Betamethason

Krém pro vnější použití bílé nebo téměř bílé barvy, jednotný.

Pomocné látky: bílý měkký parafín - 150 mg, cetostearylalkohol - 72 mg, tekutý parafín - míza 60 mg, makrogol 20 cetostearylether - 22,5 mg, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného - 3,39 mg, methylparaben (methylparaben) - 1 mg, propylparahydroxyhydroxid, 1 mg, propylparahydroxid, methylparabenhydroxid hydroxid, 1 mg, propylparahydroxid, methylparabenhydroxid, methylparaben (methylparaben) 0,5 mg, hydroxid sodný - v množství nezbytném pro stanovení pH, koncentrovaná kyselina fosforečná - v množství nezbytném pro stanovení pH, čištěná voda - do 1 g

15 g - hliníkové trubky (1) - kartonové obaly.
30 g - hliníkové trubky (1) - kartonové obaly.
50 g - hliníkové trubky (1) - kartonové obaly.

GKS. Potlačuje funkci leukocytů a tkáňových makrofágů. Omezuje migraci leukocytů do oblasti zánětu. Porušuje schopnost makrofágů fagocytózy, stejně jako tvorbu interleukinu-1. Přispívá ke stabilizaci lysozomálních membrán, čímž snižuje koncentraci proteolytických enzymů v oblasti zánětu. Snižuje propustnost kapilár v důsledku uvolňování histaminu. Potlačuje aktivitu fibroblastů a tvorbu kolagenu.

Inhibuje aktivitu fosfolipázy A₂, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Potlačuje uvolňování COX (hlavně COX-2), což také pomáhá snižovat tvorbu prostaglandinů.

Snižuje počet cirkulujících lymfocytů (T-a B-buněk), monocytů, eozinofilů a bazofilů v důsledku jejich pohybu z vaskulárního lůžka do lymfoidní tkáně; inhibuje tvorbu protilátek.

Betamethason inhibuje uvolňování ACTH a β-lipotropinu hypofýzou, ale nesnižuje hladinu cirkulujícího β-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.

S přímou aplikací cév má vazokonstrikční účinek.

Betamethason má výrazný dávkově závislý účinek na metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Stimuluje glukoneogenezi, podporuje příjem aminokyselin játry a ledvinami a zvyšuje aktivitu enzymů glukoneogeneze. V játrech zvyšuje betamethason ukládání glykogenu, stimuluje aktivitu glykogen syntetázy a syntézu glukózy z produktů metabolismu proteinů. Zvýšení hladiny glukózy v krvi aktivuje sekreci inzulínu.

Betamethason inhibuje vychytávání glukózy tukovými buňkami, což vede k aktivaci lipolýzy. V důsledku zvýšení sekrece inzulínu je však stimulována lipogeneze, která přispívá k hromadění tuku.

Udržuje ionty sodíku a vody v těle, stimuluje vylučování draslíkových iontů, snižuje vstřebávání vápníku z gastrointestinálního traktu, propláchne ionty vápníku z kostí a zvyšuje vylučování vápníku ledvinami.

Má katabolický účinek v lymfoidní a pojivové tkáni, svalech, tukové tkáni, kůži, kostní tkáni. Osteoporóza a Itsenko-Cushingův syndrom jsou hlavními faktory omezujícími dlouhodobou terapii SCS. V důsledku katabolického účinku může být růst u dětí potlačen.

Ve vysokých dávkách může betamethason zvýšit excitabilitu mozkové tkáně a pomoci snížit práh konvulzivní připravenosti. Stimuluje nadměrnou produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v žaludku, což vede k rozvoji peptických vředů.

Při systémovém použití je terapeutická aktivita betamethasonu způsobena protizánětlivými, antialergickými, imunosupresivními a antiproliferativními účinky.

Při vnější a lokální aplikaci je terapeutická aktivita betamethasonu způsobena protizánětlivým, antialergickým a anti-exsudativním účinkem (v důsledku vazokonstrikčního účinku).

Při protizánětlivé aktivitě převyšuje hydrokortison 30krát, nemá mineralokortikoidní aktivitu. Přítomnost fluoru v molekule zvyšuje protizánětlivou aktivitu betamethasonu.

Forma betamethason dipropionátu se vyznačuje prodlouženým účinkem.

Vazba na plazmatické proteiny je asi 64%, V_d - 84 l. Metabolizované v játrech. Metabolity se vylučují hlavně ledvinami, malou částí - ze žluči.

Při vstřebávání kůží se betamethason vyznačuje podobnými farmakokinetickými vlastnostmi, a to jak při vnějším, tak při systémovém použití. Systémová absorpce po externím použití je 12-14%.

Při lokálním i externím použití s ​​intaktní kůží může být absorpce zanedbatelná. Přítomnost zánětlivého procesu, stejně jako použití okluzivního obvazu, může zvýšit množství sání.

Při požití: primární nebo sekundární insuficience funkce nadledvin, vrozená hyperplazie nadledvin, akutní (nepurentní) a subakutní tyreoiditida, hyperkalcémie způsobená neoplastickým onemocněním, revmatická onemocnění, kolagenní onemocnění, alergická onemocnění, symptomatická sarkoidóza, Löfflerův syndrom, berylióza a neadherentní skla; dospělí, autoimunitní hemolytická anémie, erytroblastopenie (anémie erytrocytů), erytroidní hypoplastická anémie, transfúze e reakce, paliativní terapie leukémie a lymfomu u dospělých a akutní leukémie u dětí; ulcerózní kolitida, Bellova obrna.

