B) Koagulanty nepřímé akce
Nezvyšují koagulaci krve, ale stimulují syntézu endogenních (přirozených) koagulačních faktorů v játrech - protrombin (faktor II), fibrinogen (faktor I), akcelerin (V-VI), prokonvertin (VII), vánoční faktor (IX), Stewart -Prouer (X). Působí pouze v těle, působí pomalu, po 12-18 hodinách. Jsou to přípravky vitamínu K (antihemoragické nebo koagulační).
Vitamin K1 (fylochinon) - nalezený v rostlinách vojtěšky, špenátu, jehlách. Vyrábí se synteticky - fytomadadion nebo příkopy - 10% roztok oleje v kapslích po 0,1 (dávka 0,01).
Vitamin K2 - je syntetizován flórou tenkého střeva, v játrech. Žluč je nezbytná pro její vstřebávání. Když hypovitaminóza K vyvine hypoprotrombinemii a hemoragické jevy. To se děje s obstrukční žloutenkou, hepatitidou, cirhózou jater, poruchou vstřebávání tuků, průjmem, kolitidou a onemocněním pankreatu.
Vicasol - Vicasolum
Jedná se o ve vodě rozpustný analog vitamínu K nebo Vit. To3
Indikace pro použití: parenchymální a kapilární krvácení, pro prevenci krvácení u těhotných žen, novorozenců, v přípravě na operaci, s radiačním onemocněním, septickými stavy, s předávkováním antikoagulanty nepřímého působení, při onemocněních jater.
Kontraindikace: tromboembolismus, zvýšené srážení krve.
Vikasol se podává k prevenci krvácení - 2-3 dny před operací. Pro léčbu - intramuskulárně 1 3-4 dny denně, pak si pauzu, nebo v tabulce. 0,015 2-3 krát denně.
Formulář vydání: kartu. 0,015 amp. 1% 1 ml.
Rostlinné koagulanty
List kopřiv - Folia Urtica
Obsahuje Vit. K, Vit. C, karoten, atd. Používejte s vnitřním krvácením ve formě infuze 20,0-200 ml, brikety 7,5x200 ml, 1 polévková lžíce. Já 3 krát denně.
Yarrow Grass - Herba Millefolii
Obsahuje alkaloid ahilein, Vit. C, karoten. Používá se pro vnitřní krvácení, zejména dělohy, ve formě infuze 20,0-200 ml a 1 polévková lžíce. Já 3 krát denně.
Viburnum Bark - Cortex Viburni
Používá se pro děložní krvácení ve formě odvar 10,0-200 ml 1 lžíce. Já 3 krát denně.
Extrakt z vodního pepře - Extr. Poligoni hydropiperis fluidi
Inhibitory fibrinolýzy
Jedná se o skupinu léků, které snižují aktivitu fibrinolytického systému a pomáhají chránit vytvořenou krevní sraženinu. Jsou strukturně podobné aminokyselině lysinu, jsou jeho kompetitivními antagonisty.
Kyselina aminokapronová - Acidi aminocapronicum, Afibrin, Epsicapron
Kyselina blokuje aktivátory plasminogenu, inhibuje působení plasminu, inhibuje kininy. Má hemostatický účinek při krvácení ze zvýšené fibrinolýzy. Kromě toho léčivo vykazuje antialergický účinek snížením tvorby protilátek, zvyšuje antitoxickou funkci jater.
Indikace pro použití: krvácení po operacích plic, prostaty, slinivky břišní a štítné žlázy, předčasné oddělení placenty, mrtvých v děloze, onemocnění penisu, pankreatitida, hypoplastická anémie.
Kyselina aminokapronová se podává 2-3krát za den 2-3 g denně, intravenózně se injikuje do 100 ml 5% roztoku pod kontrolou koagulogramu.
Kontraindikace: trombóza, embolie, těhotenství, onemocnění ledvin, pro prevenci krvácení během porodu (možný tromboembolismus po porodu).
Vedlejší účinky: závratě, nevolnost, průjem, katar horních cest dýchacích.
Formulář vydání: kartu. 0,5; fl. 5% - 100 ml.
Agregační stimulátory, agregáty
Agregace krevních destiček je způsobena některými endogenními látkami - tromboxanem, kolagenem, serotoninem, norepinefrinem, adrenalinem, komplexem antigen-protilátka.
Serotoninový adipát - Serotonini adipinas, Thrombotonin, Thrombocytin
Serotonin je biogenní amin, vzniká v těle z tryptofanu, akumuluje se v krevních destičkách, enterochromafinových buňkách střeva, v centrálním nervovém systému, nervových zakončeních atd.
Interaguje s 5 typy serotoninových receptorů (5-HT1,2,3,4,5). V centrálním nervovém systému hraje roli prostředníka, reguluje řadu funkcí - náladu, depresi, nevolnost, zvracení.
Na periferii reguluje střevní peristaltiku (zvyšuje), posiluje kontrakce dělohy, průdušek a dalších svalů, zužuje velké cévy. Je mediátorem zánětu, způsobuje otok.
Serotonin zvyšuje agregaci destiček, zvyšuje jejich počet, zkracuje dobu krvácení, zužuje kapiláry.
Přijímejte syntetickým způsobem.
Indikace pro použití: jako antihemoragické činidlo pro krvácení, aplastickou anémii, trombózu, hemoragický syndrom po léčbě cytostatickými nádory atd.
Kontraindikace: glomerulonefritida, neuróza (způsobená antidiuretickým účinkem), hypertenze, trombóza, astma astma, alergie.
Vedlejší účinky: bolest v žíle, bolest břicha, bolest v oblasti srdce, zvýšený krevní tlak, potíže s dýcháním, nevolnost, průjem, bradykardie, parestézie.
Formulář vydání: amp 1% -1 ml.
Antagonisté heparinu
Protamin sulfát - Protamini sulfas
Získává se z lososích spermií, obsahuje aminokyselinu arginin, prolin, serin, alanin atd. Je to antagonista heparinu, vykazuje antihemoragický účinek na krvácení způsobené předávkováním heparinem, stejně jako po operacích využívajících mimotělní průtok krve k neutralizaci heparinu.
Vstupte do / pod kontrolou času srážení. K neutralizaci 100 IU heparinu musíte zadat 0,1 ml roztoku protaminsulfátu.
Kontraindikace: alergie, někdy je to paradoxní účinek - zvýšené krvácení, hypotenze, throbocytopenie, adrenální insuficience.
Vedlejší účinky jsou alergie.
Formulář vydání - fl. 1% -1 ml
amp 1% - 2 a 5 ml.
Angioprotektory nebo látky snižující vaskulární permeabilitu Jedná se o léky, které působí hlavně na cévní stěnu.
Askorutin - Ascorutinum - obsahuje Vit C, Vit. P 0,05 a glukóza 0,2.
Oba vitamíny, zejména flavanoidní rutin, inhibují hyaluronidázu, snižují propustnost a křehkost kapilár, vykazují antioxidační a antihemoragický účinek.
Indikace pro použití - hemoragická diatéza, retinální krvácení, kapilární toxikóza, radiační nemoc, revmatismus, septická endokarditida, glomerulonefritida, alergie, trombocytopenická purpura, kapilární léze s antikoagulancii, salicyláty.
Formulář vydání - záložka. combo x3 r / den.
