Itrakonazol

Itrakonazol: návod k použití a recenze

Latinský název: itrakonazol

Kód ATX: J02AC02

Účinná látka: itrakonazol

Výrobce: Biocom CJSC (Rusko), Atoll (Rusko), Sandoz (Slovinsko)

Aktualizace popisu a fotografie: 10/19/2018

Ceny v lékárnách: od 342 rublů.

Itrakonazol je širokospektrální antifungální perorální činidlo.

Forma uvolnění a složení

Dávková forma - tobolky: velikost # 0, tvrdá želatina, v závislosti na výrobci - s bílým tělem a červeným víčkem, nebo s tělem a víčkem v oranžové barvě, nebo s průhledným přírodním želatinovým tělem a neprůhledným modrým víčkem (1, 3, 4, 5, 6 nebo 7 kusů v blistrech, v kartonovém svazku 1–5 balení, 5 nebo 10 v blistrech, v kartonovém svazku 1–6 nebo 10 balení, 15 ks v blistrech, kartonová krabička 1 blistr, 5, 10, 15, 20, 30, 50 nebo 100 kusů v polymerových nádobkách, v kartonové krabičce 1 ANCA).

Účinná látka: itrakonazol, v 1 tobolce - 100 mg.

Složení dalších látek se liší v závislosti na výrobci léčiva.

Bílé kapsle s červeným víčkem:

• pomocné složky: neutrální pelety (cukrové kuličky), propylenglykol 20000, povidon K-30, hypromelóza-E5 (HPME-E5), sacharóza, Eudragit E-100 (kopolymer methyl, dimethylaminoethyl a butylmethakrylátu);
• kapsle: želatina, methylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát; tělové barvivo - oxid titaničitý (E 171); Barvy čepice jsou oxid titaničitý (E 171), Ponso 4R (E 124) a západ slunce je žlutý (E 110).

Kapsle s pouzdrem a víkem oranžové barvy: t

• pomocné složky: cukerné pelety, poloxamer 188 (lutrol) mikronizovaný, hypromelóza, poloxamer 188 (lutrol);
• kapsle: želatina, čištěná voda, oxid titaničitý, barvivo při západu slunce žlutá.

Kapsle s průhlednou přírodní želatinou a neprůhledným modrým víčkem:

• pomocné složky: cukerné pelety (sacharóza, škrobový sirup), sacharóza, methylparaben sodný, propylparahydroxybenzoát sodný, hypromelóza, butylmethakrylát, dimethylaminoethylmethakrylát a kopolymer methylmetakrylátu [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsle: tělo - želatina; čepice - želatina, oxid titaničitý a indigové karmínové barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Itrakonazol je derivát triazolu, syntetické protiplísňové činidlo, jehož mechanismus je způsoben inhibicí biosyntézy hlavní složky membrány buněčné houby, ergosterolu, který se podílí na zachování strukturní integrity membrány. V důsledku zhoršené syntézy se tedy mění membránová permeabilita a buněčná lýza.

Léčivo je účinné proti infekčním onemocněním způsobeným následujícími houbami: dermatofyty (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), kvasinkové houby (Candida spp., Včetně C. krusei, C. tropicalis, C. albicans a C. parapsy stejně jako Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (včetně H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis a mnoho dalších.

Druhy Candida jako Candida glabrata, Candida tropicalis a Candida krusei jsou nejméně citlivé na působení itrakonazolu.

Itrakonazol není účinný proti následujícím houbám: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Rezistence na azoly, včetně itrakonazolu, se vyvíjí pomalu a je obvykle výsledkem několika genetických mutací. Mechanismy vzniku rezistence zahrnují nadměrnou expresi genu ERG11, který kóduje enzym 14a-demethylázu, který je hlavním cílem azolů, a bodové mutace ERG11, které vedou k aktivaci transportních systémů a / nebo snížení vazby enzymů na azoly, což vede ke zvýšené eliminaci léčiva.

Existují zprávy o kmenech fumigátů Aspergillus, které jsou rezistentní na itrakonazol.

Ve studiích byla zaznamenána zkřížená rezistence Candida spp. na léky ze skupiny azolů však rezistence na jednu z léčiv této skupiny nemusí nutně znamenat přítomnost rezistence vůči jiným lékům ze stejné skupiny.

Farmakokinetika

Při opakovaném použití itrakonazolu se hromadí v krevní plazmě. Maximální koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou „doba koncentrace“ (AUC) s prodlouženým příjmem je 4-7krát vyšší než v jedné dávce. Rovnovážné koncentrace léčiva je obvykle dosaženo do 15 dnů. V případě užívání itrakonazolu 1krát denně je maximální rovnovážná plazmatická koncentrace přibližně 2 μg / ml.

Po vysazení léku se koncentrace látky v krevní plazmě snižuje na téměř nedetekovatelnou hodnotu po dobu 7–14 dnů v závislosti na použité dávce a délce léčby.

Konečný poločas: s jednou dávkou - 16-28 hodin, s opakovanými dávkami - 34-42 hodin.

Po perorálním podání se itrakonazol rychle vstřebává. Cmax v plazmě se dosahuje za 2-5 hodin. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 55%. Maximální biologická dostupnost je zaznamenána v případě užívání léku ihned po jídle.

Komunikace s plazmatickými proteiny (především albuminem) je 99,8%. Je také uvedena afinita látky k lipidům. Distribuční objem více než 700 litrů. Koncentrace v žaludku, ledvinách, slezině, svalech, kostech a plicích jsou 2-3krát vyšší než v plazmě. Koncentrace itrakonazolu ve tkáních obsahujících keratin (zejména v kůži), přibližně čtyřnásobek koncentrace v plazmě.

Navzdory skutečnosti, že hladina itrakonazolu v mozkomíšním moku je významně nižší než v plazmě, léčivo prokázalo účinnost proti patogenům přítomným v mozkomíšním moku.

Itrakonazol je metabolizován hlavně za účasti izoenzymu CYP3A4 v játrech s tvorbou velkého počtu metabolitů, z nichž hlavní je hydroxyitrakonazol.

Asi 35% látky se vylučuje ledvinami jako neaktivní metabolity, asi 54% ve střevech.

Redistribuce léčiva z tkání obsahujících keratin je nevýznamná, proto je jeho vylučování z těchto tkání spojeno s regenerací epidermy. V kůži, na rozdíl od krevní plazmy, přetrvává koncentrace itrakonazolu 2–4 týdny po ukončení čtyřtýdenní léčby a keratinu nehtu - po dobu 6 měsíců po skončení 3měsíční léčby.

Protože itrakonazol je metabolizován primárně v játrech, po jednorázové dávce 100 mg je průměrná maximální koncentrace u pacientů s jaterní cirhózou významně nižší než u zdravých dobrovolníků. Neexistují žádné informace o dlouhodobém užívání léčiva pro antimykotickou léčbu u pacientů se současnou cirhózou.