Pro parenterální použití: šok (včetně popálení, traumatický, operativní, toxický, kardiogenní, krevní transfúze, anafylaktika); alergické reakce (akutní, těžké formy), anafylaktoidní reakce; mozkový edém (včetně pozadí mozkového nádoru nebo související s chirurgickým zákrokem, radiační terapií nebo poraněním hlavy), zvýšený intrakraniální tlak; bronchiální astma (závažné), astmatický stav; systémová onemocnění pojivové tkáně (SLE, revmatoidní artritida); akutní adrenální insuficience, prevence nadledvinové insuficience u pacientů, kteří dlouhodobě dostávali SCS; thyrotoxická krize; akutní hepatitida, jaterní kóma; otrava kapalinami pro kauterizaci; záškrt v záškrtu (v kombinaci s vhodnou antimikrobiální terapií).

Pro intraartikulární injekci: revmatoidní artritida, osteoartritida, traumatická artritida, osteochondritis, akutní dnová artritida. Nemoci měkkých tkání (včetně bursitidy, fibrositidy, tendonitidy, tendosynoviitidy, myositidy).

Pro vnější použití: dermatóza, různé typy ekzémů (včetně atopických, pediatrických, numulárních), vázaných škrábanců, Hyde, jednoduché dermatitidy, exfoliativní dermatitidy, neurodermatitidy, solární dermatitidy, seboroické dermatitidy, radiační dermatitidy, plenkové vyrážky, lupénky (s výjimkou rozsáhlých plaková psoriáza), kožní nebo anogenitální (s výjimkou kandidomykózy) pruritus, diskoidní lupus erythematosus, jako doplněk při komplexní terapii generalizované erythrodermie.

Pro místní použití: onemocnění očí a uší s výraznou alergickou nebo zánětlivou složkou.

Pro krátkodobé použití ze zdravotních důvodů - přecitlivělost na betamethason.

Pro intraartikulární aplikaci a podání přímo do léze: předchozí artroplastika, abnormální krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomenina kostí, infekční (septický) zánět při kloubních a periartikulárních infekcích (včetně historie), stejně jako časté infekční onemocnění, značená periartikulární osteoporóza, žádné známky zánětu v kloubu („suchý“ kloub, například při osteoartróze bez synovitidy), závažné destrukce kostí a deformita kloubů (ostré zúžení kloubního prostoru, ankylóza), nestabilita kloubů jako výsledek artritidy, aseptická nekróza epifýzy kostí tvořících kloub.

Pro vnější použití: růžovka, akné a běžné (mládí) akné; primární virové infekce kůže (včetně neštovic).

Dávka se nastavuje individuálně.

Při požití je denní dávka pro dospělé 0,25-8 mg, pro děti - 17-250 mg / kg. Po delším užívání by mělo být zrušení betamethasonu prováděno postupně a dávka by se měla snižovat o 250 mikrogramů každé 2-3 dny.

Pro zavádění / zavádění (tryskové pomalu nebo kapání) se může v případě potřeby zvýšit dávka na 4 mg až 8 mg; udržovací dávka je obvykle 2-4 mg. Jednorázová dávka pro i / m podávání je 4-6 mg.

Pro intraartikulární podávání a podávání přímo do léze u onemocnění měkkých tkání, v závislosti na velikosti kloubu a velikosti oblasti léze, je jediná dávka 0,4-6 mg.

Subkonjunktivální jednorázová dávka - 2 mg.

Při aplikaci topicky aplikujte na postiženou pokožku tenkou vrstvu 2-6krát denně až do klinického zlepšení, pak aplikujte 1-2 krát denně. Při užívání betamethasonu u dětí, stejně jako u pacientů s lézemi na obličeji, by léčba neměla překročit 5 dnů.

Z endokrinního systému: snížení glukózové tolerance, steroidní diabetes nebo manifestace latentního diabetes mellitus, nadledvin, Cushingův syndrom (včetně měsíc tvář, obezita, typu hypofýzy, hirsutismu, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, myasthenia gravis, striae), opožděný sexuální vývoj u dětí.

Na straně metabolismu: zvýšené vylučování iontů vápníku, hypokalcémie, zvýšená tělesná hmotnost, negativní rovnováha dusíku (zvýšený rozklad bílkovin), zvýšené pocení, retence tekutin a ionty sodíku (periferní edém), hypernatremie, hypokalemický syndrom (včetně hypokalémie, arytmie, myalgie nebo svalového spazmu, neobvyklá slabost a únava).

CNS: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoja, zvýšený intrakraniální tlak, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, závratě, cerebelární pseudo-nádor, bolesti hlavy, křeče.

Protože kardiovaskulární systém: arytmie, bradykardie (až po zástavu srdce); (u citlivých pacientů) nebo zvýšené závažnosti chronického srdečního selhání, změny EKG charakteristické pro hypokalemii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulace, trombóza. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu - šíření nekrózy, zpomaluje tvorbu jizevní tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu; při intrakraniálním - nosním krvácení.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, pankreatitida, steroidní žaludeční a dvanáctníkové vředy, erozivní ezofagitida, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, nadýmání, škytavka. Ve vzácných případech - zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Na straně smyslů: náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání v hlavě, krku, nosní kapaře, skalpech mohou být uloženy krystaly léku v očních cévách), zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, tendence vyvíjet sekundární bakteriální, plísňové nebo virové infekce očí, trofické změny rohovky, exophthalmos.

Na straně pohybového aparátu: pomalejší růstové a osifikační procesy u dětí (předčasné uzavření epifýzových růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavy humeru a femuru), ruptura svalové šlachy, steroidní myopatie, redukce svalové hmoty (atrofie); s intraartikulární injekcí - zvýšená bolest v kloubu.

Dermatologické reakce: opožděné hojení ran, petechie, ekchymóza, řídnutí kůže, hyper- nebo hypopigmentace, akné s steroidy, strie, tendence k rozvoji pyodermie a kandidóza.

