Dexamethason tablety: návod k použití, dexamethason 0,5 mg

Dexamethason tablety - glukokortikosteroid. Indikace pro použití: otok mozku způsobený nádorem v důsledku traumatického poranění mozku nebo operace, krvácení v mozku, encefalitida nebo meningitida; revmatoidní artritidu; bronchiální astma; alergické reakce; ulcerózní onemocnění střev; onemocnění ledvin; poruchy krve; šok (toxický, posttraumatický, anafylaktický, popáleniny); akutní adrenální insuficience, primární nedostatečnost kůry nadledvin.

Registrační číslo: П N012237 / 01

Obchodní název: Dexamethasone

Mezinárodní nechráněný název (INN): dexamethason

Dávková forma: tablety

Fotografie tablet dexamethasonu, na kterých je kompozice indikována

Dexamethason tablety Složení

1 tableta obsahuje:

Dexamethason - 0,50 mg.

• Monohydrát laktosy - 104,00 mg;
• Kukuřičný škrob - 34,20 mg;
• Povidon - 6,0 mg;
• Stearát hořečnatý - 1,0 mg;
• Talek - 4,0 mg;
• Koloidní oxid křemičitý, bezvodý - 0,30 mg.

Popis

Kulaté, ploché tablety bílé nebo téměř bílé barvy s fasádou a rizikem na jedné straně.

Farmakoterapeutická skupina: glukokortikosteroid

Kód ATX: Н02АВ02

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Glukokortikosteroid (GCS) je methylovaný derivát fluoroprednisolonu, inhibuje uvolňování interleukinu-1 a interleukinu-2, interferonu gama z lymfocytů a makrofágů. Má protizánětlivé, antialergické, desenzibilizační, anti-šokové, anti-toxické a imunosupresivní účinky.

Potlačuje uvolňování adrenokortikotropního hormonu hypofýzy (ACTH) a beta-lipotropinu, ale nesnižuje obsah cirkulujícího beta-endorfinu. Inhibuje sekreci hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH).

Zvyšuje excitabilitu centrálního nervového systému (CNS), snižuje počet lymfocytů a eozinofilů, zvyšuje - červené krvinky (stimuluje tvorbu erytropoetinu).
Interakce se specifickými cytoplazmatickými receptory, tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra, stimuluje syntézu mRNA, která indukuje tvorbu proteinů, včetně lipokortin, který zprostředkovává buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje syntézu endoperekisy, Rd, leukotrienů, přispívá k procesům zánětu, alergií atd.

Metabolismus proteinů: snižuje množství bílkovin v plazmě (díky globulinům) se zvýšením poměru albuminu / globulinu, zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách; zvyšuje katabolismus proteinů ve svalové tkáni.

Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů (TG), redistribuuje tuk (hromadění tuků hlavně v ramenním pletenci, obličej, břicho), vede k rozvoji hypercholesterolemie.

Metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidů z gastrointestinálního traktu (GIT); zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení příjmu glukózy z jater do krve; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz,
vedoucí k aktivaci glukoneogeneze.

Metabolismus vody a elektrolytů: zadržuje Na + a vodu v těle, stimuluje vylučování K + (aktivita MKS), snižuje absorpci Ca2 + z gastrointestinálního traktu, "omývá" Ca2 + z kostí, zvyšuje vylučování Ca2 * ledvinami.

Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování mediátorů zánětů eosinofily; indukce tvorby lipokortinu a snížení počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; s poklesem permeability kapilár; stabilizace buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomů).

Antialergický účinek se vyvíjí v důsledku potlačení syntézy a sekrece mediátorů alergií, inhibice uvolňování ze senzitizovaných žírných buněk a histaminových bazofilů a dalších biologicky aktivních látek, snížení počtu cirkulujících bazofilů, potlačení vývoje lymfoidních a pojivových tkání, snížení počtu T a B lymfocytů, tuku snížení citlivosti efektorových buněk na mediátory alergie, inhibici tvorby protilátek, změny v imunitní reakci organismu.

Při chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) je účinek založen hlavně na inhibici zánětlivých procesů, inhibici vývoje nebo prevenci slizničního edému, inhibici eozinofilní infiltrace submukózního epitelu průdušek, depozici cirkulujících imunitních komplexů v bronchiální sliznici, jakož i inhibici eromů v důsledku inhibice edému.. Zvyšuje citlivost beta-adrenoreceptorů průdušek malého a středního kalibru na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu hlenu v důsledku inhibice nebo redukce jeho produktů.

Anti-šok a anti-toxické účinky jsou spojeny se zvýšením krevního tlaku (BP) (v důsledku 1 zvýšení koncentrace cirkulujících katecholaminů a obnovení citlivosti adrenoreceptorů na ně, stejně jako vazokonstrikce), snížení propustnosti cévní stěny, ochranných vlastností membrán, aktivace jaterních enzymů zapojených do endo-metabolismu a metabolismu xenobiotika.

Imunodepresivní účinek je způsoben inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin1, interleukin2; interferon gama) z lymfocytů a makrofágů. Inhibuje syntézu a sekreci ACTH a sekundárně syntézu endogenních kortikosteroidů. Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizev.

Zvláštností je významná inhibice funkce hypofýzy a téměř úplná absence aktivity MKS. Dávky 1-1,5 mg / den inhibují kůru nadledvin; biologická T1 / 2 - 32-72 h (trvání inhibice vrstvy hypotalamus-hypofýza-adrenální kortex). Síla glukokortikosteroidní aktivity 0,5 mg dexamethasonu odpovídá přibližně 3,5 mg prednizonu (nebo prednisolonu), 15 mg hydrokortizonu nebo 17,5 mg kortizonu.

Farmakokinetika

Dexamethason se po požití rychle a téměř úplně vstřebává. Biologická dostupnost tablet dexamethasonu je přibližně 80%. Maximální koncentrace v krevní plazmě a maximální účinek po požití se dosahuje za 1 až 2 hodiny; po podání jednorázové dávky trvá účinek přibližně 2,75 dne.

V krevní plazmě se přibližně 77% dexamethasonu váže na proteiny, především albumin. Malé množství dexamethasonu se váže na nonalbuminové proteiny. Dexamethason je látka rozpustná v tucích, která může pronikat do extracelulárních a intracelulárních prostorů. V CNS (hypotalamus, hypofýza) jsou jeho účinky způsobeny vazbou na membránové receptory. V periferních tkáních se váže na cytoplazmatické receptory. K jeho rozpadu dochází v místě jeho působení, tzn. v kleci. Metabolizuje se především v játrech před tvorbou neaktivních metabolitů. Vylučuje se ledvinami.

Dexamethason Indikace

Na straně endokrinního systému: substituční léčba primární a sekundární (hypofyzární) adrenální insuficience, vrozená hyperplazie nadledvin, subakutní tyreoiditida a těžká post-ray tyreoiditida.

Revmatická onemocnění: revmatoidní artritida (včetně juvenilní chronické artritidy) a extraartikulární léze u revmatoidní artritidy (plíce, srdce, oči, kožní vaskulitida).