Adroxon - Adroxonum, Hemostat, Sandostatin
Jedná se o syntetický lék, který snižuje propustnost kapilár, neovlivňuje krevní tlak, funkci srdce, srážení krve. Vykazuje hemostatický účinek v kapilárním parenchymálním krvácení, pro prevenci krvácení a hematomů během operací při odstraňování mandlí, adenoidů, prostaty, zubů a krvácení do žaludku.
Zadejte topicky - tampon na ránu a intramuskulárně 1-4 krát před nebo po operaci.
Formulář vydání - amp. 0,025% - 1 ml.
Etamzilat - Etamsylatum, Dicinon
Léčivo snižuje propustnost kapilár, zlepšuje mikrocirkulaci, vykazuje hemostatický účinek v souvislosti s aktivací tromboplastinu. Zvyšuje počet a aktivitu krevních destiček, jejich adhezi, snižuje dobu krvácení.
Indikace pro použití - k prevenci a zastavení kapilárního krvácení při operacích ORL, oční, zubní, urologické, gynekologické praxi, při střevním, plicním krvácení, hemoragické diatéze, retinopatii.
Vstup do / v, v / m, retrobulbar, uvnitř. S úvodem / v úvodu působí po 5-15 minutách, doba trvání 4-6 hodin, když se užívá orálně - působí po 3 hodinách. Pro prevenci krvácení musí být podávány 1 hodinu před IV operací nebo 3 až 3 tablety uvnitř po dobu 3 hodin.
Pro léčbu krvácení - v / m nebo / v 2-4 ml, a pak na 2 tabl. každých 4-6 hodin.
Kontraindikace - krvácení z antikoagulancií, s trombózou, embolií.
Formulář vydání - záložka. 0,25 amp. 12,5% - 2 ml.
Troxevasin - Troxevasin, Venorutonum
Je to derivát rutinu, snižuje propustnost kapilár, vykazuje anti-edém a protizánětlivou aktivitu.
Indikace - povrchová tromboflebitida, křečové žíly, trofické vředy v žilní insuficienci.
Formulář vydání - čepice. 0,3 - 3 násobek amp. 10% - 5 ml i / v nebo v / m každý druhý den, gel 2% až 40,0.
Venoplant - Venoplant
Suchý extrakt z ovoce z kaštanu. Obsahuje escin glykosid, flavonoidy a další látky, které snižují propustnost kapilár, zvyšují žilní tón, vykazují protizánětlivý účinek
Používá se pro žilní kongesce, křečové žíly dolních končetin, hemoroidy, vředy, otoky a těžkost nohou.
Vedlejší účinky: svědění, nevolnost, dyspepsie.
Formulář vydání - záložka. 0,263 - 2x denně.
COAGULANTS
I. HEMOSTATIKA
1. Koagulanty (prostředky, které stimulují tvorbu fibrinových krevních sraženin):
a) přímý účinek (trombin, fibrinogen);
b) nepřímou akcí (vikasol, fytomadadion).
2. Inhibitory fibrinolýzy:
a) syntetického původu (kyseliny aminokapronové a tranexamové, amben);
b) živočišného původu (Aprotinin, kontrycal, panthripin, Gordoks "Gedeon Richter", Maďarsko);
3. Stimulátory agregace destiček (serotoninový adipát, chlorid vápenatý).
4. Prostředky snižující propustnost cév:
a) syntetické (adroxon, etamzilat, iprazokhrom)
b) přípravky vitaminů (kyselina askorbová, rutin, kvercetin).
c) rostlinné přípravky (kopřiva, řebříček, kalina, vodní pepř, arnica atd.)
Ii. PROSTŘEDKY SNÍŽENÍ KRVOVÉHO KRYTÍ NEBO ANTI-THROMBOTICKÝCH PROSTŘEDKŮ:
a) přímý účinek (heparin a jeho léčiva, hirudin, citrát sodný, antitrombin III);
b) nepřímou akcí (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).
a) přímý účinek (fibrinolysin nebo plasmin);
b) nepřímé (aktivátory plasminogenu) (streptoliasis, streptokináza, urokináza, aktilize).
a) destičky (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, pentoxifylin, ticlopidin, indobufen);
b) erytrocyt (pentoxifylin, reopolyglukin, reogluman, rondex).
ZVÝŠENÍ KRVOVÉHO KRYTÍ (HEMOSTATIKA)
Podle klasifikace je tato skupina léků rozdělena na koagulanty přímé a nepřímé akce, ale někdy jsou také rozděleny podle jiného principu:
1) pro lokální použití (trombin, hemostatická houba, fibrinový film atd.)
2) pro systémové použití (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombinum; suchý prášek v o, 1, což odpovídá 125 jednotkám aktivity; v lahvičkách po 10 ml) - přímé koagulační činidlo pro místní použití. Protože je přirozenou složkou systému srážení krve, působí in vitro a in vivo.
Před použitím se prášek rozpustí ve fyziologickém roztoku. Prášek v ampulce je obvykle směs tromboplastinu, vápníku a protrombinu.
Aplikujte pouze lokálně. Určete pacienty s krvácením z malých cév a parenchymálních orgánů (operace jater, ledvin, plic, mozku), krvácení z dásní. Používá se topicky ve formě hemostatické houby napuštěné roztokem thrombinu, houbovité houby
lagenovoy, nebo jednoduše uvedení tamponu namočeného v roztoku trombinu.
Někdy, zejména v pediatrii, je trombin používán interně (obsah ampule je rozpuštěn v 50 ml chloridu sodného nebo 50 ml roztoku 5% ambin, předepsáno v 1 lžíci 2-3 krát denně) pro krvácení do žaludku nebo pro inhalaci pro krvácení z dýchacího traktu.
Pro systémovou expozici se používá fibrinogen (Fibrinogenum; v lahvích s 1, 0 a 2 suchou porézní hmotou). Také získané z dárců krevní plazmy. Vlivem trombinu se fibrinogen mění na fibrin, který tvoří tromby.
Jako ambulance se používá fibrinogen. Je zvláště účinný, pokud je jeho nedostatek pozorován v případě masivního krvácení (placentární abrupce, hypoi, afibrinogenemie, chirurgická, porodnická, gynekologická a onkologická praxe).
Obvykle předepsán v žíle, někdy topicky ve formě filmu aplikovaného na povrch krvácení.
Před použitím se léčivo rozpustí ve 250 nebo 500 ml teplé vody pro injekce. Intravenózní podání se provádí kapáním nebo pomalu.
VIKASOL (Vicasolum; v záložce, 0, 015 a v 1 ml 1% roztoku) je nepřímý koagulant, syntetický ve vodě rozpustný analog vitaminu K, který aktivuje tvorbu fibrinových sraženin. Označeno jako vitamin K3. Farmakologický účinek není způsoben samotným vikasolem, ale vitamíny K1 a K2, které z něj vznikají, a proto se účinek vyvíjí za 12-24 hodin, při intravenózním podání - po 30 minutách, s intramuskulárním - po 2-3 hodinách.
Tyto vitaminy jsou nezbytné pro syntézu protrombinu v játrech (faktor II), prokonvertinu (faktor VII) a také faktorů IX a X.