Alergické reakce: generalizované (kožní vyrážka, svědění kůže, anafylaktický šok), lokální alergické reakce.

Lokální reakce: při parenterálním podání - pálení, znecitlivění, bolest, parestézie a infekce v místě vpichu injekce, vzácně nekróza okolních tkání, zjizvení v místě vpichu injekce; s intramuskulární injekcí (zejména v deltovém svalu) - atrofie kůže a podkožní tkáně.

Jiné: vývoj nebo exacerbace infekcí (společně užívaných imunosupresiv a očkování přispívají k výskytu tohoto vedlejšího účinku), leukocyturie, abstinenčního syndromu.

V úvodu - arytmie, "návaly horka" krve do obličeje, křeče.

Při aplikaci topicky: vzácně - svědění, hyperémie, pálení, suchost, folikulitida, akné, hypopigmentace, periorální dermatitida, alergická dermatitida, kožní macerace, sekundární infekce, atrofie kůže, strie, pruh. Při dlouhodobém používání nebo aplikaci na velké oblasti kůže se mohou vyvinout systémové vedlejší účinky charakteristické pro GCS.

Používejte s opatrností u parazitárních a infekčních onemocnění virové, plísňové nebo bakteriální povahy (v současné době nebo v nedávné době, včetně nedávného kontaktu s pacientem) - herpes simplex, herpes zoster (virová fáze), plané neštovice, spalničky, amebiasis, silyloidóza podezřelý), systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóze. Použití u závažných infekčních onemocnění je přípustné pouze na pozadí specifické terapie.

Používejte s opatrností 8 týdnů před a 2 týdny po očkování), pro lymfadenitidu po očkování BCG, pro stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo infekce HIV).

Používejte s opatrností při onemocněních gastrointestinálního traktu: žaludeční vřed a duodenální vřed, esofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nově vytvořená střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesu a divertikulitida.

Používejte s opatrností při onemocněních kardiovaskulárního systému, vč. po nedávném infarktu myokardu (pacienti s akutním a subakutním infarktem myokardu mohou rozšířit nekrózu, zpomalit tvorbu jizevní tkáně a následně rupturu srdečního svalu), s dekompenzovaným chronickým srdečním selháním, hypertenzí, hyperlipidemií), s endokrinními onemocněními - diabetes mellitus ( včetně porušení tolerance na uhlohydráty), thyrotoxikózy, hypotyreózy, Itsenko-Cushingovy choroby, závažného chronického selhání ledvin a / nebo jater, nefrourolitiáza s hypoalbuminemií a stavy predisponujícími k jejímu výskytu, se systémovou osteoporózou, myastenií, akutní psychózou, obezitou (stupeň III-IV), s poliomyelitidou (s výjimkou formy bulbarické encefalitidy), glaukomem s otevřeným a uzavřeným úhlem, těhotenstvím a v případě srdečního stavu těhotenství, glaukomem s otevřeným a uzavřeným úhlem, těhotenstvím a v případě srdečního selhání těhotenství, glaukomem s otevřeným a uzavřeným úhlem, těhotenstvím a v případě srdečního selhání.

Pokud je to nutné, intraartikulární podávání by mělo být používáno s opatrností u pacientů s celkově závažným stavem, neúčinností (nebo krátkým trváním) účinku dvou předchozích injekcí (s ohledem na individuální vlastnosti použitého GCS).

Při požití je nutné kontrolovat hladinu glukózy v krvi, krevní tlak, indikátory rovnováhy vody a elektrolytů. V případě podráždění nebo výskytu příznaků přecitlivělosti na betamethason musí být léčba ukončena a má být provedena vhodná léčba. Po vstupu sekundární infekce se ošetření provádí vhodnými antimikrobiálními činidly.

Není určeno k léčbě onemocnění novorozeneckých hyalinových membrán.

Přípravek by neměl být používán externě k léčbě primárních kožních lézí během plísňových (např. Kandidóza, trichophytosa) a bakteriálních (např. Impetigo) infekcí, perianálního a anogenitálního svědění.

Užívání během těhotenství je možné ve výjimečných případech podle přísných indikací.

Pokud je to nutné, mělo by být přerušeno užívání během kojení.

Betamethason

Popis k 01/30/2015

• Latinský název: Betamethason
• ATC kód: D07AC01
• Léčivá látka: Betamethason (Betamethason)
• Výrobce: Arterium (Ukrajina), Kievmedpreparat (Ukrajina)

Složení

1 g krému (mast) Betamethason obsahuje účinnou složku - betamethason dipropionát v množství 0,64 mg.

Další látky: imidomouchel, methylparaben, minerální olej, glycerin, bílý parafín, propylenglykol, cetostearylalkohol, dimethicone 350, makrogol cetostearylether, monohydrát dihydrofosfátu sodného, ​​zředěná kyselina fosforečná, voda.

Formulář vydání

Uniformní krém bílé barvy

15 g krému v zkumavce; jedna tuba v kartonu.

Farmakologický účinek

Antialergické, protizánětlivé a antipruritické působení.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

„Betamethason - co je to?“ Je to běžná otázka při užívání léků obsahujících betamethason. Betamethason je glukokortikosteroid. Blokuje migraci leukocytů, přístup do extracelulárního prostoru lysozomálních enzymů a protizánětlivých mediátorů v oblasti zánětu, inhibuje fagocytózu, oslabuje vaskulární permeabilitu, zastavuje rozvoj edému v zánětlivém zaměření.

Farmakokinetika

Při lokální aplikaci krému v terapeutických dávkách je perkutánní absorpce do krve mírně 12-14%. Odpověď na krevní bílkoviny - 64%. Transformováno v játrech.

Vylučuje se ledvinami převážně ve formě metabolitů, malá část se vylučuje žlučí. Přítomnost kožních lézí, zánětů nebo aplikace okluzivních obvazů zlepšuje vstřebávání betamethasonu.