Informace o použití itrakonazolu v perorální lékové formě pro léčbu pacientů se současným poškozením ledvin jsou omezené. Dialýza neovlivňuje clearance a poločas itrakonazolu nebo hydroxyitrakonazolu.

Indikace pro použití

Itrakonazol - léčivo pro léčbu infekcí způsobených citlivými patogeny:

• onychomykózy způsobené dermatofyty a / nebo kvasinkami podobnými houbami;
• léze kůže a sliznic: kandidóza ústní sliznice; vulvovaginální kandidóza; kožní onemocnění; houbová keratitida; pityriasis versicolor;
• systémové mykózy: sporotrichóza; histoplazmóza; systémová aspergilóza a kandidóza; paracoccidioidomykóza; blastomykóza; kryptokokózy (včetně kryptokokové meningitidy); jiné vzácné systémové nebo tropické mykózy.

Kontraindikace

• intolerance fruktózy, nedostatek sacharázy / izomaltózy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
• chronické srdeční selhání, včetně anamnézy (s výjimkou extrémně nebezpečných nebo život ohrožujících infekcí);
• těhotenství a kojení;
• děti do 3 let;
• současné užívání midazolamu (orální), triazolamu, nisoldipinu, eletriptanu, izoenzymových substrátů CYP3A4, námelových alkaloidů (ergotamin, dihydroergotamin, ergometrin, methylergometrin);
• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní kontraindikace (stavy / situace vyžadující opatrnost):

• závažné porušení jater a ledvin;
• přecitlivělost na jiné léky ze skupiny azolů;
• děti a stáří;
• Současné použití léků, které mohou měnit koncentraci itrakonazolu v krevní plazmě, a prostředky, jejichž koncentrace v plazmě se může měnit působením itrakonazolu.

Návod k použití Itrakonazol: metoda a dávkování

Tobolky se užívají perorálně, polykají se celé, bezprostředně po jídle.

Léčba onychomykózy způsobené dermatofyty a / nebo plísní a kvasinek podobných houbám může být prováděna podle jednoho ze dvou schémat:

1. Kontinuální léčba lézí nehtových destiček, včetně nehtů na rukou: 200 mg denně po dobu 3 měsíců.
2. Pulzní terapie: 200 mg 2x denně po dobu 1 týdne, po níž následuje 3týdenní přestávka. V případě poškození nehtových destiček na rukou se provádějí 2 takové předměty, pokud jsou nehty na chodidlech poškozeny (s nehty na rukou nebo bez nich) - 3 chodníky.

Výsledek léčby je možné posoudit 6–9 měsíců po skončení léčebného cyklu, který je spojen s pomalejším, ve srovnání s plazmou, odstraněním itrakonazolu z nehtové ploténky.

Pokyny pro dávkování lézí kůže a sliznic:

• kandidóza na ústní sliznici: 100 mg 1krát denně po dobu 15 dnů;
• vulvovaginální kandidóza: 200 mg 2 nebo 1 krát denně po dobu 1 nebo 3 dnů;
• dermatomykóza hladké kůže: 100 nebo 200 mg jednou denně v průběhu 15 nebo 7 dnů;
• houbová keratitida: 200 mg 1 krát denně po dobu 21 dnů, v závislosti na vývoji pozitivní dynamiky léčby, délka léčby může být upravena;
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 krát denně po dobu 7 dnů;
• léze vysoce keratinizovaných oblastí kůže (ruce a nohy): 200 mg 2x denně nebo 100 mg 1krát denně s průběhem 7 nebo 30 dnů.

Pokud je imunita narušena (v případě transplantovaných orgánů, neutropenie nebo AIDS), může se snížit biologická dostupnost itrakonazolu, což vyžaduje dvojnásobné zvýšení dávky.

Výsledek léčby je možné posoudit za 2-4 týdny po skončení terapeutického cyklu, který je spojen s pomalejším, ve srovnání s plazmou, odstraněním itrakonazolu z kůže.

Dávkování léku pro systémovou mykózu a průměrné trvání léčby (může být upraveno v závislosti na účinnosti léčby):

• aspergilóza: 200 mg 1krát denně po dobu 2–5 měsíců. Pokud je infekce invazivní nebo se šíří, dávka se zvyšuje na 200 mg dvakrát denně;
• kandidóza: 100 nebo 200 mg 1krát denně v průběhu od 3 týdnů do 7 měsíců. Pokud je nemoc invazivní nebo se šíří, dávka se zvýší na 200 mg dvakrát denně;
• blastomykóza: dávka se stanoví individuálně a může se pohybovat v rozmezí od 100 mg 1krát denně do 200 mg 2krát denně, doba trvání léčby je 6 měsíců;
• chromomykóza: 100 nebo 200 mg 1krát denně po dobu 6 měsíců;
• histoplazmóza: 200 mg 1 nebo 2 krát denně po dobu 8 měsíců;
• paracoccidioidomykóza: 100 mg 1krát denně s průběhem 6 měsíců *;
• sporotrichóza: 100 mg 1krát denně po dobu 3 měsíců;
• kryptokoková meningitida **: 200 mg 2x denně, doba léčby - 2-12 měsíců;
• kryptokokóza **: 200 mg 1krát denně, průběh léčby je 2 až 12 měsíců.

Neexistují žádné údaje o účinnosti této dávky pro léčbu parakokidioidomykózy u pacientů s AIDS.

** Pro kryptokokózu centrálního nervového systému u všech pacientů, kryptokokózy a kryptokokové meningitidy u imunokompromitovaných pacientů, se itrakonazol používá pouze v případě, že léky první linie byly neúčinné nebo nemohly být předepsány z určitých důvodů.

Vedlejší účinky

Distribuce vedlejších účinků podle četnosti výskytu: velmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do

Itrakonazol

Popis k 28.4.2015

• Latinský název: itrakonazol
• ATC kód: J02AC02
• Účinná látka: itrakonazol
• Výrobce: Biocom CJSC (Rusko), Atoll (Rusko), Sandoz (Slovinsko)

Složení

Tobolka obsahuje účinnou látku itrakonazol 100 mg

Další složky: želatina, barvivo, oxid titaničitý.

Formulář vydání

Farmakologický účinek

Antifungální činidlo.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Léčivou látkou je derivát triazolu. Produkovaný synteticky, má širokou škálu efektů.

Antifungální mechanismus je založen na potlačení produkce, syntéze ergosterolu v buňce houby. Aktivní proti plísním, dermatofytům, kvasinkovým houbám.

Účinnost antifungální terapie je hodnocena jeden měsíc po ukončení léčby (mykózami). Při onychomykóze je účinnost hodnocena jako změna nehtové destičky (6–9 měsíců).