Indikace pro použití : s nadměrným poklesem indexu protrombinu, s těžkým nedostatkem vitaminu K, způsobeným:
1) krvácení z parenchymálních orgánů;
2) náhradního postupu transfúze krve, pokud je krev transfuzována (dítěti); a také když:
3) dlouhodobé užívání antagonistů vitamínu K - aspirinu a nesteroidních antiflogistik (porušování agregace krevních destiček);
4) dlouhodobé užívání širokospektrých antibiotik (chloramfenikol, ampicilin, tetracyklin, aminoglykosidy, fluorochinolony);
5) použití sulfonamidů;
6) prevence hemoragického onemocnění novorozence;
7) prodloužený průjem u dětí;
9) u těhotných žen, zejména těch, které trpí tuberkulózou a epilepsií a dostávají odpovídající léčbu;
10) předávkování nepřímými antikoagulancii;
11) žloutenka, hepatitida a po úrazech krev
proudy (hemoroidy, vředy, radiační nemoc);
12) příprava na operaci a pooperační období.
Účinky mohou být oslabeny současným jmenováním antagonistů Vicasol: aspirin, NSAID, PAS, nepřímé antikoagulancia skupiny neodicoumarinů.
Vedlejší účinky: hemolýza erytrocytů při intravenózním podání.
Fytomadadion (fytomadadium; 1 ml pro intravenózní podání, stejně jako kapsle obsahující 0, 1 ml 10% roztoku oleje, což odpovídá 0, 01 léčiva). Na rozdíl od přírodního vitamínu K1 (trans-sloučenina) je syntetický lék. Představuje racemickou formu (směs trans a cis isomerů) a biologickou aktivitou si zachovává všechny vlastnosti vitamínu Kl. Rychle se vstřebává a udržuje maximální koncentraci až osm hodin.
Indikace pro použití: hemoragický syndrom s hypoprotrombinemií způsobený snížením funkce jater (hepatitida, cirhóza jater), ulcerózní kolitida, předávkování antikoagulancii, dlouhodobé užívání vysokých dávek širokospektrých antibiotik a sulfonamidů; před těžkou operací ke snížení krvácení.
Vedlejší účinky: hyperkoagulační účinky, pokud není dodržen dávkovací režim.
Z prostředků souvisejících s koagulanty přímé akce na klinice jsou také užívány drogy:
1) komplex protrombinu (VI, VII, IX, X faktory);
2) antihemofilní globulin (faktor VIII).
INHIBITORY FIBRINOLÝZY (ANTIFIBRINOLYTIKA)
AMINOCAPRONIC ACID (ACC) je práškový syntetický lék, který inhibuje přeměnu profibrinolysinu (plasminogenu) na fibrinolysin (plasmin) působením na aktivátor profibrinolysinu a přispívá tak k uchování fibrinových trombů.
ACC je také inhibitorem kininů a některých faktorů komplimentního systému.
Má antishockovou aktivitu (inhibuje proteolytické enzymy a také stimuluje neutralizační funkci jater).
Lék je málo toxický, rychle vylučován z těla močí (po 4 hodinách).
Aplikuje se v ordinaci kliniky, s chirurgickými zákroky a v různých patologických stavech, při zvýšené fibrinolytické aktivitě krve a tkání:
1) během a po operacích plic, prostaty, slinivky břišní a štítné žlázy;
2) v případě předčasného uvolnění placenty prodloužené zpoždění v děloze mrtvého plodu;
3) s hepatitidou, cirhózou jater, s portální hypertenzí, při použití kardiopulmonálního bypassu;
4) s II a III stupněm DIC syndromu, s ulcerózním, nosním, plicním krvácením.
ACC se podává s masivními transfuzemi konzervované krve, podávanými intravenózně nebo perorálně.
K dispozici: prášek a injekční lahvičky se 100 ml sterilního 5% roztoku v isotonickém roztoku chloridu sodného. In
Vzhledem k tomu, že ACC má antishockovou aktivitu, inhibuje proteolytické enzymy a kininy, inhibuje tvorbu protilátek, léčivo se používá pro šokové reakce a jako antialergické činidlo.
Vedlejší účinky: závratě, nevolnost, průjem, mírný katar horních dýchacích cest.
AMBEN (ambenum, kyselina aminomethylbenzoová) je také syntetickým léčivem s chemickou strukturou podobnou kyselině para-aminobenzoové. Bílý prášek, špatně rozpustný ve vodě. Toto je antifibrinolytické činidlo. Ambien inhibuje fibrinolýzu, mechanismus účinku je podobný ACC.
Indikace pro použití jsou stejné. Přiřadit intravenózně, intramuskulárně a uvnitř. Se zavedením žíly působí rychle, ale krátce (3 hodiny). Uvolnění formy: 5 ml ampule s 1% roztokem, tablety 0, 25.
Někdy jsou znázorněny antifentmentální přípravky, zejména kontrykal. Inhibuje plasmin, kolagenázu, trypsin, chymotrypsin, které hrají důležitou roli ve vývoji mnoha patofyziologických procesů. Léky této skupiny mají inhibiční účinek na katalytickou interakci jednotlivých faktorů fibrinolýzy a procesů srážení krve.
Indikace pro použití: lokální hyperfibrinolýza - pooperační a postportální krvácení; hypermenorrhea; generalizovaná primární a sekundární hyperfibrinolýza v porodnictví a chirurgii; počáteční fáze DIC, atd.
Vedlejší účinky: vzácně alergie; embryotoxický účinek; S rychlým zavedením - malátnost, nevolnost.
194.48.155.252 © studopedia.ru není autorem publikovaných materiálů. Ale poskytuje možnost bezplatného použití. Existuje porušení autorských práv? Napište nám Zpětná vazba.
Zakázat adBlock!
a obnovte stránku (F5)
velmi potřebné
Koagulanty Podle klasifikace je tato skupina léků rozdělena na koagulanty přímé a nepřímé akce, ale někdy jsou také rozděleny podle jiného principu:
Podle klasifikace je tato skupina léků rozdělena na koagulanty přímé a nepřímé akce, ale někdy jsou také rozděleny podle jiného principu:
1) pro lokální použití (trombin, hemostatická houba, fibrinový film atd.)
2) pro systémové použití (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombinum; suchý prášek v o, 1, což odpovídá 125 jednotkám aktivity; v lahvičkách po 10 ml) - přímé koagulační činidlo pro místní použití. Protože je přirozenou složkou systému srážení krve, působí in vitro a in vivo.
Před použitím se prášek rozpustí ve fyziologickém roztoku. Prášek v ampulce je obvykle směs tromboplastinu, vápníku a protrombinu.
Aplikujte pouze lokálně. Určete pacienty s krvácením z malých cév a parenchymálních orgánů (operace jater, ledvin, plic, mozku), krvácení z dásní. Používá se topicky ve formě hemostatické houby namočené v roztoku thrombinu, hemostatické kolagenové houbě nebo jednoduše aplikuje tampon namočený v roztoku trombinu.
Někdy, zejména v pediatrii, je trombin používán interně (obsah ampule je rozpuštěn v 50 ml chloridu sodného nebo 50 ml roztoku 5% ambinum, podáván 1 lžíci 2-3 krát denně) pro krvácení do žaludku nebo pro inhalaci pro krvácení z dýchacího traktu.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; v injekčních lahvičkách 1,0 a 2,0 suché porézní hmoty) - používá se pro systémovou expozici. Také získané z dárců krevní plazmy. Vlivem trombinu se fibrinogen mění na fibrin, který tvoří tromby.
