfarin" se vyznačuje svým časným účinkem a rychlým ukončením nežádoucích účinků při nižších dávkách nebo vysazení léčiva.

Video: Nové antikoagulancia a Warfarin

Použití antikoagulancií

Příjem antikoagulancií je indikován pro onemocnění srdce a cév:

Nekontrolovaný příjem antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. Se zvýšeným rizikem krvácení by mělo být místo antikoagulancií používáno bezpečnějších antiagregačních činidel.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Antikoagulancia je kontraindikována u osob s následujícími chorobami:

  • Peptický vřed a dvanáctníkový vřed,
  • Krvácející hemoroidy,
  • Chronická hepatitida a jaterní fibróza,
  • Jaterní a renální selhání
  • Urolitiáza
  • Trombocytopenická purpura,
  • Nedostatek vitaminu C a K
  • Endokarditida a perikarditida,
  • Tuberkulóza dutinovitých plic,
  • Hemoragická pankreatitida,
  • Zhoubné novotvary,
  • Infarkt myokardu s hypertenzí,
  • Intracerebrální aneuryzma,
  • Leukémie
  • Alkoholismus,
  • Crohnova choroba,
  • Hemoragická retinopatie.

Antikoagulancia je zakázána užívat během těhotenství, kojení, menstruace, v časném poporodním období, stejně jako u starších osob a starších osob.

Vedlejší účinky antikoagulancií zahrnují: symptomy dyspepsie a intoxikace, alergie, nekróza, vyrážka, svědění kůže, dysfunkce ledvin, osteoporóza, alopecie.

Komplikace antikoagulační terapie - hemoragické reakce ve formě krvácení z vnitřních orgánů: úst, nosohltanu, žaludku, střev, stejně jako krvácení do svalů a kloubů, vzhled krve v moči. Aby se zabránilo vzniku nebezpečných účinků na zdraví, je třeba sledovat základní ukazatele krve a sledovat celkový stav pacienta.

Antiplatelet

Protidestičková činidla jsou farmakologická činidla, která snižují srážení krve potlačováním lepení destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a spolu s nimi bránit procesu tvorby krevních sraženin. Antiagregační činidla mají také artritický, vazodilatační a antispasmodický účinek. Významným zástupcem této skupiny je "kyselina acetylsalicylová" nebo "aspirin".

Seznam nejoblíbenějších antiagregačních látek:

  • "Aspirin" je nejúčinnějším protidestičkovým činidlem, které je v současné době dostupné ve formě tablet a je určeno pro orální podání. Inhibuje agregaci krevních destiček, způsobuje vasodilataci a zabraňuje vzniku krevních sraženin.
  • "Tiklopidin" - protidestičkové činidlo, které inhibuje adhezi destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán pro prevenci trombózy a pro léčbu ischemické choroby srdeční, srdečního infarktu a cerebrovaskulárního onemocnění.
  • "Tirofiban" - lék, který zabraňuje agregaci krevních destiček, což vede k trombóze. Lék se obvykle používá ve spojení s "heparinem".
  • "Dipyridamol" rozšiřuje koronární cévy, urychluje koronární průtok krve, zlepšuje přísun kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a mozkové cirkulace, snižuje krevní tlak.

Co jsou antikoagulancia. Seznam, názvy léků, vedlejší účinky, klasifikace

Problémy se srdeční aktivitou a cévním systémem se často vyskytují u lidí. Léčba těchto patologií produkuje pro prevenci léky - antikoagulancia. Co to je, jak a jak moc je používat, je dále odhaleno.

Co je to antikoagulancia, princip fungování

Antikoagulancia se nazývají léky, které plní funkci zkapalnění plazmy. Pomáhají předcházet vzniku trombotických uzlin, minimalizují výskyt infarktu myokardu, mrtvice, stejně jako tvorbu venózních a arteriálních blokád.

Je třeba poznamenat, že dříve vytvořené krevní sraženiny nejsou resorbovány pomocí takových léků.

Léky jsou dobře snášeny, podporují zdraví lidí, kteří mají umělé srdeční chlopně nebo nerovnoměrný tep. Pokud pacient utrpěl srdeční záchvat nebo má jiné srdeční onemocnění (kardiomyopatie), je mu také předepsán antikoagulancia.

Činnost těchto fondů je zaměřena na snížení schopnosti krve koagulovat (koagulovatelnost), konkrétně pod jejich vlivem snižuje pravděpodobnost sraženin, které mohou blokovat průchod cévních kloubů. V důsledku léčby je minimalizováno riziko srdečního infarktu nebo mrtvice.

Antikoagulancia (co to je, zvláštnost jejich použití je popsána níže) jsou rozdělena do skupin:

  • fyziologické - neustále produkované tělem a vstupující do krevního oběhu;
  • patologické - jsou-li detekovány v plazmě, jsou schopny prokázat přítomnost jakékoliv patologie.

První skupina je rozdělena na:

  • primární (jejich syntéza probíhá neustále);
  • sekundární (vznikající po rozdělení faktorů průtoku krve rozpuštěním fibrinu v něm).