Indikace pro použití

Itrakonazol v kapslích je předepisován pro vícebarevné lišejníky, kožní onemocnění, keratomykózu, systémové mykózy, orální kandidózu, vulvovaginální kandidózu, kryptokokózu, systémovou aspergilózu, histaplazmózu, parakokcidiózu, sporotrichózu, stromas, masstas, hysteroglasmózu, parakokcidiózu, sporotrichózu, stromas, plastokokózu, systémovou aspergilózu.

Kontraindikace

Itrakonazol není předepisován při současném podávání midosolamu, triazolam.y nisoldpina, námelových alkaloidů, substrátů izoenzymu CYP3A4, intolerance.

Lék není předepsán kojení během těhotenství těhotenství.

Vedlejší účinky

Itrakonazol může vyvolat alergické reakce, trombocytopenii, sérovou nemoc, leukopenii, anafylaktoidní reakce, hypertriglyceridemii, hypokalemii.

Nervový systém: hyperstézie, parestézie, závratě, periferní neuropatie.

Respirační systém: plicní edém.

Trávicí trakt: průjem, dyspeptické poruchy, hepatotoxicita, zvýšené jaterní enzymy, zvracení, zácpa, hepatitida, poruchy chuti, hyperbilirubinémie, bolest v epigastriu.

Smyslové orgány: tinnitus, konstantní hluchota, rozmazané vidění, diplopie.

Možná vývoj artralgie, myalgie, močové inkontinence, pollakiurie, erektilní dysfunkce, menstruační poruchy, otok.

Tablety itrakonazolu, návod k použití (způsob a dávkování) t

Je uvnitř, požadovaný čas přijetí - po jídle.

Vulvovaginální kandidóza: dvakrát denně, 200 mg nebo 3 dny, 200 mg jednou denně.

Dermatomykóza: 7 dní v dávce 200 mg denně nebo 15 dní v dávce 100 mg jednou denně.

Pityriasis versicolor: 7 dní, 200 mg denně.

Orální kandidóza: 15 dnů, 100 mg denně.

V případě mykóz na kožních deskách rukou se antifungální terapie provádí dvakrát s intervalem tří týdnů. Eliminace nehtových destiček a kůže je pomalá.

Návod k použití itrakonazolu pro systémovou aspergilózu: 2-5 měsíců, 200 mg denně.

Předávkování

Případy nejsou pevné.

Interakce

Absorpce léčiva je narušena současným příjmem léků, které snižují kyselost žaludeční šťávy. Fenytoin, rifampicin, rifambutin a další induktory izoenzymu CYP3A4 zhoršují biologickou dostupnost antifungálního činidla. Inhibitory tohoto enzymu mají opačný účinek. Při současném jmenování BCCA, protirakovinných činidel (trimetrexát, docetaxel, busulfan, vinca alkaloidy), imunosupresiv (sirolimus, takrolimus), GCS, digoxinu, nepřímých antikoagulancií, je třeba postupovat opatrně.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

V suchém, tmavém místě nepřístupném dětem při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti

Ne více než dva roky.

Zvláštní pokyny

Prevence reinfekce spočívá v současné antifungální terapii všech kontaktních sexuálních partnerů, pečlivém dodržování pravidel osobní hygieny. Antifungální léčba zahrnuje abstinenci od sexuální aktivity v průběhu terapie.

Pokud po ukončení antifungální léčby přetrvávají příznaky onemocnění, pak se provede opakované mikrobiologické vyšetření, aby se potvrdila správnost diagnózy. U těžké neutropenie je itrakonazol předepisován pro neúčinnost léčby první linie.

Při detekci rizikových faktorů CHF (značný edém, srdeční choroba srdeční, onemocnění koronárních tepen, těžká plicní patologie, CHOPN) je antifungální léčba ukončena. Použití antifungálního léku může způsobit hluchotu (přechodné a trvalé formy).

Analogy Itrakonazol

Analogy jsou léky: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenze pro itrakonazol

Účinný lék na mykózy, kandidózu a antifungální terapii.

Podle hodnocení přípravku Itraconazole, který zanechali pacienti, může přípravek vyvolat nežádoucí účinky.

Cena itrakonazol, kde koupit

Cena itrakonazolu v tabletách po 100 mg je 340-420 rublů na balení číslo 14.

Je možné koupit lék na Ukrajině, například v Charkově za cenu 110-480 UAH za podobné balení, v závislosti na výrobci.

Analogové kapsle Itrakonazol

Seznam analogů: třídění podle ceny, hodnocení

Itrakonazol (kapsle) Hodnocení: 239

Seznam možných náhražek léčiva Itrakonazol

Flukonazol (kapsle) Hodnocení: 189 Nahoru

Analogově levnější z 342 rublů.

Výrobce: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Rusko);
Formy vydání:

• Tobolky 150 mg, 1 ks. (Biocom)
• Tobolky 150 mg, 1 ks. (Kanonpharma)
• Tobolky 150 mg, 1 ks. (Ozon)
• Tobolky 150 mg, 2 ks. (Vertex)

Cena flukonazolu v lékárnách: od 9 rublů. až 355 rublů. (6663 vět)
Návod k použití

Flukonazol je nejlevnější analog itrakonazolu dnes. Je také prodáván ve formě kapslí pro vnitřní použití, ale obsahuje další účinnou látku, flukonazol, v možné dávce 50 až 150 mg.

Analogově levnější od 166 rublů.

Mykoflucan je antifungální lék indického původu. Prodává se v balení po jedné tabletě obsahující flukonazol. Předepisuje se pro léčbu plísňových onemocnění sliznic, kůže a nehtů. Více informací naleznete v návodu k použití.

Analogově levnější od 131 rublů.

Diflazon také patří do farmaceutické skupiny antifungálních léčiv pro systémové použití, ale liší se od itrakonazolu ve složení. Předepisuje se při léčbě a prevenci plísňových infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na flukonazol.

Micomax (kapsle) Hodnocení: 78 Nahoru

Analogově levnější od 63 rublů.

Mikomax - antifungální lék české produkce. Dostupné v kapslích na bázi flukonazolu a liší se od „originálu“ ve složení a dávkování účinné látky. Existují omezení na věk a zároveň brát lék s jinými léky.

Analog více z 12 rublů.

Irunin je velmi populární antifungální lék systémového účinku. Délka léčby a denní dávka závisí na typu a stadiu onemocnění. U nekomplikovaných plísňových infekcí trvá léčba 3-7 dnů.

Analog více od 41 rublů.

Navzdory skutečnosti, že Itrazol se vyrábí v Rusku, je podstatně dražší než itrakonazol, i když se neliší ve složení. Současně má přípravek Itrazol v balení méně kapslí a při dlouhodobé léčbě bude méně přínosný.

Analog více od 42 rublů.

Rumicoz je antifungální lék ruského původu. Lze prodávat v balení po 6 a 15 tobolkách obsahujících itrakonazol v dávce 100 mg. Podle údajů pro jmenování z "originálu" se v podstatě neliší.