Jako ambulance se používá fibrinogen. Je zvláště účinný, pokud je jeho nedostatek pozorován v případě masivního krvácení (placentární abrupce, hypo- a afibrinogenemie, v chirurgické, porodnické, gynekologické a onkologické praxi).
Obvykle předepsán v žíle, někdy topicky ve formě filmu aplikovaného na povrch krvácení.
Před použitím se léčivo rozpustí ve 250 nebo 500 ml teplé vody pro injekce. Intravenózní podání se provádí kapáním nebo pomalu.
VIKASOL (Vicasolum; v tabelátoru o 0,015 a v 1 ml 1% roztoku) je nepřímý koagulant, syntetický ve vodě rozpustný analog vitamínu K, který aktivuje tvorbu fibrinových thrombů. Označeno jako vitamin K3. Farmakologický účinek není způsoben samotným vikasolem, ale vitamíny K1 a K2, které se z nich tvoří, takže se účinek vyvíjí po 12-24 hodinách, při intravenózním podání - po 30 minutách, s intramuskulárním - po 2-3 hodinách.
Tyto vitaminy jsou nezbytné pro syntézu protrombinu v játrech (faktor II), prokonvertinu (faktor VII) a také faktorů IX a X.
Indikace pro použití: s nadměrným snížením indexu protrombinu, s těžkým nedostatkem vitaminu K, způsobeným:
1) krvácení z parenchymálních orgánů;
2) náhradního postupu transfúze krve, pokud je krev transfuzována (dítěti);
3) dlouhodobé užívání antagonistů vitamínu K - aspirinu a nesteroidních antiflogistik (porušování agregace krevních destiček);
4) dlouhodobé užívání širokospektrých antibiotik (chloramfenikol, ampicilin, tetracyklin, aminoglykosidy, fluorochinolony);
5) použití sulfonamidů;
6) prevence hemoragického onemocnění novorozence;
7) prodloužený průjem u dětí;
9) u těhotných žen, zejména těch, které trpí tuberkulózou a epilepsií a dostávají odpovídající léčbu;
10) předávkování nepřímými antikoagulancii;
11) žloutenka, hepatitida a po úrazech, krvácení (hemoroidy, vředy, radiační nemoc);
12) příprava na operaci a pooperační období.
Účinky mohou být oslabeny současným podáváním antagonistů vicasolu: aspirinu, NSAID, PAS, nepřímých antikoagulancií skupiny neodicoumarinů. Vedlejší účinky: hemolýza erytrocytů při intravenózním podání.
Fytomadadion (fytomadadin; 1 ml pro intravenózní podání, stejně jako kapsle obsahující 0,1 ml 10% roztoku oleje, což odpovídá 0,01 léčiva). Na rozdíl od přírodního vitamínu K1 (trans-sloučenina) je syntetický lék. Představuje racemickou formu (směs trans- a cis-izomerů) a biologickou aktivitou si zachovává všechny vlastnosti vitamínu K1. Rychle se vstřebává a udržuje maximální koncentraci až osm hodin.
Indikace pro použití: hemoragický syndrom s hypoprotrombinemií způsobený snížením funkce jater (hepatitida, cirhóza jater), ulcerózní kolitida, předávkování antikoagulancii, dlouhodobé užívání vysokých dávek širokospektrých antibiotik a sulfonamidů; před těžkou operací ke snížení krvácení.
Vedlejší účinky: hyperkoagulační účinky, pokud není dodržen dávkovací režim.
Z prostředků souvisejících s koagulanty přímé akce na klinice jsou také užívány drogy:
1) komplex protrombinu (VI, VII, IX, X faktory);
2) antihemofilní globulin (faktor VIII).
Inhibitory fibrinolýzy (antifibrinolytika)
AMINOCAPRONIC ACID (ACC) je práškový syntetický lék, který inhibuje přeměnu profibrinolysinu (plasminogenu) na fibrinolysin (plasmin) působením na aktivátor profibrinolysinu a přispívá tak k uchování fibrinových trombů.
ACC je také inhibitorem kininů a některých faktorů komplimentního systému.
Má antishockovou aktivitu (inhibuje proteolytické enzymy a také stimuluje neutralizační funkci jater).
Lék je málo toxický, rychle vylučován z těla močí (po 4 hodinách).
Aplikuje se v ordinaci kliniky, s chirurgickými zákroky a v různých patologických stavech, při zvýšené fibrinolytické aktivitě krve a tkání:
1. během a po operacích plic, prostaty, slinivky břišní a štítné žlázy;
2. s předčasným oddělením placenty, prodlouženým zpožděním v děloze mrtvého plodu;
3. s hepatitidou, cirhózou jater, s portální hypertenzí, při použití kardiopulmonálního bypassu;
4. ve II. A III. Stádiu syndromu DIC, s ulcerózním, nosním, plicním krvácením.
ACC se podává s masivními transfuzemi konzervované krve, podávanými intravenózně nebo perorálně.
K dispozici: prášek a injekční lahvičky se 100 ml sterilního 5% roztoku v isotonickém roztoku chloridu sodného. Vzhledem k tomu, že ACC má anti-šokovou aktivitu, inhibuje proteolytické enzymy a kininy, inhibuje tvorbu protilátek, léčivo se používá v šokových reakcích a jako antialergické činidlo.
Vedlejší účinky: závratě, nevolnost, průjem, mírný katar horních dýchacích cest.
AMBEN (ambenum, kyselina aminomethylbenzoová) je také syntetickým léčivem s chemickou strukturou podobnou kyselině para-aminobenzoové. Bílý prášek, špatně rozpustný ve vodě. Toto je antifibrinolytické činidlo. Ambien inhibuje fibrinolýzu, mechanismus účinku je podobný ACC.
Indikace pro použití jsou stejné. Přiřadit intravenózně, intramuskulárně a uvnitř. Se zavedením žíly působí rychle, ale krátce (3 hodiny). Forma přípravku: 5 ml ampule s 1% roztokem, 0,25 tablety.
Někdy jsou znázorněny antifentmentální přípravky, zejména kontrykal. Inhibuje plasmin, kolagenázu, trypsin, chymotrypsin, které hrají důležitou roli ve vývoji mnoha patofyziologických procesů. Léky této skupiny mají inhibiční účinek na katalytickou interakci jednotlivých faktorů fibrinolýzy a procesů srážení krve.
Indikace pro použití: lokální hyperfibrinolýza - pooperační a postportální krvácení; hypermenorrhea; generalizovaná primární a sekundární hyperfibrinolýza v porodnictví a chirurgii; počáteční fáze DIC, atd.
Vedlejší účinky: vzácně alergie; embryotoxický účinek; S rychlým zavedením - malátnost, nevolnost.
Datum přidání: 2015-02-23; Zobrazení: 1396; OBJEDNÁVACÍ PRÁCE
Nepřímé koagulanty;
Koagulanty přímé akce.
Prostředky, které zvyšují srážení krve.
Warfarin
Heparinová mast, Liotonův gel, Trombless, Hepatrombinová masť a čípky, Heparoidní léčebné čípky, Heparoidní mast.
Použití: s povrchovou tromboflebitidou končetin, trombózou hemoroidálních žil, vředy končetin.