Systémová onemocnění pojivové tkáně, vaskulitidy a amyloidózy (jako součást kombinované terapie): systémová. lupus erythematosus (léčba polyserositidy a lézí vnitřních orgánů), Sjogrenův syndrom (poškození jater plic, ledvin a mozku), systémová skleróza (myositida, perikarditida a alveolitida), polymyositida, dermatomyositida, systémová vaskulitida, amyloidóza (substituce nadledvinek), sklerodermie.

Kožní onemocnění: pemfigoid, bulózní dermatitida, herpetiformní dermatitida, exfoliativní dermatitida, exsudativní erytém (těžké formy), erythema nodosum, seboroická dermatitida (těžké formy), lupénka (těžké formy), lupénka (těžké formy), mykózy lišejníků, fungoidní mykózy a Ivorpurum, Ivorpuritis, idiopatická dermatitida, atopická dermatitida, sérová nemoc, alergická rýma, lékové onemocnění (přecitlivělost na léky), kopřivka po transfuzi krve, systémová imunitní onemocnění (sarkoidóza, temporální arteritida).

Oční onemocnění: proliferativní změny na oběžné dráze (endokrinní oftalmopatie, pseudo-tumory), sympatická oftalmie, imunosupresivní léčba transplantace rohovky.
Nemoci gastrointestinálního traktu: ulcerózní kolitida (těžké exacerbace), Crohnova choroba (těžké exacerbace), chronická autoimunitní hepatitida, rejekce po transplantaci jater.

Krevní onemocnění: vrozená nebo získaná akutní, čistá appastická anémie, autoimunitní hemolytická anémie, sekundární trombocytopenie u dospělých, erytroblastopenie, akutní lymfoblastická leukémie (indukční terapie), myelodysplastický syndrom, angioimunoplastická maligní prostomická terapie. s cytostatiky), anémie po myelofibróze s myeloidní metaplasií nebo lymfoplasmacytoidním imunocytomem, systémová histiocytóza (systémový proces).

Onemocnění ledvin: primární a sekundární glomerulonefritida (Goodpastureův syndrom), poškození ledvin v případě systémových onemocnění pojivové tkáně (systémový lupus erythematosus, Sjogrenův syndrom), systémová vaskulitida (obvykle v kombinaci s cyklofosfamidem), glomerulonefritida u nodulární polyarteritidy, Charga-Syndromerický syndrom, který je normální při léčbě mozkových nádorů a dalších stavech. Shonlein-Genokha purpura, smíšená kryogpobulinémie, poškození ledvin při arteritidách Takayasu, intersticiální nefritida, imunosupresivní terapie po transplantaci ledvin, indukce diurézy a a snížení proteinemii idiopatického nefrotického syndromu (bez urémie) a renálních lézí spojených s systémový lupus erythematosus.

Maligní onemocnění: paliativní terapie leukémie a lymfomů u dospělých, akutní leukémie u dětí, hyperkalcémie v maligních novotvarech. Další indikace: tuberkulózní meningitida se subarachnoidním blokem (v kombinaci s adekvátní terapií proti tuberkulóze), trichinóza s neurologickými nebo myokardiálními projevy.

Kontraindikace dexamethasonu

Pro krátkodobé použití pro "vitální" indikace je jedinou kontraindikací přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné složky léčiva.

Léčivo Dexamethason je kontraindikováno u pacientů s galaktosémií, deficiencí laktázy a syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce, protože léčivo obsahuje laktózu.

S péčí

Parazitární a infekční onemocnění virové, plísňové nebo bakteriální povahy (v současné době nebo nedávno přenesené, včetně nedávného kontaktu s pacientem) - herpes simplex, herpes zoster (viremická fáze), plané neštovice, spalničky; amebiasis, strongyloidiasis (zavedená nebo předpokládaná); systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóza, před a po očkování (8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po očkování BCG, stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo infekce HIV).

Nemoci gastrointestinálního traktu: peptický vřed a 12 vředů dvanáctníku, esofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nově vytvořená střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorba abscesu, divertikulitida.

Nemoci kardiovaskulárního systému, vč. nedávný infarkt myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu se může rozšířit nekróza, zpomaluje se tvorba jizevní tkáně a následně ruptura srdečního svalu), dekompenzované chronické srdeční selhání, arteriální hypertenze, hyperlipidemie. Endokrinní onemocnění - diabetes mellitus (včetně porušení tolerance na uhlohydráty), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba.

Závažné chronické selhání ledvin a / nebo jater, nefroluritiáza; hypoalbuminemie a stavy predisponující k jejímu výskytu; systémová osteoporóza, myastenie gravis, akutní psychóza, obezita (III-IV cent.), obrna (s výjimkou formy bulbarické encefalitidy), otevřený úhel a glaukom s uzavřeným úhlem, období laktace.

Užívání během těhotenství a kojení

Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) může být lék Dexamethason použit pouze tehdy, když očekávaný terapeutický účinek převyšuje potenciální riziko pro plod. Při dlouhodobé léčbě dexamethasonem během těhotenství není vyloučena možnost poruchy růstu plodu. V případě použití léku Dexamethasone v posledním trimestru těhotenství existuje riziko atrofie kůry nadledvinek u plodu, což může vyžadovat substituční terapii u novorozence.

Pokud žena během těhotenství dostávala glukokortikosteroidy, doporučuje se v průběhu porodu další užívání glukokortikosteroidů. Pokud je pracovní aktivita zpožděna nebo je plánován císařský řez, doporučuje se aplikovat intravenózně 100 mg hydrokortizonu každých 8 hodin.
V případě potřeby by měla být léčba Dexamethasonem ukončena.

Dexamethason tablety: levnější analogy

Dexamethason tablety a způsob podávání

Dávky jsou stanoveny individuálně pro každého pacienta v závislosti na povaze onemocnění, očekávané délce léčby, snášenlivosti léčiva a odpovědi pacienta na léčbu.

Doporučená počáteční dávka pro dospělé je mezi 0,5 mg a 1 mg / den.
Obvyklá udržovací dávka je od 0,5 mg do 3 mg / den. Minimální účinná denní dávka je 0,5-1 mg, maximální denní dávka je 10-15 mg.
Denní dávka může být rozdělena do 2 - 4 dávek.
Po dosažení terapeutického účinku se dávka postupně snižuje (obvykle o 0,5 mg každé 3 dny až do dosažení udržovací dávky).

Při dlouhodobém užívání vysokých dávek ústy se doporučuje užívat lék během jídla a v intervalech mezi jídly je třeba užívat antacida. Délka užívání dexamethasonu závisí na povaze patologického procesu a účinnosti léčby a pohybuje se v rozmezí od několika dnů do několika měsíců nebo více. Léčba se zastaví postupně (na konci je předepsáno několik injekcí kortikotropinu).

S bronchiálním astmatem, revmatoidní artritidou, ulcerózní kolitidou -1,5-3 mg / den;

• se systémovým lupus erythematosus - 2-4,5 mg / den;
• s hematologickými onemocněními - 7,5-10 mg.

Pro léčbu akutních alergických onemocnění je vhodné kombinovat parenterální a perorální podávání: 1 den - 4-8 mg parenterálně;
2 dny - uvnitř, 4 mg 3krát denně; 3,4 dní - uvnitř, 4 mg 2x denně; 5,6 dne - 4 mg / dny, uvnitř; Den 7 - zrušení drogy.

Dávkování u dětí

Děti (v závislosti na věku) jsou předepsány 2,5-10 mg / m2 tělesného povrchu / den, přičemž denní dávka se dělí na 3-4 dávky.