Analog více od 318 rublů.

Kanditral je indická antifungální léčba založená na itrakonazolu. Uvnitř po jídle. Nepoužívá se v případě přecitlivělosti na kteroukoli složku léku, stejně jako u dětí mladších 3 let (na kapsle).

Analog více od 771 rublů.

Výrobce: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazachstán)
Formy vydání:

• Čepice. 100 mg, 15 ks.

Návod k použití

Technazole se prodává v balení po 15 kapslích, proto stojí podstatně více než itrakonazol, ačkoliv se v léčivé látce neliší (existují rozdíly v dávkování v kapslích). Jmenuje se plísňovými infekcemi nehtů, chodidel, hladké kůže, sliznic.

Itrakonazol

1 kus - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
1 kus - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
1 kus - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.
1 kus - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
1 kus - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
3 ks - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
3 ks - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
3 ks - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.
3 ks - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
3 ks - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
4 ks - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
4 ks - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
4 ks - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.
4 ks - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
4 ks - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
5 kusů - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
5 kusů - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
5 kusů - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.
5 kusů - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
5 kusů - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
6 kusů - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
6 kusů - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
6 kusů - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.
6 kusů - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
6 kusů - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
7 kusů - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
7 kusů - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
7 kusů - obaly buněčných vrstev (3) - lepenkové obaly.
7 kusů - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
7 kusů - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.

Syntetické antifungální činidlo širokého spektra. Derivát triazolu. Potlačuje syntézu membrány ergosterolových buněk plísní. Aktivní proti dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkové houby Candida spp. (barvy, například barvy Candy albicans, Candida parapsilosis), plísně (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, podrobnosti o obavách firem, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Některé kmeny mohou být rezistentní: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Účinnost léčby se hodnotí po 2-4 týdnech po ukončení léčby (u mykóz), po 6-9 měsících u onychomykózy (při změně nehtů).

Absorbován z gastrointestinálního traktu (GIT) zcela zcela. Užívání itrakonazolu v kapslích bezprostředně po jídle zvyšuje biologickou dostupnost. Užívání přípravku ve formě roztoku nalačno vede k vyšší rychlosti dosažení C_max a vyšší hodnota koncentrace rovnovážné fáze (Css) ve srovnání s příjmem po jídle (25%).

Čas na dosažení C_max při užívání tobolek - asi 3-4 hodiny Css při užívání 100 mg léku 1 krát denně - 0,4 µg / ml; při užívání 200 mg 1krát denně -1,1 µg / ml, 200 mg 2x denně - 2 µg / ml.

Čas na dosažení C_max při užívání roztoku - asi 2 hodiny, když se užívá nalačno a 5 hodin po jídle. Doba výskytu Css v plazmě s prodlouženým použitím je 1-2 týdny. Komunikace s plazmatickými proteiny - 99,8%.

Dobře proniká do tkání a orgánů (včetně vaginální sliznice) a je obsažen v sekrecích mazových a potních žláz. Koncentrace itrakonazolu v plicích, ledvinách, játrech, kostech, žaludku, slezině, kosterním svalstvu je 2-3krát vyšší než koncentrace v plazmě; v látkách obsahujících keratin - 4x. Terapeutická koncentrace itrakonazolu v kůži přetrvává 2-4 týdny po ukončení čtyřtýdenní léčby. Terapeutická koncentrace v keratinu nehtů je dosažena 1 týden po zahájení léčby a trvá 6 měsíců po ukončení 3 měsíčního průběhu léčby. Nízké koncentrace jsou stanoveny v mazových a potních žlázách kůže. Metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně hydroxyitrakonazolu. Je inhibitorem izoenzymů CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.

Odstranění z plazmy je dvoufázové: ledvinami po dobu 1 týdne (35% jako metabolity, 0,03% v nezměněné formě) a střevem (3-18% beze změny). T_1/2 - 1-1,5 dnů. Během dialýzy se neodstraní.

Vulvovaginální kandidóza; kožní onemocnění, lupénka, kandidóza sliznice ústní dutiny, keratomy; onychomykózy způsobené dermatofyty nebo kvasinkami podobnými houbami; Systémové mykózy - systémová aspergilóza nebo kandidóza, kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy) u imunokompromitovaných jedinců a kryptokokóza centrálního nervového systému, bez ohledu na stav imunitního systému, se selháním léčby první linií; histoplazmóza, blastomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidóza; jiné vzácné systémové a tropické mykózy.

Přecitlivělost, chronické srdeční selhání, vč. v anamnéze (s výjimkou léčby život ohrožujících stavů); současné použití izoenzymů CYP3A4, které prodlužují QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, chinidin, certnidol, terfenadin); Inhibitory HMG-CoA reduktázy, metabolizované izoenzymem CYP3A4 (lovastatin, simvestatin); současné perorální podání triazolamu a midazolamu, námelových alkaloidů (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, methylergotamin), nisoldipinu, eletriptanu; těhotenství, kojení.

S péčí. Selhání ledvin a jater, periferní neuropatie, rizikové faktory: chronické srdeční selhání (ischemická choroba srdeční, poškození srdečních chlopní, závažné onemocnění plic, včetně chronické obstrukční plicní nemoci, stavy spojené s edematózním syndromem), ztráta sluchu, současný příjem blokátorů pomalé vápníkové kanály, děti a stáří.

Uvnitř Ihned po jídle. Tobolky se polknou celé.

Odstranění léčiva Itrakonazol z kůže a nehtové tkáně je pomalejší než z plazmy. Optimálních klinických a mykologických účinků se tak dosáhne 2-4 týdny po ukončení léčby kožních infekcí a 6-9 měsíců po ukončení léčby infekcí nehtů. Délka léčby může být upravena v závislosti na klinickém obrazu léčby:

- s vulvovaginální kandidózou - 200 mg 2krát denně po dobu 1 dne nebo 200 mg 1krát denně po dobu 3 dnů;

- s ringworms - 200 mg 1krát denně po dobu 7 dnů nebo 100 mg 1krát denně po dobu 15 dnů;

- léze vysoce keratinizovaných oblastí kůže (dermatofytóza chodidel a rukou) -200 mg 2x denně po dobu 7 dnů nebo 100 mg 1krát denně po dobu 30 dnů;

- s pityriasis lišejníkem - 200 mg 1krát denně po dobu 7 dnů;

- u kandidózy ústní sliznice - 100 mg 1krát denně po dobu 15 dnů (v některých případech mohou imunokompromitovaní jedinci snížit biologickou dostupnost itrakonazolu, což někdy vyžaduje zdvojnásobení dávky);

- u keratomykózy - 200 mg 1krát denně po dobu 21 dnů (doba trvání léčby závisí na klinické odpovědi);