B) Hirudin.
Jedná se o proteolytický enzym slinných žláz pijavek, který má antitrombotickou aktivitu.
Aplikace: léčba povrchové tromboflebitidy dolních končetin.
Nepřímé antikoagulancia.
Jedná se o léky, které jsou antagonisty vitamínu K, který se podílí na syntéze protrombinu v játrech. Nepřímé antikoagulancia naopak inhibují syntézu protrombinu v játrech.
Použijte: k prevenci srážení krve:
- prevence trombózy koronárních a cerebrálních cév po infarktu myokardu, mrtvici;
- prevence trombózy po cévních plastech, srdečních chlopních,
- jako náhrada přímých antikoagulancií v přechodu na dlouhodobou léčbu.
Pr / indikace: krvácení, menstruace u žen. selhání jater, ledvin, nedostatek vitamínu K, krvácení z dásní, časté krvácení z nosu.
Jedná se o léky, které poskytují syntézu fyziologických faktorů srážení krve.
Trombin je fyziologická složka systému srážení krve odvozeného z lidské krevní plazmy ve formě protrombinu, který je uměle aktivován tromboplastinem a ionty Ca.
Mechanismus účinku: Thrombin přeměňuje fibrinogen v krvi na fibrin, který je základem červeného trombu, krvácení se zastaví.
Trombin působí velmi rychle a mocně - jeho parenterální podání je od té doby nepřijatelné způsobuje srážení krve v cévách a masivní trombózu, takže jsou používány pouze lokálně pro pleťové vody, ubrousky namočené v roztoku trombinu nebo hemostatické houby, jsou aplikovány na krvácející ránu během operací, krvácení z kostní tkáně, dásní, zejména u pacientů s poruchami krvácení.
Ve vodě rozpustný vitamin K "Vikasol." Působí pomalu, maximální účinek nastává po 24 hodinách nebo déle.
Používá se v tabletách a v / m.
Indikace: krvácení na pozadí nedostatku vitaminu K a předávkování nepřímými antikoagulancii, krvácení do hepatitidy, žaludeční vředy a dvanáctníkové vředy, hemoroidy, prodloužené krvácení z nosu, před operacemi předepsanými 3-4 dny před operací. Indikátorem účinnosti léčby je pokles protrombinového času a zastavení krvácení.
Přednáška číslo 7 Téma "Prostředky, které zvyšují srážení krve." Koagulanty Inhibitory fibrinolýzy. Hemostatika
Předmět: „Prostředky, které zvyšují srážení krve. Koagulanty Inhibitory fibrinolýzy. Hemostatika
Plán přednášek:
1) Koagulanty přímé akce.
2) Koagulanty nepřímé akce.
3) Koagulační faktory VIII a IX.
4) Inhibitory fibrinolýzy.
5) Léčivé rostliny s hemostatickým účinkem.
1. Koagulanty přímého působení jsou léky, které poskytují syntézu fyziologických koagulačních faktorů.
Trombin je fyziologická složka systému srážení krve. V lékařské praxi se používá trombin, získaný z lidské plazmy ve formě protrombinu, který je uměle aktivován tromboplastinem a ionty vápníku. Trombin působí velmi rychle a mocně, jeho parenterální podání je nepřijatelné, protože způsobuje srážení krve v cévách a masivní trombózu, proto platí pouze lokálně! Pro pleťové vody se používají ubrousky namočené v roztoku trombinu nebo hemostatické houby, které se aplikují na krvácející ránu během operací, krvácení z kostní tkáně, dásní, zejména u pacientů s poruchami koagulace.
Fibrinogen je složkou krve, jde do fibrinu pod vlivem trombinu, poskytuje konečný stupeň srážení krve, tvorbu sraženiny. Pro použití v lékařské praxi, získané od dárců krevní plazmy. Aplikováno s různým krvácením spojeným se snížením obsahu fibrinogenu v krvi na pozadí onemocnění jater v traumatologii, chirurgii, onkologii, porodnictví a gynekologii, s předávkováním nepřímými antikoagulancii. K profylaxi předepsané před operací na plicích, slinivce břišní, žláze prostaty, štítné žláze, porodnictví, akutní fibrinolýze. Vstřikuje se do systému / odkapává se systémem s filtrem 2-4 gramů denně. Vedlejší účinky: akutní fibrinolýza, alergické reakce, pak je místo fibrinu předepsáno podávání v potřebném množství zdravé plazmy dárce. Kontraindikace: trombóza různých etiologií, zvýšená srážlivost krve, infarkt myokardu, ischemická mrtvice. Pro lokální použití se vyrábí fibrinový film, který se v těle rozpadá na fibrin odvozený z fibrinogenu lidské krevní plazmy, impregnovaný roztokem glycerinu. Aplikujte lokálně pro operace, poranění lebky. Má hemostatický, regenerační a hojivý účinek. Kontraindikován při hnisavých ranách a hlubokém popálení. Houbový fibrin suché porézní hmoty 2 x 2 ve skleněných lahvičkách. Lokálně aplikovaný pro různé krvácení, zranění, během operací, moci být opuštěn v ránu, jak to se vyřeší.
2. Koagulanty nepřímé akce. To zahrnuje vitamín K a přípravky vitaminu K. Vitamin K1, fylochinon se nachází ve velkých množstvích v zelených listech zeleniny, vitamín K2, metachinon, je syntetizován střevními bakteriemi. Absorpce Viamin K. se vyskytuje při povinné účasti žlučových kyselin a velmi trpí různými onemocněními jater. Vitamin K v játrech se podílí na tvorbě enzymů při syntéze mnoha faktorů srážení - protrombin, II, VII, IX a X. Jeho nedostatek je nejčastěji pozorován na pozadí antibiotické terapie, parenterální výživy a předávkování nepřímými antikoagulancii, jedná se o antagonisty vitamínu K, inhibují syntézu koagulačních faktorů a produkci vitamínu K v játrech. Nedostatek vitamínu K je běžný u předčasně narozených dětí. Přípravky vitaminu K nejsou účinné pro hemofilii.
Fitomenadion, tobolky s 10% roztokem oleje 0,1 ml. Syntetický přípravek vitaminu K rozpustný v tucích Rychle se absorbuje ve střevě, maximum s% v krvi je pozorováno po 2-8 hodinách. Take 0.01-0.02 3-4 krát denně až 6 krát. Přípravek ve vodě rozpustný vitamín K "Vikasol" tablety 0,015 a 0,03, 1% roztok v ampulích pro i / m podání. Nejprve transformován v játrech na vit.1 a K2. Působí pomalu, maximální účinek nastává po 24 hodinách nebo déle. Indikace: krvácení na pozadí deficitu vit.K. a předávkování nepřímými antikoagulancii. Krvácení s hepatitidou, žaludečním vředem, hemoroidy, prodlouženým krvácením z nosu, před operacemi předepsanými 3-4 dny před operací. Indikátorem účinnosti léčby je pokles protrombinového času a zastavení krvácení.
Přípravky těchto faktorů jsou určeny pouze pro léčbu pacientů s hemofilií typu A nebo B, užívají je pouze vysoce kvalifikovaní hematologové. Hemofilie je dědičné onemocnění způsobené ztrátou odpovídajících genů ze struktury DNA.