Diagnostické testy na hyperfunkci kůry nadledvin

Krátký 1 mgdexamethasonový test: 1 mg dexamethasonu uvnitř v 11.00; odběru krve, aby se stanovil kortizol v séru na 8.00 následujícího dne.
Zvláštní 2denní test s 2 mg dexamethasonu: 2 mg dexamethasonu perorálně každých 6 hodin po dobu 2 dnů; denně se odebírá moč, aby se stanovila koncentrace 17-hydroxykortikosteroidů.

Vedlejší účinek dexamethasonu

Klasifikace výskytu nežádoucích účinků (WHO):

• velmi často> 1/10
• často od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 až

Fotografie návodu k použití tablet dexamethasonu, část 1

Fotografie návodu k použití tablet dexamethasonu, část 2

Foto návod k použití tablet dexamethasonu, část 3

Fotografie návodu k použití tablet dexamethasonu, část 4

Fotografie návodu k použití tablet dexamethasonu, část 5

Fotografie návodu k použití tablet dexamethasonu, část 6

Foto návod k použití tablet dexamethasonu, část 7

Fotografie návodu k použití tablet dexamethasonu, část 8

Dexamethason tablety: recenze léku

Elena Korostyleva, Nižnij Novgorod
Jsem vášnivý alergik. Na jaře hodně trpím, jakmile začne kvetení. Vzala si spoustu drog. Ale poslední dva roky se přestěhovaly na pilulky Dexametozon. Samozřejmě jsem začal užívat tento lék pouze na lékařský předpis. Zdá se, že mi v ideálním případě pomohl vyrovnat se s nejhroznějšími alergiemi, ale tentokrát jsem si začal všimnout, že jsem se po užívání pilulky nějak vzbudil. Dokud nebudu riskovat, že je vezmu dále, počkám na radu od lékaře.
Tatyana Malinovskaya, Sevastopol
Měl jsem exsudativní erytém ve velmi těžké formě a dermatolog mi nařídil vzít si spoustu léků. Byl jsem dlouho léčen. Postupně si všimla, že její období je velmi nudné, a pak vůbec nezmizely. Začal se zotavovat. Zpočátku jsem si myslel, že se jedná o všechny známky těhotenství, ale jak se ukázalo později, to vše bylo důsledkem účinků hormonálních pilulek Dexamethasone. Lék, i když měl pozitivní vliv na léčbu nemoci, ale zároveň nějakým způsobem a škodlivý účinek na mé tělo. S výsledkem proto nejsem moc spokojen.
Veronika Romantsova, Sterlitamak
Po porodu byly mé hormony velmi postiženy. Takže, abych obnovil hormonální pozadí, lékař mi nařídil, abych si vzal levný hormonální lék - tablety Dexamethasonu. Měli velmi úžasný účinek na hormony a všechno se vrátilo k normálu, ale díky těmto pilulkám se probudila pankreatitida a já jsem se s ním musela také zacházet.
Yury Barsukov, Jalta
Pro léčbu revmatoidní artritidy mi byla předepsána komplexní léčba. Měl v sobě pilulky Dexamethasone, určitě si nejsem jistý, ale myslím, že to byli oni, kdo přispěli k mému rychlému uzdravení.
Yana Belousova, Shakhty
Na mém těle se objevily červené skvrny, které byly stále velmi bolestivé. Šel jsem k dermatologovi a ukázalo se, že po tom všem je to erytém. Byl jsem předepsán k užívání tablet Dexamethasone. Nebyly příliš drahé, což mě příjemně potěšilo. Vezmeme-li tyto „zázračné“ pilulky, druhý den se tyto hrozné skvrny znatelně zmenšily a nebyly tak bolestivé. Řekl jsem je na týden a pak jsem viděl, že na mém hrudi začínají růst černé vlasy! Pro ženy to není normální! Ačkoli tento lék má rychlý účinek v léčbě, má také velmi silný vliv na hormony.
Taisiya Monashova, Kemerovo
Po ultrazvuku byla na vaječníku nalezena malá cysta. A doktor mi na začátku těhotenství nařídil, abych bral Dexamethason pilulky. Ale když jsem měl předčasné kontrakce od 36. týdne, okamžitě jsem tento lék zrušil, protože jsem měl brzké přerušení placenty. Ale s výjimkou minusů, tyto pilulky mi pomohly na začátku těhotenství, protože cysta zmizel.
Larisa Serbulova, Moskva
Začal jsem užívat dexamethasonové pilulky pro alergie. Jeden den byl pro mě dost, všechny symptomy okamžitě zmizely. Tento lék se vyrovná s alergiemi, ale od něj jsem začal přibírat na váze, takže jsem musel hledat další lék.

6 komentáře k článku

Tablety Dexamethasonu mi předepisoval gynekolog v souvislosti s problémy s ovariální prací a ne 1 tabletou denně, ale čtvrtinou 0,5 mg tablety. Varovala mě před možným přibýváním na váze. Užívání tablet prokázalo pozitivní trend v rovnováze mých hormonů. Nebyly žádné vedlejší účinky, kromě toho, že lékař varoval. Ano, za šest měsíců jsem se zotavil o 5 kg, ale aktivní životní styl, vyvážená strava a já jsem ztratil 12 kg za 3 měsíce bez napětí, takže dexamethason pro postavu není taková překážka, stačí jíst méně sacharidů.

Darino, souhlasím s tebou, droga je vlastně účinná, ale ne bez vedlejších účinků. Samozřejmě, že jste šťastnější než já. Po porodu jsem měl hormonální selhání. I gynekolog jmenoval tyto pilulky pro obnovení hormonální hladiny. Přirozeně došlo k problémům v ženském způsobu, který téměř zmizel po užití přípravku Dexamethasone. ale spolu s vymizením cysty přišly problémy s gastrointestinálním traktem. Otevřela se moje pankreatitida a objevily se nějaké zvláštní závratě. Poté, co byl lék vysazen, jsem se cítil dobře, i když jsem také musel vypít kurz pro žaludek.

Opravdu nevím, pravděpodobně pro někoho takového. Můžu říct jen dobré věci o této droze. Velmi levné, rychle zmírňuje svědění těla, zarudnutí, dušnost, kůži po jejím zlepšení. Úspora na jaře, kdy začíná kvetení. A co je nejdůležitější - při užívání tablet nebyly žádné nežádoucí účinky. Složení je velmi dobrá cena.

Měla jsem revmatoidní artritidu poté, co jsem měla krevní infekci. Předepsané 2 léky. Jeden z nich, Dexamethason je velmi dobrý lék. Není to drahé, to je jedna z výhod, velmi efektivní. Léčba trvala 2 týdny. Často jsem si začal kupovat běloruské drogy, v nich je jen velmi málo pomocných a dalších prostředků. A zdá se mi, že pro to je vždy méně kontraindikací. Doporučuji dokonale zvládnout artritidu. Ano, a můžete použít i na jiné nemoci.

Aplikováno z alergické rýmy. Pilulky nebudou říkat, že drahé. Strávil jsem na pití jen týden, protože to bylo méně než škoda. Výhodou bylo, že pár hodin nos ještě začal dýchat, teprve pak se opět ucpal. Škoda byla v tom, že jsem byl velmi nemocný, třes v noci, vysychal v ústech a byl neustále hladový, a dokonce i žaludek byl plný - bulimie byla prakticky.