Primární přírodní přípravky

Tato skupina léčiv je rozdělena na:

  • inhibitory, které vznikají v důsledku samo-replikace fibrinu;
  • antitrombin - hlavní faktor plazmatických proteinů;
  • antitromboplastiny jsou faktorem v plazmatickém antikoagulačním systému.

Má-li pacient predispozici k redukci těchto látek, pak existuje možnost, že může vytvořit trombózu.

Skupina přírodních primárních drog:

Sekundární fyziologické léky

Skupinové léky zahrnují ve vzorci následující účinné látky:

  1. Antithrombin I.
  2. Antithrombin IX.
  3. Metafaktory XIa a Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto-2-antikoagulační činidlo.
  6. Antithromboplastiny.
  7. PDF (látky vznikající při rozpouštění fibrinu).

Patologické přípravky

S rozvojem vážných onemocnění v krevním řečišti vznikají inhibitory imunitních druhů, které působí jako specifické protilátky. Taková tělesa mají zabránit koagulaci.

Patří mezi ně inhibitory faktoriálu VII, IX. V průběhu autoimunitních onemocnění se v krevním řečišti vyskytuje patologický typ proteinů. Mají antimikrobiální vlastnosti a ohromující účinek na koagulační faktory (II, V, Xa).

Antiplatelet

Léky snižují syntézu tromboxanu a jsou určeny k prevenci mrtvice a srdečního infarktu, který může vzniknout tvorbou lepených krevních sraženin.

Aspirin je nejběžnější a prospěšný antiagregant. Často, pacienti, kteří zažili záchvat, jsou předepsáni aspirinem. Blokuje tvorbu kondenzovaných krevních útvarů v koronárních tepnách. Po konzultaci s lékařem je možné tento přípravek použít v malých dávkách (pro profylaxi).

Pacientům, kteří trpěli mrtvicí a náhradou srdeční chlopně, je předepsán ADP (inhibitory adenosin-difosfátového receptoru). Tento lék se vstřikuje do žíly a zabraňuje tvorbě sraženin, které mohou ucpávat cévy.

Přípravky pro trombózu:

Stejně jako všechny ostatní léky mají protidestičkové látky řadu vedlejších účinků:

  • konstantní únava;
  • častý projev pálení žáhy;
  • bolest hlavy;
  • nevolnost;
  • bolest v břiše;
  • dramatická změna ve stolici;
  • tok krve z nosu.

S takovými projevy musí pacient vidět lékaře, který bude léky znovu přidělovat.

Existují také nežádoucí účinky, při kterých je nutné léčbu úplně ukončit:

  1. Alergické reakce (otok obličeje, hrtanu, jazyka, končetin, rtů, vyrážek).
  2. Zvracení zejména s přítomností krevních sraženin.
  3. Židle je tmavá nebo krvavá.
  4. Přítomnost krve v moči.
  5. Obtížné vdechnutí a výdech.
  6. Nesouvisející projev.
  7. Příznaky arytmie.
  8. Žloutnutí, mluvení na kůži a očních proteinech.
  9. Bolest kloubů.
  10. Halucinace

Někteří pacienti mají předepsané léky proti krevním destičkám na celý život, takže by měli systematicky odebírat krev, aby zkontrolovali srážení.

Orální léky nové generace

Antikoagulancia (co to je a princip vlivu finančních prostředků na tělo popsané v článku) jsou nepostradatelné pro mnohé nemoci. Podle statistik má většina z nich řadu omezení a vedlejších účinků. Ale výrobci eliminují všechny negativní aspekty, díky tomu uvolňují nové a vylepšené prostředky nové generace.

Jakékoliv antikoagulancia mají pozitivní i negativní stránky. Vědci provádějí další laboratorní studie o léčivech s cílem dále vyrábět univerzální prostředky pro trombózu a související onemocnění a nemoci. Tyto léky jsou vyvíjeny pro mladší pacienty (děti) a pro ty, kteří mají kontraindikace k jejich užívání.

Výhody moderních léků:

  • minimalizované riziko spontánního průtoku krve;
  • léky fungují za 1,5 hodiny;
  • většina lidí, kteří mají omezené indikace pro warfin mohou už vzít novější produkty;
  • jíst potraviny a jiné léky nemají vliv na účinnost PNP.

Nevýhody PNP:

  • průběžné testování finančních prostředků;
  • tyto prostředky by měly být opilé neustále, bez mezer, protože mají krátkou dobu působení;
  • vzácně, ale s intolerancí složky jsou spojeny nežádoucí účinky.

V seznamu PUP je malé množství finančních prostředků, protože většina z nich je ve fázi testování. Jedním z nových produktů je Dabigatran, což je léčivo s nízkou molekulovou hmotností (inhibitor trombinu). Lékařští odborníci ji často předepisují pro venózní blokády (pro profylaktické účely).

Další 2 PNP, které pacienti snadno snášejí, jsou Apixaban, Rivaroxaban. Jejich výhodou je, že při terapeutické terapii není potřeba odebírat krev pro riziko poruch koagulace. Nereagují na jiné používané léky, což je jejich výhoda. Také mozkové příhody a záchvaty arytmie lze dobře předcházet.