Nedostatek produkce koagulačního faktoru VIII (antihemofilní globulin) v těle se nazývá hemofilie typu A, Willibrandova choroba. Nedostatek produkce faktoru IX v těle (složka plazmatického tromboplastinu) se nazývá hemofilie typu B nebo vánoční onemocnění. V obou případech dochází k úplné ztrátě srážlivosti krve, protože koagulační kaskáda je zcela rozbitá. Míra deficitu těchto látek může být různá, ale pokud je produkováno méně než 25-30% těchto faktorů, je tato diagnóza provedena. Přípravky faktorů VIII a IX jsou velmi drahé a používají se pouze ze zvláštních důvodů. Získávají se z velkých objemů krevní plazmy dárce v souladu s opatřeními na ochranu proti virům AIDS, hepatitidě B a C. Jsou uchovávány zmrazené ve formě kryoprecipitátu nebo lyofilních koncentrátů. V současné době se rekombinantní faktory získávají genetickým inženýrstvím, ale nejsou levnější. Autopleks; "Feiba" je kombinací léků, které obsahují oba faktory v aktivované formě, jsou účinné pouze v případě, že pacient má protilátky nebo inhibitory těchto faktorů v krvi.
4. Inhibitory fibrinolýzy. Jedná se o látky syntetického a živočišného původu, které snižují fibrinolytickou aktivitu krve a tkání. V některých patologických stavech dochází k nadměrné aktivitě fibrinolytického systému, jeho aktivita již není omezena na oblast krevní sraženiny, ale působí systémově, což je nebezpečné pro život člověka a může způsobit masivní krvácení. Důvody pro zvýšenou aktivitu mohou být individuální hyperaktivita fibrinolytického systému v odezvě na tvorbu krevní sraženiny, uvolnění velkého množství proteolytických enzymů, jako je lysokináza, s rozsáhlými popáleninami, poranění plic, ledvin, žláz, během operací na slinivce břišní (v takových případech proto, aby se zabránilo aktivaci fibrinolýzy). inhibitory proteázy Contrical, Gordox), nebo při hromadné infekci při uvolnění mikrobiálních toxinů se uvolňuje velké množství streptokinázy (streptokokový enzym). Mezi syntetické inhibitory patří kyselina tranexamová, kyselina aminokapronová (antagonista fibrinolysinu a jeho aktivátory streptokinázy, urokináza). Kyselina aminokapronová se podává perorálně v dávce 10-15 gramů denně v 4-6 dávkách nebo 5% roztoku v / na kapání pomalu (rychlé podání způsobuje pokles krevního tlaku). Aplikujte s hrozícím krvácením, generalizovanou fibrinolýzou. Orální cesta se používá v nekritických případech, stejně jako lokálně v kapkách, tamponech. Vedlejší účinky: nevolnost, průjem, závratě, ospalost, pálení žáhy, procházející porušením barevného vidění. Kontraindikace: trombóza, tromboembolie, porucha mozkového a koronárního oběhu. Léčba se provádí pod lékařským dohledem a kontrolou hladiny fibrinogenu v krvi. Inhibitory živočišného původu zahrnují Panthripin, pochází z pankreatu skotu. Vstup do / in, před použitím zředěný 5% glukózou nebo fyzikální. řešení.
Léčivé rostliny s hemostatickým účinkem. Jejich hemostatický účinek byl vypůjčen z tradiční medicíny empiricky, mechanismus účinku je špatně studován a je spojen s obsahem flavonoidů, vitamínů K, C, P v těchto rostlinách, tříslovinách. Jako hemostatické látky se používají následující léčivé rostlinné suroviny: list kopřivy, květy a listy omamných látek Logohilus, voda Pepřová tráva, květy Arnica, tráva pochulei, tráva řebříček, kůra kalina, oddenky s kořeny Burnet. Z této suroviny se vyrábějí extrakty, tinktury, tinktury, odvarky. Posilují kapilární stěnu, úzké malé nádoby, zvyšují tonus dělohy, mechanicky svírají malé cévy, zastavují krvácení dělohy. V období po porodu aplikujte s těžkým krvácením žaludku, dvanáctníku, střeva, hemoroidu, dělohy. U závažných patologií jsou tyto nástroje neúčinné a neplatí. Jsou však neškodní, dobře snášeni lidmi různého věku. S fibrinolýzou a hemofilií jsou léčivé rostliny k ničemu.
Otestujte otázky pro opravu:
1.Kdykoliv krvácení používá léčivé rostliny?
2. Jaké přímé koagulační látky lze podávat IV?
3. Na kterou farmakologickou skupinu se Panthripin vztahuje?
Na co se Autoplex používá?
Doporučená četba:
Povinné:
1. Mashkovsky M.D. Drugs.-16th ed., Pererab., Rev. A další: Nová vlna: Vydavatel Umerenkov, 2010.-1216с.
Prostředky, které zvyšují srážení krve (hemostatické) Koagulanty
Podle klasifikace je tato skupina léků rozdělena na koagulanty přímé a nepřímé akce, ale někdy jsou také rozděleny podle jiného principu:
pro místní použití (trombin, hemostatická houba, fibrinový film atd.)
pro systémové použití (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombinum; suchý prášek v o, 1, což odpovídá 125 jednotkám aktivity; v lahvičkách po 10 ml) - přímé koagulační činidlo pro místní použití. Protože je přirozenou složkou systému srážení krve, působí in vitro a in vivo.
Před použitím se prášek rozpustí ve fyziologickém roztoku. Prášek v ampulce je obvykle směs tromboplastinu, vápníku a protrombinu (X + V + Ca).
Aplikujte pouze lokálně. Určete pacienty s krvácením z malých cév a parenchymálních orgánů (operace jater, ledvin, plic, mozku), krvácení z dásní. Používá se topicky ve formě hemostatické houby namočené v roztoku thrombinu, hemostatické kolagenové houbě nebo jednoduše aplikuje tampon namočený v roztoku trombinu.
Někdy, zejména v pediatrii, se trombin aplikuje interně (obsah ampule se rozpustí v 50 ml chloridu sodného nebo 50 ml roztoku 5% ambin, 1 lžíce se předepisuje 2-3krát denně) (před vypít 1 hp) během krvácení do žaludku nebo inhalací krvácení z dýchacího traktu.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; v injekčních lahvičkách 1,0 a 2,0 suché porézní hmoty) - používá se pro systémovou expozici. Také získané z dárců krevní plazmy. Vlivem trombinu se fibrinogen mění na fibrin, který tvoří tromby.
Jako ambulance se používá fibrinogen. Je zvláště účinný, pokud je jeho nedostatek pozorován v případě masivního krvácení (placentární abrupce, hypo- a afibrinogenemie, v chirurgické, porodnické, gynekologické a onkologické praxi).
Obvykle předepsán v žíle, někdy topicky ve formě filmu aplikovaného na povrch krvácení.
Před použitím se léčivo rozpustí ve 250 nebo 500 ml teplé vody pro injekce. Intravenózní podání se provádí kapáním nebo pomalu.
VIKASOL (Vicasolum; v tabelátoru o 0,015 a v 1 ml 1% roztoku) je nepřímý koagulant, syntetický ve vodě rozpustný analog vitamínu K, který aktivuje tvorbu fibrinových thrombů. Označeno jako vitamin K3. Farmakologický účinek není způsoben samotným vikasolem, ale vitamíny K1 a K2, které se z nich tvoří, takže se účinek vyvíjí po 12-24 hodinách, při intravenózním podání - po 30 minutách, s intramuskulárním - po 2-3 hodinách.