Indikace pro použití

• Za účelem snížení zánětu u ekzémů a dermatitidy, včetně fotodermatitidy, lichen planus, nodulárního pruriga, neurodermatitidy, lupus erythematosus diskoidního typu, pretibiálního myxedému, lipoidní nekrobózy a erytrodermie.
• Při léčbě lupénky v oblasti chlupaté oblasti hlavy a dalších typů psoriázy, kromě rozsáhlé psoriázy plaku.

Kontraindikace

Tento lék je zakázán v přítomnosti bakteriálních, plísňových a virových kožních lézí, kožních příznaků syfilisu, kožní tuberkulózy, kožních reakcí po očkování, periorální dermatitidy, akné, svědění perianu nebo genitálu, psoriázy plaků, růžovky, křečových žil. Lék se také nedoporučuje používat v případě přecitlivělosti na Betamethason nebo na jiné složky léčiva.

Vedlejší účinky

• Reakce z kůže: při dlouhodobé léčbě v místě častého užívání léku se může objevit pocit svědění, pálení, suchost, podráždění. Méně časté jsou folikulitida, akné, hyperrichóza, hypopigmentace, periorální dermatitida, hyperpigmentace, kontaktní dermatitida, sekundární infekce, macerace kůže, atrofie kůže, pichlavé hrušky, strie a teleangiektázie.
• Systémové reakce: Itsenko-Cushingův syndrom, snížení tolerance sacharidů, potlačení funkce nadledvinek. U dětí se potlačení funkce nadledvin projevuje zvýšeným intrakraniálním tlakem, zpomalením růstu, úbytkem hmotnosti, poklesem kortizolu v krvi, vyčníváním jara, bolestí hlavy a otokem zrakového nervu.

Návod k použití Betamethason (metoda a dávkování) t

Krém se používá lokálně. Dávkovací režim léčiva je vyvíjen individuálně.

Betamethasonová mast, návod k použití

Krém by měl být aplikován na postiženou oblast kůže tenkou vrstvou dvakrát denně, jemně třením. Po objevení se příznaků zlepšení může být množství aplikací sníženo na jedenkrát denně. Trvání léčby je určeno rychlostí vymizení zánětlivého procesu, očištěním kůže a ukončením svědění. Trvání terapie také závisí na závažnosti a typu onemocnění. Obvykle léčba trvá 1-2 týdny. Mezi opakovanými cykly léčby musí být přestávka nejméně tři týdny.

Průběh terapie u dětí a pacientů s lézemi kůže není delší než 5 dnů.

Předávkování

Dlouhodobé užívání tohoto léku na rozsáhlých površích kůže vede k rozvoji systémových vedlejších účinků spojených s glukokortikosteroidy: potlačení systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny s výskytem sekundární adrenální insuficience, hyperkortizolismu.

Léčba: symptomatická. V případě potřeby upravte rovnováhu elektrolytu.

Interakce

Vlastnosti lékových interakcí nebyly studovány.

BETAKAROTEN (Betacarotene)

Synonyma

Vyrobeno v Ruské federaci pod názvem "Beta-karotin" (Beta-karotinum), "Carolinum" (Carolinum), "Carotinilum" (Carotinilum), "Carotinocapsum" (Carotinocapsum), "Carotolinum" (Carotolinum), "Cyclocar" (Cyclocarum).
V těle se promění v vitamin A.

Formulář vydání

- roztok pro vnější použití v lahvičkách po 100 ml;
- pilulky, kapsle, roztok pro požití a inhalace, tablety, extrakt pro vnější použití.

Farmakologický účinek

Antioxidační skupina karotenoidů, podporuje regeneraci epiteliálních tkání (kůže, sliznice), chrání pokožku před škodlivými účinky UV záření, zvyšuje jejich odolnost vůči infekcím, protinádorovou rezistenci těla, je částečně přeměněna na retinol, nezbytná pro normální fungování sítnice.

Indikace

- stavy spojené se zvýšenou tvorbou volných radikálů v těle (v důsledku expozice nízkým dávkám záření, rentgenovým vyšetřením radioterapie, chemoterapií neoplastických procesů, laserovou terapií, kontaktem s toxickými chemikáliemi, ve stavech imunodeficience);

- nedostatek vitaminu A a beta-karotenu (nedostatečná výživa během těhotenství nebo zotavení); komplexní léčba žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů, dysbakterióza;

Navenek:
Psoriáza, faryngitida, angína, rány, popáleniny, omrzliny, trofické vředy, polymorfní fotodermatóza, vitiligo, lokální pigmentace kůže, hyperpigmentace.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivo, hypervitaminóza A, alkoholismus, cirhóza jater, virová hepatitida, chronické selhání ledvin.

Vedlejší účinky

Karotenodermie (ikterické barvení kůže), alergické reakce; projev hypervitaminózy A (bolesti hlavy, závratě, slabost, dvojité vidění, dyspepsie, kožní vyrážky, suché rty, bolest kostí a kloubů, ztráta chuti k jídlu, ulcerace kůže a sliznic).

Způsob použití

Uvnitř; během nebo po jídle. Pro profylaktické účely jsou dospělí a děti starší 4 let předepisovány denně v množství 0,01–0,03 g denně; pokud je to nutné, zvyšte dávku na 0,065 g denně. Během těhotenství se doporučuje užívat denně 0,01 g denně.

Pro léčbu polymorfní fotodermatózy a poruch pigmentace kůže - 0,03–0,18 g denně; pro profylaxi - 0,01 g denně. Délka léčby je 3-6 až 12 měsíců nebo více. Navenek používáme 1-2 krát denně následujícím způsobem: ubrousky jsou nasáklé přípravkem, položeny na postiženou kůži a přikryty voskovým papírem.