Klasifikace antikoagulancií: přímé, nepřímé působení

Antikoagulancia (co to je a princip jejich působení je v článku diskutován pro informační účely, takže samoobsluha je zakázána) může být rozdělena do dvou hlavních podskupin.

Jsou to:

  • přímé působení (schopnost působit přímo na trombin, snižující jeho aktivitu na minimum, čímž se ředí krevní oběh);
  • nepřímé účinky (ovlivňují syntézu enzymů (sekundární původ), které regulují srážení krve).
Přímé a nepřímé antikoagulancia: seznam

Léky jsou dobře absorbovány stěnami žaludku a jsou nakonec vylučovány močí.

  • Hepariny (nízká molekulová hmotnost).
  • Hirudin.
  • Hydrogencitrát sodný.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
  • Odvolání.
  • Monokumariny.
  • Dikumariny.

Herapinová skupina

Hlavním a nejběžnějším zástupcem léků s přímým účinkem je heparin. Jeho složení zahrnuje sulfatované glykosaminoglykany, lišící se velikostí. Má nízkou biologickou dostupnost.

Lék spolupracuje s velkým množstvím dalších složek produkovaných tělem:

Léčba tímto lékem plně neochrání proti trombóze. Pokud se již objevila krevní sraženina a nachází se na aterosklerotickém plátu, pak heparin na ni nemůže působit.

Léčiva proti heparinu (perorální tablety a masti pro externí použití:

  1. "Venolife".
  2. "Heparin" (injekce).
  3. "Klevarin".
  4. "Heparinová mast."
  5. "Lioton gel".
  6. Trombless.
  7. "Dolabene".
  8. Xarelto.

Oligopeptidy

Antikoagulancia (co to je a jak ovlivňují tělo lze nalézt dále) ze skupiny oligopeptidů ovlivňují aktivitu trombinu. Jedná se o silné inhibitory, které zabraňují tvorbě krevních sraženin. Aktivní složky zdravotnických prostředků jsou spojeny s faktory srážení krve, mění se poloha jejich atomů.

Některé léky ze skupiny:

Tyto prostředky jsou využívány na prevenci:

  • infarkty;
  • křečové žíly;
  • tromboembolie;
  • reokluze po plastické operaci cévních stěn.

Nízkomolekulární hepariny

Nízkomolekulární hepariny mají zvýšený biologicky dostupný práh a antitrombotický účinek. V procesu jejich použití je možné riziko vzniku hemoroidních komplikací. Složky léčiv mají tendenci se rychle vstřebávat a dlouho vylučovat.

Léky v této podskupině zcela eliminují faktory přispívající k abnormálnímu srážení krve.

Zvyšují syntézu trombinu a nemají závažný vliv na kapacitu cévních stěn. Léky pomáhají zlepšit reologické vlastnosti průtoku krve a mají také pozitivní vliv na zásobování krve všemi orgány, což vede ke stabilnímu stavu jejich funkce.

Názvy léků s nízkomolekulárními hepariny:

Inhibitory trombinu

Hlavním zástupcem této skupiny je „Grudin“. Jeho složení obsahuje bílkovinu, která je extrahována z pijavek (lékařských). Je inhibitorem přímého účinku trombinu.

Girudin má analogy (Girugen, Girulog). Přispívají k zachování života pacientů, kteří trpí srdečním onemocněním. Tyto léky mají mnoho výhod ve srovnání s heparinovou skupinou. Prostředky mají prodloužený účinek.

Výrobci začínají uvolňovat formy perorálního podání. Omezení použití těchto prostředků může být způsobeno pouze cenovou kategorií.

"Lepirudin" (rekombinantní lékařství) blokuje trombin a je předepsán pro profylaktické účely od trombózy. Léčivo je přímým inhibitorem trombinu, provádí jeho blokování. Lék je předepsán k prevenci infarktu myokardu nebo k zabránění operace srdce v důsledku anginy pectoris.

Hirudinové přípravky

Léky v této skupině mají určité podobnosti s heparinovou skupinou, mají také antitrombotický účinek. V jejich složení je látka, která se vyrábí ve slinách pijavic - hirudinu. Viaže se na trombin a nevratně ho eliminuje. Také lék má částečně vliv na jiné faktory ovlivňující srážení krve.

Fondy založené na hirudinu:

Všechny léky nejsou tak dávno na prodej, takže zkušenosti s jejich použitím jsou malé.

Seznam nepřímých antikoagulancií: názvy léčiv

Antikoagulancia (co je popsáno výše v článku) nepřímé akce je charakterizována v následující tabulce:

Nástroj snižuje obsah tuku v krevním řečišti, zvyšuje propustnost cévních stěn.