Přínos moc nevšiml. Mnoho let mám dermatitidu a nakonec jsem se rozhodl tyto pilulky vyzkoušet. Viděl měsíc. První dva týdny se vůbec nic nestalo, byla stále svěděná a kůže byla pokryta vyrážkou. Ale ve třetím týdnu se zánět začal pomalu vysychat, pak se umyl a viděl jsem, že kůže se stává čistší, svědění postupně ustupuje. Měsíc jsem se zbavil hrůzy, která byla na zádech. Teprve teď, poté, co byl lék vysazen, se vše znovu objevilo, plus 3,5 kg.

Dexamethason

10 ks. - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
10 ks. - tmavé skleněné lahve (1) - balení kartonu.

Glukokortikosteroid (GCS) je methylovaný derivát fluoroprednisolonu, inhibuje uvolňování interleukinu-1 a interleukinu-2, interferonu gama z lymfocytů a makrofágů. Má protizánětlivé, antialergické, desenzibilizační, anti-šokové, anti-toxické a imunosupresivní účinky.

Potlačuje uvolňování adrenokortikotropního hormonu hypofýzy (ACTH) a beta-lipotropinu, ale nesnižuje obsah cirkulujícího beta-endorfinu. Inhibuje sekreci hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH).

Zvyšuje excitabilitu centrálního nervového systému (CNS), snižuje počet lymfocytů a eozinofilů, zvyšuje - červené krvinky (stimuluje tvorbu erytropoetinu).

Interakce se specifickými cytoplazmatickými receptory, tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra, stimuluje syntézu mRNA, která indukuje tvorbu proteinů, včetně lipokortin, který zprostředkovává buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje syntézu endoperekisy, Pg, leukotrienů, což přispívá k procesům zánětu, alergií atd.

Metabolismus proteinů: snižuje množství bílkovin v plazmě (díky globulinům) se zvýšením poměru albuminu / globulinu, zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách; zvyšuje katabolismus proteinů ve svalové tkáni.

Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů (TG), redistribuuje tuk (hromadění tuků hlavně v ramenním pletenci, obličej, břicho), vede k rozvoji hypercholesterolemie.

Metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidů z gastrointestinálního traktu (GIT); zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení příjmu glukózy z jater do krve; zvyšuje aktivitu
fosfoenolpyruvátkarboxyláza a syntéza aminotransferáz vedoucích k aktivaci glukoneogeneze.

Metabolismus vody a elektrolytů: udržuje Na + a vodu v těle, stimuluje vylučování K + (aktivita MKS), snižuje vstřebávání Ca2 + z gastrointestinálního traktu, "vymyje" Ca2 + z kostí, zvyšuje vylučování Ca2 + ledvinami.

Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování mediátorů zánětů eosinofily; indukce tvorby lipokortinu a snížení počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; s poklesem permeability kapilár; stabilizace buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomů).

Antialergický účinek se vyvíjí v důsledku potlačení syntézy a sekrece mediátorů alergií, inhibice uvolňování ze senzitizovaných žírných buněk a histaminových bazofilů a dalších biologicky aktivních látek, snížení počtu cirkulujících bazofilů, potlačení vývoje lymfoidních a pojivových tkání, snížení počtu T a B lymfocytů, tuku snížení citlivosti efektorových buněk na mediátory alergie, inhibici tvorby protilátek, změny v imunitní reakci organismu.

Při chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) je účinek založen hlavně na inhibici zánětlivých procesů, inhibici vývoje nebo prevenci slizničního edému, inhibici eozinofilní infiltrace submukózního epitelu průdušek, depozici cirkulujících imunitních komplexů v bronchiální sliznici, jakož i inhibici eromů v důsledku inhibice edému.. Zvyšuje citlivost beta-adrenoreceptorů průdušek malého a středního kalibru na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu hlenu v důsledku inhibice nebo redukce jeho produktů.

Anti-šok a anti-toxické účinky jsou spojeny se zvýšením krevního tlaku (zvýšením koncentrace cirkulujících katecholaminů a obnovením citlivosti adrenoreceptorů na ně, stejně jako vazokonstrikce), snížením vaskulární permeability, membránovými ochrannými vlastnostmi, aktivací jaterních enzymů zapojených do metabolismu endo - a xenobiotik.

Imunodepresivní účinek je způsoben inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin1, interleukin2; interferon gama) z lymfocytů a makrofágů.

Inhibuje syntézu a sekreci ACTH a sekundárně syntézu endogenních kortikosteroidů. Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizev.

Zvláštností je významná inhibice funkce hypofýzy a téměř úplná absence aktivity MKS. Dávky 1-1,5 mg / den inhibují kůru nadledvin; biologické t_1/2 - 32-72 h (trvání deprese hypotalamus-hypofýza-kortikální vrstva nadledvinek).

Síla glukokortikosteroidní aktivity 0,5 mg dexamethasonu odpovídá přibližně 3,5 mg prednizonu (nebo prednisolonu), 15 mg hydrokortizonu nebo 17,5 mg kortizonu.

Dexamethason se po požití rychle a téměř úplně vstřebává. Biologická dostupnost tablet dexamethasonu je přibližně 80%. C_max v krevní plazmě a maximální účinek po požití se dosáhne za 1-2 hodiny; po podání jednorázové dávky trvá účinek přibližně 2,75 dne.

V krevní plazmě se přibližně 77% dexamethasonu váže na proteiny, především albumin. Malé množství dexamethasonu se váže na nonalbuminové proteiny. Dexamethason je látka rozpustná v tucích, která může pronikat do extracelulárních a intracelulárních prostorů. V CNS (hypotalamus, hypofýza) jsou jeho účinky způsobeny vazbou na membránové receptory. V periferních tkáních se váže na cytoplazmatické receptory. K jeho rozpadu dochází v místě jeho působení, tzn. v kleci. Metabolizuje se především v játrech před tvorbou neaktivních metabolitů. Vylučuje se ledvinami.

Na straně endokrinního systému: substituční léčba primární a sekundární (hypofyzární) adrenální insuficience, vrozená hyperplazie nadledvin, subakutní tyreoiditida a těžká post-ray tyreoiditida. Revmatická onemocnění: revmatoidní artritida (včetně juvenilní chronické artritidy) a extraartikulární léze u revmatoidní artritidy (plíce, srdce, oči, kožní vaskulitida).

Systémová onemocnění pojivové tkáně, vaskulitidy a amyloidózy (jako součást kombinované terapie): systémový lupus erythematosus (léčba polyserositidy a lézí vnitřních orgánů), Sjogrenův syndrom (léčba lézí plic, ledvin a mozku), systémová skleróza (léčba myositidy, perikarditidy a alveolitidy), polymyositida, dermatomyositida, systémová vaskulitida, amyloidóza (substituční léčba adrenální insuficience), sklerodermie.

Kožní onemocnění: pemfigoid, bulózní dermatitida, herpetiformní dermatitida, exfoliativní dermatitida, exsudativní erytém (těžké formy), erythema nodosum, seboroická dermatitida (těžké formy), lupénka (těžké formy), lupénka (těžké formy), mykózy lišejníků, fungoidní mykózy a Ivorpurum, Ivorpuritis, idiopatická dermatitida, atopická dermatitida, sérová nemoc, alergická rýma, lékové onemocnění (přecitlivělost na léky), kopřivka po transfuzi krve, systémová imunitní onemocnění (sarkoidóza, temporální arteritida).