Interakce s jinými léky

Přípravky vápníku, colestiramin, minerální oleje, neomycin, tokoferol snižují absorpci betakarotenu.

Betamethason krém: návod k použití

Složení

aktivní složka: betamethason;

1 g krému obsahuje betamethason dipropionát * 0,64 mg

Pomocné látky: methylparaben (methylparahydroxybenzoát) (E 218) 2 mg imidourea 5 mg propylenglykolu; glycerinový minerální olej; bílý parafín měkký; dimethicone; cetostearylalkohol; polyethylenglykol (makrogol) cetostearylether; monohydrát dihydrofosfátu sodného, ​​kyselina fosforečná; čištěná voda.

* - betamethason dipropionát, pokud jde o 100% látku.

Forma dávkování

Hlavní fyzikální a chemické vlastnosti: krém bílé barvy.

Farmakologická skupina

Kortikosteroidy používané v dermatologii.

ATH kód D07A C01.

Farmakologické vlastnosti

Betamethason je syntetický GCS pro externí použití.

Betamethason vykazuje vysokou aktivitu GCS a pouze minimální mineralokortikoidní účinek.

Vzhledem k protizánětlivým, antialergickým a vazokonstrikčním účinkům by měly být lokální glukokortikosteroidy, jako je betamethason, přednostně používány k léčbě dermatóz, které jsou citlivé na působení kortikosteroidů.

Pokud se betamethason aplikuje topicky, může být méně normálně absorbován normální, nepoškozenou kůží, systémová absorpce kortikosteroidů se očekává pouze za nepříznivých podmínek (zánět kůže, prodloužená léčba, okluzivní obvaz). Po proniknutí do kůže je farmakokinetický profil lokálních kortikosteroidů podobný jako u takových systémových kortikosteroidů.

Kortikosteroidy se váží na plazmatické proteiny různých stupňů, metabolizují se hlavně v játrech a vylučují se močí.

Některé lokální kortikosteroidy a jejich metabolity se vylučují do žluči.

Indikace

Snížení zánětlivých projevů dermatózy citlivé na GCS, jako je ekzém a dermatitida jakéhokoli typu (včetně atopického ekzému a fotodermatitidy), lichen planus, nodulárního pruriga, diskoidního lupus erythematosus, lipoidní nekrobózy, pretibiálního myxedému a erythrodermie. Může být také účinný při léčbě lupénky hlavy, psoriázy plaků v oblastech kůže horních a dolních končetin, s výjimkou běžné psoriázy plaku.

Kontraindikace

Betamethason je kontraindikován u pacientů s alergickými reakcemi na kteroukoli složku léčiva.

Betamethason je kontraindikován v následujících případech: t

• virové infekce, včetně po-vakcinačních reakcí a planých neštovic;
• virové kožní infekce (například herpes simplex, pásový opar, plané neštovice);
• rosacea;
• rosaceapodibnia (periorální) dermatitida
• bakteriální dermatóza, včetně tuberkulózy a syfilis kůže;
• plísňová onemocnění;
• oční onemocnění (Betamethason není určen pro oční použití).

Použití přípravku Betamethasone Cream pod okluzivními obvazy (sádrovec atd.) Se nedoporučuje.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat aplikaci Betamethasonu na obličej. Nedovolte, aby se lék dostal do očí nebo sliznic. Je třeba se vyhnout prodloužené léčbě a / nebo použití na velkém povrchu kůže, protože je možná absorpce účinné látky.

Krém byste neměli aplikovat v prvním trimestru těhotenství (viz bod „Použití během těhotenství nebo kojení“).

Interakce s jinými léky a jinými typy interakcí

Vzhledem k přítomnosti bílého měkkého parafínu a minerálního oleje může Betamethasonový krém v anogenitální oblasti poškodit strukturu latexových kondomů a snížit jejich bezpečnost při léčbě.

Funkce aplikace

Betamethason není určen k použití v oftalmologii.

Systémová absorpce lokálních kortikosteroidů se zpravidla zvyšuje se zvyšováním dávky kortikosteroidů, délky léčby a plochy povrchu léčeného těla. Kortikosteroidy s vysokou aktivitou na velkých plochách kůže by proto měly být používány při pečlivém a pravidelném sledování, protože mohou způsobit inhibici systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny (GGNSS). V případě rozvoje inhibice by léčivo mělo být zrušeno, měla by být snížena četnost aplikace nebo by měl být pacient převeden na GCS slabě působícího léčiva.

Funkce GNZS je zpravidla obnovena se zrušením drogy.

V některých případech se mohou vyvinout příznaky z vysazení, které vyžadují přidání systémových kortikosteroidů.

Betamethasonový krém je obecně dobře snášen. Léčba by však měla být přerušena, pokud se objeví podráždění nebo přecitlivělost.

Betamethason krém obsahuje cetostearylalkohol. Cetostearylalkohol může vést k lokalizovanému lokálnímu podráždění kůže (například kontaktní dermatitida).

Pokud dojde k podráždění kůže nebo příznakům přecitlivělosti v souvislosti s užíváním přípravku Betamethason, léčba by měla být ukončena a pacient by měl dostat odpovídající terapii. V přítomnosti infekce je třeba předepsat antifungální nebo antibakteriální látky. Pokud současně nedochází k rychlému dosažení žádoucího účinku, mělo by být užívání kortikosteroidů ukončeno dříve, než budou odstraněny známky infekce.