- s onychomykózou - 200 mg 1krát denně po dobu 3 měsíců nebo 200 mg 2krát denně po dobu 1 týdne v průběhu cyklu;

- s porážkou nehtů na nohou (bez ohledu na přítomnost porážky nehtů na rukou) strávte 3 kurzy s intervalem 3 týdnů. S porážkou nehtů pouze na rukou strávit 2 kurzy v intervalech 3 týdnů;

- eliminace itrakonazolu z kůže a nehtů je pomalá; optimální klinické odpovědi v případech kožního onemocnění je dosaženo 2-4 měsíce po ukončení léčby, onychomykóza - 6-9 měsíců;

- se systémovou aspergilózou - 200 mg / den po dobu 2-5 měsíců; s progresí a diseminací onemocnění se dávka zvýší na 200 mg dvakrát denně;

- Při systémové kandidóze - 100-200 mg 1krát denně po dobu 3 týdnů - 7 měsíců, s progresí a diseminací onemocnění, se dávka zvýší na 200 mg dvakrát denně;

- se systémovou kryptokokózou bez známek meningitidy - 200 mg 1krát denně po dobu 2-12 měsíců. S kryptokokovou meningitidou - 200 mg 2x denně po dobu 2-12 měsíců;

- léčba histoplazmózy začíná dávkou 200 mg 1krát denně, udržovací dávkou 200 mg 2x denně po dobu 8 měsíců;

- s blastomykózou - 100 mg 1krát denně, udržovací dávka - 200 mg 2x denně po dobu 6 měsíců;

- se sporotrichózou - 100 mg 1krát denně po dobu 3 měsíců;

- s parakokcidioidózou - 100 mg 1krát denně po dobu 6 měsíců;

- s chromomykózou -100-200 mg 1krát denně po dobu 6 měsíců;

- děti jsou předepisovány, pokud očekávaný přínos převyšuje potenciální riziko.

Na straně gastrointestinálního traktu: dyspepsie (nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, ztráta chuti k jídlu), bolest břicha.

Na straně jaterních a žlučových cest: reverzibilní zvýšení „jaterních“ enzymů, hepatitida, ve velmi vzácných případech s použitím itrakonazolu, vznik těžkého toxického poškození jater včetně případů fatálního selhání jater.

Na straně nervového systému: bolesti hlavy, závratě, periferní neuropatie.

Na straně imunitního systému: anafylaktické, anafypaktoidní a alergické reakce.

Na části kůže: ve velmi vzácných případech - exsudativní erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom), kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém, alopecie, fotosenzitivita.

Jiné: menstruační poruchy, hypokalémie, edematózní syndrom, chronické srdeční selhání a plicní edém.

Nejsou k dispozici žádné údaje. V případě náhodného předávkování je třeba přijmout podpůrná opatření. Během první hodiny proveďte výplach žaludku av případě potřeby předepište aktivní uhlí. Itrakonazol se nevylučuje hemodialýzou. Neexistuje žádné specifické antidotum.

1. Léky, které ovlivňují absorpci itrakonazolu Léky, které snižují kyselost žaludku, snižují absorpci itrakonazolu, což je spojeno s rozpustností obalů kapslí.

2. Léky, které ovlivňují metabolismus itrakonazolu. Itrakonazol je metabolizován hlavně izoenzymem CYP3A4. Byla studována interakce itrakonazolu s rifampicinem, rifabutinem a fenytoinem, které jsou silnými induktory izoenzymu CYP3A4. Studie zjistila, že v těchto případech je významně snížena nedostupnost itrakonazolu a pyroxnitrakonazolu, což vede k významnému snížení účinnosti léčiva. Současné použití itrakonazolu s těmito léky, které jsou potenciálními induktory mikrozomálních jaterních enzymů, se nedoporučuje. Studie interakce s jinými induktory jaterních mikrozomálních enzymů, jako je karbamazepin, fenobarbital a isoniazid, nebyly provedeny, nicméně lze předpokládat podobné výsledky.

Silné inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je ritonavir, indinavir, klaritromycin a erythromycin, mohou zvýšit biologickou dostupnost itrakonazolu.

3. Účinek itrakonazolu na metabolismus jiných léčiv. Itrakonazol může inhibovat metabolismus léků štěpených izoenzymem CYP3A4. Výsledkem může být zvýšení nebo prodloužení jejich účinku, včetně vedlejších účinků. Než začnete užívat současně podávané léky, měli byste se poradit se svým lékařem o metabolických drahách tohoto léku, které jsou uvedeny v návodu k lékařskému použití. Po ukončení léčby plazmatické koncentrace itrakonazolu
postupně snižovat v závislosti na dávce a délce trvání. To je třeba vzít v úvahu při diskusi o migračním účinku itrakonazolu na souběžně podávané léky.

Příklady takových léků jsou:

Léky, které nelze předepisovat současně s itrakonazolem:

- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, chinidin, pimozid, levacetylmetadol, sertindol - kombinované užívání těchto léčiv s itrakonazolem může způsobit zvýšení koncentrace těchto látek v žaludku a zvýšit riziko prodloužení QT intervalu a ve vzácných případech výskyt fibrilace síní v žaludku a torsade des pointes);

- inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzymem CYP3A4, jako je simvastatin a lovastatin;

- Orální midazolam a triazolam;

- námelové alkaloidy, jako je dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin a methylergometrin;

- „pomalé“ blokátory kalciových kanálů - kromě možné farmakokinetické interakce spojené s běžnou metabolickou cestou zahrnující izoenzym CYP3A4, mohou mít pomalé blokátory kalciových kanálů negativní inotropní účinek, který se zvyšuje při užívání itrakonazolu.

Léky, jejichž jmenování je nezbytné pro sledování jejich plazmatických koncentrací, účinků, vedlejších účinků. V případě současného podání s itrakonazolem by měla být dávka těchto léčiv v případě potřeby snížena.

- inhibitory HIV proteázy, jako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- některá protinádorová léčiva, jako jsou alkaloidy Vinca roseal, busulfan, docetaxel, trimetrexát;

- blokátory CYP3A4 isozymů metabolizovaných „pomalými“ vápníkovými kanály, jako jsou verapamil a deriváty dihydropyridinu;

- Některá imunosupresiva: cyklosporin, takrolimus, sirolimus (také známý jako rapamycin);

- Některé izoenzymy CYP3A4 metabolizují inhibitory HMG-CoA reduktázy, jako je atorvastatin;

- některé glukokortikosteroidy, jako je budesonid, dexamethason a methylprednisolon;

- další léky: dgoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam pro intravenózní podání, rifabutin, ebastin, reboxetin, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrin, repaglinid.

Nebyly zjištěny žádné interakce mezi itrakonazolem a zidovudinem a fluvastatinem. Nebyl zaznamenán žádný účinek itrakonazolu na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu.