Oční onemocnění: proliferativní změny na oběžné dráze (endokrinní oftalmopatie, pseudo-tumory), sympatická oftalmie, imunosupresivní léčba transplantace rohovky.

Nemoci gastrointestinálního traktu: ulcerózní kolitida (těžké exacerbace), Crohnova choroba (těžké exacerbace), chronická autoimunitní hepatitida, rejekce po transplantaci jater.

Krevní onemocnění: vrozená nebo získaná akutně čistá aplastická anémie, autoimunitní hemolytická anémie, sekundární trombocytopenie u dospělých, erytroblastopenie, akutní lymfoblastická leukémie (indukční terapie), myelodysplastický syndrom, angioimmunoblastický neoplastický index, Ipid buněčná kapleta, Ipodiomyopatie s cytostatiky), anémie po myelofibróze s myeloidní metaplasií nebo lymfoplasmacytoidním imunocytomem, systémová histiocytóza (systémový proces).

Onemocnění ledvin: primární a sekundární glomerulonefritida (Goodpastureův syndrom), poškození ledvin v případě systémových onemocnění pojivové tkáně (systémový lupus erythematosus, Sjogrenův syndrom), systémová vaskulitida (obvykle v kombinaci s cyklofosfamidem), glomerulonefritida u nodulární polyarteritidy, Charga-Syndromerický syndrom, který je normální při léčbě mozkových nádorů a dalších stavech. Shonlein-Genokha purpura, smíšená kryoglobulinémie, poškození ledvin u Takayasu arteritidy, intersticiální nefritida, imunosupresivní terapie po transplantaci ledvin, indukce diurézy a a snížení proteinemii idiopatického nefrotického syndromu (bez urémie) a renálních lézí spojených s systémový lupus erythematosus.

Maligní onemocnění: paliativní terapie leukémie a lymfomů u dospělých, akutní leukémie u dětí, hyperkalcémie v maligních novotvarech.

Další indikace: tuberkulózní meningitida se subarachnoidním blokem (v kombinaci s adekvátní terapií proti tuberkulóze), trichinóza s neurologickými nebo myokardiálními projevy.

Pro krátkodobé použití pro "vitální" indikace je jedinou kontraindikací přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné složky léčiva.

Léčivo Dexamethason je kontraindikováno u pacientů s galaktosémií, deficiencí laktázy a syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce, protože léčivo obsahuje laktózu.

S péčí. Parazitární a infekční onemocnění virové, plísňové nebo bakteriální povahy (v současné době nebo nedávno přenesené, včetně nedávného kontaktu s pacientem) - herpes simplex, herpes zoster (viremická fáze), plané neštovice, spalničky; amebiasis, strongyloidiasis (zavedená nebo předpokládaná); systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóza, před a po očkování (8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po očkování BCG, stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo infekce HIV).

Nemoci gastrointestinálního traktu: peptický vřed a 12 vředů dvanáctníku, esofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nově vytvořená střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorba abscesu, divertikulitida.

Nemoci kardiovaskulárního systému, vč. nedávný infarkt myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu se může rozšířit nekróza, zpomaluje se tvorba jizevní tkáně a v důsledku toho ruptura srdečního svalu), dekompenzované chronické srdeční selhání, arteriální hypertenze, hyperlipidemie.

Endokrinní onemocnění: diabetes mellitus (včetně porušení tolerance na uhlohydráty), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba.

Závažné chronické selhání ledvin a / nebo jater, nefroluritiáza; hypoalbuminemie a stavy predisponující k jejímu výskytu; systémová osteoporóza, myastenie gravis, akutní psychóza, obezita (III-IV cent.), obrna (s výjimkou formy bulbarické encefalitidy), otevřený úhel a glaukom s uzavřeným úhlem, období laktace.

Dávky jsou stanoveny individuálně pro každého pacienta v závislosti na povaze onemocnění, očekávané délce léčby, snášenlivosti léčiva a odpovědi pacienta na léčbu.

Doporučená počáteční dávka pro dospělé je mezi 0,5 mg a 9 mg / den.

Obvyklá udržovací dávka je od 0,5 mg do 3 mg / den.

Minimální účinná denní dávka je 0,5-1 mg.

Maximální denní dávka je 10-15 mg.

Denní dávka může být rozdělena do 2-4 dávek.

Po dosažení terapeutického účinku se dávka postupně snižuje (obvykle o 0,5 mg každé 3 dny až do dosažení udržovací dávky).

Při dlouhodobém užívání vysokých dávek ústy se doporučuje užívat lék během jídla a v intervalech mezi jídly je třeba užívat antacida. Délka užívání dexamethasonu závisí na povaze patologického procesu a účinnosti léčby a pohybuje se v rozmezí od několika dnů do několika měsíců nebo více. Léčba se zastaví postupně (na konci je předepsáno několik injekcí kortikotropinu).

- v případě bronchiálního astmatu, revmatoidní artritidy, ulcerózní kolitidy - 1,5-3 mg / den;

- se systémovým lupus erythematosus - 2-4,5 mg / den;

- s onkohematologickými onemocněními - 7,5-10 mg.

Pro léčbu akutních alergických onemocnění je vhodné kombinovat parenterální a perorální podávání: 1 den - 4-8 mg parenterálně; 2 dny - uvnitř, 4 mg 3krát denně; 3, 4 dny - uvnitř, 4 mg 2x denně; 5, 6 dnů - 4 mg / den., Uvnitř; Den 7 - zrušení drogy.

Dávkování u dětí

Děti (v závislosti na věku) mají předepsáno 2,5-10 mg / m2 tělesného povrchu / den, přičemž denní dávku dělí na 3-4 dávky.

Diagnostické testy na hyperfunkci kůry nadledvin

Krátký 1 mg dexamethasonový test: 1 mg dexamethasonu uvnitř v 11.00; odběru krve, aby se stanovil kortizol v séru na 8.00 následujícího dne.

Zvláštní 2denní test s 2 mg dexamethasonu: 2 mg dexamethasonu perorálně každých 6 hodin po dobu 2 dnů; denně se odebírá moč, aby se stanovila koncentrace 17-hydroxykortikosteroidů.

Klasifikace výskytu nežádoucích účinků (WHO): velmi často> 1/10, často od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 až < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Na straně imunitního systému: vzácně - hypersenzitivní reakce, snížená imunitní reakce a zvýšená citlivost na infekce.

Na straně endokrinního systému: často - přechodná adrenální insuficience, retardace růstu u dětí a dospívajících, nedostatečnost a atrofie nadledvinek (snížení stresové reakce), Itsenko-Cushingův syndrom, menstruační porucha, hirsuitismus, přechod latentního diabetes mellitus na klinicky manifestní, zvýšený požadavky na inzulín nebo orální hypoglykemické léky u pacientů s diabetes mellitus, retencí sodíku a vody, zvýšenou ztrátou draslíku; velmi vzácně, hypokalemická alkalóza, negativní rovnováha dusíku v důsledku katabolismu proteinů.