Seznam a přehled přímě působících antikoagulancií

Léky (antikoagulancia) přímá akce:

  • "Heparin mast", je přítomen v prodeji v tubě 25g, jeho cena je od 50 rublů., Výrobek je vyráběn ruskou farmaceutickou společností.
  • "Heparin-Akrikhin" se vyrábí ve formě gelu pro vnější použití, trubka má objem 30 g, výrobcem je Rusko a její cena je od 230 rublů.
  • "Trombless", vyrábí ruská farmaceutická společnost ve formě gelu pro vnější použití, trubka má objem 30 g, náklady na tento lék se pohybuje od 250 do 300 rublů.
  • "Venolife" - gel pro vnější použití, se vyrábí ve formě trubice, jejíž objem je 40 g, náklady na lék se nachází kolem 350 rublů.

Jako léčba a profylaxe předepisují lékaři takové léky, jako jsou:

  • "Clexane" - injekce (vyráběná francouzskou farmaceutickou společností). Lék blokuje blokování krevních cév pomocí hrotů podobných trombům, mění složení enzymů, které jsou zaměřeny na srážení krve. Náklady na lék je 1500 rublů.
  • Fraxiparin vyrábí také francouzská společnost. Účinná látka podporuje ředění krve a snižuje riziko vzniku krevních sraženin. To je injekční lék, který stojí 2200 rublů.
  • "Fragmin" - injekce americké produkce, předepsaná lidem, kteří mají riziko vzniku krevních sraženin. Náklady na fondy - 2000 rublů.

Indikace pro přijetí

Antikoagulancia se předepisují, pokud existuje riziko trombózy a pokud: t

  • došlo k srdečnímu selhání;
  • jsou zde uměle implantované srdeční chlopně;
  • existují aneuryzmy v chronickém stadiu;
  • detekovaná parietální trombóza v srdci;
  • došlo k rozsáhlému infarktu myokardu.

V některých případech jsou léky předepisovány jako prevence a léčba:

  • tromboflebitida nohou;
  • křečové žíly (křečové žíly);
  • tromboembolie vznikající po porodu;
  • nucená poloha po operacích.

Kontraindikace

Před užitím antikoagulancií musí pacient projít řadou testů.

Léky jsou kontraindikovány v:

  • aneurysma (intracerebrální);
  • onemocnění trávicího traktu (vřed);
  • hypertenze (portál);
  • trombocytopenie;
  • leukemické onemocnění;
  • nádory (maligní);
  • problémy s ledvinami (nedostatečnost);
  • vysoké tlaky (více než 180/100);
  • nadměrné pití;

Možné nežádoucí účinky

Léky mohou způsobit následující problémové stavy u pacientů:

  • přítomnost krevních sraženin v moči;
  • tmavá nebo černá stolička;
  • krvavé šmouhy pod kůží;
  • dlouhé nosebleeds;
  • krvácení z dásní;
  • provokující zvracení s proudy krve nebo krvavým vykašláváním;
  • u žen se může měnit povaha a množství menstruační krve (délka cyklu a množství výtoku).

Potřebuji předpis od lékaře?

Protože antikoagulancia ovlivňují srážení krve, může dojít ke krvácení, pokud nebudou dodržena pravidla pro přijetí (častěji se jedná o vnitřní krvácení). Je zakázáno zabývat se samoléčbou, obraťte se na lékaře, který vám poskytne podrobná doporučení. Z lékáren se takové léky prodávají bez lékařského specialisty.

Design článku: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantech

Antikoagulancia: léky, mechanismus účinku a hlavní indikace:

Co jsou antikoagulancia v medicíně, jejich klasifikace a název léků

Antikoagulancia jsou skupinou léků, které potlačují srážení krve a zabraňují vzniku krevních sraženin snížením tvorby fibrinu.

Antikoagulancia ovlivňují biosyntézu určitých látek, které inhibují proces srážení a mění viskozitu krve.

V medicíně jsou moderní antikoagulancia používána pro profylaktické a terapeutické účely. Jsou dostupné v různých formách: ve formě mastí, tablet nebo injekčních roztoků.

Správný lék si může vybrat pouze specialista a zvolit si dávkování.

Nesprávná léčba může způsobit poškození těla a způsobit vážné následky.

Vysoká úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění je vysvětlena tvorbou krevních sraženin: téměř polovina těch, kteří zemřeli na srdeční onemocnění, měla trombózu.

Trombóza žil a plicní embolie - nejčastější příčiny invalidity a mortality. Proto kardiologové doporučují začít užívat antikoagulancia bezprostředně po detekci cévních a srdečních onemocnění.

Jejich časné použití pomáhá předcházet tvorbě a zvyšování krevní sraženiny, blokování cév.

Většina antikoagulancií nepůsobí na krevní sraženinu samotnou, ale na systém srážení krve.

Po sérii transformací jsou potlačeny faktory srážení plazmy a produkce trombinu, enzymu nutného pro vytvoření fibrinových vláken, které tvoří trombotickou sraženinu. Výsledkem je zpomalení tvorby trombu.

Použití antikoagulancií

Antikoagulancia jsou indikována pro:

  • Embolická a trombotická mrtvice (působí jako mikrocirkulátory);
  • Revmatická karditida;
  • Ateroskleróza;
  • Akutní trombóza;
  • Tromboflebitida;
  • Poruchy mitrální srdce;
  • Varikóza;
  • Aneuryzma aorty;
  • Ischemická choroba srdce;
  • TELA;
  • Syndrom DIC;
  • Fibrilace síní;
  • Endarteritida a tromboangiitis obliterans.