4. Vliv na vazbu plazmatických proteinů.

Studie in vitro prokázaly nedostatek interakce mezi itrakonazolem a léky, jako je imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid a sulfamethazin, pokud se váží na plazmatické proteiny.

- Ženy ve fertilním věku užívající Itrakonazol, musíte používat spolehlivé metody antikoncepce v průběhu léčby až do první menstruace po jejím ukončení.

Bylo zjištěno, že itrakonazol má negativní inotropní účinek. Současně je třeba brát ohled na blokátory itrakonazolu a kalciových kanálů, které mohou mít stejný účinek. Byly hlášeny případy chronického srdečního selhání spojeného s užíváním itrakonazolu. Itrakonazol by neměl být podáván pacientům s chronickým srdečním selháním nebo s přítomností nemoci v anamnéze, s výjimkou případů, kdy potenciální přínosy daleko převyšují potenciální riziko. Při individuálním posouzení rovnováhy mezi přínosy a riziky je třeba vzít v úvahu faktory jako závažnost indikací, dávkovací režim a individuální rizikové faktory pro výskyt chronického srdečního selhání. Rizikové faktory zahrnují přítomnost srdečního onemocnění, jako je koronární srdeční choroba nebo valvulární léze; závažná onemocnění plic, jako jsou obstrukční plicní léze; selhání ledvin nebo jiných onemocnění spojených s edémem. Tito pacienti musí být informováni o příznacích a symptomech městnavého srdečního selhání. Léčba by měla být prováděna s opatrností a pacient by měl být sledován z hlediska symptomů městnavého srdečního selhání. Když se objeví, je nutné přestat užívat itrakonazol.

- Při nízké kyselosti žaludku: v tomto stavu je absorpce itrakonazolu z kapslí porušena. Pacientům užívajícím antacidní přípravky (např. Hydroxid hlinitý) se doporučuje, aby je užívali nejdříve 2 hodiny po užití tobolek s itrakonazolem. Pacienti s achlorhydrií nebo s použitím N blokátorů₁ receptory histaminu a inhibitory protonové pumpy se doporučuje užívat tobolky s itrakonazolem s nápoji obsahujícími colu.

- Ve velmi vzácných případech, kdy byl použit itrakonazol, se vyvinulo těžké toxické poškození jater, včetně případů fatálního selhání jater. Ve většině případů to bylo pozorováno u pacientů, kteří již měli jaterní onemocnění, u pacientů s jinými závažnými onemocněními, kteří podstoupili systémovou léčbu itrakonazolem au pacientů, kteří dostávali jiné léky s hepatotoxickým účinkem. Někteří pacienti neprokázali zjevné rizikové faktory poškození jater. Některé z těchto případů se vyskytly v prvním měsíci léčby a některé v prvním týdnu léčby. V tomto ohledu se doporučuje pravidelně sledovat funkce jater u pacientů léčených itrakonazolem. Pacienti by měli být upozorněni na nutnost okamžitě kontaktovat svého lékaře v případě příznaků, které naznačují výskyt hepatitidy, a to: anorexin, nevolnost, zvracení, slabost, bolest břicha a tmavý moč. V případě výskytu těchto příznaků je nutné okamžitě přerušit léčbu a provést studii funkce jater. Pacienti se zvýšenými koncentracemi jaterních enzymů nebo onemocnění jater v aktivní fázi, nebo pokud je tolerováno toxické poškození jater při užívání jiných léků, by neměli být léčeni Itrakonazolem, pokud očekávaný přínos neodůvodňuje riziko poškození jater. V těchto případech je nutné kontrolovat koncentraci "jaterních" enzymů během léčby.

- Jaterní dysfunkce: itrakonazol je metabolizován primárně v játrech. Vzhledem k tomu, že u pacientů s poruchou funkce jater je celkový poločas itrakonazolu mírně zvýšen, doporučuje se sledovat plazmatickou koncentraci itrakonazolu av případě potřeby upravit dávku léku.

- Renální dysfunkce: Vzhledem k tomu, že pacienti s renální insuficiencí mají mírně zvýšený celkový poločas itrakonazolu, doporučuje se sledovat plazmatickou koncentraci itrakonazolu av případě potřeby upravit dávku léku.

- Pacienti s imunodeficiencí: u některých imunokompromitovaných pacientů může být snížena perorální biologická dostupnost itrakonazalu, například u pacientů s neutropenií, pacienty s AIDS nebo podstupujících transplantaci orgánů.

- Pacienti se systémovými plísňovými infekcemi, které ohrožují život: vzhledem k farmakokinetickým vlastnostem se itrakonazol ve formě tobolek nedoporučuje pro zahájení léčby systémových mykóz, které ohrožují životy pacientů.

- Ošetřující lékař by měl vyhodnotit potřebu předepisování podpůrné péče pro pacienty s AIDS, kteří již dříve podstoupili léčbu systémových plísňových infekcí, jako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza nebo kryptokokóza (meningeální i ne-meningální), u nichž je riziko recidivy.

- Klinické údaje o použití tobolek s itrakonazolem v pediatrické praxi jsou omezené. Tobolky s itrakonazolem by neměly být podávány dětem, s výjimkou případů, kdy očekávaný přínos převyšuje možné riziko.

Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví periferní neuropatie, která může být spojena s podáním tobolek s itrakonazolem.

- Není prokázána zkřížená hypersenzitivita na itrakonazol a jiná azolová antimykotika.

Dopad na schopnost řídit auto a pracovat se spotřebiči. Itrakonazol může způsobit závratě a další vedlejší účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla a další vybavení, které vyžaduje zvýšenou pozornost při práci.

Itrakonazol v Blagoveshchensku (oblast Amur)

Formy vydání:

Lékárny v blízkosti: Umístěte lékárnu na mapu

Mapa obsahuje adresy a telefonní čísla lékáren v Blagoveshchensku (Amur Region), kde si můžete koupit itrakonazol. Skutečná cena v lékárně se může lišit od ceny uvedené na internetových stránkách. Požádáme o zadání ceny a dostupnosti telefonicky.

Online lékárna: Umístěte online lékárnu

Dodávka itrakonazolu do domova je zakázána v souladu s federálním zákonem č. 429-ФЗ ze dne 22. prosince 2014 "O změně federálního zákona" o oběhu léčiv ". Objednávka je doručena do nejbližší lékárny.

Analogy:

Synonyma itrakonazolu jsou léky se stejnou účinnou látkou. Před použitím se poraďte se svým lékařem, protože i léky se stejnou dávkou se mohou lišit v stupni čištění účinné látky, prostředku pomocných látek a v důsledku toho i účinnosti terapeutického účinku a spektra vedlejších účinků.

Analogy itrakonazolu jsou léky se stejným farmakologickým účinkem. Nahrazení předepsaných léků podobnými léky může provádět pouze ošetřující lékař, protože léčivo užívá jinou účinnou látku.

Itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 tobolek.