Poruchy metabolismu a výživy: často - snížená tolerance sacharidů, zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze, obezita; vzácně - hypertriglyceridemie.

Na straně nervového systému: často - duševní poruchy; vzácně, otok papily zrakového nervu a zvýšený intrakraniální tlak (pseudo-nádor mozku) po přerušení léčby, závratě, bolesti hlavy; velmi vzácně - křeče, euforie, nespavost, podrážděnost, hyperkinéza, deprese; vzácně - psychóza.

Na straně trávicího systému: vzácně - peptické vředy, akutní pankreatitida, nevolnost, škytavka, žaludeční nebo dvanáctníkové vředy; velmi vzácně - ezofagitida, perforace vředů a krvácení gastrointestinálního traktu (hematoméza, melena), pankreatitida, perforace žlučníku a střev (zejména u pacientů s chronickým zánětlivým onemocněním tlustého střeva).

Na straně smyslů: zřídka - zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak, tendence k rozvoji sekundárních bakteriálních, plísňových nebo virových infekcí oka, trofické změny rohovky, exophthalmos.

Od kardiovaskulárního systému: vzácně - arteriální hypertenze, hypertenzní encefalopatie; velmi vzácně, polyfocal ventrikulární extrasystoly, přechodná bradykardie, srdeční selhání, ruptura myokardu po nedávném akutním infarktu myokardu.

Na části kůže: často - erytém, řídnutí a křehkost kůže, opožděné hojení ran, strie, petechie a ekchymózy, nadměrné pocení, akné steroidů, potlačení kožní reakce během alergologických testů; velmi vzácně - anginevrotický edém, alergická dermatitida, kopřivka.

Na straně pohybového aparátu: často - svalová atrofie, osteoporóza, svalová slabost, steroidní myopatie (svalová slabost způsobená katabolismem svalové tkáně); zřídka - aseptická nekróza kostí; velmi vzácně - kompresní vertebrální fraktury, ruptury šlach (zejména při použití některých chinolonů společně), poškození kloubní chrupavky a nekróza kostí (spojená s častými intraartikulárními injekcemi).

Na straně hemopoetického systému: vzácně - tromboembolické komplikace, pokles počtu monocytů a / nebo lymfocytů, leukocytóza, eosinofilie (jako u jiných glukokortikosteroidů), trombocytopenie a netrombocytopenická purpura.

Alergické reakce: vzácně - kožní vyrážka, svědění, angioedém, bronchospasmus, anafylaktický šok.

Z genitourinárního systému: zřídka - impotence.

Příznaky a příznaky vysazení glukokortikosteroidů

Pokud pacient, který užívá glukokortikosteroidy po dlouhou dobu, rychle sníží dávku léku, může se u něj objevit příznaky adrenální insuficience, hypotenze a smrti.

V některých případech mohou být abstinenční příznaky podobné symptomům a příznakům exacerbace nebo recidivy onemocnění, o které se pacient dostává léčby. Při rozvoji závažných nežádoucích účinků je třeba léčbu dexamethasonem přerušit.

Jednorázové použití velkého počtu tablet nevede ke klinicky významné intoxikaci.

Příznaky: Vedlejší účinky závislé na dávce se mohou zvýšit. V tomto případě by měla být dávka snížena.

Léčba: podpůrná a symptomatická.

Neexistuje žádné specifické antidotum.

Současné použití dexamethasonu a nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID) zvyšuje riziko vzniku a tvorby vředů gastrointestinálního traktu.

Účinek dexamethasonu se snižuje se současným použitím induktorů izoenzymů CYPZA4 (například fenytoinu, fenobarbitonu, karbamazepinu, primidonu, rifabutinu, rifampicinu) nebo léků, které zvyšují metabolickou clearance glukokortikoidů (efedrinu a aminoglutethimidu); v takových případech je nutné dávku dexamethasonu zvýšit.

Interakce mezi dexamethasonem a léky uvedenými výše může narušit výsledky dexamethasonových supresních vzorků. Pokud mají být vzorky s dexamethasonem prováděny během léčby jedním z uvedených léčiv, je třeba tuto interakci vzít v úvahu při interpretaci výsledků vzorků.

Současné podávání dexamethasonu a inhibitorů izoenzymu CYPZA4 (například ketokonazol, makrolidová antibiotika) může vést ke zvýšení koncentrace dexamethasonu v krvi.

Současné užívání léků metabolizovaných CYPZA4 (např. Indinavir, erythromycin) může zvýšit jejich clearance, což může být doprovázeno snížením jejich sérových koncentrací.

Dexamethason snižuje účinnost hypoglykemických léků, antihypertenziv, praziquantelu a natriuretik (je nutné zvýšit dávku těchto léčiv); zvyšuje aktivitu heparinu, albendazolu a draslík šetřících diuretik (v případě potřeby snižují dávku těchto léčiv).

Dexamethason může změnit účinek kumarinových antikoagulancií, proto se v průběhu léčby doporučuje častější sledování protrombinového času. Antacida snižují absorpci dexamethasonu v žaludku. Kouření neovlivňuje farmakokinetiku dexamethasonu.

Při současném užívání perorálních kontraceptiv se může zvýšit T_1/2 glukokortikosteroidy s odpovídajícím zvýšením jejich biologických účinků a zvýšením výskytu nežádoucích vedlejších účinků.

Současné užívání ritodrinu a dexamethasonu během porodu je kontraindikováno, protože to může vést k úmrtí matky v důsledku plicního edému. Kombinované použití dexamethasonu a thalidomidu může způsobit toxickou epidermální nekrolýzu.

Možné terapeuticky prospěšné interakce: současné užívání dexamethasonu a metoklopramidu, difenhydraminu, prochlorperazinu nebo antagonistů 5-HT₃ receptory (serotoninové nebo 5-hydroxytryptaminové receptory typu 3), jako je ondansetron nebo granisetron, jsou účinné při prevenci nevolnosti a zvracení způsobeného chemoterapií (cisplatina, cyklofosfamid, metotrexát, fluorouracil).

U pacientů vyžadujících dlouhodobou léčbu dexamethasonem, po vysazení léčby, se může vyvinout „abstinenční“ syndrom (také bez jasných známek adrenální insuficience): horečka, výtok z nosu, hyperémie spojivek, bolesti hlavy, závratě, ospalost a podrážděnost, bolest svalů a kloubů, zvracení, ztráta hmotnosti, slabost, křeče. Proto by měl být dexamethason zrušen postupným snižováním dávky. Rychlé vysazení léku může být fatální.

U pacientů, kteří byli dlouhodobě léčeni dexamethasonem a kteří byli po jeho zrušení vystaveni stresu, je nutné pokračovat v užívání dexamethasonu, protože indukovaná insuficience nadledvin může přetrvávat několik měsíců po vysazení léčiva.

U pacientů s ulcerózní kolitidou může léčba dexamethasonem maskovat příznaky existujících nebo nových infekcí a známek střevní perforace. Dexamethason může zhoršit průběh systémových mykotických infekcí, latentní amebiasis nebo plicní tuberkulózu.

Pacientům s akutním plicním tuberkulózou dexamethasonem lze předepsat (spolu s léky proti tuberkulóze) pouze v případě fulminantního nebo silného šíření procesu. Pacienti s neaktivní plicní tuberkulózou, kteří dostávají léčbu dexamethasonem, nebo pacienti s pozitivními tuberkulinovými testy by měli současně dostávat chemoprofylaxi proti tuberkulóze.