Kontraindikace a vedlejší účinky antikoagulancií

Antikoagulancia je kontraindikována u osob s následujícími onemocněními:

  • Krvácející hemoroidy;
  • Duodenální vřed a žaludeční vřed;
  • Selhání ledvin a jater;
  • Jaterní fibróza a chronická hepatitida;
  • Trombocytopenická purpura;
  • Urolitiáza;
  • Nedostatek vitamínů C a K;
  • Kavernozální plicní tuberkulóza;
  • Perikarditida a endokarditida;
  • Zhoubné novotvary;
  • Hemoragická pankreatitida;
  • Intracerebrální aneuryzma;
  • Infarkt myokardu s hypertenzí;
  • Leukémie;
  • Crohnova choroba;
  • Alkoholismus;
  • Hemoragická retinopatie.

Antikoagulancia by neměla být užívána během menstruace, těhotenství, kojení, v raném poporodním období, starších osob.

Mezi nežádoucí účinky patří: symptomy intoxikace a dyspepsie, nekróza, alergie, vyrážky, svědění kůže, osteoporóza, dysfunkce ledvin, alopecie.

Komplikace léčby - krvácení z vnitřních orgánů:

  • Nosohltan;
  • Ústa;
  • Střeva;
  • Žaludek;
  • Krvácení v kloubech a svalech;
  • Vzhled krve v moči.

Aby se zabránilo vzniku nebezpečných následků, je nutné sledovat stav pacienta a sledovat krevní parametry.

Přírodní antikoagulancia

Může být patologická a fyziologická. Patologické je u některých nemocí v krvi. Fyziologicky normální jsou v plazmě.

Fyziologické antikoagulancia se dělí na primární a sekundární. První jsou syntetizovány nezávisle na těle a jsou neustále přítomny v krvi. Sekundární se objevují při dělení koagulačních faktorů v procesu tvorby a rozpouštění fibrinu.

Primární přírodní antikoagulancia

Klasifikace:

  • Antithrombins;
  • Antithromboplastiny;
  • Inhibitory fibrinového samo-montážního procesu.

S poklesem hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko vzniku trombózy.

Tato skupina látek obsahuje následující seznam: t

  • Antitrombin III se tvoří v játrech, označuje alfa-glykoproteiny. Snižuje aktivitu trombinu a řadu aktivovaných koagulačních faktorů, ale neovlivňuje neaktivované faktory. 75% antikoagulační aktivita je zajištěna antitrombinem III.
  • Heparin. Tento polysacharid je syntetizován v žírných buňkách. Obsahuje velké množství v játrech a plicích. Velké dávky heparinu inhibují funkci krevních destiček a zabraňují srážení krve.
  • Protein C. Je v krvi v neaktivní formě a je tvořen buňkami jaterního parenchymu. Aktivován trombinem.
  • Inhibitor komplementu-I.
  • Alfa-makroglobulin.
  • Protein S. Závisí na vitamínu K, syntetizovaném endotelovými buňkami a parenchymem jater.
  • Antithromboplastiny.
  • Inhibitor lipidů.
  • Kontaktní inhibitor.

Sekundární fyziologické antikoagulancia

Vznikl v procesu srážení krve. Objevují se také při štěpení koagulačních faktorů a rozpouštění fibrinových sraženin.

Sekundární antikoagulancia - co to je:

  • Antithrombin I, IX;
  • Fibrinopeptidy;
  • Antithromboplastiny;
  • PDF produkty;
  • Metafaktory Va, XIa.

Patologické antikoagulancia

S rozvojem řady onemocnění se v plazmě mohou hromadit silné inhibitory imunitní koagulace, což jsou specifické protilátky, jako je lupus antikoagulant.

Tyto protilátky indikují určitý faktor, mohou být produkovány pro boj s projevy srážení krve, ale podle statistik jsou inhibitory faktoru VII, IX.

Někdy s řadou autoimunitních procesů v krvi a paraproteinemií se mohou hromadit patologické proteiny s antitrombinem nebo inhibičními účinky.

Mechanismus účinku antikoagulancií

Jedná se o léky, které ovlivňují srážení krve a používají se ke snížení rizika tvorby krevních sraženin.

Kvůli tvorbě blokád v orgánech nebo cévách se může vyvinout:

  • Gangréna končetin;
  • Ischemická mrtvice;
  • Tromboflebitida;
  • Ischemie srdce;
  • Zánět cév;
  • Ateroskleróza.

Podle mechanismu účinku jsou antikoagulancia rozdělena na léky přímé / nepřímé akce:

"Straight"

Působí přímo na trombin, což snižuje jeho aktivitu. Tyto léky jsou deaktivátory protrombinu, inhibitory trombinu a inhibují tvorbu trombu. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat indikátory koagulačního systému.

Přímé antikoagulancia se rychle dostávají do těla, vstřebávají se do gastrointestinálního traktu a dostávají se do jater, mají terapeutický účinek a vylučují se močí.