Biocom (Rusko) Lék: itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n15 kapslí.

Ozon (Rusko) Lék: itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 tobolek.

AVVA RUS (Rusko) Příprava: itrakonazol

Návod k použití itrakonazolu

Složení a uvolňovací forma

Kapsle - 1 kapsle:

• Účinná látka: pelety itrakonazolu (22%) 455 mg, pokud jde o itrakonazol 100 mg;
• složení těla tobolky: želatina - do 100%;
• složení víčka kapsle: indigové karminové barvivo - 0,0471%, oxid titaničitý - 1%, želatina - až 100%.

15 tobolek ve sklenicích polyethylentereftalátu pro léčiva nebo polymerní banky pro léčiva. Na 5 kapslích v balení blistrového pásu (3) z fólie z polyvinylchloridu a hliníkové potištěné fólie. Jedno balení nebo 3 blistrové balení společně s návodem k použití jsou umístěny v krabičce (balení).

Tobolky, tělo - transparentní, přírodní želatinové barvy, čepice - neprůhledná modrá; obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý kulový pelet.

Antifungální činidlo, derivát triazolu. Mechanismus účinku je spojen se schopností inhibovat enzymy citlivé houby závislé na cytochromu P450, což vede k narušení syntézy ergosterolu buněčné stěny plísně. Má širší rozsah antifungálních účinků než ketokonazol. Aktivní proti Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, kotvy, kotvy, kotvení, anestetikum, Malicezia furfur, anestetika

Má širší rozsah antifungálních účinků.

Vzhledem k nelineární farmakokinetice se itrakonazol akumuluje v krevní plazmě po opakovaném podání. Rovnovážné koncentrace itrakonazolu se zpravidla dosahuje během přibližně 15 dnů, přičemž hodnoty maximální koncentrace itrakonazolu a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) při opakovaném podání jsou 4 až 7krát vyšší než při jednorázovém podání. Maximální rovnovážná plazmatická koncentrace itrakonazolu je přibližně 2 μg / ml při použití 200 mg itrakonazolu 1krát denně. Konečný poločas je obvykle 16-28 hodin při jednorázové dávce a 34-42 hodin při vícenásobné dávce. Plazmatická koncentrace itrakonazolu je snížena na prakticky nedetekovatelnou hodnotu během 7-14 dnů po ukončení léčby v závislosti na předepsané dávce a délce léčby.

Po perorálním podání se itrakonazol rychle vstřebává. Maximální koncentrace nezměněného itrakonazolu v plazmě je dosaženo během 2-5 hodin po perorálním podání. Absolutní biologická dostupnost itrakonazolu je asi 55%. Při perorálním podání se při užívání tobolek bezprostředně po jídle pozoruje maximální biologická dostupnost itrakonazolu.

Itrakonazol je 99,8% vázán na plazmatické proteiny, především albumin (hydroxyitrakonazol je 99,6% vázán na albumin). Rovněž byla zaznamenána afinita pro lipidy. V nevázané formě zůstává v plazmě pouze 0,2% itrakonazolu. Zdánlivý distribuční objem je> 700 l, což naznačuje jeho významnou distribuci v tkáních. Koncentrace v plicích, ledvinách, kostech, žaludku, slezině a svalech jsou 2-3krát vyšší než odpovídající plazmatické koncentrace, zatímco koncentrace itrakonazolu ve tkáních obsahujících keratin, zejména v kůži, je přibližně čtyřikrát vyšší než koncentrace v plazmě. Koncentrace v mozkomíšním moku je významně nižší než v krevní plazmě, nicméně bylo prokázáno, že itrakonazol je účinný proti patogenům přítomným v mozkomíšním moku.

CYP3A4 je hlavní izoenzym zapojený do metabolismu itrakonazolu. Itrakonazol podléhá aktivnímu metabolismu v játrech s tvorbou mnoha metabolitů. Hlavním metabolitem je hydroxyitrakonazol, který má in vitro antifungální účinek srovnatelný s itrakonazolem. Koncentrace hydroxyitrakonazolu v plazmě je přibližně dvojnásobkem koncentrace itrakonazolu.

Přibližně 35% itrakonazolu se vylučuje ledvinami během jednoho týdne jako neaktivní metabolity a ve střevech asi 54%.

Protože redistribuce itrakonazolu z tkáně obsahující keratin je nevýznamná, odstranění itrakonazolu z těchto tkání je spojeno s regenerací epidermis. Na rozdíl od krevní plazmy přetrvává koncentrace itrakonazolu na kůži 2 až 4 týdny po ukončení čtyřtýdenní léčby a koncentrace v keratinu nehtu, kde může být itrakonazol detekován již 1 týden po zahájení léčby, zůstává minimálně do šesti měsíců po skončení 3 měsíčního průběhu léčby.

Jaterní dysfunkce.

Itrakonazol je metabolizován převážně v játrech. U pacientů s cirhózou jater s jednorázovou dávkou 100 mg itrakonazolu byla průměrná maximální koncentrace itrakonazolu v krevní plazmě významně nižší než u zdravých dobrovolníků. Údaje o dlouhodobém podávání itrakonazolu u pacientů s jaterní cirhózou nejsou k dispozici.

Porucha funkce ledvin.

Údaje o perorálním podání itrakonazolu pro léčbu pacientů s poruchou funkce ledvin jsou omezené. Dialýza neovlivňuje poločas rozpadu nebo clearance itrakonazolu nebo hydroxyitrakonazolu.

Uvnitř, pitná voda.

Indikace pro použití itrakonazol

Vulvovaginální kandidóza, mykózy kůže, ústní dutina, oči, onychomykóza způsobená dermatofyty a / nebo kvasinkami, systémové mykózy (včetně systémové aspergilózy, kandidózy, kryptokokózy, histoplasmózy, sporotrichózy, parakokcidioidózy, blastomykózy a dalších vzácných systémových poruch.

Kontraindikace Itrakonazol

Současný příjem terfenadinu, astemizolu, mizolastinu, cisapridu, dofetilidu, chinidinu, pimozidu, simvastatinu, lovastatinu, midazolamu nebo triazolamu; přecitlivělost na itrakonazol.

Itrakonazol se používá s opatrností v případě přecitlivělosti na jiné azolové deriváty.

Použití itrakonazolu během těhotenství a dětí

V těhotenství se itrakonazol používá pouze k systémovým mykózám, kdy očekávaný účinek léčby převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Ženy v plodném věku během období užívání itrakonazolu se doporučuje používat antikoncepci.

V případě potřeby by mělo být rozhodnuto o ukončení kojení.

V experimentálních studiích bylo zjištěno, že itrakonazol má embryotoxický účinek a způsobuje abnormální vývoj plodu.

V současné době nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití itrakonazolu u dětí.