U pacientů s osteoporózou, hypertenzí, srdečním selháním, tuberkulózou, glaukomem, jaterní nebo renální insuficiencí, diabetem, aktivními peptickými vředy, čerstvými střevními anastomózami, ulcerózní kolitidou a epilepsií je nutná zvláštní pozornost a pečlivé lékařské sledování. S opatrností je lék předepisován v prvních týdnech po akutním infarktu myokardu, u pacientů s tromboembolismem, s myastenií, glaukomem, hypotyreózou, psychózou nebo psychoneurózou, stejně jako u pacientů starších 65 let.

Během léčby dexamethasonem je možná dekompenzace diabetes mellitus nebo přechod z latentního na klinicky manifestní diabetes mellitus.

Při dlouhodobé léčbě je nutné kontrolovat hladinu draslíku v séru.

Během léčby dexamethasonem je kontraindikováno očkování živými vakcínami.

Imunizace usmrcenými virovými nebo bakteriálními vakcínami nedává očekávaný nárůst titru specifických protilátek, a proto nemá nutný ochranný účinek. Dexamethason obvykle není předepsán 8 týdnů před očkováním a do 2 týdnů po očkování.

Pacienti, kteří dlouhodobě užívají vysoké dávky dexamethasonu, by se měli vyhnout kontaktu s pacienty se spalničkami; v případě náhodného kontaktu se doporučuje profylaktická léčba imunoglobulinem.

Při léčbě pacientů, kteří nedávno podstoupili operaci nebo zlomeninu kostí, je třeba postupovat opatrně, protože dexamethason může zpomalit hojení ran a zlomenin.

Účinek glukokortikosteroidů je zvýšen u pacientů s cirhózou nebo hypotyreózou.

Dexamethason se používá u dětí a dospívajících pouze podle přísných indikací. Během léčby je nutná přísná kontrola růstu a vývoje dítěte nebo dospívajícího.

Zvláštní informace o některých složkách léčiva

Složení léku Dexamethason je laktóza, a proto je jeho použití u pacientů s galaktosémií, deficiencí laktázy a syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce kontraindikováno.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a další složité mechanismy

Dexamethason neovlivňuje schopnost řídit vozidla a pracovat s technickými prostředky, které vyžadují soustředění pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí.

Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) může být lék Dexamethason použit pouze tehdy, když očekávaný terapeutický účinek převyšuje potenciální riziko pro plod. Při dlouhodobé léčbě dexamethasonem během těhotenství není vyloučena možnost poruchy růstu plodu. V případě použití léku Dexamethasone v posledním trimestru těhotenství existuje riziko atrofie kůry nadledvinek u plodu, což může vyžadovat substituční terapii u novorozence.

Pokud žena během těhotenství dostávala glukokortikosteroidy, doporučuje se v průběhu porodu další užívání glukokortikosteroidů. Pokud je pracovní aktivita zpožděna nebo je plánován císařský řez, doporučuje se aplikovat 100 mg hydrokortizonu intravenózně každých 8 hodin během peripartálního období.

V případě potřeby léčby přípravkem Dexamethason je třeba kojení přerušit.

Dexamethason (0,5 mg) Dexamethason

Pokyn

• Rusky
• азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - dexamethason 0,5 mg,

pomocné látky: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon, stearát hořečnatý, mastek, oxid křemičitý, koloidní bezvodý

Kulaté tablety bílé nebo téměř bílé barvy s rovným povrchem, na jedné straně s rizikem a fasetou.

Farmakoterapeutická skupina

Kortikosteroidy pro systémové použití. Glukokortikosteroidy. Dexamethason

ATH kód H02AB02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Dexamethason je rychle a téměř kompletně absorbován perorálním podáním. Biologická dostupnost dexamethasonu je 80%. Po perorálním podání se Smah v plazmě zaznamená po 1-2 hodinách; po jednorázové dávce účinek trvá přibližně 66 hodin.

V krevní plazmě se přibližně 77% dexamethasonu váže na plazmatické proteiny a většinou se přeměňuje na albumin. Na non-albuminové proteiny se váže pouze minimální množství dexamethasonu. Dexamethason je sloučenina rozpustná v tucích. Léčivo je zpočátku metabolizováno v játrech. Malá množství dexamethasonu jsou metabolizována v ledvinách a dalších orgánech. K převážné eliminaci dochází močí. Poločas (T1 2) je asi 190 min.

Farmakodynamika

Dexamethason je syntetický hormon kůry nadledvinek (kortikosteroid) s účinkem glukokortikoidů. Lék má výrazný protizánětlivý, antialergický a desenzibilizační účinek, má imunosupresivní aktivitu.

Dosud bylo shromážděno dostatek informací o mechanismu účinku glukokortikoidů, aby si představilo, jak působí na buněčné úrovni. V cytoplazmě buněk se nacházejí dva jasně definované receptorové systémy. Prostřednictvím glukokortikoidních receptorů mají kortikosteroidy protizánětlivé a imunosupresivní účinky a regulují homeostázu glukózy; prostřednictvím receptorů mineralokortikoidů regulují metabolismus sodíku a draslíku, jakož i rovnováhu vody a elektrolytů.

Indikace pro použití

substituční terapie primární a sekundární (hypofyzární) adrenální insuficience

vrozená adrenální hyperplazie

subakutní tyreoiditida a těžká postyroiditida

pemfigus, lupénka, dermatitida (kontaktní dermatitida s poškozením velkého povrchu kůže, atopická, exfoliativní, bulózní herpetiforma, seborrheická atd.), ekzémy

toksidermiya, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom)

maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom)

alergické reakce na léky a potraviny

sérová nemoc, léková vyrážka

kopřivka, angioedém

alergická rýma, pollinóza

slepota (akutní centrální

chorioretinitida, zánět zrakového nervu)

alergické stavy (konjunktivitida, uveitida, skleritida, keratitida, iriitida)

systémová imunitní onemocnění (sarkoidóza, temporální arteritida)

proliferativní změny na oběžné dráze (endokrinní oftalmopatie, pseudo-tumory), sympatická oftalmie

imunosupresivní transplantaci rohovky

ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, lokální enteritida

akutní toxická bronchiolitida, chronická bronchitida, bronchiální astma (exacerbace)

agranulocytóza, panmielopatie, anémie (včetně autoimunní hemolytiky, vrozené hypoplastiky, erytroblastopenie)

idiopatická trombocytopenická purpura

sekundární trombocytopenie u dospělých, lymfom (Hodgkins, non-Hodgkins)

leukémie, lymfocytární leukémie (akutní, chronická)

onemocnění autoimunitní geneze ledvin (včetně akutní glomerulonefritidy)

paliativní terapie leukémie a lymfomu u dospělých

akutní leukémie u dětí

hyperkalcémie v maligních novotvarech

edém mozku v důsledku primárních nádorů nebo mozkových metastáz v důsledku kraniotomie nebo poranění hlavy

Dávkování a podávání

Při dlouhodobém perorálním podání vysokých dávek dexamethasonu se doporučuje užívat lék s jídlem a v intervalech mezi jídly je třeba užívat antacida. Během dne se doporučuje aplikovat s ohledem na denní výkyvy endogenní glukokortikoidní sekrece v rozmezí od 6 do 8 hodin.