Jsou rozděleny do následujících skupin:

  • Hepariny;
  • Nízkomolekulární heparin;
  • Hirudin;
  • Hydrocitrát sodný;
  • Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Nejběžnější látkou proti srážení je heparin. Jedná se o antikoagulační lék s přímým účinkem.

Podává se intravenózně, intramuskulárně a pod kůží a používá se také jako mast jako lokální lék.

Hepariny zahrnují:

  • Adreparin;
  • Sodná sůl Nadroparinu;
  • Parnaparin;
  • Dalteparin;
  • Tinzaparin;
  • Enoxaparin;
  • Reviparin.

Antitrombotické topické přípravky nemají velmi vysokou účinnost a nízkou permeabilitu v tkáni. Používá se k léčbě hemoroidů, křečových žil, modřin.

Nejčastěji se s heparinem používají následující látky: t

  • Heparinová mast;
  • Liotonový gel;
  • Venolife;
  • Bezolovnatý gel;
  • Troxevasin NEO;
  • Hepatrombin.

Hepariny pro subkutánní a intravenózní podání - léky snižující koagulaci, které jsou individuálně vybrány a nejsou navzájem nahrazovány v procesu léčby, protože nejsou ekvivalentní účinku.

Aktivita těchto léků dosahuje maxima po asi 3 hodinách a trvání účinku je den. Tyto hepariny blokují trombin, snižují aktivitu plazmatických a tkáňových faktorů, zabraňují tvorbě fibrinových vláken a zabraňují adhezi destiček.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin jsou obvykle předepisovány k léčbě anginy pectoris, infarktu myokardu, plicní embolie a hluboké žilní trombózy.

Pro prevenci trombózy a tromboembolie jsou předepisovány Reviparin a Heparin.

Hydrocitrát sodný

Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Přidává se do zkumavek, aby se zabránilo srážení krve. Používá se pro uchování krve a jejích složek.

Nepřímá

Mají vliv na biosyntézu vedlejších enzymů koagulačního systému. Neinhibují aktivitu trombinu, ale zcela ho zničí.

Kromě antikoagulačního účinku mají léky této skupiny relaxační účinek na hladké svaly, stimulují prokrvení myokardu, vylučují moči z těla a mají účinek snižující cholesterol.

"Nepřímé" antikoagulancia jsou předepisována pro léčbu a prevenci trombózy. Používají se výhradně uvnitř. Forma tablet se aplikuje po dlouhou dobu v ambulantních podmínkách. Náhlé zrušení vede ke zvýšení protrombinu a trombózy.

Antikoagulancia - co to je a na co je správně používat?

Antikoagulancia jsou léky, které snižují viskozitu krve a krevní sraženiny v cévách. Tyto léky jsou nedílnou součástí léčby křečových žil, různé trombózy, flebotrombózy a komorbidit.

Sraženiny v cévách jsou tvořeny lepením bílých krvinek - krevních destiček a volně cirkulujících proteinů, které se nazývají koagulační faktory. Některé léky mají přímý vliv na aktivitu krvinek a některých enzymů, jiné - ovlivňují játra a inhibují syntézu látek, které regulují krevní sraženiny. Zvažte, co jsou antikoagulancia, jejich dávkové formy, analyzujte přínosy a vlastnosti jejich použití.

Doporučujeme číst:

Při předepisování léků

Před zahájením léčby je velmi obtížné si vybrat - trh nabízí různé léky, od injekcí po intravenózní infuzi až po perorální antikoagulancia. Navzdory různorodosti forem jsou indikace pro využití těchto prostředků stejné. Patří mezi ně:

  • Přítomnost aterosklerotických plaků;
  • Tromboflebitické žíly;
  • Akutní a chronická trombóza;
  • Krvácení jakékoli etiologie;
  • Různé léze na membránách srdce;
  • Defekty mitrální chlopně;
  • Aortální náklonnost;
  • Nedostatek žilních chlopní a krevní stáze;
  • Tromboembolie nebo vaskulární blokáda;
  • Syndrom DIC;
  • Poruchy srdečního rytmu;
  • Endarteritida a tromboangiitis obliterans.

Tato onemocnění přímo nebo nepřímo ovlivňují krev, tvoří komplikace ve formě zvýšené srážlivosti a tvorby krevních sraženin - tento stav vyžaduje vhodnou léčbu. Antikoagulancia jsou předepisována nejen pro léčbu, ale také pro prevenci onemocnění krve, jakož i kardiovaskulárního systému.

Navzdory vysoké účinnosti mají léky některé kontraindikace:

  • Ulcerózní léze horního trávicího systému;
  • Vnitřní krvácení;
  • Nemoci pankreatu, jater, ledvin a srdce;
  • Nedostatek vitamínů;
  • Zánětlivá onemocnění plic a srdce;
  • Infarkty a mrtvice;
  • Trombocytopenická purpura;
  • Cévní aneuryzma mozku;
  • Hemoragická retinopatie;
  • Crohnova choroba;
  • Různé formy leukémie;
  • Věk nad 65 let;
  • Období porodu a laktace.