Tyto vitaminy jsou nezbytné pro syntézu protrombinu v játrech (faktor II), prokonvertinu (faktor VII) a také faktorů IX a X.
Indikace pro použití: s nadměrným snížením indexu protrombinu, s těžkým nedostatkem vitaminu K, způsobeným:
krvácení z parenchymálních orgánů;
náhradního krevního transfuzního postupu, pokud byla krev transfuzována (dítěti);
dlouhodobé užívání antagonistů vitamínu K - aspirinu a nesteroidních antiflogistik (porušování agregace krevních destiček);
dlouhodobé užívání širokospektrých antibiotik (chloramfenikol, ampicilin, tetracyklin, aminoglykosidy, fluorochinolony);
prevence hemoragického onemocnění novorozence;
prodloužený průjem u dětí;
u těhotných žen, zejména těch, které trpí tuberkulózou a epilepsií a dostávají odpovídající léčbu;
předávkování nepřímými antikoagulancii (neodicoumarin, syncumar, fenilin);
žloutenka, hepatitida a po úrazech krvácení (hemoroidy, vředy, radiační nemoc);
příprava na chirurgii a pooperační období.
Účinky mohou být oslabeny současným podáváním antagonistů vicasolu: aspirinu, NSAID, PAS, nepřímých antikoagulancií skupiny neodicoumarinů. Vedlejší účinky: hemolýza erytrocytů při intravenózním podání.
Fytomadadion (fytomadadin; 1 ml pro intravenózní podání, stejně jako kapsle obsahující 0,1 ml 10% roztoku oleje, což odpovídá 0,01 léčiva). Na rozdíl od přírodního vitamínu K1 (trans-sloučenina) je syntetický lék. Představuje racemickou formu (směs trans- a cis-izomerů) a biologickou aktivitou si zachovává všechny vlastnosti vitamínu K1. Rychle se vstřebává a udržuje maximální koncentraci až osm hodin.
Indikace pro použití: hemoragický syndrom s hypoprotrombinemií způsobený snížením funkce jater (hepatitida, cirhóza jater), ulcerózní kolitida, předávkování antikoagulancii, dlouhodobé užívání vysokých dávek širokospektrých antibiotik a sulfonamidů; před těžkou operací ke snížení krvácení.
Vedlejší účinky: hyperkoagulační účinky, pokud není dodržen dávkovací režim.
Z prostředků souvisejících s koagulanty přímé akce na klinice jsou také užívány drogy:
komplex protrombinu (VI, VII, IX, X faktory);
Prostředky ovlivňující srážení krve
Obsah
Normální stav hemostázy zajišťují čtyři systémy: koagulace, antikoagulace, fibrinolytika a kinin. Procesy srážení krve, srážení krve a rozpouštění krevních sraženin jsou ve stavu dynamické rovnováhy, jejíž porušení způsobuje krvácení nebo trombofilii. Pokud je porušena celistvost krevních cév, okamžitě se uskuteční proces tvorby krevních sraženin. Začíná cévním spazmem a agregací destiček v místě poranění. Spojení navzájem, destičky tvoří destičku "trubice". Tromboxan A2, který je syntetizován v těchto buňkách, je přirozeným faktorem způsobujícím vazospazmus a agregaci destiček. Nicméně destička "zástrčka" spolehlivě nepokryje poškozené cévy, musí být zesílena vlákny fibrinu vytvořenými v důsledku zvýšení koagulace krve. Mechanismus stimulačního účinku tromboxanu A2 na agregaci krevních destiček je poměrně složitý.
Biologicky aktivní látky se podílejí na regulaci aktivity krevních destiček; někteří přispívají k agregaci, jiní ji brání. Existují "silné" (trombin, kolagen, prostaglandiny - endoperoxidy, tromboxan A2, FAT) a "slabé" (adenosin difosfát - ADP, adrenalin, vazopresin, serotonin) agregáty. Protilátková aktivita má PG12, PGD, svalový relaxantní faktor (EPMF) endotelového původu.
Téměř všechny látky ovlivňující srážení krve interagují se svými receptory na povrchu destiček, pak díky speciálnímu proteinu G aktivují FLS. Existuje mnoho PLS v membráně a cytosolu destiček, které se navzájem liší v substrátech a rychlosti katalýzy fosfatidyl inositol difosfátu (FIF). Výsledný z FIF2 ovlivnil FLS inositol trifosfát (IP3) a diacylglycerol (DAG), zvýšení koncentrace volného vápníku a aktivitu proteinkinázy C (PC C) destiček IP3 uvolňuje vápník z bystroobmenivaemogo bazénu buněčné membrány a endoplazmatickém retikulu medlennoobmenivaemogo bazénu destiček. Uvolněný vápník vstupuje do destičky, kde aktivuje procesy, které podporují aktivitu destiček:
- tvoří komplex s kalmodulinem, který aktivuje fosfokinázu, která fosforyluje lehké řetězce myosinu, poté se spojuje s aktinem; výsledný aktomyosin aktivuje kontraktilní aparát buňky a uvolňuje z ní agregační faktory;
- aktivuje proteázu, která uvolňuje aktin z jeho navázané, neaktivní formy; uvolnění proteázy z PCC jeho aktivní frakce PC M; A2 fosfolipázu (PLA2), uvolňující kyselinu arachidonovou; faktor aktivace destiček (PAF) z fosfolipidů destičkových membrán.
Stimulovaná diacylglycerolem PKC modifikuje glykoproteinové receptory na povrchu destiček a mění je na aktivní formu schopnou vázat fibrinogen, který agreguje destičky; aktivuje sekreci krevních destiček agregačních faktorů; fosforyluje speciální protein (protein 47), který ho přemění na aktivní formu schopnou polymerace aktinu; fosforyluje lipokortin, čímž eliminuje jeho inhibiční účinek na aktivitu PLA2 usnadňuje uvolňování kyseliny apaxidonové a PAF z fosfolipidů destičkových membrán.
Kyselina arachidonová pod vlivem COX se mění na endoperoxidy (PG G a PG H2), thromboxan A, - silné agregáty a částečně na PG D „F2alpha a E2 - antitrombocytární látky. Pod vlivem lipoxygenázy se kyselina arachidonová přemění na kyseliny 5-mono-hydroperoxy- a 5-mono-hydroxy-crozotetraenové (5-GPETEK a 5-GETEK), které inhibují reakci krevních destiček na kyselinu arachidonovou a její metabolity (tvořené COX) a také na destičky a my-dihydrocyty, a také působíme způsobem..
Z aktivovaných destiček dochází k uvolňování (sekreci) serotoninu, ADP (z hustých granulí), von Willebrandova faktoru (PV), fibronektinu a trombospondinu (z a-granulí). Serotonin a ADP v nízkých koncentracích způsobují reverzibilní agregaci destiček, ale přispívají k zapojení dalších množství do procesu agregace. EF je nezbytná pro adhezi destiček k subendoteliální tkáni cévy; fibrinogen a thrombospondin vedou k nevratné agregaci destiček. Fibrinogen také podporuje aktivitu PLA, uvolňuje kyselinu arachidonovou a PAF, což přispívá k agregaci.