Použití v průběhu březosti nebo laktace

Vzhledem k tomu, že bezpečnost užívání topických kortikosteroidů pro těhotné ženy nebyla stanovena, Betamethason Cream by neměl být používán v prvním trimestru těhotenství. Jmenování těchto léků je možné pouze v pozdějších stadiích těhotenství, pokud očekávaný přínos pro nastávající matku převažuje nad potenciální hrozbou pro plod. Přípravky z této skupiny by neměly být používány u těhotných žen ve velkých oblastech ve velkých množstvích nebo po delší dobu nebo pod okluzivními obvazy.

Dosud nebylo objasněno, zda léčivo po topických kortikosteroidech, v důsledku systémové absorpce, může proniknout do mateřského mléka, proto při rozhodování, zda ukončit kojení nebo přerušit léčbu, je nutné vzít v úvahu význam léčby pro matku.

Betamethason - návod k použití, analogy, recenze a formy uvolňování (záběry v ampulích pro injekce, masti nebo gely založené na látce, Valerat a Dipropionate) léčiva pro použití u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití hormonu Betamethasone. Prezentované recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory lékařů odborníků na používání betamethasonu ve své praxi. Velký požadavek na aktivnější zpětnou vazbu k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvádí výrobce v anotaci. Analogy Betamethasonu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě systémových onemocnění, šoku, revmatických onemocnění u dospělých, dětí a také během těhotenství a kojení. Složení léčiva.

Betamethason - glukokortikosteroid (GCS), hormon. Potlačuje funkci leukocytů a tkáňových makrofágů. Omezuje migraci leukocytů do oblasti zánětu. Porušuje schopnost makrofágů fagocytózy, stejně jako tvorbu interleukinu-1. Přispívá ke stabilizaci lysozomálních membrán, čímž snižuje koncentraci proteolytických enzymů v oblasti zánětu. Snižuje propustnost kapilár v důsledku uvolňování histaminu. Potlačuje aktivitu fibroblastů a tvorbu kolagenu.

Inhibuje aktivitu fosfolipázy A2, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Potlačuje uvolňování COX (hlavně COX-2), což také pomáhá snižovat tvorbu prostaglandinů.

Snižuje počet cirkulujících lymfocytů (T-a B-buněk), monocytů, eozinofilů a bazofilů v důsledku jejich pohybu z vaskulárního lůžka do lymfoidní tkáně; inhibuje tvorbu protilátek.

Betamethason inhibuje uvolňování hypofyzárního ACTH a beta-lipotropinu, ale nesnižuje hladinu cirkulujícího beta-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.

S přímou aplikací cév má vazokonstrikční účinek.

Betamethason má výrazný dávkově závislý účinek na metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Stimuluje glukoneogenezi, podporuje příjem aminokyselin játry a ledvinami a zvyšuje aktivitu enzymů glukoneogeneze. V játrech zvyšuje betamethason ukládání glykogenu, stimuluje aktivitu glykogen syntetázy a syntézu glukózy z produktů metabolismu proteinů. Zvýšení hladiny glukózy v krvi aktivuje sekreci inzulínu.

Betamethason inhibuje vychytávání glukózy tukovými buňkami, což vede k aktivaci lipolýzy. V důsledku zvýšení sekrece inzulínu je však stimulována lipogeneze, která přispívá k hromadění tuku.

Udržuje ionty sodíku a vody v těle, stimuluje vylučování draslíkových iontů, snižuje vstřebávání vápníku z gastrointestinálního traktu, propláchne ionty vápníku z kostí a zvyšuje vylučování vápníku ledvinami.

Má katabolický účinek v lymfoidní a pojivové tkáni, svalech, tukové tkáni, kůži, kostní tkáni. Osteoporóza a Itsenko-Cushingův syndrom jsou hlavními faktory omezujícími dlouhodobou terapii SCS. V důsledku katabolického účinku může být růst u dětí potlačen.

Ve vysokých dávkách může betamethason zvýšit excitabilitu mozkové tkáně a pomoci snížit práh konvulzivní připravenosti. Stimuluje nadměrnou produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v žaludku, což vede k rozvoji peptických vředů.

Při systémovém použití je terapeutická aktivita betamethasonu způsobena protizánětlivými, antialergickými, imunosupresivními a antiproliferativními účinky.

Při vnější a lokální aplikaci je terapeutická aktivita betamethasonu způsobena protizánětlivým, antialergickým a anti-exsudativním účinkem (v důsledku vazokonstrikčního účinku).

Při protizánětlivé aktivitě převyšuje hydrokortison 30krát, nemá mineralokortikoidní aktivitu. Přítomnost fluoru v molekule zvyšuje protizánětlivou aktivitu betamethasonu.

Forma betamethason dipropionátu se vyznačuje prodlouženým účinkem.

Složení

Betamethason + pomocné látky.

Farmakokinetika

Vazba na plazmatické proteiny je asi 64%. Metabolizované v játrech. Metabolity se vylučují hlavně ledvinami, malou částí - ze žluči.

Při vstřebávání kůží se betamethason vyznačuje podobnými farmakokinetickými vlastnostmi, a to jak při vnějším, tak při systémovém použití. Systémová absorpce po externím použití je 12-14%.

Při lokálním i externím použití s ​​intaktní kůží může být absorpce zanedbatelná. Přítomnost zánětlivého procesu, stejně jako použití okluzivního obvazu, může zvýšit množství sání.

Indikace

Při požití: primární nebo sekundární insuficience funkce nadledvin, vrozená hyperplazie nadledvin, akutní (nepurentní) a subakutní tyreoiditida, hyperkalcémie způsobená neoplastickým onemocněním, revmatická onemocnění, kolagenní onemocnění, alergická onemocnění, symptomatická sarkoidóza, Löfflerův syndrom, berylióza a neadherentní skla; dospělí, autoimunitní hemolytická anémie, erytroblastopenie (anémie erytrocytů), erytroidní hypoplastická anémie, transfúze e reakce, paliativní terapie leukémie a lymfomu u dospělých a akutní leukémie u dětí; ulcerózní kolitida, Bellova obrna.