Nežádoucí účinky itrakonazolu

Na straně zažívacího systému: bolest břicha, nevolnost, zvracení, zácpa, zvýšená aktivita jaterních enzymů, cholestatická žloutenka; v některých případech - hepatitida.

Ze strany centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: bolesti hlavy, závratě; v některých případech periferní neuropatie.

Protože kardiovaskulární systém: v některých případech - edém, městnavé srdeční selhání a plicní edém.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom.

Jiné: při dlouhodobém užívání - dysmenorea, vypadávání vlasů, hypokalémie.

Itrakonazol je metabolizován hlavně izoenzymem CYP3A4. Farmakokinetiku itrakonazolu mohou ovlivnit i jiná léčiva, která jsou také metabolizována za účasti tohoto isoenzymu nebo mění jeho aktivitu. Podobně může itrakonazol ovlivnit farmakokinetiku léčiv, která jsou také metabolizována za účasti tohoto isoenzymu. Itrakonazol je silným inhibitorem izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu. Při současném užívání itrakonazolu s jinými léky se doporučuje, abyste si přečetli návod k použití, abyste určili metodu metabolismu léčiva a rozhodovali, zda změnit jeho dávku.

Léky, které mohou snížit koncentraci itrakonazolu v krevní plazmě.

Léky, které snižují kyselost žaludeční šťávy (například antacidní činidla, jako je hydroxid hlinitý, nebo činidla, která inhibují sekreci kyseliny chlorovodíkové, jako jsou antagonisté H2-histaminového receptoru a inhibitory protonové pumpy), interferují s absorpcí itrakonazolu. Tato léčiva se doporučuje používat s opatrností v kombinaci s léčivem Itrakonazol.

Itrakonazol se doporučuje užívat ve spojení s nápoji obsahujícími colu, se společným užíváním léků, které snižují kyselost žaludeční šťávy.

Doporučuje se užívat léky, které neutralizují kyselinu chlorovodíkovou (například hydroxid hlinitý), nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití přípravku Itrakonazol.

Když se léky užívají společně, doporučuje se kontrolovat antifungální aktivitu itrakonazolu a v případě potřeby zvýšit dávku léku.

Kombinované použití itrakonazolu se silnými induktory izoenzýmu CYP3A4 může pomoci snížit biologickou dostupnost itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu do té míry, že účinnost léčiva bude významně snížena:

Antibakteriální látky: isoniazid, rifabutin, rifampicin.

Antikonvulziva: karbamazepin, fenobarbital, fenytoin.

Antivirová léčiva: efavirenz, nevirapin.

Použití silných induktorů izoenzymu CYP3A4 spolu s itrakonazolem se proto nedoporučuje. Před zahájením užívání itrakonazolu a během léčby léčivem se doporučuje vyhnout se užívání těchto léčiv po dobu dvou týdnů, s výjimkou případů, kdy očekávaný přínos převyšuje potenciální riziko spojené se snížením účinnosti itrakonazolu. Když se léky užívají společně, doporučuje se kontrolovat antifungální aktivitu itrakonazolu a v případě potřeby zvýšit dávku léku.

Léky, které mohou způsobit zvýšení plazmatické koncentrace itrakonazolu.

Použití silných induktorů izoenzymu CYP3A4 současně s itrakonazolem může vést ke zvýšení biologické dostupnosti itrakonazolu. Silné inhibitory izoenzymu CYP3A4:

Antibakteriální léčiva: ciprofloxacin, klarithromycin, erythromycin.

Antivirotika: darunavir v kombinaci s ritonavirem, fosamprenavir v kombinaci s ritonavirem, indinavirem, ritonavirem.

Tato léčiva se doporučuje používat s opatrností ve spojení s itrakonazolem. Doporučuje se pečlivě sledovat stav pacientů užívajících itrakonazol spolu se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4, aby bylo možné včas zjistit příznaky a známky zvýšení nebo prodloužení farmakologických účinků itrakonazolu, je-li to nutné, je možné dávku itrakonazolu snížit.

Léky, jejichž koncentrace v krevní plazmě se může zvýšit v kombinaci s itrakonazolem.

Itrakonazol a jeho hlavní metabolit, hydroxyitrakonazol, mohou interferovat s metabolismem léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP3A4 a interferovat s transportem léčiv působením P-glykoproteinu. To může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace těchto léčiv a / nebo jejich aktivních metabolitů, pokud se užívají společně s itrakonazolem. Zvýšení plazmatické koncentrace může způsobit zvýšení nebo prodloužení jak terapeutických, tak nežádoucích účinků těchto léčiv. Příjem léků metabolizovaných izoenzymem CYP3A4 a schopných prodloužit QT interval na elektrokardiogramu spolu s itrakonazolem může být kontraindikován, protože to může vést k rozvoji komorových tachyarytmií, včetně arytmie "piruette", což je potenciálně život ohrožující stav. Po ukončení léčby se plazmatická koncentrace itrakonazolu sníží na téměř neurčitou dobu do 7 až 14 dnů v závislosti na dávce léku a délce léčby. U pacientů se současným užíváním metadonu byly pozorovány život ohrožující srdeční arytmie a / nebo náhlé úmrtí. U pacientů s jaterní cirhózou nebo u pacientů, kteří současně užívají inhibitory CYP3A4, může být pokles koncentrace léků ještě pomalejší. To je důležité zejména při zahájení léčby s použitím léků, jejichž metabolismus je ovlivněn itrakonazolem.

Léky, jejichž plazmatická koncentrace se může snížit působením itrakonazolu.

Současné podávání itrakonazolu s nesteroidním protizánětlivým léčivem meloxikamem může snížit plazmatickou koncentraci meloxikamu. Při podávání meloxikamu současně s itrakonazolem se doporučuje opatrnost a pečlivě sledovat klinický stav pacienta a výskyt vedlejších účinků. Pokud je to nutné, dávka meloxikamu by měla být upravena.

Dávkování itrakonazolu

Délka léčby v intervalu 100 mg 1krát denně nebo 200 mg 1-2krát denně závisí na etiologii onemocnění.

Příznaky pozorované při předávkování itrakonazolem byly srovnatelné s nežádoucími účinky závislými na dávce pozorovanými při obvyklých dávkách léku.

Léčba: neexistuje specifické antidotum. V případě předávkování by měla být provedena podpůrná léčba, výplach žaludku by měl být proveden roztokem hydrogenuhličitanu sodného, ​​mělo by být podáno aktivní uhlí. Itrakonazol se neodstraní z těla během hemodialýzy.

Při zvýšení aktivity jaterních transamináz se itrakonazol používá v případech, kdy očekávaný přínos léčby převyšuje možné riziko poškození jater.

Pokud je itrakonazol používán déle než 1 měsíc, je nutná kontrola funkce jater.

Při vývoji léčby symptomů srdečního selhání, abnormálních jaterních funkcí, periferní neuropatie by měl být itrakonazol zrušen.