Biologicky aktivní látky, které ovlivňují srážení krve, uvolněné během agregace krevních destiček (trombin, PAF, katecholaminy, ADP, serotonin, vápník, atd.) Způsobují vazokonstrikci, potenciální adhezi a agregaci krevních destiček, primární formy drobných trombocytů.
Současně se aktivují také faktory krevní destičky (tabulka 2.21), které poskytují kaskádu následných enzymatických reakcí (Obr. 2.14), jejichž konečným výsledkem je tvorba krevní sraženiny.
Plazmatická hemostáza prochází třemi hlavními fázemi:
- tvorba aktivního tromboplastinu,
- konverze protrombinu na trombin,
- konverze fibrinogenu na fibrin.
Kromě krevního koagulačního systému v těle existuje biologický systém, který naopak zabraňuje srážení krve.
Inhibice agregace destiček se provádí za účasti cAMP a cGMP; cAMP podporuje vazodilataci a tak omezuje podmínky pro spouštění mechanismu srážení krve a také snižuje agregaci krevních destiček. V endotelu krevních cév se vytváří prostacyklin, který zabraňuje agregaci krevních destiček a výskytu intravaskulárních krevních sraženin. Inhibuje také adhezi (připojení) destiček k vaskulárnímu endotelu, pomáhá snižovat obsah Ca2 + v krevních destičkách. Podobný účinek má prostaglandin Ep heparin, monofosfát adenosinu, methylxantiny, antagonisté serotoninu atd. Spolu s tím existuje systém, který zajišťuje rozpouštění již vytvořených krevních sraženin. Tento systém se nazývá fibrinolytikum; Funguje díky přítomnosti fibrinolysinu (plasminu), který vzniká z plasminogenu enzymatickými transformacemi.
V tomto ohledu jsou všechny prostředky ovlivňující srážení krve, ovlivňující systém srážení krve, rozděleny do tří hlavních skupin:
2) léky, které inhibují srážení krve - antitrombotika (antikoagulancia, protidestičková činidla);
Prostředky zvyšující srážení krve (hemostatika)
a) přímý účinek - trombin, fibrinogen;
b) nepřímou akcí - vikasol (vitamin K).
2. Inhibitory fibrinolýzy.
Přímo působící koagulanty jsou přípravky dárcovské krevní plazmy, které jsou rozděleny na topické přípravky (trombin, hemostatická houba) a přípravky na systémové působení (fibrinogen).
Trombin je přirozenou složkou hemokoagulačního systému a tvoří se v těle z protrombinu během enzymatické aktivace jeho tromboplastinem. Na jednotku aktivity trombinu se vezme takové množství, které je schopno při 37 ° C způsobit srážení 1 ml čerstvé plazmy ve 30 s nebo 1 ml 0,1% roztoku purifikovaného fibrinogenu za 1 s. Roztok trombinu se používá pouze lokálně k zastavení krvácení z malých cév, parenchymálních orgánů (například během operací na játrech, mozku, ledvinách). Roztok thrombinu je impregnován gázovými tampony a aplikován na povrch krvácení. Můžete vstoupit do inhalace, ve formě aerosolu. Zavedení roztoků trombinu parenterálně není dovoleno, protože způsobuje tvorbu krevních sraženin v cévách.
Hemostatická houba má hemostatické a antiseptické účinky, stimuluje regeneraci tkání. Kontraindikováno u krvácivých velkých cév, přecitlivělosti na furatsilinu a další nitrofuranam.
Fibrinogen je sterilní frakce lidské krve. V těle se přeměna fibrinogenu na fibrin provádí pod vlivem trombinu, který dokončí proces trombózy. Léčivo je účinné při hypofibrinémii, vysoké ztrátě krve, radiačním poranění a onemocněních jater.
Čerstvě připravený roztok se podává intravenózně. Kontraindikován u pacientů s infarktem myokardu.
Koagulanty s nepřímým účinkem jsou vitamín K a jeho syntetický analog Vikasol (Vit. K3), jeho mezinárodní název je Menadione. Přírodní antihemoragické faktory jsou vitamíny K (fylochinon) a K. Jedná se o skupinu derivátů 2-methyl-1,4-naftochinonu. Fylochinon (Vit. K) vstupuje do těla z rostlinných potravin (listový špenát, květák, šípky, jehly, zelená rajčata) a vitamín K se nachází v živočišných produktech a je syntetizován střevní flórou. Vitamíny rozpustné v tucích K a K, aktivnější než syntetický vitamín K rozpustný ve vodě (vikasol - 2,3-dihydro-2-methyl-1,4-naftochinon-2-sulfonát sodný), syntetizovaný v roce 1942 ukrajinským biochemikem A. V. Palladinem. (A.V. Palladia získala státní cenu SSSR za zavedení Vikasola do lékařské praxe.)
Farmakokinetika. Vitaminy rozpustné v tucích (K a K) se absorbují v tenkém střevě v přítomnosti žlučových kyselin a vstupují do krve plazmatickými proteiny. Přírodní fylochinon a syntetický vitamín v orgánech a tkáních se přeměňují na vitamin K. Jeho metabolity (přibližně 70% podané dávky) se vylučují ledvinami.
Farmakodynamika. Vitamin K je nezbytný pro syntézu protrombinu a dalších faktorů srážení krve v játrech (VI, VII, IX, X). Ovlivňuje syntézu fibrinogenu, podílí se na oxidační fosforylaci.
Indikace pro použití: vikasol se používá pro všechny nemoci, doprovázené snížením obsahu protrombinu v krvi (hypoprotrombinemie) a krvácení. Jedná se především o žloutenku a akutní hepatitidu, peptický vřed a dvanáctníkový vřed, radiační nemoc, septické choroby s hemoragickými projevy. Vikasol je také účinný pro krvácení po parenchymu, krvácení po poranění nebo operaci, hemoroidy, prodloužené krvácení z nosu atd. Používá se také profylakticky před operací, s dlouhodobou léčbou sulfa léky a antibiotiky, které potlačují střevní flóru, která syntetizuje vitamin K. Používá se také pro krvácení způsobené předávkováním neodikumarinem, fenilinou a dalšími nepřímými antikoagulancii. Účinek se vyvíjí pomalu - 12-18 hodin po podání.
Vikasol se může hromadit, takže jeho denní dávka by neměla překročit 1-2 tablety nebo 1 - 1,5 ml 1% roztoku intramuskulárně po dobu nejvýše 3-4 dnů. Pokud je to nutné, opakované podávání léku je možné po čtyřdenní přestávce a testu na rychlost srážení krve. Vikasol je kontraindikován se zvýšenou hemokoagulací a tromboembolií.
Jako zdroj vitamínu K, použití rostlinných přípravků, obsahují další vitamíny, bioflavonoidy, různé látky, které mohou přispět ke srážení krve, snižují propustnost cévní stěny. Jedná se především o kopřivu, lagochilus, kalina, vodní pepř, horu arnica. Z uvedených rostlin se připravují infuze, tinktury, extrakty, které se používají uvnitř. Některá z těchto léčiv se používají topicky, zejména čerstvě připravený infuze květů a listů lagohilusu se navlhčí gázovými ubrousky a aplikuje se po dobu 2-5 minut na povrch krvácení.