Doporučená počáteční dávka pro dospělé je mezi 0,5 mg a 9 mg denně. Maximální denní dávka je 10-15 mg. Denní dávka může být rozdělena do 2 - 4 dávek. Obvyklá udržovací dávka je od 0,5 mg do 3 mg denně.

Počáteční dávka dexamethasonu by měla být aplikována až do dosažení terapeutického účinku, poté se postupně snižuje (obvykle o 0,5 mg za 3 dny) na udržovací dávku 2 - 4,5 mg nebo více denně. Pokud léčba vysokými dávkami trvá déle než několik dní, dávka léku se postupně snižuje během několika následujících dnů nebo na delší dobu. Minimální účinná dávka je 0,5-1 mg / den. Dávky jsou stanoveny individuálně pro každého pacienta v závislosti na povaze onemocnění, očekávané délce léčby, snášenlivosti léčiva a odpovědi pacienta na léčbu. Trvání Dexamethasonu je 5-7 dnů až několik 2-3 měsíců nebo více. Léčba se zastaví postupně.

Dávkování u dětí starších 6 let

Doporučená dávka je od 0,08 mg do 0,3 mg / kg tělesné hmotnosti, nebo od 2,5 mg do 10 mg / m2 plochy povrchu těla, rozdělená do 3 nebo 4 dávek.

Vedlejší účinky

snížení tolerance glukózy, "steroidní" diabetes mellitus nebo manifestace latentního diabetes mellitus

Itsenko-Cushingův syndrom, přírůstek hmotnosti

škytavka, nevolnost, zvracení, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, nadýmání, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, pankreatitida

"steroidní" vřed žaludku a dvanáctníku, erozivní ezofagitida, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu

arytmie, bradykardie (až do zástavy srdce), vývoje (u citlivých pacientů) nebo zvýšené závažnosti chronického srdečního selhání, zvýšeného krevního tlaku

delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoia

zvýšený intrakraniální tlak, nervozita, úzkost, nespavost, bolest hlavy, závratě, křeče, závratě

náhlá ztráta zraku (s parenterálním podáním, krystaly léčiva mohou být uloženy v očních cévách), zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, trofické změny rohovky, exoftalmos, vývoj sekundárních bakteriálních, plísňových nebo virových infekcí oka

záporná bilance dusíku (zvýšený rozpad proteinů), hyperlipoproteinemie

retence tekutin a sodíku (periferní edém), hypokalemický syndrom (hypokalemie, arytmie, myalgie nebo svalový spasmus, neobvyklá slabost a únava)

retardace růstu a osifikace u dětí (předčasné uzavření růstových zón epifýzy)

zvýšené vylučování vápníku, osteoporóza, patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza humerální hlavy a femuru, ruptura šlachy

"steroidní" myopatie, svalová atrofie

zpožděné hojení ran, sklon k rozvoji pyodermie a kandidózy

petechie, ekchymóza, řídnutí kůže, hyper- nebo hypopigmentace, steroidní akné, strie

generalizované a lokální alergické reakce

snížená imunita, vývoj nebo exacerbace infekcí

porušení sekrece pohlavních hormonů (porušení menstruačního cyklu, hirsutismus, impotence, opožděný sexuální vývoj u dětí

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné složky léčiva

peptický vřed a duodenální vřed

akutní virové, bakteriální a systémové plísňové infekce (pokud není vhodná léčba použita)

těžké hypertenze

těžké renální selhání

III - IV stupeň obezity

aktivní tuberkulóza

těhotenství a kojení

jaterní cirhóza nebo chronická hepatitida

děti do 6 let

Současné užívání Dexamethasonu a léků proti bolesti (nesteroidní protizánětlivé léky), antihypertenziv, antidiabetik, antiepileptik, diuretik, antikoagulancií, anti-astmatických aerosolů nebo ritodrinu může posílit nebo oslabit jeho účinek a / nebo způsobit nežádoucí účinek. Proto by tyto léky neměly být používány současně.

Během léčby přípravkem Dexamethasone by se měl zdržet alkoholických nápojů.

Zvláštní pokyny

V případě diabetu, tuberkulózy, bakteriální a amébické dyzentérie, arteriální hypertenze, tromboembolie, srdečního a renálního selhání, nespecifické ulcerózní kolitidy, divertikulitidy, nově vzniklé střevní anastomózy je nutné používat Dexamethason velmi pečlivě a s možností adekvátní léčby základního onemocnění. Pokud pacient měl v minulosti psychózu, léčba glukokortikosteroidy se provádí pouze ze zdravotních důvodů.

S náhlým vysazením léku, zejména v případě vysokých dávek, dochází k vysazení glukokortikosteroidů: anorexii, nevolnosti, letargii, generalizované muskuloskeletální bolesti a celkové slabosti. Po několikaměsíčním vysazení léku může přetrvávat relativní nedostatečnost kůry nadledvin. Jsou-li v tomto období stresové situace, jsou glukokortikoidy dočasně jmenovány a v případě potřeby mineralokortikoidy.

Před zahájením užívání léku je vhodné provést vyšetření pacienta na přítomnost patologie žaludečních vředů. Pacientům s predispozicí k rozvoji této patologie by měly být přiřazeny profylaktické antacida.

Během léčby lékem musí pacient dodržovat dietu bohatou na draslík, bílkoviny, vitamíny, se sníženým obsahem tuků, sacharidů a sodíku.

Pokud má pacient interkurentní infekce, septický stav, musí být léčba Dexamethasonem kombinována s antibakteriální léčbou.

Pokud se léčba přípravkem Dexamethason provádí po dobu 8 týdnů před a 2 týdny po aktivní imunizaci (očkování), účinek imunizace bude snížen nebo zcela neutralizován. Pacientům s těžkým poraněním hlavy a cerebrovaskulárními příhodami ischemického typu je třeba předepisovat glukokortikoidy s opatrností.

U dětí starších 6 let je při dlouhodobé léčbě nutné pečlivě sledovat dynamiku růstu a vývoje. U dětí během období růstu by měly být glukokortikosteroidy používány pouze ze zdravotních důvodů a za zvláště pečlivého lékařského dohledu. Aby se zabránilo narušení růstových procesů s prodlouženou léčbou dětí ve věku od 6 do 14 let, je žádoucí, aby se léčba prováděla každé 3 dny.

Děti, které jsou během léčby v kontaktu se spalničkami a planými neštovicemi, mají předepsané imunoglobuliny.

Charakteristiky účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje

Vzhledem k tomu, že Dexamethason může způsobit závratě a bolesti hlavy, doporučuje se vyhnout se řízením vozidla a řízení jiných potenciálně nebezpečných strojů.

Předávkování

Příznaky: možná exacerbace vedlejších účinků popsaná v příslušné části.

Léčba: léčba by měla být přerušena a předepsána symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Po vymizení příznaků předávkování se lék obnoví.

Uvolnění formuláře a balení

Na 10 tablet se umístí do blistrového obalu z fólie z polyvinylchloridu / polyvinyl dichloridu a hliníkové fólie. Na 1 balení blistru s instrukcí pro aplikaci ve státním a ruském jazyce umístěte do obalu z kartonu.