Těhotenství je absolutní kontraindikací předepisování těchto léčiv, protože jakýkoli antikoagulant je prostředkem ke změně kvalitativních vlastností krve, které mohou ovlivnit vývoj plodu.

Seznam hlavních vedlejších účinků užívání antikoagulancií:

  • Alergická reakce;
  • Kožní léze;
  • Poruchy zažívacího ústrojí;
  • Postupná destrukce kostní tkáně;
  • Vypadávání vlasů

Ve většině klinických případů se s předávkováním vyvinou komplikace, kdy denní dávka léku překročí maximální přípustnou dávku, která vede ke všem druhům poruch.

Klasifikace a mechanismus působení

Krev je tekuté médium těla, což je tkáň. Jednou z jeho buněk jsou ochranná tělesa - krevní destičky, jejichž funkcí je zabránit rozvoji krvácení. Normálně je jejich živobytí regulováno speciálními enzymy, které jsou přirozeně syntetizovány v těle.

Když dojde k poškození, krevní destičky dostanou signál, zasáhnou do patologické oblasti a ucpou ránu. Pokud není narušena integrita tkání, bílá tělesa volně cirkulují krevním oběhem, aniž by se slepila a netvořila sraženinu. Přijetí antikoagulancií je nutné u některých onemocnění, když se zvyšuje krevní srážlivost - koncentrace účinných látek klesá, krevní destičky se začnou držet pohromadě, umírají a tvoří krevní sraženiny.

Klasifikace antikoagulancií je založena na jejich mechanismu účinku. Podle tohoto kritéria se rozlišují dvě skupiny drog:

  • Přímé antikoagulancia - mají přímý vliv na proces tvorby trombu - inhibují tvorbu trombinu, zpomalují aktivitu fibrinogenu a zabraňují jeho regeneraci na fibrin. Tento mechanismus účinku antikoagulantů celkově snižuje schopnost tvorby krevních destiček;
  • Antikoagulancia nepřímé akce - může snížit tvorbu faktorů srážení krve v játrech. Výsledkem je, že destičky jsou méně aktivní, snižuje se pravděpodobnost výskytu krevních sraženin.

Navzdory různým mechanismům jsou antikoagulancia přímých i nepřímých účinků stejná pro léčbu onemocnění krve a krevních cév.

Patogeneze onemocnění, rysy klinických projevů a závažnost symptomů hrají klíčovou roli při výběru léku, který bude předepsán ošetřujícím lékařem.

Přímo působící antikoagulancia

Přímé antikoagulancia mají přímý vliv na krevní destičky a jejich enzymy, snižují procento srážek a sraženin. Pro tento účel se používají přípravky na bázi heparinu, selektivních inhibitorů faktoru XA (cholinesterázy) a přípravků hirudinu. Nebudeme vytvářet seznam antikoagulačních léků, ale analyzujeme hlavní představitele.

Heparin

Působí přímo na trombin, snižuje jeho aktivitu a také zabraňuje přechodu fibrinogenu na fibrin. Při použití velkých dávek podporuje expanzi krevních cév, snižuje jejich propustnost, zlepšuje průtok krve bypassem a snižuje adhezi krevních destiček. Nejoptimálnější je použití intravenózních injekcí, stejně jako subkutánně nebo intramuskulárně.

Vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků jsou injekce prováděny v nemocnici pod dohledem lékaře. Masti a gely pro vnější použití jsou široce používány. Cena léku je 250-400 rublů.

Nízkomolekulární hepariny

Jedná se o nejnovější generace antikoagulancií, které inhibují cholinesterázu (CA) a angiotensin-III a poskytují vysoký terapeutický účinek. Důležitým pozitivním bodem je selektivita účinku - léky inhibují aktivitu krevních destiček, ale mají malý vliv na srážení krve. Léky proto mají minimální vedlejší účinky, nezpůsobují krvácení a jsou široce používány v klinické praxi.

Hlavní zástupci této skupiny drog:

  • Dalteparin (Fragmin) - dostupný ve formě injekčních roztoků, které jsou podávány intravenózně nebo subkutánně. Intramuskulární záběry jsou přísně zakázány. Má malý vliv na srážení krve, ale snižuje sedimentaci krevních destiček. S významnými dávkami snižuje zánět a imunitu. Průměrná cena je 2500-3000 rublů;
  • Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injekce tohoto léku se provádějí subkutánně, po kterém se téměř úplně vstřebávají do krve. Akce začíná téměř okamžitě a trvá několik hodin. Cena léku je od 800 do 1200 rublů;
  • Nadroparin (Fraxiparin) je široce používán při ateroskleróze, protože lék není zaměřen pouze na snížení tvorby trombu, ale také na boj proti zánětu a snížení hladiny lipidů v krvi. Nejčastěji se léčivo podává subkutánně, ale intravenózní tekutiny jsou povoleny pod dohledem ošetřujícího lékaře. Řešení můžete zakoupit pro 2-2,5 tisíc rublů;
  • Bemiparin (Cybor) je klasický antikoagulant, dobře snižuje adhezi bílých krvinek a tvorbu sedimentu. K dispozici v injekčním roztoku, nejúčinnější injekci - subkutánní.