Pro parenterální použití: šok (včetně popálení, traumatický, operativní, toxický, kardiogenní, krevní transfúze, anafylaktika); alergické reakce (akutní, těžké formy), anafylaktoidní reakce; mozkový edém (včetně pozadí mozkového nádoru nebo související s chirurgickým zákrokem, radiační terapií nebo poraněním hlavy), zvýšený intrakraniální tlak; bronchiální astma (závažné), astmatický stav; systémová onemocnění pojivové tkáně (SLE, revmatoidní artritida); akutní adrenální insuficience, prevence nadledvinové insuficience u pacientů, kteří dlouhodobě dostávali SCS; thyrotoxická krize; akutní hepatitida, jaterní kóma; otrava kapalinami pro kauterizaci; záškrt v záškrtu (v kombinaci s vhodnou antimikrobiální terapií).

Pro intraartikulární injekci: revmatoidní artritida, osteoartritida, traumatická artritida, osteochondritis, akutní dnová artritida. Nemoci měkkých tkání (včetně bursitidy, fibrositidy, tendonitidy, tendosynoviitidy, myositidy).

Pro vnější použití: dermatóza, různé typy ekzémů (včetně atopických, pediatrických, numulárních), vázaných škrábanců, Hyde, jednoduché dermatitidy, exfoliativní dermatitidy, neurodermatitidy, solární dermatitidy, seboroické dermatitidy, radiační dermatitidy, plenkové vyrážky, lupénky (s výjimkou rozsáhlých plaková psoriáza), kožní nebo anogenitální (s výjimkou kandidomykózy) pruritus, diskoidní lupus erythematosus, jako doplněk při komplexní terapii generalizované erythrodermie.

Pro místní použití: onemocnění očí a uší s výraznou alergickou nebo zánětlivou složkou.

Formy propuštění

Roztok pro intravenózní, intraartikulární a intramuskulární podání (pichnutí v ampulích pro injekce).

Jako účinná složka je zahrnuta směs různých mastí, krémů a gelů (Celestoderm B, Beloderm a další).

Návod k použití a dávkovací režim

Dávka se nastavuje individuálně.

Při požití je denní dávka pro dospělé 0,25-8 mg, pro děti - 17-250 mg / kg. Po delším užívání by mělo být zrušení betamethasonu prováděno postupně a dávka by se měla snižovat o 250 mikrogramů každé 2-3 dny.

Pro intravenózní podání (tryskové nebo kapání) je jednotlivá dávka 4-8 mg, pokud je to nutné, je možné zvýšení na 20 mg; udržovací dávka je obvykle 2-4 mg. Jednorázová dávka pro intramuskulární podání je 4-6 mg.

Pro intraartikulární podávání a podávání přímo do léze u onemocnění měkkých tkání, v závislosti na velikosti kloubu a velikosti oblasti léze, je jediná dávka 0,4-6 mg.

Subkonjunktivální jednorázová dávka - 2 mg.

Při aplikaci topicky aplikujte tenkou vrstvu na postiženou kůži 2-6 krát denně až do klinického zlepšení, pak aplikujte 1-2 krát denně. Při užívání betamethasonu u dětí, stejně jako u pacientů s lézemi na obličeji, by léčba neměla překročit 5 dnů.

Vedlejší účinky

Z endokrinního systému: snížení glukózové tolerance, steroidní diabetes nebo manifestace latentního diabetes mellitus, nadledvin, Cushingův syndrom (včetně měsíc tvář, obezita, typu hypofýzy, hirsutismu, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, myasthenia gravis, striae), opožděný sexuální vývoj u dětí.

Na straně metabolismu: zvýšené vylučování iontů vápníku, hypokalcémie, zvýšená tělesná hmotnost, negativní rovnováha dusíku (zvýšený rozklad bílkovin), zvýšené pocení, retence tekutin a ionty sodíku (periferní edém), hypernatremie, hypokalemický syndrom (včetně hypokalémie, arytmie, myalgie nebo svalového spazmu, neobvyklá slabost a únava).

CNS: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoja, zvýšený intrakraniální tlak, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, závratě, cerebelární pseudo-nádor, bolesti hlavy, křeče.

Protože kardiovaskulární systém: arytmie, bradykardie (až po zástavu srdce); (u citlivých pacientů) nebo zvýšené závažnosti chronického srdečního selhání, změny EKG charakteristické pro hypokalemii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulace, trombóza. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu - šíření nekrózy, zpomaluje tvorbu jizevní tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu; při intrakraniálním - nosním krvácení.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, pankreatitida, steroidní žaludeční a dvanáctníkové vředy, erozivní ezofagitida, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, nadýmání, škytavka. Ve vzácných případech - zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Na straně smyslů: náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání v hlavě, krku, nosní kapaře, skalpech mohou být uloženy krystaly léku v očních cévách), zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, tendence vyvíjet sekundární bakteriální, plísňové nebo virové infekce očí, trofické změny rohovky, exophthalmos.

Na straně pohybového aparátu: pomalejší růstové a osifikační procesy u dětí (předčasné uzavření epifýzových růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavy humeru a femuru), ruptura svalové šlachy, steroidní myopatie, redukce svalové hmoty (atrofie); s intraartikulární injekcí - zvýšená bolest v kloubu.

Dermatologické reakce: opožděné hojení ran, petechie, ekchymóza, řídnutí kůže, hyper- nebo hypopigmentace, akné s steroidy, strie, tendence k rozvoji pyodermie a kandidóza.

Alergické reakce: generalizované (kožní vyrážka, svědění kůže, anafylaktický šok), lokální alergické reakce.