Lékaři důrazně nedoporučují používat několik typů antikoagulancií současně - účinek léků z toho se nezvyšuje a zvyšuje se riziko komplikací. Doporučuje se zahájit léčbu injekcemi, hladce přecházející na formu tablety.

Heparinoidy

Tyto léky selektivně inhibují CA bez ovlivnění angiotensinu-III. Léky mají fibrinolytický účinek, snižují tvorbu srážek v krvi a snižují koncentraci tuku.

Klasičtí zástupci této skupiny:

  • Pentosan Polysulfate - prodáván v tabletách a ampulích za cenu 2-2,5 tisíc rublů. Největší účinnost je pozorována při použití injekcí;
  • Přípravek Wessel Due F (Sulodexin) je dostupný ve formě injekčního roztoku a tobolek pro vnitřní použití. Počáteční průběh zahrnuje formulaci injekcí po dobu 15-20 dnů, pak se přesunou na kapsle, které se užívají 1-2 měsíce. Průměrná cena je 2000 rublů.

Antikoagulancia na bázi Hirudinu

Účinek účinné látky je zaměřen na snížení tvorby krevních sraženin. Pro léčbu onemocnění se používají dvě skupiny léčiv:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - prodává se v tabletách v hodnotě 1500 rublů za balení. Lék selektivně inhibuje cholinesterázu;
  • Arixtra (Fondaparinux) - injekce se provádějí intravenózně nebo subkutánně, intramuskulárně je kontraindikováno. Lék je drahý, průměrná cena je 7000 rublů.

Nepřímé antikoagulancia

Nepřímé antikoagulancia působí na játra, poté dochází ke vzniku komplexních mechanismů, které ovlivňují aktivitu krevních koagulačních enzymů. Nejoblíbenější jsou: Fenilin a kumarinové antikoagulancia.

  • Cincumar (Atcenocumarol) je dobrý lék, ale účinek tablet začíná 1-2 dny po užití. Pro výběr dávky se doporučuje kontaktovat lékaře. Průměrná cena - 600-800 rublů;;
  • Thrombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - prodává se v tabletách, akce začíná za 2-3 hodiny. Dávka a průběh léčby jsou vybrány po absolvování lékařských testů. Cena 700-1000 rublů;
  • Warfarin se dobře vstřebává ve střevech, má rychlý účinek na játra a zlepšuje krevní obraz. Tablety jsou levné - můžete si koupit za 80-100 rublů;
  • Phenylin (Phenindione) - forma uvolňování je podobná předchozí přípravě, účinek začíná 7-12 hodin po podání. Dávku předepisuje a upravuje ošetřující lékař v závislosti na laboratorních parametrech. Průměrná cena léku je 100-150 rublů.

Terapeutický účinek nepřímých antikoagulancií, na rozdíl od léků s přímým vlivem, je pozorován po několika hodinách - proto je nutné, aby se hromadily v jaterních buňkách. Nelze říci, že by to byly nejlepší antikoagulancia v tabletkách - ale léčba může být prováděna doma.

Většina léků je zakázáno užívat s alkoholem - alkohol zvyšuje terapeutický účinek, způsobuje riziko krvácení a jiných nežádoucích účinků.

Antikoagulancia nová generace

V poslední době se vědci snaží vyvinout nové léky, které mají lepší účinnost, jejichž účinek bude zaměřen přímo na blokování nezbytných enzymů, které způsobují onemocnění. Důležitým cílem je tvorba léků s minimem nežádoucích účinků, které lze léčit samostatně pro dospělé i děti.

V poslední době získaly na popularitě nové perorální antikoagulancia, tabletová forma. Mezi tyto léky patří:

Léky jsou přímé antikoagulancia - ovlivňují krevní destičky a jejich enzymy. Přípravy nepřímé akce nejsou v současné době vyvíjeny.

Pomoc při předávkování

Nejčastější komplikací je otrava, která může být způsobena porušením dávky léku nebo jeho použitím s alkoholickými nápoji.

V této situaci je naléhavé přijmout tato opatření:

  • Zavolej sanitku;
  • Dejte pacientovi polohu lhaní;
  • Pokud je předávkování způsobeno užíváním tablet - okamžitě opláchněte žaludek, vypijte velké množství vody a způsobte umělé zvracení.

Lékař v případě potřeby vyšetří pacienta, položí kapátko s fyziologickým roztokem nebo vitaminem K, což způsobí opačný účinek. Pokud je stav pacienta závažný, bude nutná hospitalizace a plazmová transfúze.

Antikoagulancia jsou vynikající léky používané k léčbě většiny onemocnění krve a kardiovaskulárního systému. Léky mohou působit přímo inhibicí aktivity krevních destiček nebo nepřímo játry. Je dobré být opatrný při jejich užívání - dodržovat dávkování, ne kombinovat léčbu s alkoholem a neuskutečňovat během těhotenství nebo během kojení. Pokud existují známky otravy, poraďte se s lékařem.