Lokální reakce: při parenterálním podání - pálení, znecitlivění, bolest, parestézie a infekce v místě vpichu injekce, vzácně nekróza okolních tkání, zjizvení v místě vpichu injekce; intramuskulární injekce (zejména v deltovém svalu) - atrofie kůže a podkožní tkáně.

Jiné: vývoj nebo exacerbace infekcí (společně užívaných imunosupresiv a očkování přispívají k výskytu tohoto vedlejšího účinku), leukocyturie, abstinenčního syndromu.

Při intravenózním podání - arytmie, "návaly" krve do obličeje, křeče.

Při aplikaci topicky: vzácně - svědění, hyperémie, pálení, suchost, folikulitida, akné, hypopigmentace, periorální dermatitida, alergická dermatitida, kožní macerace, sekundární infekce, atrofie kůže, strie, pruh. Při dlouhodobém používání nebo aplikaci na velké oblasti kůže se mohou vyvinout systémové vedlejší účinky charakteristické pro GCS.

Kontraindikace

• přecitlivělost na betamethason;
• předchozí artroplastika;
• abnormální krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií);
• intraartikulární zlomeninu kosti;
• infekční (septický) zánět při kloubních a periartikulárních infekcích (včetně anamnézy), jakož i běžné infekční onemocnění;
• výraznou periartikulární osteoporózu;
• žádné známky zánětu v kloubu ("suchý" kloub, například při osteoartritidě bez synovitidy);
• těžké destrukce kostí a deformace kloubu (ostré zúžení kloubního prostoru, ankylóza);
• nestabilita kloubů jako výsledek artritidy;
• aseptickou nekrózu epifýzy tvořící kost;
• rosacea;
• úhoři a obyčejní (juvenilní) úhoři;
• primární virové infekce kůže (včetně neštovic).

Použití v průběhu březosti a laktace

Užívání Betamethasonu během těhotenství je možné ve výjimečných případech podle přísných indikací.

Pokud je to nutné, mělo by být přerušeno užívání během kojení.

Použití u dětí

Navenek kontraindikován u dětí a dospívajících mladších než 1 rok, pak podle přísných indikací.

Zvláštní pokyny

Používejte s opatrností u parazitárních a infekčních onemocnění virové, plísňové nebo bakteriální povahy (v současné době nebo v nedávné době, včetně nedávného kontaktu s pacientem) - herpes simplex, herpes zoster (virová fáze), plané neštovice, spalničky, amebiasis, silyloidóza podezřelý), systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóze. Použití u závažných infekčních onemocnění je přípustné pouze na pozadí specifické terapie.

Používejte s opatrností 8 týdnů před a 2 týdny po očkování), pro lymfadenitidu po očkování BCG, pro stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo infekce HIV).

Používejte s opatrností při onemocněních gastrointestinálního traktu: žaludeční vřed a duodenální vřed, esofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nově vytvořená střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesu a divertikulitida.

U pacientů léčených betamethasonem je nutné sledovat funkci systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny. K tomu je vhodné použít takové metody laboratorní diagnostiky, jako je stimulace kůry nadledvin pomocí adrenokortikotropního hormonu (ACTH), stanovení hladiny volného kortizolu v moči.

Používejte s opatrností při onemocněních kardiovaskulárního systému, vč. po nedávném infarktu myokardu (pacienti s akutním a subakutním infarktem myokardu mohou rozšířit nekrózu, zpomalit tvorbu jizevní tkáně a následně rupturu srdečního svalu), s dekompenzovaným chronickým srdečním selháním, hypertenzí, hyperlipidemií), s endokrinními onemocněními - diabetes mellitus ( včetně porušení tolerance na uhlohydráty), thyrotoxikózy, hypotyreózy, Itsenko-Cushingovy choroby, závažného chronického selhání ledvin a / nebo jater, nefrourolitiáza s hypoalbuminemií a stavy predisponujícími k jejímu výskytu, se systémovou osteoporózou, myastenií, akutní psychózou, obezitou (3-4 stupně), s poliomyelitidou (s výjimkou formy bulbarické encefalitidy), glaukomem s otevřeným a úzkým úhlem, těhotenstvím, během období leukémie.

Pokud je to nutné, intraartikulární podávání by mělo být používáno s opatrností u pacientů s celkově závažným stavem, neúčinností (nebo krátkým trváním) účinku dvou předchozích injekcí (s ohledem na individuální vlastnosti použitého GCS).

Při požití je nutné kontrolovat hladinu glukózy v krvi, krevní tlak, indikátory rovnováhy vody a elektrolytů. V případě podráždění nebo výskytu příznaků přecitlivělosti na betamethason musí být léčba ukončena a má být provedena vhodná léčba. Po vstupu sekundární infekce se ošetření provádí vhodnými antimikrobiálními činidly.

Není určeno k léčbě onemocnění novorozeneckých hyalinových membrán.

Přípravek by neměl být používán externě k léčbě primárních kožních lézí během plísňových (např. Kandidóza, trichophytosa) a bakteriálních (např. Impetigo) infekcí, perianálního a anogenitálního svědění.

Interakce s léky

Při současném použití se srdečními glykosidy je jejich účinek zvýšen; s diuretiky - zvyšuje se vylučování draslíku; s hypoglykemickými léky, perorálními antikoagulancii - oslabením jejich účinku; s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) - zvyšuje riziko erozivních a ulcerózních lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu.

Analogy léčiva Betamethasone

Strukturní analogy účinné látky:

• Akriderm;
• Beloderm;
• Betazon;
• Betamethasone Darnitsa;
• Betamethason fosfát sodný;
• Betamethason valerát;
• Betamethason dipropionát;
• Betliben;
• Betnovayt;
• Diprospan;
• Cuteride;
• Flosteron;
• Celestoderm B;
• Celeston.